רכיבים פעילים: פירוקסיקם (פירוקסיקם -? - ציקלודקסטרין)
טבליות BREXIN 20 מ"ג
BREXIN 20 מ"ג טבליות
גרגרי BREXIN 20 מ"ג לפתרון אוראלי
BREXIN נרות 20 מ"ג
מדוע משתמשים בברקסין? לשם מה זה?
לפני קביעת BREXIN, הרופא יעריך את היתרונות של תרופה זו כנגד הסיכון לתופעות לוואי. ייתכן שהרופא יצטרך לבדוק אותך מעת לעת ויגיד לך באיזו תדירות יהיה עליך להיבדק בזמן שאתה מטופל ב- BREXIN.
BREXIN היא תרופה אנטי דלקתית ומשככת כאבים המשמשת להקלה על תסמינים מסוימים הנגרמים על ידי דלקת מפרקים ניוונית (אוסטאוארתריטיס: מחלת מפרקים ניוונית), דלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים אנקילוסיבית (שיגרון בעמוד השדרה), כגון נפיחות, נוקשות וכאבים במפרקים. . BREXIN אינו מרפא דלקת פרקים ורק יקל עליך כל עוד תמשיך ליטול אותו.
הרופא שלך ירשום BREXIN רק כאשר תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs) אינן מועילות עוד בהקלת הסימפטומים שלך.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בברקסין
אין ליטול ברקסין
- אם אתה אלרגי (רגיש) לפירוקסיקאם או לכל אחד ממרכיבי BREXIN האחרים
- אם היה לך פעם כיב או דימום או ניקוב בקיבה או במעיים,
- אם יש לך כיב או דימום או ניקוב בקיבה או במעיים
- אם יש לך או היו לך בעבר הפרעות במערכת העיכול (דלקת בקיבה או במעיים) אשר נוטות להפרעות דימום כגון קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן, סרטן במערכת העיכול, דיברטיקוליטיס (דלקות או נגועות / חללים במעי הגס).
- אם אתה נוטל תרופות NSAID אחרות, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים וחומצה אצטילסליצילית (המצויה בתרופות רבות המשמשות להקלה על כאבים והורדת חום). זכור כי ניתן לרכוש גם NSAID רבים ללא מרשם.
- אם אתה לוקח מדללי דם, כגון warfarin, כדי למנוע קרישי דם.
- אם אי פעם הייתה לך תגובה אלרגית חמורה לפירוקסיקם, תרופות NSAID אחרות ותרופות אחרות, במיוחד תגובות עור חמורות (ללא קשר לעוצמתן), כגון אריתמה מולטיפורם, דרמטיטיס פילינג (אדמומיות עזה של העור, עם קילוף מתקלף או שכבתי), תגובות vesiculo-bullous: תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, המאופיינת בעור שלפוחית, אדומה, מושחתת, מדממת או קרום, ואפידרמיליזה נמק, המאופיינת בשלפוחיות וקילופים של שכבת פני השטח של העור.
- אם היו לך תסמינים של אסתמה, נזלת, פוליפוזיס באף, אנגיואדמה או אורטיקריה במהלך הטיפול בחומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים
- אם את בהריון או אם יש לך ספק אם את בהריון.
- אם את מניקה.
- אם אתה מתחת לגיל 18.
- אם יש לך מחלת כבד חמורה.
- אם יש לך מחלת כליות חמורה.
- אם יש לך אי ספיקת לב בינונית או חמורה.
- אם יש לך יתר לחץ דם חמור.
- אם יש לך הפרעות דם חמורות.
- אם יש לך דיאתזה מדממת (נטייה לדמם לעתים קרובות).
אם קיים אחד מהתנאים הללו, אין לרשום לך BREXIN. ספר לרופא מיד.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת ברקסין
היזהר במיוחד עם BREXIN ותגיד תמיד לרופא לפני השימוש ב- BREXIN; כמו כל התרופות האנטי דלקתיות הלא סטרואידיות, BREXIN יכול לגרום לתגובות קיבה ומעיים קשות כגון כאב, דימום וכיב.
עליך להפסיק את נטילת BREXIN מיד ולפנות לרופא אם יש לך כאבי בטן או אם יש לך סימנים של דימום בקיבה או מעיים, כגון העברת צואה שחורה או כתמת דם או הקאה של דם.
עליך להפסיק את השימוש ב- BREXIN מיד ולפנות לרופא אם יש לך תגובה אלרגית כגון פריחה, נפיחות בפנים, צפצופים או קשיי נשימה.
אם אתה מעל גיל 70, הרופא שלך ירצה לצמצם את משך הטיפול ולבקר אותך בתדירות גבוהה יותר כאשר אתה מטופל ב- BREXIN.
אם אתה מעל גיל 70 או נוטל תרופות אחרות כגון סטרואידים או תרופות מסוימות לטיפול בדיכאון הנקראות מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) או חומצה אצטילסליצילית כדי למנוע קרישי דם, הרופא שלך עשוי לרשום אותן. יחד עם BREXIN תרופה להגנה על קיבה ומעיים.
אתה לא צריך לקחת את התרופה אם אתה מעל גיל 80.
אם יש לך או היו לך בעיות רפואיות כלשהן או כל סוג של אלרגיה או אם אינך בטוח אם אתה יכול לקחת BREXIN, אנא הודע לרופא לפני נטילת התרופה.
ספר לרופא אם אתה נוטל תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.
תרופות כגון BREXIN עשויות להיות קשורות לסיכון מוגבר להתקף לב ("אוטם שריר הלב") או שבץ. כל סיכון סביר יותר במינונים גבוהים ובטיפולים ממושכים. אין לחרוג מהמינון המומלץ או משך הטיפול.
אם יש לך בעיות לב, יש לך עבר של שבץ או שאתה חושב שאתה עלול להיות בסיכון למצבים אלה (למשל אם יש לך לחץ דם גבוה, סוכרת או כולסטרול גבוה או עשן) עליך לדון בטיפול שלך עם הרופא או הרוקח.
BREXIN, בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, מקטין את צבירת הטסיות ומאריך את זמן הקרישה; יש לזכור אירוע זה בעת ביצוע בדיקות המטולוגיות ודורש ערנות בעת טיפול במקביל בתרופות המעכבות את צבירת הטסיות.
