אפנטורה - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

אפנטורה - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

רכיבים פעילים: פנטניל

Effentora 100 מיקרוגרם טבליות בוקל
אפנטורה 200 מיקרוגרם טבליות בוקל
אפנטורה 400 מיקרוגרם טבליות בוקל
אפנטורה 600 מיקרוגרם טבליות בוקל
Effentora 800 מיקרוגרם טבליות בוקל

מדוע משתמשים ב- Effentora? לשם מה זה?

המרכיב הפעיל באפנטורה הוא פנטניל ציטראט. Effentora הוא משכך כאבים המכונה אופיואיד, המשמש לטיפול בכאבים פורצי דרך בחולי סרטן מבוגרים שכבר מטופלים באופיואיד אחר לכאבים מתמשכים (24 שעות ביממה) עקב סרטן.

כאב פורץ דרך הוא כאב פתאומי, נוסף המתרחש גם לאחר שלקחת את משככי הכאבים האופיואידים הרגילים שלך.

התוויות נגד כאשר אסור להשתמש ב- Effentora

אין להשתמש ב- Effentora:

אם לא השתמשת בתרופה מרשם לאופיואידים (למשל קודאין, פנטניל, הידרומורפון, מורפיום, אוקסיקודון, פטידין) מדי יום ובאופן קבוע במשך שבוע לפחות כדי לשלוט בכאבים מתמשכים. אם אינך משתמש בתרופות אלה, אל תשתמש ב- Effentora מכיוון שהדבר עלול להגביר את הסיכון לנשימה שלך להפוך לאיטית ו / או לרדודה, או אפילו להיחסם.
אם אתה אלרגי לפנטניל או לאחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).
אם יש לך בעיות נשימה קשות או מחלת ריאות חסימתית קשה.
אם אתה סובל מכאבים לטווח קצר מלבד כאבי פריצת דרך.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Effentora

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- Effentora.

במהלך הטיפול ב- Effentora, המשך להשתמש במשכך הכאבים האופיואידים שאתה לוקח בגלל כאבי הסרטן המתמשכים שלך (24 שעות).

אין להשתמש בטיפולים אחרים המבוססים על פנטניל שנקבעו בעבר לכאבי הפריצה שלך בזמן נטילת אפנטורה. אם עדיין יש לך אחד מהטיפולים האלה בבית, פנה לרוקח שלך כדי לברר כיצד להיפטר מהם.

לפני הטיפול ב- Effentora, דווח לרופא או לרוקח אם יש לך אחד מהמצבים הבאים:

טרם נמצא מינון סופי לאופיואידים האחרים שהיא נוטלת בגלל הכאבים המתמשכים (שנמשכים כל היום) מסרטן.
אם יש לך מצב כלשהו המשפיע על תפקוד הנשימה שלך (כגון אסטמה, צפצופים, קוצר נשימה).
אם יש לך פגיעת ראש.
אם יש לך דופק נמוך במיוחד או בעיות לב אחרות.
אם יש לך בעיות בכבד או בכליות, מכיוון שאיברים אלה משפיעים על אופן פירוק התרופה.
אם יש לך כמות נמוכה של נוזלים במחזור הדם או לחץ דם נמוך.
אם יש לך בעיות לב, במיוחד דופק איטי.
אם אתה נוטל תרופות נוגדות דיכאון או אנטי פסיכוטיות, אנא עיין בסעיף תרופות אחרות ו- Effentora.

מה לעשות אם מישהו לוקח בטעות את אפנטורה

אם אתה חושב שמישהו לקח בטעות את Effentora, התקשר לרופא מיד.

נסו להשאיר את האדם ער עד שתגיע עזרה רפואית.

אם אתה לוקח את Effentora בטעות, ייתכן שיהיו לך אותן תופעות לוואי כפי שמתואר בסעיף 3 "אם אתה משתמש יותר ב- Effentora ממה שאתה צריך".

