EFEXOR - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Efexor - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: Venlafaxine

Efexor 37.5 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך
Efexor 75 מ"ג כמוסות קשות עם שחרור ממושך
Efexor 150 מ"ג כמוסות קשות בשחרור ממושך

מדוע משתמשים ב- Efexor? לשם מה זה?

Efexor הוא תרופה נוגדת דיכאון השייכת לקבוצת תרופות הנקראות מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין (SNRI). קבוצת תרופות זו משמשת לטיפול בדיכאון ובמצבים אחרים, כגון הפרעות חרדה. לאנשים הסובלים מדיכאון ו / או חרדות יש רמות נמוכות יותר של סרוטונין ונוראדרנלין במוח. לא לגמרי ידוע כיצד תרופות נוגדות דיכאון פועלות, אולם הן עשויות לסייע בהעלאת רמות הסרוטונין והנוראדרנלין במוח.

Efexor הוא טיפול למבוגרים הסובלים מדיכאון. זהו גם טיפול למבוגרים הסובלים מהפרעות החרדה הבאות: הפרעת חרדה כללית, הפרעת חרדה חברתית (פחד או הימנעות ממצבים חברתיים) והפרעת פאניקה (התקפי פאניקה). טיפול נכון בהפרעות דיכאון או חרדה חשוב כדי לעזור לך להשתפר. אם לא מטפלים, המצב שלך עלול שלא להיעלם ויכול להיות קשה יותר וקשה יותר לטיפול

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Efexor

אל תיקח Efexor

אם אתה אלרגי ל- venlafaxine או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אם אתה לוקח או נטלת במהלך 14 הימים האחרונים, כל אחת מהתרופות הידועות כמעכבות מונואמין אוקסידאז בלתי הפיכות (MAOI) המשמשות לטיפול בדיכאון או במחלת פרקינסון. תופעות לוואי. בנוסף, עליך להמתין לפחות 7 ימים לאחר הפסקת הטיפול ב- Efexor לפני נטילת MAOI (ראה גם את הסעיף "נטילת Efexor עם תרופות אחרות" והמידע באותו פרק בנושא "תסמונת סרוטונין").

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Efexor

אם אחד מהאפשרויות הבאות חל על המצב שלך, דווח לרופא לפני נטילת Efexor:

אם אתה משתמש בתרופות אחרות הנלקחות יחד עם Efexor עלולות להגביר את הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין (ראה סעיף "נטילת Efexor עם תרופות אחרות").

אם יש לך בעיות עיניים, כגון סוגים מסוימים של גלאוקומה (לחץ מוגבר בעין).
אם יש לך היסטוריה של לחץ דם גבוה.
אם יש לך היסטוריה של בעיות לב.
אם אמרו לך שיש לך קצב לב לא תקין.
אם יש לך היסטוריה של התקפים.
אם יש לך היסטוריה של רמות נתרן נמוכות בדם (היפונתרמיה).
אם יש לך נטייה לחבור או לדמם בקלות (היסטוריה של הפרעות דימום), או אם אתה משתמש בתרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לדימום, כגון warfarin (המשמש למניעת קרישי דם).
אם יש לך היסטוריה או שמישהו במשפחתך סבל מאניה או מהפרעה דו קוטבית (תחושת התרגשות יתר או אופוריה).
אם יש לך היסטוריה של התנהגות תוקפנית.

במהלך שבועות הטיפול הראשונים Efexor עלולה לגרום לתחושת אי שקט או חוסר יכולת לשבת או לעמוד במקום. אם יש לך תסמינים אלה, עליך לספר לרופא.

מחשבות על התאבדות והחמרה בדיכאון או בהפרעת החרדה שלך

אם אתם בדיכאון ו / או סובלים מהפרעות חרדה, לפעמים עלולות להיות לכם מחשבות לפגוע בעצמכם או להתאבד. אלה יכולים לגדול כאשר אתה מתחיל להשתמש בתרופות נוגדות דיכאון, מכיוון שלוקח זמן עד שכל התרופות מסוג זה מתחילות לפעול, בדרך כלל כשבועיים אך לעיתים יותר.

סביר יותר שתחשוב כך:

אם היו לך בעבר מחשבות על הרג או פגיעה בעצמך.
אם הוא צעיר. מידע מניסויים קליניים הראה סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית בקרב צעירים (מתחת לגיל 25) עם הפרעות פסיכיאטריות שטופלו בתרופה נוגדת דיכאון.

אם יש לך מחשבות לפגוע בעצמך או להתאבד בכל עת, פנה לרופא או פנה לבית חולים באופן מיידי.

זה עשוי לעזור לספר לקרוב משפחה או לחבר קרוב שאתה בדיכאון או שיש לך הפרעת חרדה, ולבקש מהם לקרוא את העלון הזה. תוכל לבקש מהם לספר לך אם הם חושבים שהדיכאון או המצב שחרדתך מחמירה, או אם אתה מודאג משינויים בהתנהגות שלך.

פה יבש

דיווח על יובש בפה אצל 10% מהחולים שטופלו ב- venlafaxine. זה יכול להגדיל את הסיכון לעששת שיניים. לכן עליך להקדיש תשומת לב מיוחדת להיגיינת הפה שלך.

סוכרת

ניתן לשנות את רמות הגלוקוז בדם על ידי Efexor. לכן, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון הטיפול בסוכרת.

שימוש בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18

בדרך כלל אין להשתמש ב- Efexor לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18. יתר על כן, עליך להיות מודע לכך שלמטופלים מתחת לגיל 18 יש סיכון מוגבר לתופעות לוואי, כגון ניסיון התאבדות, מחשבות אובדניות ועוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות אופוזיציונית וכעס) בעת נטילת קטגוריה זו של תרופות. למרות זאת, הרופא שלך עשוי לרשום את התרופה לחולים מתחת לגיל 18, מכיוון שהם מאמינים שזה לטובתם. אם הרופא שלך רשם את התרופה לחולה מתחת לגיל 18 ואתה רוצה לדון בכך, דבר עם הרופא שלך. עליך לספר לרופא אם אחד מהתסמינים המפורטים לעיל מתפתח או מחמיר כאשר מטופל מתחת לגיל 18 נוטל Efexor. יתר על כן, השפעות הבטיחות ארוכות הטווח של תרופה זו על גדילה, התבגרות והתפתחות קוגניטיבית והתנהגותית בקבוצת גיל זו לא הוכחו.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Efexor

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

הרופא שלך יחליט אם אתה יכול להשתמש ב- Efexor עם תרופות אחרות.

אין להתחיל או להפסיק את הטיפול בתרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם, תכשירים צמחיים, לפני שתשאל את הרופא או הרוקח.

אין ליטול מעכבי מונואמין אוקסידאז המשמשים לטיפול בדיכאון או במחלת פרקינסון עם Efexor. ספר לרופא אם נטלת תרופות אלה במהלך 14 הימים האחרונים (MAOI: ראה סעיף "לפני נטילת Efexor")

תסמונת סרוטונין:

מצב שעלול לסכן חיים או תגובות כגון תסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS) (ראה סעיף "תופעות לוואי אפשריות") עלולות להתרחש עם טיפול ב- venlafaxine, במיוחד כאשר נלקחות עם תרופות אחרות.

דוגמאות לתרופות אלה כוללות:

טריפטן (משמש למיגרנות)
תרופות אחרות לטיפול בדיכאון, למשל SNRI, SSRI, טריציקליות או תרופות המכילות ליתיום o תרופות המכילות linezolid, אנטיביוטיקה (המשמשת לטיפול בזיהומים)
תרופות המכילות מוקובלמיד, MAOI (המשמש לטיפול בדיכאון) או תרופות המכילות סיבוטראמין (המשמשות לירידה במשקל)
תרופות המכילות tramadol, fentanyl, tapentadol, pethidine או pentazocine (המשמשות לטיפול בכאבים עזים) או תרופות המכילות dextromethorphan (המשמשות לטיפול בשיעול)
תרופות המכילות מתדון (משמשות לטיפול בהתמכרות לאופיואידים או לכאבים עזים)
תרופות המכילות מתילן כחול (משמשות לטיפול ברמות גבוהות של מתמוגלובין בדם)
תכשירים המבוססים על ג 'ון סנט (נקרא גם Hypericum Perforatum, תרופה טבעית המבוססת על צמח מרפא המשמש לטיפול בדיכאון קל)
מוצרים המכילים טריפטופן (המשמשים להפרעות כגון שינה ודיכאון)
תרופות אנטי פסיכוטיות (משמשות לטיפול במחלה עם תסמינים כגון שמיעה, ראייה או חישה של דברים שאינם אמיתיים, דעות שגויות, חשדות מוזרים, נימוקים מבולבלים והתנכרות)

סימנים ותסמינים של תסמונת סרוטונין עשויים לכלול שילוב של: אי שקט, הזיות, אובדן קואורדינציה, פעימות לב מהירות, עלייה בטמפרטורת הגוף, שינויים מהירים בלחץ הדם, רפלקסים מוגזמים, שלשולים, תרדמת, בחילה, הקאות.

בצורתה החמורה ביותר, תסמונת הסרוטונין עשויה להידמות לתסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS). סימנים ותסמינים של NMS עשויים לכלול שילוב של חום, קצב לב מהיר, הזעה, נוקשות שרירים חמורה, בלבול, עלייה באנזימי השריר (נקבע על ידי "בדיקת דם).

אם אתה חושב שיש לך תסמונת סרוטונין, דבר עם הרופא שלך מיד או פנה לחדר המיון של בית החולים הקרוב.

עליך לספר לרופא אם אתה נוטל תרופות שיכולות להשפיע על קצב הלב.

