אנדופרוסט - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

אנדופרוסט - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: אילופרוסט

רכז אנדופרוסט 0.05 מ"ג / 0.5 מ"ל לתמיסת עירוי

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Endoprost? לשם מה זה?

אנדופרוסט מכיל את החומר הפעיל אילופרוסט, חומר המשתייך לקבוצת תרופות הנקראות 'תרופות נוגדות טסיות'. זהו אנלוגי סינתטי של חומר הנמצא בדרך כלל בגוף (פרוסטציקלין) ומפעיל פעולות רבות, כולל עיכוב קרישת דם כאשר קיים סיכון לפקקת ותסחיף בוורידים או בעורקים, התרחבות של כלי דם קטנים וגירוי ל מנגנונים פיזיולוגיים הממיסים קרישי דם (טרומבי).

אנדופרוסט משמש ל:

הטיפול ב- thromboangiitis obliterans (מחלת בורגר) בשלבים מתקדמים עם איסכמיה קריטית של הגפיים כאשר לא מצוין רסקולריזליזציה. טרומבנגיטיס אובליטרנס היא מחלה דלקתית של העורקים והוורידים הקטנים והבינוניים של קצות הגוף (ידיים ורגליים).
הטיפול בתופעה של Raynaud (התכווצות קיצונית של כלי הדם באצבעות בהונות) משנית לסקלרודרמה (מחלה אוטואימונית כרונית הגורמת להתקשות ולעיבוי העור).
הטיפול באיסכמיה עורקית כרונית חמורה (הפחתה חדה בזרימת הדם) של הגפיים התחתונות, בחולים הנמצאים בסיכון לקטיעה וכאשר ניתוח או אנגיופלסטיקה אינם מצוינים (ניתוח המאפשר הרחבת כלי דם).

התוויות נגד כאשר אין להשתמש באנדופרוסט

אסור לתת לך אנדופרוסט

אם אתה אלרגי לאילופרוסט או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים;
אם את בהריון;
אם את מניקה;
אם אתה בסיכון לדימום, למשל במקרה של כיב פפטי פעיל, טראומה, דימום בתוך הגולגולת;
אם יש חשד שיש לך גודש ריאתי.
אם יש לך בעיה בלב, כגון:
- אם אתה סובל מזרימת דם לקויה לשריר הלב, כגון מחלת לב כלילית חמורה או אנגינה לא יציבה (כאבים בחזה עשויים להיות הסימפטום);
- אם סבלת מהתקף לב (אוטם שריר הלב) בחצי השנה האחרונה;
- אם יש לך לב חלש (אי ספיקת לב חריפה או כרונית במחלקות NYHA II עד IV);
- אם אתה סובל מהפרעות בקצב הלב (הפרעות קצב) חמורות או רלוונטיות לפרוגנוזה.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת אנדופרוסט

שוחח עם הרופא או האחות שלך לפני שניתן לך אנדופרוסט. היזהר במיוחד אם כל אחד מהאפשרויות הבאות חל עליך:

אם אתה צריך "קטיעה דחופה (למשל במקרה של גנגרן נגוע);
אם אתה מעשן. מומלץ מאוד לא לעשן בעת נטילת אנדופרוסט.
אם יש לך לחץ דם נמוך; במקרה זה עליך לשים לב במיוחד כדי להימנע מירידות נוספות בלחץ הדם.
אם יש לך מחלת לב חמורה. במקרה זה הרופא חייב לפקח עליו בקפידה.
אם אתה סובל מסחרחורת בעת קום (לחץ דם אורתוסטטי). הוא צריך לקום לאט כדי לעזור לגוף להתרגל למיקום החדש שלו.
אם עברת שבץ חמור (התקף איסכמי חולף, תאונות מוחיות) במהלך 3 החודשים האחרונים (ראה אסור לתת לך אנדופרוסט); הרופא יעריך היטב את יחס הסיכון-תועלת.

החדרת הפתרון המרוכז מחוץ לכלים עלולה לגרום לשינויים מקומיים באתר ההזרקה.

הימנע ממתן דרך הפה ומגע עם העור והריריות. במקרה של מגע עם העור, אנדופרוסט עלול לגרום לאדמומיות מתמשכת של העור (אריתמה), ללא כאבים. אם התרופה באה במגע עם העור, שטפו את האזור הפגוע מיד עם הרבה מים או מי מלח.

למי שמבצע פעילויות ספורט

השימוש בתרופות המכילות אלכוהול אתילי יכול לקבוע בדיקות סמים חיוביות ביחס למגבלות ריכוז האלכוהול המצוין על ידי כמה איגודי ספורט.

ילדים ומתבגרים

נכון לעכשיו, רק נתונים ספורדיים זמינים לשימוש בילדים ומתבגרים.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אנדופרוסט

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות, כולל תרופות שאתה קונה ללא מרשם או תוספי מזון.

אנדופרוסט יכול להשפיע על אופן הפעולה של תרופות אחרות. לעומת זאת, תרופות מסוימות יכולות להשפיע על אופן הפעולה של אנדופרוסט.