יש לנקוט משנה זהירות אם יש לך היסטוריה של יתר לחץ דם ו / או אי ספיקת לב שכן דיווחו על שימור נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
יש צורך בזהירות מיוחדת אם יש לך אי ספיקת לב וכלי דם, יתר לחץ דם עורקי, ירידה בתפקוד הכבד או הכליות, היפרפוזיה של הכליות, שינויים נוכחיים או קודמים בדם, ואם אתה נמצא בטיפול משתן.
אם אתה אסתמטי, עקב האינטראקציה של התרופה עם חילוף החומרים של חומצה ארכידונית, עלולים להתעורר משברים של ברונכוספזם ואולי הלם ותופעות אלרגיות אחרות.
מאחר שהתגלו שינויים בעיניים במהלך הטיפול ב- NSAID, מומלץ לבצע טיפולים עיניים תקופתיות במקרה של טיפולים ממושכים.
בדומה לחומרים אחרים בעלי פעולה דומה, נצפו עליות באזוטמיה (רמות חנקן בדם) שאינן מתקדמות מעבר לרמה מסוימת עם המשך מתן הטיפול וחוזרות לערכים תקינים לאחר הפסקת הטיפול.
אם אתה חולה סוכרת רצוי לבצע בדיקות דם תכופות.
דווחו על פריחות עור מסכנות חיים (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה) עם שימוש ב- BREXIN, אלה מופיעים בתחילה ככתמים אדומים עגולים או כתמים מעגליים המלווים לעתים קרובות בשלפוחיות בחלק המרכזי של תא המטען.
סימנים נוספים שיש לשים לב אליהם כוללים כיבים בפה, בגרון, באף, באברי המין ובדלקת הלחמית (עיניים אדומות ונפוחות).
פריחות מסכנות חיים אלה מלוות לעיתים קרובות בסימפטומים דמויי שפעת. הפריחה עשויה להתקדם להתפתחות שלפוחיות או קילוף נרחב של העור.
הסיכון הגבוה ביותר לתגובות עור חמורות מתרחש בשבועות הראשונים של הטיפול.
אם פיתחת תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נקרוליזה אפידרמיס רעילה, אין להשתמש עוד ב- BREXIN עם השימוש ב- BREXIN.
אם אתה מפתח פריחה או תסמיני עור אלה, הפסק לקחת BREXIN, פנה לרופא בדחיפות והודיע לו שאתה נוטל תרופה זו.
אם אתם מתכננים להיכנס להריון, סובלים מבעיות פוריות או בוחנים פוריות, יש לדון עם הרופא על הטיפול.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של ברקסין
ספר לרופא על כל תרופות אחרות שאתה לוקח או שלקחת לאחרונה (בשבוע האחרון) - גם תרופות שנרכשו ללא מרשם. תרופות יכולות להפריע אחת לשנייה. הרופא שלך עשוי להגביל את השימוש ב- BREXIN או בתרופות אחרות, או שתצטרך ליטול תרופה אחרת. חשוב במיוחד לדווח על המקרים הבאים:
- אם אתה לוקח אספירין או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות להקלה על הכאבים
- אם אתה נוטל סטרואידים, תרופות המשמשות לטיפול במגוון מצבים כגון אלרגיות וחוסר איזון הורמונלי
- אם אתה לוקח מדללי דם כגון warfarin למניעת קרישי דם
- אם אתה נוטל תרופות מסוימות לדיכאון הנקראות מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI)
- אם אתה נוטל תרופות כלשהן, כגון אספירין, למניעת קרישי דם
- אם אתה נוטל משתנים, מעכבי ACE ואנטיגוניסטים של אנגיוטנסין II
- משמש במקרים של לחץ דם גבוה ומחלות לב
- אם אתה לוקח ליתיום
- משמש לטיפול בדיכאון
- אם אתה נוטל אנטיבקטריאליות של קינולון, המשמש לטיפול בזיהומים חיידקיים
- אם אתה משתמש במכשירים תוך רחמיים
אם יש לך אחד מהתנאים הללו, דווח לרופא מיד.
שימוש בברקסין עם מזון ומשקאות
רצוי לא לשתות אלכוהול בזמן נטילת BREXIN.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון וחזה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
- אם הינך בהריון או אם אינך בטוח אם הינך בהריון, אנא הודע לרופא כיוון ש- BREXIN אינו מתאים לך. אם בכוונתך להיכנס להריון, סובלים מבעיות פוריות או בוחנים פוריות, אנא הודע זאת לרופא, מכיוון ש- BREXIN אינו מתאים לך.
- אם את מניקה, אסור ליטול BREXIN. שאל את הרופא שלך לייעוץ: אולי עדיף להפסיק להניק.
נהיגה ברכב ושימוש במכונות
אם אתה מרגיש סחרחורת או עייפות יוצאת דופן, היזהר במיוחד בעת נהיגה או שימוש במכונות.
מידע חשוב אודות כמה עוזרי ברקסין
הניסוחים בטבליות מתנפחות ובשקיות מכילים אספרטיים כממתיק ולכן השימוש בו אסור במקרים של פנילקטונוריה.
ניסוח הטבליות והטאבלטים מכילים לקטוז וניסוח השקיק מכיל סורביטול: אם אובחנת כ"אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בברקסין: מינון
קח תמיד BREXIN בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח.
הרופא שלך יבדוק אותך באופן קבוע כדי לוודא שאתה לוקח את המינון האופטימלי של BREXIN. הרופא שלך יתאים את הטיפול למינון הנמוך ביותר ששולט בצורה הטובה ביותר בתסמינים שלך. בשום פנים ואופן אין לשנות את המינון מבלי ליידע את הרופא תחילה.
מבוגרים וקשישים:
המינון היומי המרבי של BREXIN הוא 20 מיליגרם שיש ליטול כמנה יומית אחת.
אם אתה מעל גיל 70, הרופא שלך עשוי לרשום מינון יומי נמוך יותר ולקצר את משך הטיפול.
הרופא שלך עשוי לרשום BREXIN יחד עם תרופה נוספת להגנה על הקיבה והמעיים מפני תופעות לוואי אפשריות.
אין להגדיל את המינון:
אם אתה מרגיש שהתרופה אינה יעילה במיוחד, דבר תמיד עם הרופא שלך.