דוגמאות לתרופות אלה כוללות:

תרופות נוגדות קצב כגון quinidine, amiodarone, sotalol או dofetilide (המשמשות לטיפול במקצבי לב לא תקינים)
תרופות אנטי פסיכוטיות כגון thioridazine (ראה גם לעיל: תסמונת סרוטונין)
אנטיביוטיקה כגון אריתרומיצין או מוקסיפלוקסצין (המשמשים לטיפול בזיהומים חיידקיים)
אנטיהיסטמינים (המשמשים לטיפול באלרגיות) התרופות המפורטות להלן עשויות להפריע גם לאפקסור ויש להשתמש בהן בזהירות. חשוב במיוחד שתודיע לרופא או לרוקח אם אתה משתמש בתרופות המכילות:
קטוקונזול (תרופה נגד פטריות)
הלופרידול או ריספרידון (לטיפול בהפרעות פסיכיאטריות)
Metoprolol (חוסם בטא לטיפול בלחץ דם גבוה ובעיות לב)

נטילת Efexor עם אוכל ושתייה

עליך ליטול את Efexor באוכל (ראה סעיף "כיצד לקחת Efexor"). אין לשתות אלכוהול בזמן נטילת Efexor.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

ספר לרופא אם אתה מוצא שאתה בהריון, או אם אתה מנסה להיכנס להריון. עליך להשתמש ב- Efexor רק לאחר דיון עם הרופא על היתרונות האפשריים והסיכונים האפשריים לעובר.

ודא שהיולדת ו / או הרופא שלך יודעים שאתה נוטל Efexor.כאשר הן נלקחות במהלך ההריון, תרופות דומות (הנקראות SSRI) עלולות להגביר את הסיכון למצב חמור אצל תינוקות הנקראים יתר לחץ דם ריאתי מתמשך של היילוד (PPHN). מצב זה גורם ליילוד לנשום במהירות ובעל צבע כחלחל. תסמינים אלה מתחילים בדרך כלל במהלך 24 השעות הראשונות לחיי התינוק. אם זה קורה עליך לפנות מיד למיילדת ו / או לרופא.

אם אתה משתמש ב- Efexor במהלך ההריון, סימפטומים אחרים של התינוק שלך בעת הלידה הם קשיי האכלה ונשימה. אם אתה מודאג מכיוון שאתה חושב שלתינוק שלך יהיו תסמינים אלה בלידה, פנה לרופא ו / או למיילדת אשר תוכל לסייע לך.

Efexor מופרש בחלב אם. קיים סיכון להשפעה על התינוק. לכן עליך לדון בכך עם הרופא שלך, שיחליט אם להפסיק להניק או להפסיק את הטיפול בתרופה זו.

נהיגה ושימוש במכונות

אל תנהג ואל תשתמש בכלים או במכונות עד שתבין אילו השפעות יש לתרופה זו עליך.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Efexor: מינון

קח תמיד את Efexor בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח.

המינון ההתחלתי המומלץ הרגיל לטיפול בדיכאון, הפרעת חרדה כללית והפרעת חרדה חברתית הוא 75 מ"ג ליום. הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון בהדרגה ובמידת הצורך עד למינון מרבי של 375 מ"ג ליום לדיכאון. אם אתה מטופל בהפרעת פאניקה, הרופא יתחיל במינון נמוך יותר (37.5 מ"ג) ולאחר מכן יעלה בהדרגה את המינון. המינון המקסימלי להפרעת חרדה כללית, הפרעת חרדה חברתית והפרעת פאניקה הוא 225 מ"ג ליום.

קח את Efexor בערך באותה שעה בכל יום, בבוקר או בערב. יש לבלוע את הכמוסות בשלמותן בנוזל ואסור לפתוח אותן, לשבור אותן, ללעוס אותן או להמיס אותן.

עליך לקחת Efexor עם אוכל.

אם יש לך בעיות בכבד או בכליות, שוחח עם הרופא שלך, שכן ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון התרופה. אין להפסיק את נטילת התרופה ללא התייעצות עם הרופא שלך (ראה סעיף "אם אתה מפסיק לקחת Efexor").

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Efexor

אם אתה לוקח יותר Efexor ממה שאתה צריך

צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך מיד אם אתה נוטל יותר תרופות מהכמות שנקבע על ידי הרופא שלך. סימפטומים של מנת יתר אפשרית עשויים לכלול פעימות לב מהירות, שינויים בתודעה (החל מישנוניות ועד תרדמת), ראייה מטושטשת, התקפים והקאות.

אם שכחת לקחת Efexor

אם שכחת ליטול מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר אותה. עם זאת, אם אתה אמור ליטול את המנה הבאה שלך כאשר אתה מבחין במינון החמצת שלך, דלג על המנה החמיצה וקח מנה אחת בלבד כפי שאתה עושה בדרך כלל. אין ליטול יותר מהכמות היומית של Efexor שנקבעה לך ביום אחד.

אם תפסיק לקחת Efexor

אין להפסיק את הטיפול או להפחית את המינון ללא ייעוץ של הרופא שלך, גם אם אתה מרגיש טוב יותר. אם הרופא שלך חושב שכבר אינך זקוק ל- Efexor, הוא עשוי לבקש ממך להפחית את המינון בהדרגה לפני שתפסיק את הטיפול לחלוטין. ידוע שתופעות לוואי מתרחשות כאשר המטופלים מפסיקים ליטול תרופה זו, במיוחד כאשר היא מופסקת בפתאומיות או כאשר המינון מופחת מהר מדי. חלק מהחולים עשויים לדווח על תסמינים כגון עייפות, סחרחורת, סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, סיוטים, יובש בפה, אובדן תיאבון, בחילות, שלשולים, עצבנות, עצבנות, בלבול, צלצולים באוזניים, עקצוצים או לעתים נדירות תחושות הלם. חשמל, חולשה, הזעה, התקפים או סימפטומים דמויי שפעת.

הרופא שלך ייעץ לך כיצד עליך להפסיק לקחת בהדרגה את Efexor. אם אתה נתקל באחד מהסימפטומים האלה או מתסמינים אחרים שמטרידים אותך, פנה לרופא לייעוץ נוסף.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Efexor

כמו כל התרופות, Efexor יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן. אם אחד מהבאים קורה, אל תיקח יותר Efexor. צור קשר עם הרופא שלך מיד, או פנה לחדר המיון הקרוב לבית החולים:

לחץ בחזה, צפצופים, קשיי בליעה או נשימה.
נפיחות בפנים, בגרון, בידיים או ברגליים.
תחושת עצבנות או חרדה, סחרחורת, תחושה פועמת, אדמומיות פתאומית של העור ו / או תחושת חמימות.
פריחה עזה, גירוד או כוורות (כתמים מוגבהים של עור אדום או חיוור שלעתים קרובות מגרדים).
סימנים ותסמינים של תסמונת סרוטונין עשויים לכלול תסיסה, הזיות, אובדן תיאום, קצב לב מהיר, עלייה בטמפרטורת הגוף, שינויים מהירים בלחץ הדם, רפלקסים מוגזמים, שלשולים, תרדמת, בחילות, הקאות.
בצורתה החמורה ביותר, תסמונת הסרוטונין עשויה להידמות לתסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS). סימנים ותסמינים של NMS עשויים לכלול שילוב של חום, קצב לב מהיר, הזעה, נוקשות שרירים חמורה, בלבול, עלייה באנזימי השריר (נקבע על ידי "בדיקת דם).

תופעות לוואי נוספות שעליך לדווח לרופא הן:

שיעול, צפצופים, קוצר נשימה וטמפרטורה גבוהה.
צואה שחורה (בצבע זפת) או דם בצואה.
עיניים צהובות או עור, שתן מגרד או כהה, שעשויות להיות סימפטומים של דלקת בכבד (הפטיטיס).
בעיות לב, כגון פעימות לב מהירות או לא סדירות, לחץ דם מוגבר.
בעיות עיניים, כגון ראייה מטושטשת, אישונים מורחבים.
בעיות בעלות אופי עצבי, כגון סחרחורת, עקצוצים, הפרעות בתנועה, התקפים.
בעיות פסיכיאטריות, כגון היפראקטיביות ואופוריה (תחושת התרגשות יתר).
תסמונת נסיגה (ראה סעיף "כיצד לקחת Efexor, אם אתה מפסיק לקחת Efexor").
דימום ממושך - במקרה של חתכים או פצעים יידרש קצת יותר מהרגיל להפסיק את הדימום.

אל תדאג אם אתה מבחין בגרגירים לבנים קטנים או בחרוזים בצואה לאחר נטילת התרופה. בתוך קפסולות Efexor ישנם ספרואידים (כדורים לבנים קטנים) המכילים את המרכיב הפעיל venlafaxine. ספרואידים אלה משתחררים מהקפסולה לתוך הקיבה. כאשר הספרואידים נוסעים לכל אורך מערכת העיכול שלך, venlafaxine משתחרר לאט. הציפוי הכדורי אינו מתמוסס ונמצא בצואה. לכן, גם אם צוינו ספרואידים בצואה, מנת התרופה נספגה.

רשימה מלאה של תופעות הלוואי

שכיח מאוד (משפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים)

סְחַרחוֹרֶת; כְּאֵב רֹאשׁ
בחילה; פה יבש
הזעה (כולל הזעות לילה)
נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100)
תיאבון מופחת
בִּלבּוּל; תחושת ניתוק מעצמך; היעדר אורגזמה; ירידה בחשק המיני; עַצבָּנוּת; נדודי שינה; חלומות חריגים
נוּמָה; רַעַד; עקצוצים; טונוס שרירים מוגבר
הפרעות ראייה כולל ראייה מטושטשת; אישונים מורחבים; חוסר יכולת העין לשנות אוטומטית את המיקוד מאובייקטים מרוחקים וקרובים
צלצול באוזניים (טינטון)
דפיקות לב
לחץ דם מוגבר גלי חום מפהקים
הוא התכופף; עצירות; שִׁלשׁוּל
תדירות מוגברת של מתן שתן; קושי בהעברת שתן
אי סדירות הווסת כגון דימום מוגבר או אי סדירות בדימום; אורגזמה / שפיכה לא תקינה (זכרים); זיקפה (אימפוטנציה)
חולשה (אסתניה); עייפות; צְמַרמוֹרֶת
עלייה בכולסטרול

לא נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 1,000)

