רכיבים פעילים: פינסטריד
PROPECIA 1 מ"ג טבליות מצופות סרט
אינדיקציות מדוע משתמשים בפרופסיה? לשם מה זה?
פרופסיה מיועדת לגברים בלבד ואסור ליטול אותה על ידי נשים או ילדים.
פרופסיה מכילה תרופה הנקראת פינסטריד.
פרופסיה משמשת לטיפול בנשירת שיער גברי (המכונה גם התקרחות אנדרוגנית). אם יש לך שאלות לגבי נשירת שיער אצל גברים לאחר קריאת עלון זה, שאל את הרופא שלך.
נשירת שיער בגבר היא מצב שכיח הנגרם על ידי שילוב של גורמים גנטיים והורמון מסוים הנקרא דיהידרוטסטוסטרון (DHT). DHT עוזר להפחית את שלב צמיחת השיער ולדלל את השיער.
בקרקפת פרופסיה מפחיתה באופן ספציפי את רמות ה- DHT על ידי חסימת אנזים (סוג II 5-α רדוקטאז) הממיר טסטוסטרון ל- DHT. רק גברים עם נשירה קלה עד בינונית אך לא שלמה יכולים לצפות להטבות משימוש בפרופסיה.במרבית הגברים שטופלו בפרופסיה במשך 5 שנים, ההתקדמות בנשירת שיער הואטה ולפחות מחצית מהגברים הללו היה גם שיפור כלשהו. בצמיחת שיער.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בפרופסיה
אין ליטול פרופסיה אם:
- את אישה (מכיוון שתרופה זו מיועדת לגברים, ראה הריון). במחקרים קליניים הוכח כי פרופסיה אינה פועלת בנשים עם נשירת שיער
- אתה אלרגי (רגיש) לפיינסטריד או לכל אחד מהמרכיבים האחרים (המפורטים בסעיף 6). אם אינך בטוח, שאל את הרופא או הרוקח.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת פרופסיה
היזהר במיוחד עם פרופסיה
- ילדים לא צריכים לקחת פרופסיה.
- ספר לרופא או לרוקח אם יש לך או היו לך בעיות רפואיות כלשהן ותן מידע על כל אלרגיה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של פרופסיה
נטילת פרופסיה עם תרופות אחרות
בדרך כלל ניתן ליטול פרופסיה עם תרופות אחרות. ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם.
נטילת פרופסיה עם אוכל ושתייה
אתה יכול לקחת פרופסיה עם או בלי אוכל.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הֵרָיוֹן
פרופסיה משמשת לטיפול בנשירת שיער גברי אצל גברים בלבד.
- נשים לא צריכות להשתמש בפרופסיה בשל הסיכון בהריון.
- אם הינך בהריון או בהריון, אל תיגע בטבליות פרופסיה מפוררות או שבורות.
- אם החומר הפעיל בפרופסיה נספג לאחר שימוש דרך הפה או דרך העור על ידי אישה בהריון עם ילד זכר, הדבר יכול לגרום לילד הזכר להיוולד עם הפרעות באיברי המין.
- אם אישה בהריון באה במגע עם החומר הפעיל בפרופסיה עליה לפנות לרופא.
- טבליות פרופסיה מצופות על מנת למנוע מגע עם החומר הפעיל במהלך שימוש רגיל.
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ אם יש לך שאלות.
נהיגה ושימוש במכונות
אין נתונים המצביעים על כך ש- Propecia משנה את היכולת שלך לנהוג או להשתמש במכונות.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי פרופסיה
פרופסיה מכילה לקטוז, שהוא סוג של סוכר. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בפרופסיה: מינון
קח תמיד פרופסיה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח.
נטילת תרופה זו
- המינון הרגיל הוא טבליה אחת ליום.
- ניתן ליטול את הלוחות עם או בלי אוכל.
- פרופסיה אינה פועלת מהר יותר או טוב יותר אם נלקחת יותר מפעם ביום.