אם שכחת לקחת BREXIN:
קח את התרופה ברגע שאתה זוכר. אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה שלך, אל תיקח את המנה החמיצה, אלא קח את המנה הבאה בזמן הנכון. אין ליטול מנה כפולה.
הוראות לשימוש
טבליות:
כדי לפצל את הלוח, יש להניח אותו על משטח שטוח כשהחציון החציוני פונה כלפי מעלה. בלחץ קל של האגודל הטאבלט מתפרק לשני חלקים שווים.
טבליות תוססות: ממיסים את הטבליה המבעבעת לחלוטין בכוס מים.
שקיות: על ידי פתיחת השקית לאורך הקו המצוין "חצי מנה" מתקבלת מנה של 10 מ"ג. פתיחת השקית לאורך הקו המצוין "מנה מלאה" נותנת מנה של 20 מ"ג.
מנת יתר מה לעשות אם יש לך מנת יתר של ברקסין
אם אתה לוקח יותר BREXIN ממה שנקבע:
סימפטומים: התסמינים המעידים ביותר על מנת יתר הם כאבי ראש, הקאות, ישנוניות, סחרחורת וסינקופה.
אם נטלת בטעות מנת יתר של BREXIN, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש במוצר זה, שאל את הרופא שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ברקסין
כמו כל התרופות, BREXIN יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ישנם תנאים מוקדמים לכך ש- BREXIN נסבול טוב יותר ברמת מערכת העיכול מאשר פירוקסיקם לא מורכב; ההתמדה הנמוכה יותר של העיקרון הפעיל בלומן במערכת העיכול מפחיתה, למעשה, את הסיכון לגירוי מגע.
הפסק ליטול BREXIN באופן מיידי ופנה לרופא שלך:
- אם אתה מפתח שלפוחיות, אדמומיות או קילוף של העור (פריחה בעור), "כיב בכל חלק בגוף (למשל עור, פה, עיניים, שפתיים או לשון), או כל סימנים אחרים של תגובה אלרגית כגון פריחה, נפיחות בפנים, בשפתיים או בלשון שעלולה לגרום לקשיי נשימה או צפצופים
- אם העור או הלבן של העיניים צהובים (צהבת)
- אם יש לך סימנים של דימום בקיבה או במעיים, כגון מעבר צואה שחורה או כתם בדם או הקאת דם
כל תופעות הלוואי הקשורות ל- BREXIN מפורטים להלן.
ההשפעות השכיחות ביותר
- כיבים במערכת העיכול ודימום במערכת העיכול
- בחילות, הקאות, שלשולים, גזים, עצירות, חומצת קיבה, כאבי בטן, דלקת כיבית, מחלות מעי דלקתיות (קוליטיס ומחלת קרוהן)
- נפיחות בקרסוליים, ברגליים וברגליים (אגירת נוזלים)
- לחץ דם מוגבר
- אי ספיקת לב (קשיי נשימה ועייפות)
השפעות פחות שכיחות
- התקף לב (אוטם שריר הלב)
- שבץ
- אנורקסיה
- עייפות
- אֲנֶמִיָה
- שלפוחיות, אדמומיות או קילוף של העור (פריחה) או כיב בכל מקום בגוף (למשל עור, פה, עיניים, שפתיים או לשון), או כל סימנים אחרים של תגובות אלרגיות כגון פריחה בעור, נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון , צפצופים
- צבע צהוב של העור והעיניים (צהבת)
- עלייה בערכים תקינים של הכבד
- דלקת הלבלב
- אי ספיקת כליות חריפה, דם בשתן, קושי במתן שתן
- עלייה בחנקן שאינו חלבון בדם (עלייה בחנקן אוריאה בדם)
- נפיחות בקרסוליים, ברגליים וברגליים (אגירת נוזלים)
- לחץ דם מוגבר (יתר לחץ דם)
- דימום מהאף
- כְּאֵב רֹאשׁ
- נוּמָה
- חירשות או צלצול באוזן
- סְחַרחוֹרֶת
- הפרעות ראייה
- מְבוּכָה
- שינויים במערכת הדם והלימפה
- דַלֶקֶת הַקֵבָה
השפעות נדירות
- הופעת חבלות
- שינוי ערכי הסוכר בדם (היפו והיפרגליקמיה)
- מְיוֹזָע
- שינוי במשקל הגוף
- נדודי שינה
- דִכָּאוֹן
- נפיחות, שלפוחיות או קילוף של העור
- רגישות לאור העור
- פה יבש
- ערתיזם
- שינויים בתפקוד שלפוחית השתן
- הֶלֶם
- התקרחות
- שינויים בצמיחת הציפורניים
- הפטיטיס קטלני
השפעות נדירות ביותר
דווח על פריחות עור מסכנות חיים (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה)
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
הרחק את BREXIN מהישג ידם של ילדים.
אין להשתמש ב- BREXIN לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה החיצונית ועל התווית הפנימית. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל BREXIN
BREXIN מכיל את החומר הפעיל Piroxicam-β-cyclodextrin
כל טבליה מכילה: Piroxicam-β-cyclodextrin 191.2 מ"ג שווה ל piroxicam 20 מ"ג.
המרכיבים האחרים הם: לקטוז, קרוספובידון, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, סיליקה קולואידית מיובשת, עמילן שונה, מגנזיום סטרט.
כל טבלית מבעבעת מכילה: Piroxicam-β-cyclodextrin 191.2 מ"ג שווה ל piroxicam 20 מ"ג.
המרכיבים הנוספים הם: לקטוז מונוהידראט, גליצין נתרן פחמתי, חומצה פומרית, אספרטיים, מקרוגול 6000, טעם לימון.
כל שקית גרגרים דו-מפלטית מכילה: Piroxicam-ß-cyclodextrin 191.2 מ"ג שווה ל piroxicam 20 מ"ג.
המרכיבים הנוספים הם: סורביטול, טעם הדר, אספרטיים, סיליקה, נטול מים קולוידאליים.
כל נרות מכילה: Piroxicam-ß-cyclodextrin 191.2 מ"ג שווה ל piroxicam 20 מ"ג.
המרכיבים הנוספים הם: סיליקה קולואידית נטולת מים, גליצרידים חצי סינתטיים מוצקים.
תיאור איך נראה BREXIN ותכולת האריזה
טבליות BREXIN: לוחות צהובים בהירים, משושים עם סימן חלוקה; קרטונים של 6, 10 ו -30 טבליות.