הזיות; תחושת ניתוק מהמציאות; תסיסה; אורגזמה לא תקינה (נקבות); היעדר תחושות או רגשות; תחושת עוררות יתר; חריקת שיניים
תחושת חוסר מנוחה או חוסר יכולת לשבת או לעמוד במקום; הִתעַלְפוּת; תנועה בלתי רצונית של השרירים; פגיעה בקואורדינציה ואיזון; תחושת טעם משתנה
דופק מהיר; סחרחורת (במיוחד כאשר אתה קם מהר מדי)
קוצר נשימה
הקאת דם צואה שחומה או דם בצואה; מה שעשוי להיות סימן לדימום פנימי
נפיחות כללית של העור, במיוחד באזור הפנים, הפה, הלשון והגרון או בידיים וברגליים ו / או גירודים (כוורות) עלולים להתרחש; רגישות לאור השמש; חבורות; פריחה; אובדן שיער לא תקין
חוסר יכולת להעביר שתן
עלייה במשקל ירידה במשקל

נדיר (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 10,000)

התקפים
בריחת שתן
היפראקטיביות, מחשבות תחרותיות וירידה בצורך בשינה (מאניה)

תדירות לא ידועה

ירידה במספר הטסיות בדם, מה שמוביל לסיכון מוגבר לחבורות או לדימום הפרעות דם העלולות לגרום לסיכון מוגבר לזיהום
נפיחות בפנים או בלשון, קוצר נשימה או קשיי נשימה, לעיתים קרובות עם פריחה בעור (זו יכולה להיות תגובה אלרגית חמורה)
צריכת מים מוגזמת (המכונה SIADH)
ירידה ברמות הנתרן בדם
רעיון אובדני והתנהגויות אובדניות: דווחו על מקרים של רעיון אובדני והתנהגויות אובדניות במהלך הטיפול ב- venlafaxine או זמן קצר לאחר הפסקת הטיפול ב- venlafaxine (ראה סעיף 2, לפני נטילת Efexor)
חוסר התמצאות ובלבול המלווים לעיתים קרובות בהזיות (הזיות); תוֹקפָּנוּת
חום גבוה עם נוקשות שרירים, בלבול או תסיסה והזעה, או אם אתם חווים תנועות עוויתות של השרירים שאינכם יכולים לשלוט בהן, הדבר עשוי להצביע על מצב חמור המכונה תסמונת ממאירה נוירולפטית; תחושת תנועת עיניים אופורית, ישנונית, רציפה ומהירה, תנועות מביכות, אי שקט, תחושת שיכור, הזעה או נוקשות שרירים, שהם סימנים לתסמונת הסרוטונין; נוקשות, עוויתות ותנועות לא רצוניות של השרירים
כאבי עיניים עזים וירידה או טשטוש ראייה
סְחַרחוֹרֶת
הורדת לחץ הדם דופק לא תקין, מהיר או לא סדיר, שיכול לגרום להתעלפות; דימום לא צפוי, כלומר דימום מהחניכיים, דם בשתן או הקאות עם דם, או חבורות או קרע בלתי צפוי של הוורידים
שיעול, צפצופים, קוצר נשימה וטמפרטורה גבוהה, שהם סימפטומים של דלקת ריאות הקשורים לעלייה בכדוריות הדם הלבנות (אאוזינופיליה ריאתית)
כאבי בטן או גב חזקים (מה שעשוי להצביע על בעיה רצינית במעיים, בכבד או בלבלב)
גירוד, עור צהוב או עיניים, שתן כהה או סימפטומים דמויי שפעת, שהם סימנים לדלקת בכבד (הפטיטיס); שינויים קלים ברמות הדם של אנזימי הכבד
פריחה בעור, העלולה לגרום לשלפוחיות חמורות וקילוף העור גירוד; פריחה קלה
כאב בלתי מוסבר, רגישות למגע או חולשת שרירים (רבדומיוליזה)
ייצור חריג של חלב אם

לפעמים Efexor גורם לתופעות לוואי שאולי אינך מודע להן, כגון עלייה בלחץ הדם או פעימת לב לא תקינה; שינויים קלים ברמות הדם של אנזימי כבד, נתרן או כולסטרול. לעתים רחוקות יותר, Efexor יכולה להפחית את תפקוד הטסיות בדם, מה שמוביל לסיכון מוגבר לחבורות ולדימום. לכן, הרופא שלך עשוי לרצות לבדוק את הדם מדי פעם, במיוחד אם נטלת Efexor במשך זמן רב.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

שמור את Efexor הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש ב- Efexor לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון.

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מידע אחר

מה מכיל Efexor

המרכיב הפעיל הוא venlafaxine.

Efexor 37.5 מ"ג:

כל כמוסה לשחרור ממושך מכילה 42.43 מ"ג של venlafaxine hydrochloride, שווה ערך ל 37.5 מ"ג של בסיס venlafaxine.

החומרים הנוספים הם:

תכולת הקפסולה: תאית מיקרו -גבישית, אתילצלולוזה, היפרומלוז, טלק קפסולה: ג'לטין, תחמוצות ברזל שחורות, אדומות וצהובות (E172), טיטניום דו חמצני (E171)

דיו להדפסת קפסולה: לכה, תחמוצת ברזל אדומה (E172), אמוניום הידרוקסיד, סימטיקון, פרופילן גליקול

Efexor 75 מ"ג:

כל כמוסה עם שחרור ממושך מכילה 84.85 מ"ג של venlafaxine hydrochloride, שווה ערך ל- 75 מ"ג של בסיס venlafaxine.

החומרים הנוספים הם:

תכולת הקפסולה: תאית מיקרו -גבישית, אתיל תאית, היפרומלוז, טלק

מעטפת הקפסולה: ג'לטין, תחמוצות ברזל אדומות וצהובות (E172), דו תחמוצת טיטניום (E171)

דיו להדפסת קפסולה: לכה, תחמוצת ברזל אדומה (E172), אמוניום הידרוקסיד, סימטיקון, פרופילן גליקול

Efexor 150 מ"ג:

כל כמוסה לשחרור ממושך מכילה 169.7 מ"ג של venlafaxine hydrochloride, שווה ערך ל -150 מ"ג של בסיס venlafaxine.

החומרים הנוספים הם:

תכולת הקפסולה: תאית מיקרו -גבישית, אתיל תאית, היפרומלוז, טלק

מעטפת הקפסולה: ג'לטין, תחמוצות ברזל אדומות וצהובות (E172), דו תחמוצת טיטניום (E171)

דיו קפסולה: לכה, נתרן הידרוקסיד, פובידון, טיטניום דו חמצני (E171), פרופילן גליקול

איך נראה Efexor ותכולת האריזה

Efexor 37.5 מ"ג הם כמוסות אפורות בהירות ואפרסקים אטומות המודפסות באדום עם "W" והחוזק "37.5".

Efexor 37.5 מ"ג זמין באריזות המכילות 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 כמוסות ובאריזות בית חולים המכילות 70 כמוסות (10x7, 1x70) או בבקבוקים המכילים 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 כמוסות ובבקבוקי בית חולים המכילים 70 כמוסות.

Efexor 75 מ"ג הן קפסולות אפרסק אטומות המודפסות באדום עם "W" והעוצמה "75".

Efexor 75 מ"ג זמין באריזות המכילות 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 כמוסות ובאריזות בית חולים המכילות 500 (10x50) ו -1000 (10x100) כמוסות או בבקבוקים המכילים 14, 20, 50, 100 כמוסות ובבקבוקי בית חולים המכילים 500 ו -1000 כמוסות.

Efexor 150 מ"ג הן כמוסות כתומות כהות אטומות המודפסות בלבן עם "W" והעוצמה "150".

Efexor 150 מ"ג זמין באריזות המכילות 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 כמוסות ובאריזות בית חולים המכילות 500 (10x50) ו -1000 (10x100) כמוסות או בבקבוקים המכילים 14, 20, 50, 100 כמוסות ובבקבוקי בית חולים המכילים 500 ו -1000 כמוסות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

כמוסות קשות לשחרור ממושך

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Efexor ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

EFEXOR

02.0 הרכב איכותי וכמותי

Venlafaxine 37.5 מ"ג:

כל כמוסה לשחרור ממושך מכילה 42.43 מ"ג של venlafaxine hydrochloride, שווה ערך ל 37.5 מ"ג של בסיס venlafaxine.

Venlafaxine 75 מ"ג:

כל כמוסה עם שחרור ממושך מכילה 84.85 מ"ג של venlafaxine hydrochloride, שווה ערך ל- 75 מ"ג של בסיס venlafaxine.

Venlafaxine 150 מ"ג:

כל כמוסה לשחרור ממושך מכילה 169.7 מ"ג של venlafaxine hydrochloride, שווה ערך ל -150 מ"ג של בסיס venlafaxine.

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

כמוסה לשחרור ממושך, קשה.

Venlafaxine 37.5 מ"ג:

כמוסת ג'לטין קשיחה, סוג 3, עם כובע אטום באפור בהיר וגוף אטום אפרסק, מוטבע באדום "W" ו- "37.5".

Venlafaxine 75 מ"ג:

כמוסת ג'לטין קשה, סוג 1, בצבע אפרסק, אטום, מוטבע באדום "W" ו- "75".

Venlafaxine 150 מ"ג:

כמוסת ג'לטין קשה, סוג 0, כתום כהה, אטום, מוטבע בלבן "W" ו- "150".

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בפרקי דיכאון גדולים.

מניעת הישנות של אפיזודות דיכאון גדולות.

טיפול בהפרעת חרדה כללית.

טיפול בהפרעת חרדה חברתית.

טיפול בהפרעת פאניקה, עם או בלי אגורפוביה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

פרקי דיכאון גדולים

המינון ההתחלתי המומלץ של venlafaxine בשחרור ממושך הוא 75 מ"ג פעם ביום. חולים שאינם מגיבים למינון התחלתי של 75 מ"ג ליום עשויים להרוויח מעליית המינון עד למקסימום של 375 מ"ג ליום. ניתן להגדיל את המינון במרווחים של שבועיים או יותר. אם יש לכך הצדקה קלינית בשל חומרת הסימפטומים, ניתן יהיה להגדיל את המינון במרווחים תכופים יותר, אולם לא פחות מ -4 ימים.

בשל הסיכון להשפעות שליליות הקשורות למינון, יש לבצע עלייה במינון רק לאחר הערכה קלינית (ראה סעיף 4.4). יש לשמור על המינון היעיל הנמוך ביותר.

