רכיבים פעילים: אלפוזוזין (אלפוזוזין הידרוכלוריד)
טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג
תוספות אריזה של Xatral זמינות למידות האריזה:- טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג
- XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך
- XATRAL 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
מדוע משתמשים ב- Xatral? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
אנטגוניסט סלקטיבי על קולטנים α1-אדרנרגיים פוסט-סינפטיים הממוקם ברמה של טריגון שלפוחית השתן, השופכה והערמונית.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול בסימפטומים תפקודיים של היפרטרופיה שפירה של הערמונית.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Xatral
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.
קשר עם אנטגוניסטים α1 אחרים.
אי ספיקת כבד חמורה.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Xatral
יש לתת אלפוזוזין בזהירות לחולים המטופלים בטיפול יתר לחץ דם או חנקתי. לחץ דם אורתוסטטי עשוי להתרחש אצל חלק מהחולים, עם או בלי תסמינים (סחרחורת, עייפות, הזעה), בשעות הראשונות לאחר נטילת אלפוזוזין. במקרים אלה, יש להניח את החולה במצב שכיבה עד שהסימפטומים נפתרים לחלוטין. תופעות אלו בדרך כלל חולפות, מופיעות בתחילת הטיפול ובדרך כלל אינן משפיעות על המשך הטיפול. דיווחה על ירידה מובהקת בלחץ הדם (קריסה במחזור הדם) במעקב לאחר השיווק בחולים עם גורמי סיכון קיימים (כגון כמחלות לב ו / או טיפול במקביל בתרופות נוגדות יתר לחץ דם, בגיל מבוגר יותר (ראה סעיף "תופעות לוואי"). הסיכון לפתח תת לחץ דם ותגובות שליליות קשורות עשוי להיות גבוה יותר בקרב חולים קשישים. לכן יש לתת אלפוזוזין בזהירות ב קבוצת המטופלים הזו.
יש ליידע את המטופל על האפשרות שאירועים אלה יתרחשו.
יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן אלפוזוזין למטופלים בהם אנטגוניסטים אחרים של α1 גרמו להשפעה תת לחץ דם בולטת או בחולים המקבלים תרופות נגד יתר לחץ דם או חנקות. בחולים הסובלים ממחלת עורקים כליליים יש להמשיך בטיפול ספציפי באי ספיקה כלילית. במידה ואפיזודות אנגינליות מופיעות שוב או מחמירות, יש להפסיק את הטיפול באלפוזוזין.
כמו כל חוסמי α1, יש להשתמש בזהירות באלפוזוזין באנשים הסובלים מאי ספיקת לב חריפה. יש להעריך חולים עם הארכה מולדת של מרווח QTc, עם היסטוריה ידועה של הארכת QTc נרכשת או בטיפול תרופתי שידועים כגורמים להארכת מרווח QTc לפני ובמהלך הטיפול באלפוזוזין. במהלך ניתוח קטרקט חלק מהחולים, שטופלו בעבר או טופלו בחוסמי α1, פיתחו את תסמונת איריס הפלופי (IFIS - תסמונת איריס תוך -ניתוחית, גרסה של תסמונת התלמיד הקטן). הסיכון לאירוע זה נראה נמוך מאוד, רופא העיניים המנתח חייב להיות מודע לטיפול הנוכחי או הקודם בחוסמי α1 לפני שתמשיך בניתוח מכיוון שהופעת IFIS עלולה להגביר את הסיבוכים הניתוחיים במהלך הניתוח
מומלץ ליידע את רופא העיניים אודות הטיפול הנוכחי או הקודם שלך באלפוזוזין לפני שאתה עובר ניתוח קטרקט (עכירות עדשות). אלפוזוזין עלול לגרום לסיבוכים במהלך הניתוח אשר ניתן לטפל בהם אם קיבל הודעה מוקדמת על כך למומחה.
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן. יש לאסור כל שיטת מתן אחרת, כגון גריסת, כתוש, לעיסה, טחינה או אבקת. פעולות אלו עלולות להוביל לשחרור וספיגה לא תקינים של החומר הפעיל ולכן הופעה אפשרית של תגובות שליליות.
