מרכיבים פעילים: לינזוליד
תמיסת עירוי ZYVOXID 2 מ"ג / מ"ל
תוספות לאריזה של Zyvoxid זמינות למידות האריזה:- Zyvoxid טבליות מצופות סרט 600 מ"ג לשימוש למבוגרים
- גרגרי Zyvoxid 100 מ"ג / 5 מ"ל להשעיה דרך הפה
- תמיסת עירוי ZYVOXID 2 מ"ג / מ"ל
מדוע משתמשים ב- Zyvoxid? לשם מה זה?
זיבוקסיד הוא אנטיביוטיקה מסוג אוקסאזולידינון, הפועלת על ידי עצירת צמיחת חיידקים מסוימים (חיידקים) הגורמים לזיהומים. הוא משמש לטיפול בדלקת ריאות ובזיהומים מסוימים בעור או מתחת לעור.הרופא שלך יחליט אם זיבוקסיד מתאים לטיפול בסוג הזיהום שלך.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Zyvoxid
אין ליטול זיבוקסיד:
- אם אתה אלרגי ל- linezolid או לאחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).
- אם אתה לוקח או נטלת במהלך השבועיים האחרונים כל אחת מהתרופות הנקראות מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIs, למשל פנלזין, איזוקארבוקזייד, סליגילין, מוקובלמיד). הן תרופות המשמשות בדרך כלל לטיפול בדיכאון או במחלת פרקינסון.
- אם את מניקה. זיבוקסיד עובר לחלב אם ויכול להשפיע על התינוק.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Zyvoxid
שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות לפני נטילת Zyvoxid.
ייתכן שזיובוקסיד לא יתאים לך אם תענה בחיוב על כל אחת מהשאלות הבאות. אם כן, אנא הודע לרופא שלך, מי יצטרך לבדוק את בריאותך הכללית ולחץ הדם שלך לפני ובמהלך הטיפול, או מי עשוי להחליט כי טיפול חלופי עדיף עבורך.
שאל את הרופא אם אינך בטוח אם הקטגוריות הללו חלות עליך.
- יש לך לחץ דם גבוה, בין אם אתה נוטל תרופות למצב זה ובין אם לא
- אובחנת כסובלת מהיפרתירואידיזם (פעילות יתר של בלוטת התריס)
- יש גידול בבלוטת יותרת הכליה (פאוכרומוציטומה) או תסמונת קרצינואידית (הנגרמת על ידי גידולים במערכת ההורמונלית עם תסמינים של שלשול, אדמומיות העור, צפצופים)
- סובלים ממאניה דיפרסיה, הפרעה סכיזואפקטיבית, בלבול נפשי או כל הפרעה נפשית אחרת
יש להקפיד במיוחד עם Zyvoxid
ספר לרופא לפני נטילת התרופה אם:
- נוטה בקלות לחבלות ודימומים
- הוא אנמי (מכיל מעט תאי דם אדומים)
- נוטה לקבל זיהומים
- בעלי היסטוריה של התקפים
- יש לך בעיות בכבד או בכליות, במיוחד אם אתה בדיאליזה
- יש שלשול
ספר לרופא מיד אם במהלך הטיפול אתה סובל מ:
- הפרעות ראייה כגון ראייה מטושטשת, שינויים בראיית הצבעים, קושי לראות פרטים, או אם שדה הראייה הופך להיות צר.
- חוסר תחושה בזרועות או ברגליים, או תחושת עקצוץ או דקירה בזרועות או ברגליים.
- אתה עלול לפתח שלשולים בעת נטילת אנטיביוטיקה, או לאחר שסיימת ליטול אנטיביוטיקה, כולל Zyvoxid. אם השלשול שלך הופך להיות חמור או מתמשך או אם אתה מבחין כי הצואה שלך מכילה דם או ריר, עליך להפסיק את השימוש ב- Zyvoxid מיד ולהתייעץ עם הרופא שלך. במצבים אלה, אסור ליטול תרופות המפסיקות או מאטות את המעיים.
- בחילות או הקאות חוזרות, כאבי בטן או נשימה מהירה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Zyvoxid
קיים סיכון כי Zyvoxid עלול לעיתים לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות ולגרום לתופעות לוואי כגון שינויים בלחץ הדם, הטמפרטורה או קצב הלב.
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות.
ספר לרופא אם אתה נוטל או נטלת בשבועיים האחרונים את התרופות הבאות, שכן אין לקחת את זיבוקסיד אם אתה כבר נוטל תרופות אלו או נטלת אותן לאחרונה (ראה גם סעיף 2 לעיל "אין ליטול זיבוקסיד") .
- מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIs, למשל פנלזין, איזוקרבוקזזיד, סליגילין, מוקובלמיד). הן תרופות המשמשות בדרך כלל לטיפול בדיכאון או במחלת פרקינסון.
ספר גם לרופא אם אתה נוטל את התרופות הבאות. הרופא שלך עשוי להחליט לתת לך Zyvoxid בכל מקרה, אך הוא יצטרך לבדוק את בריאותך הכללית ולחץ הדם לפני ובמהלך הטיפול. במקרים אחרים, הרופא שלך עשוי להחליט כי טיפול אחר עדיף עבורך.
- חומרים מרתקים, תכשירים להצטננות או שפעת המכילים פסאודואפדרין או פניל -פרופנולמין.
- תרופות מסוימות המשמשות לטיפול באסתמה כגון סלבוטאמול, טרבוטלין, פנותרול.
- כמה תרופות נוגדות דיכאון כגון טריציקליות או SSRI (מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים). ישנם רבים, כולל amitriptyline, citalopram, clomipramine, dosulepin, doxepin, fluoxetine, fluvoxamine, imipramine, lofepramine, paroxetine, sertraline.
- תרופות המשמשות לטיפול במיגרנות כגון סומטריפטן וזולמיטריפטן.
- תרופות המשמשות לטיפול בתגובות אלרגיות קשות ופתאומיות כגון אדרנלין (אפינפרין).
- תרופות המעלות את לחץ הדם, כגון נוראדרנלין (נוראדרנלין), דופמין ודובוטמין.
- תרופות המשמשות לטיפול בכאבים בינוניים עד חמורים, כגון פטידין.
- תרופות המשמשות לטיפול בהפרעות חרדה, כגון בוספירון.
- תרופות החוסמות קרישת דם, כגון וורפרין.
- אנטיביוטיקה בשם ריפמפיצין.
Zyvoxid עם מזון, שתייה ואלכוהול
- ניתן לתת לך Zyvoxid לפני, במהלך או אחרי הארוחות.
- הימנע מאכילת כמויות גדולות של גבינות מיושנות, שמרים או נגזרות סויה, למשל רוטב סויה, ושתיית אלכוהול, במיוחד בירות מהחבית ויין. הסיבה היא ש- Zyvoxid יכול להגיב לחומר שנקרא טירמין הנמצא באופן טבעי בכמה מזונות. אינטראקציה זו עלולה לגרום לעלייה בלחץ הדם.
- אם אתה סובל מכאבי ראש פועמים לאחר אכילה או שתייה, דווח לרופא, לרוקח או לאחות מיד.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
ההשפעה של Zyvoxid על נשים בהריון אינה ידועה. לכן אין ליטול את התרופה במהלך ההריון אלא אם כן הורה הרופא באופן ספציפי. אם הינך בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת להיכנס להריון, או אם הינך חזה. האכלה, שאל את הרופא או הרוקח לייעוץ לפני נטילת התרופה.
אסור להניק בזמן נטילת זיבוקסיד, מכיוון שהתרופה עוברת לחלב אם ועלולה להשפיע על התינוק.
נהיגה ושימוש במכונות
Zyvoxid יכול לגרום לך להרגיש מעט סחרחורת או לגרום לבעיות ראייה. במקרה זה, אין לנהוג ברכבים או להשתמש במכונות. זכור כי אם אתה מרגיש לא טוב, היכולת שלך לנהוג ולהפעיל מכונות עלולה להיפגע.
זיבוקסיד מכיל
גלוקוז
1 מ"ל של תמיסת זיבוקסיד מכילה 45.7 מ"ג גלוקוז (13.7 גרם גלוקוז בשקית אחת). ספר לרופא אם אתה חולה סוכרת.
נתרן
1 מ"ל של תמיסת זיבוקסיד מכילה 0.38 מ"ג נתרן (114 מ"ג נתרן בשקית אחת). ספר לרופא או לאחותך אם אתה בתזונה דלת נתרן.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Zyvoxid: מינון
מבוגרים
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שמתואר בעלון זה או לפי הוראות הרופא, הרוקח או האחות שלך.
אם יש לך ספק, פנה לרופא, לרוקח או לאחות.
תרופה זו תינתן לך כעירוי איטי (טפטוף) לווריד על ידי רופא או איש מקצוע בתחום הבריאות. המינון המומלץ למבוגרים (מעל גיל 18) הוא 300 מ"ל (600 מ"ג לינזוליד) פעמיים ביום, הניתנים ישירות לדם על ידי עירוי תוך ורידי איטי, לפרק זמן שנע בין 30 ל -120 דקות.
אם אתה בדיאליזה בכליות, עליך לקחת Zyvoxid לאחר דיאליזה.
מהלך הטיפול נמשך בדרך כלל 10 עד 14 ימים, אך יכול להימשך עד 28 ימים. בטיחותה ויעילותה של תרופה זו לתקופות ארוכות מ -28 יום לא נקבעו. הרופא שלך יחליט כמה זמן הטיפול אמור להימשך.
בעת נטילת Zyvoxid, הרופא שלך צריך לבצע בדיקות דם באופן קבוע כדי לבדוק את מספר תאי הדם שלך.
אם אתה לוקח Zyvoxid למשך יותר מ -28 יום, הרופא שלך צריך לבדוק את הראייה שלך.
שימוש בילדים ובני נוער
Zyvoxid אינו משמש בדרך כלל לטיפול בילדים ובני נוער (מתחת לגיל 18 שנים).