יש לטפל בחולים לפרק זמן מספיק, בדרך כלל מספר חודשים או יותר. יש לבחון מחדש את הטיפול באופן קבוע באופן אישי. טיפול ארוך טווח למניעת הישנות של אפיזודות דיכאון גדולות (MDE) עשוי להתאים גם הוא. ברוב המקרים, המינון המומלץ למניעת הישנות MDE הוא זהה לזה המשמש במהלך הפרק עצמו.

הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון אמור להימשך לפחות 6 חודשים לאחר הפוגה במחלה.

הפרעת חרדה כללית

המינון ההתחלתי המומלץ של venlafaxine בשחרור ממושך הוא 75 מ"ג ליום, פעם ביום. חולים שאינם מגיבים למינון התחלתי של 75 מ"ג ליום עשויים להרוויח מעליית המינון עד למקסימום של 225 מ"ג ליום. ניתן להגדיל את המינון במרווחים של שבועיים או יותר.

יש לטפל בחולים לפרק זמן מספיק, בדרך כלל מספר חודשים או יותר. יש לבחון מחדש את הטיפול באופן קבוע באופן אישי.

הפרעת חרדה חברתית

המינון המומלץ של venlafaxine בשחרור ממושך הוא 75 מ"ג פעם ביום. אין עדות לכך שמינונים גבוהים מביאים יתרונות גדולים יותר.

עם זאת, בחולים בודדים שאינם מגיבים למינון ההתחלתי של 75 מ"ג ליום, ניתן לשקול עלייה עד המינון המרבי של 225 מ"ג ליום. ניתן להגדיל את המינון במרווחים של שבועיים או יותר.

בשל הסיכון להשפעות שליליות הקשורות למינון, יש להגדיל את המינון רק לאחר הערכה קלינית (ראה סעיף 4.4). יש לשמור על המינון היעיל הנמוך ביותר.

יש לטפל בחולים לפרק זמן מספיק, בדרך כלל מספר חודשים או יותר. יש לבחון מחדש את הטיפול באופן קבוע באופן אישי.

הפרעת פאניקה

מומלץ להשתמש במינון יומי של 37.5 מ"ג של venlafaxine בשחרור ממושך למשך 7 ימים. לאחר מכן יש להגדיל את המינון ל -75 מ"ג ביום. חולים שאינם מגיבים ל -75 מ"ג ליום עשויים לקבל תועלת מעליית המינון עד למקסימום של 225 מ"ג ליום ניתן להגדיל את המינון במרווחים של שבועיים או יותר.

יש לטפל בחולים לפרק זמן מספיק, בדרך כלל מספר חודשים או יותר. יש לבחון מחדש את הטיפול באופן קבוע באופן אישי.

שימוש בחולים קשישים

אין צורך בהתאמת מינון ספציפי של venlafaxine בהתבסס על הגיל בלבד. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים קשישים (למשל, בשל האפשרות של אי ספיקת כליות, פוטנציאל לפגיעה ברגישות ובזיקה). נוירוטרנסמיטורים המתרחשים עם הגיל) יש תמיד להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר, ויש לעקוב מקרוב אחר המטופלים כאשר יש צורך בעלייה במינון.

שימוש בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18

השימוש ב- venlafaxine אינו מומלץ לילדים ומתבגרים.

ניסויים קליניים מבוקרים בילדים ומתבגרים הסובלים מהפרעה דיכאונית חמורה לא הוכיחו יעילות ואינם תומכים בשימוש ב- venlafaxine בחולים אלה (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8).

היעילות והבטיחות של venlafaxine בהתוויות אחרות בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא נקבעו.

שימוש בחולים עם אי ספיקת כבד

בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני, יש לשקול באופן כללי הפחתת מינון של 50%. עם זאת, בשל השונות האינדיבידואלית בפינוי, עדיפות אינדיווידואליזציה של המינון.

ישנם נתונים מוגבלים בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה. מומלץ להיזהר ויש לשקול הפחתת מינון של יותר מ -50%. יש לשקול את היתרון הפוטנציאלי מול הסיכונים בטיפול בחולים עם ליקוי כבד חמור.

שימוש בחולים עם ליקוי בכליות

למרות שאין צורך בהתאמת המינון לחולים עם קצב סינון גלומרולרי (GFR) בין 30 ל -70 מ"ל לדקה, מומלץ להיזהר. לחולים הדורשים המודיאליזה ולחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (GFR

תסמיני גמילה שנצפו לאחר הפסקת הטיפול ב- venlafaxine

יש להימנע מהפסקת טיפול פתאומית. בעת הפסקת venlafaxine, יש להפחית את המינון בהדרגה במשך 1-2 שבועות לפחות על מנת להפחית את הסיכון לתגובות נסיגה (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8). אם מתרחשים תסמינים בלתי נסבלים לאחר הפחתת המינון או עם הפסקת הטיפול, ניתן לשקול חידוש המינון שנקבע בעבר. לאחר מכן, הרופא עשוי להמשיך להקטין את המינון, אך בהדרגה רבה יותר.

שימוש בעל פה.

מומלץ ליטול כמוסות venlafaxine עם שחרור ממושך עם האוכל, בערך באותו הזמן בכל יום. יש לבלוע את הכמוסות בשלמותן בנוזל ואין לחלקן, לשבורן, ללעוסן או להמיס אותן.

ניתן לעבור מטופלים הנוטלים טבליות של שחרור מיידי של venlafaxine לכמוסות של שחרור ממושך של venlafaxine במינון היומי המקביל הקרוב. לדוגמה, נטילת טבליות venlafaxine 37.5 מ"ג פעמיים ביום ניתן לעבור ליטול venlafaxine 75 מ"ג לשחרור ממושך פעם ביום. ייתכן שיהיה צורך בהתאמה אישית של המינון.

כמוסות Venlafaxine עם שחרור מורחב מכילות ספרואידים, שמשחררים את החומר הפעיל באיטיות למערכת העיכול. החלק הבלתי מסיס של הספרואידים הללו מסולק וניתן למצוא אותו בצואה.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.

טיפול במקביל במעכבי מונואמין אוקסידאז בלתי הפיך (MAOI) הינו התווית עקב הסיכון לתסמונת סרוטונין עם תסמינים כגון תסיסה, רעד והיפרתרמיה. אין להתחיל עם Venlafaxine עד שחלפו לפחות 14 ימים מאז הפסקת הטיפול ב- MAOI בלתי הפיך.

יש להפסיק את הטיפול ב- Venlafaxine לפחות 7 ימים לפני תחילת הטיפול במעכב MAO בלתי הפיך (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

מחשבות אובדניות / אובדניות או החמרה קלינית

דיכאון קשור לסיכון מוגבר למחשבות אובדניות, פגיעה עצמית והתאבדות (אירועים הקשורים להתאבדות). סיכון זה נמשך עד להופעת הפוגה משמעותית. מאחר שהשיפור אינו יכול להתרחש במהלך השבועות הראשונים או המיידיים של הטיפול, יש לעקוב מקרוב אחר המטופלים עד שיחול שיפור. זה ניסיון קליני באופן כללי שהסיכון להתאבדות עשוי לעלות בשלבים המוקדמים של השיפור.

מצבים פסיכיאטריים אחרים שאליהם נקבע venlafaxine עשויים להיות קשורים גם לסיכון מוגבר לאירועים הקשורים להתאבדות. בנוסף, מצבים אלה יכולים להיות קשורים להפרעה דיכאונית חמורה. לכן יש להקפיד על אותם אמצעי הזהירות שנצפו בעת טיפול בחולים עם הפרעה דיכאונית חמורה עם מצבים פסיכיאטריים אחרים.

חולים עם היסטוריה של אירועים הקשורים להתאבדות, או המגלים רמה ניכרת של רעיון אובדני לפני תחילת הטיפול, נמצאים בסיכון מוגבר למחשבות אובדניות או לניסיונות התאבדות, ויש לעקוב אותם מקרוב במהלך הטיפול. ניסויים קליניים שנערכו עם תרופות נוגדות דיכאון. בהשוואה לפלסבו בחולים מבוגרים עם הפרעות פסיכיאטריות, הראו סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית בקבוצת הגיל מתחת ל -25 שנים של חולים שטופלו בתרופות נוגדות דיכאון בהשוואה לפלסבו.

טיפול תרופתי עם תרופות נוגדות דיכאון תמיד צריך להיות קשור למעקב צמוד אחר מטופלים, במיוחד אלו הנמצאים בסיכון גבוה, במיוחד בשלבי הטיפול הראשוניים ולאחר שינויי המינון. יש להודיע למטופלים (ולמטפלים) על הצורך לעקוב אחר החמרה קלינית כלשהי, הופעת התנהגות אובדנית או מחשבות או שינויים התנהגותיים חריגים ולפנות לייעוץ רפואי באופן מיידי אם מתרחשים תסמינים אלה.

שימוש בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18

אין להשתמש ב- Efexor לטיפול בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18.

התנהגויות הקשורות להתאבדות (ניסיונות התאבדות ומחשבות אובדניות) ועוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות אופוזיציונית וכעס) נצפו בתדירות גבוהה יותר בניסויים קליניים בילדים ובמתבגרים שטופלו בתרופות נוגדות דיכאון מאשר באלו שטופלו בפלסבו. אם יש לקבל החלטה לטפל בהתבסס על הצורך הרפואי, יש לעקוב אחר המטופל היטב אחר הופעת תסמינים אובדניים. בנוסף, אין נתונים בטיחותיים ארוכי טווח לצמיחה, התבגרות והתפתחות קוגניטיבית והתנהגותית של ילדים ובני נוער.

תסמונת סרוטונין

עם טיפול ב- venlafaxine, כמו בתרופות סרוטונרגיות אחרות, עלולה להתפתח תסמונת סרוטונין שעלולה לסכן חיים או תגובות כמו תסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS), במיוחד עם שימוש מקביל בתרופות סרוטונרגיות אחרות (כולל SSRI, SNRI) וטריפטנים), עם תרופות המפריעות למטבוליזם של סרוטונין, כגון מעכבי MAO (למשל מתילן כחול), או עם תרופות אנטי פסיכוטיות או אנטגוניסטים אחרים של דופמין (ראה סעיפים 4.3 ו -4.5).