בפרט, שוחח עם הרופא שלך אם אתה נוטל:

תרופות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) או מחלות לב (כגון חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן, מרחיבי כלי דם ומעכבי ACE). לחץ הדם שלך עשוי לרדת עוד יותר, כך שהרופא שלך יכול לשנות את המינון של אנדופרוסט.
תרופות מדללות דם (נוגדי קרישה ונוגדי טרומבוטיקה) המונעות קרישת דם כגון הפרין, נוגדי קרישה דמויי קומרין, חומצה אצטילסליצילית או תרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות, מעכבי פוספודיאסטראז ומרחיבי ניטרו, למשל מולסידומין. זה יכול להגביר את הסיכון לדימום. אם מתרחש דימום, יש להפסיק את הטיפול באנדופרוסט.

אנדופרוסט עם אלכוהול

כמו כל התרופות, יש להימנע מצריכת אלכוהול במקביל.

אזהרות חשוב לדעת כי:

פוריות, הריון והנקה

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא לפני קבלת התרופה.

הֵרָיוֹן

אסור לתת לך אדופרוסט אם הינך בהריון (ראה "אסור לתת לך אנדופרוסט").

אין נתונים מספקים על השימוש בתרופה זו בנשים בהריון, מכיוון שהסיכון הפוטנציאלי לשימוש אנדופרוסט בהריון אינו ידוע, אם אתה בגיל הפוריות, השתמש באמצעי מניעה נאותים במהלך הטיפול.

זמן האכלה

לא ידוע אם התרופה עוברת לחלב אם. אסור לתת לך אנדופרוסט אם את מניקה (ראה "אסור לתת לך אנדופרוסט").

נהיגה ושימוש במכונות

לא רלוונטי.

אנדופרוסט מכיל נתרן ואתנול

מוצר תרופה זה מכיל פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן לכל מנה, כלומר הוא למעשה "ללא נתרן". תרופה זו מכילה כמויות קטנות של אתנול (אלכוהול) פחות מ -100 מ"ג למנה.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באנדופרוסט: מינון

השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

הרופא או האחות שלך יתנו לך את אנדופרוסט בבתי חולים ובמרפאות חוץ מאובזרות, תחת פיקוח הדוק.

אם את אישה הפורייה, יש לשלול את האפשרות להריון מתמשך לפני הטיפול.

המינון המומלץ הוא: על פי מרשם רפואי.

התרופה ניתנת דרך הווריד כעירוי יומי למשך 6 שעות. משך הטיפול הוא 4 שבועות.

לעתים קרובות תקופות טיפול קצרות יותר (3 עד 5 ימים) מספיקות בתופעה של Raynaud כדי להשיג שיפור לאורך מספר שבועות.

לחץ הדם וקצב הלב שלך יימדדו בתחילת העירוי ולאחר כל עלייה במינון.

שימוש בחולים עם אי ספיקת כליות, דיאליזה או שחמת כבד: יש צורך בהתאמת המינון (למשל חצי מהמינון המומלץ).

אם שכחת לקבל אנדופרוסט

אתה לא צריך לקבל מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לאחות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי אנדופרוסט

מכיוון שאנדופרוסט יינתן לך על ידי רופא או אחות, לכן לא סביר שתקבל יותר מדי תרופות.

עם זאת, אם אתה חושב שקיבלת יותר מדי אנדופרוסט, פנה מיד לרופא או לאחותך.סימפטומים שעלולים להתרחש הם: ירידה בלחץ הדם (תגובה תת לחץ דם), כאבי ראש, אדמומיות, בחילות, הקאות ושלשולים.לחץ דם מוגבר, איטי (ברדיקרדיה) או מהיר (טכיקרדיה) פעימות לב, כאבים בגפיים או בגב, חיוור פתאומי, הזעה וכאבי בטן אפשריים גם כן.

לא ידוע תרופה ספציפית.

במקרה של מנת יתר מומלץ להפסיק את השימוש באנדופרוסט ולנטר את התסמינים ולטפל בהם.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אנדופרוסט

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שנצפות הן כאבי ראש, אדמומיות בעור (סומק), בחילות, הקאות והזעת יתר (הזעת יתר). סביר להניח שתופעות לא רצויות אלה יתרחשו במהלך התאמת המינון בתחילת הטיפול כדי למצוא את המינון הנסבל הטוב ביותר עבור כל מטופל. עם זאת, כל תופעות הלוואי הללו נעלמות במהירות על ידי הפחתת המינון.

באופן כללי, תגובות הלוואי החמורות ביותר הן שבץ (תאונה מוחית), התקף לב (אוטם שריר הלב), קרישי דם בריאות (תסחיף ריאתי), דום לב, התקפים, לחץ דם נמוך (לחץ דם), פעימות לב מהירות (טכיקרדיה), אסטמה, כאבים בחזה (אנגינה פקטוריס), קשיי נשימה (קוצר נשימה) והצטברות נוזלים בריאות (בצקת ריאות).