אם שכחת לקחת Zyvoxid
מכיוון שתרופה זו תינתן לך תוך השגחה קפדנית, אין זה סביר שתפספס מנה.אם אתה חושב שהחמצת מנה, דווח לרופא או לאחות מיד. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי זיבוקסיד
אם אתה סבור שקיבלת יותר מדי זיבוקסיד, דווח לרופא או לאחות מיד.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Zyvoxid
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ספר לרופא, לאחות או לרוקח מיד אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי הבאות במהלך הטיפול ב- Zyvoxid:
תופעות לוואי חמורות (עם התדירות המוצגת בסוגריים) של Zyvoxid הן:
- תגובות עור חמורות (לא ידועות), נפיחות, במיוחד בפנים ובצוואר (לא ידוע), צפצופים ו / או קשיי נשימה (לא ידוע). אלה עשויים להיות סימנים לתגובה אלרגית וייתכן שיהיה צורך להפסיק את הטיפול ב- Zyvoxid. תגובות עור כגון כיב עור והתקלפות (דרמטיטיס) (לא נדיר), פריחה (שכיחה), גירוד (שכיח).
- הפרעות ראייה כגון ראייה מטושטשת (לא שכיחה), שינויים בראיית הצבע (לא ידוע), קושי לראות פרטים (לא ידוע) או אם שדה הראייה הופך להיות צר (נדיר).
- שלשול חמור המכיל דם ו / או ריר (קוליטיס הקשורה לאנטיביוטיקה, כולל קוליטיס פסאודוממברנית), שבמקרים נדירים עלולה לגרום לסיבוכים מסכני חיים (נדירים).
- בחילות או הקאות חוזרות, כאבי בטן או נשימה מהירה (לא ידוע).
- דווחו התקפים או עוויתות עם Zyvoxid (נדיר). אם אתה חווה תסיסה, בלבול, הזיות, נוקשות, רעד, חוסר תיאום ועוויתות בזמן שאתה נוטל גם תרופות נוגדות דיכאון הנקראות SSRI (ראה סעיף 2) (לא ידוע), עליך לדווח לרופא.
- דימום או חבורות בלתי מוסברים, אולי עקב שינויים במספר התאים מסוימים בדם שיכולים להשפיע על קרישה או להוביל לאנמיה (שכיחה).
- שינויים במספר תאי הדם מסוימים שיכולים להשפיע על היכולת שלך להילחם בזיהומים (שכיחים) סימנים מסוימים לזיהום כוללים: חום (שכיח), כאב גרון (לא נדיר), כיבים בפה (נדיר) ועייפות (לא שכיחה) שכיחה).
- דלקת בלבלב (לא נדיר).
- עוויתות (לא שכיחות).
- התקפי איסכמיה חולפים (הפרעה זמנית באספקת הדם למוח הגורמת לתסמינים קצרי טווח כגון אובדן ראייה, חולשה ברגליים ובידיים, קושי בדיבור ואיבוד הכרה) (נדיר).
- צלצול באוזניים (טינטון) (נדיר).
קהות, תחושת עקצוץ או ראייה מטושטשת דווחו בחולים שקיבלו Zyvoxid במשך יותר מ -28 יום. אם יש לך בעיות ראייה, פנה לרופא בהקדם האפשרי.
תופעות לוואי אחרות כוללות:
נפוץ (עשוי לפגוע בעד אחד מכל 10 אנשים):
- זיהומים פטרייתיים, במיוחד קנדידה או בנרתיק או דרך הפה
- כְּאֵב רֹאשׁ
- טעם מתכתי בפה
- שלשולים, בחילות או הקאות
- שינויים בכמה תוצאות בדיקות דם, כולל קריאות לבדיקת תפקוד הכליות או הכבד או רמות הסוכר בדם
- קושי להירדם
- לחץ דם מוגבר
- אנמיה (מעט תאי דם אדומים)
- סְחַרחוֹרֶת
- כאבי בטן מקומיים או כלליים
- עצירות
- קִלקוּל קֵבָה
- כאב מקומי
לא שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים):
- דלקת בנרתיק או באברי המין אצל נשים
- תחושות כגון עקצוץ או קהות
- נפיחות, כאבים או שינוי צבע בלשון
- כאבים בחלק הגוף בו ניתנה העירוי
- דלקת הוורידים (כולל החלק בו ניתנה העירוי)
- צריך להשתין בתדירות גבוהה יותר
- צְמַרמוֹרֶת
- מרגיש צמא
- הזעה מוגברת
- שינויים בחלבוני הדם, מלחים או אנזימים המודדים את תפקוד הכליות או הכבד
- היפונתרמיה (רמות נמוכות של נתרן בדם)
- אי ספיקת כליות
- הפחתת טסיות דם
- נפיחות בבטן
- כאבים באתר ההזרקה
- קריאטינין מוגבר
- כאב בטן
- שינויים בקצב הלב (למשל קצב לב מוגבר)
נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 אנשים):
- שינוי צבע שיניים שטחי, ניתן להסרה בעזרת ניקוי שיניים מקצועי (הסרה ידנית)
כמו כן דווחו תופעות הלוואי הבאות (תדירות לא ידועה: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים):
- התקרחות (נשירת שיער)
- הפחתה במספר תאי הדם
- חולשה ו / או שינויים חושיים
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הארצית בכתובת www.agenziafarmaco.it/ it / ansvar . על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון, השקיות והתוחה לאחר "EXP".
תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
על צוות בית החולים לוודא כי אין להשתמש בתמיסת זיבוקסיד לאחר תאריך התפוגה המודפס על השקית ושהיא ניתנת מיד לאחר הפתיחה. הם גם יבצעו בדיקה ויזואלית של הפתרון לפני השימוש וניתן להשתמש רק באחד. פתרון שקוף, הצוות האחראי יבדוק גם כי התמיסה מאוחסנת כראוי באריזה ובתוך האריזה המיוחדת, כדי להגן עליה מפני אור ולהרחיק אותה מעיניהם והישג ידם של ילדים למשך הזמן הדרוש.
לאחר הפתיחה:
מבחינה מיקרוביולוגית יש להשתמש במוצר באופן מיידי, למעט במקרה בו שיטת הפתיחה מונעת את הסיכון לזיהום. אם לא נעשה בו שימוש מיידי, זמני האחסון והתנאים בשימוש הם באחריות המשתמש.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית.
שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. זה יעזור להגן על הסביבה.
מידע אחר
מה מכיל זיבוקסיד
- המרכיב הפעיל הוא linezolid. 1 מ"ל של תמיסה מכיל 2 מ"ג של לינזוליד. כל שקית אינפוזיה של 300 מ"ל מכילה 600 מ"ג לינזוליד.
- המרכיבים הנוספים הם גלוקו מונוהידראט (סוג של סוכר, ראה סעיף 2), סודיום ציטראט דיהידראט (E331, ראה סעיף 2), חומצת לימון נטולת מים (E330, ראה סעיף 2), חומצה הידרוכלורית (E507) או נתרן הידרוקסיד (E524) ., ומים להזרקות.
כיצד נראה זיובוקסיד ותכולת האריזה
Zyvoxid מגיע כתמיסה גבישית בשקיות אינפוזיה נפרדות שכל אחת מהן מכילה 300 מ"ל של תמיסה. השקיות נמצאות באריזות המכילות 1, 2, 5, 10, 20 או 25 שקיות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
ZYVOXID
02.0 הרכב איכותי וכמותי
תמיסת עירוי: 1 מ"ל מכיל 2 מ"ג של לינזוליד. שקיות האינפוזיה של 300 מ"ל מכילות 600 מ"ג לייזוליד.
מרכיבים עם השפעות ידועות: כל 300 מ"ל מכיל 13.7 גרם גלוקוז ו 114 מ"ג נתרן.
טבליות מצופות בסרט
כל טבליה מכילה 600 מ"ג לינזוליד
גרגירים להשעיה דרך הפה: לאחר שחזור עם 123 מ"ל מים, כל 5 מ"ל מכיל 100 מ"ג לינזוליד
מרכיבים עם השפעות ידועות: כל 5 מ"ל של ההשעיה מכיל גם 1052.9 מ"ג סוכרוז, 500 מ"ג מניטול (E421), 35.0 מ"ג אספרטיים (E951), 8.5 מ"ג נתרן, 12 מ"ג פרוקטוז, 36 מ"ג סורביטול (E420) .
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
פתרון לאינפוזיה
פתרון איזוטוני שקוף, חסר צבע עד צהוב.
טבליות מצופות בסרט
טבליות לבנות לבנות עם תבליט "ZYV" בצד אחד ו" 600 "בצד השני.
גרגירים להשעיה דרך הפה
גרגירים לבנים או צהובים מעט, בטעם תפוז.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
דלקת ריאות נוסוקומית.
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה.
Zyvoxid מיועדת למבוגרים לטיפול בדלקת ריאות שנרכשת על ידי הקהילה ובדלקת ריאות שנרכשה בבית חולים כאשר יש חשד או בטוח שהם נגרמים על ידי חיידקים רגישים לגרם חיובי. יש לשקול תוצאות של בדיקות מיקרוביולוגיות או מידע על שכיחות העמידות החיידקית של חיידקים חיוביים לגראם כדי לקבוע את התאמת הטיפול ב- Zyvoxid (ראה סעיף 5.1 לאורגניזמים מתאימים).
לינזוליד אינה פעילה בזיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים גראם שליליים. במקרה בו תתגלה או יש חשד להימצאותם של מחוללי גראם שליליים, יש להתחיל טיפול ספציפי למיקרואורגניזמים אלה במקביל.
דלקות עור ורקמות רכות מסובכות (ראה סעיף 4.4).
Zyvoxid מיועדת למבוגרים לטיפול בזיהומים מסובכים בעור וברקמות רכות רק כאשר הבדיקה המיקרוביולוגית קבעה כי הזיהום נגרם על ידי חיידקים רגישים לגרם חיובי.