הרופא שלך יכול לעזור לך להעריך האם פרופסיה יעילה עבורך. חשוב ליטול פרופסיה לתקופה שנקבעה על ידי הרופא שלך. פרופסיה יכולה לפעול רק לטווח הארוך אם משתמשים בה ברציפות.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פרופסיה
אם אתה לוקח יותר פרופסיה ממה שאתה צריך
אם אתה לוקח יותר מדי טבליות בטעות, פנה לרופא מיד.
אם שכחת לקחת פרופסיה
- אם שכחת ליטול מנה, דלג על המנה החמיצה.
- קח את המנה הבאה כרגיל.
- אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם תפסיק לקחת פרופסיה
יתכן שייקח בין 3 ל -6 חודשים עד שההשפעה המלאה תתפתח. חשוב שתקח פרופסיה כל עוד הרופא שלך אומר לך. אם תפסיק ליטול פרופסיה סביר שתאבד את השיער שלך. תצמח מחדש לאורך תקופה זמן בין 9 ל -12 חודשים.
אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בפרופסיה, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פרופסיה
כמו כל התרופות, פרופסיה עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לא רצויות היו בדרך כלל זמניות עם המשך הטיפול או נפתרו עם הפסקת הטיפול.
לא נפוץ (משפיע על פחות מ -1 מתוך 100 חולים):
- ירידה בחשק המיני
- קושי להשיג זקפה
- בעיות בשפיכה כגון הפחתה בכמות הזרע המשתחרר
- מצב רוח מדוכא.
תדירות לא ידועה:
- תגובות אלרגיות כגון פריחה, גירוד, נפיחות מתחת לעור (כוורות) ואנגיואדמה (כולל נפיחות של השפתיים, הלשון, הגרון והפנים)
- נפיחות או רגישות בשד
- כאבים באשכים
- דופק מהיר
- קושי מתמשך להגיע לזקפה לאחר הפסקת הטיפול
- ירידה מתמשכת בדחף המיני לאחר הפסקת הטיפול
- בעיות שפיכה מתמשכות לאחר הפסקת הטיפול
- פוריות דווחה בקרב גברים שנטלו פינסטריד במשך זמן רב והיו להם גורמי סיכון אחרים שיכולים להשפיע על הפוריות. דווח על נורמליזציה או שיפור באיכות הזרע לאחר הפסקת הטיפול ב- finasteride. מחקרים קליניים ארוכי טווח על השפעות פינסטריד על פוריות לא נערכו בבני אדם.
- אנזימי כבד מוגברים
עליך לדווח לרופא באופן מיידי על כל שינוי ברקמת השד כגון נפיחות, כאבים, הגדלת רקמת השד או הפרשות מהפטמה מכיוון ששינויים אלה עשויים להיות סימנים למצב חמור, כגון סרטן השד.
הפסק לקחת פרופסיה ודבר מיד עם הרופא שלך אם יש לך אחד מהתסמינים הבאים:
- נפיחות בפנים, בלשון או בגרון
- קושי בבליעה
- גושים מתחת לעור שלך (כוורות)
- מתקשה לנשום.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
אין להשתמש בפרופסיה לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר "EXP". שני המספרים הראשונים מציינים את החודש; ארבעת המספרים האחרונים מציינים את השנה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב וצורה פרמצבטית
מה פרופסיה מכילה
- המרכיב הפעיל בטבליות פרופסיה הוא פינסטריד. כל טבליה מכילה 1 מ"ג של פינסטריד.
- שאר החומרים הנוספים הם:
תכולת הטבליה: מונוהידראט לקטוז 110.4 מ"ג, תאית מיקרו -גבישית, עמילן תירס טרום -גירליני, עמילן נתרן גליקולאט, נתרן דוקוסאט, מגנזיום סטרט.
ציפוי: טלק, היפרומלוז, hydroxypropylcellulose, טיטניום דו חמצני (צבע E171), תחמוצת ברזל צהובה ותחמוצת ברזל אדומה (צבע E172).
תיאור איך נראית פרופסיה ותכולת האריזה
- טבליות מצופות סרט פרופסיה מסופקות באריזות שלפוחיות.
