ZYLORIC ® היא תרופה המבוססת על אלופורינול
קבוצה טיפולית: אנטי גאוטוזיס - מעכבי קסנטינוקסידאז
אינדיקציות ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® מסומן במניעה של צנית ויצירת אבנים בכליות המכילות חומצת שתן וסידן אוקסלטים.
תרופה זו משמשת גם למניעת היפרוריצמיה המושרה על ידי כימותרפיה נגד סרטן.
מנגנון הפעולה ZYLORIC ® Allopurinol
אלופורינול, המרכיב הפעיל של ZYLORIC ®, הוא מולקולה הדומה מבחינה מבנית להיפוקסנטין, איתה היא מתחרה כמצע של אנזימים רבים.
מנקודת המבט הטיפולית, יעילותו של החומר הפעיל נוגדת שיניים נובעת מהיכולת לעכב אנזים השייך למשפחת רדוקטאז תחמוצת, המכונה קסנטינוקסידאז, האחראי להמרה של קסנטין והיפוקסנטין לחומצת שתן, אלמנט פתוגני של צנית וליטאזיס אורטית.
העודף של חומצת השתן, ולכן קשור לפעילות מוגברת של חמצן xanthine, נתמך בריכוזים הגוברים של xanthine, תוצר הנגזר מהמטבוליזם של purines ושל hypoxanthine בפרט.
עם זאת, על בסיס הפתוגנזה של צנית, בנוסף לייצור מוגבר של חומצת שתן, המוזנת על ידי דיאטות עם תכולת חלבון גבוהה או על ידי טיפולים פרמקולוגיים מסוימים, ניתן לכלול גם שינויים בהפרשת השתן של מטבוליט זה או חסרים מולדים המהווים בסיס לתסמונות המתאפיינות במהלך הקליני החמור.
יעילותו הטיפולית של אלופורינול מתאפשרת גם על ידי התכונות הפרמקוקינטיות המעולות, המאפשרות ספיגה מהירה של מערכת העיכול של עקרון פעיל זה וביו -טרנספורמציה למטבוליטים עם פעילות ביולוגית כגון אוקסיפורינול.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. פולימורמיות ותגובות שליליות לאלופורינול
Br J Dermatol. 20 בפברואר 2012.
קשר בין אלל HLA-B * 58: 01 לתגובות לוואי חמורות של העור עם allopurinol בסין האן בהונג קונג.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
מחקר מעניין מאוד המדגים כיצד נוכחות של פולימורפיזם מסוים בגן HLA-B יכולה להגדיל באופן משמעותי את הסיכון לפתח תגובות שליליות לאלופורינול, עם הופעת נגעים בעור וצלקות קשורות.
2. ההשפעות הקרדיווסקולריות של אלופורינול
Cardiol Rev. 2011 נובמבר-דצמבר; 19: 265-71.
אלופורינול כתרופה לב וכלי דם.
קלקר A, Kuo A, פרישמן WH.
מחקר ניסיוני המרחיב את ההשפעות הטיפוליות של אלופורינול גם לטיפול בכמה פתולוגיות לב וכלי דם.
ליתר דיוק, מרכיב פעיל זה יכול לייצג תרופה פוטנציאלית לטיפול בקרדיומיופתיה איסכמית ואי ספיקת לב.
3. L "אלופורינול: תרופה מהשורה הראשונה בטיפול ב- GOT
Clin Pharmacol Ther. 2011 ספטמבר; 90: 363-4.
שיפור השימוש באלופורינול בגאוט כרוני: ניטור רמות אוקסיפורינול להנחיית הטיפול.
קית 'MP, Gilliland WR.
מחקר המאשר את חשיבותו של אלופורינול בטיפול בצנית כרונית.
למעשה, למרות שיווקם של מרכיבים פעילים חדשים שימושיים בטיפול בצנית וליתיאזיס בשתן, אלופורינול נותרה התרופה היעילה ביותר ומסיבה זו תיחשב כאסטרטגיה מהשורה הראשונה בטיפול באורטו.
שיטת השימוש והמינון
ZYLORIC ®
טבליות של 100 מ"ג או 300 מ"ג של אלופורינול;
גרגירי Allopurinol 300 מ"ג מתפזרים.
הרופא שלך צריך להגדיר טיפול באלופורינול על בסיס רמת חומצת השתן בדם, מצב תפקוד הכליות וחומרת התמונה הקלינית.