לינזוליד אינה פעילה בזיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים גראם שליליים.
יש להשתמש ב- Linezolid בחולים עם זיהומים מסובכים בעור וברקמות רכות, כאשר יש חשד או בטוח שהם נגרמים על ידי זיהומים משותפים עם פתוגנים גראם שליליים, רק כאשר אין חלופות טיפוליות אחרות (ראו סעיף 4.4). בנסיבות אלה צריך ל להתחיל בו זמנית טיפול נגד פתוגנים שליליים של גראם.
יש להתחיל את הטיפול ב- Linezolid רק במסגרת בית חולים ולאחר התייעצות עם מומחה מוסמך, כגון רופא מיקרוביולוג או מומחה למחלות זיהומיות.
יש לשקול הנחיות רשמיות לשימוש נכון בחומרים אנטיבקטריאליים.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
ניתן להשתמש בתמיסת Zyvoxid לחליטה, טבליות מצופות סרט או השעיה דרך הפה כטיפול ראשוני. חולים המתחילים טיפול בניסוח פרנטרלי עשויים לאחר מכן לעבור לפורמולציות אוראליות במידה והדבר מתאים. בנסיבות כאלה אין צורך לשנות מינון מכיוון שהזמינות הביולוגית הפה של linezolid היא כ -100%.
המינון המומלץ ומשך הטיפול במבוגרים :
משך הטיפול תלוי בפתוגן, באתר הזיהום ובחומרתו, כמו גם בתגובה הקלינית של המטופל.
ההמלצות הבאות לגבי משך הטיפול משקפות את אלו שאומצו בניסויים קליניים. שיטות טיפול קצרות יותר עשויות להתאים לסוגים מסוימים של זיהומים אך לא הוערכו במחקרים קליניים.
משך הטיפול המרבי הוא 28 ימים. הבטיחות והיעילות של linezolid שניתנו במשך יותר מ -28 ימים לא נקבעו (ראה סעיף 4.4).
לא נדרשת הגדלת מינון או משך הטיפול לזיהומים הקשורים לחיידק נלווה.
המינון המומלץ לתמיסת העירוי ולטבליות או גרגירים להשעיה דרך הפה זהה והוא כדלקמן:
אוכלוסיית ילדים :
אין מספיק נתונים על הבטיחות והיעילות של linezolid בילדים ומתבגרים (
מטופלים מבוגרים :
אין צורך לשנות מינון.
חולים עם אי ספיקת כליות :
אין צורך לשנות מינון (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).
חולים עם אי ספיקת כליות חמורה (כלומר פינוי קריאטינין :
אין צורך לשנות מינון. מאחר שהמשמעות הקלינית של החשיפה הגבוהה יותר (עד פי 10) לשני המטבוליטים העיקריים של לינזוליד בחולים עם ליקוי בכליות חמורה אינה ידועה, יש להשתמש ב- linezolid בזהירות מיוחדת בחולים אלה ורק כאשר התועלת הצפויה נחשבת להיות גדול יותר.הסיכון התיאורטי.
מאחר וכ- 30% מהמינון של לינזוליד מוסר תוך 3 שעות ממודיאליזה, יש לתת את לינזוליד לאחר דיאליזה בחולים העוברים טיפול כזה. המטבוליטים העיקריים של לינזוליד מסולקים במידה מסוימת על ידי המודיאליזה, אך ריכוזי המטבוליטים הללו עדיין נותרים גבוהים משמעותית לאחר דיאליזה מאלו שנצפו בחולים עם תפקוד כלייתי תקין או עם ליקוי כלייתי קל או בינוני.
לכן יש להשתמש ב- Linezolid בזהירות מיוחדת בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה שעוברים דיאליזה, ורק כאשר התועלת הצפויה עולה על הסיכון התיאורטי.
עד כה, אין נתונים על מתן לינזוליד בקרב מטופלים שעברו דיאליזה צפקת אמבולטורית רציפה (CAPD) או טיפולים חלופיים לאי ספיקת כליות (מלבד המודיאליזה).
חולים עם אי ספיקת כבד :
אין צורך לשנות מינון.
מכיוון שהנתונים הקליניים מוגבלים, מומלץ להשתמש ב- linezolid בחולים כאלה רק כאשר התועלת הצפויה נחשבת עולה על הסיכון התיאורטי (ראה סעיפים 4.4. ו -5.2).
שיטת ניהול:
יש לתת את המינון המומלץ של linezolid תוך ורידי או בעל פה פעמיים ביום.
פתרון לאינפוזיה
דרך הניהול: שימוש תוך ורידי.
יש לתת את תמיסת החליטה במשך 30 עד 120 דקות.
טבליות
דרך הניהול: שימוש בעל פה
ניתן ליטול את הטבליות המצופות בסרט עם או בלי אוכל.
גרגירים להשעיה דרך הפה:
דרך הניהול: שימוש בעל פה
ניתן לקחת את ההשעיה דרך הפה עם או בלי אוכל.
מינון של 600 מ"ג תואם 30 מ"ל של השעיה מחדש
(כלומר 6 כפות מלאות של 5 מ"ל)
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר ללינזוליד או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
אין להשתמש ב- Linezolid בחולים המטופלים בתרופות המעכבות מונואמין אוקסידאז A או B (למשל, פנלזין, איזוקרבוקזייד, סלגילין, מוקובלמיד) או תוך שבועיים לאחר נטילת תרופות כאלה.
אין לתת לינזוליד לחולים הסובלים מהמצבים הקליניים הבאים או הנוטלים את סוגי התרופות הבאות אם מתקנים למעקב צמוד של המטופל ולניטור לחץ דם אינם זמינים:
• חולים עם יתר לחץ דם בלתי נשלט, פאוכרומוציטומה, קרצינואיד, תירוטוקסיקוזיס, דיכאון דו קוטבי, הפרעות סכיזואפקטיביות, מצבי בלבול חריפים.
• מטופלים הנוטלים את מוצרי התרופות הבאים: מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (ראה סעיף 4.4), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אגוניסטים לקולטני סרוטונין 5HT1 (טריפטנים), סימפטוממימטים הפועלים ישירים או עקיפים (כולל מרחיבי סימפונות אדרנרגיים, פסאודואפדדרמין ופנילפרופנול), חומרים אדרופרלין , נוראדרנלין), חומרים דופאמינרגיים (למשל דופמין, דובוטמין), פטידין או בוספירון.
נתוני בעלי חיים מצביעים על כך שלינזוליד והמטבוליטים שלה יכולים לעבור לחלב, לכן יש להפסיק את ההנקה לפני או במהלך הטיפול (ראה סעיף 4.6).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
דיכוי מיאלוס
מקרים של דיכוי מיאלוס (כולל אנמיה, לוקופניה, פנקיטופניה וטרומבוציטופניה) דווחו בחולים שטופלו ב- linezolid. במקרים עם תוצאה ידועה, נצפו פרמטרים המטולוגיים משתנים שחוזרים לערכים שלפני הטיפול לאחר הפסקת הטיפול ב- linezolid. נראה כי הסיכון לתופעות אלו קשור למשך הטיפול. חולים קשישים המטופלים ב- linezolid עלולים להיות בסיכון גבוה יותר לפתח הפרעות דם בהשוואה לחולים צעירים יותר. טרומבוציטופניה יכולה להופיע בשכיחות רבה יותר בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, בין אם מדובר בדיאליזה ובין אם לאו. לכן, מומלץ לבצע מעקב קפדני אחר ספירת הדם בחולים עם אנמיה קיימת, גרנולוציטופניה או טרומבוציטופניה; בחולים המקבלים תרופות במקביל העלולות להפחית את רמות ההמוגלובין, לדכא את ספירת הדם או להשפיע לרעה על ספירת הטסיות או על תפקודן; בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה; בחולים המטופלים ב- linezolid במשך יותר מ -10 - 14 ימים. בחולים כאלה, לינזוליד צריכה להינתן רק כאשר ניתן לבצע ניטור מדויק של רמות המוגלובין או שניתן לבצע ספירת דם וטסיות.
אם מתרחשת דיכוי מיאלוס משמעותי במהלך הטיפול ב- linezolid, יש להפסיק את הטיפול, אלא אם כן ההמשך של הטיפול נחשב הכרחי בהחלט; במקרה כזה יש לבצע ניטור אינטנסיבי אחר ספירת הדם ואמצעי הטיפול המתאימים.
מומלץ גם ניטור מקיף, שְׁבוּעִי, ספירת תאי דם (כולל רמות המוגלובין, טסיות דם, וספירת תאי דם לבנים בסך הכל ומובחן) בחולים המקבלים linezolid, ללא קשר לערכי הבסיס.
במחקרי שימוש בחמלה, דווח על שכיחות גבוהה יותר של אנמיה חמורה בחולים שטופלו ב- linezolid למשך זמן ארוך יותר מהמשקל המומלץ המרבי של 28 ימים. בחולים אלה הצורך בעירוי דם היה תכוף יותר. מקרים של אנמיה עירונית דווחו גם בחוויה שלאחר השיווק, עם שכיחות גבוהה יותר בחולים שקיבלו טיפול ב- linezolid במשך יותר מ -28 יום.
מקרים של אנמיה סידרו-בלסטית דווחו בניסיון שלאחר השיווק. במקרים בהם נודע זמן להופעתו, רוב החולים קיבלו טיפול linezolid במשך יותר מ -28 יום. רוב החולים הראו החלמה מלאה או חלקית לאחר הפסקת הטיפול ב- linezolid, עם או בלי טיפול באנמיה.
