מרכיבים פעילים: טמסולוזין
ANTUNES 0.4 מ"ג כמוסות לשחרור שונה
מדוע משתמשים ב- Antunes? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
ANTUNES היא תרופה בעלת פעילות חוסמת קולטנים אדרנרגיים אלפא 1 המפחיתה את מתח השרירים בערמונית ובשופכה על ידי הקלת מתן שתן.
אינדיקציות טיפוליות
תסמינים של דרכי השתן התחתונות הקשורים להיפרפלזיה ערמונית שפירה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Antunes
רגישות יתר לטמסולוזין הידרוכלוריד, כולל אנגיואדמה המושרה על ידי תרופות, או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
אי ספיקת כבד חמורה.
פרקים קודמים של לחץ דם אורתוסטטי.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Antunes
בדומה לאנטגוניסטים אחרים של adrenoceptor α1, במהלך הטיפול ב- ANTUNES עלולה להתרחש ירידה בלחץ הדם במקרים מסוימים אשר לעיתים רחוקות עלולים לגרום לסינקופה. בסימנים הראשונים של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת, חולשה) על המטופל לשבת או לשכב עד להיעלמות התסמינים.
בשימוש כרוני במוצר מומלץ לבצע בדיקה רפואית תקופתית.
יש לשקול בזהירות טיפול בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה) מכיוון שהתרופה לא נחקרה בנבדקים אלה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Antunes
מחקרי אינטראקציה בוצעו רק אצל מבוגרים.
לא נצפו אינטראקציות כאשר טמסולוזין הידרוכלוריד נלקח במקביל לאטנולול, אנלפריל או תאופילין.
השימוש בו זמנית בסימטידין גורם לעלייה ברמות הטמסולוזין בפלזמה בעוד שפורוסמיד מוריד אותן; עם זאת, רמות ריכוז הפלזמה של טמסולוסין נמצאות בטווח הטיפולי ולכן אין צורך בהתאמת מינון.
במבחנה דיאזפם, פרופרנולול, טריכלורמתזיאד, כלורמאדינון, אמיטריפטילין, דיקלופנק, גליבנקלאמיד, סימבסטטין ווורפרין אינם גורמים לשינויים בחלק החופשי של טמסולוסין בפלזמה אנושית. טמסולוזין אינו משנה את החלק החופשי של דיאזפם, פרופנולול, טריכלורמתזיאד וקלורמדינון.
במחקרים במבחנה עם שברים מיקרוזומליים בכבד (המייצגים את מערכת האנזים המטבוליזציה של התרופות המקושרים לציטוכרום P450) עם אמיטריפטילין, סלבוטאמול, גליבנקלאמיד ופינאסטרייד לא נמצאו עדויות לאינטראקציות ברמת חילוף החומרים בכבד.
עם זאת, דיקלופנק ו warfarin יכולים להגדיל את קצב החיסול של tamsulosin.
מתן טיפול מקביל של טמסולוזין הידרוכלוריד ומעכבי CYP3A4 חזקים עשוי להוביל לחשיפה מוגברת לטמסולוסין הידרוכלוריד. מתן טיפול מקביל עם ketoconazole (מעכב חזק ידוע של CYP3A4) הביא לעלייה ב- AUC וב- Cmax של טמסולוזין הידרוכלוריד בפקטור של 2.8 ו- 2.2, בהתאמה.
אין לתת טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.
יש להשתמש בזהירות טמסולוסין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים ומתונים של CYP3A4.
מתן טיפול מקביל של טמסולוזין הידרוכלוריד ופרוקסטין, מעכב חזק של CYP206, הביא לעלייה ב- Cmax וב- AUC של טמסולוזין בגורם 1.3 ו -1.6 בהתאמה, אך עלייה זו אינה נחשבת רלוונטית מבחינה קלינית.
שימוש במקביל באנטגוניסטים אחרים של α1-adrenoceptor עלול להוביל להשפעות תת לחץ דם.
שילוב שרירותי של תרופות שונות יכול באופן כללי להיות בעל השלכות מזיקות, לכן מומלץ לחולה להודיע לרופא על כל טיפול מתמשך אחר.
