LIOMETACEN ® Indomethacin

LIOMETACEN ® היא תרופה המבוססת על indomethacin meglumine

קבוצה טיפולית: תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ואנטי-ריאומטיות

אינדיקציות LIOMETACEN ® Indomethacin

LIOMETACEN ® מסומן בטיפול בכאבים חריפים על בסיס דלקתי של מערכת השלד והשרירים.

מנגנון הפעולה LIOMETACEN ® Indomethacin

LIOMETACEN ® היא תרופה המבוססת על אינדומטאצין, מרכיב פעיל שמקורו בחומצה ארילצטית ונחשב בין תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.
יעילותה האופיינית של LIOMETACEN ® לטיפול בכאבים חריפים המשפיעים על מערכת השלד והשרירים הן לפאתולוגיות ראומטיות והן לפוסט-טראומטיות נובעת מהמאפיינים הפרמקוקינטיים המיוחדים של תרופה זו, המאפשרים למרכיב הפעיל שלה, לאחר מתן תוך שריר, להגיע לפלזמה. שיא תוך 30 דקות בלבד, ומבצע באופן מיידי פעולה טיפולית משמעותית.
האחרונה, כמו כל התרופות הנוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, נתמכת ביכולת של אינדומטאצין לעכב מחלקה אנזימטית המכונה ציקלוקסיגנאז, שהפעלתה, אינטנסיבית במיוחד בעקבות גירויים מזיקים שונים, מאפשרת טרנספורמציה של פוספוליפידים ממברניים כגון ארכידוניק חומצה למתווכים כימיים בעלי פעילות וזרופית -פעילה, כימוטקטית ואלגוגנית, המכונה פרוסטגלנדינים.
האפשרות לצמצם את הנוכחות המקומית של מולקולות אלו מתורגמת אפוא להפחתת העלבון הדלקתי בעל אופי מזיק וכואב, אשר מלווה אפוא במצבים דלקתיים שונים ממוצא טראומטי ורומטי כאחד.
בסוף פעולתו האינדומטאצין, לאחר גלוקורונציה בכבד, מסולק בעיקר דרך השתן.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. ה"אפקטיביות של "האינדומטאצין בלידות קדם
Pediatr Int. 2012 20 בפברואר.

ההשפעות של אינדומטאצין מניעתי על זרימת דם כלייתית ומעיים בפגים.

Maruyama K, Fujiu T.

מחקר מעניין המדגים כיצד שימוש במינונים נמוכים של אינדומטאצין בפגים יכול, על ידי ניצול התכונות הווסדיטטיביות האופייניות ל- NSAIDs, להעדיף את כלי הדם הרגיל של הכליות והמעי, ולהגביל את הופעת הסיבוכים האפשריים.

2 .L "INDOMETHACIN בטיפול בכאבי ראש וכאבי ראש
תרופות של מערכת העצבים המרכזית. 2011 באפריל; 25: 343-58.

Indomethacin / prochlorperazine / קפאין: סקירת השימוש בו בטיפול חריף במיגרנה ובטיפול בכאב ראש אפיזודי מסוג מתח.

הוי SM, סקוט LJ.

מחקר שנערך לאחרונה שמדגים כיצד ההנחה של אינדומטאצין, יחד עם זו של פרוכלורפרזין וקפאין, יכולה לייצג אופציה טיפולית תקפה בטיפול במיגרנה חריפה וכאבי ראש מסוג מתח.

3. INDOMETHACIN בפרקטיקה אורתופדית
Strahlenther Onkol. 2009 אוגוסט; 185: 500-5. Epub 2009 4 באוגוסט.

רדיוותרפיה ואינדומטאצין משולבים למניעה של אוסיפיקציה הטרוטופית לאחר ארתרופלסטיה מוחלטת של הירך.

Pakos EE, Stafilas KS, Tsekeris PG, Politis AN, Mitsionis G, Xenakis TA.

מחקר המדגים כיצד הטיפול המשולב ברדיותרפיה ובאינדומטאצין יכול להיות יעיל יותר במניעת אוסיפיקציה הטרוטופית, כסיבוך של ניתוח החלפת מפרק ירך כולל.

שיטת השימוש והמינון

LIOMETACEN ®
אבקה וממס לתמיסה להזרקה של 25 - 50 מ"ג אינדומטאצין.
הטיפול במצבים כואבים חריפים כולל לוח זמנים של מינון המורכב משלב התקפה המאופיין במתן תוך -שרירי עמוק של 1 או 2 אמפולות של LIOMETACEN ® ליום, בהתאם לאינדיקציות הרפואיות ולחומרת התמונה הפתולוגית.
עדיף להתרחש חיסון תוך שרירי בגובה הרבע העליון-חיצוני של הישבן.
השימוש ב- LIOMETACEN ® תוך ורידי מסומן רק בפועל בבית החולים.

