ניאו -לוטן - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

ניאו -לוטן - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

מרכיבים פעילים: לוסרטן (לוסרטן נתרן)

NEO-LOTAN 12.5 מ"ג טבליות מצופות סרט
NEO-LOTAN טבליות מצופות סרט 50 מ"ג
NEO-LOTAN טבליות מצופות סרט 100 מ"ג

תוספות אריזה ניאו-לוטן זמינות לגדלי האריזה:

NEO-LOTAN 12.5 מ"ג טבליות מצופות סרט, טבליות NEO-LOTAN 50 מ"ג, טבליות מצופות סרט 100 מ"ג
אבקה וממס NEO-LOTAN 2.5 מ"ג / מ"ל להשעיה דרך הפה

אינדיקציות מדוע משתמשים בניאו-לוטן? לשם מה זה?

לוסרטן (ניאו-לוטאן) שייכת לקבוצת תרופות הידועות בשם אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II. אנגיוטנסין II הוא חומר המיוצר בגוף הנקשר לקולטנים בכלי הדם וגורם להצטמצמות כלי הדם הגורמת לעליית לחץ הדם. לוסרטן מונע מקישור אנגיוטנסין II לקולטנים אלה, וגורם להרגעה של כלי הדם וכתוצאה מכך הורדת לחץ הדם. לוסרטן מאט את הירידה בתפקוד הכליות בחולים עם לחץ דם גבוה וסוכרת מסוג 2.

משתמשים בניאו-לוטן

לטיפול בחולים מבוגרים וילדים ובני נוער בגילאי 6 עד 18 עם לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם)
להגן על הכליה בחולים עם יתר לחץ דם עם סוכרת סוג 2, שעוברים בדיקות מעבדה המראות תפקוד כלייתי לא תקין ופרוטאינוריה ≥ 0.5 גרם ליום (מצב בו בשתן יש כמות חריגה של חלבון)
לטיפול בחולים עם אי ספיקת לב כרונית כאשר טיפול בתרופות ספציפיות הנקראות מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין (מעכבי ACE, תרופות המשמשות להורדת לחץ דם גבוה) אינו נחשב על ידי הרופא שלך. אם אי ספיקת הלב שלך התייצבה על ידי טיפול במעכבי ACE, אסור לך לעבור לטיפול בלסרטן.
בחולים עם לחץ דם גבוה והתעבות דפנות החדר השמאלי, הוכח כי ניאולוטן מפחית את הסיכון לשבץ ("אינדיקציה LIFE").

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Neo-Lotan

אין ליטול את ניאו-לוטן:

אם אתה אלרגי ללוסרטן או לאחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6),
אם הינך בהריון יותר משלושה חודשים. (עדיף גם להימנע מלקיחת ניאו -לוטאן בתחילת ההריון - ראה הריון), - אם יש לך ליקוי כבד חמור.
אם יש לך סוכרת או פגיעה בתפקוד הכליות ואתה מטופל בתרופה להורדת לחץ דם המכילה אליסקירן.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת ניאו-לוטן

שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות לפני נטילת ניאו-לוטן.

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה (או עלול להיכנס) להריון. Neo-lotan אינה מומלצת בתחילת ההריון, ואין ליטול אותה אם הינך יותר משלושה חודשים להריון, מכיוון שהיא עלולה לגרום נזק חמור לתינוקך בעת שימוש בתקופה זו (ראה סעיף הריון).

לפני נטילת ניאו-לוטאן חשוב שתספר לרופא:

אם יש לך היסטוריה של אנגיואדמה (נפיחות בפנים, בשפתיים, בגרון ו / או בלשון) (ראה גם סעיף 4 "תופעות לוואי אפשריות"),
אם אתה סובל מהקאות מוגזמות או משלשולים אשר הביאו לאובדן גדול של נוזלי גוף ו / או מלח,
אם אתה מטופל עם משתנים (תרופות המגבירות את כמות המים המופרשים דרך הכליות) או אם אתה בדיאטה עם צריכת מלח מוגבלת הגורמת לאובדן גדול של נוזלים ומלח מהגוף (ראה סעיף 3 "מינון בקבוצות חולים מסוימות "),
אם אתה יודע שיש לך היצרות או חסימה של כלי הדם המובילים דם לכליות או שעברת השתלת כליה לאחרונה,
אם יש לך תפקוד כבד לקוי (ראה סעיפים 2 "אין ליטול ניאו לוטן" ו -3 "מינון בקבוצות חולים מיוחדות"),
אם אתה סובל מאי ספיקת לב עם או בלי תפקוד כליות לקוי או הפרעות קצב לב חמורות במקביל. יש להקפיד במיוחד בעת טיפול בו זמנית עם חוסם בטא,
אם יש לך בעיות במסתמי הלב או בשריר הלב,
אם יש לך מחלת לב כלילית (הנגרמת על ידי הפחתת זרימת הדם בכלי הדם של הלב) או אם יש לך מחלת כלי דם מוחיים (הנגרמת עקב ירידה בזרימת הדם במוח),
אם אתה סובל מהיפרלדוסטרוניזם ראשוני (תסמונת הקשורה להפרשה מוגברת של הורמון האלדוסטרון על ידי בלוטת יותרת הכליה, הנגרמת כתוצאה מחריגה בתוך הבלוטה),
אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה:
- מעכב ACE (למשל enalapril, lisinopril, ramipril), במיוחד אם יש לך בעיות בכליות הקשורות לסוכרת,
- aliskiren.

הרופא שלך עשוי לבדוק את תפקוד הכליות שלך, לחץ הדם וכמות האלקטרוליטים (למשל אשלגן) בדם שלך במרווחי זמן קבועים.

ראה גם מידע בכותרת "אין ליטול ניאו-לוטן"

ילדים ומתבגרים

ניאו-לוטן נחקר בילדים. למידע נוסף, התייעץ עם הרופא שלך.

ניאו לוטן אינה מומלצת לילדים הסובלים מבעיות בכליות או בכבד, מכיוון שהנתונים הקיימים בקבוצת מטופלים זו מוגבלים. ניאו-לוטן אינה מומלצת לשימוש בילדים מתחת לגיל 6 מכיוון שלא הוכח כי היא פועלת בקבוצת גיל זו.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של ניאו-לוטן

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

היזהר במיוחד אם אתה נוטל את התרופות הבאות בעת טיפול ב- Neo-lotan:

תרופות אחרות להורדת לחץ הדם מכיוון שהן יכולות להוריד עוד יותר את לחץ הדם שלך. ניתן להוריד את לחץ הדם גם באמצעות אחת מהתרופות / מחלקות התרופות הבאות: תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות, בקלופן, אמיפוסטין,
תרופות ששומרות על אשלגן או שעשויות להעלות את רמות האשלגן (למשל תוספי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן או תרופות חוסכות אשלגן כגון כמה משתנים [אמילוריד, טריאמטרן, ספירונולקטון] או הפרין),
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות כגון אינדומטאצין, כולל מעכבי קוקס 2 (תרופות המפחיתות דלקת וניתן להשתמש בהן להקלה על הכאבים) מכיוון שהן עלולות להפחית את השפעת הלוסרטן בהורדת לחץ הדם.

ייתכן שהרופא יצטרך לשנות את המינון ו / או לנקוט באמצעי זהירות אחרים:

אם אתה לוקח מעכב ACE או aliskiren (ראה גם מידע תחת "אין ליטול ניאו-לוטן" ו"אזהרות ואמצעי זהירות ".
אם תפקוד הכליות שלך נפגע, שימוש במקביל בתרופות אלו עלול להוביל להחמרה בתפקוד הכליות.

אין ליטול תרופות המכילות ליתיום בשילוב עם לוסרטן ללא השגחה רפואית צמודה. ניתן להצביע על אמצעי זהירות מתאימים (למשל בדיקות דם).

ניאו לוטן עם אוכל ושתייה

ניאו לוטן ניתן לקחת עם או בלי אוכל.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה (או עלול להיכנס) להריון. הרופא שלך בדרך כלל ימליץ לך להפסיק לקחת ניאו-לוטאן לפני שאתה נכנס להריון או ברגע שאתה יודע שאתה בהריון וימליץ לך לקחת תרופה נוספת במקום ניאו-לוטן.

Neo-lotan אינה מומלצת בתקופה המוקדמת של ההריון, ואין ליטול אותה אם הינך יותר משלושה חודשים להריון, מכיוון שהיא עלולה לגרום נזק חמור לתינוקך אם משתמשים בה לאחר החודש השלישי להריון.

זמן האכלה

ספר לרופא אם אתה מניקה או עומד להתחיל להניק. ניאו לוטן אינה מומלצת לאמהות מניקות, והרופא שלך עשוי לבחור טיפול אחר אם ברצונך להניק. במיוחד אם התינוק שלך הוא תינוק שנולד או פג.

התייעץ עם הרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

נהיגה ושימוש במכונות

לא בוצעו מחקרים על ההשפעות על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות.

ניאו לוטן לא סביר שישפיע על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.

עם זאת, בדומה לתרופות אחרות להורדת לחץ דם, לוסרטן יכול לגרום לסחרחורת או ישנוניות אצל אנשים מסוימים. אם אתה חווה סחרחורת או ישנוניות, עליך להתייעץ עם רופא לפני ביצוע הפעולות הללו.

ניאו לוטן מכיל לקטוז

ניאו לוטן מכיל מונוהידראט לקטוז. אם אמרו לך הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

מינון, שיטת וזמן הניהול אופן השימוש ב- Neo-Lotan: Posology

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. הרופא שלך יחליט על המינון המתאים של ניאו-לוטן, בהתבסס על המחלה שלך ותרופות אחרות שאתה נוטל. חשוב להמשיך לקחת Neo-lotan למשך כל מרשם המרשם מכיוון שזה ישמור על יציבות לחץ הדם שלך.

חולים מבוגרים עם לחץ דם גבוה

הטיפול מתחיל בדרך כלל עם 50 מ"ג לוסרטן (טבליה אחת של ניאו לוטן 50 מ"ג) פעם ביום. ההשפעה המקסימלית בהורדת לחץ הדם מגיעה 3-6 שבועות לאחר תחילת הטיפול. בחלק מהחולים ניתן להגדיל את המינון ל -100 מ"ג לוסרטן (שתי טבליות ניאו-לוטאן 50 מ"ג או טבליה אחת של ניאו-לוטאן 100. מ"ג) פעם ביום.