חוסר איזון בתמותה במחקר קליני של חולים עם זיהומים בדם חיוביים גרם-חיובי הקשורים לצנתר
במחקר קליני פתוח על חולים חמורים עם זיהומים בקטטר תוך-וסקולרי, נצפה שיעור תמותה גבוה יותר בחולים שטופלו ב- linezolid מאשר ב- vancomycin, dicloxacillin או oxacillin [78/363 (21.5%) נגד 58/363 (16.0%)]. הגורם העיקרי שהשפיע על שיעור התמותה היה רמת החומרה של הדבקה חיובית גראם בתחילת המחקר. התמותה הייתה דומה בחולים עם זיהומים הנגרמים אך ורק מחיידקים חיוביים גרם (יחס סיכויים 0.96; 95% ביטחון: 0.58-1.59), אך הייתה משמעותית גבוה יותר (p = 0.0162) בקבוצת הטיפול ב- linezolid בחולים שהיו להם פתוגן אחר או ללא פתוגן בתחילת המחקר (יחס סיכויים 2.48; טווח 95% ביטחון: 1.38-4.46). ההבדל הגדול ביותר התרחש במהלך הטיפול ותוך 7 ימים של הפסקת טיפול. חולים נוספים בקבוצת הטיפול ב- linezolid פיתחו זיהומים פתוגניים שליליים גראם במהלך המחקר, וחולים מתו מזיהומים פתוגניים שליליים מגראם וזיהומים פולימיקרוביאליים. לכן, בדלקות עור ורקמות רכות מסובכות, יש להשתמש ב- linezolid בחולים עם זיהומים פתוגניים גראם שליליים ידועים או חשודים במקביל רק כאשר אין חלופות טיפוליות אחרות (ראו סעיף 4.1). בנסיבות אלה, יש להתחיל בטיפול במקביל בפתוגנים שליליים של גראם.
שלשול וקוליטיס הקשורים לאנטיביוטיקה
דווח על התרחשות של קוליטיס פסאודוממברנית עם כמעט כל הסוכנים האנטיבקטריאליים, כולל linezolid. לכן חשוב לשקול אבחנה זו בחולים הסובלים משלשולים לאחר מתן כל חומר אנטיבקטריאלי.
אם ידוע או נחשד קוליטיס הקשור לאנטיביוטיקה, מומלץ להפסיק את הטיפול ב- linezolid. לכן יהיה צורך לנקוט טיפול מתאים.
דיווחו על שלשול הקשור לאנטיביוטיקה וקוליטיס הקשורות לאנטיביוטיקה, כולל קוליטיס פסאודוממברנית ושלשולים הקשורים לאנטיביוטיקה, עם שימוש כמעט בכל האנטיביוטיקה, כולל linezolid. Clostridium difficileשחומרתו יכולה לנוע בין שלשולים קלים לקוליטיס קטלני. לכן חשוב לשקול אבחנה זו בחולים אשר מפתחים שלשולים קשים במהלך הטיפול בלינזוליד או לאחריו. אם יש חשד או אישור שלשול הקשור לאנטיביוטיקה או קוליטיס הקשורות לאנטיביוטיקה, טיפול מתמשך עם אנטיבקטריאליות, כולל לינזוליד, ומיד נוקט אמצעים טיפוליים מתאימים. במצב זה, התרופות נגד פריסטליות אינן מותרות.
חומצה לקטית
במקרים של חמצת לקטית דווח על שימוש ב- linezolid. חולים המפתחים סימנים ותסמינים של חמצת מטבולית - כולל בחילות או הקאות חוזרות, כאבי בטן, דל ביקרבונט או היפר -ונטילציה - במהלך הטיפול ב- linezolid צריכים לקבל טיפול רפואי מיידי אם מתרחשת חומצה לקטית , יש לשקול את היתרונות של המשך הטיפול ב- linezolid מול הסיכונים האפשריים.
חוסר תפקוד מיטוכונדריאלי
Linezolid מעכב את סינתזת החלבון המיטוכונדריאלי. כתוצאה מעיכוב זה עלולים להתרחש תופעות לוואי כגון חומצה לקטית, אנמיה ונוירופתיה (אופטית והיקפית); אירועים אלה שכיחים יותר כאשר התרופה משמשת יותר מ -28 יום.
תסמונת סרוטונין
דווחו דיווחים ספונטניים על תסמונת סרוטונין הקשורה לניהול מקביל של תרופות לינזוליד וסרוטונרגיות, כולל תרופות נוגדות דיכאון השייכות למחלקה הסלקטיבית של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI). מתן תרופות במקביל ללינזוליד ולתרופות סרוטונרגיות הוא אפוא אסור (ראו סעיף 4.3), למעט במקרים בהם יש צורך בחיסון מקביל של תרופות לינזוליד וסרוטונרגיות. במקרים כאלה, יש לעקוב מקרוב אחר המטופלים לאיתור סימנים ותסמינים של תסמונת סרוטונין, כגון תפקוד קוגניטיבי לקוי, היפרפירקסיה, היפרפרקסיה וחוסר תיאום. בנוכחות סימנים ותסמינים אלה, הרופא צריך לשקול להפסיק את הטיפול או שניהם במקביל; אם מפסיקים את התרופה הסרוטונרגית, עלולים להתרחש תסמיני גמילה.
נוירופתיה היקפית ואופטית
נוירופתיה היקפית, כמו גם נוירופתיה אופטית ודלקת עצבית אופטית, שלפעמים מתקדמים לאיבוד ראייה, דווחו בחולים שקיבלו linezolid. מקרים אלה התרחשו בעיקר בחולים שטופלו לתקופות ארוכות מהמשך המרבי המומלץ של 28 ימים.
יש לייעץ לכל המטופלים לדווח על תסמינים של הפרעות ראייה, כגון שינויים בחדות הראייה, שינויים בראיית הצבע, ראייה מטושטשת או פגמים בשדה הראייה. במקרים אלה מומלץ לבצע בדיקה מהירה ובמידת הצורך הפניה. פני לרופא עיניים ב במקרים של נטילת linezolid למשך הזמן המרבי המומלץ של 28 ימים, יש לבצע בדיקות תפקודיות ראייה קבועות בכל החולים.
במקרה של הופעת נוירופתיה היקפית או אופטית, יש להעריך את המשך הטיפול ב- linezolid בחולים אלה בהתחשב בסיכונים האפשריים.
הסיכון לנוירופתיה עשוי לעלות כאשר משתמשים ב- linezolid בחולים הנוטלים תרופות במקביל או שנטלו לאחרונה תרופות אנטי -מיקרובקטריאליות לשחפת.
עוויתות
מקרים של עוויתות דווחו בחולים שקיבלו Zyvoxid. ברוב המקרים דווח על היסטוריה של התקפים או גורמי סיכון להתקפים. בנוכחות היסטוריה של התקפים, יש לייעץ למטופלים ליידע את הרופא המטפל.
מעכבי מונואמין אוקסידאז
Linezolid הוא מעכב הפיך, לא סלקטיבי של מונואמין אוקסידאז (MAOI); במינונים המשמשים לטיפול אנטיבקטריאלי, עם זאת, הוא אינו מפעיל השפעה נוגדת דיכאון. נתונים מוגבלים מאוד זמינים הן ממחקרי אינטראקציה בין תרופות והן מהבטיחות של linezolid הניתנים לחולים עם מצבים רפואיים קיימים ו / או שעוברים טיפולים תרופתיים במקביל שעלולים להוות להם סיכון עקב עיכוב MAO. השימוש ב- linezolid הוא לכן לא מומלץ בנסיבות אלה אלא אם כן ניתן לבצע מעקב וניטור צמוד של המטופל (ראה סעיפים 4.3 ו -4.5).
השתמש עם מזונות עשירים בטירמין
יש להמליץ למטופלים לא לצרוך כמויות גדולות של מזון עשיר בטירמין (ראה סעיף 4.5).
זיהומים על
מחקרים קליניים לא העריכו את ההשפעות של טיפול לינזוליד על הצומח הרגיל.
השימוש באנטיביוטיקה עלול לעיתים לגרום לצמיחת יתר של מיקרואורגניזמים לא רגישים. לדוגמא, כ -3% מהחולים שטופלו במינון המומלץ של קנדידה הקשורה לתרופות הקשורות ללינזוליד במהלך ניסויים קליניים. יש לנקוט אמצעי על במהלך הטיפול באמצעים מתאימים.
אוכלוסיות מיוחדות
יש להשתמש ב- Linezolid בזהירות מיוחדת בחולים עם ליקוי כלייתי חמור ורק כאשר התועלת הצפויה עולה על הסיכונים התיאורטיים (ראה סעיפים 4.2 ו- 5.2).
מומלץ לתת לינזוליד לחולים עם ליקוי בכבד חמור רק כאשר התועלת הצפויה עולה על הסיכון התיאורטי (ראה סעיפים 4.2 ו -5.2).
פגיעה בפריון
לינזוליד הפחיתה הפיכה וגרמה להפרעות מורפולוגיות בזרע מחולדות זכרות בוגרות ברמות חשיפה השוות לאלה הצפויות בבני אדם; ההשפעות האפשריות של linezolid על מערכת הרבייה הגברית בבני אדם אינן ידועות (ראה סעיף 5.3).
מחקרים קליניים
הבטיחות והיעילות של linezolid הניתנים למשך יותר מ -28 ימים לא נקבעו.
המחקרים המבוקרים לא כללו חולים עם פגיעות ברגל סוכרתית, פצעי לחץ או פגיעות איסכמיות, כוויות קשות או גנגרן. לכן, יש ניסיון מוגבל בשימוש ב- linezolid בטיפול בנגעים אלה.
תמיסת עירוי - חומרים עזר
כל מ"ל של תמיסה מכיל 45.7 מ"ג (כלומר 13.7 גרם / 300 מ"ל) של גלוקוז. יש לקחת זאת בחשבון בחולים עם סוכרת או מצבים אחרים הקשורים לאי סבילות לגלוקוז. כל מיליליטר של תמיסה מכיל גם 0.38 מ"ג (114 מ"ג / 300 מ"ל) נתרן. יש לזכור את תכולת הנתרן. התחשבות בחולים על תזונת נתרן מבוקרת.