חולים עם הפרעות מוחיות בכלי הדם הקיימים, סימפטומטיים או סימפטומטיים, קיים סיכון לאיסכמיה מוחית, בשל הפעולה היפוטנסיבית שיכולה להתפתח בעקבות מתן אלפוזוזין.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Xatral
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת או נוטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם אלה ללא מרשם.
אסוציאציות התווית
אנטגוניסטים אחרים של α1 (ראה "התוויות נגד"), בשל הסיכון להעצמת ההשפעה היפוטנסיבית.
עמותות הדורשות התייחסות מיוחדת
- תרופות נגד יתר לחץ דם (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
- חנקות (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
- מעכבי CYP3A4 חזקים (כגון ketoconazole, itraconazole ו- ritonavir) מכיוון שהם מגבירים את ריכוז האלפוזוזין בדם.
מתן הרדמה כללית בחולים המטופלים באלפוזוזין עלול לגרום לחוסר יציבות בלחץ הדם.
אזהרות חשוב לדעת כי:
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
תופעות לא רצויות כגון ורטיגו, סחרחורת ואסתניה עלולות להתרחש במיוחד בתחילת הטיפול. יש לקחת זאת בחשבון בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי Xatral
התרופה מכילה לקטוז, ולכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Xatral: מינון
מבוגרים
המינון המומלץ הוא טבליה אחת של XATRAL 2.5 מ"ג 3 פעמים ביום (7.5 מ"ג ליום). יש ליטול את הלוח הראשון ממש לפני השינה.
קשישים וחולים המטופלים בתרופות נוגדות יתר לחץ דם
ככלל, כאמצעי זהירות בעת רישום alfuzosin בחולים קשישים (מעל גיל 65) ובמטופלים המטופלים בתרופות נוגדות יתר לחץ דם, המינון ההתחלתי צריך להיות טבליה אחת בבוקר ובערב.
ניתן להגדיל מינונים אלה בהתאם לתגובה הקלינית, אך עם זאת לא יעלה על 4 טבליות של 2.5 מ"ג (10 מ"ג) ליום.
אי ספיקת כליות
בחולים עם אי ספיקת כליות מומלץ, כאמצעי זהירות, שהמינון ההתחלתי הוא טבליה אחת של XATRAL 2.5 מ"ג פעמיים ביום ושהיא מותאמת לאחר מכן בהתאם לתגובה הקלינית.
אי ספיקת כבד
מומלץ, בחולים עם ליקוי בכבד קל עד בינוני, הטיפול יתחיל עם טבליה אחת של XATRAL 2.5 מ"ג ליום, להגדלתו ל -2 טבליות ביום, בהתאם לתגובה הקלינית.
אוכלוסיית ילדים
יעילותו של אלפוזוזין לא הודגמה בילדים בגילאי 2-16 שנים. לכן אלפוזוזין אינו מיועד לשימוש באוכלוסיית ילדים.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Xatral
במקרה של מנת יתר, יש לאשפז את החולה, להשאירו במצב שכיבה ולתת לו טיפול מקובל לטיפול ביתר לחץ דם.
במקרה של לחץ דם מובהק, ניתן "להכין טיפול מתקנה הולם על ידי מכשיר כלי הדם הפועל ישירות על סיבי השריר של הכלי.
בשל קישור החלבון הגבוה, אלפוזוזין קשה לדיאליזה: לכן דיאליזה אינה מביאה יתרונות משמעותיים.
במקרה של בליעה מקרית / צריכת מנת יתר של אלפוזוזין, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- Xatral, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Xatral
כמו כל התרופות, Xatral יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ההערכה הבאה של התדרים הצפויים שימשה לסווג את ההשפעות הבלתי רצויות: שכיחה מאוד (> 1/10), שכיחה (> 1/100 ו 1/1000 ו -1/10,000 ו
פתולוגיות לב
לא נדיר: טכיקרדיה, דפיקות לב.
נדיר מאוד: אפיזודות אנגינליות בחולים עם מחלת עורקים כליליים קיימים.
לא ידוע: פרפור פרוזדורים.
הפרעות בעיניים
לא נדיר: ראייה לא תקינה.
לא ידוע: תסמונת איריס הדגל (IFIS).
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נפוץ: אסתניה, חולשה.