אם יש לך הרושם שההשפעה של לוסרטן חזקה מדי או חלשה מדי, פנה לרופא או לרוקח.

שימוש בילדים ובני נוער

ילדים מתחת לגיל 6

ניאו-לוטאן אינה מומלצת לשימוש בילדים מתחת לגיל 6 מכיוון שלא הוכח כי היא פועלת בקבוצת גיל זו.

ילדים בגילאי 6 עד 18

המינון ההתחלתי המומלץ בחולים במשקל 20-50 ק"ג הוא 0.7 מ"ג לוסרטן לק"ג משקל גוף פעם ביום (עד 25 מ"ג ניאו לוטן לכל היותר). הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון אם לחץ הדם שלך אינו נשלט.

ניסוחים נוספים של תרופה זו עשויים להיות מתאימים יותר לילדים; שאל את הרופא או הרוקח.

חולים בוגרים עם לחץ דם גבוה וסוכרת מסוג 2

הטיפול מתחיל בדרך כלל עם 50 מ"ג לוסרטן (טבליה אחת של ניאו לוטן 50 מ"ג) פעם ביום. לאחר מכן ניתן להגדיל את המינון ל -100 מ"ג לוסרטן (שתי טבליות Neolotan 50 מ"ג או טבליה אחת של ניאו-לוטן 100 מ"ג) פעם ביום בהתבסס על תגובת לחץ הדם לטיפול.

ניתן לתת טבליות לוסרטן עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (למשל משתנים, חוסמי תעלות סידן, חוסמי אלפא או בטא ותרופות הפועלות במרכז), כמו גם עם אינסולין ותרופות נפוצות אחרות להורדת רמות הגלוקוז בדם. דם (למשל סולפונילאוריאה, גליטאזונים ומעכבי גלוקוזידאז).

חולים מבוגרים עם אי ספיקת לב

הטיפול מתחיל בדרך כלל עם 12.5 מ"ג לוסרטן (טבליה אחת של ניאו לוטן 12.5 מ"ג) פעם ביום. יש להגדיל את המינון בהדרגה על בסיס שבועי (כלומר 12.5 מ"ג ליום בשבוע הראשון, 25 מ"ג ליום בשבוע השני, 50 מ"ג ליום בשבוע השלישי, 100 מ"ג ליום בשבוע הרביעי, 150 מ"ג ליום. ליום מ"ג ליום במהלך השבוע החמישי) עד למינון התחזוקה שנקבע על ידי הרופא שלך. ניתן להשתמש במינון מרבי של 150 מ"ג לוסרטן (לדוגמה, שלוש טבליות ניאו לוטן 50 מ"ג או טבליה אחת של ניאו לוטן 100 מ"ג וטבליה אחת של ניאו לוטן 50 מ"ג) פעם ביום.

בטיפול באי ספיקת לב, לוסרטן משולב בדרך כלל עם חומר משתן (תרופה המגדילה את כמות הנוזלים המופרשת דרך הכליות) ו / או דיגיטאליס (תרופה המסייעת להפוך את הלב לחזק ויעיל יותר) ו / או חוסמי בטא.

מינון בקבוצות חולים מסוימות

הרופא שלך עשוי להמליץ על מינון נמוך יותר, במיוחד בעת תחילת הטיפול בחלק מהחולים כגון אלה המטופלים בתרופות משתנות במינון גבוה, בחולים עם תפקוד כבד לקוי או בחולים מעל גיל 75. השימוש בלוסרטן אינו מומלץ בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיף "אין ליטול ניאו-לוטן").

מִנהָל

יש לבלוע את הטבליות בכוס מים. כדאי לנסות ליטול את המינון היומי שלך באותו הזמן בכל יום. חשוב להמשיך ליטול ניאו-לוטן עד שהרופא יגיד לך אחרת.

אם שכחת לקחת ניאו-לוטן

אם שכחת בטעות לקחת את המינון היומי שלך, קח את הלוח הבא בזמן המתוכנן למחרת.

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה. אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא, לרוקח או לאחות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי ניאו-לוטן

אם אתה לוקח בטעות יותר מדי טבליות, פנה לרופא מיד. תסמינים של מנת יתר הם לחץ דם נמוך, עלייה בקצב הלב, ואולי ירידה בקצב הלב.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ניאו-לוטן

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם אתה נתקל באחת מתופעות הלוואי הבאות, הפסק לקחת טבליות לוסרטן והתייעץ עם הרופא שלך מיד או פנה למחלקת החירום הקרובה לבית החולים:

תגובה אלרגית חמורה (פריחה בעור, גירוד, נפיחות בפנים, בשפתיים, בפה או בגרון שעלולה לגרום לקשיי בליעה או נשימה).

זוהי תופעת לוואי חמורה אך נדירה, המשפיעה על יותר מ -1 מתוך 10,000 חולים אך פחות מ -1 מתוך 1,000 חולים. ייתכן שתצטרך טיפול רפואי דחוף או אשפוז.

תופעות הלוואי הבאות דווחו עם Neo-lotan:

נפוץ (עשוי לפגוע בעד אחד מכל 10 אנשים):

סְחַרחוֹרֶת,
הורדת לחץ הדם (במיוחד לאחר "אובדן יתר של נוזלים מהגוף לכלי הדם" למשל בחולים עם אי ספיקת לב חמורה או שטופלו במינונים גבוהים של משתנים),
השפעות אורתוסטטיות הקשורות למינון כגון הורדת לחץ דם המתרחשת בעת עלייה משכיבה או ישיבה,
חוּלשָׁה,
עייפות,
רמת סוכר נמוכה בדם (היפוגליקמיה),
יותר מדי אשלגן בדם (היפרקלמיה).
שינויים בתפקוד הכליות כולל אי ספיקת כליות,
ירידה במספר כדוריות הדם האדומות (אנמיה),
עלייה באוריאה בדם, קריאטינין ואשלגן בסרום בחולים עם אי ספיקת לב.

לא נדיר (עשוי להופיע עד 1 מתוך 100 אנשים):

נוּמָה,
כְּאֵב רֹאשׁ,
הפרעות שינה,
תחושה של הלב פועם מהר (דפיקות לב),
כאבים עזים בחזה (אנגינה פקטוריס),
קוצר נשימה (קוצר נשימה),
כאבי בטן,
עצירות,
שִׁלשׁוּל,
בחילה,
הוא התכופף,
סִרפֶּדֶת,
גירוד,
פריחה,
נפיחות מקומית (בצקת),
לְהִשְׁתַעֵל.

נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 אנשים):

רגישות יתר
אנגיואדמה
דלקת בכלי הדם (וסקוליטיס כולל Henoch-Schonlein purpura),
תחושת קהות או עקצוצים (paresthesia),
התעלפות (סינקופה),
פעימות לב מהירות מאוד ולא סדירות (פרפור פרוזדורים),
התקף מוח (שבץ),
דלקת בכבד (הפטיטיס),
רמות גבוהות של אלנין אמינוטרפראז (ALT) בדם, בדרך כלל ניתנות לפתרון עם הפסקת הטיפול.

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים):

הפחתה במספר הטסיות,
מִיגרֶנָה,
תפקוד כבד לא תקין (כבד),
כאבי שרירים ומפרקים,
תסמינים דמויי שפעת,
כאבי גב ודלקת בדרכי השתן,
רגישות מוגברת לשמש (רגישות לאור),
כאבי שרירים בלתי מוסברים עם צבע כהה (דמוי תה) של השתן (רבדומיוליזה),
עֲקָרוּת,
דלקת בלבלב (דלקת הלבלב),
רמות נמוכות של נתרן בדם (היפונתרמיה),
דִכָּאוֹן,
תחושה כללית של חוסר תחושה טובה (חולשה),
תפיסת קולות, זמזום, צלצולים, חריקות באוזניים (טינטון),
הפרעות בטעם (dysgeusia).

תופעות הלוואי של ילדים דומות לאלו שנראות אצל מבוגרים.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, כולל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה, פנה לרופא, לרוקח או לאחותך. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www. Agenziafarmaco.gov.it/it/ אחראי. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור על ניאו-לוטאן הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי האריזה או תווית הבקבוק. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

שַׁלפּוּחִית:

אחסן את ניאו-לוטאן באריזה המקורית כדי להגן מפני אור ולחות.

אל תפתח את האריזה עד שאתה מוכן לקחת את הלוח.

בקבוקים:

אחסן את ניאו-לוטאן באריזה המקורית על מנת להגן מפני אור.

אין לאחסן מעל 25 ° C. שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן מפני לחות.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר.זה יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה מכיל ניאו לוטן

החומר הפעיל הוא אשלגן לוסרטן.

כל טבליה של ניאו לוטן 12.5 מ"ג מכילה 12.5 מ"ג אשלגן לוסרטן.

כל טבליה של ניאו לוטן 50 מ"ג מכילה 50 מ"ג אשלגן לוסרטן.

כל טבליה של ניאו לוטן 100 מ"ג מכילה 100 מ"ג אשלגן לוסרטן.

המרכיבים הנוספים הם תאית מיקרו -גבישית (E460), מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס פרה -גלטיני, סטארט מגנזיום (E572), היפרולוז (E463), היפרומלוז (E464).

ניאו-לוטן 12.5 מ"ג, 50 מ"ג ו -100 מ"ג מכילים אשלגן בכמויות הבאות: 1.06 מ"ג (0.027 מק"ט), 4.24 מ"ג (0.108 מק"ט) ו -8.48 מ"ג (0.216 מק"ט) בהתאמה.

טבליות Neo-lotan 12.5 מ"ג מכילות גם שעוות קרנובה (E903), טיטניום דו חמצני (E171), אגם אלומיניום קרמין אינדיגו (E132).

טבליות ניאו לוטן 50 מ"ג מכילות גם שעוות קרנובה (E903), דו תחמוצת טיטניום (E171).

טבליות ניאו לוטן 100 מ"ג מכילות גם שעוות קרנובה (E903), דו תחמוצת טיטניום (E171).

תיאור איך ניאו-לוטאן נראה ותכולת החבילה

ניאו לוטן 12.5 מ"ג מסופק כטבליות מצופות סרט שאינן ניתנות לשבירה המכילות 12.5 מ"ג אשלגן לוסרטן.