גרגירים להשעיה דרך הפה - חומרים עזר
ההשעיה הפה המשוחזרת מכילה מקור של פנילאלנין (אספרטיים) המקביל ל -20 מ"ג / 5 מ"ל. לכן, ניסוח זה עשוי להיות מסוכן לאנשים הסובלים מפנילקטונוריה. בחולים עם פנילקטונוריה, מומלץ להשתמש בתמיסת Zyvoxid לחליטה או טבליות.
ההשעיה מכילה גם סוכרוז, פרוקטוז, סורביטול, מניטול ונתרן המקבילים ל- 1.7 מ"ג / מ"ל. לכן, אין להשתמש בו בחולים עם בעיות תורשתיות של אי סבילות לפרוקטוז עם ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או אי ספיקת איזומלטאז.
בשל תכולת המניטול והסורביטול שלה, ההשעיה דרך הפה עלולה להפעיל השפעה משלשלת קלה. המוצר מכיל 8.5 מ"ג נתרן בכל מנה של 5 מ"ל. יש לשקול את תכולת הנתרן בחולים בתזונת נתרן מבוקרת.
תרופה זו מכילה גם כמות קטנה של אתנול (אלכוהול): פחות מ -100 מ"ג למינון של 5 מ"ל.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
מעכבי מונואמין אוקסידאז
Linezolid הוא מעכב הפיך, לא סלקטיבי של מונואמין אוקסידאז (MAOI). נתונים מוגבלים מאוד זמינים הן ממחקרי אינטראקציה בין תרופות והן מהבטיחות של linezolid הניתנת למטופלים בטיפול במקביל עם תרופות שעלולות לשאת סיכון לעיכוב MAO. לכן השימוש ב- linezolid אינו מומלץ בנסיבות אלה, אלא אם כן יש מעקב צמוד ו ניתן לבצע ניטור מדויק של הנמען (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).
אינטראקציות אפשריות המייצרות עלייה בלחץ הדם
במתנדבים בריאים נורמוטנסיביים, linezolid העצימה את העלייה בלחץ הדם הנגרם על ידי פסאודואפדרין ופנילפרופנולמין הידרוכלוריד. מתן טיפול מקביל של linezolid עם pseudoephedrine ו- phenylpropanolamine המושרה עלייה בלחץ הדם הסיסטולי בסדר גודל של 30-40 mmHg, בהשוואה לעליות של 11-15 mmHg עם linezolid בלבד, 14-18 mmHg עם pseudoephedrine או phenylpropanolamine בלבד, ו- 8-11 mmHg עם פלצבו. מחקרים דומים לא נערכו בנבדקים עם יתר לחץ דם.
מומלץ להקפיד על טיטרציה קפדנית של המינון של תרופות רפואיות וזופרסור, כולל חומרים דופאמינרגיים, על מנת להשיג את התגובה הרצויה בעת הניהול במקביל ללינזוליד.
אינטראקציות סרוטונרגיות אפשריות
האינטראקציה האפשרית בין תרופה לתרופות עם דקסטרומתורפן נחקרה אצל מתנדבים בריאים. הנבדקים טופלו ב- dextromethorphan (שתי מנות של 20 מ"ג במרווח של 4 שעות), עם או בלי לינזוליד. לא נצפתה השפעה של תסמונת הסרוטונין (בלבול, הזיות, אי שקט, רעידות, אריתמה, דיאפורזה, היפרפירקסיה) בנבדקים רגילים שטופלו ב- linezolid ו- dextromethorphan.
ניסיון לאחר השיווק: דווח על חולה שחווה תופעות דומות לאלה של תסמונת הסרוטונין בעת נטילת לינזוליד ודקסטרומטורפן במקביל, אשר נפתר עם הפסקת שני הטיפולים.
מקרים של תסמונת סרוטונין דווחו בניסיון קליני בשימוש במקביל בתרופות מרכיבות לינזוליד וסרוטונרגיות, כולל תרופות נוגדות דיכאון השייכות לסוג מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI). מתן טיפול מקביל הינו אפוא התווית (ראו סעיף 4.3), אך ניהול חולים שעבורם טיפול חיוני בתרופות linezolid וסרוטונרגיות מתואר בסעיף 4.4.
השתמש עם מזונות עשירים בטירמין
הנבדקים שטופלו ב- linezolid ופחות מ -100 מ"ג טירמין לא הראו תגובה משמעותית ללחץ הדם. זה מצביע על כך שיש להימנע רק מבליעת כמויות מוגזמות של מזונות ומשקאות בעלי תכולת טירמין גבוהה (למשל גבינה מיושנת, תמציות שמרים, משקאות אלכוהוליים לא מזוקקים ומוצרי סויה מותססים כגון רוטב סויה).
מוצרי תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450
לינזוליד אינה עוברת חילוף חומרים במידה ניכרת על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450 (CYP) ואינה מעכבת אף אחת מהאיזופורמים המשמעותיים מבחינה קלינית של CYP אנושי (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו- 3A4). באופן דומה, linezolid אינו גורם לאיזואנזימים P450 בחולדות. לכן, לא צפויות אינטראקציות תרופתיות הנגרמות על ידי CYP450 עם linezolid.
ריפמפיצין
ההשפעה של ריפמפיצין על הפרמקוקינטיקה של לנזוליד נחקרה בשישה עשר מתנדבים בוגרים בריאים שקיבלו לנזוליד 600 מ"ג פעמיים ביום למשך 2.5 ימים עם וללא ריפמפין 600 מ"ג פעם ביום למשך 8 ימים. ריפמפיצין הוריד את Cmax ו- AUC של linezolid ב -21% על ממוצע [90% CI, 15, 27] ו- 32% בממוצע [90% CI, 27, 37], בהתאמה. מנגנון האינטראקציה הזו ומשמעותה הקלינית אינם ידועים.
וורפרין
כאשר משולב warfarin עם טיפול linezolid, בתנאים במצב יציב, נצפתה הפחתה של 10% ביחס הנורמלי הבינלאומי המקסימלי הבינלאומי (INR) במהלך ניהול במקביל, עם ירידה של 5% ב- AUC INR. לא ניתן להגדיר את המשמעות הקלינית של ממצאים אלה, אם בכלל, מכיוון שאין מספיק נתונים מחולים שטופלו ב- warfarin ו- linezolid.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין נתונים מספקים על השימוש ב- linezolid בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות רעילות על הרבייה (ראה סעיף 5.3). קיים סיכון פוטנציאלי לבני אדם.
אין להשתמש ב- Linezolid במהלך ההריון אלא אם כן יש צורך בהחלט, כלומר רק כאשר היתרונות הצפויים עולים על הסיכון התיאורטי.
זמן האכלה
נתוני בעלי חיים מצביעים על כך שלינזוליד והמטבוליטים שלה יכולים לעבור לחלב אם, וכתוצאה מכך יש להפסיק את ההנקה לפני ובמהלך הטיפול.
פוריות
במחקרים בבעלי חיים, linezolid גרם לירידה בפריון (ראה סעיף 5.3).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
יש ליידע את המטופלים לגבי פוטנציאל של סחרחורת או תסמינים של ליקוי ראייה (כמתואר בסעיפים 4.4 ו -4.8) במהלך הטיפול ב- linezolid, ולאחר מכן יש להמליץ להם לא לנהוג או להפעיל מכונות אם כל אלה מופיעים.
04.8 תופעות לא רצויות
הטבלה שלהלן מפרטת תגובות שליליות בתדירות המבוססת על כל נתוני האקראיות שהתקבלו מניסויים קליניים בהם נרשמו למעלה מ -2,000 חולים מבוגרים שטופלו עד 28 ימים במינונים המומלצים של linezolid. דיווחו על שלשולים (8.4%), כאבי ראש (6.5%) , בחילות (6.3%) והקאות (4.0%).
תופעות הלוואי הקשורות לתרופות שהובילו להפסקת הטיפול היו בדרך כלל כאבי ראש, שלשולים, בחילות והקאות. כ -3% מהחולים הפסיקו את הטיפול לאחר הופעת תופעה שלילית הקשורה לתרופה.
תגובות שליליות נוספות שדווחו מניסיון שלאחר השיווק כלולות בטבלה תחת הקטגוריה "לא ידוע", מכיוון שלא ניתן לחשב את התדירות בפועל מהנתונים הזמינים.
ההשפעות הלא רצויות הבאות נצפו ודווחו במהלך הטיפול ב- linezolid בתדרים הבאים: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100 e
* ראה סעיף 4.4.
** ראה סעיפים 4.3 ו -4.5
† ראה מידע להלן
תגובות הלוואי הבאות ל- linezolid נחשבו חמורות במקרים נדירים: כאבי בטן מקומיים, התקפי איסכמיה חולפים ויתר לחץ דם.
† בניסויים קליניים מבוקרים בהם ניתנה linezolid למשך עד 28 ימי טיפול, מקרים של אנמיה היו 2.0% מהחולים. במהלך תוכנית שימוש בחמלה בחולים עם זיהומים מסכני חיים ומצבים רפואיים עוקבים, שיעור החולים שפיתחו אנמיה במהלך הטיפול ב- linezolid במשך 28 ימים היה 2.5% (33 / 1,326), לעומת 12.3% (53/430 ) של מקרים בהם הטיפול היה> 28 ימים. אחוז האנמיה הקשורה לתרופות שדורשת עירוי דם היה 9% (3/33) בחולים שטופלו במשך 28 ימים ו -15% (8/53) אצל אלה שטופלו במשך> 28 יום.
אוכלוסיית ילדים
נתוני בטיחות ממחקרים קליניים בלמעלה מ -500 חולים ילדים (מלידה עד 17 שנים) אינם מעידים כי פרופיל הבטיחות של linezolid לחולי ילדים שונה מזה של מבוגרים.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
לא ידוע תרופה ספציפית.
לא דווח על מקרים של מנת יתר. עם זאת, המידע הבא עשוי להיות שימושי:
טיפול תומך מומלץ בשילוב עם שמירה על סינון גלומרולרי. כ -30% ממנת linezolid מסולקת תוך 3 שעות ממודיאליזה, אך אין נתונים זמינים על חיסול linezolid על ידי דיאליזה פריטונאלית או המופרפוזיה. מטבוליטים עיקריים של linezolid מסולקים עד במידה מסוימת על ידי המודיאליזה.