ילדים ומתבגרים

אין לתת תרופה זו לילדים בגילאי 0-18.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אפנטורה

לפני שתתחיל להשתמש ב- Effentora ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת אחת מהתרופות הבאות:

כל תרופה שעלולה לגרום לנמנום (כלומר יש לה השפעה מרגיעה) כגון כדורי שינה, חרדות, אנטי היסטמינים או תרופות הרגעה.
כל תרופה שיכולה להשפיע על הדרך שבה הגוף שלך מעבד את האפנטורה, כגון ריטונוויר, נלפינאוויר, אמפרנאביר ופוסאמפרנאביר (תרופות לסייע בשליטה על זיהום HIV) או מעכבי CYP3A4 אחרים המכונים קטוקונזול, איטרקונאזול או פלוקונאזול (תרופות המשמשות לטיפול זיהומים פטרייתיים), troleandomycin, clarithromycin או erythromycin (תרופות המשמשות לטיפול בזיהומים חיידקיים), aprepitant (תרופה המשמשת לבחילות קשות) ו- diltiazem ו- verapamil (תרופות המשמשות לטיפול ביתר לחץ דם או אי ספיקת לב)
תרופות הנקראות מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) (המשמשות בדיכאון חמור) שנלקחו בשבועיים האחרונים.
סוגים מסוימים של משככי כאבים, הנקראים אגוניסטים / אנטגוניסטים חלקיים, למשל. בופרנורפין, נלבופין ופנטאזוצין (תרופות לטיפול בכאבים). אתה עלול לחוות תסמיני גמילה (בחילה, הקאות, שלשולים, חרדות, צמרמורות, רעד והזעה) בעת השימוש בתרופות אלו.
הסיכון לתופעות לוואי עולה אם אתה נוטל תרופות כגון תרופות נוגדות דיכאון מסוימות או תרופות אנטי פסיכוטיות. אפנטורה עשויה לקיים אינטראקציה עם תרופות אלו ושינויים במצב הנפשי (למשל תסיסה, הזיות, תרדמת) ותופעות אחרות, כגון טמפרטורת גוף מעל 38 ° C, קצב לב מהיר, לחץ דם לא יציב ורפלקסים מוגזמים, נוקשות, עלולות להתרחש. חוסר תיאום ו / או תסמינים במערכת העיכול (למשל בחילות, הקאות, שלשולים). הרופא שלך יגיד לך אם אפנטורה מתאימה לך.

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

Effentora עם אוכל, שתייה ואלכוהול

ניתן להשתמש ב- Effentora לפני או אחרי, אך לא במהלך הארוחות. לפני השימוש ב- Effentora, אתה יכול לשתות מעט מים כדי להרטיב את הפה, אך אסור לך לאכול או לשתות בזמן שאתה לוקח את זה.
אסור לך לשתות מיץ אשכוליות בעת השימוש באפנטורה, מכיוון שזה יכול להשפיע על האופן שבו הגוף מעבד את התרופה.
אין לשתות אלכוהול בזמן השימוש ב- Effentora. הדבר עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי מסוכנות.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

אסור להשתמש ב- Effentora במהלך ההריון אלא אם דיברת על כך עם הרופא שלך. אסור להשתמש ב- Effentora במהלך הלידה מכיוון שפאנטניל יכול לגרום לדיכאון נשימתי בילוד.

פנטניל יכול לעבור לחלב אם ועלול לגרום לתופעות לוואי אצל התינוק היונק. אין להשתמש ב- Effentora אם את מניקה. אסור להתחיל להניק עד לפחות 5 ימים לאחר המנה האחרונה של אפנטורה.

נהיגה ושימוש במכונות

עליך לדון עם הרופא שלך האם בטוח לך לנהוג או להשתמש במכונות לאחר נטילת Effentora. אין לנהוג או להשתמש במכונות אם: אתה מרגיש מנומנם או סחרחורת; יש טשטוש או ראייה כפולה; או מתקשה להתרכז. חשוב שתדע כיצד אתה מגיב לאפנטורה לפני נהיגה או שימוש במכונות.

אפנטורה מכילה נתרן

כל טבלית Effentora 100 מיקרוגרם מכילה 10 מ"ג נתרן. כל טבליה של אפנטורה 200 מיקרוגרם, אפנטורה 400 מיקרוגרם, אפנטורה 600 מיקרוגרם ואפנטורה 800 מיקרוגרם מכילה 20 מ"ג נתרן. יש לזכור זאת אם אתה בדיאטה דלת נתרן, לכן עליך לשאול את הרופא שלך לייעוץ.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Effentora: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

מינון ותדירות הניהול

כאשר אתה מתחיל להשתמש ב- Effentora בפעם הראשונה, הרופא שלך יעבוד איתך כדי למצוא את המינון האופטימלי להקלה על כאבי הפריצה שלך. חשוב מאוד שתשתמש ב- Effentora בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. המינון ההתחלתי הוא 100 מיקרוגרם. בעת קביעת המינון הנכון עבורך, הרופא שלך עשוי להורות לך ליטול יותר מלוח אחד לכל פרק. אם פרק הכאב שלך לא משתחרר לאחר 30 דקות, השתמש רק בטבלית אחת נוספת של Effentora בשלב זה במהלך הטיטרציה.