ניאו לוטן 50 מ"ג מסופק כטבליות מצופות סרט המכילות 50 מ"ג אשלגן לוסרטן. ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.

ניאו לוטן 100 מ"ג מסופק כטבליות מצופות סרט שאינן ניתנות לשבירה המכילות 100 מ"ג אשלגן לוסרטן.

ניאו-לוטאן מסופק באריזות הבאות:

Neo-lotan 12.5 מ"ג-הטבליות נמצאות בשלפוחיות PVC / PE / PVDC ובכריכת רדיד אלומיניום באריזות של 7, 14, 21, 28, 50, 98, 210 או 500 טבליות ואריזת מנה אחת של 28 טבליות עבור שימוש בבית חולים. בקבוקי HDPE של 100 טבליות.
ניאו לוטן 50 מ"ג - טבליות כלולות בשלפוחית PVC / PE / PVDC ובכריכת רדיד אלומיניום באריזות של 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 280 או 500 טבליות ו אריזת מנה אחת של 28, 56 ו -98 טבליות לשימוש בבית חולים. בקבוקי HDPE של 100 או 300 טבליות.
ניאו לוטן 100 מ"ג-שלפוחית PVC / PE / PVDC וכיסוי רדיד אלומיניום באריזות של 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 או 280 טבליות ומנה אחת. אריזות של 28, 56 ו -98 טבליות לשימוש בבית חולים. בקבוקי HDPE של 100 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על ניאו-לוטאן ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על רשות הפניית מרכזית - 12.0 אינפורמציה תחנות - תחנות מרכזיות

01.0 שם התרופה -

טבליות ניאו-לוטניות מצופות בסרט

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

כל טבליה של ניאו לוטן 12.5 מ"ג מכילה 12.5 מ"ג אשלגן לוסרטן.

כל טבליה של ניאו לוטן 50 מ"ג מכילה 50 מ"ג אשלגן לוסרטן.

כל טבליה של ניאו לוטן 100 מ"ג מכילה 100 מ"ג אשלגן לוסרטן.

כל טבליה של ניאו-לוטן 12.5 מ"ג מכילה 25.25 מ"ג של מונוהידראט לקטוז.

כל טבליה של ניאו לוטן 50 מ"ג מכילה 25.5 מ"ג של מונוהידראט לקטוז.

כל טבליה של 100 מ"ג ניאו-לוטן מכילה 51.0 מ"ג של מונוהידראט לקטוז.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

טבליות מצופות סרט.

טבליה Neo-lotan 12.5 מ"ג

טבליות כחולות, סגלגלות, מצופות סרט, שהן מוטבעות עם 11 בצד אחד וברורות בצד השני.

טבליה ניאו לוטן 50 מ"ג

טבליות לבנות, סגלגלות, מצופות בסרט, מובלטות עם 952 בצד אחד וסימן שבר בצד השני.

ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.

טבליה ניאו לוטן 100 מ"ג

טבליות לבנות, בצורת דמעה, מצופות בסרט, שהוטבעו 960 בצד אחד ופשוטות בצד השני.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

• טיפול ביתר לחץ דם חיוני במבוגרים ובילדים ובני נוער בגילאי 6 עד 18 שנים.

• טיפול במחלת כליות בחולים מבוגרים עם יתר לחץ דם וסוכרת סוג 2 עם פרוטאינוריה ≥ 0.5 גרם ליום במסגרת טיפול נוגד יתר לחץ דם (ראה סעיפים 4.3, 4.4, 4.5 ו -5.1).

• טיפול באי ספיקת לב כרונית בחולים מבוגרים, כאשר טיפול במעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE) אינו נחשב מתאים בשל חוסר תאימות, במיוחד שיעול, או התווית נגד. אין להעביר חולים עם אי ספיקת לב שהתייצבו על מעכב ACE ללוסרטן. על המטופלים להיות בעלי שפיכת החדר השמאלי ≤ 40% ועליהם להיות יציבים מבחינה קלינית ובשיטת טיפול מיושנת של אי ספיקת לב.

• הפחתת הסיכון לשבץ בקרב חולים בוגרים עם יתר לחץ דם עם היפרטרופיה בחדר שמאל המתועד על ידי א.ק.ג. (ראה סעיף 5.1 מחקר LIFE, גזע).

04.2 מינון ואופן ניהול -

מִנוּן

לַחַץ יֶתֶר

עבור רוב החולים, מינון ההתחלה והתחזוקה הרגיל הוא 50 מ"ג פעם ביום. ההשפעה המרבית נגד יתר לחץ דם מתקבלת 3-6 שבועות לאחר תחילת הטיפול. חלק מהחולים עשויים להפיק תועלת נוספת על ידי הגדלת המינון ל -100 מ"ג פעם ביום (בבוקר).

ניתן לתת לוסרטן עם תרופות אחרות ליתר לחץ דם, במיוחד עם תרופות משתנות (למשל הידרוכלורוטיאזיד) (ראה סעיפים 4.3, 4.4, 4.5 ו -5.1).

חולים עם יתר לחץ דם עם סוכרת מסוג II ופרוטאינוריה ≥ 0.5 גרם ליום

המינון הרגיל הוא 50 מ"ג פעם ביום. ניתן להגדיל את המינון ל -100 מ"ג פעם ביום בהתבסס על תגובת לחץ הדם מחודש לאחר תחילת הטיפול. ניתן לתת לוסרטן עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות (למשל משתנים, חוסמי תעלות סידן, חוסמי אלפא או בטא ותרופות מרכזיות). (ראה סעיפים 4.3, 4.4, 4.5 ו -51) ועם אינסולין וסוכני היפוגליקמיה נפוצים אחרים (למשל סולפונילוריאה, גליטאזונים ומעכבי גליקוזידאז).

אִי סְפִיקַת הַלֵב

המינון ההתחלתי של לוסרטן בחולים עם אי ספיקת לב הוא בדרך כלל 12.5 מ"ג פעם ביום. בדרך כלל יש למנות את המינון במרווחים שבועיים (כלומר 12.5 מ"ג ליום, 25 מ"ג ליום, 50 מ"ג ליום, 100 מ"ג ליום, עד למינון מקסימלי של 150 מ"ג פעם ביום), בהתבסס על סבילות המטופל.

הפחתת הסיכון לשבץ בקרב חולים עם יתר לחץ דם עם היפרטרופיה בחדר שמאל המתועדת על א.ק.ג

המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 50 מ"ג לוסרטן פעם ביום. בהתבסס על תגובת לחץ הדם, יש להוסיף מינון נמוך של הידרוכלורוטיאזיד ו / או להגדיל את המינון של לוסרטן ל -100 מ"ג פעם ביום.

אוכלוסיות מיוחדות

שימוש בחולים עם הידלדלות נפח תוך -וסקולרית

לחולים עם התדלדלות נפח תוך-וסקולרית (למשל אלו שטופלו במשתנים במינון גבוה) יש לשקול מנה התחלתית של 25 מ"ג פעם ביום (ראה סעיף 4.4).

שימוש בחולים עם פגיעה כלייתית וחולי המודיאליזה

אין צורך בהתאמת המינון הראשונית בחולים עם ליקוי בכליות ובחולי המודיאליזה.

שימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי

יש לשקול מינון נמוך יותר לחולים עם היסטוריה של ליקוי בכבד. אין ניסיון טיפולי בחולים עם ליקוי כבד חמור. לכן, לוסרטאן הוא התווית בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

אוכלוסיית ילדים

6 חודשים - פחות מ 6 שנים

בטיחות ויעילות בילדים מגיל 6 חודשים עד פחות מ -6 שנים לא נקבעו. הנתונים הזמינים כרגע מתוארים בסעיפים 5.1 ו -5.2 אך לא ניתן לתת המלצה על פוסולוגיה.

מגיל 6 שנים עד 18 שנים

עבור חולים שיכולים לבלוע טבליות, המינון המומלץ הוא 25 מ"ג פעם ביום בחולים במשקל> 20 עד

יש להתאים את המינון בהתאם לתגובת לחץ הדם.

בחולים במשקל> 50 ק"ג המינון הרגיל הוא 50 מ"ג פעם ביום. במקרים חריגים ניתן להתאים את המינון עד למקסימום של 100 מ"ג פעם ביום. מינונים העולים על 1.4 מ"ג / ק"ג (או יותר מ -100 מ"ג) ליום לא נחקרו בחולי ילדים.

לוסרטן אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 6 מכיוון שיש נתונים מוגבלים בקבוצת מטופלים זו.

זה לא מומלץ לילדים עם קצב סינון גלומרולרי

לוסרטן גם אינו מומלץ לילדים עם ליקוי בכבד (ראה גם סעיף 4.4).

שימוש בקשישים

למרות שיש לשקול התחלת טיפול עם 25 מ"ג בחולים מעל גיל 75, בדרך כלל אין צורך בהתאמת המינון אצל קשישים.

שיטת ניהול

יש לבלוע טבליות לוסרטן בכוס מים.

ניאו לוטן ניתן לתת עם או בלי ארוחות.

04.3 התוויות נגד -

• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנוספים (המפורטים בסעיפים 4.4 ו- 6.1).

• השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.4 ו -4.6).

• פגיעה קשה בתפקוד הכבד.

• השימוש בו זמנית ב- Neo-lotan עם תרופות המכילות aliskiren הוא התווית בחולים עם סוכרת או פגיעה בכליות (קצב סינון גלומרולרי VFG

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

רגישות יתר

אנגיואדמה. יש לעקוב מקרוב אחרי חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה (נפיחות בפנים, בשפתיים, בגרון ו / או בלשון) (ראה סעיף 4.8).

לחץ דם וחוסר איזון במים ואלקטרוליטים

לחץ דם סימפטומטי צפוי להתרחש בחולים המדולדלים בנתונים ו / או בנתרן לאחר טיפול משתן חזק, דיאטה דלת נתרן, שלשולים או הקאות, במיוחד לאחר המנה הראשונה ולאחר הסלמה במינון. יש לתקן תנאים אלה לפני מתן לוסרטן או שיש להשתמש במינון התחלתי נמוך יותר (ראה סעיף 4.2) .זה חל גם על ילדים בגילאי 6 עד 18 שנים.