- הלוחות מצופים בסרט, קמורים, חומים אדמדמים, מתומנים, מוטבעים עם "P" בצד אחד ו- "PROPECIA" בצד השני.
- גודל האריזה: 7, 28, 30, 84 או 98 טבליות.
- לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
PROPECIA 1 מג טבליות מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מכילה 1 מ"ג של פינסטריד. כל טבליה מכילה 110.4 מ"ג של מונוהידראט לקטוז. מוצר תרופה זה מכיל פחות מ- 1 mmol נתרן לכל טבליה.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
טבלית חומה, מתומנת, קמורה, מצופה בסרט, חקוקה עם הלוגו "P" בצד אחד ו- "PROPECIA" בצד השני.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
מצבים מוקדמים של התקרחות אנדרוגנית אצל גברים. PROPECIA מייצבת את תהליך ההתקרחות האנדרוגנית בקרב גברים בגילאי 18 עד 41 שנים. היעילות במיתון הזמני ובנשירת שיער בסוף שלב לא נקבעה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
טבליה אחת (1 מ"ג) ליום עם או בלי ארוחות.
אין עדות לכך שעלייה במינון גורמת לעלייה ביעילות.
הרופא המטפל צריך להעריך את יעילות ומשך הטיפול באופן רציף. בדרך כלל נדרש שלושה עד שישה חודשים של טיפול פעם ביום לפני שניתן לצפות לייצוב נשירת שיער. מומלץ להמשיך להשתמש. אם הטיפול מופסק, ההשפעות המועילות מתחילות להיעלם תוך 6 חודשים וחוזרות לתחילת המחקר תוך 9-12 חודשים.
אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות.
04.3 התוויות נגד
התווית בנשים: ראה 4.6 הריון והנקה ו -5.1 תכונות פרמקודינמיות.
רגישות יתר לפיינסטריד או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אין להשתמש ב- PROPECIA לילדים. אין נתונים המעידים על יעילות או בטיחות של פינסטריד בילדים מתחת לגיל 18.
בניסויים קליניים עם PROPECIA בגברים בגילאי 18 עד 41 שנים, ממוצע האנטיגן הספציפי של הערמונית בסרום (PSA) ירד מ 0.7 ng / mL, בסיסית, ל- 0.5 ng / mL, בחודש ה -12 לפני הערכת התוצאה של ניתוח זה, אצל גברים קבלת PROPECIA, יש לשקול להכפיל את ערכי PSA.
נתונים ארוכי טווח על פוריות בבני אדם חסרים ולא נערכו מחקרים ספציפיים אצל גברים פוריים. חולים זכרים שתכננו להיות אבות לא נכללו בתחילה בניסויים קליניים. למרות שמחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעות שליליות הרלוונטיות לפוריות, דיווחים ספונטניים של פוריות ו / או זרע באיכות ירודה התקבלו לאחר השיווק. בחלק מהדיווחים הללו היו למטופלים גורמי סיכון אחרים שעשויים לתרום לאי פוריות. נורמליזציה או שיפור באיכות הזרע דווחו לאחר הפסקת הטיפול ב- finasteride.
ההשפעה של ליקוי בכבד על פרמקוקינטיקה של פינסטרידים לא נחקרה.
דווח על סרטן השד בקרב גברים הנוטלים 1 מ"ג פינסטריד בתקופה שלאחר השיווק. על הרופאים להורות למטופלים לדווח מיד על כל שינוי ברקמת השד כגון נפיחות, כאבים, גינקומסטיה או הפרשות מהפטמה.
חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור ב- Lapp-lactase או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
פינסטריד מתרחש בעיקר באמצעות מערכת הציטוכרום P450 3A4, אך אינו מפריע ל"פעילותו ". למרות שנאמד סיכון נמוך לשינוי פינקארידי של הפרמקוקינטיקה של תרופות אחרות, סביר שמעכבים וממריצים של ציטוכרום P450 3A4 ישנו את ריכוזי הפלזמה של פינסטריד. עם זאת, בהתבסס על שולי בטיחות מבוססים, כל עלייה הנובעת משימוש במקביל במעכבים אלה לא תהיה בעלת רלוונטיות קלינית.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן:
השימוש ב- PROPECIA הוא התווית בנשים בשל הסיכון להריון. בהתחשב ביכולת של פינסטריד לעכב את הפיכת הטסטוסטרון לדיהידרוטסטוסטרון (DHT), אם ניתנת לאישה בהריון PROPECIA עלול לגרום למומים באברי המין החיצוניים של העובר, אם אתה זכר (ראה 6.6 אמצעי זהירות מיוחדים לסילוק וטיפול אחר).
זמן האכלה:
לא ידוע אם פינסטריד מופרש בחלב האדם.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין נתונים המצביעים על כך ש- PROPECIA משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תגובות שליליות שדווחו במהלך ניסויים קליניים ו / או שימוש לאחר השיווק מופיעות בטבלה שלהלן.
תדירות התגובות השליליות מסווגת כדלקמן:
נפוץ מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100,
לא ניתן לאמוד את תדירות תגובות הלוואי המדווחות בשימוש לאחר השיווק מכיוון שהן נובעות מדיווחים ספונטניים.
* מקרים המוצגים כהבדלים לעומת פלסבו בניסויים קליניים בחודש 12.
** ראה סעיף 4.4
† תגובה שלילית זו זוהתה באמצעות מעקב לאחר השיווק אך השכיחות בניסויים קליניים שלב III אקראיים ומבוקרים (פרוטוקולים 087, 089 ו- 092) לא הייתה שונה בין פינסטריד לפלסבו.
תופעות לוואי הקשורות לסמים מיניות היו שכיחות יותר בקרב גברים שטופלו ב- finasteride מאשר גברים שטופלו בפלסבו עם תדרים במהלך 12 החודשים הראשונים של 3.8% לעומת 2.1%, בהתאמה. שכיחות ההשפעות הללו ירדה ל -0.6% בקרב גברים שטופלו ב- finasteride בארבע השנים הקרובות. כ -1% מהגברים בכל קבוצת טיפול הפסיקו את הטיפול עקב חוויות שליליות מיניות הקשורות. התרופה התרחשה במהלך 12 החודשים הראשונים ושכיחות ירד לאחר מכן.
בנוסף, דיווחו על תפקוד מיני מתמשך (ירידה בחשק המיני, זיקפה והפרעות שפיכה) לאחר הפסקת הטיפול ב- PROPECIA במהלך השימוש לאחר השיווק; סרטן השד אצל גברים (ראה 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
04.9 מנת יתר
במחקרים קליניים, מינונים בודדים של פינסטריד עד 400 מ"ג ומינונים מרובים של פינסטריד עד 80 מ"ג ליום למשך שלושה חודשים (n = 71) לא הביאו לתופעות לא רצויות הקשורות למינון.
לא מומלץ טיפול ספציפי במקרה של מנת יתר של PROPECIA.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קוד ATC: D11A X10.
פינסטריד הוא תרכובת 4-אזסטרואידית, המעכבת סוג 2 5a-רדוקטאז אנושי (קיים בזקיקי שיער) עם סלקטיביות גדולה פי 100 מאשר סוג 1 5a-רדוקטאז אנושי וחוסמת את ההמרה ההיקפית של טסטוסטרון ל- "אנדרוגן דיהידרוטסטוסטרון (DHT) אצל גברים הסובלים מנשירת שיער בגבר, לקרקפת חסרת השיער יש זקיקי שיער ממוזערים וכמות מוגברת של DHT. פינסטריד מעכב תהליך האחראי על מזעור זקיקי השיער של הקרקפת, מה שיכול להפוך את תהליך ההתקרחות הפיך.