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אזהרות חשוב לדעת כי:
במהלך ניתוח קטרקט, נצפתה "תסמונת איריס תוך -ניתוחית תקליטונים" (IFIS, גרסה של תסמונת אישונים קטנים) בחלק מהחולים שעברו טמסולוזין הידרוכלוריד או שטופלו בהם בעבר. ISIF עשוי להגביר את הסיכון לסיבוכים בעיניים במהלך הניתוח ואחריו. על כן מומלץ לא להתחיל טיפול עם טמסולוסין בחולים המתוכננים לניתוח קטרקט.
הפסקת טמסולוזין הידרוכלוריד 1-2 שבועות לפני ניתוח קטרקט נחשבת שימושית מבחינה אמפירית, אולם היתרון בהפסקת הטיפול טרם נקבע.
IFIS נמצאה גם בחולים שהפסיקו טמסולוזין לתקופה ארוכה יותר לפני ניתוח קטרקט.
לא מומלץ להתחיל טיפול עם טמסולוזין הידרוכלוריד בחולים שעבורם מתוכנן ניתוח קטרקט. במהלך ההערכה לפני הניתוח, רופא העיניים והצוות הכירורגי צריכים לשקול האם המטופל הממתין לניתוח מטופל או שטופל באמצעות טמסולוסין על מנת להבטיח שניתן לנקוט באמצעים מתאימים לניהול IFIS במהלך ההתערבות.
אין לתת טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.
יש להשתמש בזהירות טמסולוסין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים ומתונים (ראה סעיף 4.5).
יתכן שיימצאו שאריות של הלוח בצואה.
הריון והנקה
השימוש ב- ANTUNES אינו מסומן בנשים.
הפרעות שפיכה נצפו במחקרים קליניים לטווח קצר וארוך עם טמסולוסין הידרוכלוריד. במקרים של הפרעות שפיכה, שפיכה רטרוגרדית וחוסר יכולת לשפיכה דווחו במחקרים שלאחר אישור.
נהיגה ושימוש במכונות
לא בוצעו מחקרים על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות, אולם בהקשר זה על המטופל להיות מודע לאפשרות שעלולה להתפתח סחרחורת.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Antunes: מינון
כמוסה אחת ליום ליטול לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום.
יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה ואסור לכתוש או ללעוס אותה מכיוון שהדבר עלול להפריע לשחרור המבוקר של החומר הפעיל.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Antunes
תסמינים לא דווחו מקרים של מנת יתר.
מינון יתר של טמסולוזין הידרוכלוריד עלול להוביל להשפעות חמורות של לחץ דם.
תופעות תת לחץ דם חמורות נצפו ברמות שונות של מנת יתר.
יַחַס
במקרה של לחץ דם חריף בעקבות מנת יתר, יש לנקוט פעולה מהירה לתמיכה במערכת הלב וכלי הדם.
ניתן לשחזר את לחץ הדם ואת קצב הלב לנורמלי על ידי כך שהמטופל שוכב.
אם זה לא מספיק, ניתן להשתמש במרחיבי נפח ובמידת הצורך תרופות התכווצות כלי הדם. יש לפקח על תפקוד Renate וליישם אמצעים תומכים כלליים דיאליזה אינה מועילה במיוחד מכיוון שטמסולוזין נקשר חזק לחלבוני פלזמה.
ניתן לנקוט באמצעים מסוימים כגון התפרצות כדי למנוע ספיגה.
במקרה של בליעה של מינונים גדולים, שטיפת קיבה יכולה להיות שימושית ופחם פעיל וניתן לתת משלשל אוסמוטי, כגון נתרן גופרתי.
במקרה של בליעה בשוגג של מנת מוגזמת של אנטונס, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
מה לעשות אם שכחת ליטול מנה אחת או יותר
אם המטופל שכח לקחת את המינון היומי, ניתן ליטול אותו מאוחר יותר במהלך היום.
אם דילג על יום טיפול, רצוי להמשיך את הטיפול כרגיל, על פי המרשם הרפואי.
אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש ב- Antunes, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Antunes
כמו כל התרופות, Antunes יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי הבאות דווחו בשימוש ב- Antunes:
גרסה של תסמונת האישון הקטן הידועה בשם "תסמונת האירוס הפלופית (IFIS)" הקשורה לטיפול בטמסולוסין נצפתה במהלך ניתוח קטרקט במהלך תקופת המעקב לאחר השיווק (ראו גם סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש"). ניסיון לאחר השיווק: בנוסף לאירועי הלוואי המפורטים לעיל, דווח על פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב, טכיקרדיה וקוצר נשימה בשיתוף עם השימוש בטמסולוזין. מאחר ואירועים אלו שדווחו באופן ספונטני מגיעים מניסיון שלאחר השיווק ברחבי העולם, התדירות שלהם לא ניתן לקבוע בוודאות את תפקידו של טמסולוזין בגרימתם.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
בדוק את תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אין להשתמש במקרה של סימנים מזיקים לזיהוי.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור על התרופה הרחק מהישג ידם ומראיתם של ילדים
הרכב
כמוסה אחת מכילה:
מרכיב פעיל: טמסולוזין הידרוכלוריד 0.4 מ"ג;
חומרים עזר: נתרן אלגינט; חומצה מתילאקרילית-אתילאקרילט (1: 1); גליצרול דיבנאט; מלטודקסטרין; נתרן לאוריל סולפט; מגרוגול; פוליסורבט 80; נתרן הידרוקסיד, סימטיקון; סיליקה קולואידית נטולת מים;
כמוסה: ג'לטין; מים מטוהרים; תחמוצת ברזל אדומה (E172); דו תחמוצת טיטניום (E171); תחמוצת ברזל צהובה (E172).
טופס תוכן ותוכן
כמוסה עם שחרור שונה, קשיחה - קופסה של 20 כמוסות באריזות שלפוחיות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אנטוני
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל כמוסה מכילה, עקרון פעיל: טמסולוזין הידרוכלוריד 0.4 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
כמוסות קשות עם שחרור שונה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
תסמינים של דרכי השתן התחתונות (LUTS) הקשורים להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH).
04.2 מינון ושיטת הניהול
כמוסה אחת ליום ליטול לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום. יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה.
אין לרסק או ללעוס את הכמוסות מכיוון שהדבר עלול להפריע לשחרור המבוקר של החומר הפעיל.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.
אי ספיקת כבד חמורה.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בדומה לחוסמי אלפא 1 אחרים, במהלך הטיפול בתמסולוזין עלולה להתרחש הפחתה בלחץ הדם במקרים מסוימים אשר לעיתים רחוקות עלולים לגרום לסינקופה. בסימנים הראשונים של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת, חולשה) על המטופל לשבת או לשכב עד להיעלמות התסמינים.
לפני תחילת הטיפול ב- tamsulosin, יש להעריך את המטופל לגבי מצבים אחרים העלולים לגרום לאותם תסמינים כמו היפרפלזיה שפירה של הערמונית. יש לבצע בדיקה רקטלית ובמידת הצורך קביעת אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) לפני הטיפול ובהתקשרות קבועה לאחר מכן.
יש לבחון את הטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה) מכיוון שנבדקים אלה לא נחקרו.
במהלך ניתוח קטרקט חלק מהחולים, שטופלו בעבר או טופלו בתרופות המכילות טמסולוזין, חוו את תסמונת איריס תוך -פעמית של איריס (IFIS) המכונה "אירוס תקליטון". הופעתה של תסמונת זו עלולה להגביר את הסיבוכים הניתוחיים במהלך הניתוח.לכן מומלץ לא להתחיל טיפול עם טמסולוסין בחולים הממתינים לניתוח קטרקט.
ניסיונות אנקדוטליים הראו כי הפסקת הטיפול בטמסולוסין שבוע או שבועיים לפני הניתוח עשויה לעזור אך עם זאת טרם נקבע היתרון של עצירה ותקופת העצירה הדרושה.
בשלב ההערכה לפני הניתוח, על הרופא לחקור האם המטופל המיועד לניתוח נמצא או היה בטיפול עם טמסולוזין על מנת להבטיח אמצעים מתאימים לניהול IFIS במהלך הניתוח.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
לא נצפו אינטראקציות כאשר טמסולוזין נלקח במקביל לאטנולול, אנלפריל, ניפידיפין או תאופילין.