חוסר איזון אלקטרוליטים

חוסר איזון באלקטרוליטים שכיח בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, עם או בלי סוכרת, ויש להתייחס אליהם. במחקר קליני בחולי סוכרת מסוג 2 עם נפרופתיה, שכיחות ההיפרקלמיה הייתה גבוהה יותר בקבוצת הלוסרטן מאשר בקבוצת הפלסבו (ראה סעיף 4.8) .לכן יש לעקוב מקרוב אחר ריכוזי האשלגן בפלזמה וערכי פינוי הקריאטינין, במיוחד בחולים. עם אי ספיקת לב ופינוי קריאטינין בין 30 ל -50 מ"ל לדקה. שימוש במקביל בחומרים משתנים חוסכי אשלגן, תוספי אשלגן ותחליפי מלח אינו מומלץ עם אשלגן המכיל לוסרטן (ראה סעיף 4.5).

ספיקת כבד

בהתבסס על נתונים פרמקוקינטיים המראים עלייה משמעותית בריכוז הפלזמה של לוסרטן בחולים שחמתיים, יש לשקול מינון נמוך יותר לחולים עם היסטוריה של ליקוי בכבד. אין ניסיון טיפולי בלוסרטן בחולים עם ליקוי בכבד חמור, ולכן אין לתת לוסרטן לחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיפים 4.2, 4.3 ו -5.2).

לוסרטן אינה מומלצת לילדים עם ליקוי בכבד (ראה סעיף 4.2).

נזק לכליות

כתוצאה מעיכוב מערכת רנין-אנגיוטנסין, דווחו שינויים בתפקוד הכליות כולל אי ספיקת כליות (בפרט בחולים שתפקוד הכליות שלהם תלוי במערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, כגון אלו עם אי ספיקת לב חמורה או תפקוד לקוי. כליות קיימות). בדומה לתרופות אחרות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, דווחו גם עלייה באוריאה בדם ובקריאטינין בסרום בקרב חולים עם היצרות עורקים כליית דו-צדדית או היצרות עורקי יובל בכליה אחת; שינויים אלה בתפקוד הכליות עשויים להיות הפיכים עם הפסקת הטיפול. יש להשתמש בלוסרטן בזהירות בחולים הסובלים מהיצרות עורקי הכליה הדו -צדדית או היצרות עורק יובל של כליה אחת.

שימוש בחולים ילדים עם ליקוי בכליות

לוסרטן אינו מומלץ לילדים עם קצב סינון גלומרולרי

יש לעקוב אחר תפקוד הכליות באופן קבוע במהלך הטיפול בלוסרטן מכיוון שהוא עלול להידרדר.

זה קורה במיוחד כאשר לוסרטן ניתנת בנוכחות מצבים אחרים (חום, התייבשות) שעלולים לפגוע בתפקוד הכליות.

תפקוד כלייתי לקוי נצפה בשימוש במקביל במעכבי לוסרטן ו- ACE. לכן, השימוש בו במקביל אינו מומלץ (ראה סעיף 4.5).

השתלת כליה

אין ניסיון בחולים עם השתלת כליה לאחרונה.

היפראלדוסטרוניזם ראשוני

חולים עם אלדוסטרוניזם ראשוני אינם מגיבים בדרך כלל לתרופות נגד יתר לחץ דם הפועלות על ידי עיכוב מערכת רנין-אנגיוטנסין. לכן, השימוש בלוסרטן אינו מומלץ.

מחלות לב כליליות ומחלות מוחיות

בדומה לחומרים אחרים נגד יתר לחץ דם, הפחתה מוגזמת בלחץ הדם בחולים עם איסכמיה לב וכלי דם ומחלות מוחיות יכולה לגרום לאוטם שריר הלב או לשבץ.

אִי סְפִיקַת הַלֵב

בדומה לתרופות אחרות המשפיעות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין, קיים סיכון ליתר לחץ דם עורקי חמור, ופגיעה כלייתית (לעיתים קרובות חריפה) בחולים עם אי ספיקת לב עם או בלי ליקוי בכליות.

ישנו ניסיון טיפולי מוגבל עם לוסרטן בחולים עם אי ספיקת לב ופגיעה כלייתית חמורה במקביל, בחולים עם אי ספיקת לב חמורה (NYHA בדרגה IV) וכן בחולים עם אי ספיקת לב והפרעות קצב לב מסכנות חיים. לכן יש להשתמש בלוסרטן בזהירות בקבוצות חולים אלו. יש להשתמש בזהירות בשילוב של לוסרטן עם חוסם בטא (ראה סעיף 5.1).

היצרות של שסתומי אבי העורקים והמיטראל, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית

בדומה לתרופות אחרות להרחבת כלי הדם, יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם היצרות של שסתום אבי העורקים או המיטרלי, או עם קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.

חומרים עזר

מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.

הֵרָיוֹן

אין להתחיל טיפול בלוסרטן במהלך ההריון. אלא אם כן המשך הטיפול בלוסרטן נחשב חיוני, יש לשנות את המטופלים המתכננים הריון לטיפול אלטרנטיבי יתר לחץ דם בעל פרופיל בטיחותי מבוסס לשימוש בהריון. כאשר מאבחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול בלוסרטן באופן מיידי, ואם יש צורך, יש להתחיל בטיפול אלטרנטיבי ( ראה סעיפים 4.3 ו -4.6).

אזהרות ואמצעי זהירות אחרים

כפי שנצפה עבור מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין, לוסרטן ואנטיגוניסטים אחרים של אנגיוטנסין יעילים פחות בהורדת לחץ הדם באוכלוסיה השחורה מאשר באוכלוסייה הלא שחורה, יתכן בשל שכיחות גבוהה יותר של מצב של רנין נמוך ביתר לחץ דם שחור אוּכְלוֹסִיָה.

חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS)

ישנן עדויות לכך ששימוש במקביל במעכבי ACE, חוסמי קולטני אנגיוטנסין II או אליסקירן מגביר את הסיכון ליתר לחץ דם, היפרקלמיה וירידה בתפקוד הכליות (כולל אי ספיקת כליות חריפה). סתימה כפולה של RAAS על ידי שימוש משולב במעכבי ACE, חוסמי קולטני אנגיוטנסין II או אליסקירן אינה לפיכך מומלצת (ראה סעיפים 4.5 ו- 5.1).

אם טיפול בלוק כפול נחשב הכרחי בהחלט, יש לעשות זאת רק בפיקוחו של רופא מומחה ותוך ניטור צמוד ותכוף של תפקוד הכליות, האלקטרוליטים ולחץ הדם.

אין להשתמש במעכבי ACE ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II במקביל בחולים עם נפרופתיה סוכרתית.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

תרופות אחרות ליתר לחץ דם עלולות להגביר את הפעולה היפוטנסיבית של לוסרטן. שימוש במקביל עם חומרים אחרים העלולים לגרום ליתר לחץ דם כתגובה שלילית (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות, בקלופן ואמיפוסטין) עלולות להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם.

לוסרטן עוברת בעיקר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 (CYP2C9) למטבוליט הפעיל של carboxyacid. במחקר קליני נמצא כי fluconazole (מעכב CYP2C9) מקטין את החשיפה למטבוליט הפעיל בכ -50% .הטיפול במקביל בלוסרטן עם ריפמפיצין (ממריץ אנזימים מטבוליים) הוביל לירידה של 40% בריכוז הפלזמה של המטבוליט הפעיל. הרלוונטיות הקלינית של השפעה זו אינה ידועה. לא נצפה הבדל בחשיפה בטיפול במקביל ב- fluvastatin (מעכב חלש של CYP2C9).

בדומה לתרופות אחרות החוסמות אנגיוטנסין II או השפעותיה, שימוש במקביל בתרופות אחרות הגורמות לאגירת אשלגן (למשל משתנים חוסכי אשלגן: אמילוריד, טריאמטרן, ספירונולקטון) או עלולים להעלות את רמות האשלגן (למשל הפרין), תוספי אשלגן או אשלגן- המכיל תחליפי מלח עלול להוביל לעלייה באשלגן בסרום. מתן טיפול סימולטני אינו מומלץ.

דווחו עלייה הפיכה בריכוזי ליתיום בסרום ורעילות במהלך מתן ליתיום במקביל למעכבי ACE. דווחו גם מקרים נדירים ביותר עם אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II. יש לתת טיפול זהיר עם ליתיום ולוסרטאן בזהירות. אם צירוף זה נחשב חיוני, מומלץ לעקוב אחר רמות הליתיום בסרום במהלך שימוש במקביל.

כאשר ניתנים אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II בו זמנית עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (כגון מעכבי COX-2 סלקטיביים, חומצה אצטילסליצילית במינונים אנטי דלקתיים ו- NSAIDs לא סלקטיביים), עלולה להתרחש "הפחתת האפקט הלחץ הדם". של אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II או משתנים ותרופות NSAID עשוי להוביל לסיכון מוגבר להחמרה בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה, ולעלייה באשלגן בסרום, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי קיים. ניהול משותף צריך להיעשות בזהירות, במיוחד בחולה המבוגר. יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה ולאחר מכן יש לבצע אותם מעת לעת.

נתוני ניסויים קליניים הראו כי חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS) באמצעות שימוש משולב במעכבי ACE, חוסמי קולטן אנגיוטנסין II או אליסקירן קשורה בתדירות גבוהה יותר של תופעות לוואי. כגון לחץ דם, היפרקלמיה וירידה. תפקוד כלייתי (כולל אי ספיקת כליות חריפה) בהשוואה לשימוש בסוכן יחיד הפעיל במערכת RAAS (ראה סעיפים 4.3, 4.4 ו -5.1).

04.6 הריון והנקה -

הֵרָיוֹן

השימוש ב- losartan אינו מומלץ במהלך השליש הראשון להריון (ראה סעיף 4.4) .שימוש ב- losartan הוא התווית במהלך השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.4).

עדויות אפידמיולוגיות על הסיכון לטרטוגניות בעקבות חשיפה למעכבי ACE במהלך השליש הראשון להריון לא היו חד משמעיות; עם זאת לא ניתן לשלול עלייה קטנה בסיכון. למרות שאין נתונים אפידמיולוגיים מבוקרים על הסיכון עם מעכבי קולטני אנגיוטנסין II (AIIRA), סיכון דומה עשוי להתקיים גם עבור סוג זה של תרופות. למטופלים המתכננים הריון יש להשתמש בטיפול חלופי יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות מוכח לשימוש בהריון, אלא אם כן המשך הטיפול ב- AIIRA נחשב כחיוני. כאשר מאובחנים הריון יש להפסיק את הטיפול בלוסרטן באופן מיידי ואם יש צורך, יש להתחיל בטיפול אלטרנטיבי.