לא נדיר: בצקת, כאבים בחזה.
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: בחילות, כאבי בטן, שלשולים, יובש בפה.
לא ידוע: הקאות.
הפרעות בכבד
לא ידוע: נגעים בכבד תאית, מחלת כבד כולסטטית.
הפרעות במערכת העצבים
שכיח: התעלפות / סחרחורת, ורטיגו, כאבי ראש.
לא נדיר: ישנוניות, סינקופה.
לא ידוע: איסכמיה מוחית בחולים עם הפרעות מוחיות
מחלות של מערכת הרבייה והשד
לא ידוע: פריאפיזם.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
לא נדיר: נזלת.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
לא נדיר: פריחה, גירוד.
נדיר מאוד: אורטיקריה, אנגיואדמה.
פתולוגיות כלי דם
נפוץ: תת לחץ דם (אורתוסטטי).
לא נדיר: שטיפה.
לא ידוע: קריסת מחזור הדם בחולים עם גורמי סיכון קיימים (ראה סעיף "אמצעי זהירות לשימוש").
הפרעות במערכת הדם והלימפה
לא ידוע: נויטרופניה, טרומבוציטופניה
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: ראה את תאריך התפוגה המודפס על האריזה. תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אחסון: יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: אלפוזוזין הידרוכלוריד 2.5 מ"ג.
חומרים עזר:
ליבה: לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, פובידון, עמילן קרבוקסימתיל נתרן, מגנזיום סטרט.
ציפוי: היפרומלוז, מקרוגול 400, דו תחמוצת טיטניום (E171).
טופס תוכן ותוכן
טבליות מצופות. קופסה של 30 טבליות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
XATRAL
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל: אלפוזוזין הידרוכלוריד 2.5 מ"ג.
XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל: אלפוזוזין הידרוכלוריד 5 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות.
טבליות מצופות בשחרור ממושך.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול בסימפטומים תפקודיים של היפרטרופיה שפירה של הערמונית.
04.2 מינון ושיטת הניהול
טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג
מבוגרים
המינון המומלץ הוא טבליה אחת של טבליות מצופות XATRAL 2.5 מ"ג 3 פעמים ביום (7.5 מ"ג ליום).
יש ליטול את הלוח הראשון ממש לפני השינה.
קשישים וחולים בטיפול נגד יתר לחץ דם
ככלל, כאמצעי זהירות בעת רישום alfuzosin בחולים קשישים (מעל גיל 65) ובמטופלים המטופלים בתרופות נוגדות יתר לחץ דם, המינון ההתחלתי צריך להיות טבליה אחת בבוקר ובערב.
ניתן להגדיל מינונים אלה בהתאם לתגובה הקלינית, אך עם זאת לא יעלה על 4 טבליות של 2.5 מ"ג (10 מ"ג) ליום.
אי ספיקת כליות
בחולים עם אי ספיקת כליות מומלץ, כאמצעי זהירות, כי המינון ההתחלתי הוא טבליה אחת של טבליות מצופות XATRAL 2.5 מ"ג פעמיים ביום ושהיא מותאמת לאחר מכן בהתאם לתגובה הקלינית.
אי ספיקת כבד
מומלץ כי בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני, הטיפול יתחיל עם טבליה אחת ביום. טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג, להגדיל ל -2 טבליות ביום, בהתאם לתגובה הקלינית.
XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך
מבוגרים
המינון של טבליות מצופות בשחרור ממושך של XATRAL 5 מ"ג הוא טבליה אחת פעמיים ביום (בוקר וערב).
יש ליטול את הלוח הראשון בערב.
קשישים וחולים בטיפול נגד יתר לחץ דם
ככלל, כאמצעי זהירות בעת רישום alfuzosin בחולים קשישים (מעל גיל 65) ובמטופלים המטופלים בתרופות נוגדות יתר לחץ דם, המינון ההתחלתי צריך להיות טבליה אחת של XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך בערב. ניתן להגדיל מינון זה בהתאם לתגובה הקלינית עד לכוח של טבליה אחת טבליות מצופות XATRAL 5 מ"ג א שחרור ממושך פעמיים ביום (בוקר וערב).