השימוש בו זמנית בסימטידין גורם לעלייה ברמות הטמסולוזין בפלזמה בעוד שפורוסמיד מוריד אותן; אולם בשני המקרים, בתוך גבולות רגילים שאינם מבצעים שינוי במינון הדרוש.
בַּמַבחֵנָה diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin ו- warfarin אינם משנים את החלק החופשי של tamsulosin בפלזמה אנושית. טמסולוזין אינו משנה את החלק החופשי של דיאזפם, פרופנולול, טריכלורמתזיאד וקלורמדינון.
במחקרים במבחנה עם שברים מיקרוזומליים בכבד (המייצגים את מערכת האנזים המטבוליזציה של התרופות המקושרים לציטוכרום P450) עם אמיטריפטילין, סלבוטאמול, גליבנקלאמיד ופינאסטרייד לא נמצאו עדויות לאינטראקציות ברמת חילוף החומרים בכבד. עם זאת, דיקלופנק ו warfarin עשויים להגדיל את קצב החיסול של טמסולוזין.
שימוש במקביל באנטגוניסטים אחרים של אלפא 1-אדרנצפטור עלול להוביל להשפעות תת לחץ דם.
04.6 הריון והנקה
לא רלוונטי שכן ANTUNES מיועד לשימוש בחולים גברים בלבד.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין נתונים המראים את השפעתם של ANTUNES על היכולת לנהוג ולפעול במכונות, אולם בהקשר זה על המטופל להיות מודע לאפשרות של סחרחורת.
04.8 תופעות לא רצויות
מְשׁוּתָף (>1%,
• הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת (1.3%).
נָדִיר (>0.1%,
• הפרעות במערכת העצבים: כאב ראש.
• הפרעות לב: דפיקות לב.
• הפרעות בכלי הדם: לחץ דם יציב.
• הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal: נזלת.
• הפרעות במערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות, עצירות.
• הפרעות עור ורקמות תת עוריות: פריחות בעור, גירוד, כוורות.
• מערכת הרבייה והפרעות השד: שפיכה חריגה.
• הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול: אסתניה.
נָדִיר (>0,01%,
• הפרעות במערכת העצבים: סינקופה.
• הפרעות עור ורקמות תת עוריות: אנגיואדמה.
נדיר מאוד (>0,01%)
• מערכת הרבייה והפרעות השד: פריאפיזם.
מקרים של "תסמונת איריס הפלופית תוך ניתוחית" המכונה "איריס תקלה" הקשורים לטיפול בטמסולוסין דווחו במהלך ניתוח קטרקט ((ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
04.9 מנת יתר
לא דווח על מקרים של מנת יתר.
עם זאת, באופן תיאורטי, במקרה של מנת יתר, תת לחץ דם חריף עלול להתרחש, ולכן ידרוש פעולה מהירה ברמה הלב וכלי הדם.
ניתן לשחזר את לחץ הדם ואת קצב הלב לנורמלי על ידי כך שהמטופל שוכב.
אם זה לא מספיק, ניתן לתת מרחיבי פלזמה ובמידת הצורך תרופות בעלות פעולה מכווצת כלי הדם. בנוסף לאמצעים תומכים כלליים, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות.
דיאליזה אינה מועילה כלל מכיוון שטמסולוזין נקשר חזק לחלבוני פלזמה.
ניתן לנקוט באמצעים מסוימים כגון התפרצות כדי למנוע ספיגה.
במקרה של בליעה של מינונים גדולים, שטיפת קיבה יכולה להיות שימושית ופחם פעיל וניתן לתת משלשל אוסמוטי, כגון נתרן גופרתי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסט אדרנצפטור אלפא 1.
קוד ATC: G04A02. תרופות לטיפול בלעדי בהפרעות ערמונית - טמסולוסין.
מנגנון הפעולה
טמסולוסין נקשר באופן סלקטיבי ותחרותי לקודמי adrenoceptor alpha1 פוסט -סינפטיים, במיוחד תת -הסוגים alpha1A ו- alpha1D. הגורמים להרפיה של השריר החלק של הערמונית ושופכה.