לאחר שהרופא קבע את המינון הנכון, השתמש בדרך כלל בטבליה אחת לכל פרק של כאבים עזים. בקורסי הטיפול הבאים הצורך שלך בטיפול משכך כאבים עשוי להשתנות. ייתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים יותר. אם הכאב שלך לא משתחרר לאחר 30 דקות, יש ליטול טבליה נוספת של Effentora לבד במהלך שלב התאמת המינון.

צור קשר עם הרופא שלך אם המינון הנכון של אפנטורה אינו מקל על כאבי הפריצה שלך. הרופא שלך יחליט אם יש צורך לשנות את המינון.

לפני הטיפול בפרק נוסף של כאבים עזים עם Effentora, המתן לפחות 4 שעות.

אם אתה משתמש ב- Effentora יותר מארבע פעמים ביום, עליך ליידע את הרופא שלך מיד, מכיוון שהוא עשוי לשנות את התרופה בכאב המתמשך שלך. לאחר בדיקת הכאב המתמשך שלך, ייתכן שהרופא יצטרך לשנות את מינון האפנטורה שלך. להקלת כאבים יעילה יותר, ספר לרופא על הכאב שלך וכיצד Effentora פועל עבורך, כך שניתן לשנות את המינון במידת הצורך.

אין לשנות את המינון של אפנטורה או כל משכך כאבים אחר בעצמך. כל שינוי במינון צריך להירשם ולפקח על ידי הרופא.

אם אינך בטוח מהו המינון הנכון או אם יש לך שאלות נוספות לגבי אופן נטילת התרופה, פנה לרופא.

שיטת ניהול

טבליות אפקטורה buccal מיועדות לשימוש אורומוקוזלי (דרך רירית הפה). כאשר אתה מכניס טבליה לפה, היא מתמוססת והתרופה נספגת במערכת הדם שלך דרך רירית הפה. נטילת התרופה בדרך זו גורמת לה להיספג במהירות כדי להקל על כאבי הפריצה שלך.

נטילת התרופה

פתח את השלפוחית רק כאשר אתה מוכן להשתמש בטאבלט. יש להשתמש בטאבלט מיד לאחר הוצאתו מהשלפוחית.
הפרד אחת מהיחידות מכל השלפוחית על ידי קריעה לאורך הקו המחורר.
קפל את היחידה לאורך הקו המצוין.
כדי להסיר את הלוח, הסר את נייר הכסף בגב השלפוחית. אל תנסה לדחוף את הלוח דרך נייר הכסף, מכיוון שזה עלול לפגוע בו.
הסר את הטאבלט מהיחידה והנח מיד את הלוח כולו ליד שן טוחנת, בין החניכיים ללחי (כפי שמוצג בתמונה). לפעמים הרופא שלך עשוי להגיד לך למקם את הלוח מתחת ללשון במקום זאת.
אל תנסה לרסק או לשבור את הלוח.
אין לנשוך, למצוץ, ללעוס או לבלוע את הטבליה, מכיוון שזה יגרום להקלה בכאבים פחות מאשר כאשר הלוח נלקח לפי ההוראות.
יש להחזיק את הלוח בין הלחי לחניכיים עד להמסה מלאה, מה שייקח 14 עד 25 דקות.
אתה עלול להרגיש תחושה קלה בין הלחי והחניכיים שלך כאשר הטבליה מתמוססת.
במקרה של גירוי, המיקום של הלוח על החניכיים יכול להשתנות.
לאחר 30 דקות, אם עדיין נותרו שאריות מהטאבלט בפה, ניתן לבלוע אותן עם כוס מים.

אם שכחת להשתמש ב- Effentora

אם פרק החמרת הכאבים עדיין נמשך, אתה יכול ליטול את אפנטורה לפי הוראות הרופא שלך. אם הכאבים כבר נפסקו, אל תיקח את אפנטורה עד לאפיזודה הכואבת הבאה שלך.