אי ספיקת כליות
בחולים עם אי ספיקת כליות מומלץ, כאמצעי זהירות, שהמינון ההתחלתי הוא טבליה אחת XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך בערב, שניתן להגדיל ל -2 טבליות ביום בהתאם לתגובה הקלינית.
אי ספיקת כבד
מומלץ כי בחולים עם ליקוי בכבד קל עד בינוני, הטיפול יתחיל במינון יחיד של טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג, להגדלה לטאבלט אחד של טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג פעמיים ביום, בהתאם לתגובה הקלינית.
אוכלוסיית ילדים
יעילותו של אלפוזוזין לא הודגמה בילדים בגילאי 2 עד 16 שנים (ראו סעיף 5.1) .לכן אלפוזוזין אינו מיועד לשימוש באוכלוסיית הילדים.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.
שילוב במקביל עם a-antagonists אחרים.
אי ספיקת כבד חמורה.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
יש לתת אלפוזוזין בזהירות לחולים המטופלים בטיפול יתר לחץ דם או חנקתי. לחץ דם אורתוסטטי עשוי להתרחש אצל חלק מהחולים, עם או בלי תסמינים (סחרחורת, עייפות, הזעה), בשעות הראשונות לאחר נטילת אלפוזוזין. במקרים אלה יש להציב את החולה במצב שכיבה עד שהסימפטומים נפתרים לחלוטין.תופעות אלו בדרך כלל חולפות, מופיעות בתחילת הטיפול וככלל אינן משפיעות על המשך הטיפול.
דווח על ירידה בולטת בלחץ הדם (קריסת מחזור הדם) במעקב לאחר השיווק בחולים עם גורמי סיכון קיימים (כגון מחלות לב בסיסיות ו / או טיפול במקביל בתרופות נוגדות יתר לחץ דם, גיל מתקדם) (ראה סעיף 4.8). הסיכון לפתח תת לחץ דם ותגובות שליליות קשורות עשוי להיות גבוה יותר בקרב חולים מבוגרים. לכן, אלפוזוזין צריכה להינתן בזהירות בקבוצת מטופלים זו.
יש ליידע את המטופל על האפשרות שאירועים אלה יתרחשו.
מדי פעם, בחולים שטופלו בטבליות מצופות של XATRAL 5 מ"ג בשחרור ממושך, ככל הנראה ניתן למצוא טבליות שלמות בצואה, למרות ששחרור החומר הפעיל כבר התרחש במערכת העיכול.
יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן אלפוזוזין לחולים בהם אנטגוניסטים אחרים מסוג 1 גרמו להשפעה תת לחץ דם מובהקת או בחולים המקבלים תרופות נגד יתר לחץ דם או חנקות.
בחולים הסובלים ממחלת עורקים כליליים יש להמשיך בטיפול ספציפי באי ספיקה כלילית. במידה ואפיזודות אנגינליות מופיעות שוב או מחמירות, יש להפסיק את הטיפול באלפוזוזין.
כמו כל חוסמי a1, יש להשתמש בזהירות באלפוזוזין באנשים הסובלים מאי ספיקת לב חריפה.
יש להעריך חולים עם הארכה מולדת של מרווח QTc, עם היסטוריה ידועה של הארכת QTc נרכשת או בטיפול תרופתי שידועים כגורמים להארכת מרווח QTc לפני ובמהלך הטיפול באלפוזוזין.
במהלך ניתוח קטרקט חלק מהחולים, שטופלו בעבר או טופלו בחוסמי a1, פיתחו את תסמונת איריס הפלופי (IFIS - תסמונת איריס תוך -ניתוחית, גרסה של תסמונת האישון הקטן). הסיכון לאירוע זה נראה נמוך מאוד, רופא העיניים על המנתח להיות מודע לטיפול הנוכחי או הקודם בחוסמי a1 לפני שתמשיך בניתוח שכן הופעת IFIS עלולה להגביר את הסיבוכים הניתוחיים במהלך הניתוח.
הטבליות של 2.5 מ"ג מכילות לקטוז, ולכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.
טבליות המהדורה המורחבת של 5 מ"ג מכילות שמן קיק מהודר שעלול לגרום לקלקול קיבה ושלשולים.