השפעות פרמקודינמיות
טמסולוזין 0.4 מ"ג מגביר את זרימת השתן המרבית. מקל על חסימה על ידי הרפיה של השריר החלק בערמונית ובשופכה, ובכך משפר את הסימפטומים הריקניים.
זה גם משפר את תסמיני המילוי, בהם חוסר יציבות שלפוחית השתן ממלא תפקיד חשוב.
השפעות אלו על סימני מילוי וביטול נשמרות במהלך טיפול ארוך טווח הצורך בניתוח או בצנתור מתעכב באופן משמעותי.
חוסמי Alpha1 יכולים להפחית את לחץ הדם על ידי הפחתת ההתנגדות ההיקפית. לא נצפתה הפחתה משמעותית מבחינה קלינית בלחץ הדם במהלך ניסויים קליניים עם טמסולוזין.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
טמסולוזין נספג מהמעי וכמעט זמין לחלוטין.
הספיגה מופחתת עם צריכת סמוך לארוחות.
ניתן להשיג קליטה אחידה אם המטופל תמיד לוקח ANTUNES לאחר ארוחת הבוקר הרגילה.
טמסולוסין מפגין קינטיקה לינארית.
לאחר מנה אחת של טמסולוסין במצב מוזן, רמות הפלזמה של טמסולוסין מגיעות לשיא תוך כ- 6 שעות, ובמצב יציב, אליו מגיעים לאחר 5 ימי טיפול, ה- Cmax גבוה בכ -2/3 מזה שניתן להשיג לאחר מנה אחת.
זה צוין בחולים קשישים וסביר לצפות את אותו הדבר בחולים צעירים יותר.
יש שונות ניכרת ברמות הפלזמה לאחר מינון יחיד וחוזר.
הפצה
בבני אדם, טמסולוזין נקשר כ -99% לחלבוני פלזמה ונפח ההפצה נמוך (כ -0.2 ליטר לק"ג).
ביו טרנספורמציה
לטמסולוזין יש השפעה חלשה ראשונה עלובה מכיוון שהוא מטבוליזם לאט.
טמסולוזין קיים בפלזמה בעיקר בצורה של תרופה ללא שינוי.
הוא מטבוליזם בכבד.
כמעט לא נצפתה אינדוקציה של מערכת אנזימי הכבד המיקרוזומלית בחולדה.
ליקוי כבד קל עד בינוני אינו דורש התאמת מינון (ראה גם סעיף 4.3).
אף אחד מהמטבוליטים אינו פעיל יותר מהמוצר המקורי.
הַפרָשָׁה
טמסולוזין והמטבוליטים שלה מסולקים בעיקר בשתן וכ -9% מהתרופה הנלקחת מסולקת בצורה ללא שינוי.
לאחר מנה אחת של 0.4 מ"ג טמסולוזין בתנאים מוזנים ויציבים, מחצית החיים של החיסול הוערכה כעבור 10 ו -13 שעות בהתאמה.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
בוצעו מחקרי רעילות במינון יחיד וחוזר על עכברים, חולדות וכלבים. נבדקו גם מחקרי רבייה בחולדות, מחקרים מסרטנים בעכברים וחולדות, מחקרי גנוטוקסיות. בַּמַבחֵנָה ובתוך אני חי.
הפרופיל הטוקסיקולוגי הכללי כפי שנקבע במינונים גבוהים יותר של טמסולוסין עולה בקנה אחד עם הפעילות הפרמקולוגית הידועה של תרופות חוסמות אלפא-אדרנרגיות.
אצל כלבים, במינונים גבוהים מאוד, האלקטרוקרדיוגרמה משתנה.תגובה זו נחשבת לא רלוונטית קלינית.
טמסולוסין לא הראה תכונות גנוטוקסיות רלוונטיות.
דווח על "שכיחות מוגברת של שינויים מתרבים בעטין של חולדות ועכברים נקבות. ממצאים אלה, המתווכים ככל הנראה על ידי היפר -פרולקטינמיה ומתרחשים רק במינונים גבוהים, נחשבים לא רלוונטיים".