אם תפסיק לקחת את אפנטורה

עליך להפסיק להשתמש ב- Effentora כאשר אינך חווה עוד כאבי פריצה.

עליך להמשיך לקחת את האופיואיד המשכך כאבים הרגיל שלך לטיפול בכאבי סרטן מתמשכים לפי הוראות הרופא שלך. כאשר אתה מפסיק ליטול את אפנטורה אתה עלול להיתקל בתסמיני גמילה הדומים לתופעות הלוואי האפשריות של אפנטורה. אם אתה חווה תסמיני גמילה או שאתה מודאג מהקלה על כאבים, דבר עם הרופא שלך. הוא ישקול האם יש צורך בתרופות להפחתת או ביטול תסמיני הגמילה.

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Effentora

אם אתה משתמש יותר Effentora ממה שאתה צריך

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן ישנוניות, בחילות או סחרחורת. אם, לפני שהטאבלט נמס לגמרי, אתה מתחיל להרגיש מנומנם או מנומנם במיוחד, שטוף את הפה במים וסלק לחלוטין את הלוח הנותר לתוך כיור או שירותים.
תופעת לוואי חמורה של אפנטורה היא נשימה איטית ו / או רדודה. זה יכול לקרות אם מינון האפנטורה שאתה לוקח גבוה מדי או אם אתה לוקח יותר מדי מהתרופה. במקרים אלה יש צורך להתייעץ עם רופא באופן מיידי.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אפנטורה

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן. אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי הללו, פנה לרופא.

תופעות הלוואי החמורות ביותר כוללות נשימה רדודה, לחץ דם נמוך והלם. בדומה למוצרי פנטניל אחרים, אפנטורה עלולה לגרום לבעיות נשימה חמורות מאוד שעלולות לגרום למוות.

אם אתה חווה ישנוניות משמעותית ונשימה איטית ו / או רדודה, עליך או על המטפלים לפנות מיד לרופא שלך ולבקש עזרה דחופה.

תופעות לוואי שכיחות מאוד (עשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים):

תחושת עקב, כאב ראש
בחילות והקאות
באתר היישום של הלוח: כאב, כיבים, גירוי, דימום, קהות, אובדן תחושה, אדמומיות, נפיחות או שלפוחיות.

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים):

חרדה או בלבול, דיכאון, נדודי שינה
שינוי טעם הטעם, ירידה במשקל
נמנום, הרגעה, עייפות מוגזמת, חולשה, מיגרנה, קהות, נפיחות בידיים או ברגליים, תסמונת גמילה מתרופות (עלולה להתרחש עם תופעות הלוואי הבאות: בחילות, הקאות, שלשולים, חרדות, צמרמורות, רעד והזעה), נפילות, צמרמורות
עצירות, סטומטיטיס, יובש בפה, שלשולים, צרבת, חוסר תיאבון, כאבי בטן, אי נוחות בבטן, בעיות עיכול, כאבי שיניים, קיכלי
גירוד, הזעת יתר, פריחה
קוצר נשימה, כאב גרון
הפחתה בכדוריות הדם הלבנות ותאי הדם האדומים, עלייה או ירידה בלחץ הדם, לעתים נדירות עלייה בקצב הלב
כאבי שרירים, כאבי גב
עייפות

תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 100 אנשים):

גירוי או כאב גרון,
ירידה בטסיות
תחושת אופוריה, עצבנות, חריגה באופן כללי, תסיסה או האטה; הזיות ראייה או שמיעה, ירידה ברמת ההכרה, שינוי במצב הנפשי, תלות (התמכרות לרפואה, התמכרות), חוסר התמצאות, חוסר ריכוז, אובדן שיווי משקל, סחרחורת, קושי בדיבור, טינטון, אי נוחות באוזניים.
הפרעה או טשטוש ראייה, אדמומיות בעיניים
קצב לב איטי במיוחד, תחושת חום מאוד (גלי חום)
צפצופים קשים, בעיות נשימה במהלך השינה
אחת או יותר מהפרעות הפה הבאות: כיבים, אובדן תחושה, אי נוחות, שינוי צבע, הפרעות ברקמות רכות, כאבי לשון, כאבים שלפוחית או כיבים בלשון, כאבי חניכיים, שפתיים יבשות או סדוקות, הפרעות בשיניים
דלקת של הוושט, שיתוק של המעי, הפרעות בכיס המרה
הזעה קרה, נפיחות בפנים, גירוד כללי, נשירת שיער, עוויתות בשרירים, חולשת שרירים, תחושת בחילה, אי נוחות בחזה, צמא, תחושת קור או חום, קושי במתן שתן.
מחלה
אוֹדֶם