טבליות מבעבעות BREXIN: טבליות עגולות צהובות בהירות; קרטונים של 6, 10, 20 ו -30 טבליות תוססת
גרגירי BREXIN לפתרון אוראלי: אבקה צהובה בהירה לתמיסה אקולטמנרית הכלולה בשקיות דו -מפלגתיות; קופסה של 20 שקיות.
נרות BREXIN: נרות בעלי צורה גלילית-חרוטית וצבע צהוב סיטרין; קופסה של 10 נרות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
ברקסין
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליות
טאבלט אחד מכיל:
Piroxicam-β-cyclodextrin 191.2 מ"ג (שווה ל piroxicam 20 מ"ג).
טבליות רוחב
טבליה אחת מבעבעת מכילה:
Piroxicam-β-cyclodextrin 191.2 מ"ג (שווה ל piroxicam 20 מ"ג).
גרגירים לפתרון אוראלי
שקיק דו גרעיני של גרגירים מכיל:
Piroxicam-β-cyclodextrin 191.2 מ"ג (שווה ל piroxicam 20 מ"ג).
נרות
נרות אחת מכילה:
Piroxicam-β-cyclodextrin 191.2 מ"ג (שווה ל piroxicam 20 מ"ג).
לגבי חומרי עזר, ראה 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות, טבליות תוססות, גרגירים לפתרון אוראלי, נרות.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
Piroxicam מיועד לטיפול סימפטומטי בדלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית או ספונדיליטיס אנקילוזינג. בשל פרופיל הבטיחות שלו פירוקסיקם אינה NSAID בחירה ראשונה (ראה סעיפים 4.2, 4.3 ו -4.4). ההחלטה לרשום פירוקסיקם צריכה להתבסס על הערכה של הסיכונים הכוללים של המטופל (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש ליזום רופא המנוסה לאבחון וטיפול בחולים עם מחלות ראומטיות דלקתיות או ניווניות.
המינון היומי המומלץ הוא 20 מ"ג.
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות באמצעות המינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הזמן הקצר ביותר האפשרי הדרוש לשליטה בסימפטומים. יש להעריך מחדש את התועלת והסבילות של הטיפול תוך 14 יום. אם יש צורך בהמשך הטיפול., יש לקשר את הטיפול האחרון בתכיפות. הערכה מחודשת.
מכיוון שהוכח כי השימוש בפירוקסיקם קשור לסיכון מוגבר לסיבוכים הפוגעים במערכת העיכול, יש להעריך היטב את הצורך האפשרי בטיפול משולב עם חומרים להגנה על מערכת העיכול (למשל מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון), במיוחד בחולים מבוגרים .
המינון והאינדיקציות לילדים עדיין לא נקבעו.
בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא שיצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.
טבליות ושקיות: טבליה אחת או טבליה אחת או 1 שקית אחת מלאה (20 מ"ג) ליום.
נרות: נרות אחת של 20 מ"ג ליום.
הוראות לשימוש:
טבליות - כדי לפצל את הלוח, הניחו אותו על משטח שטוח כשהחריץ החציוני פונה כלפי מעלה. בלחץ קל של האגודל הטאבלט מתפרק לשני חלקים שווים.
טבליות תוססות - ממיסים את טבלית התוסס לחלוטין בכוס מים.
שקיות - פתיחת השקית לאורך הקו המצוין "חצי מנה" נותנת מנה של 10 מ"ג. פתיחת השקית לאורך הקו המצוין "מנה מלאה" נותנת מנה של 20 מ"ג.
04.3 התוויות נגד
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
• היסטוריה קודמת של כיב במערכת העיכול, דימום או ניקוב.
• הפרעות קודמות במערכת העיכול הנוטות להפרעות דימום כגון קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן, סרטן במערכת העיכול או דיברטיקוליטיס.
• חולים עם כיב פפטי פעיל, הפרעות דלקתיות במערכת העיכול או דימום במערכת העיכול.
• חולים עם דלקת קיבה, הפרעות בעיכול, הפרעות בכבד ובכליות קשות, אי ספיקת לב בינונית או חמורה, יתר לחץ דם חמור, הפרעות דם חמורות, דיאתזה מדממת.
• שימוש במקביל בתרופות NSAID אחרות, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים וחומצה אצטילסליצילית, הניתנים במינונים משככי כאבים.
• שימוש במקביל בנוגדי קרישה.
• היסטוריה של תגובות אלרגיות חמורות מכל סוג שהוא, במיוחד תגובות עור כגון אריתמה מולטיפורם, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אפידרמיליזה נמק.
• תגובות עור קודמות (ללא קשר לחומרתן) לפירוקסיקם, תרופות NSAID אחרות ותרופות אחרות.
• הריון מוכר או חשוד, במהלך ההנקה ובילדים (ראה 4.6).
קיימת אפשרות לרגישות צולבת עם חומצה אצטילסליצילית או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות. אין לתת את המוצר לחולים בהם חומצה אצטילסליצילית או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות גורמות לתסמינים של אסתמה, נזלת, פוליפוזיס באף, אנגיואדמה, אורטיקריה.
התכשירים בטבליות מתנפחות ובשקיות מכילים אספרטיים כממתיק ולכן השימוש בו במקרים של פנילקטונוריה הוא התווית.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים.
יש להעריך מחדש את התועלת והסבילות הקלינית של הטיפול מעת לעת ולהפסיק את הטיפול מיד עם הופעת הסימנים הראשונים לתגובות עור או אירועים גדולים במערכת העיכול.
השפעות מערכת העיכול (GI), סיכון לכיב במערכת העיכול, דימום וניקוב
תרופות NSAID, כולל פירוקסיקם, עלולות לגרום לאירועים חמורים של מערכת העיכול, כולל דימום, כיב וניקוב של הקיבה, המעי הדק או המעי הגס, שיכולים להיות קטלניים. תופעות לוואי חמורות אלו יכולות להתרחש בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה, בחולים המטופלים עם NSAIDs.
חשיפה לטווח קצר וארוך לטווח NSAID נושאת סיכון מוגבר לאירועי GI חמורים.
מטופלים עם גורמי סיכון משמעותיים לאירועי GI חמורים יש לטפל בפירוקסיקם רק לאחר שיקול דעת (ראה סעיף 4.3 וסעיף להלן).
