ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® היא תרופה המבוססת על Ezetimibe

קבוצה טיפולית: היפוליפידמיה - אזטימיבה

אינדיקציות ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® שימושי בטיפול בהיפרכולסטרולמיה ראשונית, כולל היפרכולסטרולמיה משפחתית הטרוזיגטית, במקרה של כישלון בטיפול התזונתי ואמצעים לא פרמקולוגיים אחרים.
יש להשתמש ב- Ezetimibe כבחירה טיפולית תרופתית במקרה של הפחתת סובלנות או כישלון טיפולי של סטטינים.
הטיפול המשולב בסטטין-אזטימיבה, לעומת זאת, יכול לשמש בהצלחה במקרה של היפרכולסטרולמיה משפחתית הומוזיגטית.
ZETIA ® יכולה לשמש כתוספת לתזונה בחולים עם סיטוסטרולמיה משפחתית הומוזיגטית.

מנגנון הפעולה ZETIA ® Ezetimibe

לאחר מתן אוראלי, ezetimibe הכלול ב- ZETIA ® נספג במהירות במערכת העיכול ומתעבור - הן במעי הדק והן בכבד - לתוך ezetimibe -glucoronide, המשמר את הפונקציונליות הביולוגית של התרופה. באמצעות מחזור אנטרוהפטי, העיקרון הפעיל מופרש דרך המרה, ומגיע שוב למעי. כאן, בגובה גבול המברשת, הוא מעכב את טרנספורטר הכולסטרול (NPC1L1), ומונע ביעילות את ספיגת הכולסטרול והסטרולים. מרכיבים טבעיים נלקחים עם הדיאטה.
לאחר מחצית חיים של כ -22 שעות, הן ezetimibe והן ezetimibe -glucuronide - המייצגות מעל 80% מהמינון הכולל של החומר הפעיל - מסולקות בעיקר בשתן.
הפחתת הכולסטרול LDL הנגרם על ידי טיפול ב- ezetimibe תהיה הבסיס לתכונות הטיפוליות והמניעות נגד מחלות לב וכלי דם, אם כי עד כה אין עדיין נתונים ניסיוניים מסוימים המעידים, למשל, על יעילות התרופה בהפחתת רובדים טרשת עורקים. (גורם סיכון חשוב מאוד).

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

האפקטיביות של אזטימיבה

אן פרמקותר. 2003 יוני; 37: 839-48.

Ezetimibe לטיפול בהיפרכולסטרולמיה.

מאורו VF, טוקרמן CE.

אזטימיבה, שנכנסה לפרקטיקה קלינית נפוצה רק בשנת 2002, הוכיחה את עצמה כיעילה במיוחד בטיפול בהיפרכולסטרולמיה. "בחינה מדוקדקת של הספרות המדעית אפשרה לנו לבחון כיצד תרופה זו לבדה יכולה להפחית את רמות הפלסמה של כולסטרול LDL בכ -18%, טריגליצרידים ב -5%ולהעלות את הכולסטרול HDL בכ -3%." פעולה המחזקת את יעילות הסטטינים. , עד כדי הגדלת האפקט להורדת הכולסטרול שלהם בכ 15 - 20%.

2. האפקטיביות של אזטימיבה בדיון במניעת מחלות

קרדיווסקולרית
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 ביוני 2010 [Epub לפני ההדפסה]

תפקיד ezetimibe במניעת מחלות לב וכלי דם: היכן אנו עומדים לאחר ARBITER 6-HALTS.

האוורד וו.ג'יי.

למרות שההשפעה להורדת שומנים של ezetimibe ידועה ומבוססת היטב, ההשפעה הפוטנציאלית שלה מפני מחלות לב וכלי דם עדיין נראית לא ברורה. ואכן, נראה כי ezetimibe יכול לשמור על אפקט הגנה זה רק כאשר הוא מנוהל בטיפול משולב עם סטטינים או עם תרופות המסוגלות לקדם עלייה גדולה יותר של כולסטרול HDL.

3. היעדר ההשפעות הפליאוטרופיות של אזטימיב

Eur J פארמקול.2010 10 במאי; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 בפברואר.

השפעות פליוטרופיות של ezetimibe: האם הן באמת קיימות?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

רוב התרופות להורדת שומנים (כגון סטטינים, פיברטים וכו ') מאופיינות בנוכחות השפעות משניות מלבד ההשפעה הפשוטה להורדת שומנים, התורמות פעמים רבות באופן משמעותי להפחתת הסיכון הקרדיווסקולרי. למרבה הצער, נראה כי ezetimibe מסופק אך ורק עם השפעה מטבולית המורדת כולסטרול, אשר לבדה לא נראה כמגן באופן משמעותי מפני מחלות לב וכלי דם.