תופעות לוואי נדירות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 1000 אנשים):

הפרעות חשיבה, הפרעות תנועה
שלפוחיות בפה, שפתיים יבשות, אוסף מוגלה מתחת לרירית הפה
חוסר טסטוסטרון, תחושה לא תקינה בעין, ראיית הבזקי אור, ציפורניים שבירות
תגובות אלרגיות כגון פריחה, אדמומיות, נפיחות של השפתיים והפנים, כוורות

תדירות לא ידועה:

אובדן הכרה, עצירת נשימה, עוויתות (התקפים)

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית הרשומה בנספח V. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

מרכיב משכך הכאבים הכלול באפנטורה הוא חזק מאוד ועלול לסכן חיים אם הוא נלקח בטעות על ידי ילד. יש להרחיק את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על תווית והקרטון.
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני לחות.
אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה מכילה אפנטורה

המרכיב הפעיל הוא פנטניל. כל טאבלט מכיל:

100 מיקרוגרם של פנטניל (כציטראט)
200 מיקרוגרם של פנטניל (כציטראט)
400 מיקרוגרם של פנטניל (כציטראט)
600 מיקרוגרם של פנטניל (כציטראט)
800 מיקרוגרם של פנטניל (כציטראט)

המרכיבים הנוספים הם מניטול, עמילן נתרן גליקולט סוג A, נתרן ביקרבונט, נתרן פחמתי נטול מים, חומצת לימון נטולת מים, מגנזיום סטרט.

איך נראית אפנטורה ותכולת החבילה

הלוחות העגולים עגולים, עם משטחים שטוחים וקצה משופע, מוטבעים באות "C" בצד אחד והמספר "1" עבור Effentora 100 מיקרוגרם, "2" עבור Effentora 200 מיקרוגרם, "4" עבור Effentora על אחרים. 400 מיקרוגרם, "6" לאפנטורה 600 מיקרוגרם ו" 8 "לאפנטורה 800 מיקרוגרם.

כל שלפוחית מכילה 4 טבליות buccal, בקרטון של 4 או 28 טבליות buccal.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על אפנטורה ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על רשות הפניית מרכזית - 12.0 אינפורמציה תחנות - תחנות מרכזיות

01.0 שם התרופה -

טבליות מסיסות EFFENTORA 100 MCG

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

כל טבליה buccal מכילה 100 מיקרוגרם של פנטניל (כציטראט).

חומר עזר בעל השפעה ידועה: כל טבליה מכילה 8 מ"ג נתרן.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

טאבלט בוקאלי.

טבליה לבנה, עגולה ושטוחה עם קצה משופע, עם האות "C" בצד אחד ו" 1 "בצד השני.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

Effentora מיועדת לטיפול בכאבים פורצי דרך (כאבי פריצת דרך) בקרב מבוגרים סרטן שכבר מטופלים בטיפול תחזוקת אופיואידים לכאבי סרטן כרוניים.

"החמרה של כאב חולף" או "כאב פורץ דרך" פירושה "החמרה זמנית של הכאב בנוסף לכאבים בסיסיים מתמשכים הנשלטים על ידי תרופה אחרת.

חולים שכבר עברו טיפול תחזוקה אופיואידית הם אותם מטופלים הנוטלים לפחות 60 מ"ג מורפיום אוראלי ליום, לפחות 25 מק"ג של פנטניל טרנסדרמלי לשעה, לפחות 30 מ"ג אוקסיקודון ליום, לפחות 8 מ"ג הידרומורפון ליום, או מנה של אופיואיד אחר בעל יעילות משככת כאבים שווה למשך שבוע לפחות.