יש ליידע את המטופלים כי יש לבלוע את הטבליות בשלמותן. יש לאסור כל שיטת מתן אחרת, כגון גריסת, כתוש, לעיסה, טחינה או אבקת. פעולות אלו עלולות להוביל לשחרור וספיגה לא תקינים של החומר הפעיל ולכן הופעה אפשרית של תגובות שליליות.
בחולים עם הפרעות מוחיות כלי דם סימפטומטיות או אסימפטומטיות קיימות, קיים סיכון לאיסכמיה מוחית, עקב הפעולה היפוטנסיבית שיכולה להתפתח בעקבות מתן אלפוזוזין.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אסוציאציות התווית
אנטגוניסטים אחרים a1 (ראה סעיף 4.3 התוויות נגד), בשל הסיכון להעצמת ההשפעה היפוטנסיבית.
עמותות הדורשות התייחסות מיוחדת
- תרופות להורדת לחץ דם (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
- חנקות (ראה סעיף 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).
- מעכבי CYP3A4 חזקים (כגון ketoconazole, itraconazole ו- ritonavir) מכיוון שהם מגבירים את ריכוז האלפוזוזין בדם.
מתן הרדמה כללית בחולים המטופלים באלפוזוזין עלול לגרום לחוסר יציבות בלחץ הדם.
04.6 הריון והנקה
בהתחשב באינדיקציות הטיפוליות סעיף זה אינו חל.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין נתונים זמינים על השפעת התרופה על יכולת הנהיגה.
תופעות לא רצויות כגון סחרחורת ואסתניה עלולות להתרחש במיוחד בתחילת הטיפול. יש לקחת זאת בחשבון בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
סיווג התדרים הצפויים:
שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100 ו
פתולוגיות לב
לא נדיר: טכיקרדיה, דפיקות לב.
נדיר מאוד: אפיזודות אנגינליות בחולים עם מחלת עורקים כליליים קיימים
לא ידוע: פרפור פרוזדורים.
הפרעות בעיניים
לא נדיר: ראייה לא תקינה.
לא ידוע: תסמונת איריס הדגל (IFIS).
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נפוץ: אסתניה, חולשה.
לא נדיר: בצקת, כאבים בחזה.
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: בחילות, כאבי בטן, שלשולים, יובש בפה.
לא ידוע: הקאות.
הפרעות בכבד
לא ידוע: נגעים בכבד התא, מחלת כבד כולסטטית.
הפרעות במערכת העצבים
שכיח: התעלפות / סחרחורת, ורטיגו, כאבי ראש.
לא נדיר: ישנוניות, סינקופה.
לא ידוע: איסכמיה מוחית בחולים עם הפרעות מוחיות
מחלות של מערכת הרבייה והשד
לא ידוע: פריאפיזם.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
לא נדיר: נזלת.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
לא נדיר: פריחה, גירוד.
נדיר מאוד: אורטיקריה, אנגיואדמה.
פתולוגיות כלי דם
נפוץ: תת לחץ דם (אורתוסטטי).
לא נדיר: שטיפה.
לא ידוע: קריסת מחזור הדם בחולים עם גורמי סיכון קיימים (ראה סעיף 4.4).
הפרעות במערכת הדם והלימפה
לא ידוע: נויטרופניה, טרומבוציטופניה.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות.
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 מנת יתר
במקרה של מנת יתר, יש לאשפז את החולה, להשאירו במצב שכיבה ולתת לו טיפול מקובל לטיפול ביתר לחץ דם.
במקרה של לחץ דם מובהק, ניתן "להכין טיפול מתקנה הולם על ידי מכשיר כלי הדם הפועל ישירות על סיבי השריר של הכלי.
בשל קישור החלבון הגבוה, אלפוזוזין קשה לדיאליזה: לכן דיאליזה אינה מביאה יתרונות משמעותיים.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופות המשמשות בהיפרטרופיה שפירה של הערמונית; אנטגוניסטים לקולטן אלפא-אדרנרגי.
קוד ATC: G04CA01.
אלפוזוזין היא נגזרת קינאזולין פעילה בעל פה עם פעילות אנטגוניסטית סלקטיבית על קולטנים פוסט-סינפטיים a1-אדרנרגיים.
