כְּלָלִיוּת
Sulfonamides (הידוע גם בשם sulfonamides) הן תרופות תרופות כימותרפיות אנטיבקטריאליות המתקבל על ידי סינתזה כימית, בניגוד לאנטיביוטיקה שמקורותיה הטבעיים.
Sulfonamides - מבנה כימי כללי
מנקודת מבט כימית, אנטי מיקרוביאלים אלה הם סולפונאמידים הנובעים מצבעי אזו.
Sulfonamides היו בין האנטיבקטריאלים הראשונים ששיווקו והשתמשו בהם בטיפול.
אולם כיום, השימוש בסולפונאמידים פחת לטובת אנטיביוטיקה כמו למשל פניצילין או צפלוספורינים. עם זאת, העלות הנמוכה יחסית שלהם פירושה שמיקרוביקלים אלה עדיין מוצאים מקום בשוק לתרופות נוגדות זיהום.
גילוי סולפונאמידים
גילוי "הפעילות האנטי מיקרוביאלית של סולפונאמידים התרחשה במקרה באמצע שנות השלושים".
הכל התחיל כשהכימאי הגרמני גרהרד דומאגק החל ללמוד את "פעילותו של צבע אזו מסוים,"אדום פרונטוסיל'.
דומאגק קיווה כי ניתן לשמור על צבע זה על ידי סוגים מסוימים של תאים חיידקיים ולא על ידי תאים אנושיים (בדומה למה שקרה בשיטת כתם הגראם), בניסיון להשיג רעל פוטנציאלי נגד חיידקים שהצליחו לשמור על אותו צבע. עם זאת, פרונטוסיל האדום הוכיח את עצמו כיעיל לחלוטין בבדיקות בַּמַבחֵנָה. במקום זאת, זה הוכיח את עצמו כיעיל in vivo, בטיפול בזיהומים סטרפטוקוקליים בעכברים.
כמה שנים לאחר מכן, בצרפת, כימאים ופרמקולוגים ז'אק טרפואל, דניאל בוב ופדריקו ניטי ערכו לימודים בנושא פרונטוסיל אדום.
כימאים גילו כי השתן של עכברים שטופלו בצבע יעיל במניעת צמיחת חיידקים בַּמַבחֵנָה, מה שלא היה במקרה בעת שימוש בפרונטוסיל אדום ככזה.
חלוקת שתן של עכברים שטופלו בפרונטוזיל אדום הובילה ל"זיהוי ובידוד התרכובת עם פעילות אנטיבקטריאלית: "האמיד של החומצה הפאראמינובנצנסולפונית (או חומצה p-aminobenzenesulphonic), הידועה יותר בשם סולפונאמיד.
החוקרים הבינו כי פרונטוסיל האדום עצמו אינו ניחן בפעילות אנטיבקטריאלית, אך לאחר שנלקח על ידי העכבר - הוא עבר פירוק מטבולי בכבד שלו מה שהוביל לסינתזה של המולקולה האנטיבקטריאלית בפועל, כלומר סינתזה של סולפונילאמיד. לכן, כיום, פרונטוסיל האדום ייחשב לתרופה.