קבוצה נוספת של תופעות לא רצויות מתייחסת לתגובות מקומיות באתר האינפוזיה. לדוגמה, ייתכנו אדמומיות וכאבים באתר העירוי או התרחבות כלי הדם שעלולים להוביל לאדמומיות מופשטת שטחית לאורך הווריד.

שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים)

כְּאֵב רֹאשׁ
אוֹדֶם
בחילות והקאות,
הזעת יתר (הזעת יתר)

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 חולים)

אובדן תיאבון
אדישות (חוסר רגש, מוטיבציה או התלהבות)
מצב מבלבל
סחרחורת וסחרחורת,
תחושה לקויה (paresthesia)
תחושה פועמת,
רגישות מוגברת של העור (היפרתזיה)
תחושת בעירה
אי שקט
תסיסה
הַרגָעָה
נוּמָה
דופק מהיר (טכיקרדיה *)
קצב לב איטי (ברדיקרדיה)
כאבים בחזה (אנגינה פקטוריס *)
לחץ דם נמוך (תת לחץ דם *)
לחץ דם מוגבר (יתר לחץ דם)
קשיי נשימה (קוצר נשימה *)
שִׁלשׁוּל,
אי נוחות בבטן / כאבי בטן
כאבי לסת, עוויתות בלסת (טריזמה)
כאבי שרירים (מיאלגיה)
כאבי פרקים (ארתרלגיה)
כאבים, חום (פירקסיה), עליית טמפרטורת הגוף, תחושת חמימות
חולשה (אסתניה), חולשה
צמרמורת, עייפות, עייפות
צָמָא
תגובה באתר העירוי (אדמומיות, כאב או דלקת בווריד)

לא נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 חולים)

ירידה במספר הטסיות בדם (טרומבוציטופניה)
רגישות מוגזמת מסוג אלרגיות (רגישות יתר)
חרדה, דיכאון, הזיות
התקפים *, התעלפות או אובדן הכרה לפרק זמן קצר (סינקופה), רעד, כאב ראש חד צדדי (מיגרנה)
ראייה מטושטשת, גירוי בעיניים, כאבי עיניים
התקף לב (אוטם שריר הלב *), דום לב *, קצב לב לא סדיר (הפרעות קצב או אקסטרסיסטול)
שבץ (תאונה מוחית *) או הפחתת זרימת הדם למוח (איסכמיה מוחית),
קרישי דם בריאות (תסחיף ריאתי *), קרישי דם בכלי הרגליים (פקקת ורידים עמוקים)
אסתמה *, הצטברות נוזלים בריאות (בצקת ריאות *)
שלשולים עם דם בצואה (שלשול דימומי), דימום רקטלי, הפרעות בעיכול (הפרעות בעיכול), טנסמוס פי הטבעת (עווית פי הטבעת מלווה בתחושת צורך דחוף לעשות צרכים), עצירות (עצירות)
גיהוקים, קשיי בליעה (דיספגיה), יובש בפה
הפרעת טעם (dysgeusia)
הצהבה של העור, הריריות והלבן של העיניים עקב הפרעות בכבד (צהבת)
גירוד
התכווצויות שרירים (טטניה), התכווצויות שרירים, מתח שרירים מוגבר (היפרטוניה)
כאבי כליות, שתן כואבת, שתן לא תקין, קושי בהעברת שתן (דיסוריה), הפרעה בדרכי השתן

נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 חולים)

הפרעות וסטיבולריות (חלק מהאוזן אחראי לאיזון)
לְהִשְׁתַעֵל
דלקת של פי הטבעת (פרוקטיטיס)

* דווחו מקרים קטלניים ו / או מסכני חיים.

אנדופרוסט יכול לגרום לכאבים בחזה עקב אנגינה פקטוריס, במיוחד בחולים הסובלים מזרימת דם לקויה לשריר הלב (מחלת עורקים כליליים).

הסיכון לדימום גבוה יותר בחולים הניתנים במקביל לתרופות מדללות דם (מעכבי צבירת טסיות, הפרין או נוגדי קרישה דמויי קומרין) (ראה "תרופות אחרות ואנדופרוסט").

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הארצית בכתובת www.agenziafarmaco.it/ it / ansvar . על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מידע אחר

מה מכיל אנדופרוסט

המרכיב הפעיל הוא אילופרוסט. כל בקבוקון של 0.5 מ"ל מכיל 0.067 מ"ג (67 מיקרוגרם) של טרומטמול אילופרוסט המקביל ל -0.050 מ"ג (50 מיקרוגרם) של אילופרוסט.

המרכיבים הנוספים הם: trometamol, אתנול 96% (v / v), נתרן כלוריד, חומצה הידרוכלורית (1N), מים להזרקות.

כיצד נראה אנדופרוסט ותכולת האריזה

אנדופרוסט מגיע בצורת תמיסת עירוי.

האריזה מכילה אמפולה אחת של 0.5 מ"ל, תרכיז של 0.050 מ"ג לתמיסת עירוי.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על אנדופרוסט ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.00 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

ENDOPROST 0.05 מ"ג / 0.5 מ"ל ריכוז לפתרון אינפוזיה

02.0 הרכב איכותי וכמותי

0.5 מ"ל של תמיסה מימית מכיל 67 מק"ג של טרומטמול אילופרוסט (שווה ל- 50 מק"ג של אילופרוסט).