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
נתרן אלגינט; חומצה מתילאקרילית-אתילאקרילט (1: 1); גליצרול דיבנאט; מלטודקסטרין; נתרן לאוריל סולפט; מגרוגול; פוליסורבט 80; נתרן הידרוקסידי; סימטיקון; סיליקה קולואידית נטולת מים.
כּמוּסָה: ג'לי; מים מטוהרים; תחמוצת ברזל אדומה (E172); דו תחמוצת טיטניום (E171); תחמוצת ברזל צהובה (E172).
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC / PVDC / AL. אריזה המכילה 20 כמוסות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
יש להיפטר ממוצר ופסולת שמקורם בתרופה זו בהתאם לדרישות החוק המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 פומזיה (RM).
08.0 מספר אישור השיווק
ANTUNES "כמוסות של 0.4 מ"ג משתנות, 20 כמוסות קשות" - AIC n. 036908010
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
10.0 תאריך עיון הטקסט
11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הקרינה הפנימי
12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה זמנית ובקרת איכות.
01.0 שם התרופה
אנטוני
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל כמוסה מכילה, עקרון פעיל: טמסולוזין הידרוכלוריד 0.4 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
כמוסות קשות עם שחרור שונה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
תסמינים של דרכי השתן התחתונות (LUTS) הקשורים להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH).
04.2 מינון ושיטת הניהול
כמוסה אחת ליום ליטול לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום. יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה.
אין לרסק או ללעוס את הכמוסות מכיוון שהדבר עלול להפריע לשחרור המבוקר של החומר הפעיל.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.
אי ספיקת כבד חמורה.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בדומה לחוסמי אלפא 1 אחרים, במהלך הטיפול בתמסולוזין עלולה להתרחש הפחתה בלחץ הדם במקרים מסוימים אשר לעיתים רחוקות עלולים לגרום לסינקופה. בסימנים הראשונים של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת, חולשה) על המטופל לשבת או לשכב עד להיעלמות התסמינים.
לפני תחילת הטיפול ב- tamsulosin, יש להעריך את המטופל לגבי מצבים אחרים העלולים לגרום לאותם תסמינים כמו היפרפלזיה שפירה של הערמונית. יש לבצע בדיקה רקטלית ובמידת הצורך קביעת אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) לפני הטיפול ובהתקשרות קבועה לאחר מכן.
יש לבחון את הטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה) מכיוון שנבדקים אלה לא נחקרו.
במהלך ניתוח קטרקט חלק מהחולים, שטופלו בעבר או טופלו בתרופות המכילות טמסולוזין, חוו את תסמונת איריס תוך -פעמית של איריס (IFIS) המכונה "אירוס תקליטון". הופעתה של תסמונת זו עלולה להגביר את הסיבוכים הניתוחיים במהלך הניתוח.לכן מומלץ לא להתחיל טיפול עם טמסולוסין בחולים הממתינים לניתוח קטרקט.
ניסיונות אנקדוטליים הראו כי הפסקת הטיפול בטמסולוסין שבוע או שבועיים לפני הניתוח עשויה לעזור אך עם זאת טרם נקבע היתרון של עצירה ותקופת העצירה הדרושה.
בשלב ההערכה לפני הניתוח, על הרופא לחקור האם המטופל המיועד לניתוח נמצא או היה בטיפול עם טמסולוזין על מנת להבטיח אמצעים מתאימים לניהול IFIS במהלך הניתוח.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
לא נצפו אינטראקציות כאשר טמסולוזין נלקח במקביל לאטנולול, אנלפריל, ניפידיפין או תאופילין.
השימוש בו זמנית בסימטידין גורם לעלייה ברמות הטמסולוזין בפלזמה בעוד שפורוסמיד מוריד אותן; אולם בשני המקרים, בתוך גבולות רגילים שאינם מבצעים שינוי במינון הדרוש.
בַּמַבחֵנָה diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin ו- warfarin אינם משנים את החלק החופשי של tamsulosin בפלזמה אנושית. טמסולוזין אינו משנה את החלק החופשי של דיאזפם, פרופנולול, טריכלורמתזיאד וקלורמדינון.