יש לבחון היטב את הצורך האפשרי בטיפול משולב עם חומרים המגנה על מערכת העיכול (למשל מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) (ראה סעיף 4.2).
סיבוכים חמורים של מערכת העיכול
זיהוי נושאים בסיכון
הסיכון לפתח סיבוכים חמורים במערכת העיכול עולה עם הגיל. גיל מעל 70 קשור בסיכון גבוה יותר לסיבוכים. יש להימנע מטיפול בחולים מעל גיל 80.
לחולים המטופלים במקביל בסטרואידים אוראליים, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), נוגדי קרישה כגון וורפרין או חומרים נוגדי טסיות, כגון חומצה אצטילסליצילית במינון נמוך, יש סיכון מוגבר לסיבוכים חמורים במערכת העיכול (ראה להלן וסעיף 4.5). בדומה לתרופות NSAID אחרות, יש לשקול שימוש בפירוקסיקם בשילוב עם חומרים המגינים על מערכת העיכול (למשל מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) בחולים בסיכון אלה.
על המטופלים והרופאים לשים לב לסימנים והתסמינים של כיב במערכת העיכול ו / או דימום במהלך הטיפול בפירוקסיקם. יש לבקש מהחולים לדווח על כל סימפטום בטן חדש או יוצא דופן המתרחש במהלך הטיפול. אם יש חשד לסיבוך במערכת העיכול במהלך הטיפול, יש להפסיק את השימוש בפירוקסיקם באופן מיידי ולשקול הערכה קלינית נוספת וטיפול חלופי.
השפעות לב וכלי דם ומוחיות
נדרשים ניטור והדרכה מספקים בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם ו / או אי ספיקת לב, שכן דיווחו על שימור נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בכמה NSAIDs (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפול ארוך טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל, אוטם שריר הלב או שבץ) .אין מספיק נתונים לא לכלול סיכון דומה לפירוקסיקם.
חולים עם יתר לחץ דם בלתי נשלט, אי ספיקת לב, מחלת לב איסכמית מבוססת, מחלות עורקים היקפיים ו / או מחלות כלי דם במוח צריכים להיות מטופלים רק עם פירוקסיקם לאחר בחינה מדוקדקת. יש לקחת בחשבון שיקולים דומים לפני תחילת טיפול ארוך טווח בחולים עם גורמי סיכון למחלות לב וכלי דם (למשל יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, עישון).
פירוקסיקם מקטין את כוח הצטברות הטסיות ומאריך את זמן הקרישה; יש להתייחס למאפיין זה בעת ביצוע בדיקות המטולוגיות וכאשר מטופל מטופל בחומרים אחרים המעכבים את צבירת הטסיות.
יש לפקח מעת לעת על מטופלים בהם תפקוד הכליות נפגע, שכן עיכוב סינתזת הפרוסטגלנדין הנגרמת על ידי פירוקסיקם בחולים אלו עלול להוביל לירידה חמורה של זלוף הכליות אשר עלולה להוביל לאי ספיקת כליות חריפה. בהקשר זה, חולים מבוגרים וחולי משתן. הטיפול נחשב בסיכון.
יש לנקוט משנה זהירות גם בטיפול בחולים עם תפקוד כבד לקוי. גם לאלה מומלץ לפנות למעקב תקופתי אחר פרמטרים קליניים ומעבדה, במיוחד במקרה של טיפול ממושך.
לאינטראקציה של התרופה עם חילוף החומרים של חומצה ארכידונית, עלולים להתעורר משברי ברונכוספזם ואולי הלם ותופעות אלרגיות אחרות בחולי אסתמה ובנבדקים בעלי נטייה.
מכיוון שזוהו שינויים בעיניים במהלך טיפולים ב- NSAID, מומלץ לבצע טיפולים עיניים תקופתיות במקרה של טיפולים ממושכים. כמו כן, מומלץ לבדוק באופן תדיר את הקצב הגליקמי בחולי סוכרת ואת זמן הפרוטומבין בנבדקים שעוברים טיפול נוגד קרישה במקביל עם נגזרות דיקומארול.
תגובות עור
עדויות ממחקרי תצפית מראים כי פירוקסיקם, בהשוואה לתרופות NSAID שאינן אוקסיקמיות, עשויות להיות קשורות בסיכון גבוה יותר לתגובות עור חמורות.
תגובות העור המסכנות חיים דווחו עם השימוש ב- BREXIN: תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (SJS) ונקרוליזה אפידרמיס רעילה (TEN).
יש ליידע את המטופלים אודות הסימנים והתסמינים ולפקח מקרוב אחר תגובות העור. הסיכון הגבוה ביותר לפתח SJS ו- TEN מתרחש בשבועות הראשונים של הטיפול.
אם מופיעים סימפטומים או סימנים של SJS או TEN (למשל פריחה מתקדמת בעור לעיתים קרובות עם שלפוחיות או נגעים ברירית) יש להפסיק את הטיפול ב- BREXIN.
התוצאות הטובות ביותר בניהול SJS ו- TEN מתקבלות עם אבחון מוקדם והפסקה מיידית של הטיפול בכל תרופה חשודה. הפסקת טיפול מוקדמת קשורה לפרוגנוזה טובה יותר.
אם המטופל פיתח SJS או TEN עם השימוש ב- BREXIN, אין להשתמש ב- BREXIN עוד בחולה זה.
השימוש בפירוקסיקם, כמו כל תרופה המעכבת סינתזת פרוסטגלנדין וציקלוקסיגנאז, אינו מומלץ לנשים המתכוונות להיכנס להריון.
יש להפסיק את הטיפול בפירוקסיקאם בנשים הסובלות מבעיות פוריות או שעוברות בדיקות פוריות.
ניסוח הטבליות והטאבלטים מכילים לקטוז: חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אסור ליטול תרופה זו.
ניסוח השקיק מכיל סורביטול: חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז לא צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים . בדומה לתרופות NSAID אחרות, יש להימנע משימוש בפירוקסיקאם יחד עם חומצה אצטילסליצילית או NSAID אחרים, לרבות ניסוחים אחרים של פירוקסיקאם, מכיוון שהנתונים הזמינים אינם מאפשרים להוכיח כי שילובים אלה מייצרים שיפור גדול מזה שהושג עם פירוקסיקם בלבד; יתר על כן, האפשרות לתגובות שליליות גדלה (ראה סעיף 4.4). מחקרים בבני אדם הראו כי שימוש במקביל בפירוקסיקאם וחומצה אצטילסליצילית מפחית את ריכוז הפלזמה של פירוקסיקם בכ -80% מהערך הרגיל.