מרכיבים עם השפעות ידועות: אתנול, 96% (v / v), נתרן כלורי.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

רכז לתמיסת עירוי.

צלול, נטול חלקיקים.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול ב- thromboangiitis obliterans (מחלת בורגר) בשלבים מתקדמים עם איסכמיה קריטית של הגפיים כאשר לא מצוין רסקולריזציה.

טיפול בתופעה של ריינו משנית לסקלרודרמה.

טיפול באיסכמיה עורקית כרונית חמורה של הגפיים התחתונות בחולים בסיכון לקטיעה וכאשר ניתוח או אנגיופלסטיקה אינם מצוינים.

04.2 מינון ושיטת הניהול

יש להשתמש ב- ENDOPROST תחת פיקוח רפואי קפדני בבתי חולים ובמרפאות מצוידות.

יש לשלול את האפשרות להריון קיים לפני הטיפול בנשים בגיל הפוריות.

ENDOPROST צריכה להינתן, לאחר דילול, כמתואר בסעיף 6.6 "אמצעי זהירות מיוחדים לסילוק וטיפול", כעירוי תוך ורידי במשך 6 שעות ביום, לווריד הפריפרי או דרך צנתר לווריד מרכזי.

יש להתאים את המינון בהתבסס על סבילותו של המטופל בנפרד בטווח אינפוזיה של 0.5 עד 2 ng iloprost / kg / min למשך 6 שעות ביום.

יש להכין את תמיסת האינפוזיה מדי יום על מנת להבטיח עקרות.

יש לערבב היטב את תכולת הבקבוקון ומדלל.

לחץ הדם וקצב הלב יש למדוד בתחילת העירוי ולאחר כל עלייה במינון.

יש לחפש את המינון המקסימלי בנפרד במהלך 2-3 הימים הראשונים של הטיפול. למטרה זו, החליטה מתחילה בקצב של 0.5 ng / kg / min למשך 30 דקות.

על כן אפשרי עלייה של 0.5 ננוגרם לק"ג / דקה מדי 30 דקות עד למקסימום של 2.0 ננוגרם לק"ג לדקה. יש לחשב את קצב העירוי המדויק על בסיס משקל הגוף לביצוע "אינפוזיה" בטווח של 0.5 עד 2.0 ננוגרם / ק"ג / דקה (ראו טבלאות להלן לשימוש עם משאבת אינפוזיה או ל"שימוש במשאבת מזרק ").

במקרה של הופעת תופעות לוואי כגון כאבי ראש, בחילות או ירידה בלחץ הדם, יש להפחית את קצב העירוי עד להגעה למינון הנסבל. אם תופעות הלוואי חמורות, יש להפסיק את העירוי.

לאחר קביעת המינון האינדיבידואלי ב 2-3 הימים הראשונים, זה יישמר למשך כל המחזור הטיפולי (בדרך כלל למשך 4 שבועות).

ישנן שתי דילולים שונים של תוכן הבקבוקון בהתאם לטכניקת האינפוזיה בה נעשה שימוש. אחת מהדילולים הללו מרוכזת פי 10 מהשנייה (0.2 מק"ג / מ"ל מול 2 מק"ג / מ"ל) וניתנת רק באמצעות משאבת אינפוזיה (למשל Infusomat). לעומת זאת, הפתרון המרוכז יותר מנוהל באמצעות משאבת מזרק ( למשל Infonde או Perfusor), להוראות שימוש וטיפול ראה סעיף 6.6 "אמצעי זהירות מיוחדים לסילוק וטיפול".

קצב עירוי (מ"ל / שעה) למינונים שונים באמצעות משאבת אינפוזיה.

באופן כללי, תמיסת העירוי המוכנה לשימוש מוזרפת לווריד באמצעות משאבת אינפוזיה (למשל Infusomat). להנחיות דילול לשימוש עם משאבת העירוי ראה סעיף 6.6 "אמצעי זהירות מיוחדים לסילוק וטיפול".

במקרה של ריכוז ENDOPROST של 0.2 מיקרוגרם / מ"ל, יש לקבוע את קצב האינפוזיה הנדרשת בהתאם לתוכנית להלן כדי לקבל מינון בטווח שבין 0.5 ל -2.0 ננוגרם / ק"ג / דקה.

ניתן להשתמש בטבלה הבאה לחישוב קצב העירוי המתאים למשקלו האישי של המטופל ולמינון שיש להחדיר. זהה את המשקל האמיתי של המטופל, ולאחר מכן התאם את קצב העירוי למינון ב- ng / kg / min.