מחקרים אצל גברים:
היעילות של PROPECIA הודגמה בשלושה מחקרים בהם השתתפו 1,879 גברים בגילאי 18 עד 41 עם נשירת שיער חולית קלה עד בינונית אך לא מלאה ונשירת שיער באמצע / חזיתי. במחקרים אלה, צמיחת השיער הוערכה באמצעות ארבעה משתנים שונים, כולל ספירת שיער, סיווג של רבייה צילומית של הראש על ידי רופאי עור בפאנל מומחים, הערכה של חוקרים והערכה עצמית של מטופלים.
בשני מחקרים שערכו גברים עם נשירת שיער בקדקוד, הטיפול ב- PROPECIA נמשך במשך 5 שנים, ובמהלכם החולים הראו שיפור בזמן מחודש 3 עד חודש 6 הן מהבסיס והן מהפלסבו. בעוד שפרמטרים לשיפור שיער מההתחלה אצל גברים שטופלו ב- PROPECIA בדרך כלל הגיעו לשיאם בשנה השנייה וירדו בהדרגה לאחר מכן (למשל.ספירת שיער באזור מדגם מייצג של 5.1 סמ”ר גדל ב -88 שערות מההתחלה לשנתיים ו -38 שערות מההתחלה ל -5 שנים), נשירת השיער בקבוצת הפלסבו החמירה בהדרגה בהשוואה לקו הבסיס (ירידה של 50 שערות בשנתיים ו- 239 שערות בגיל 5 שנים). לכן, למרות שהשיפור מהבסיס אצל גברים שטופלו ב- PROPECIA לא עלה עוד יותר לאחר השנה השנייה, ההבדל בין קבוצות הטיפול המשיך לגדול לאורך כל המחקר בן חמש השנים. הטיפול ב- PROPECIA במשך 5 שנים המשיך לגדול. נשירת שיער מיוצבת ב- 90% מהגברים מבוססים על הערכת דימוי צילומי וב -93% על סמך הערכת החוקרים. בנוסף, נצפתה צמיחת שיער מוגברת אצל 65% מהגברים שטופלו ב- PROPECIA על סמך ספירות שיער, 48% על סמך הערכת תמונה צילומית ו -77 לעומת זאת, בקבוצת הפלסבו, אובדן שיער הדרגתי לאורך זמן נצפה ב -100% מהגברים על סמך ספירות השיער, ב -75% בהתבסס על הערכת תמונות צילום וב -38% על סמך הַעֲרָכָה וחוקרים. בנוסף, הערכה עצמית של המטופל הוכיחה עלייה משמעותית בצפיפות השיער, ירידה בנשירת שיער ושיפור מראה השיער לאחר טיפול ב- PROPECIA במשך יותר מחמש שנים (ראה טבלה להלן).
אחוז החולים השתפר עבור כל אחד מארבעת הפרמטרים שהוערכו
† אקראיות 1: 1 PROPECIA לעומת תרופת דמה
†† 9: 1 אקראיות של PROPECIA לעומת תרופת דמה
במחקר שנערך במשך 12 חודשים על גברים עם נשירת שיער באמצע / חזיתי, התקבלו ספירות שיער באזור נציג של 1 ס"מ (כ 1/5 משטח המדגם במחקרי קודקוד). ספירת שיער לאזור סטנדרטי של 5.1 סמ''ר גדלו ב -49 שערות (5%) בהשוואה לקו הבסיס וב -59 שערות (6%) בהשוואה לפלסבו. מחקר זה גם הוכיח שיפור משמעותי בהערכה עצמית של המטופל, בהערכת החוקרים ובציון צילומי הראש על ידי פאנל של רופאי עור מומחים.