Piroxicam מתקשר עם חומצה אצטילסליצילית, עם חומרים נוגדי דלקת שאינם סטרואידים ועם חומרים המעכבים את צבירת הטסיות (ראה 4.3 ו- 4.4).
סטרואידים : סיכון מוגבר לכיב או דימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
נוגדי קרישה : NSAIDs, כולל פירוקסיקם, עשויים להעצים את ההשפעות של נוגדי קרישה, כגון warfarin. לכן יש להימנע משימוש בפירוקסיקם יחד עם נוגדי קרישה כגון וורפרין (ראה סעיף 4.3).
סוכני טסיות ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) : סיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
משתנים, מעכבי ACE ואנטיגוניסטים של אנגיוטנסין II: תרופות NSAID עשויות להפחית את ההשפעה של תרופות משתנות ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות. בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים קשישים עם תפקוד כלייתי לקוי), מתן שיתוף של מעכב ACE או אנגיוטנסין אנטגוניסט וסוכנים המעכבים את הציקלו. מערכת אוקסיגנאז עלולה להוביל להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה, בדרך כלל הפיכה. יש לשקול אינטראקציות אלה בחולים הנוטלים פירוקסיקם במקביל למעכבי ACE או אנטגוניסטים אנגיוטנסין II.
לכן, השילוב צריך להינתן בזהירות, במיוחד בחולים קשישים.
יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה.
במקרה של שימוש במקביל בתרופות המכילות אשלגן או משתנים הגורמים לשמירת אשלגן קיים סיכון נוסף לעלייה בריכוז האשלגן בסרום (היפרקלמיה).
לִיתִיוּם : הניהול המקביל של ליתיום ו- NSAID גורם לעלייה ברמות הליתיום בפלזמה.
פירוקסיקם נקשר רבות לחלבונים ולכן סביר להניח שיעקור תרופות אחרות הקשורות לחלבון. הרופאים יצטרכו לעקוב אחר מטופלים עם פירוקסיקם ותרופות מחייבות חלבון לכל התאמות מינון. לאחר מתן cimetidine, ספיגת piroxicam מראה עלייה קלה.אולם עלייה זו לא הוכחה כמשמעותית קלינית.
הימנע מצריכת אלכוהול.
פירוקסיקם יכול "להפחית" את האפקטיביות של מכשירים תוך רחמיים.
השימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות במקביל לתרופות קינולון אינו מומלץ.
04.6 הריון והנקה
Piroxicam הוא התווית במהלך ההריון, מבוסס או חשוד, הנקה.
הֵרָיוֹן
עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין עלול להשפיע לרעה על הריון ו / או על התפתחות העובר / העובר.
תוצאות מחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר להפלה ולמומים לבביים ולגסטרושיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין בתחילת ההריון. עלייה במינון ומשך הטיפול. בבעלי חיים הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר של ההשתלה לפני ואחרי ההשתלה ושל התמותה העוברית-עוברית.
יתר על כן, דווח על שכיחות מוגברת של מומים שונים, כולל לב וכלי דם, בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית.
במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:
- רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);
- תפקוד לקוי של הכליות, שיכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוזה;
האם והיילוד, בסוף ההריון, ל:
- הארכה אפשרית של זמן הדימום, ואפקט נוגד טסיות שעלול להתרחש אפילו במינונים נמוכים מאוד;
- עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
פירוקסיקאם יכולה לשנות את מצב הערנות באופן שיפגע בנהיגה של כלי רכב מנועים ועיסוק בפעילויות הדורשות ערנות.
04.8 תופעות לא רצויות
מערכת העיכול: תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן טבעיות במערכת העיכול. כיבים בבטן, ניקוב במערכת העיכול או דימום, לעיתים קטלני, עלולים להתרחש, במיוחד בקרב קשישים (ראה סעיף 4.4).
דווח על בחילות, הקאות, שלשולים, גזים, עצירות, הפרעות בעיכול, כאבי בטן, מלנה, דממה, סטומטיטיס כיבית, החמרה של קוליטיס ומחלת קרוהן לאחר מתן פירוקסיקם (ראה סעיף 4.4).
דלקת קיבה נצפתה בתדירות נמוכה יותר.
ישנם תנאים ש- BREXIN נסבול טוב יותר במערכת העיכול מאשר פירוקסיקם לא מורכב; ההתמדה הנמוכה יותר של העיקרון הפעיל בלומן במערכת העיכול מפחיתה, למעשה, את הסיכון לגירוי מגע.
בצקת, יתר לחץ דם ואי ספיקת לב דווחו בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בכמה NSAIDs (במיוחד במינונים גבוהים ולטיפול ארוך טווח) עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים (למשל, אוטם שריר הלב או שבץ) (ראה סעיף 4.4).
תופעות לוואי אחרות שדווחו: אנורקסיה, תופעות רגישות יתר כגון פריחות בעור, כאבי ראש, סחרחורת, נמנום, חולשה, טינטון, חירשות, אסתניה, שינויים בפרמטרים המטולוגיים, ירידה בהמוגלובין והמטוקריט, אנמיה.
בדומה לחומרים אחרים בעלי פעולה דומה, נצפו עליות באזוטמיה אצל חלק מהחולים שאינם מתקדמים מעבר לרמה מסוימת עם המשך מתן הטיפול; הם חוזרים לערכים תקינים לאחר הפסקת הטיפול.
לעיתים נדירות, בצקת אלרגית בפנים ובידיים, רגישות מוגברת לעור, הפרעות בראייה, אנמיה אפלסטית, אנמיה המוליטית, פנקיטופניה, טרומבוציטופניה, Schoenlein-Henoch purpura, אאוזינופיליה, עלייה במדדי תפקודי כבד, צהבת עלולה להתרחש במקרים נדירים של הפטיטיס קטלנית.
עם זאת, יש להפסיק את הטיפול בפירוקסיקאם אם מתרחשים סימנים ותסמינים קליניים של הפרעות בכבד.