סימפטומים של תסמונת סרוטונין עשויים לכלול שינויים במצב הנפשי (למשל, תסיסה, הזיות, תרדמת), חוסר יציבות אוטונומית (למשל, טכיקרדיה, לחץ דם עברי, היפרתרמיה), סטייה נוירו -שרירית (למשל, היפררפלקסיה, חוסר קואורדינציה) ו / או תסמינים במערכת העיכול (למשל בחילות, הקאות, שלשולים).

תסמונת הסרוטונין בצורתה החמורה ביותר יכולה להידמות ל- NMS והיא מתבטאת בהיפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות אוטונומית עם תנודות מהירות אפשריות של סימנים חיוניים ושינויים במצב הנפשי.

אם טיפול מקביל ב- venlafaxine ותרופות אחרות שעלולות להשפיע על מערכות הנוירוטרנסמיטר הדופמינרגיות ו / או הסרוטונרגיות מוצדק מבחינה קלינית, מומלץ להתבונן בזהירות על המטופל, במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול ובעלייה במינון.

השימוש במקביל ב- venlafaxine עם מבשרי סרוטונין (כגון תוספי טריפטופן) אינו מומלץ.

גלאוקומה זווית צרה

בשיתוף עם venlafaxine, mydriasis עלול להתרחש. מומלץ לעקוב בקפידה אחר מטופלים עם לחץ תוך עיני מוגבר, או חולים בסיכון לגלאוקומה חריפה בזווית צרה (גלאוקומה צרה).

לחץ דם

בדרך כלל דווח על עלייה תלויה במינון בלחץ הדם בשימוש ב- venlafaxine. מקרים של לחץ דם גבוה הדורש טיפול מיידי דווחו לאחר ניסיון שיווק.

יש לפקח על כל החולים על מקרים של לחץ דם גבוה ולבדוק יתר לחץ דם קיים לפני תחילת הטיפול ב- venlafaxine. יש לעקוב אחר לחץ הדם מעת לעת לאחר תחילת הטיפול ולאחר עליית המינון. יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם מצבים קיימים אשר עשויים להיפגע עקב עלייה בלחץ הדם, כגון אלו עם תפקוד לב לקוי.

קצב לב

עלייה בקצב הלב עשויה להתרחש, במיוחד במינונים גבוהים יותר. יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם מצבים קיימים אשר עלולים להיפגע מעליה בקצב הלב.

מחלות לב וסיכון להפרעות קצב

השימוש ב- venlafaxine לא הוערך בחולים עם היסטוריה של אוטם שריר הלב או מחלת לב לא יציבה, ולכן יש להשתמש בזהירות ב- venlafaxine בחולים כאלה.

מניסיון שלאחר השיווק דווחו מקרים של הפרעות קצב לב קטלניות עם שימוש ב- venlafaxine, במיוחד במקרים של מנת יתר. יש לשקול הערכת תועלת וסיכון לפני רישום venlafaxine לחולים בסיכון גבוה להפרעות קצב לב חמורות.

עוויתות

עוויתות עלולות להתרחש במהלך הטיפול ב- venlafaxine. בדומה לכל תרופות נוגדות דיכאון, יש להשתמש בזהירות בחולה נפלאקסין בחולים עם היסטוריה של התקפים, ויש לעקוב אחר המטופלים המושפעים. יש להפסיק את הטיפול בחולים המפתחים התקפים.

היפונתרמיה

מקרים של היפונתרמיה ו / או תסמונת של הפרשת הורמונים אנטי-דיורטית לא מספקת (SIADH) עשויים להתרחש עם שימוש בוונאפקסין. הדבר התרחש בתדירות גבוהה יותר בקרב מטופלים מדולדלים או מיובשים. סיבות עשויות להיות בסיכון מוגבר לאירוע זה.

דימום חריג

תרופות המעכבות את ספיגת הסרוטונין עלולות לגרום להפחתת תפקוד הטסיות. הסיכון לדימום של העור והרירית, כולל דימום במערכת העיכול, עשוי לעלות בחולים הנוטלים venlafaxine. בדומה למעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, יש להשתמש בזהירות ב- venlafaxine בחולים המועדים לדימום, כולל מטופלים המטופלים בנוגדי קרישה ומעכבי טסיות.

כולסטרול בסרום

עלייה קלינית משמעותית ברמות הכולסטרול בסרום נרשמה ב -5.3% מהחולים שטופלו ב- venlafaxine וב -0.0% מהחולים שטופלו בפלסבו לאחר שלושה חודשי טיפול לפחות בניסויים קליניים מבוקרי פלסבו. יש לשקול מדידה של רמות הכולסטרול בסרום במהלך טיפול ממושך.

ניהול משותף עם סוכני הרזיה

הבטיחות והיעילות של טיפול ב- venlafaxine בשילוב עם חומרים לירידה במשקל, כולל phentermine, לא הוכח. מתן שיתוף של venlafaxine וסוכני הרזיה אינו מומלץ. Venlafaxine אינו מסומן. לירידה במשקל לא לבד ולא בשילוב עם אחרים מוצרים.

מאניה / היפומניה

מאניה / היפומניה עלולה להתרחש בחלק קטן מהחולים עם הפרעות במצב הרוח שנטלו תרופות נוגדות דיכאון, כולל venlafaxine. בדומה לתרופות נוגדות דיכאון אחרות, יש להשתמש בזהירות ב- venlafaxine בחולים עם היסטוריה אישית או משפחתית של הפרעה דו קוטבית.

תוֹקפָּנוּת

תוקפנות יכולה להתרחש בחלק קטן מהחולים שנטלו תרופות נוגדות דיכאון, כולל venlafaxine. זה דווח בתחילת הטיפול, שינוי המינון והפסקת הטיפול.

בדומה לתרופות נוגדות דיכאון אחרות, יש להשתמש בזהירות ב- venlafaxine בחולים עם היסטוריה של תוקפנות.

השעיית הטיפול

תסמיני גמילה שכיחים כאשר הטיפול מופסק, במיוחד במקרה של הפסקת טיפול פתאומית (ראה סעיף 4.8). בניסויים קליניים, תופעות לוואי שנצפו בעת הפסקת הטיפול (במהלך ואחרי הפחתת המינון) התרחשו בכ -31% מהחולים שטופלו ב- venlafaxine וב -17% מהחולים שקיבלו פלסבו.

הסיכון לתסמיני גמילה עשוי להיות תלוי במספר גורמים, כולל משך ומינון הטיפול וקצב הפחתת המינון. התגובות הנפוצות ביותר הן סחרחורת, הפרעות חושיות (כולל פאראסטזיה), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וחלומות עזים), תסיסה או חרדה, בחילות ו / או הקאות, רעד וכאבי ראש. באופן כללי תסמינים אלה הם קלים עד בינוניים; אולם אצל חלק מהחולים הם עשויים להיות חמורים בעוצמתם. הם בדרך כלל מתרחשים בימים הראשונים להפסקת הטיפול, אך מקרים נדירים ביותר של תסמינים כאלה דווחו בחולים שפספסו מינון בשוגג. לכן הוא עשוי להימשך זמן רב יותר (2-3 חודשים או יותר) .לכן מומלץ להפחית בהדרגה את מתן הוונאפלקסין כאשר הטיפול מופסק לאורך מספר שבועות או חודשים, בהתאם לצרכיו של כל מטופל (ראה סעיף 4.2).

אכאטיסיה / אי שקט פסיכו -מוטורי

השימוש ב- venlafaxine נקשר להתפתחות אקטיסיה, המאופיינת באי שקט סובייקטיבי ומלחיץ סובייקטיבי וצורך לזוז לעיתים מלווה בחוסר ישיבה או עמידה במקום. סביר יותר שזה יתרחש בשבועות הראשונים של הטיפול. בחולים המדווחים על תסמינים אלה, הגדלת המינון עלולה להזיק.

פה יבש

10% מהחולים שטופלו ב- venlafaxine מדווחים על יובש בפה. זה יכול להוביל לסיכון מוגבר לעששת ויש להזהיר את המטופלים מחשיבות היגיינת השיניים.

סוכרת

טיפול ב- SSRI או ב- venlafaxine יכול לשנות את בקרת הגלוקוז בדם בחולי סוכרת. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של אינסולין ו / או חומרים היפוגליקמיים אוראליים.

אינטראקציה עם בדיקות מעבדה לתרופות

דווח על בדיקות סקר חיסוניות חיסוניות של פנסיקלידין (PCP) ואמפטמין בשתן בחולים הנוטלים venlafaxine. זאת בשל חוסר הספציפיות של בדיקות הסינון. ניתן לצפות לתוצאות בדיקות חיוביות שגויות. במשך מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול ב- venlafaxine. . בדיקות אישור, כגון כרומטוגרפיה של גזים / ספקטרומטריית מסה, יבדילו בין venlafaxine לבין PCP ואמפטמין.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

מעכבי מונואמין אוקסידאז (I-MAO)

MAOI בלתי סלקטיבי בלתי הפיך

אין להשתמש ב- Venlafaxine בשילוב עם MAOI בלתי סלקטיבי בלתי הפיך. אין להתחיל את השימוש ב- Venlafaxine במשך 14 ימים לפחות לאחר הפסקת הטיפול ב- MAOI בלתי סלקטיבי בלתי הפיך. יש להפסיק את הטיפול ב- Venlafaxine לפחות 7 ימים לפני תחילת הטיפול ב- MAOI בלתי סלקטיבי בלתי הפיך (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

מעכב סלקטיבי הפיך של MAO-A (מוקובלמיד)

השילוב של venlafaxine עם MAOI הפיך וסלקטיבי, כגון moclobemide, אינו מומלץ בשל הסיכון לתסמונת סרוטונין .לאחר טיפול עם MAOI הפיך ניתן לצפות לתקופת נסיגה של פחות מ -14 ימים לפני תחילת הטיפול ב- venlafaxine. .מומלץ להפסיק לקחת venlafaxine למשך 7 ימים לפחות לפני תחילת הטיפול ב- MAOI הפיך (ראה סעיף 4.4).

MAOI לא סלקטיבי הפיך (linezolid)

האנטיביוטיקה linezolid היא MAOI חלופית הפיכה ולא סלקטיבית, ואין לרשום אותה למטופלים המטופלים ב- venlafaxine (ראה סעיף 4.4).