סימני הרעילות שנצפו בחולדות לאחר מינונים של 3000 מ"ג / ק"ג ליום של לינזוליד היו ירידה בפעילות ואטקסיה, בעוד שכלבים שטופלו ב- 2000 מ"ג / ק"ג ליום חוו הקאות ורעד.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטיבקטריאליות אחרות, קוד ATC: J 01 X X 08.
נכסים כלליים
Linezolid הוא חומר אנטיבקטריאלי סינתטי השייך לסוג חדש של אנטי מיקרוביאלים, אוקסאזולידינונים. הוא מגלה פעילות במבחנה כנגד חיידקים אירוביים גראם חיוביים ומיקרואורגניזמים אנאירוביים. Linezolid מעכב באופן סלקטיבי את סינתזת החלבון החיידקי דרך מנגנון פעולה מוזר. ספציפית, הוא נקשר לאתר של הריבוזום החיידקי (23S של יחידת המשנה 50S) ומונע היווצרות של קומפלקס חניכה פונקציונאלי של 70S המהווה מרכיב בסיסי בתהליך התרגום.
ההשפעה הפוסט-אנטיביוטית במבחנה של linezolid עבור סטפילוקוקוס אאוראוס זה היה בערך שעתיים. ההשפעה שלאחר אנטיביוטיקה in vivo, שנקבעה במודלים של בעלי חיים, הייתה 3.6 שעות ו -3.9 שעות לכל סטפילוקוקוס אאוראוס וכן דלקת ריאות סטרפטוקוקוס, בהתאמה. במחקרים בבעלי חיים, הפרמטר הפרמקודינמי המרכזי להערכת יעילות היה הזמן בו רמת הפלזמה של לינזוליד חרגה מהריכוז המעכב המינימלי (MIC) של האורגניזם המדבק.
נקודת שבירה
נקודות השבירה של הרגישות שנקבעו על ידי"הוועדה האירופית לבדיקת רגישות מיקרוביאלית (EUCAST) עבור staphylococci ו- enterococci תואמים לערכי MIC ≤ 4mg / l, וערכי התנגדות תואמים לערכי MIC> 4 mg / l. לסטרפטוקוקים (כולל S. pneumoniae) נקודות השבירה של הרגישות תואמות ל- MIC ≤ 2 מ"ג / ל 'ונקודות הפריצה להתנגדות הן> 4 מ"ג / ליטר.
נקודות הרגישות למיני חיידקים אחרים תואמים לערכי MIC ≤ 2 מ"ג / ל 'ונקודות שבירה עמידות תואמות לערכי MIC> 4 מ"ג / ליטר; נקודות השבירה הללו נקבעו בעיקר על בסיס נתונים פרמקוקינטיים ופרמקודינמיים ואינן תלויות בהתפלגות ה- MIC למינים בודדים. הם משמשים רק לאורגניזמים שלא הוקצה להם נקודת שבירה ספציפית, ולא למינים שבגינם לא מומלץ לבצע בדיקות רגישות.
רְגִישׁוּת
ההתנגדות של מינים נבחרים, מבחינת השכיחות, יכולה להשתנות בהתאם למיקום הגיאוגרפי ולפי הזמן; לכן מידע מקומי על עמידות רצוי, במיוחד כאשר מטפלים בזיהומים חמורים. במידת הצורך, יש לפנות לייעוץ של מומחה כאשר השכיחות המקומית של עמידות היא כזו שמטילה ספק בתועלת של התרופה בפועל, לפחות עבור סוגים מסוימים של זיהומים.
קטגוריה
מיקרואורגניזמים רגישים
אירובי חיובי לגרם:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium *
סטפילוקוקוס אאורוס *
סטפילוקוקים שליליים של קואגולאז
Streptococcus agalactiae *
סטרפטוקוקוס ריאות*
סטרפטוקוקוס פיוגנים *
סטרפטוקוקים מקבוצה C
סטרפטוקוקים מקבוצה G
אנאירובים חיוביים לגרם:
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus anaerobius
Peptostreptococcus spp.
מיקרואורגניזמים עמידים
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria spp.
Enterobacteriaceae
Pseudomonas spp.
* הוכחה יעילות קלינית לבודדים רגישים על אינדיקציות קליניות שאושרו.
למרות ש- linezolid הראתה פעילות מסוימת במבחנה נגד הלגיונלה, כלמידיה דלקות ריאות וכן מיקופלזמה דלקות ריאותעם זאת, אין מספיק נתונים כדי להוכיח את יעילותו הקלינית.
התנגדות
התנגדות צולבת
מנגנון הפעולה של לינזוליד שונה מזה של סוגים אחרים של אנטיביוטיקה. מחקרים במבחנה על מבודדים קליניים (כולל סטפילוקוקים עמידים בפני מתילצילין, אנטרוקוקים עמידים בפני ונקומיצין, סטרפטוקוקים עמידים בפניצילין ואריתרומיצין) מצביעים על כך שלינזוליד פעילה בדרך כלל כנגד מיקרואורגניזמים העמידים בפני סוג אחד או יותר של תרופות אנטי מיקרוביאליות.
עמידות ל- linezolid קשורה למוטציות נקודתיות ב- rSNA 23S.
כפי שתועד עם אנטיביוטיקה אחרת המשמשת בחולים עם זיהומים קשים לטיפול ו / או לתקופות טיפול ממושכות, נצפתה ירידה ברגישות גם עם linezolid. עמידות בפני linezolid דווחה באנטרוקוקים, nel סטפילוקוקוס אאוראוס ובסטפילוקוקים שליליים בקואגולאז. התופעה הייתה קשורה בדרך כלל לתקופות ממושכות של טיפול והימצאות חומרים תותבים או מורסות שלא סופגו. כאשר נתקלים מיקרואורגניזמים עמידים לאנטיביוטיקה במסגרת בית חולים, יש לזכור את חשיבות שיטות ההדברה הקליניות.
תוצאות מחקרים קליניים
מחקרים באוכלוסיית ילדים:
במחקר פתוח, יעילות linezolid (10 מ"ג / ק"ג q8h) הושוותה ל- vancomycin (10-15 מ"ג / ק"ג q6-24h) בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים גרם-חיוביים ידועים או חשודים בפני עמידות (כולל אשר דלקת ריאות שנרכשה בבית חולים, זיהומים מסובכים בעור ובאדפקס, בקטרמיה הנגרמת על ידי קטטר, בקטרמיה ממקור לא ידוע וזיהומים אחרים), שנערכה על ילדים בגילאי גיל 11 עד 11 שנים. שיעורי הריפוי הקליני באוכלוסייה הניתנת להערכה קלינית היו 89.3% (134/150) ו- 84.5% (60/71) עבור linezolid ו- vancomycin, בהתאמה (95% CI: -4.9, 14.6).
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
Zyvoxid מכיל בעיקר -לינזוליד, שהוא פעיל ביולוגית ופועל במטבוליזם ליצירת נגזרות לא פעילות.
קְלִיטָה
Linezolid נספג במהירות ובהרחבה לאחר מתן אוראלי.
ריכוזי הפלזמה המרביים מגיעים תוך שעתיים ממועד הטיפול.
הזמינות הביולוגית הפה המוחלטת של linezolid (במחקר חוצה עם ניהול אוראלי ווריד) הושלמה (כ -100%). הקליטה אינה מושפעת באופן משמעותי ממזון וספיגת ההשעיה דרך הפה דומה לזו המתקבלת עם הטבליות המצופות בסרט.
Cmax ו- Cmin של פלזמה של Linezolid (ממוצע וסטיית תקן [SD]) לאחר מתן תוך ורידי של 600 מ"ג פעמיים ביום נמצאו 15.1 [2.5] מ"ג / ליטר ו 3.68 [2.68] מ"ג / ליטר, בהתאמה.
במחקר אחר עם מתן אוראלי של 600 מ"ג פעמיים ביום, Cmax ו- Cmin במצב יציב נמצאו 21.2 [5.8] מ"ג / ליטר, ו -6.15 [2.94] מ"ג / ליטר, בהתאמה.
תנאי מצב יציב מושגים עד היום השני למתן הטיפול.
הפצה
נפח ההפצה במצב יציב עומד בממוצע על 40-50 ליטר במבוגרים בריאים ומתקרב למי הגוף הכולל. קישור חלבון הפלזמה הוא כ -31% ואינו תלוי בריכוז.
ריכוזי Linezolid נקבעו בנוזלים שונים, במספר מצומצם של נבדקים, בכמה מחקרים על מתנדבים לאחר מינון מרובה. היחס בין linezolid הכלול ברוק וזיעה לפלזמה היה 1.2: 1.0 ו- 0.55: 1.0, בהתאמה.
היחס בין נוזל רירית האפיתל ותאי הריאה האלוואולריים היה 4.5: 1.0 ו -15: 1.0, בהתאמה, כאשר נמדד ב- Cmax בתנאי מצב יציב. במחקר קטן שנערך על נבדקים עם shunt חדרית-פריטונאלית ובעצם קרום המוח שאינו מודלק, היחס בין CSF לפלזמה linezolid ב- Cmax היה 0.7: 1.0 לאחר מינון מרובה.
ביו טרנספורמציה
לינזוליד עוברת חילוף חומרים בעיקר על ידי חמצון של טבעת המורפולין, עם היווצרות של שני נגזרות לא פעילות של חומצה קרבוקסילית טבעת: מטבוליט חומצת אמינו-אצטוקסיאט (PNU-142300) ומטבוליט הידרוקסי-אתיל גליצין (PNU-142586). המטבוליט האנושי השולט הידרוקסיאתיל גליצין (PNU-142586) נחשב להיווצר בתהליך שאינו אנזימטי. מטבוליט החומצה האמינו-אצטוקסי (PNU-142300) שופע פחות. כמו כן התאפיינו מטבוליטים לא פעילים אחרים.