דווח על מקרים נדירים של דלקת הלבלב. דווח על מקרים מסוימים של המטוריה, דיסוריה, אי ספיקת כליות חריפה, החזקת מים שיכולים להתבטא בצורה של בצקת, במיוחד באזורים המשופעים של הגפיים התחתונות או הפרעות במחזור הדם (יתר לחץ דם, פירוק).
תגובות שליליות עוריות (SCAR) כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (SJS) ונקרוליזה אפידרמיס רעילה (TEN) דווחו לעיתים רחוקות ביותר (ראה סעיף 4.4).
במקרים ספורדיים: אפיסטקסיס, יובש בפה, אריתמה רב -פורמטית, אקכימוזיס, קילוף עור, הזעה, היפוגליקמיה, היפרגליקמיה, שינויים במשקל הגוף, אריתזם, נדודי שינה, דיכאון, ולעתים רחוקות ביותר של תפקוד לקוי של שלפוחית השתן, הלם ותסמיני אזהרה, התקרחות, הפרעות בצמיחת הציפורניים.
04.9 מנת יתר
סימפטומים: התסמינים המעידים ביותר על מנת יתר הם כאבי ראש, הקאות, נמנום, סחרחורת וסינקופה.
במקרה של מנת יתר מצוין טיפול תומך סימפטומטי.
למרות שלא בוצעו מחקרים עד כה, סביר להניח שהמודיאליזה לא תועיל להעלמת חיסול פירוקסיקם, שכן התרופה מאופיינת בקשירת חלבון פלזמה גבוהה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופות נוגדות דלקת / סטרואידים לא סטרואידיות.
קוד ATC: M01AC01.
Piroxicam, השייך למעמד של בנזותיאזין carboxiamides-N-heterocyclics, הוא התרכובת הראשונה של סוג חדש של NSAIDs, oxicams. ל- Piroxicam יש פעילות אנטי דלקתית, משככת כאבים ודכאון, פעולות תרופתיות דומות לאלה של תרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות. מחקרים בבעלי חיים הראו כי פירוקסיקם משפיע על נדידת תאים לאתרי דלקת. בדומה ל- NSAIDs אחרים, פירוקסיקם מפריע לסינתזת הפרוסטגלנדין על ידי עיכוב ציקלוקסיגנאז. בניגוד לאינדומתאצין, פירוקסיקם הוא מעכב הפיך של סינתזת פרוסטגלנדין. במחקר שכלל 9 חולים עם דלקת מפרקים שגרונית פעילה, הוכח כי פירוקסיקם (20 מ"ג ליום למשך 15 ימים) מוריד באופן משמעותי את תפקודם של תאים פולימורנו -גרעיניים. (PMN), הייצור של אניוני סופר-חמצן בדם היקפי ונוזל סינוביאלי וריכוז PMN ואלסטאז PMN בנוזל הסינוביאלי.אפנון תגובות PMN עשוי לתרום לפעולה האנטי דלקתית של פירוקסיקם.
BREXIN הוא ניסוח חדש של פירוקסיקם שבו התרכובת הפעילה מורכבת עם β-cyclodextrin.
ה β-cyclodextrin, אוליגוסכריד מחזורי הנובע מהידרוליזה האנזימטית של עמילן נפוץ, הודות למבנה הכימי המסוים שלו, יכול "ליצור קומפלקסים של הכללה (" אנקפסולציה מולקולרית ") עם תרופות שונות, ולשפר את המאפיינים של מסיסות, יציבות וזמינות ביולוגית.
Piroxicam-β-cyclodextrin נמצא בעל מסיסות מים גבוהה וספיגה מהירה יותר מאשר piroxicam לאחר מתן אוראלי ורקטלי.
המסיסות הטובה יותר מביאה לעלייה מהירה ברמות הפלזמה של פירוקסיקם ולהגעה מוקדמת של ערך השיא המתבטא קלינית עם התחלה מהירה יותר ועוצמה רבה יותר של האפקט המשכך כאבים ואנטי דלקתיות.
מצד שני, מחצית החיים הממושכת בפלזמה ב- BREXIN אינה משתנה בהשוואה לפירוקסיקם, מה שמאפשר מתן מנה יומית אחת.
BREXIN, הודות לתכונותיו הפרמקודינמיות והפרמקוקינטיות, מתאימה לטיפול במחלות ראומטיות ו / או דלקתיות בעלות מרכיב כואב ניכר, כגון פגיעה רצינית בתנאים הכלליים ובפעילותם התקינה של המטופלים ובהם יש צורך בהתערבות טיפולית. של יעילות מהירה ואינטנסיבית.
בבדיקת הבצקת הצמחית הנגרמת על ידי קראגןאן, BREXIN הראתה פעילות אנטי דלקתית מוקדמת יותר מזו של פירוקסיקם; בשעות הראשונות לאחר הניהול, למעשה, BREXIN היה פעיל פי 2-3 מפירוקסיק גם דרך הפה והרקטה.
פעילות משכך כאבים נחקרה בעכברים, דרך הפה, בבדיקת התקף פנילקיניון; לאחר 5 דקות מהטיפול, 99% מהאפקט המעכב המרבי התקבל עם BREXIN ו -78% מהאפקט המעכב המרבי עם פירוקסיקם. הוא נשמר קבוע, עבור שניהם ההכנות, תוך שעתיים שלאחר הטיפול.
ערכי המדד הטיפולי של BREXIN ו- piroxicam חושבו על בסיס ההשוואות בין ההשפעות האנטי דלקתיות, שהוערכו בחולדות באמצעות בדיקת בצקת הצמחים הנגרמת על ידי קרגינן, ונגעי הקיבה שנצפו אצל אותם בעלי חיים.
ל- BREXIN בעל פה נמצא מדד טיפולי גבוה פי 2.65 מאשר פירוקסיקם דרך הפה; המדד הטיפולי של BREXIN לפי דרך רקטלית היה גבוה פי 2.31 מאותו BREXIN דרך דרך הפה.
השיפור בסבילות במערכת העיכול של BREXIN אושר בבני אדם על ידי שלושה מחקרים מבוקרים כפולי סמיות שבהם נבדקה נוכחות הדם בצואה באמצעות טכניקת אריתרוציטים שכותרתה 51Cr. בכל המחקרים משך הטיפול היה 28 ימים שני מחקרים הפגין ירידה משמעותית באיבוד דם בצואה עם BREXIN לקראת סוף תקופת המחקר של 4 שבועות, בעוד שמגמה דומה נצפתה במחקר השלישי.