חשיפה לטיפול ב- AIIA במהלך השליש השני והשלישי להריון ידועה כגורמת לרעילות עוברית (ירידה בתפקוד הכלייתי, אוליגוהידרמניוס, עיכוב עצמות הגולגולת) ורעילות בילודים (אי ספיקת כליות, לחץ דם, היפרקלמיה) אצל נשים (ראה גם סעיף 5.3).

במקרה של חשיפה ללוסרטן מהטרימסטר השני להריון, מומלץ לבדוק אולטרסאונד את תפקוד הכליות והגולגולת.

יש לעקוב מקרוב אחר ילודים שאמהותיהם נטלו לוסרטן לאיתור לחץ דם (ראו גם סעיפים 4.3 ו -4.4).

זמן האכלה

מכיוון שאין מידע זמין על השימוש בלוסרטן במהלך ההנקה, השימוש בלוסרטן אינו מומלץ ועדיפו טיפולים אלטרנטיביים עם פרופיל בטיחותי מוכח יותר לשימוש בזמן הנקה, במיוחד בעת הנקה של תינוק או פג.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. עם זאת, יש לקחת בחשבון שמדי פעם עלולים להתרחש סחרחורת או סהרוריות בעת נהיגה בכלי רכב או הפעלת מכונות במהלך טיפול נגד יתר לחץ דם, במיוחד בתחילת הטיפול או עם הגדלת המינון.

04.8 תופעות לא רצויות -

לוסרטן הוערך במחקרים קליניים כדלקמן:

• בניסויים קליניים מבוקרים ביתר לחץ דם חיוני בקרב יותר מ -3,000 חולים מבוגרים בני 18 ומעלה

• במחקר קליני מבוקר בקרב 177 חולי ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי 6 עד 16 שנים

• במחקר קליני מבוקר אצל> 9,000 חולי יתר לחץ דם בגילאי 55 עד 80 שנים עם היפרטרופיה בחדר שמאל (ראה מחקר LIFE, סעיף 5.1)

• במחקר קליני מבוקר אצל> 7,700 חולים מבוגרים עם אי ספיקת לב כרונית (ראה מחקרי ELITE I, ELITE II ו- HEAAL, סעיף 5.1)

• במחקר קליני מבוקר של> 1,500 חולי סוכרת מסוג 2 בגילאי 31 ומעלה עם פרוטאינוריה (ראה מחקר RENAAL, סעיף 5.1)

במחקרים קליניים אלה, התגובה השלילית השכיחה ביותר הייתה סחרחורת.

תדירות התגובות השליליות המפורטות להלן מוגדרת באמצעות האמנה הבאה: שכיחה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100,

טבלה 1. תדירות תגובות הלוואי שזוהו מניסויים קליניים מבוקרי פלסבו ומניסיון לאחר השיווק

תגובה שלילית תדירות התגובה השלילית לפי אינדיקציה אַחֵר לַחַץ יֶתֶר חולים עם יתר לחץ דם עם היפרטרופיה בחדר שמאל אי ספיקת לב כרונית יתר לחץ דם וסוכרת מסוג 2 עם מחלת כליות ניסיון לאחר השיווק הפרעות במערכת הדם והלימפה אֲנֶמִיָה מְשׁוּתָף תדירות לא ידועה טרומבוציטופניה תדירות לא ידועה הפרעות במערכת החיסון תגובות רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה * ודלקת כלי הדם ** נָדִיר הפרעות פסיכיאטריות דִכָּאוֹן תדירות לא ידועה הפרעות במערכת העצבים סְחַרחוֹרֶת מְשׁוּתָף מְשׁוּתָף מְשׁוּתָף מְשׁוּתָף נוּמָה נָדִיר כְּאֵב רֹאשׁ נָדִיר נָדִיר הפרעות שינה נָדִיר paresthesia נָדִיר מִיגרֶנָה תדירות לא ידועה dysgeusia תדירות לא ידועה הפרעות אוזניים ומבוך סְחַרחוֹרֶת מְשׁוּתָף מְשׁוּתָף טינטון תדירות לא ידועה פתולוגיות לב דפיקות לב נָדִיר אנגינה פקטוריס נָדִיר סִינקוֹפָּה נָדִיר פרפור פרוזדורים נָדִיר תאונה מוחית נָדִיר פתולוגיות כלי דם לחץ דם (אורתוסטטי) (כולל השפעות אורתוסטטיות הקשורות למינון) || נָדִיר מְשׁוּתָף מְשׁוּתָף הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal קוֹצֶר נְשִׁימָה נָדִיר לְהִשְׁתַעֵל נָדִיר תדירות לא ידועה הפרעות במערכת העיכול כאבי בטן נָדִיר עצירות נָדִיר שִׁלשׁוּל נָדִיר תדירות לא ידועה בחילה נָדִיר הוא התכופף נָדִיר הפרעות בכבד דלקת הלבלב תדירות לא ידועה דַלֶקֶת הַכָּבֵד נָדִיר תפקוד כבד לא תקין תדירות לא ידועה הפרעות עור ורקמות תת עוריות סִרפֶּדֶת נָדִיר תדירות לא ידועה גירוד נָדִיר תדירות לא ידועה פריחה נָדִיר נָדִיר תדירות לא ידועה רגישות לאור תדירות לא ידועה הפרעות שריר ושלד וחיבור מיאלגיה תדירות לא ידועה ארתרלגיה תדירות לא ידועה רבדומיוליזה תדירות לא ידועה הפרעות בכליות ובשתן נזק לכליות מְשׁוּתָף אי ספיקת כליות מְשׁוּתָף מחלות של מערכת הרבייה והשד זיקפה / אימפוטנציה תדירות לא ידועה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול אסתניה נָדִיר מְשׁוּתָף נָדִיר מְשׁוּתָף עייפות נָדִיר מְשׁוּתָף נָדִיר מְשׁוּתָף בַּצֶקֶת נָדִיר מְבוּכָה תדירות לא ידועה בדיקות אבחון היפרקלמיה מְשׁוּתָף נדיר † נפוץ ‡ אלנין אמינוטרנספרז (ALT) מוגבר § נָדִיר עלייה באוריאה בדם, קריאטינין בסרום ואשלגן בסרום מְשׁוּתָף היפונתרמיה תדירות לא ידועה היפוגליקמיה מְשׁוּתָף

* כולל נפיחות של הגרון, glottis, הפנים, השפתיים, הלוע ו / או הלשון (גרימת חסימה בדרכי הנשימה); בחלק מהחולים הללו, אנגיואדמה כבר התרחשה בעבר עם מתן תרופות אחרות, כולל מעכבי ACE

** כולל הנורה- Schönlein purpura

|| במיוחד בחולים עם דלדול תוך -וסקולרי, למשל. חולים עם אי ספיקת לב חמורה או תחת טיפול עם "משתנים במינון גבוה"

† שכיח בחולים שקיבלו 150 מ"ג לוסרטן במקום 50 מ"ג

‡ במחקר קליני בחולי סוכרת מסוג 2 עם נפרופתיה, היפרקלמיה> 5.5 ממול / לי פיתחה 9.9% מהחולים שטופלו בטבליות לוסרטן ו -3.4% מהחולים שטופלו בפלסבו.

§ בדרך כלל נפתר עם הפלה

התגובות השליליות הנוספות הבאות התרחשו בתדירות גבוהה יותר בחולים שקיבלו לוסרטן מאשר באלו שקיבלו פלסבו (תדרים לא ידועים): כאבי גב, דלקת בדרכי השתן ותסמינים דמויי שפעת.

הפרעות בכליות ובשתן:

כתוצאה מעיכוב מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, דווחו שינויים בתפקוד הכליות כולל אי ספיקת כליות בחולים בסיכון; שינויים אלה בתפקוד הכליות עשויים להיות הפיכים עם הפסקת הטיפול (ראה סעיף 4.4).

אוכלוסיית ילדים

נראה כי פרופיל התגובה השלילית של חולי ילדים דומה לזה שנראה בחולים מבוגרים. הנתונים באוכלוסיית ילדים מוגבלים.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר -

סימפטומים של שיכרון

נתונים מוגבלים זמינים לגבי מנת יתר בבני אדם. הביטויים הסבירים ביותר של מנת יתר יהיו לחץ דם וטכיקרדיה.

טיפול בשיכרון

במקרה של תת לחץ דם סימפטומטי, יש לבצע טיפול תומך.

האמצעים שיש לנקוט משתנים בהתאם לתזמון צריכת התרופות וסוג וחומרת הסימפטומים. יש לתת עדיפות לייצוב מערכת הלב וכלי הדם. לאחר צריכת הפה, יש לתת מינון מספיק של פחם פעיל.. לאחר מכן, יש לבצע מעקב צמוד אחר סימנים חיוניים. יש לתקן סימנים חיוניים במידת הצורך.

לא ניתן להסיר לא לוסרטן ולא את המטבוליט הפעיל באמצעות המודיאליזה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II, נפוצים.

קוד ATC: C09CA01.

לוסרטן הוא אנטגוניסט קולטן של אנגיוטנסין II (סוג AT1) לשימוש אוראלי. אנגיוטנסין II, מכשיר כלי הדם עוצמתי, הוא ההורמון הפעיל העיקרי של מערכת הרנין / אנגיוטנסין ומהווה גורם מכריע בפתופיזיולוגיה של יתר לחץ דם. אנגיוטנסין II נקשר לקולטן AT1 הנמצא ברקמות רבות (למשל שריר חלק כלי הדם, בלוטות יותרת הכליה, כליות ולב) וממריץ מספר תהליכים ביולוגיים חשובים, כולל התכווצות כלי דם ושחרור אלדוסטרון. בנוסף, אנגיוטנסין II מעורר את ריבוי תאי השריר החלק.

לוסרטן חוסם באופן סלקטיבי את קולטן AT1. בַּמַבחֵנָה וכן in vivo, הן לוסרטן והן מטבוליט החומצה הקרבוקסילית הפעילה שלו E-3174 חוסמים כל פעילות רלוונטית מבחינה פיזיולוגית של אנגיוטנסין II, ללא קשר למוצא ולתהליך הסינתזה.