שני מחקרים שנמשכו 12 ו -24 שבועות הראו כי מינון פי 5 מהמינון המומלץ (פינסטריד 5 מ"ג ליום) הניב הפחתה חציונית בנפח השפיכה של כ -0.5 מ"ל (-25%) בהשוואה לפלצבו. הפחתה זו הייתה הפיכה לאחר הפסקת במחקר בן 48 שבועות, פינסטריד, במינון של 1 מ"ג ליום, הניב הפחתה חציונית בנפח השפיכה של 0.3 מ"ל (-11 %) בהשוואה לירידה של 0.2 מ"ל (-8 %) בפלסבו. לא נצפו השפעות על ספירת הזרע, תנועתיות או מורפולוגיה. אין נתונים לתקופות ארוכות יותר. לא ניתן היה לבצע מחקרים קליניים, שיכולים להבהיר ישירות את ההשפעות השליליות האפשריות על הפוריות. עם זאת, השפעות כאלה נחשבות מאוד לא סבירות (ראו גם 5.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים).
מחקרים בנשים:
חוסר יעילות הודגם אצל נשים לאחר גיל המעבר עם התקרחות אנדרוגנית שטופלו ב- 1 מ"ג של פינסטריד למשך 12 חודשים.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
זמינות ביולוגית:
הזמינות הביולוגית של פינסטריד לאחר מתן אוראלי היא כ -80% ואינה מושפעת ממזון. ריכוזי הפלזמה המרביים של פינסטריד מגיעים כשעתיים לאחר המינון והספיגה הושלמה לאחר 6-8 שעות.
הפצה:
קשירת החלבון היא כ -93%. נפח ההפצה הוא כ -76 ליטר (44-96 ליטר). לאחר מנה של 1 מ"ג ליום, ריכוז הפלזמה המרבי של פינסטריד במצב יציב עמד על 9.2 נ"ג / מ"ל בממוצע והגיע אליו 1-2 שעות לאחר המינון; AUC (0-24 שעות) היה 53 ng x שעה / מ"ל.
פינסטריד זוהה ב- CSF, אך נראה שהתרופה לא מתרכזת בעיקר ב- CSF. כמות קטנה מאוד של פינסטריד זוהתה גם בזרע של נבדקים שטופלו ב- finasteride. מחקרים בקופי רזוס הראו כי כמות זו אינה נחשבת כסיכון לעובר הגברי המתפתח (ראה 4.6 הריון והנקה ו -5.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים).
ביו טרנספורמציה:
פינסטריד עוברת חילוף חומרים בעיקר על ידי מערכת ציטוכרום P450 3A4 מבלי להשפיע על "פעילותה". בבני אדם, לאחר מנה אוראלית של 14C-finasteride, זוהו שני מטבוליטים של finasteride אשר ביחס לאחרון יש להם רק פעילות מעכבת קטנה על 5a-רדוקטאז.
חיסול:
בבני אדם, לאחר מינון אוראלי של 14C-finasteride, כ -39% (32-46%) מהמינון מופרש בשתן כמטבוליטים. כמעט אף תרופה שלא השתנתה הופרשה בשתן ו -57% (51-64%) מהמינון הכולל מופרש בצואה.
פינוי הפלזמה הוא כ 165 מ"ל לדקה (70-279 מ"ל לדקה).
שיעור החיסול של פינסטריד יורד מעט עם הגיל. מחצית החיים הממוצעת של הפלזמה היא בערך 5-6 שעות (3-14 שעות) [8 שעות (6-15 שעות) אצל גברים מעל גיל 70. גיל]. לממצאים אלה אין משמעות קלינית ולכן אין צורך בהורדת מינון אצל קשישים.
אי ספיקת כבד:
ההשפעה של ליקוי בכבד על פרמקוקינטיקה של פינסטרידים לא נחקרה.
אי ספיקת כליות:
בחולים עם ליקוי כלייתי כרוני עם פינוי קריאטינין הנע בין 9 ל -55 מ"ל לדקה, השטח מתחת לעקומה, ריכוזי פלזמה מקסימליים, מחצית חיים וקשירת חלבונים של פינסטריד ללא שינוי לאחר מנה אחת של פינסטריד עם תווית 14C, היו דומים ל- ערכים המתקבלים אצל מתנדבים בריאים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
מוטגניות / מסרטנות
מחקרים על גנוטוקסיות ומסרטן לא חשפו שום סיכון לבני אדם.