אזהרות LIOMETACEN ® Indomethacin

השימוש ב- LIOMETACEN ® חייב להתבצע בהכרח תחת פיקוח רפואי קפדני, בהתחשב בתופעות הלוואי הרבות הקשורות לטיפול מערכתי בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות.
על מנת להגביל את שכיחות תופעות הלוואי האפשריות, מומלץ להתחיל בטיפול במינון היעיל הנמוך ביותר, תוך הגבלת צריכת התרופה לזמן הקצר ביותר האפשרי.
זהירות מיוחדת חייבת להיות שמורה לחולים אטופיים הסובלים ממחלות כבד, כליות, מערכת העיכול והלב, בהתחשב ביכולת של אינדומטאצין להחמיר את מהלך הקליני של תמונות פתולוגיות שכבר קיימות וכן להגדיל את שכיחות תופעות הלוואי החדשות.
במידה ויופיעו תגובות בלתי צפויות או החמרה כלשהי של הפתולוגיות שכבר קיימות, על המטופל, לאחר פנייה לרופא שלו, להעריך את האפשרות להפסיק את הטיפול הנמשך.
הנוכחות ב- LIOMETACEN ® של חומרים עזריים בעלי עוצמה אלרגנית, עלולה להגביר את שכיחות תופעות הלוואי הקשורות לתגובות רגישות יתר בקרב נבדקים מועדים, במיוחד במהלך החודש הראשון לטיפול.

הריון וחזה

מחקרים שונים מראים כיצד צריכת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות כגון אינדומטאצין במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי, יכולה לגרום לעלייה משמעותית בסיכון למומים בעובר, עם שינויים משמעותיים כל כך בתפקוד הכליות והלב ריאתי, לעורר הפלות ספונטניות.
בנוסף לתופעות הלוואי של העובר, ישנן גם אלו המשפיעות על האם, המאופיינות בסיכון מוגבר לדימום וסיבוכים בזמן הלידה, הקשורות להפחתת תדירות ועוצמת התכווצויות הרחם.

אינטראקציות

במהלך הטיפול באינדומטאצין יש לשקול את כל האינטראקציות האפשריות בין התרופות המסוגלות לשנות את הפרופיל הפרמקוקינטי הרגיל של החומר הפעיל, ולשנות הן את יעילותו הטיפולית והן את פרופיל הבטיחות שלו.
מסיבה זו יהיה צורך להימנע מצריכה בו זמנית של אינדומטאצין עם:

תרופות נוגדות קרישה דרך הפה ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, הידועות כבעלות סיכון מוגבר לדימום;
משתנים, מעכבי ACE, אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II, מתוטרקסט וציקלוספורין, בהתחשב בעלייה בהשפעות הרעילות האפשריות של אינדומטאצין במיוחד על הכליה והכבד;
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות וקורטיזון, האחראיות לנזק משמעותי לרירית הקיבה;
אנטיביוטיקה, שצריכתה קשורה לעיתים קרובות לשונות משמעותית בפרופיל הטיפולי של שתי התרופות;
Sulfonylureas, שעלול להיות מסוכן לשינויים בהומאוסטזיס של גלוקוז.

התוויות נגד LIOMETACEN ® Indomethacin

צריכת LIOMETACEN ® היא התווית במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיבי התכשיר שלו, רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית ומשככי כאבים אחרים, פוליפוזיס באף, אסטמה, ברונכוספזם, אנגיואדמה, כיב פפטי, היסטוריה של דימום במעי, מחלת כיב קוליטיס , מחלת קרוהן או היסטוריה קודמת של אותם מצבים, דימום מוחי, דיאתזה דימומית או טיפול נוגד קרישה במקביל, אי ספיקת כליות וחוסר כבד.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

האינדומטאצין חולק את אותן תופעות לוואי עם כל התרופות הנוגדות הדלקת שאינן סטרואידיות, המייצגות כיום את אחד הסיבוכים העיקריים הקשורים לטיפול מערכתי ב- NSAID.
ליתר דיוק, שימוש ממושך לאורך זמן או המתבצע במינונים גבוהים במיוחד של אינדומטאצין, עלול להוביל להופעת בחילה, עצירות, שלשולים, כאבים אפי -גסטראיים, דלקת קיבה, כיבים ובמקרים החמורים ביותר, דימומים, הפטוטוקסיות ואי ספיקת כבד, בצקת ריאות וקוצר נשימה., יתר לחץ דם, הרחבת כלי דם, תאונות מוחיות ולב וכלי דם מוגברות, אנגיואדמה, פריחה, הזעה מוגברת, אורטיקריה ותגובות בולוס, פגיעה בתפקוד הכליות, כאבי ראש, סחרחורת, ורטיגו, היפרקינזיה ושינוי טעם.
לתגובות הלוואי האמורות יש להוסיף את התרופות הנובעות מתגובות רגישות אפשריות לתרופה או לאחד ממרכיביה, בהתחשב במסלול הניהול האנטרי.