ללוסרטן אין השפעה אגוניסטית או חוסם קולטני הורמונים אחרים או תעלות יונים החשובות לוויסות הלב וכלי הדם. יתר על כן, לוסרטן אינו מעכב ACE (קינינאז II), האנזים המשפיל את הברדיקינין. כתוצאה מכך, עוצמת ההשפעות הלא רצויות בתיווך ברדיקינין אינה מתרחשת.

במהלך מתן לוסרטן, הסרת המשוב השלילי של אנגיוטנסין II על הפרשת רנין מובילה לעלייה בפעילות רנין פלזמה (ARP). עלייה ב- ARP גורמת לעלייה באנגיוטנסין II בפלזמה. למרות עליות אלה, נשמרת פעילות יתר לחץ דם ודיכוי ריכוז אלדוסטרון בפלזמה, מה שמעיד על חסימה יעילה של קולטני אנגיוטנסין II. לאחר הפסקת עריכת לוסרטן, ARP ואנגיוטנסין II חוזרים לקדמותם תוך שלושה ימים.

הן ללוסרטן והן למטבוליט הפעיל העיקרי שלו יש זיקה גבוהה הרבה יותר לקולטן AT1 מאשר לקולטן AT2. משקל שווה לזה, המטבוליט הפעיל פעיל פי 10 עד 40 מלוסרטן.

לימודי יתר לחץ דם

בניסויים קליניים מבוקרים, מתן לוסרטן פעם ביום לחולים עם יתר לחץ דם חיוני קל עד בינוני הניב הפחתה משמעותית סטטיסטית בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי. מדידת לחץ הדם 24 שעות לאחר המינון לעומת 5 - 6 שעות לאחר המינון הראתה ירידה בלחץ הדם מעל 24 שעות; הקצב היומי הטבעי נשמר. הפחתת לחץ הדם בסוף מרווח המינון הייתה שווה ל 70 - 80% מהאפקט נצפה 5 - 6 שעות לאחר המינון.

הפסקת לוסרטן בחולים עם יתר לחץ דם לא הביאה לריבאונד בלחץ הדם.למרות הירידה הניכרת בלחץ הדם, ללוסרטן לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על קצב הלב.

לוסרטן יעיל באותה מידה בשני המינים, ובמטופלים צעירים (מתחת לגיל 65) ומבוגרים יותר מיתר לחץ דם.

מחקר LIFE

התערבות לוסרטן להפחתת נקודות קצה ביתר לחץ דם [מחקר LIFE] הייתה מחקר אקראי, משולש סמיות, מבוקר, שכלל 9,193 חולים עם יתר לחץ דם בגילאי 55 עד 80 שנים עם היפרטרופיה של החדר השמאלי המתועד על א.ק.ג.מטופלים חולקו באקראי. פעם ביום או אטנולול 50 מ"ג פעם ביום. במקרה של אי השגת רמת לחץ הדם הרצויה (אטנולול עלה לאחר מכן ל -100 מ"ג פעם ביום. תרופות אחרות נוגדות יתר לחץ דם נוספו במידת הצורך, למעט מעכבי ACE, אנטגוניסטים אנגיוטנסין II או בטא- חוסמי כדי להשיג את רמת לחץ הדם הרצויה.

משך המעקב הממוצע היה 4.8 שנים.

נקודת הסיום העיקרית הייתה נקודת הסיום המורכבת של תמותה ותחלואה קרדיווסקולרית כפי שנמדדה בירידה בשכיחות המוות המשולב של מוות, שבץ ואוטם שריר הלב. לחץ הדם ירד באופן משמעותי לרמות דומות בשתי הקבוצות. 13.0% הפחתת סיכון (p = 0.021, רווח סמך של 95% 0.77-0.98) בהשוואה לאטנולול בחולים שעמדו בנקודת הקצה המורכבת העיקרית. ממצא זה נובע בעיקר מירידה בשכיחות שבץ.טיפול בלסרטן הפחית את הסיכון לשבץ ב -25% בהשוואה לאטנולול (p = 0.001 רווח סמך של 95% 0.63-0.89). שיעורי המוות הקרדיווסקולרי ואוטם שריר הלב לא היו שונים באופן משמעותי בין קבוצות הטיפול.

גזע

במחקר LIFE, לחולים שחורים שטופלו בלוסרטן היה סיכון גבוה יותר להידבק בנקודת הסיום המורכבת העיקרית של אירוע לב וכלי דם (למשל אוטם שריר הלב, מוות לב וכלי דם) ובעיקר שבץ בהשוואה לחולים שחורים. לכן התוצאות שנצפו עם לוסרטן בהשוואה לאטנולול במחקר LIFE ביחס לתחלואה / תמותה קרדיווסקולרית לא ישימים לחולים שחורים עם יתר לחץ דם והיפרטרופיה בחדר שמאל.

מחקר RENAAL

הפחתת נקודות הקצה ב- NIDDM באמצעות מחקר הלוסרטן אנטגוניסט קולטני אנגיוטנסין II, מחקר RENAAL, היה מחקר קליני מבוקר שנערך ברחבי העולם בקרב 1,513 חולי סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה, עם או בלי יתר לחץ דם. 751 מטופלים טופלו בלוסרטן. מטרת המחקר הייתה להוכיח השפעה נפרו -הגנה של אשלגן לוסרטני כנגד בנוסף ליתרונות הכרוכים בשליטה בלחץ הדם בלבד.

חולים עם פרוטאינוריה וקריאטינין בסרום של 1.3 - 3.0 מ"ג / ד"ל חולקו באקראי לטיפול בלוסרטן 50 מ"ג פעם ביום, תוך טיטרציה במידת הצורך, להשגת תגובת לחץ דם או לפלסבו במסגרת טיפול קונבנציונאלי נגד יתר לחץ דם שכלל מעכבי ACE. ואנטיגוניסטים אנגיוטנסין II.

החוקרים הונחו לדרג את תרופת המחקר ל -100 מ"ג ליום לפי הצורך; 72% מהחולים נטלו את המינון היומי של 100 מ"ג רוב הזמן. תרופות אחרות ליתר לחץ דם (משתנים, חוסמי תעלות סידן, חוסמי אלפא ובטא, וגם תרופות מרכזיות נגד יתר לחץ דם) הורשו כטיפול נוסף בהתאם לדרישות בשתי הקבוצות. המעקב אחר המטופלים היה עד 4.6 שנים (3.4 שנים בממוצע).

נקודת הסיום העיקרית של המחקר הייתה נקודת סיום מורכבת של הכפלת קריאטינין בסרום, אי ספיקת כליות סופנית (צורך בדיאליזה או השתלה) או מוות.

התוצאות הראו כי טיפול בלסרטן (327 אירועים) בהשוואה לפלסבו (359 אירועים) הביא לירידה בסיכון של 16.1% (p = 0.022) במספר החולים שהגיעו לנקודת הסיום המורכבת העיקרית. עבור המרכיבים האישיים והמשולבים הבאים של התרופה התוצאה הראתה ירידה משמעותית בסיכון בקבוצת הלוסרטן: הפחתת סיכון של 25.3% להכפלת קריאטינין בסרום (p = 0.006); הפחתת סיכון של 28.6% לאי ספיקת כליות סופנית (p = 0.002); 19.9% הפחתת סיכון לאי ספיקת כליות או מוות בשלב סופי (p = 0.009); הפחתת סיכון של 21.0% להכפלת קריאטינין בסרום או אי ספיקת כליות סופנית (p = 0.01).

שיעור התמותה מכל הסיבות לא היה שונה באופן משמעותי בשתי קבוצות הטיפול. לוסרטן נסבל באופן כללי במחקר זה, כפי שמראה שיעור ההפסקה עקב תגובות שליליות שהיו דומות לקבוצת הפלסבו.

מחקר HEAAL

הערכת נקודת הסיום של אי ספיקת לב של מחקר אנגיוטנסין II אנטגוניסט לוסרטן (HEAAL) היה מחקר קליני מבוקר שנערך ברחבי העולם בקרב 3,834 חולים בגילאי 18 עד 98 שנים עם אי ספיקת לב (NYHA בכיתה II-IV) שלא היו סבילים לטיפול במעכב ACE. החולים חולקו באקראי לקבלת לוסרטן 50 מ"ג פעם ביום או לוסרטן 150 מ"ג, בנוסף לטיפול המקובל שאינו מכיל מעכבי ACE.

המטופלים קיבלו מעקב במשך למעלה מ -4 שנים (חציון 4.7 שנים). נקודת הסיום העיקרית של המחקר הייתה נקודת סיום מורכבת של כל הגורמים למוות או אשפוז בגלל אי ספיקת לב.

התוצאות הראו כי טיפול עם 150 מ"ג לוסרטן (828 אירועים) בהשוואה לטיפול עם 50 מ"ג לוסרטן (889 אירועים) הביא להפחתת סיכון של 10.1% (p = 0.027 95% רווח סמך 0, 82-0.99) במספר החולים אשר עמדו בנקודת הקצה המורכבת העיקרית. הדבר נובע בעיקר מירידה בשכיחות אשפוז בגלל אי ספיקת לב. טיפול עם 150 מ"ג לוסרטן הפחית את הסיכון לאשפוז לאי ספיקת לב ב -13.5% בהשוואה לטיפול עם 50 מ"ג לוסרטן (p = 0.025 95% רווח סמך 0.76-0.98). שיעור התמותה מכל הסיבות לא היה שונה באופן משמעותי בין קבוצות הטיפול. ליקוי כלייתי, תת לחץ דם והיפרקלמיה היו שכיחים יותר בקבוצת 150 מ"ג מאשר בקבוצת 50 מ"ג, אך תופעות לוואי אלו לא הביאו להפרעות גבוהות משמעותית בטיפול בקבוצת 150 מ"ג.

לימודי ELITE I ו- ELITE II

במחקר ELITE שנערך במשך 48 שבועות ב- 722 חולים עם אי ספיקת לב (NYHA בכיתה II-IV), לא נצפה הבדל בין מטופלים שטופלו בלוסרטן לבין אלה שטופלו בקפטופריל ביחס לנקודת הסיום העיקרית של שינוי תפקודי לאורך זמן. התצפית ממחקר ELITE I, שלוסרטן הפחית את הסיכון לתמותה בהשוואה לקפטופריל, לא אושרה על ידי מחקר ELITE II שלאחר מכן, המתואר להלן.