מחקרים פרמקולוגיים במבחנה אישרו את הסלקטיביות של אלפוזוזין לקולטנים a1-adrenergic הנמצאים בטריגון של שלפוחית השתן, השופכה והערמונית.
מחקרים ניסיוניים בבעלי חיים in vivo הראו כי alfuzosin מפחית את לחץ השופכה, וכתוצאה מכך, את ההתנגדות לזרימת השתן במהלך מתן שתן. יתר על כן, אלפוזוזין מעכב את התגובה ההיפרטונית של השופכה במהירות רבה יותר מזו של השריר החלק ומתאפיין באורוסלקטיביות תפקודית אצל החולדה הנורמוטיבית המודעת מכיוון שהיא מפחיתה את לחץ השופכה במינונים שאינם יעילים בלחץ העורקים.
במסגרת הקלינית, בהיפרטרופיה שפירה של הערמונית, ההתפתחות וחומרת הסימפטומים התפקודיים אינם קשורים רק לגודל האדנומיופיברומה, אלא גם למרכיב העצב הסימפתטי, אשר, על ידי גירוי של קולטנים פוסט-סינפטיים a1-adrenergic, גדל באופן כללי מתח של השרירים החלקים של מערכת השתן התחתונה ובפרט של המרכיב סטרומה הערמונית.
מחקרים מבוקרי פלסבו בחולים עם היפרטרופיה שפירה של הערמונית הראו:
- עלייה משמעותית בזרימת השתן בשיא מהצריכה הראשונה של אלפוזוזין,
- הפחתה משמעותית בלחץ הדטרור והגדלת נפח השתן בשלפוחית השתן המייצרת רצון עז להטיל שתן,
- הפחתה משמעותית בנפח השתן הנותר.
השפעות אורודינמיות חיוביות אלו הובילו לשיפור בתסמינים המשפיעים על דרכי השתן התחתונות, הן מהסוג המגרה והן החסימתי.
אפילו אי ספיקת כליות כרונית חמורה (פינוי קריאטינין בין 15 ל -40 מ"ל לדקה) אינה מחמירה על ידי אלפוזוזין.
אוכלוסיית ילדים
Alfuzosin אינו מיועד לשימוש באוכלוסיית הילדים (ראה סעיף 4.2).
היעילות של אלפוזוזין הידרוכלוריד לא הודגמה בשני המחקרים שנערכו בקרב 197 חולים בגילאי 2 עד 16 עם לחץ detrusor מינימלי גבוה של נקודת היעלמות ממוצא נוירולוגי (LPP ≥ 40 ס"מ H2O). החולים טופלו באלפוזוזין הידרוכלוריד 0.1 מ"ג / ק"ג / ביום או 0.2 מ"ג / ק"ג ליום באמצעות ניסוחים מיוחדים לילדים.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
מאפייני הניסוח המוכן לשחרור
לאלפוזוזין יש ספיגה טובה, עם ערך זמינות ביולוגי ממוצע של 64%; ריכוזי הפלזמה המקסימליים מגיעים בדרך כלל תוך כ -1.5 שעות (0.5 עד 6 שעות). הקינטיקה היא לינארית בטווח המינון הטיפולי. הפרופיל הקינטי מאופיין בשונות שונות של אנשים ריכוזי פלזמה.
מחצית החיים של חיסול הפלזמה היא כ -4.8 שעות. קישור חלבון הפלזמה לכ -90%, 68.2% לאלבומין בסרום אנושי ו -52.5% לגליקופרוטאינים בסרום אנושי.
אלפוזוזין מתבצע חילוף חומרים נרחב ומופרש בעיקר דרך מערכת המרה ומשם בצואה (75-91%); רק 11% מופרשים בשתן בצורה לא משתנה.
אף אחד ממוצרי הביו -טרנספורמציה הנמצאים באדם אינו ניחן בפעילות פרמקודינמית.
הפרופיל הפרמקוקינטי של אלפוזוזין אינו מושפע ממזון.
בקרב קשישים, מעל גיל 75, הספיגה מהירה יותר וריכוז השיא גבוה יותר. יתר על כן, הזמינות הביולוגית עשויה להיות מוגברת ובחלק מהחולים הקשישים נפח ההפצה עשוי להיות מופחת, ואילו מחצית החיים של החיסול נשארת ללא שינוי..