במחקרים במבחנה עם שברים מיקרוזומליים בכבד (המייצגים את מערכת האנזים המטבוליזציה של התרופות המקושרים לציטוכרום P450) עם אמיטריפטילין, סלבוטאמול, גליבנקלאמיד ופינאסטרייד לא נמצאו עדויות לאינטראקציות ברמת חילוף החומרים בכבד. עם זאת, דיקלופנק ו warfarin עשויים להגדיל את קצב החיסול של טמסולוזין.
שימוש במקביל באנטגוניסטים אחרים של אלפא 1-אדרנצפטור עלול להוביל להשפעות תת לחץ דם.
04.6 הריון והנקה
לא רלוונטי שכן ANTUNES מיועד לשימוש בחולים גברים בלבד.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין נתונים המראים את השפעתם של ANTUNES על היכולת לנהוג ולפעול במכונות, אולם בהקשר זה על המטופל להיות מודע לאפשרות של סחרחורת.
04.8 תופעות לא רצויות
מְשׁוּתָף (>1%,
• הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת (1.3%).
נָדִיר (>0.1%,
• הפרעות במערכת העצבים: כאב ראש.
• הפרעות לב: דפיקות לב.
• הפרעות בכלי הדם: לחץ דם יציב.
• הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal: נזלת.
• הפרעות במערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות, עצירות.
• הפרעות עור ורקמות תת עוריות: פריחות בעור, גירוד, כוורות.
• מערכת הרבייה והפרעות השד: שפיכה חריגה.
• הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול: אסתניה.
נָדִיר (>0,01%,
• הפרעות במערכת העצבים: סינקופה.
• הפרעות עור ורקמות תת עוריות: אנגיואדמה.
נדיר מאוד (>0,01%)
• מערכת הרבייה והפרעות השד: פריאפיזם.
מקרים של "תסמונת איריס הפלופית תוך ניתוחית" המכונה "איריס תקלה" הקשורים לטיפול בטמסולוסין דווחו במהלך ניתוח קטרקט ((ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
04.9 מנת יתר
לא דווח על מקרים של מנת יתר.
עם זאת, באופן תיאורטי, במקרה של מנת יתר, תת לחץ דם חריף עלול להתרחש, ולכן ידרוש פעולה מהירה ברמה הלב וכלי הדם.
ניתן לשחזר את לחץ הדם ואת קצב הלב לנורמלי על ידי כך שהמטופל שוכב.
אם זה לא מספיק, ניתן לתת מרחיבי פלזמה ובמידת הצורך תרופות בעלות פעולה מכווצת כלי הדם. בנוסף לאמצעים תומכים כלליים, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות.
דיאליזה אינה מועילה כלל מכיוון שטמסולוזין נקשר חזק לחלבוני פלזמה.
ניתן לנקוט באמצעים מסוימים כגון התפרצות כדי למנוע ספיגה.
במקרה של בליעה של מינונים גדולים, שטיפת קיבה יכולה להיות שימושית ופחם פעיל וניתן לתת משלשל אוסמוטי, כגון נתרן גופרתי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסט אדרנצפטור אלפא 1.
קוד ATC: G04A02. תרופות לטיפול בלעדי בהפרעות ערמונית - טמסולוסין.
מנגנון הפעולה
טמסולוסין נקשר באופן סלקטיבי ותחרותי לקודמי adrenoceptor alpha1 פוסט -סינפטיים, במיוחד תת -הסוגים alpha1A ו- alpha1D. הגורמים להרפיה של השריר החלק של הערמונית ושופכה.
השפעות פרמקודינמיות
טמסולוזין 0.4 מ"ג מגביר את זרימת השתן המרבית. מקל על חסימה על ידי הרפיה של השריר החלק בערמונית ובשופכה, ובכך משפר את הסימפטומים הריקניים.
זה גם משפר את תסמיני המילוי, בהם חוסר יציבות שלפוחית השתן ממלא תפקיד חשוב.
השפעות אלו על סימני מילוי וביטול נשמרות במהלך טיפול ארוך טווח הצורך בניתוח או בצנתור מתעכב באופן משמעותי.
חוסמי Alpha1 יכולים להפחית את לחץ הדם על ידי הפחתת ההתנגדות ההיקפית. לא נצפתה הפחתה משמעותית מבחינה קלינית בלחץ הדם במהלך ניסויים קליניים עם טמסולוזין.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
טמסולוזין נספג מהמעי וכמעט זמין לחלוטין.