04.2 מינון ואופן ניהול -

יש להתחיל ולתחזק את הטיפול בהנחיית רופא המנוסה בטיפול באופיואידים בחולי סרטן. רופאים צריכים להיות מודעים לפוטנציאל ההתעללות של הפנטניל. יש להנחות את המטופלים שלא להשתמש בשתי פורמולציות שונות של fentanyl במקביל לטיפול ב- DEI, ולזרוק כל תכשיר fentanyl שנקבע ל- DEI בעת המעבר ל- Effentora. יש למזער את מספר נקודות החוזק הטבליות העומדות לרשות המטופלים בכל פעם, כדי למנוע בלבול ומנת יתר.

מִנוּן

טיטרציה למינון

יש להתאים את המינון של אפנטורה על בסיס כל מקרה לגופו עד לקבלת מינון "אופטימלי" המספק "שיכוך כאבים נאות ובמקביל ממזער תגובות שליליות. במחקרים קליניים לא ניתן היה לחזות את המינון האופטימלי. של אפנטורה עבור ה- BID. מבוסס על אופיואיד התחזוקה היומיומית.

יש לעקוב מקרוב אחר המטופלים עד למציאת המינון האופטימלי.

טיטרציה למינון בחולים שאינם עוברים לאפנטורה לאחר שימוש בתרופות פנטניל אחרות

המינון ההתחלתי של Effentora צריך להיות 100 מק"ג, עם תוספות נוספות לפי הצורך בהתבסס על נקודות החוזק הזמינות (100, 200, 400, 600 ו -800 מק"ג).

טיטרציה למינון בחולים שעוברים לאפנטורה לאחר שימוש בתרופות פנטניל אחרות

בשל פרופילי הספיגה השונים שלהם, אין לבצע מעבר מתרופה אחת לאחרת ביחס של 1: 1. אם מעבר מתכשיר פנטניל ציטראט אוראלי אחר, טיטרציה במינון עצמאי של אפנטורה, מכיוון שהזמינות הביולוגית של שני המוצרים שונה באופן משמעותי. עם זאת, ניתן לשקול מטופלים אלה מנה התחלתית העולה על 100 מק"ג.

שיטה לטיטרציה של המינון

במהלך החיפוש אחר המינון האופטימלי, אם לא מתקבלת כאב נאות תוך 30 דקות מתחילת מתן טבליה אחת, יש להשתמש בטבליה שנייה של אפנטורה בעלת אותו כוח.

אם הטיפול בפרק BTP דורש יותר מלוח אחד, יש לשקול עלייה במינון באמצעות הריכוז הגבוה הבא של התרופה לפרק ה- BTP הבא.

ניתן להשתמש בשילובים שונים של טבליות בעת חיפוש המינון האופטימלי: עד ארבע טבליות של 100 מק"ג או עד ארבע טבליות של 200 מק"ג ניתן להשתמש לטיפול בפרק בודד של BTP במהלך טיטרציה של המינון, על פי התוכנית הבאה:

• אם הלוח הראשון של 100 מק"ג אינו יעיל, ניתן להנחות את המטופל לטפל בפרק ה- BTP הבא בשתי טבליות של 100 מק"ג. מומלץ להניח טבליה אחת על כל לחי. אם נקבע שמינון זה הוא המיטבי, ניתן להמשיך את הטיפול בפרקים הבאים של BPH עם טבליה אחת של 200 מיקרוגרם של אפנטורה.

• אם טבליה אחת של 200 מק"ג של אפנטורה (או שתי טבליות של 100 מק"ג) אינה יעילה, ניתן להנחות את המטופל לטפל בפרק ה- BTP הבא עם שתי טבליות של 200 מק"ג (או ארבע טבליות של 100 מק"ג). מומלץ להניח שתי טבליות על כל לחי. אם נקבע שמינון זה הוא המיטבי, ניתן להמשיך את הטיפול בפרקים הבאים של BPH עם טבלית אחת של 400 מק"ג של אפנטורה.

לצורך טיטרציה של המינון של הטבליות 600 ו -800 מיקרוגרם, יש להשתמש בטבליות של 200 מק"ג.

מינונים מעל 800 מק"ג לא הוערכו במחקרים קליניים.

אין להשתמש ביותר משתי טבליות לטיפול בכל פרק BTP יחיד, למעט שלב המינון האופטימלי, שאפשר להשתמש בו עד ארבע טבליות כמתואר לעיל.