במחקר ELITE II, לוסרטן 50 מ"ג פעם ביום (מינון התחלתי של 12.5 מ"ג, עלייה ל -25 מ"ג ולאחר מכן ל -50 מ"ג פעם ביום) הושווה ל- 50 מ"ג קפטופריל שלוש פעמים ביום (מינון התחלתי של 12.5 מ"ג, עלה ל -25 מ"ג ולאחר מכן ל- 50 מ"ג שלוש פעמים ביום). נקודת הסיום העיקרית של מחקר פרוספקטיבי זה הייתה כל תמותת הגורמים.

במחקר זה, 3,152 חולים עם אי ספיקת לב (NYHA בכיתה II-IV) היו במעקב במשך כמעט שנתיים (חציון: 1.5 שנים) כדי לקבוע אם הלוסרטן עדיף על קפטופריל בהפחתת התמותה מכל הסיבות. נקודת הסיום העיקרית לא הראתה הבדל מובהק סטטיסטית בין לוסרטן לקפטופריל בהפחתת כל התמותה.

בשני הניסויים הקליניים הנשלטים (לא מבוקרי פלסבו) בחולים עם אי ספיקת לב, הסבילות של לוסרטן הייתה עדיפה על זו של קפטופריל כפי שנמדדה בשכיחות נמוכה משמעותית של הפסקת הטיפול עקב תגובות שליליות ושיעול נמוך משמעותית. תדירות.

עלייה בתמותה נצפתה במחקר ELITE II בתת-קבוצה קטנה (22% מכלל החולים עם אי ספיקת לב) של חולים שנטלו חוסמי בטא בתחילת המחקר.

חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS)

שני ניסויים מבוקרים אקראיים גדולים (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone ובשילוב עם ניסוי נקודת הסיום הגלובלית של Ramipril) ו- VA NEPHRON-D (The Nephropathy Nephropathy in Diabetes)) בחנו את השימוש בשילוב של מעכב ACE עם אנטגוניסט של קולטן אנגיוטנסין II.

ONTARGET היה מחקר שנערך בקרב חולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם או כלי דם מוחי או סוכרת מסוג 2 הקשורים לראיות לנזק לאיברים. VA NEPHRON-D היה מחקר שנערך בקרב חולים עם סוכרת מסוג 2 ונפרופתיה סוכרתית.

מחקרים אלה לא הראו השפעה חיובית משמעותית על התוצאות והתמותה של הכליות ו / או הלב וכלי הדם, בעוד שנצפתה עלייה בסיכון להיפרקלמיה, פגיעה כלייתית חריפה ו / או לחץ דם נמוך בהשוואה לטיפול יחידני. תוצאות אלו רלוונטיות גם למעכבי ACE אחרים ולאנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, בהתחשב בתכונותיהם הפרמקודינמיות הדומות. לכן אין להשתמש במעכבי ACE ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II במקביל בחולים עם נפרופתיה סוכרתית.

ALTITUDE (ניסוי Aliskiren בסוכרת סוג 2 באמצעות נקודות קצה של לב וכלי דם ומחלות כליות) היה מחקר שמטרתו לאמת את היתרון בהוספת אליסקירן לטיפול סטנדרטי של מעכב ACE או של אנטגוניסט לקולטני אנגיוטנסין II בחולים עם סוכרת. , מחלות לב וכלי דם, או שניהם. המחקר הסתיים מוקדם בשל סיכון מוגבר לתופעות לוואי. מוות ושבץ לב וכלי דם היו שניהם תכופים יותר מבחינה מספרית בקבוצת aliskiren מאשר בקבוצת הפלסבו ותופעות לוואי ותופעות לוואי חמורות של עניין (היפרקלמיה) , לחץ דם ותפקוד כלייתי) דווחו בתדירות גבוהה יותר בקבוצת aliskiren מאשר בקבוצת הפלסבו.

אוכלוסיית ילדים

יתר לחץ דם בילדים

ההשפעות נגד יתר לחץ דם של לוסרטן הודגמו במחקר קליני שנערך בקרב 177 מטופלים עם לחץ דם גבוה בגילאי 6 עד 16 שנים עם משקל גוף> 20 ק"ג וקצב סינון גלומרולרי> 30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר. חולים עם משקל גוף> 20 ק"ג עד 50 ק"ג קיבלו 5, 50 או 100 מ"ג ליום של לוסרטן. בתום שלושה שבועות, נטילת לוסרטן פעם ביום הפחיתה את לחץ הדם השולי באופן תלוי במינון.

באופן כללי הייתה מינון-תגובה. הקשר בין המינון לתגובה ניכר מאוד בהשוואת קבוצות הטיפול במינון נמוך ובמינון בינוני (תקופה I: -6.2 mmHg לעומת -11.65 mmHg), אך נחלש בעת השוואת המדיום. קבוצת המינונים לקבוצת המינונים הגבוהים (תקופה I: -11.65 mmHg לעומת -12.21 mmHg). נראה שהמינונים הנמוכים ביותר, 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג, המקבילים למינון יומי ממוצע של 0.07 מ"ג / ק"ג, לא היו מסוגל לספק יעילות נוגדת יתר לחץ דם עקבית.

תוצאות אלו אושרו במהלך תקופה II של המחקר, בהן המטופלים חולקו באקראי להמשך לוסרטן או פלסבו לאחר שלושה שבועות של טיפול. ההבדל ב"עלייה בלחץ הדם בהשוואה לקבוצת הפלסבו היה גדול יותר בקבוצת הטיפול במינון בינוני (6.70 מ"מ כספית בקבוצת הטיפול במינון בינוני לעומת 5.38 בקבוצת הטיפול במינון גבוה). "אולם עלייה בלחץ הדם הדיאסטולי בשפל הייתה זהה בחולים שטופלו בפלסבו ובאלו שהמשיכו ללזרטן במינון הנמוך ביותר בכל קבוצה, מה שמרמז שוב כי למינון הנמוך ביותר בכל קבוצה לא הייתה השפעה משמעותית נגד יתר לחץ דם.

ההשפעות ארוכות הטווח של לוסרטן על גדילה, התבגרות והתפתחות כללית לא נחקרו. היעילות ארוכת הטווח של טיפול נגד יתר לחץ דם בלוסרטן בילדות גם בהפחתת התחלואה והתמותה הקרדיווסקולרית לא נקבעה.

ההשפעה של לוסרטן על פרוטאינוריה הוערכה במחקר פלסבו בן 12 שבועות ומחקר קליני מבוקר (אמלודיפין) שנערך בקרב ילדים עם יתר לחץ דם (n = 60) ו normotensive (n = 246) עם פרוטאינוריה. הוגדר כיחס חלבון / קריאטינין בשתן ≥0.3 חולים עם יתר לחץ דם (בגילאי 6 עד 18 שנים) חולקו באקראי לטיפול בלוסרטן (n = 30) או אמלודיפין (n = 30). חולים נורמוטנסיביים (בגילאי 1 עד 18 שנים) חולקו באקראי לטיפול בלוסרטן (n = 122) או פלסבו (n = 124). לוסרטן ניתנה במינונים שנעים בין 0.7 מ"ג לק"ג ל -1.4 מ"ג לק"ג (עד למינון מקסימלי של 100 מ"ג ליום). ק"ג (עד למינון מקסימלי של 5 מ"ג ליום).

בסך הכל, לאחר 12 שבועות של טיפול, לחולים שקיבלו לוסרטן הייתה ירידה מובהקת סטטיסטית מתחילת המחקר בפרוטאינוריה של 36% לעומת עלייה של 1% בקבוצת הפלסבו / אמלודיפין (p≤0.001). לחולים עם יתר לחץ דם שקיבלו לוסרטן הייתה ירידה מההתחלה פרוטאינוריה של -41.5% (95% CI -29.9; -51.1) לעומת + 2.4% (95% CI -22, 2; 14.1) היו בקבוצת amlodipine. ההפחתה בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי הן בלוסרטן קבוצה (-5.5 / -3.8 מ"מ כספית) מאשר בקבוצת האמלודיפין (-0.1 / + 0.8 מ"מ כספית) ירידה קטנה בלחץ הדם (-3.7 / -3.4 מ"מ כספית) נצפתה בקבוצת הלוסרטן בהשוואה לפלסבו בילדים נורמוטנסיביים. נמצא מתאם משמעותי בין הירידה בפרוטאינוריה ללחץ הדם, אולם יתכן כי הפחתה בלחץ הדם אחראית, בפא rte, הפחתת פרוטאינוריה בקבוצת הלוסרטן.

ההשפעות ארוכות הטווח של לוסרטן בילדים עם פרוטאינוריה נחקרו עד 3 שנים בשלב הרחבת הבטיחות הפתוחה של אותו מחקר, בו הוזמנו כל המטופלים שסיימו 12 שבועות של תחילת המחקר. סך של 268 מטופלים נכנסו לשלב ההארכה הפתוחה והוקצו מחדש באקראי ללוסרטן (n = 134) או לאנאפריל (n = 134) ול 109 חולים היו מעקב של 3 שנים (נקודת סיום ייעודית ≥ 100 מטופלים אשר סיים 3 שנות מעקב בתקופת ההארכה). המרווחים בין המינונים של לוסרטן לאנלפריל, הניתנים לפי שיקול דעתו של החוקר, היו 0.30 עד 4.42 מ"ג / ק"ג / יום ו -0.22 עד 1.13 מ"ג / ק"ג / יום, בהתאמה. במהלך שלב ההארכה של המחקר, המינון היומי המרבי של 50 מ"ג למשקל גוף 50 ק"ג לא חרג עבור רוב החולים.

לסיכום, התוצאות משלב הרחבת הבטיחות מראות שלוסרטן נסבל היטב והוביל לירידה מתמשכת בפרוטאינוריה ללא שינוי ניכר בקצב הסינון הגלומרולרי (GFR) במשך 3 שנים. בחולים נורמוטנסיביים (n = 205), לאנלפריל הייתה השפעה מספרית גבוהה יותר מאשר לוסרטן על פרוטאינוריה (-33.0% (95% CI -47.2, -15.0) לעומת -16.6% (95% CI -34.9, 6.8)) ו- GFR ( 9.4 (95% CI 0.4, 18.4) מול -4.0 (95% CI -13.1, 5.0) ml / min / 1.73 m²). בחולים עם יתר לחץ דם (n = 49), ללוסרטן הייתה השפעה מספרית גבוהה יותר על פרוטאינוריה (-44.5% (95% CI -64.8; -12.4) לעומת -39.5% (95% CI -62, 5, -2.2)) ו- GFR (18.9 (95% CI 5.2, 32.5) לעומת -13.4 (95% CI -27.3, 0.6)) ml / min / 1.73m².