הספיגה מופחתת עם צריכת סמוך לארוחות.
ניתן להשיג קליטה אחידה אם המטופל תמיד לוקח ANTUNES לאחר ארוחת הבוקר הרגילה.
טמסולוסין מפגין קינטיקה לינארית.
לאחר מנה אחת של טמסולוסין במצב מוזן, רמות הפלזמה של טמסולוסין מגיעות לשיא תוך כ- 6 שעות, ובמצב יציב, אליו מגיעים לאחר 5 ימי טיפול, ה- Cmax גבוה בכ -2/3 מזה שניתן להשיג לאחר מנה אחת.
זה צוין בחולים קשישים וסביר לצפות את אותו הדבר בחולים צעירים יותר.
יש שונות ניכרת ברמות הפלזמה לאחר מינון יחיד וחוזר.
הפצה
בבני אדם, טמסולוזין נקשר כ -99% לחלבוני פלזמה ונפח ההפצה נמוך (כ -0.2 ליטר לק"ג).
ביו טרנספורמציה
לטמסולוזין יש השפעה חלשה ראשונה עלובה מכיוון שהוא מטבוליזם לאט.
טמסולוזין קיים בפלזמה בעיקר בצורה של תרופה ללא שינוי.
הוא מטבוליזם בכבד.
כמעט לא נצפתה אינדוקציה של מערכת אנזימי הכבד המיקרוזומלית בחולדה.
ליקוי כבד קל עד בינוני אינו דורש התאמת מינון (ראה גם סעיף 4.3).
אף אחד מהמטבוליטים אינו פעיל יותר מהמוצר המקורי.
הַפרָשָׁה
טמסולוזין והמטבוליטים שלה מסולקים בעיקר בשתן וכ -9% מהתרופה הנלקחת מסולקת בצורה ללא שינוי.
לאחר מנה אחת של 0.4 מ"ג טמסולוזין בתנאים מוזנים ויציבים, מחצית החיים של החיסול הוערכה כעבור 10 ו -13 שעות בהתאמה.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
בוצעו מחקרי רעילות במינון יחיד וחוזר על עכברים, חולדות וכלבים. נבדקו גם מחקרי רבייה בחולדות, מחקרים מסרטנים בעכברים וחולדות, מחקרי גנוטוקסיות. בַּמַבחֵנָה ובתוך אני חי.
הפרופיל הטוקסיקולוגי הכללי כפי שנקבע במינונים גבוהים יותר של טמסולוסין עולה בקנה אחד עם הפעילות הפרמקולוגית הידועה של תרופות חוסמות אלפא-אדרנרגיות.
אצל כלבים, במינונים גבוהים מאוד, האלקטרוקרדיוגרמה משתנה.תגובה זו נחשבת לא רלוונטית קלינית.
טמסולוסין לא הראה תכונות גנוטוקסיות רלוונטיות.
דווח על "שכיחות מוגברת של שינויים מתרבים בעטין של חולדות ועכברים נקבות. ממצאים אלה, המתווכים ככל הנראה על ידי היפר -פרולקטינמיה ומתרחשים רק במינונים גבוהים, נחשבים לא רלוונטיים".
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
נתרן אלגינט; חומצה מתילאקרילית-אתילאקרילט (1: 1); גליצרול דיבנאט; מלטודקסטרין; נתרן לאוריל סולפט; מגרוגול; פוליסורבט 80; נתרן הידרוקסידי; סימטיקון; סיליקה קולואידית נטולת מים.
כּמוּסָה: ג'לי; מים מטוהרים; תחמוצת ברזל אדומה (E172); דו תחמוצת טיטניום (E171); תחמוצת ברזל צהובה (E172).
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC / PVDC / AL. אריזה המכילה 20 כמוסות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
יש להיפטר ממוצר ופסולת שמקורם בתרופה זו בהתאם לדרישות החוק המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 פומזיה (RM).
08.0 מספר אישור השיווק
ANTUNES "כמוסות של 0.4 מ"ג משתנות, 20 כמוסות קשות - AIC n. 036908010
.jpg)