במחקר נוסף, נערכה השוואה של סבילות הקיבה של BREXIN, piroxicam, indomethacin ופלצבו לאחר מתן לתקופה של 14 יום: ההערכה הפוטנציאלית בדופן הקיבה (GPD max) הוערכה גם כן. BREXIN הניב פחות השפעות על פרמטר זה מאשר פירוקסיקם ואינדומטאצין עם מתאם חיובי בין GPD max לתוצאות בדיקה אנדוסקופיות.
לכן ל- BREXIN יש קשר נוח יותר בין הפעילות הפרמקודינמית לבין הגסטרוטוקסיות, בהשוואה לפירוקסיקם.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
על ידי מתן BREXIN אוראלי או רקטלי, רק החומר הפעיל (פירוקסיקם) נספג במחזור הדם ולא המתחם ככזה.
במתנדבים בריאים, עם BREXIN, בהשוואה לאקווידוזה של פירוקסיקם (20 מ"ג), התקדמות משמעותית בתחילת שיא הפלזמה של פירוקסיקם (בתוך 30 "-60" בהשוואה לזמן הממוצע של שעתיים שנצפו עם פירוקסיקם לא מורכב הייתה נצפה, בעל פה ותוך שעתיים, בהשוואה ל-6-7 שעות עבור פירוקסיקם כפי שהוא, במסלול רקטלי). פרמטרי החיסול, קל וחצי חיים, אינם מראים וריאציות ביחס לערכי פירוקסיקם, מכיוון שהסיבוך עם β-cyclodextrin משפיע רק על קינטיקת הספיגה אך לא על קינטיקת החיסול.
הפרשת השתן של העיקרון הפעיל במשך 72 שעות הייתה כ -10% מהמינון הניתן לכל התרופות של BREXIN ולפירוקסיקם כפי שהוא.
ה- β-cyclodextrin ככזה לאחר מתן אוראלי של המתחם לא נמצא "בפלזמה או" בשתן. B-cyclodextrin הוא מטבוליזם במעי הגס על ידי המיקרופלורה החיידקית לדקסטרינים ליניאריים, מלטוז וגלוקוז.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים לא קליניים לא מגלים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונאליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן ורעילות רבייה.
בדומה לחומרים אחרים המעכבים את סינתזת הפרוסטגלנדין, פירוקסיקם גם מגביר את שכיחות דיסטוזיה ולידות לאחר החיה כאשר התרופה ממשיכה במהלך ההריון. מתן NSAID לחולדות בהריון עלול לגרום להתכווצות של עורק הדם העובר. יתר על כן, ב בשליש האחרון של ההריון, הרעילות במערכת העיכול עולה.
במחקרים לא קליניים, נצפו כמה השפעות כגון נגעים במערכת העיכול ונמק פפילרי כלייתי, שזוהו במינון המקסימלי המשמש, שהוא גדול פי 60 מהמינון המצוין לבני אדם.
לכן חשיפה זו לפירוקסיקם נחשבת לפיכך במידה מספקת מעבר לחשיפה המקסימלית בבני אדם, דבר המצביע על רלוונטיות מועטה של השפעות אלו לשימוש הקליני של התרופה.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות: לקטוז, קרוספובידון, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, סיליקה מיובשת קולואידית, עמילן שונה, סטריאט מגנזיום.
טבליות רותחות: מונוהידראט לקטוז, נתרן קרבונט גליצין, חומצה פומרית, אספרטיים, מקרוגול 6000, טעם לימון.
גרגירים לפתרון אוראלי: סורביטול, טעם הדרים, אספרטיים, סיליקה קולואידית נטולת מים.
נרות: סיליקה קולואידית נטולת מים, גליצרידים חצי סינתטיים מוצקים.
06.2 חוסר התאמה
לא ידוע.
06.3 תקופת תוקף
טבליות, שקיות, נרות: 3 שנים.
טבליות רותחות: שנתיים.
תקופת התוקף המצוינת מתייחסת למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
טבליות - אריזה פנימית: טבליות באריזות שלפוחיות של PVC / PVDC בשילוב סגורות עם Al / PVDC. אריזה חיצונית: קופסת קרטון מודפסת.
טבליות מבעבעים - אריזה פנימית: רצועת Al / PE. אריזה חיצונית: קופסת קרטון מודפסת.
שקיות-אריזה פנימית: שקיות אטומות בחום בנייר בגודל Al יחד עם פוליאתילן בצפיפות נמוכה (LDPE) עם הפרדה ומחיצה חתוכה מראש. אריזה חיצונית: קופסת קרטון מודפסת.
נרות - אריזה פנימית: נרות בשלפוחיות PVC / PE. אריזה חיצונית: קופסת קרטון מודפסת.
קופסה של 6 טבליות 20 מ"ג
קופסה של 10 טבליות 20 מ"ג
קופסה של 30 טבליות 20 מ"ג
קופסא של 6 טבליות מבעבעים 20 מ"ג
קופסה של 10 טבליות מבעבעים 20 מ"ג
קופסה של 20 טבליות מבעבעים 20 מ"ג
קופסה של 30 טבליות מבעבעים 20 מ"ג
קופסה של 20 שקיות דו צדדיות 20 מ"ג
קופסה של 10 נרות 20 מ"ג
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 מספר אישור השיווק
BREXIN טבליות 20 מ"ג - 6 טבליות: 026446118
טבליות BREXIN 20 מ"ג - 10 טבליות: 026446120
BREXIN טבליות 20 מ"ג - 30 טבליות: 026446056
BREXIN 20 מ"ג טבליות - 6 טבליות מבעבע: 026446070
BREXIN 20 מ"ג טבליות - 10 טבליות מבעבע: 026446082
BREXIN 20 מ"ג טבליות - 20 טבליות מבעבע: 026446094
BREXIN 20 מ"ג טבליות - 30 טבליות מבעבע: 026446106
ברקסין 20 מ"ג גרגירים לפתרון אוראלי - 20 שקיות דו -צדדיות: 026446031
brexin 20 מ"ג נרות - 10 נרות: 026446043
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
30 טבליות - שקיות דו צדדיות - נרות: 27/7/1987
6 ו -10 טבליות: 02/07/1999
טבליות רותחות: 22/12/1999
10.0 תאריך עיון הטקסט
ינואר 2012