תגובות שליליות חמורות דווחו בחולים שהפסיקו לאחרונה טיפול ב- MAOI והחלו בטיפול ב- venlafaxine, או שהפסיקו לאחרונה טיפול ב- venlafaxine לפני שהתחילו בטיפול ב- MAOI. תגובות אלו כללו רעד, מיוקלוניה, דיאפורזה, בחילות, הקאות, שטיפות, סחרחורת והיפרתרמיה עם תופעות הדומות לתסמונת ממאירה נוירולפטית, פרכוסים ומוות.

תסמונת סרוטונין

בדומה לתרופות סרוטונרגיות אחרות, תסמונת סרוטונין, מצב שעלול לסכן חיים, יכולה להתרחש עם venlafaxine, במיוחד עם שימוש מקביל בתרופות אחרות שיכולות לווסת את מערכת העצבים הסרוטונרגית (כגון טריפטנים, SSRI, SNRI, ליתיום, סיבוטראמין, טרמדול או "וורט סנט ג'ון [Hypericum perforatum]), עם תרופות שמפריעות למטבוליזם של סרוטונין (כגון MAOIs למשל מתילן כחול), או עם מבשרי סרוטונין (כגון תוספי טריפטופן).

אם טיפול מקביל ב- venlafaxine ו- SSRI, SNRI או אגוניסט לקולטן סרוטונין (טריפטן) מוצדק מבחינה קלינית, מומלץ להתבונן בזהירות על המטופל, במיוחד בתחילת הטיפול ובעליות במינון. השימוש במקביל ב- venlafaxine עם מבשרי סרוטונין (כגון תוספי טריפטופן) אינו מומלץ (ראה סעיף 4.4).

תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית (CNS)

הסיכון בשימוש ב- venlafaxine בשילוב עם תרופות אחרות הפועלות ב- CNS לא הוערך באופן שיטתי. לכן יש לנקוט משנה זהירות כאשר Venlafaxine נלקחת בשילוב עם תרופות אחרות הפועלות ב- CNS.

אתנול

הוכח כי Venlafaxine לא מגביר את הפגיעה במיומנויות המנטליות והמוטוריות הנגרמות על ידי אתנול. עם זאת, יש להמליץ למטופלים להימנע מצריכת אלכוהול בעת נטילת venlafaxine, כמו כל שאר התרופות הפעילות של מערכת העצבים המרכזית.

השפעות של תרופות רפואיות אחרות על venlafaxine

קטוקונזול (מעכב CYP3A4)

מחקר פרמקוקינטי עם ketoconazole במטבוליזם חזק (CIP2D6) ובמטבוליזם גרוע (MP) סיפק תוצאות AUC גבוהות יותר הן ל- venlafaxine (70% והן 21% בקרב נבדקי MP ו- MI של CYP2D6, בהתאמה) ו- O-desmethylvenlafaxine (33% ו- 23) % בקרב נבדקי MP ו- MI של CYP2D6, בהתאמה) לאחר מתן קטוקונזול. שימוש במקביל ב- venlafaxine עם מעכבי CYP3A4 (למשל, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) עשוי לכן להעלות את רמות הוונאפקסיל-דזמתיל. כולל שימוש במקביל ב- venlafaxine ומעכב CYP3A4.

השפעת venlafaxine על מוצרי תרופות אחרים

לִיתִיוּם

תסמונת סרוטונין יכולה להתרחש עם שימוש מקביל ב- venlafaxine וליתיום (ראה תסמונת סרוטונין).

דיאזפאם

ל- Venlafaxine אין כל השפעה על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה של דיאזפם והמטבוליט הפעיל שלו, desmethyldiazepam. נראה כי דיאזפם אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של venlafaxine או של המטבוליט הפעיל שלו O-desmethylvenlafaxine. לא ידוע אם קיימת אינטראקציה פרמקוקינטית ו / או פרמקודינמית עם בנזודיאזפינים אחרים.

אימיפרמין

Venlafaxine לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של "imipramine ו- 2-OH-imipramine. C" היה עלייה תלויה במינון ב- AUC של 2-OH-desipramine פי 2.5 עד 4.5 כאשר ניתנה venlafaxine. מדי יום במינונים של 75 מ"ג עד 150 מ"ג. אימיפרמין לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ו- O-desmethylvenlafaxine. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ידועה. יש לנקוט משנה זהירות כאשר ניתנים imipramine ו- venlafaxine במקביל.

הלופרידול

מחקר פרמקוקינטי עם הלופרידול הראה ירידה של 42% במספר הפה הכולל בעל פה, עלייה של 70% ב- AUC, עלייה של 88% ב- C אך ללא שינוי במחצית החיים של הלופרידול. יש לקחת זאת בחשבון בחולים המטופלים במקביל עם הלופרידול ו -וונאפקסין. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ידועה.

ריספרידון

Venlafaxine הגדילה את AUC של risperidone ב -50%, אך לא שינתה באופן משמעותי את הפרופיל הפרמקוקינטי של כלל הפעילות הכוללת (risperidone plus 9-hydroxyrisperidone). המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ידועה.

Metoprolol

מתן טיפול מקביל של venlafaxine ו- metoprolol למתנדבים בריאים במחקר אינטראקציה פרמקוקינטית של שני התרופות הביא לעלייה של כ- 30-40% בריכוז הפלזמה של metoprolol, ללא שינוי בריכוזי הפלזמה של המטבוליט הפעיל שלו, l "α-hydroxymethoprolol. המשמעות הקלינית של ממצא זה בחולים עם יתר לחץ דם אינה ידועה. מטופרולול לא שינתה את הפרופיל הפרמקוקינטי של venlafaxine או את המטבוליט הפעיל שלו, O-desmethylvenlafaxine. יש לבצע מתן שיתוף של venlafaxine עם metoprolol. בזהירות.

אינדינאוויר

מחקר פרמקוקינטי עם indinavir הראה ירידה של 28% ב- AUC וירידה של 36% ב- Cmax של indinavir. אינדינאוויר לא שינה את הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ו- O-desmethylvenlafaxine. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו אינה ידועה.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין נתונים מספקים על מתן venlafaxine לנשים בהריון.

מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראה סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. Venlafaxine צריכה להינתן לנשים בהריון רק אם היתרונות הצפויים עולים על כל סיכון אפשרי.

בדומה למעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI / SNRI), תסמיני גמילה עלולים להתרחש אצל תינוקות תינוקות אם משתמשים ב- venlafaxine עד הלידה או זמן קצר לפני כן. חלק מהתינוקות שנחשפו ל- venlafaxine בסוף השליש השלישי פיתחו סיבוכים שדרשו הזנה מלאכותית, תמיכה נשימתית או אשפוז ממושך. סיבוכים כאלה יכולים להתעורר מיד עם הלידה.

מחקרים אפידמיולוגיים הצביעו על כך ששימוש ב- SSRI בהריון, במיוחד בסוף ההריון, עשוי להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם ריאתי בילוד (PPHN). למרות שאין מחקר על הקשר בין טיפול ב- PPHN ו- SNRI, סיכון פוטנציאלי זה אינו יכול לא להיכלל עם venlafaxine, בהתחשב במנגנון הפעולה שלו (עיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין).

הסימפטומים הבאים עשויים להופיע אצל תינוקות שנולדו אם אמהות נטלו SSRI / SNRI לקראת תקופת ההריון: עצבנות, רעד, היפוטוניה, בכי מתמשך וקושי לינוק או להירדם. תסמינים אלה עשויים לנבוע מהשפעות סרוטונרגיות או מתסמיני חשיפה. ברוב המקרים, סיבוכים אלה נצפו מיד או תוך 24 שעות לאחר הלידה.

זמן האכלה

Venlafaxine והמטבוליט הפעיל שלה, O-desmethylvenlafaxine, מופרשים בחלב האדם. דווח על מקרים של תינוקות יונקים שחוו בכי, עצבנות והפרעות שינה בתצפית לאחר השיווק. סימפטומים דומים לאלה שנראו בעת הפסקת הוונאפקסין דווחו עם הפסקת הנקה. ניתן לשלול סיכון לתינוק. לכן יש לבחור האם להמשיך / להפסיק את ההנקה או להמשיך / להפסיק את הטיפול ב- Efexor בהתחשב בתועלת ההנקה עבור הילד ובתועלת הטיפול ב- Efexor לנשים.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

כל תרופה פסיכואקטיבית יכולה לפגוע בשיפוט, בחשיבה או בכישורים מוטוריים. לכן, יש לייעץ למטופלים הנוטלים venlafaxine לנהוג בזהירות בעת נהיגה והפעלה של מכונות מסוכנות.

04.8 תופעות לא רצויות

תופעות הלוואי השכיחות ביותר (> 1/10) שדווחו בניסויים קליניים היו בחילות, יובש בפה, כאבי ראש והזעה (כולל הזעות לילה).

תגובות שליליות מפורטות להלן לפי סוג איבר המערכת ותדירותן.