השפעה מטרידה על הרבייה כולל פוריות
ההשפעות על התפתחות העובר והעובר נחקרו אצל חולדות, ארנבות וקופי רזוס. בחולדות שטופלו פי 5-5,000 מהמינון הקליני, נצפתה התרחשות של היפוספאדיות באופן הקשור למינון אצל עוברים זכרים. אפילו בקופי רזוס, טיפול במינונים אוראליים של 2 מ"ג / ק"ג ליום גרם לחריגות באיברי המין החיצוניים. בקופי רזוס מנות תוך ורידיות עד 800 ננוגרם ליום לא הראו כל השפעה על עוברים זכרים. זה מייצג חשיפה לפינסטריד פי 750 לפחות מהמקסימום המוערך בנשים בהריון מחשיפת זרע של גברים הנוטלים 1 מ"ג ליום (ראה 5.2 תכונות פרמקוקינטיות). במחקר ארנבים, עוברים לא נחשפו לפינסטריד בתקופה הקריטית להתפתחות איברי המין.
בארנבים, לאחר טיפול עם 80 מ"ג / ק"ג / יום, מינון שבמחקרים אחרים הוכיח שיש לו השפעה בולטת על הפחתת משקל בלוטות המין האביזריים, לא נפח השפיכה, ספירת הזרע או הפוריות משתנים תוצאות בחולדות שטופלו עבור 6 ו -12 שבועות עם 80 מ"ג / ק"ג / יום (בערך פי 500 מהחשיפה הקלינית) לא נצפו השפעות על הפוריות. לאחר 24-30 שבועות של טיפול, נצפתה ירידה מסוימת בפריון וירידה בולטת במשקל הערמונית ושלפוחית הזרע. כל השינויים היו הפיכים תוך 6 שבועות. הפריון המופחת הוכח כתוצאה מהידרדרות בהיווצרות ספוגית הזרע, השפעה שאין לה כל רלוונטיות לבני אדם .התפתחות התינוקות ויכולת הרבייה שלהם בגיל ההתבגרות המינית היו ללא הערות. לא נצפתה השפעה על פרמטרים רבים של פריון לאחר הזרעה של חולדות נקבות עם זרע אפידידימי מחולדות שטופלו במשך 36 שבועות עם 80 מ"ג / ק"ג / יום.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
תוכן טאבלט:
מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, עמילן תירס מוקדם מראש, עמילן נתרן גליקולט, נתרן דוקוסאט, מגנזיום סטרט.
ציפוי דחוס:
טלק, היפרומלוז, הידרוקסי -פרופיל -תאית, טיטניום דו -חמצני (צבע E171), תחמוצת ברזל צהובה ותחמוצת ברזל אדומה (צבע E172).
06.2 חוסר התאמה
לא ישים.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין צורך באמצעי זהירות מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
7 טבליות (1 x 7; שלפוחית PVC / אלומיניום)
28 טבליות (4 x 7; שלפוחית PVC / אלומיניום)
30 טבליות (3 x 10; שלפוחית PVC / אלומיניום)
84 טבליות (12 x 7; שלפוחית PVC / אלומיניום)
98 טבליות (14 x 7; שלפוחית PVC / אלומיניום)
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
נשים בהריון או שעלולות להיות בהריון לא צריכות לבוא במגע עם טבליות PROPECIA כתושות או שבורות בשל ספיגה אפשרית של פינסטריד והסיכון הפוטנציאלי הנובע מכך לעובר הגברי (ראה 4.6 הריון והנקה). לטבליות PROPECIA ציפוי המונע מגע עם החומר הפעיל במהלך טיפול רגיל, כל עוד הטבליות אינן נשברות או נמעכות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 רומא
08.0 מספר אישור השיווק
7 טבליות מצופות סרט n. 034237014
28 טבליות מצופות סרט n. 034237026
30 טבליות מצופות סרט n. 034237038
84 טבליות מצופות סרט n. 034237040
98 טבליות מצופות סרט n. 034237053
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
ינואר 1999
10.0 תאריך עיון הטקסט
ספטמבר 2014
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