על המטופלים להמתין לפחות 4 שעות לפני שהם מטפלים בפרק BTP נוסף עם Effentora במהלך הטיטרציה.

טיפול תחזוקה

לאחר קביעת המינון האופטימלי, על המטופלים להמשיך בעוצמה זו באמצעות טבליה אחת בעלת חוזק זה. פרקים של החמרת הכאב החולף עשויים להשתנות בעוצמתם לאורך זמן והמינון של Effentora הדרוש עשוי לפיכך לעלות עקב התקדמות הממאירות הבסיסית. במקרים אלה, ניתן להשתמש בטאבלט Effentora שני בעל אותה חוזק. אם יש צורך בלוח Effentora שני מספר פעמים ברציפות, יש לשנות את מינון התחזוקה הרגיל (כמתואר להלן).

על המטופלים להמתין לפחות 4 שעות לפני שהם מטפלים בפרק BTP נוסף עם Effentora במהלך טיפול תחזוקה.

התאמת מינון

יש להגדיל את מינון התחזוקה של Effentora אם המטופל דורש יותר ממנה אחת לכל פרק BTP, במשך מספר פרקים רצופים. לצורך התאמת המינון חלים אותם עקרונות כמו לטיטרציה (כמתואר לעיל).

ייתכן שיהיה צורך לשנות את המינון של תרופת האופיואידים הרקע אם לחולה יש יותר מארבעה פרקי BTP ליום (24 שעות).

הפסקת הטיפול

יש להפסיק את הטיפול באפנטורה באופן מיידי אם אין עוד צורך בכך.

ליקוי בכבד או בכליות:

יש לתת את Effentora בזהירות לחולים עם ליקוי בכבד או בכבד בינוני או חמור (ראה סעיף 4.4).

חולים עם זרוסטומיה:

למטופלים הסובלים מ- xerostomia מומלץ לשתות מים כדי להרטיב את הפה לפני מתן Effentora. אם זה לא מביא להתפרצות מתאימה, ניתן להצביע על טיפול אחר.

שימוש בחולים קשישים (מעל גיל 65)

בניסויים קליניים נמצא כי חולים מעל גיל 65 נטו לדרוש מינון אופטימלי נמוך מהנדרש לנבדקים צעירים יותר. זהירות מיוחדת מומלצת במציאת המינון האופטימלי של Effentora בחולים קשישים.

אוכלוסיית ילדים:

הבטיחות והיעילות של Effentora בילדים בגילאי 0-18 שנים לא נקבעו. אין נתונים זמינים.

שיטת ניהול

טבליה של אפנטורה, לאחר שנחשפה ללחות, משתמשת בתגובת שופע לשחרור החומר הפעיל. על כן יש להנחות את המטופלים לא לפתוח את השלפוחית עד להנחת הלוח בפה.

פתיחת השלפוחית

יש להנחות את המטופלים לא לנסות לדחוף את הלוח דרך השלפוחית מכיוון שזה עלול לפגוע בטבליה הבוקאלית. הדרך הנכונה להוציא את הלוח מהשלפוחית היא כדלקמן:

הפרד יחידת שלפוחית מאריזת השלפוחיות על ידי קילוף לאורך הקווים המחוררים. לאחר מכן יש לקפל את השלפוחית היחידה בקו המודפס על הסרט האחורי. לבסוף, להסרת הטאבלט, יש להסיר את הסרט. יש להזהיר את המטופלים מפני אל תנסה לרסק או לשבור את הלוח.

לאחר הסרתו מהאריזה, אסור לאחסן את הטאבלט, כיוון שלא ניתן להבטיח את שלמותו, כמו גם את האפשרות לחשיפה אליו בשוגג.

ניהול הטאבלט

המטופלים צריכים להוציא את הטבליה מיחידת השלפוחיות ולהניח מיד את כל הטבליה של אפנטורה בחלל הבוקאלי (קרוב לטוחנת בין הלחי לחניכיים).

אסור לינוק, ללעוס או לבלוע את טבלית האפנטורה מכיוון שהדבר יגרום לריכוזי פלזמה נמוכים יותר מאשר בעת נטילת הלוח לפי ההוראות.

יש להניח את האפנטורה ולהחזיק אותה בפה למשך זמן מספיק כדי לאפשר לטבליה להתמוסס, מה שאורך בדרך כלל 14-25 דקות.