שיטת השימוש והמינון

ZETIA ® 10 מ"ג טבליות של ezetimibe: הטיפול הראשוני כרוך במתן טבליה אחת ליום, הנלקחת במים ללא קשר לארוחות (שלכאורה אינן משפיעות על התכונות הפרמקוקינטיות התקינות של החומר הפעיל).
כמו כל טיפול להורדת שומנים, רצוי להתחיל את הפרוטוקול הטיפולי על ידי שיוךו למשטר תזונתי היפוליפידי, ולבחור בטיפול תרופתי רק במקרה של כישלון הטיפול ההתנהגותי (דיאטה ופעילות גופנית).
כאשר ניתנת במקביל לסטטינים, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של ZETIA ®

אזהרות ZETIA ® Ezetimibe

לפני תחילת הטיפול התרופתי, מומלץ להקפיד על הרגלי חיים בריאים ותזונה דלת שומן למשך 12 שבועות לפחות. אם התוצאות שהתקבלו לא היו מספקות ורחוקות מהמטרה הטיפולית, השימוש בתרופה מוצדק במלואו.
לפני ובמהלך הטיפול ב- ZETIA ®, במיוחד בשילוב עם סטטינים, יש לעקוב אחר רמות הדם של טרנסמינאזות על מנת להפחית כל סיכון למחלות כבד. יחד עם זאת, יש צורך לשלוט בריכוזי הפלזמה של פוספוקינאז קריאטין, על מנת להפחית תהליכים פתולוגיים המשפיעים על שריר השלד. לכן יש להפסיק טיפול משולב במקרה של עלייה בטרנסאמינאזות של לפחות פי 3 מהטווח הנורמלי, או במקרה של עלייה ברמות הפוספוקינאז בפלזמה הקריאטין המלווה בכאבי שרירים, מיאלגיה נפוצה, עייפות ועייפות.
יתר על כן, ZETIA ® צריכה להינתן בזהירות מיוחדת במקרה של תפקוד כלייתי לקוי ומחלות הפוגעות בכיס המרה ובדרכי המרה (כגון כולתיתיאזיס).
בין מרכיבי ZETIA ® קיים לקטוז, שעלול להיות אחראי לתגובות שליליות ברמת מערכת העיכול בחולים הסובלים מתסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז, ובמקרה של מחסור באנזים לקטאז.
למרות שהתרופה אינה נראית בעלת יכולת ישירה לשנות את יכולות התגובה והתפיסה הרגילות של המטופל, תופעות לוואי כגון סחרחורת וסחרחורת עלולות לגרום למסוכן להשתמש במכונות או לנהוג ברכב.

בכל מקרה, לפני נטילת ZETIA ® Ezetimibe - עליך להיות רשום מראש ולבדוק על ידי הרופא שלך.

הריון וחזה

ניסויים קליניים הנוגעים לשימוש ב- ezetimibe בהריון ובהנקה אינם קיימים, בעוד שמחקרים שנערכו על בעלי חיים הראו היעדר השפעות רעילות או מוטגניות על העובר. לכן, עדיף להימנע מלקיחת תרופה זו במהלך כל תקופת ההריון ושלב ההנקה שלאחר מכן.

אינטראקציות

היעדר חילוף חומרים בכבד הכולל ציטוכרום P450 מאפשר ל- ezetimibe להפחית באופן משמעותי את כל האינטראקציות האפשריות של תרופות, שחלקן מסוכנות.
למעשה נראה כי ezetemibe לא משנה את המאפיינים הפרמקוקינטיים והתפקודיים של נוגדי קרישה דרך הפה, ומשאיר את זמן הפרוטומבין ללא שינוי.
עם זאת, השימוש בו זמנית בפיברטים, בעקבות "הפרשת כולסטרול מוגברת במרה, עלול להוביל לסיכון מוגבר לכולתיתיאזיס, מה שיצדיק את הפסקת הטיפול.
נראה כי חומצות נוגדות חומצה וכולסטיראמין מפחיתות את קצב הספיגה של ezetemibe, בעוד שציקלוספורין יקבע עלייה משמעותית בחשיפה לתרופות; במקרים אלה, לכן מומלץ לנהל את ZETIA ® בזהירות רבה, להתאים את המינון במידת הצורך.
הסינרגיה הטיפולית שנצפתה עם סטטינים חשובה מאוד, עד כדי כך שמשתמשים בה טיפול משולב זה בהצלחה רבה בפרקטיקה הקלינית הנפוצה.

התוויות נגד ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® אסורה במקרה של מחלת כבד או ערכים גבוהים של טרנסמינאז בדם, כמו גם בנוכחות רגישות יתר לאחד ממרכיביה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

למרות שתופעות הלוואי נראות חולפות וחסרות משמעות קלינית, יש לחזור ולהדגיש כי שכיחותן נוטה לעלות כאשר ezetimibe ניתנת במקביל לסטטין.
תגובות הלוואי הנצפות ביותר כוללות כאבי ראש, מיאלגיה, כאבי בטן, שלשולים ועייפות מתמשכת, לעיתים מלווה בעלייה בערכי טרנסמינאז בדם, במיוחד אם ZETIA משולבת עם סטטינים.
תופעות לוואי חמורות יותר, כגון קוצר נשימה, קוצר ראייה, רגישות יתר ואסתניה, מופיעות חסרות משמעות סטטיסטית.

הערה

ניתן למכור את ZETIA ® רק במרשם רופא.

המידע על ZETIA ® Ezetimibe המפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.