משקל גוף (ק"ג) מינון (ng / kg / min) 0.5 1.0 1.5 2.0 קצב עירוי (מ"ל / שעה) 40 6.0 12 18.0 24 50 7.5 15 22.5 30 60 9.0 18 27.0 36 70 10.5 21 31.5 42 80 12.0 24 36.0 48 90 13.5 27 40.5 54 100 15.0 30 45.0 60 110 16.5 33 49.5 66

קצבי עירוי (מ"ל / שעה) למינונים שונים לשימוש עם משאבת מזרק

ניתן להשתמש במשאבת מזרק עם מזרק מדורג עד 25.5 מ"ל (למשל Infuse) או גם משאבת מזרק עם מזרק של 50 מ"ל (למשל Perfusor). להוראות דילול לשימוש עם משאבת מזרק ראו סעיף 6.6 "אמצעי זהירות מיוחדים לסילוק וטיפול".

במקרה של ריכוז ENDOPROST של 2 מיקרוגרם / מ"ל, יש לקבוע את קצב האינפוזיה הנדרשת בהתאם לתוכנית למטה כדי לקבל מינון בטווח שבין 0.5 ל -2.0 ננוגרם / ק"ג / דקה.

ניתן להשתמש בטבלה הבאה לחישוב קצב העירוי המתאים למשקלו האישי של המטופל ולמינון שיש להחדיר. זהה את המשקל האמיתי של המטופל ולאחר מכן התאם את קצב העירוי למינון ב- ng / kg / min.

משקל גוף (ק"ג) מינון (ng / kg / min) 0.5 1.0 1.5 2.0 קצב עירוי (מ"ל / שעה) 40 0.60 1.2 1.80 2.4 50 0.75 1.5 2.25 3.0 60 0.90 1.8 2.70 3.6 70 1.05 2.1 3.15 4.2 80 1.20 2.4 3.60 4.8 90 1.35 2.7 4.05 5.4 100 1.50 3.0 4.50 6.0 110 1.65 3.3 4.95 6.6

משך הטיפול לא יעלה על 4 שבועות.

הבטיחות והיעילות של הטיפול הנמשך יותר מ -4 שבועות או קורסי טיפול חוזרים לא נקבעו.

לעתים קרובות תקופות טיפול קצרות יותר (3 עד 5 ימים) מספיקות בתופעה של Raynaud כדי להשיג שיפור לאורך מספר שבועות.

אינפוזיציה רציפה למספר ימים אינה מומלצת עקב התפתחות אפשרית של טכפילפסיס ביחס להשפעה על טסיות הדם והאפשרות להיצרנות טסיות "ריבאונד" בסוף הטיפול, אם כי מעולם לא נצפו סיבוכים קליניים הקשורים לאלה. תופעות.

• חולים עם אי ספיקת כליות או כבד

יש לקחת בחשבון כי בחולים עם אי ספיקת כליות שעוברים דיאליזה ובחולי שחמת הכבד, חיסול האילופרוסט מצטמצם. בחולים אלה נדרשת הפחתת מינון (למשל חצי מהמינון המומלץ).

אין ניסיון בשימוש ב- ENDOPROST בילדים (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש").

04.3 התוויות נגד

- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

- הריון;

- זמן האכלה;

- מצבים בהם ההשפעות של אילופרוסט על טסיות עלולות להגביר את הסיכון לדימום (למשל כיב פפטי פעיל, טראומה, דימום תוך גולגולתי);

- מחלת לב כלילית חמורה או אנגינה לא יציבה;

- אוטם בשריר הלב בששת החודשים הקודמים;

- אי ספיקת לב חריפה או כרונית (NYHA II - IV);

- הפרעות קצב חמורות או משמעותיות לפרוגנוזה;

- חשד לגודש ריאתי;

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אזהרות מיוחדות

בחולים בהם יש צורך בכריתה דחופה (למשל בגנגרן נגוע) אין לדחות את הניתוח.

יש להמליץ בחום לא לעשן.

יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים עם תת לחץ דם על מנת להימנע מירידות נוספות בלחץ הדם; חולים עם מחלת לב חמורה חייבים להיות במעקב קפדני.

יש לקחת בחשבון את האפשרות של לחץ דם אורתוסטטי במקרים בהם המטופל עובר מהשכיבה לעמידה בתום הטיפול.

יש לערוך "הערכת סיכון-תועלת זהירה עבור מטופלים שעברו אירוע מוחי (למשל התקף איסכמי חולף, שבץ) במהלך 3 החודשים האחרונים (ראה 4.3" התוויות נגד ": סיכון לדימום, למשל דימום תוך גולגולתי).

אמצעי זהירות לשימוש

נכון לעכשיו, רק נתונים ספורדיים זמינים לשימוש בילדים ומתבגרים.

עירוי החוץ -כלי דם של הפתרון המרוכז עלול לגרום לשינויים מקומיים באתר ההזרקה.

הימנע מתן דרך הפה ומגע עם ריריות. במקרה של מגע עם העור, iloprost עלול לגרום לאריתמה ללא כאבים לאורך זמן. לכן יש לנקוט באמצעי זהירות מתאימים כדי למנוע מהמוצר לבוא במגע עם העור. במקרה שזה קורה, יש לשטוף את האזור הפגוע מיד עם הרבה מים או פתרון פיזיולוגי.