נפח ההפצה והפינוי של אלפוזוזין גדלים בחולים עם אי ספיקת כליות, בין אם מדובר בדיאליזה ובין אם לאו, וזאת בשל עלייה בחלק החופשי.
אי ספיקת כליות כרונית, אם כי משמעותית (פינוי קריאטינין בין 15 ל -40 מ"ל / דקה), אינה מחמירה על ידי אלפוזוזין.
בחולים עם ליקוי כבד חמור מחצית החיים של חיסול הפלזמה ממושכת.יש גם עלייה פי 2 בריכוז הפלזמה המרבי (Cmax) ועלייה פי 3 בשטח מתחת לעקומות (AUC). בהשוואה לזה שנצפה אצל מתנדבים בריאים.
הפרופיל הפרמקוקינטי של אלפוזוזין אינו מושפע מאי ספיקת לב כרונית.
מאפיינים של נוסחת השחרור המורחב
הזמינות הביולוגית של טבליות מצופות של XATRAL 5 מ"ג בשחרור ממושך נמוכה ב -15% מהזמינות הביולוגית של טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג.
ריכוז פלזמה שיא (Cmax) מושג כשלוש שעות לאחר נטילת טבליות מצופות של XATRAL 5 מ"ג. מחצית החיים החיסונית לכאורה של אלפוזוזין (t½β) היא 8 שעות.
פרופיל פרמקוקינטי זה אינו מושפע מצריכת מזון.
אינטראקציות מטבוליות: CYP3A4 הוא האנזים הכבד העיקרי המעורב בחילוף החומרים של אלפוזוזין. קטוקונזול הוא מעכב חזק של CYP3A4.
מנה יומית חוזרת של 200 מ"ג קטוקונזול לשבעה ימים הביאה לעלייה ב- Cmax (פי 2.11) וב- AUClast (פי 2.46) של alfuzosin OD 10 מ"ג הנלקחת על בסיס ניזון. פרמטרים אחרים כגון tmax ו- t1 / 2β מתן יומי של 400 מ"ג קטוקונזול, שחזר על עצמו במשך 8 ימים, הגדיל את מקסימום ה- alfuzosin פי 2.3 ואת ה- AUClast ו- AUC פי 3.2 ו -3.0, בהתאמה (ראה "אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות. של אינטראקציה ").
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
מחקרי רעילות שנערכו עם אלפוזוזין הראו כי יש לו רעילות נמוכה לאחר מתן אקוטי.
במחקרי רעילות למינון חוזר (1 עד 12 חודשים בכלבי ביגל, 1 עד 6 חודשים בחולדות) זה נסבל היטב.
התרופה לא גרמה להשפעות עוברוטוקסיות או טרטוגניות או שינתה פרמטרים של פוריות ובמחקרים מוטגניים וסרטניים לא חשפה פוטנציאל מוטגני או מסרטן.
נוסחת השחרור הממושך, הניתנת במשך חודש לכלבים במינונים גבוהים פי 10 מהמינון הטיפולי המשמש בבני אדם, לא גרמה לאפקט תפקודי או אורגני, ולא להצטברות פלזמה.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג
גַרעִין: לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, פובידון, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, מגנזיום סטרט.
ציפוי: היפרומלוז, מקרוגול 400, דו תחמוצת טיטניום (E171).
XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך
ליבה: תאית מיקרו -גבישית, פובידון, דיקלציום פוספט מיובש, מגנזיום סטרט, שמן קיק מוקשה.
ציפוי: היפרומלוז, פרופילן גליקול, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצות ברזל (E172).
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך
אין אמצעי זהירות מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
טבליות מצופות של XATRAL 2.5 מ"ג
קופסה של 30 טבליות בשלפוחית.
XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך
קופסה של 20 טבליות בשלפוחית.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - מילאנו.
08.0 מספר אישור השיווק
XATRAL 2.5 מ"ג טבליות מצופות AIC n. 027314018
XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך AIC n. 027314020
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
XATRAL 2.5 מ"ג טבליות מצופות 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 מ"ג טבליות מצופות בשחרור ממושך 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA אוקטובר 2014