תדרים מוגדרים כ: שכיחים מאוד (1/10), נפוצים (1/100,

מערכת גוף מאד שכיח מְשׁוּתָף נָדִיר נָדִיר לא ידוע הפרעות במערכת הדם והלימפה טרומבוציטופניה, דיסקרסיה של הדם, כולל אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, נויטרופניה, פנקיטופניה הפרעות במערכת החיסון תגובה אנפילקטית פתולוגיות אנדוקריניות תסמונת הפרשת הורמונים אנטי -דיורטית בלתי הולמת (SIADH) מטבוליזם והפרעות תזונה הפחתת תיאבון היפונתרמיה הפרעות פסיכיאטריות מצב מבלבל, דה פרסונליזציה, אנורגמיה, ירידה בחשק המיני, עצבנות, נדודי שינה, חלומות חריגים הזיות, סירוק, תסיסה, תפקוד לקוי של אורגזמה נשית, אדישות, היפומניה, ברוקסיזם מַניָה רעיון אובדני והתנהגות אובדנית *, הזיות, תוקפנות ** הפרעות במערכת העצבים סחרחורת, כאבי ראש *** ישנוניות, רעידות, פרסטזיה, היפרטוניה חוסר מנוחה אקאטיסיה / פסיכומוטורית, סינקופה, מיוקלונוס, קואורדינציה לא תקינה, הפרעת איזון, דיסגוזיה עוויתות תסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS), תסמונת סרוטונין, הפרעה חוץ -פירמידאלית (כולל דיסטוניה ודיסקינזיה), דיסקינזיה טרדיבית. הפרעות בעיניים הפרעה בראייה, כולל ראייה מטושטשת, מידריאזיס, הפרעת לינה גלאוקומה בזווית סגורה הפרעות אוזניים ומבוך טינטון סְחַרחוֹרֶת פתולוגיות לב דפיקות לב טכיקרדיה פרפור חדרים, טכיקרדיה חדרית (כולל torsades de pointes) פתולוגיות כלי דם יתר לחץ דם, הרחבת כלי דם (בעיקר שטיפה) לחץ דם אורתוסטטי תת לחץ דם, דימום (דימום רירי) הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal לְפַהֵק קוֹצֶר נְשִׁימָה אאוזינופיליה ריאתית הפרעות במערכת העיכול בחילה, יובש בפה הקאות, שלשולים, עצירות דימום במערכת העיכול דלקת הלבלב הפרעות בכבד הפטיטיס, הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד הפרעות עור ורקמות תת עוריות הזעת יתר (כולל הזעות לילה) אנגיואדמה, תגובה רגישות, אקכימוזיס, פריחה, התקרחות תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אריתמה מולטיפורמה, נקרוליזה אפידרמיס רעילה, גירוד, אורטיקריה הפרעות שריר ושלד וחיבור רבדומיוליזה הפרעות בכליות ובשתן דיסוריה (בעיקר השתנה מאוחרת), פולקיוריה שימור שתן בריחת שתן מחלות של מערכת הרבייה והשד הפרעה במחזור החודשי הקשורה לדימום מוגבר או לדימום לא סדיר (למשל מנורה, מטרורה), הפרעת שפיכה, זיקפה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול אסתניה, עייפות, צמרמורות בדיקות אבחון עלייה בכולסטרול בדם עלייה במשקל, ירידה במשקל הארכת מרווח QT, זמן דימום ממושך, עלייה בפרולקטין בדם

* דווחו מקרים של רעיון אובדני והתנהגויות אובדניות במהלך טיפול ב- venlafaxine או מיד לאחר הפסקת הטיפול (ראה סעיף 4.4).

** (ראה סעיף 4.4)

*** בניסויים קליניים קבוצתיים, השכיחות של כאבי ראש עם venlafaxine ופלסבו הייתה דומה.

הפסקת הטיפול ב- venlafaxine (במיוחד בפתאומיות) גורמת בדרך כלל לתסמיני גמילה. התגובות הנפוצות ביותר הן סחרחורת, הפרעות חושיות (כולל הפרעות), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וחלומות עזים), תסיסה או חרדה, בחילות ו / או הקאות, רעידות, סחרחורות, כאבי ראש ותסמונת שפעת. בדרך כלל אירועים אלה הם קלים עד בינוניים ומגבילים את עצמם; אולם אצל חלק מהחולים הם עלולים להיות חמורים ו / או ממושכים. כאשר אין צורך עוד בטיפול בנפלקסין (ראה סעיפים 4.2 ו -4.4).

חולים ילדים

באופן כללי, פרופיל התגובה השלילית של venlafaxine (בניסויים קליניים מבוקרי פלסבו) בילדים ומתבגרים (בגילאי 6-17 שנים) היה דומה לזה שנראה אצל מבוגרים. כמו במבוגרים, נצפתה ירידה בתיאבון, ירידה במשקל, עלייה בלחץ הדם והעלאת כולסטרול בסרום (ראה סעיף 4.4).

רעיון אובדני נצפה כתגובה שלילית בניסויים קליניים ילדים. היו גם מקרים רבים יותר של איבה ובעיקר בהפרעה דיכאונית חמורה, פגיעה עצמית.

בפרט נצפו תגובות הלוואי הבאות בחולי ילדים: כאבי בטן, תסיסה, הפרעות בעיכול, אכמימוזיס, אפיסטקסיס ומיאלגיה.

04.9 מנת יתר

מניסיון שלאחר השיווק דווח על מנת יתר של venlafaxine בעיקר בשילוב עם אלכוהול ו / או מוצרי תרופות אחרים. דווחו אירועים כגון שינויים באלקטרוקרדיוגרמה (למשל הארכת מרווח QT, בלוק ענף צרור, הארכת QRS), טכיקרדיה חדרית, ברדיקרדיה, תת לחץ דם, סחרחורת ומוות.

מחקרים רטרוספקטיביים שפורסמו מדווחים כי מנת יתר של venlafaxine עשויה להיות קשורה לסיכון מוגבר לתוצאות קטלניות בהשוואה לסיכון שדווח על תרופות נוגדות דיכאון SSRI, אך נמוך מזה שדווח על תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. מחקרים אפידמיולוגיים הראו כי לחולים שטופלו ב- venlafaxine יש מספר גבוה יותר של גורמי סיכון אובדניים בהשוואה לחולים שטופלו ב- SSRI. המידה שבה ניתן לייחס את הסיכון המוגבר לתוצאות קטלניות לרעילות של venlafaxine במנת יתר ביחס למאפיינים מסוימים של מטופלים שטופלו ב- venlafaxine אינה ברורה. על מנת להפחית את הסיכון למנת יתר, יש לרשום את כמות התרופות המינימלית המאפשרת ניהול טוב של המטופל.

טיפול מומלץ

מומלץ אמצעים תומכים ותסמינים כלליים; יש לעקוב אחר קצב הלב וסימנים חיוניים. במקרה של סיכון לשאיפה, לא מומלץ לגרום להופעות.ניתן להצביע על שטיפת קיבה אם היא מבוצעת מיד לאחר בליעה או בחולים סימפטומטיים. מתן פחם פעיל עשוי גם להגביל את ספיגת החומר הפעיל. סביר להניח כי דיורזה כפויה, דיאליזה, עירוי דם ו עירוי חילופי אינם מועילים. אין תרופה ספציפית ידועה ל- venlafaxine.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות נוגדות דיכאון אחרות.

קוד ATC: N06AX16.

סבורים כי מנגנון הפעילות הנוגדת דיכאון של venlafaxine בבני אדם קשור לשיפור פעילותו של המוליך העצבי במערכת העצבים המרכזית. מחקרים פרה-קליניים הראו כי venlafaxine והמטבוליט העיקרי שלו, O-desmethylvenlafaxine (ODV), הם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין. Venlafaxine גם מעכב באופן חלש את ספיגת הדופמין. Venlafaxine והמטבוליט הפעיל שלה מפחיתים את ההיענות β-adrenergic לאחר מתן אקוטי (מנה אחת) וגם כרונית. Venlafaxine ו- ODV דומים מאוד בפעולה הכוללת שלהם לגבי קליטת נוירוטרנסמיטר ואינטראקציה של קולטן.

ל- Venlafaxine אין כמעט זיקה בַּמַבחֵנָה לקולטנים מוסקרינים, כולינרגיים, H1-histaminergic או α1-adrenergic. פעילות פרמקולוגית על קולטנים אלה עשויה להיות קשורה לתופעות לוואי שונות הנראות עם תרופות נוגדות דיכאון אחרות, כגון תופעות לוואי אנטיכולינרגיות, מרגיעות וקרדיווסקולריות.

ל- Venlafaxine אין פעילות מעכבת מונואמין אוקסידאז (MAO).

חינוך בַּמַבחֵנָה הראה שלוונאפקסין אין כמעט זיקה לקולטנים רגישים לאופיאט ולבנזודיאזפינים.

פרקי דיכאון גדולים

היעילות של venlafaxine לשחרור מיידי כטיפול באפיזודות דיכאון גדולות הודגמה בחמישה ניסויים קליניים אקראיים, כפולים סמיות, מבוקרי פלצבו, לטווח קצר של 4 עד 6 שבועות במינונים של עד 375. מ"ג ליום. היעילות של venlafaxine לשחרור ממושך כטיפול באפיזודות דיכאון גדולות הודגמה בשני ניסויים קליניים קצרי טווח מבוקרי פלסבו בני 8 ו -12 שבועות, שכללו טווח מינון של 75 ב- 225 מ"ג ליום.

במחקר לטווח ארוך יותר, מטופלים בוגרים שהגיבו לוונאפקסין בשחרור ממושך (75, 150 או 225 מ"ג) במהלך מחקר פתוח בן 8 שבועות, חולקו באקראי להמשך אותו טיפול עם וונאפקסין או פלסבו בשחרור ממושך. 26 שבועות של תצפית על הישנות.

במחקר שני לטווח ארוך יותר, היעילות של venlafaxine למניעת התקפי דיכאון חוזרים לאורך תקופה של 12 חודשים הודגמה בניסוי קליני מבוקר פלסבו עם מטופלים מבוגרים עם פרקים חוזרים של דיכאון גדול. לטיפול ב- venlafaxine (100 עד 200 מ"ג ליום, פעמיים ביום) עד לאפיזודה הדיכאונית האחרונה.

הפרעת חרדה כללית

היעילות של קפסולות venlafaxine לשחרור ממושך לטיפול בהפרעת חרדה כללית (GAD) הודגמה בשני מחקרים קליניים מבוקרי פלסבו במינון קבוע (75 עד 225 מ"ג ליום), פלסבו ל- 6 חודשים. מחקר מבוקר במינון קבוע (75 עד 225 מ"ג ליום), ומחקר מבוקר פלצבו, במינון משתנה (37.5, 75 ו -150 מ"ג ליום).), עם מטופלים מבוגרים.

למרות שהוכחה עליונות על פני פלסבו גם במינון 37.5 מ"ג ליום, מינון זה לא היה יעיל כמו במינונים הגבוהים יותר.

הפרעת חרדה חברתית

היעילות של קפסולות ונרלפסיה לשחרור ממושך לטיפול בהפרעת חרדה חברתית הודגמה בארבעה מחקרים כפולים סמיות, מקבילות, 12 שבועות, מרובות מרכזי, מבוקרות פלסבו, ובמחקר אחד. כפול סמיות, מקבילות קבוצה, 6 חודשים, מבוקרת פלסבו, מינון קבוע / משתנה, עם מטופלים מבוגרים. החולים קיבלו מינונים הנעים בין 75 ל 225 מ"ג ליום. לא הודגמה יעילות גדולה יותר בקבוצת 150-225 מ"ג ליום בהשוואה לקבוצת 75 מ"ג ליום במחקר של 6 חודשים.