מידע חשוב על חלק מהמרכיבים

תרופה זו מכילה פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן לכל מנה, כלומר "ללא נתרן".

תרופה זו מכילה כמויות קטנות של אתנול (אלכוהול) פחות מ -100 מ"ג למנה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אילופרוסט עשוי להגביר את הפעילות נגד יתר לחץ דם של חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן, מרחיבי כלי דם ומעכבי ACE. אם מתרחשת תת לחץ דם משמעותי ניתן לתקן זאת על ידי הפחתת מינון האילופרוסט.

מכיוון שאילופרוסט מעכב את תפקוד הטסיות, שימוש במקביל בנוגדי קרישה (כגון הפרין, נוגדי קרישה דמויי קומרין), או מעכבים אחרים של צבירת טסיות (כגון חומצה אצטילסליצילית, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, מעכבי פוספודיאסטראז ומרחיבי ניטרו-ווסאד למשל. molsidomina), עלול להגביר את הסיכון לדימום. במקרה זה, יש להפסיק את הטיפול באילופרוסט.

אצל מתנדבים בריאים, טיפול מקדים דרך הפה בחומצה אצטילסליצילית עד 300 מ"ג ליום למשך 8 ימים אינו משפיע על פינוי אילופרוסט (מ"ל / דקה / ק"ג).

במחקר בבעלי חיים נמצא כי iloprost מוביל לירידה בריכוז ה- t-PA פלזמה במצב יציב.

תוצאות ממחקרי מטופלים מראים כי לחליטות iloprost אין השפעה על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין בחולים שטופלו במינונים אוראליים מרובים וכי לאלופרוסט אין השפעה על הפרמקוקינטיקה של t-PA הניתנת במקביל. הופחת לאחר טיפול מקדים עם גלוקוקורטיקואידים, אם כי הפעילות המעכבת על צבירת טסיות נותרה ללא שינוי. המשמעות של תצפית זו בשימוש קליני עדיין אינה ידועה.

למרות שלא בוצעו מחקרים קליניים, מחקרים במבחנה המעריכים את הפוטנציאל המעכב של אילופרוסט על פעילות אנזימי ציטוכרום P450 הראו כי אין לצפות לעיכוב רלוונטי של אילופרוסט על חילוף החומרים של תרופות בתיווך אילופרוסט. אנזימים אלה.

04.6 הריון והנקה

אסור לתת ENDOPROST במהלך ההריון או ההנקה (ראה סעיף 4.3 "התוויות נגד").

• הריון

אין נתונים מספקים על השימוש באילופרוסט בנשים בהריון.

מחקרים פרה -קליניים הראו פעוטוטוקסיות בחולדות אך לא בארנבים ובקופים (ראה סעיף 5.3 "נתוני בטיחות פרה -קליניים").

מכיוון שהסיכון הפוטנציאלי לשימוש הטיפולי באילופרוסט בהריון אינו ידוע, נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה יעילים במהלך הטיפול.

• זמן האכלה

לא ידוע אם אילופרוסט עובר לחלב אם. אסור לתת אילופרוסט לנשים מניקות.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא רלוונטי.

04.8 תופעות לא רצויות

פרופיל בטיחות כולל

פרופיל הבטיחות הכולל של אנדופרוסט מבוסס על נתוני תצפית לאחר רישום ונתונים מניתוח מחקרים קליניים.

התדירות הגסה מחושבת במאגר מידע הכולל 3,325 מטופלים שקיבלו אילופרוסט בניסויים קליניים מבוקרים או בלתי מבוקרים או בתוכנית שימוש רחום הקשורה לחולים בקשישים ובכלל עם מספר מחלות נלוות ומציגים מחלות כרוניות של איסכמיה עורקית של הגפיים התחתונות בשלבים מתקדמים III ו- IV ושוב בחולים עם טרומבואנגיטיס אובליטרנס, כפי שפורסם בפירוט בטבלה 1.

תגובות התרופה השליליות הנצפות בתדירות הגבוהה ביותר (≥10%) בחולים שקיבלו אילופרוסט בניסויים קליניים הן כאבי ראש, שטיפת עור (שטיפה), בחילות, הקאות והזעת יתר.

סביר להניח שתופעות לוואי אלו יתרחשו במהלך טיטרציה של המינון בתחילת הטיפול כדי למצוא את המינון הנסבל הטוב ביותר עבור כל מטופל, אולם כל תופעות הלוואי הללו נעלמות במהירות על ידי הפחתת המינון.

בסך הכל, תגובות הלוואי החמורות ביותר בחולים המקבלים אילופרוסט הן תאונה מוחית, אוטם שריר הלב, תסחיף ריאתי, דום לב, עוויתות, לחץ דם, טכיקרדיה, אסטמה, תעוקת חזה, קוצר נשימה ובצקת ריאות.

קבוצה נוספת של תופעות לא רצויות מתייחסת לתגובות מקומיות באתר העירוי. לדוגמה, ייתכנו אדמומיות וכאבים באתר העירוי או התרחבות כלי הדם שעלולים להוביל להופעת אריתמה מופשטת שטחית במהלך וריד המושב. ד " אִינפוּזִיָה.