נערך מחקר קליני שנעשה במינונים שבדק את הבטיחות והיעילות של לוסרטן בקרב ילדים בגילאי 6 חודשים עד 6 שנים עם יתר לחץ דם. תווית: מינון נמוך של 0.1 מ"ג / ק"ג / יום (n = 33), מינון ממוצע של 0.3 מ"ג / ק"ג / יום (n = 34) או מינון גבוה של 0, 7 מ"ג / ק"ג / יום (n = 34 מתוך מטופלים אלה, 27 היו תינוקות שהוגדרו כילדים בגילאי 6 חודשים עד 23 חודשים. תרופת המחקר עברה טיטור לרמת המינון הבאה לאחר 3 שבועות, 6 ו -9 בחולים שלא הגיעו ליעד לחץ הדם ומי עדיין לא היו במינון המרבי (1.4 מ"ג / ק"ג / יום, לא יעלה על 100 מ"ג ליום) של לוסרטן.

מתוך 99 החולים שטופלו בתרופת מחקר, 90 (90.9%) חולים המשיכו במחקר ההרחבה עם ביקורי מעקב כל 3 חודשים. משך הטיפול הממוצע היה 264 ימים.

לסיכום, ירידה ממוצעת מההתחלה בלחץ הדם הייתה דומה בכל קבוצות הטיפול (שינוי מההתחלה ב- PAS (לחץ דם סיסטולי) בשבוע 3 היה -7.3, -7.6 ו -6, 7 mmHg עבור הנמוכים, הבינוניים וה- קבוצות אקראיות במינון גבוה בהתאמה; הירידה מההתחלה ב- PAD (לחץ דם דיאסטולי) בשבוע 3 הייתה -8.2, -5.1 ו -6.7 מ"מ כספית לקבוצות מינון נמוכות, בינוניות וגבוהות); עם זאת, לא הייתה השפעה מובהקת סטטיסטית על התגובה התלויה במינון ל- PAS ול- PAD.

לוסרטן, במינונים של 1.4 מ"ג / ק"ג, נסבל בדרך כלל היטב בקרב ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי 6 חודשים עד 6 שנים לאחר 12 שבועות של טיפול. פרופיל הבטיחות הכולל נראה דומה בין קבוצות הטיפול.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

קְלִיטָה

לאחר מתן אוראלי, לוסרטן נספג היטב ועובר מטבוליזם של מעבר ראשון, שממנו נוצרים מטבוליט פעיל של חומצה קרבוקסילית ומטבוליטים לא פעילים אחרים. הזמינות הביולוגית המערכתית של טבליות לוסרטן היא כ -33%. לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו מגיעים לשיאי ריכוז ממוצעים תוך שעה ו 3-4 שעות, בהתאמה.

הפצה

הן הלוסרטן והן המטבוליט הפעיל שלו נקשרים ל -99% לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין. נפח ההפצה של לוסרטן הוא 34 ליטר.

ביו טרנספורמציה

כ -14% מהמינון של לוסרטן הוריד או דרך הפה הופך למטבוליט הפעיל שלו. לאחר מתן אוראלי או תוך ורידי של אשלגן לוסרטן בעל תווית 14C, רדיואקטיביות במחזור הפלסמה מיוחסת בעיקר ללוסרטן ולמטבוליט הפעיל שלו. המרה מינימלית של לוסרטן למטבוליט הפעיל שלה נצפתה בכאחוז אחד מהנבדקים.

בנוסף למטבוליט הפעיל, נוצרים גם מטבוליטים לא פעילים.

חיסול

סיקול הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלה הוא כ -600 מ"ל לדקה ו -50 מ"ל לדקה, בהתאמה. אישור הכליות של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלה הן כ- 74 מ"ל לדקה ו -26 מ"ל לדקה, בהתאמה.כאשר לוסרטן ניתנת דרך הפה, כ -4% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן וכ -6% מהמינון מופרש כמטבוליט פעיל בשתן. הפרמקוקינטיקה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלה הם ליניאריים עם מינונים אוראליים של אשלגן לוסרטן עד 200 מ"ג.

לאחר מתן אוראלי, ריכוזי הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו יורדים באופן רב-אקספוננציאלי, עם מחצית חיים סופנית של כשעתיים ו-6-9 שעות, בהתאמה. במינון של 100 מ"ג פעם ביום לא מצטברת. בפלזמה לא של לוסרטן ולא של המטבוליט הפעיל שלו.

לוסרטאן והמטבוליטים שלה מסולקים הן באמצעות המרה והן בשתן. לאחר מתן אוראלי / תוך ורידי של לוסרטן שכותרתו 14C בבני אדם, כ -35% / 43% מהקרינה רדיואקטיבית מתאוששת בשתן ו -58% / 50% בצואה.

מאפיינים של מטופלים

ריכוזי הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו שנצפו בקרב חולי יתר לחץ דם קשישים אינם שונים באופן משמעותי מאלו שנצפו בחולים צעירים עם יתר לחץ דם.

בחולים עם יתר לחץ דם, רמות הפלזמה של לוסרטן היו גבוהות פי שניים מאשר אצל גברים עם יתר לחץ דם, בעוד שרמות הפלזמה של המטבוליט הפעיל אינן שונות בין גברים לנשים.

בחולים עם שחמת כבד אלכוהולית קלה עד בינונית, רמות הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלה לאחר מתן אוראלי היו בהתאמה פי 5 ו -1.7 פעמים בהשוואה למתנדבים צעירים (ראו סעיפים 4.2 ו -4.4).

ריכוז הפלזמה של לוסרטן אינו משתנה בחולים עם פינוי קריאטינין מעל 10 מ"ל לדקה. בהשוואה לחולים עם תפקוד כלייתי תקין, AUC של לוסרטן גבוה פי 2 בחולים שעוברים המודיאליזה.

ריכוזי הפלזמה של המטבוליט הפעיל אינם משתנים בחולים עם ליקוי בכליות או בחולי המודיאליזה.

לא ניתן להסיר לא לוסרטן ולא את המטבוליט הפעיל באמצעות המודיאליזה.

פרמקוקינטיקה בחולים ילדים

הפרמקוקינטיקה של לוסרטן נחקרה ב -50 חולים עם יתר לחץ דם ילדים> גיל חודש עד

התוצאות הראו שהמטבוליט הפעיל נוצר מלוסרטן בכל קבוצות הגיל. התוצאות הראו כי הפרמקוקינטיקה של לוסרטן לאחר מתן אוראלי הייתה בדרך כלל דומה בקרב תינוקות ופעוטות, ילדים בגיל הרך, ילדים בגיל בית הספר ומתבגרים. הפרמקוקינטיקה של המטבוליט שונה ביותר בין קבוצות הגיל. כאשר משווים ילדים בגיל הרך עם מתבגרים הבדלים אלה הופכים למובהקים סטטיסטית. החשיפה לתינוקות / ילדים קטנים הייתה גבוהה יחסית.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

נתונים לא קליניים לא מגלים סיכונים מיוחדים לבני אדם בהתבסס על מחקרים קונבנציונליים בנושא פרמקולוגיה כללית, גנוטוקסיות ופוטנציאל קרצינוגניות. עלייה ברמות N- אוריאה בסרום ועליות מדי פעם בקריאטינין בסרום, ירידה במשקל הלב (ללא מתאם היסטולוגי) ושינויים במערכת העיכול (נגעים ברירית, כיבים, שחיקות, שטפי דם). חומרים הפועלים ישירות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין, לוסרטן יש הוכח כגורם לתגובות שליליות בהתפתחות העובר המאוחרת, וכתוצאה מכך מוות עוברי ומומים.

06.0 מידע פרמצבטי -

06.1 מרכיבים -

תאית מיקרו -גבישית (E460);

מונוהידראט לקטוז;

עמילן תירס מוקדם מראש;

מגנזיום סטרט (E572);

היפרולוז (E463);

היפרומלוז (E464).

טבליות Neo-lotan 12.5 מ"ג מכילות גם שעוות קרנובה (E903), דו תחמוצת טיטניום (E171), אגם אלומיניום קרמין אינדיגו (E132).

טבליות ניאו לוטן 50 מ"ג מכילות גם שעוות קרנובה (E 903), דו תחמוצת טיטניום (E171).

טבליות ניאו לוטן 100 מ"ג מכילות גם שעוות קרנובה (E 903), דו תחמוצת טיטניום (E171).

06.2 חוסר התאמה "-

לא רלוונטי.

06.3 תקופת תוקף "-

3 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -

שלפוחיות: יש לאחסן באריזה המקורית על מנת להגן מפני אור ולחות.

בקבוקי HDPE: אין לאחסן מעל 25 ° C. יש לאחסן בכלי המקורי על מנת להגן מפני אור. שמור את הבקבוק סגור היטב כדי להגן מפני לחות.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -

NEO -LOTAN 12.5 מ"ג - שלפוחית PVC / PE / PVDC וכיסוי רדיד אלומיניום בקרטונים המכילים 7, 14, 21, 28, 50, 98, 210 ו -500 טבליות ואריזת מנה אחת של 28 טבליות לשימוש בבית חולים. בקבוקי HDPE של 100 טבליות.

NEO-LOTAN 50 מ"ג-שלפוחית PVC / PE / PVDC וכיסוי רדיד אלומיניום בקרטונים המכילים 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 280 ו -500 טבליות ומנה אחת. אריזות של 28, 56 ו -98 טבליות לשימוש בבית חולים. בקבוקי HDPE של 100 ו -300 טבליות.

NEO-LOTAN 100 מ"ג-שלפוחית PVC / PE / PVDC וכיסוי רדיד אלומיניום בקרטונים המכילים 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 ו -280 טבליות ומנה אחת. אריזות של 28, 56 ו -98 טבליות לשימוש בבית חולים. בקבוקי HDPE של 100 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.