הפרעת פאניקה

היעילות של קפסולות Venlafaxine לשחרור ממושך לטיפול בהפרעת פאניקה הודגמה בשני מחקרים כפולים סמיות, 12 שבועות, מרובי מרכזי, מבוקרי פלסבו בחולים מבוגרים עם הפרעת פאניקה, עם או בלי אגורפוביה. המחקרים היו 37.5 מ"ג ליום למשך 7 ימים. לאחר מכן, המטופלים קיבלו מינונים קבועים של 75 או 150 מ"ג ליום במחקר אחד, ו -75 או 225 מ"ג ליום במחקר השני.

יעילות הודגמה גם במחקר ארוך טווח, כפול סמיות, מבוקר פלסבו, מקבילה, להערכת הבטיחות, היעילות והמניעה ארוכת הטווח של הישנות בחולים מבוגרים המגיבים לטיפול פתוח. החולים המשיכו לקבל את אותה מנה של venlafaxine בשחרור ממושך שלקחו בסוף השלב הפתוח של הטיפול (75, 150 או 225 מ"ג).

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

Venlafaxine הוא מטבוליזם נרחב, בעיקר למטבוליט הפעיל שלה O-desmethylvenlafaxine (ODV). ממוצעים ± מחצית חיים של פלזמה SD של venlafaxine ו- ODV הם 5 ± 2 שעות ו- 11 ± 2 שעות בהתאמה. ריכוזים יציבים של venlafaxine ו- ODV מושגים תוך 3 ימים לאחר טיפול אוראלי במינון מרובה. ODVs מראים קינטיקה לינארית למינונים הנעים בין בין 75 ל -450 מ"ג ליום.

קְלִיטָה

לאחר מינונים אוראליים בודדים של venlafaxine בשחרור מיידי, לפחות 92% מה- venlafaxine נספגים. בשל חילוף החומרים הפרה -סיסטמי, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא בין 40% ל -45%. לאחר מתן venlafaxine בשחרור מיידי, ריכוז שיא של פלזמה של venlafaxine ו- ODV מתרחש בתוך 2 ו -3 שעות, בהתאמה. לאחר מתן venlafaxine בשחרור ממושך, ריכוזי שיא של פלזמה של venlafaxine ו- ODV מתרחשים תוך 5.5 ו -9 שעות, בהתאמה. בעת מתן אותן מנות יומיות של venlafaxine בטבליות בשחרור מיידי או בכמוסות עם שחרור ממושך, הקפסולה עם שחרור ממושך מביאה לקצב ספיגה איטי יותר, אך לאותה מידת ספיגה בהשוואה לטבליה בשחרור מיידי. מזון אינו משנה את הזמינות הביולוגית של venlafaxine ו- ODV.

הפצה

בריכוזים טיפוליים, venlafaxine ו- ODV נקשרים באופן מינימאלי לחלבוני פלזמה אנושיים (27% ו- 30% בהתאמה). נפח ההפצה של venlafaxine במצב יציב הוא 4.4 ± 1.6 L / kg לאחר מתן תוך ורידי.

חילוף חומרים

Venlafaxine עובר מטבוליזם משמעותי בכבד. חינוך בַּמַבחֵנָה ו in vivo מצביעים על כך ש- venlafaxine הופך ביו -טרנספורמטיבי למטבוליט הפעיל החשוב ביותר שלו, ODV, על ידי CYP2D6. חינוך בַּמַבחֵנָה ו in vivo מצביעים על כך ש- venlafaxine עוברת מטבוליט משני פחות פעיל, N-desmethylvenlafaxine, על ידי CYP3A4. חינוך בַּמַבחֵנָה ו in vivo מצביעים על כך ש- venlafaxine הוא מעכב חלש של CYP2D6. Venlafaxine לא עיכב את CYP1A2, CYP2C9 או CYP3A4.

חיסול

Venlafaxine והמטבוליטים שלה מופרשים בעיקר דרך הכליות. כ -87%ממינון venlafaxine משוחזרים בשתן תוך 48 שעות כ- venlafaxine ללא שינוי (5%), כ- ODV לא מצומדות (29%), כ- ODV מצומדות (26%), או בצורה של מטבוליטים אחרים שאינם פעילים משנית (27 ערכי פינוי הפלזמה הממוצע ± SD עבור venlafaxine ו- ODV הם 1.3 ± 0.6 L / h / kg ו- 0.4 ± 0.2 L / h, בהתאמה. / Kg.

קבוצות חולים מיוחדות

גיל ומין

גיל הנבדק והמין לא השפיעו באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של venlafaxine ו- ODV.

מטבוליזם חזק / חלש של CYP2D6

ריכוזי הפלזמה של venlafaxine גבוהים יותר במטבוליזים גרועים ב- CYP2D6 בהשוואה למטבוליסטים חזקים. מכיוון שהחשיפה הכוללת (AUC) של venlafaxine ו- ODV דומה אצל מטבוליזם חלש וחזק, אין צורך בפוסולוגיה שונה עבור שתי הקבוצות הללו.

חולים עם אי ספיקת כבד

בנבדקים Child-Pugh A (עם אי ספיקת כבד קלה) ו- Child-Pugh B (עם אי ספיקת כבד בינונית), תוחלת מחצית החיים של venlafaxine ו- ODV התארכה בהשוואה לנבדקים רגילים. צוין פער גדול של שונות בין הנבדקים. ישנם נתונים מוגבלים בקרב חולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיף 4.2).

חולים עם אי ספיקת כליות

בחולים בדיאליזה, מחצית החיים של חיסול של venlafaxine הוארכה בכ -180% והפינוי הופחת בכ -57% בהשוואה לנבדקים רגילים, בעוד מחצית החיים של חיסול ה- ODV הוארכה בכ -142% והסליקה הופחתה. בכ -56%. יש צורך בהתאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה ובחולים הדורשים המודיאליזה (ראה סעיף 4.2).

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

מחקרים עם venlafaxine בחולדות ובעכברים לא הביאו עדויות למסרטן. Venlafaxine לא היה מוטגני בקשת רחבה של בדיקות בַּמַבחֵנָה ו in vivo.

מחקרים על רעילות הרבייה בבעלי חיים הראו ירידה במשקל הגורים בחולדות, עלייה בגורים שנולדו מת, ועלייה במספר מקרי המוות של גורים במהלך 5 הימים הראשונים להנקה. הסיבה למוות אלה אינה ידועה. תופעות אלו התרחשו ב- 30 מ"ג / ק"ג / יום, שהם פי 4 מהמינון היומי של 375 מ"ג venlafaxine (על בסיס מ"ג / ק"ג). מינון ההשפעה לתוצאות אלה היה פי 1, 3 מהמינון לבני אדם. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

פוריות מופחתת נצפתה במחקר בו נחשפו חולדות זכרים ונקבות הן ל- ODV. חשיפה זו הייתה פי 1 עד פי 2 מהמינון האנושי של 375 מ"ג ליום של venlafaxine. הרלוונטיות של נתונים אלה לבני אדם אינה ידועה.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

Venlafaxine 37.5 מ"ג:

תכולת הקפסולה:

תאית מיקרו -גבישית

אתילצלולוזה

היפרומלוז

טַלק

מעטפת קפסולה:

ג'לי

תחמוצות ברזל שחורות, אדומות וצהובות (E172)

דו תחמוצת טיטניום (E171)

דיו להדפסת קפסולה:

לַכָּה

תחמוצת ברזל אדומה (E172)

אמוניום הידרוקסיד

Simethicone

פרופילן גליקול

Venlafaxine 75 מ"ג:

תכולת הקפסולה:

תאית מיקרו -גבישית

אתילצלולוזה

היפרומלוז

טַלק

מעטפת קפסולה:

ג'לי

תחמוצות ברזל אדומות וצהובות (E172)

דו תחמוצת טיטניום (E171)

דיו להדפסת קפסולה:

לַכָּה

תחמוצת ברזל אדומה (E172)

אמוניום הידרוקסיד

Simethicone

פרופילן גליקול

Venlafaxine 150 מ"ג:

תכולת הקפסולה:

תאית מיקרו -גבישית

אתילצלולוזה

היפרומלוז

טַלק

מעטפת קפסולה:

ג'לי

תחמוצות ברזל אדומות וצהובות (E172)

דו תחמוצת טיטניום (E171)

דיו להדפסת קפסולה:

לַכָּה

פרופילן גליקול

נתרן הידרוקסידי

פובידון

דו תחמוצת טיטניום (E171)

06.2 חוסר התאמה

לא רלוונטי.

06.3 תקופת תוקף

3 שנים

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

Venlafaxine 37.5 מ"ג:

שלפוחיות שקופות או אטומות של PVC / אלומיניום או PVC / אקלר / אלומיניום באריזות המכילות 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 כמוסות; אריזות בית חולים המכילות 70 כמוסות (10x7 או 1x70)

שלפוחיות PVC / אלומיניום באריזות המכילות מנות יחידה של 14, 28, 84, 100 כמוסות

בקבוקי פוליאתילן (HDPE) בצפיפות גבוהה המכילים 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 כמוסות; בקבוקי בית חולים המכילים 70 כמוסות.

Venlafaxine 75 מ"ג:

שלפוחיות שקופות או אטומות של PVC / אלומיניום או PVC / אקלר / אלומיניום באריזות המכילות 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 כמוסות; אריזות בית חולים המכילות 500 (10x50) או 1000 כמוסות (10x100)

שלפוחיות PVC / אלומיניום באריזות המכילות מנות יחידה של 14, 28, 84, 100 כמוסות

בקבוקי פוליאתילן בצפיפות גבוהה (HDPE) המכילים 14, 20, 50, 100 כמוסות; בקבוקי בית חולים המכילים 500 או 1000 כמוסות.

Venlafaxine 150 מ"ג:

שלפוחיות PVC / אלומיניום באריזות המכילות מנות יחידה של 14, 28, 84, 100 כמוסות

בקבוקי פוליאתילן (HDPE) בצפיפות גבוהה המכילים 14, 20, 50, 100 כמוסות; בקבוקי בית חולים המכילים 500 או 1000 כמוסות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.