טבלה של תגובות שליליות

תגובות שליליות של תרופות שנצפו עם אנדופרוסט מוצגות בטבלה שלהלן לפי סוג איברים במערכת (MedDRA 14.1). המונח המתאים יותר של MedDRA משמש לתיאור תגובה מסוימת עם הסימפטומים והמצבים הקשורים אליה. תגובות שליליות של תרופות מניסויים קליניים מסווגות לפי התדירות שלהן, קבוצות תדרים מוגדרות על פי המוסכמות הבאות: שכיחות מאוד (≥1 / 10), שכיחות (≥1 / 100,

טבלה 1: תגובות שליליות של תרופות המדווחות במחקרים קליניים או תצפית לאחר רישום בחולים שטופלו באנדופרוסט.

סיווג איברי מערכת על פי MedDRA מאד שכיח מְשׁוּתָף נָדִיר נָדִיר הפרעות במערכת הדם והלימפה טרומבוציטופניה הפרעות במערכת החיסון רגישות יתר מטבוליזם והפרעות תזונה הפחתת תיאבון הפרעות פסיכיאטריות אדישות, בלבול חרדה, דיכאון, הזיות הפרעות במערכת העצבים כְּאֵב רֹאשׁ סחרחורת / ורטיגו, פאראסטזיה / תחושה פועמת / היפר -הרדמה / תחושת צריבה, חוסר מנוחה, תסיסה, הרגעה, קהות. עווית *, סינקופה, רעד, מיגרנה הפרעות בעיניים ראייה מטושטשת, גירוי בעיניים, כאבי עיניים הפרעות אוזניים ומבוך פתולוגיות וסטיבולריות פתולוגיות לב טכיקרדיה *, ברדיקרדיה, אנגינה פקטוריס * אוטם בשריר הלב * דום לב * הפרעות קצב / אקסטריה פתולוגיות כלי דם אוֹדֶם לחץ דם גבוה * לחץ דם מוגבר תאונה מוחית * / איסכמיה מוחית, תסחיף ריאתי * פקקת ורידים עמוקים הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal קוֹצֶר נְשִׁימָה* אסתמה * בצקת ריאות * לְהִשְׁתַעֵל הפרעות במערכת העיכול בחילות והקאות שלשולים, אי נוחות בבטן / כאבי בטן שלשול דימומי, הפרעות בדימום רקטאלי, טנסמוס פי הטבעת, עצירות, גיהוקים, דיספגיה, יובש בפה, דיסג'וסיה פרוקטי הפרעות בכבד צַהֶבֶת הפרעות עור ורקמות תת עוריות הזעת יתר עִקצוּץ הפרעות שריר ושלד וחיבור כאבים בלסת / טריזמה / מיאלגיה / ארתרלגיה טטניה, התכווצויות שרירים, היפרטוניה הפרעות בכליות ובשתן כאבי כליות, טנמוס בשלפוחית השתן, חריגות בשתן, דיסוריה, הפרעות בדרכי השתן הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול כאב, פירקסיה / עלייה בטמפרטורת הגוף, תחושת חום, אסתניה / חולשה, צמרמורות, עייפות / עייפות, צמא, תגובה באתר העירוי (אריתמה, באתר העירוי, כאבים באתר העירוי, פלביטיס באתר d "עירוי )

* דווחו מקרים קטלניים ו / או מסכני חיים

אילופרוסט יכול לגרום לאנגינה פקטוריס, במיוחד בחולים עם מחלת לב כלילית.

הסיכון לדימום גדול יותר בחולים הניתנים במקביל למעכבי צבירת טסיות, הפרין או נוגדי קרישה דמויי קומרין.

04.9 מנת יתר

• תסמינים

ניתן לצפות לתגובה תת לחץ דם כמו גם כאבי ראש, אדמומיות, בחילות, הקאות ושלשולים. עלייה בלחץ הדם, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, כאבים בגפיים או בגב, חיוור פתאומי, הזעה וכאבי בטן מתכווצים.

• טיפול

לא ידוע תרופה ספציפית.

מומלץ להפסיק את ניהול iloprost, ניטור וטיפול בסימפטומים.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות נוגדות טסיות, למעט הפרין.

קוד ATC: B01A C.

אילופרוסט הוא אנלוגי סינתטי של פרוסטציקלין אשר נצפו בו הפעולות התרופתיות הבאות:

• עיכוב של צבירת טסיות, הידבקות ותגובת שחרור

• התרחבות של עורקים וורידים

• עלייה בצפיפות הנימים והפחתת היפרפרמביליות של כלי הדם הנגרמים על ידי מתווכים כגון סרוטונין או היסטמין ברמת מחזור המיקרו.