חיסול
Linezolid, בתנאי מצב יציב, מופרש בעיקר בשתן כ- PNU-142586 (40%), תרופה ללא שינוי (30%) ו- PNU-142300 (10%) בחולים עם תפקוד כלייתי תקין או ליקוי כלייתי קל עד בינוני. כמעט אין תרופה שנמצאת בצואה, בעוד שכ- 6% ו -3% מכל מנה מופיעים כ- PNU-142586 ו- PNU-142300, בהתאמה. מחצית חיים החיסול של linezolid בממוצע 5-7 שעות.
סיקול שאינו כלייתי מהווה כ -65% מסך החיסול של linezolid. מידה קטנה של אי ליניאריות בפינוי נצפתה עם עלייה במינון של linezolid. נראה כי הדבר נובע מפגיעה כלייתית ולא כלייתית בריכוזים גבוהים יותר של linezolid. עם זאת, ההבדל בסליקה קטן ואינו בא לידי ביטוי במחצית החיים של חיסול לכאורה.
אוכלוסיות מיוחדות
חולים עם אי ספיקת כליות:
לאחר מינונים בודדים של 600 מ"ג, נצפתה עלייה של פי 7-8 בחשיפה לשני המטבוליטים העיקריים של לינזוליד בפלזמה של חולים עם ליקוי כלייתי חמור (כלומר, רמות המטבוליט בפלזמה של קריאטינין היו גבוהות משמעותית לאחר דיאליזה מאשר באלה שנראו. בחולים עם תפקוד כלייתי תקין או עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית.
ב -24 חולים עם אי ספיקת כליות חמורה, מתוכם 21 עוברים באופן קבוע המודיאליזה, ריכוזי הפלזמה המרביים של שני המטבוליטים הראשוניים היו גבוהים פי 10 מאלו שנצפו בחולים עם תפקוד כלייתי תקין לאחר מספר ימי מינון. שיא רמות הפלזמה של linezolid לא הושפעו.
המשמעות הקלינית של ממצאים אלה לא נקבעה שכן נתוני בטיחות מוגבלים זמינים כיום (ראה סעיפים 4.2 ו -4.4).
חולים עם אי ספיקת כבד:
נתונים מוגבלים מצביעים על כך שהפרמקוקינטיקה של linezolid, PNU-142586 ו- PNU-142300 אינה משתנה בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני (כלומר Child-Pugh Class A או B). הפרמקוקינטיקה של linezolid לא הוערכה בחולים עם ליקוי בכבד חמור (כלומר Child-Pugh class C). עם זאת, מאחר ש- linezolid עוברת מטבוליזם בתהליך לא אנזימטי, פגיעה בתפקודי הכבד לא אמורה להשפיע באופן משמעותי על חילוף החומרים שלו (ראה סעיפים 4.2 ו -4.4).
אוכלוסיית ילדים (מתחת לגיל 18):
הנתונים על הבטיחות והיעילות של linezolid בילדים ובני נוער (משקל גוף) היו גדולים יותר בקרב חולים ילדים מאשר אצל מבוגרים, אך ירדו עם העלייה בגיל.
בילדים משבוע עד גיל 12, מתן 10 מ"ג לק"ג כל 8 שעות ביום מספק בערך "חשיפה שווה ערך" לזה שהושג במבוגרים במינון של 600 מ"ג פעמיים ביום.
אצל תינוקות עד גיל שבוע, הסליקה המערכתית של linezolid (בהתבסס על ק"ג משקל גוף) עולה במהירות בשבוע הראשון לחיים. לתינוקות המקבלים 10 מ"ג / ק"ג כל 8 שעות ביום תהיה לפיכך החשיפה המערכתית הגבוהה ביותר ביום הראשון שלאחר הלידה. עם זאת, לא צפויה הצטברות מופרזת עם טיפול זה במהלך השבוע הראשון לחיים, מכיוון שהפינוי גדל במהירות בתקופה זו.
בקרב מתבגרים (12 עד 17 שנים), הפרמקוקינטיקה של linezolid הייתה דומה לזו של מבוגרים לאחר מתן מינון של 600 מ"ג. לכן מינון יומי של מתבגרים של 600 מ"ג כל 12 שעות יביא לחשיפה דומה לזו שנראית אצל מבוגרים שטופלו באותו מינון.
בחולים ילדים עם shunts ventriculoperitoneal שקיבלו linezolid 10 מ"ג / ק"ג כל 12 שעות או כל 8 שעות, נצפו ריכוזים משתנים של linezolid ב- CSF בעקבות מנה אחת ויחידה של linezolid. ריכוזים טיפוליים לא הושגו ולא נשמרו בנוזל השדרתי. לכן, השימוש ב- linezolid לטיפול אמפירי בחולים ילדים עם דלקות במערכת העצבים המרכזית אינו מומלץ.
מטופלים מבוגרים: הפרמקוקינטיקה של linezolid אינה משתנה באופן משמעותי בקרב חולים מבוגרים בני 65 ומעלה.
מטופלות: לנקבות יש נפח התפלגות מעט נמוך יותר מאשר זכרים והפינוי הממוצע מופחת בכ -20% כאשר הוא מתוקן למשקל הגוף. ריכוזי הפלזמה גבוהים יותר אצל הנקבות, וניתן לייחס זאת באופן חלקי להבדל במשקל הגוף. עם זאת, מכיוון שמחצית החיים הממוצעת של linezolid אינה שונה באופן מובהק בין זכרים לנקבות, ריכוזי הפלזמה אצל נקבות אינם אמורים לחרוג באופן משמעותי מהסובלים היטב ולכן אין צורך לשנות מינון.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
לינזוליד הפחיתה את הפוריות ואת ביצועי הרבייה של חולדות זכרים ברמות חשיפה המקבילות בערך לאלה הצפויות בבני אדם. השפעות אלה היו הפיכות בחיות בוגרות מינית. אולם השפעות אלה לא היו הפיכות בבעלי חיים אנשים צעירים מטופלים ב- linezolid כמעט לכל תקופת ההבשלה המינית.
אצל חולדות בוגרות נצפו מורפולוגית זרע לא תקינה באשכים והיפרטרופיה והיפרפלזיה של תאי אפיתל באפידידימיס.
הוכח כי לינזוליד משפיעה על התבגרות זרע חולדה.
מתן טסטוסטרון לא הראה כל השפעה על ההשפעות בתיווך לינזוליד על הפוריות.
כלבים שטופלו במשך חודש לא הראו היפרטרופיה אפידידימלית אם כי ניכרו שינויים במשקל בערמונית, באשכים ובאפידידימיס.
מחקרים על רעילות הרבייה בעכברים וחולדות לא גילו השפעות טרטוגניות בהתאמה ברמות חשיפה גבוהות פי 4 או שוות ערך לאלה הצפויים בבני אדם.
אותם ריכוזים של לינזוליד גרמו לרעילות אימהית בעכברים והיו קשורים לעלייה בתמותה עוברית - כולל אובדן מוחלט של חול, ירידה במשקל גוף העובר - והחמרה של הנטייה הגנטית התקינה לשונות החזה בזן העכבר המשמש.
רעילות אימהית קלה נצפתה אצל חולדות ברמות חשיפה מתחת לחשיפות הקליניות הצפויות. נצפתה רעילות קלה של העובר, המתבטאת בירידה במשקל גוף העובר, הפחתה של עצמות החזה, ירידה בהישרדות הלידה ועיכוב קל בהתבגרות. אותם צאצאים, לאחר הזדווגות, הראו עלייה הפיכה הקשורה למינון בהפסדי טרום ההשתלה יחד עם ירידה מקבילה בפוריות.
בארנבים, הירידה במשקל גוף העובר התרחשה רק בנוכחות רעילות מצד האם (סימנים קליניים, ירידה במשקל וצריכה תזונתית), ברמות חשיפה של 0.06 פעמים החשיפה האנושית המשוערת על בסיס AUC. המין ידוע כרגיש להשפעות האנטיביוטיקה.
לינזוליד והמטבוליטים שלה מופרשים בחלב של חולדות מניקות בריכוזים גבוהים מאלה שנמצאים בפלזמה אימהית.
Linezolid גרם לדיכוי מיאלוס הפיך בחולדות ובכלבים.
בחולדות שקיבלו linezolid דרך הפה במשך 6 חודשים, ניוון אקסוני מינימלי עד קל של העצב הסיאטי נצפה במינונים של 80 מ"ג / ק"ג ליום; באותו מינון זה, ניוון מינימלי של העצב הסיאטי נצפה גם בבדיקה שנערכה לאחר 3 חודשים בדגימת זכר. הערכה מורפולוגית רגישה של רקמות קבועות זלוף נערכה כדי לחפש עדויות לניוון עצבי הראייה ניוון מינימלי עד בינוני של עצב הראייה ניכר אצל 2 מתוך 3 חולדות זכרים לאחר 6 חודשי מתן, אך הקשר הישיר לתרופה לא היה ברור בשל אופיו החריף של הממצא וההתפלגות הא -סימטרית שלו. ניוון עצבי הראייה שנצפתה היה דומה במיקרוסקופית לניוון העצבים הספונטניים החד -צדדים המדווחים בחולדות קשישות ועשוי להיות החמרה של נזק כללי קיים. -קיים.