באופן כללי, לוח המינונים מאפשר להתאים את תחילת הטיפול במינונים נמוכים (100 מ"ג ליום), במידת הצורך, עד לנורמליזציה של השתן; בהקשר זה, 300 מ"ג ליום של חומצת שתן מספיקים בדרך כלל לאיזון מחדש של ריכוזי הדם של יסוד זה.
עם זאת, הרופא יכול היה להזמין טיפולים במינונים גבוהים עוד יותר בחולים המאופיינים בחוסר איזון חמור.
מומלץ ליטול ZYLORIC ® בכל יום באותה שעה, רצוי לאחר הארוחות.
אזהרות ZYLORIC ® Allopurinol
כל הטיפול באלופורינול צריך להיות בפיקוח הרופא שלך, על מנת למנוע התרחשות של תגובות שליליות חמורות ובו בזמן להבטיח יעילות טיפולית מקסימלית.
יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים הסובלים מאי ספיקת כליות וכבד, שעבורם הסיכון לפתח תופעות לוואי עולה.
יתר על כן, בהתחשב בהתרחשות אפשרית של התקפי צנית מפרקים חריפה בעקבות צריכת מיידית של אלופורינול, יהיה צורך לתת תרופות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות או קולכיצין בשלבים הראשונים של הטיפול.
כמו כן, מומלץ להגדיל את צריכת המים היומית, על מנת להקל הן על הפרשת חומצת השתן בשתן והן של קטבוליטים אלופורינול.
נטילת ZYLORIC ® עלולה לעיתים לגרום לנמנום, לכן על החולה להעריך את יכולותיו הקוגניטיביות לפני הנהיגה ברכב.
הימצאות לקטוז ב- ZYLORIC ® עלולה להיות בעייתית עבור מטופלים הסובלים מחוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, חוסר סבילות ללקטוז או מחסור באנזים של לקטאז.
הריון וחזה
היעדר ניסויים קליניים והימצאות מחקרים ניסויים סותרים הנוגעים להשפעות הרעילות האפשריות של allopurinol על בריאות העובר והתינוק, מובילים מומחים לייעץ מפני שימוש ב- ZYLORIC ® במהלך ההריון ובתקופת ההנקה שלאחר מכן. , אלא אם כן יש צורך בהחלט.
אינטראקציות
מחקרים פרמקוקינטיים שונים הראו נוכחות של אינטראקציות שונות, חלקן רלוונטיות מבחינה קלינית, בין אלופורינול לחומרים פעילים שונים.
החשובים ביותר הם אלה עם:
- מעכבי ACE, האחראים לסיכון מוגבר לרעילות במיוחד בנוכחות חולים עם אי ספיקת כליות;
- אנטיביוטיקה כגון אמוקסיצילין ואמפיצילין, שלגביהם נצפתה סיכון מוגבר לפתח פריחה בעור;
- תרופות נוגדות קרישה דרך הפה, מסוכנות לסיכון מוגבר לדימום;
- אנטי ויראליים, תאופילין וציקלוספורין המלווים בעלייה בריכוזי הדם ובסיכון הקשור לרעילות;
- ציטוטוקסי, אחראי לעלייה פוטנציאלית ברעילותם של אזתיופירין ומרקפטופורין;
- אוריקוסוריקים, המסוגלים להגדיל את סיקול הכליות של אלופורינול ואוקסיפורינול, ולהפחית את השפעתם הטיפולית.
התוויות נגד ZYLORIC ® Allopurinol
השימוש ב- ZYLORIC ® הוא התווית בחולים רגישים לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו, וכטיפול תרופתי בפרק החריף של צנית.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
למרות שטיפול ב- ZYLORIC ® נסבל היטב אצל רוב החולים ולכל היותר מלווה בתופעות לוואי חסרות משמעות מבחינה קלינית, במקרים נדירים, בעיקר מרוכזים בקרב חולים עם אי ספיקת כליות וכבד, נצפו תגובות רגישות יתר. עם פריחה בעור, חום, קילוף עור ו דלקת כלי הדם, הפרעות במערכת העיכול, אסתניה, חולשה, סחרחורת, קהות, הפרעות בראייה וטעם, יתר לחץ דם, התקרחות, הפטוטוקסיות, פרסטזיה ונוירופתיה, גינקומסטיה והפרעות המטולוגיות.
בכל המקרים הללו, ישנה חשיבות בסיסית להתייעץ עם הרופא שלך באופן מיידי ובמידת הצורך לבחור בהשעיית הטיפול.
הערה
ניתן למכור את ZYLORIC ® רק במרשם רפואי.
המידע על ZYLORIC ® Allopurinol שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