• גירוי הפוטנציאל הפיברינוליטי האנדוגני

• השפעות אנטי דלקתיות כגון עיכוב של הידבקות לויקוציטים לאחר פגיעה באנדותל או של הצטברות לויקוציטים ברקמות שנפגעו והפחתת שחרור גורם נמק הגידול.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

• הפצה

רמות הפלזמה של אילופרוסט מגיעות למצב יציב כבר 10-20 דקות לאחר תחילת העירוי תוך ורידי ועוקבות אחר מגמה לינארית ביחס לקצב האינפוזיה. בקצב עירוי של 3 ng / kg / min. מתאים לרמת פלזמה של 135 ± 24 pg / ml.

חילוף החומרים המהיר של האילופרוסט מוביל לירידה מהירה בריכוז הפלזמה שלו זמן קצר לאחר סיום האינפוזיה.

מחצית החיים של השלב הסופי היא 0.5 שעות, ולכן, כבר שעתיים לאחר סיום האינפוזיה, רמות הפלזמה של החומר מצטמצמות עד פחות מ -10% מריכוז שיווי המשקל.

אינטראקציות עם תרופות אחרות ברמת ההיקשרות לחלבוני פלזמה נראות בלתי סבירות מכיוון שרוב האילופרוסט נקשר לאלבומין פלזמה (מחייב חלבון: 60%) וגם בשל הריכוז הנמוך אליו מגיע החומר.

ההתערבות של אילופרוסט על הביו -טרנספורמציה של תרופות אחרות גם היא בלתי סבירה ביותר הן בשל המסלולים המטבוליים שאחריהם והן במינון הנמוך.

•חילוף חומרים

אילופרוסט עובר חילוף חומרים נרחב בעיקר על ידי חמצון בטא של שרשרת הצד הקרבוקסי.

החומר ללא שינוי אינו מסולק.

המטבוליט העיקרי הוא tetranoriloprost הנמצא בשתן בצורה חופשית ומצומדת ב -4 דיאסטרואיזומרים. Tetranoiloprost אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית כפי שהודגם על ידי ניסויים בבעלי חיים. מחקרים במבחנה מצביעים על כך שמטבוליט הריאות של אילופרוסט דומה הן לאחר מתן תוך ורידי והן לאחר שאיפה.

• חיסול

בנבדקים עם תפקוד כלייתי וכבד תקין, חיסול iloprost לאחר עירוי תוך ורידי מאופיין ברוב המקרים בפרופיל דו-פאזי עם מחצית חיים ממוצעת של 3 עד 5 דקות ו -15 עד 30 דקות. הפינוי הכולל של iloprost הוא כ- 20 מ"ל / ק"ג / דקה, מה שמעיד על תרומה חוץ -כבטית לחילוף החומרים של iloprost.

מחקר איזון המוני נערך באמצעות 3H-iloprost בנבדקים בריאים. לאחר עירוי תוך ורידי של 2 ng / kg / min למשך 4 שעות, התאוששות הרדיואקטיביות הכוללת היא 81%, 68% בשתן ו -12% בצואה. המטבוליטים מסולקים מהפלזמה והשתן בשני שלבים, שלגביהם מחצית החיים חושבו, בהתאמה של כשעתיים וחמש שעות (פלזמה) ושל שעתיים ושמונה שעות (שתן).

• תנאים מיוחדים

תפקוד לקוי של הכליות:

במחקר עירוי תוך ורידי של iloprost, חולים עם אי ספיקת כליות בשלב הסופי שעברו טיפול דיאליזה לסירוגין הראו פינוי נמוך משמעותית (ממוצע CL = 5 ± 2 מ"ל / דקה / ק"ג) מזה שנצפה בחולים עם אי ספיקת כליות שלא עברו טיפול דיאליזה לסירוגין (ממוצע CL = 18 ± 2 מ"ל / דקה / ק"ג).

תפקוד לקוי של הכבד:

מאחר שהאילופרוסט עובר חילוף חומרים נרחב על ידי הכבד, רמות הפלזמה של התרופה מושפעות משינויים בתפקוד הכבד. במחקר תוך ורידי נאספו תוצאות על 8 חולים עם שחמת כבד. הפינוי הממוצע של iloprost מוערך בכ -10 מ"ל לדקה / ק"ג.

גיל ומין:

לגיל ולמין אין רלוונטיות קלינית בפרמקוקינטיקה של אילופרוסט.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

על סמך מחקרים בבעלי חיים, הסיכון לתופעות רעילות חריפה בבני אדם נראה מינימלי, תוך התחשבות במינון המוחלט הכולל שניתן במהלך הטיפול ובכמות החומר הכלול בבקבוקון. כמו כן יש לקחת בחשבון כי הממשל מתרחש רק בתנאים של מעקב רפואי מדויק.

מחקרים על רעילות מערכתית חוזרת (עירוי תוך ורידי מתמשך) הראו ירידה קלה בלחץ הדם רק במינונים מעל 14 ng / min והופעת תופעות לוואי חמורות (לחץ דם נמוך, הפרעות בתפקוד הנשימה) רק במינונים גבוהים במיוחד בהשוואה למינון הטיפולי. (שני סדרי גודל גבוהים יותר מהמינון הטיפולי).

במחקרים במבחנה וב in vivo גנוטוקסיות לא הוכיחו פוטנציאל מוטגני כלשהו.