נתונים פרה -קליניים, המבוססים על מחקרים קונבנציונאליים בנושא רעילות ומינון גנוטוקסיות של מינונים חוזרים, לא חשפו שום סכנה מיוחדת לבני אדם מלבד אלה המפורטים בחלקים אחרים של סיכום מאפייני המוצר. מחקרים מסרטנים / אונקוגניים לא נערכו, לאור משך הטיפול הקצר והיעדר גנוטוקסיות בסוללת המחקרים הסטנדרטיים שבוצעו.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
פתרון לאינפוזיה
סוכר מונוהידראט
נתרן ציטראט (E331)
חומצת לימון נטולת מים (E330)
חומצה כלורית (E507)
נתרן הידרוקסיד (E524)
מים להזרקות
טבליות
ליבת הטאבלטים:
תאית מיקרו -גבישית (E 460)
עמילן תירס
עמילן קרבוקסימתיל עמילן (סוג A)
Hydroxypropylcellulose (E463)
מגנזיום סטיראט (E 572)
סרט ציפוי:
היפרומלוז (E464)
דו תחמוצת טיטניום (E 171)
מקרוגול 400
שעוות קרנובה (E 903)
גרגירים להשעיה דרך הפה
סוכרוז
מניטול (E421)
תאית מיקרו -גבישית (E460)
נתרן כרמלוז (E466)
אספרטיים (E951)
סיליקה קולואידית נטולת מים (E 551)
נתרן ציטראט (E331)
מסטיק קסנתן (E 415)
נתרן בנזואט (E 211)
חומצת לימון נטולת מים (E330)
נתרן כלורי
ממתיקים (פרוקטוז, מלטודקסטרין, מונואמוניום גליציריזין, סורביטול).
טעם תפוזים, קרם תפוזים, מנטה ווניל (אצטואין, אלפא טוקופרולים, אצטאלדהיד, אלדהיד אניס, בטקריופילין, חומצה n-בוטרית, בוטיל בוטריל לקטט, דלתא דקלקטון, דימתיל בנזיל קרבצט, אתיל אלכוהול, אתיל בוטיראט, אתיל ווניל, אתיל וניל furaneol, טרפני ענבים, הליוטרופין, מלטודקסטרין, עמילן מזון שונה, מונומטילסוקסינאט, אלדהיד כתום, שמן תפוז FLA CP, שמן תפוז Valenza 2X, שמן תפוז Valenza 5X, שמן אתרי תפוזים, מיץ תפוזים קרבוניל, טרפנים תפוזים, שמן אתרי מנטה, פרופילן גליקול, שמן קלמנטינה, תמצית וניל, ונילין, מים).
06.2 חוסר התאמה
פתרון לאינפוזיה
אין להוסיף תוספים לפתרון זה. אם יש לתת linezolid בשילוב עם תרופה אחרת, יש לתת כל תרופה בנפרד בהתאם להנחיות השימוש המתאימות. באופן דומה, אם אותה קו ורידי אמור לשמש להזרקה עוקבת של תרופות שונות, קו זה נועד יש להשקות בתמיסת עירוי תואמת לפני ואחרי מתן לינזוליד (ראה סעיף 6.6).
Zyvoxid, תמיסת עירוי, אינו תואם פיזית עם החומרים הבאים: amphotericin B, chlorpromazine hydrochloride, diazepam, pentamidine isethionate, erythromycin lactobionate, phenytoin sodium ו- sulfamethoxazole / trimethoprim.
יתר על כן, הוא אינו תואם מבחינה כימית עם נתרן ceftriaxone
טבליות
לא רלוונטי
גרגירים להשעיה דרך הפה
לא רלוונטי
06.3 תקופת תוקף
פתרון לאינפוזיה
לפני הפתיחה: 3 שנים
לאחר הפתיחה: מבחינה מיקרוביולוגית יש להשתמש במוצר באופן מיידי, למעט במקרים בהם שיטת הפתיחה מונעת את הסיכון לזיהום.
אם לא נעשה בו שימוש מיידי, זמני האחסון והתנאים בשימוש הם באחריות המשתמש.
טבליות
3 שנים
גרגירים להשעיה דרך הפה
לפני הכינון מחדש: שנתיים
לאחר הכנה מחדש: 3 שבועות
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
פתרון לאינפוזיה
יש לאחסן באריזה המקורית (מעיל וקופסה) עד לשימוש כדי להגן על התרופה מפני אור.
טבליות
אין אמצעי זהירות מיוחדים
גרגירים להשעיה דרך הפה
לפני הכינון מחדש: שמור את הבקבוק אטום
לאחר כינון מחדש: שמור את הבקבוק בתוך קופסת הקרטון.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
פתרון לאינפוזיה
שקיות אינפוזיה חד פעמיות, מוכנות לשימוש, בסרט נטול לטקס, רב שכבתי פוליאולפין (Excel או Freeflex) אטום בתוך יריעת למינציה.
השקיות מכילות 300 מ"ל של תמיסה והן ארוזות בקופסה. כל קרטון מכיל 1 *, 2 **, 5, 10, 20 או 25 שקיות אינפוזיה.
הערה:
ניתן לספק את הקופסאות הנ"ל גם באריזות בית חולים של:
* 5, 10 או 20
** 3, 6 או 10
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
טבליות
בקבוקי פוליאתילן בצפיפות גבוהה (HDPE), עם מכסה בורג מפוליפרופילן, המכילים 10 *, 14 *, 20 *, 24, 30, 50 או 60 טבליות.
בקבוקי פוליאתילן לבנים בצפיפות גבוהה (HDPE), עם מכסה בורג מפוליפרופילן, המכילים 100 טבליות (לשימוש בבית חולים בלבד).
הערה: ניתן לספק את הבקבוקים גם באריזות בית חולים של 5 או 10 בקבוקים.
שלפוחיות פוליוויניל כלוריד (PVC) / אלומיניום המכילות 10 טבליות ארוזות בקרטון. כל קרטון מכיל 10 *, 20 *, 30, 50, 60 טבליות.
שלפוחיות פוליוויניל כלוריד (PVC) / אלומיניום המכילות 10 טבליות ארוזות בקרטון. כל קרטון מכיל 100 טבליות (לשימוש בבית חולים בלבד).
הערה: ניתן לספק קרטונים גם באריזות בית חולים של 5 או 10 קרטונים.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
גרגירים להשעיה דרך הפה
בקבוקי זכוכית ענבר מסוג III בנפח נומינלי של 240 מ"ל המכילים 66 גרם גרגירים להשעיה דרך הפה. לכל בקבוק מכסה פוליפרופילן שקשה לפתוח והוא ארוז בקופסה יחד עם כוס מדידה בכף 2.5 מ"ל / 5 מ"ל.
הערה: ניתן לספק את הבקבוקים גם באריזות בית חולים של 5 או 10 בקבוקים.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
פתרון לאינפוזיה
לשימוש חד פעמי בלבד.
הסר את אריזת העטיפה רק בזמן השימוש, ולאחר מכן בדוק אם יש נזילות על ידי לחיצה חזקה על השקית. אם השקית דולפת, זרוק אותה, כיוון שהעקרות עלולה להשתנות. יש לבדוק את הפתרון ויזואלית לפני השימוש ורק את התמיסה לנקות, ללא חלקיקים, יש להשתמש. אין להשתמש בכיסים אלה בחיבורים סדרתיים. יש להשליך כל פתרון שאינו בשימוש. אין דרישות מיוחדות לסילוק. יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
אין לחבר מחדש שקיות בשימוש חלקי.
תמיסת Zyvoxid לעירוי תואמת את הפתרונות הבאים: 5% גלוקוז לעירוי תוך ורידי, 0.9% נתרן כלורי לעירוי תוך ורידי, תמיסה לזריקה של רינגר מוקטן (תמיסת הזרקה של הרטמן).
טבליות
אין דרישות מיוחדות לסילוק.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
גרגירים להשעיה דרך הפה
ממיסים את הגרגירים ומרכיבים מחדש בעזרת 123 מ"ל מים בשני חלקים שווים בערך לקבלת 150 מ"ל של השעיה דרך הפה. יש לנער היטב את ההשעיה לאחר כל הוספת מים.
לפני השימוש, הפוך את הבקבוק בעדינות כמה פעמים. אין לנער.
אין דרישות מיוחדות לסילוק.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, בריטניה.
נציג איטליה:
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo 71 04100 לטינה
08.0 מספר אישור השיווק
1 שקית 300 מ"ל לעירוי חד פעמי של 2 מ"ג / מ"ל AIC 035410012
2 שקיות 300 מ"ל לעירוי חד פעמי של 2 מ"ג / מ"ל AIC 035410024
5 שקיות 300 מ"ל לעירוי חד פעמי של 2 מ"ג / מ"ל AIC 035410036
10 שקיות 300 מ"ל לעירוי חד פעמי של 2 מ"ג / מ"ל AIC 035410048
20 שקיות 300 מ"ל לעירוי חד פעמי של 2 מ"ג / מ"ל AIC 035410051
25 שקיות 300 מ"ל לעירוי חד פעמי של 2 מ"ג / מ"ל AIC 035410063
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" שקית אחת לשימוש חד פעמי פריפלקס AIC 035410366
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" 2 שקיות חד פעמיות פריפלקס AIC 035410378
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" 3 שקיות חד פעמיות פריפלקס AIC 035410380
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" 5 שקיות חד פעמיות פריפלקס AIC 035410392
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" 6 שקיות חד פעמיות פריפלקס AIC 035410404
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" 10 שקיות חד פעמיות פריפלקס AIC 035410416
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" 20 שקיות חד פעמיות פריפלקס AIC 035410428
"2 מ"ג / מ"ל תמיסת עירוי" 25 שקיות חד פעמיות פריפלקס AIC 035410430
1 בקבוק גרגירים להשעיה דרך הפה של 100 מ"ג / 5 מ"ל AIC 035410075
שלפוחית אחת של 10 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410226
שלפוחית אחת של 20 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410238
שלפוחית אחת של 30 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410240
שלפוחית אחת של 50 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410253
שלפוחית אחת של 60 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410265
שלפוחית אחת של 100 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410277
בקבוק אחד של 10 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410289
בקבוק אחד של 14 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410291
בקבוק אחד של 20 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410303
בקבוק אחד של 24 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410315
בקבוק אחד של 30 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410327
בקבוק אחד של 50 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410339
בקבוק אחד של 60 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410341
בקבוק אחד של 100 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג AIC 035410354
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
15 במאי 2002/05 בינואר 2011
10.0 תאריך עיון הטקסט
28 ביוני 2016