לחלופין, ניתן להניח את הלוח מתחת ללשון (ראה סעיף 5.2).

לאחר 30 דקות, בנוכחות שאריות של טבלית אפנטורה, ניתן לבלוע אותן בכוס מים.

נראה כי הזמן שלוקח לטאבלט להתפרק לחלוטין לאחר מתן אורומוקוזל אינו משפיע על החשיפה המערכתית הראשונית לפנטניל.

חולים לא צריכים לקחת מזון ומשקאות כשהם מחזיקים את הלוח בפה.

במקרה של גירוי של רירית הפה, מומלץ לשנות את המיקום של הלוח בפה.

04.3 התוויות נגד -

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

חולים ללא טיפול תחזוקה אופיואידית (ראה סעיף 4.1), שכן קיים סיכון מוגבר לדיכאון נשימתי.

דיכאון נשימתי חמור או מחלת ריאות חסימתית קשה.

טיפול בכאבים חריפים שאינם DEI (למשל, כאבים לאחר הניתוח, כאבי ראש, מיגרנה).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

יש ללמד את המטופלים והמטפלים שאפנטורה מכילה כמות של החומר הפעיל שיכולה להיות קטלנית, במיוחד לילד. לכן יש להרחיק את כל הטבליות הרחק מעיני ילדים.

כדי למזער את הסיכונים של תופעות לא רצויות הקשורות לאופיואידים וכדי לקבוע את המינון האופטימלי, חובה שהמטופלים יהיו במעקב צמוד על ידי אנשי מקצוע בתחום הבריאות בשלב טיטרציה של המינון.

חשוב שטיפול ארוך טווח באופיואידים לטיפול בכאבים מתמשכים של המטופל התייצב לפני תחילת הטיפול באפנטורה ושהמטופל ימשיך בטיפול באופיואידים ארוכי טווח בעת נטילת אפנטורה.

דיכאון נשימתי

כמו כל אופיואידים, קיים סיכון משמעותי מבחינה קלינית לדיכאון נשימתי הקשור לשימוש בפנטניל. בטיפול באופואידים) ו / או מתן בלתי הולם הביא לתוצאות קטלניות.

יש להשתמש ב- Effentora רק לתנאים המפורטים בסעיף 4.1.

מחלת ריאות חסימתית כרונית

יש לנקוט משנה זהירות בעת טיטור המינון של Effentora בחולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית לא חמורה או מצבים רפואיים אחרים המונעים אותם לדיכאון נשימתי, שכן אפילו מינונים טיפוליים של Effentora עשויים להפחית עוד יותר את יכולת הנשימה עד כדי לגרום ל"כשל נשימתי ". .

לחץ תוך גולגולתי מוגבר, שינויים במצב ההכרה

יש לתת את אפטנטורה בזהירות יתרה בחולים שעלולים להיות רגישים במיוחד להשפעות תוך גולגולתיות של החזקת CO2, כגון אלה המראים סימנים של לחץ תוך גולגולתי מוגבר או הידרדרות בתודעה. אופיואידים יכולים להסוות את המהלך הקליני של חולה עם פגיעת ראש, ולכן יש להשתמש בהם רק אם יש צורך קליני.

מחלת לב

פנטניל הניתן תוך ורידי יכול לגרום לברדיקרדיה. במחקרים קליניים עם Effentora לא נמצאו עדויות ברורות לברדיקרדיה. עם זאת, יש להשתמש באפנטורה בזהירות בחולים שכבר סובלים מהפרעות קצב.

ליקוי בכבד או בכליות

יתר על כן, יש לתת את Effentora בזהירות לחולים עם אי ספיקת כבד או כליות. ההשפעה של אי ספיקת כליות וכליות על הפרמקוקינטיקה של התרופה לא הוערכה, אך לאחר מתן תוך ורידי, סיקול הפנטניל השתנה עקב שינויים בפינוי המטבולי ובחלבוני הפלזמה. לאחר מתן Effentora, אי ספיקת כליות וכבד כאחד עלולה להגביר את הזמינות הביולוגית של פנטניל שנבלע, ולהפחית את הסליקה המערכתית שלו, מה שעלול לגרום לעלייה ולהארכה של ההשפעות האופיואידיות. כתוצאה מכך, יש להקפיד על זהירות מיוחדת בשלב טיטרציה במינון בחולים עם אי ספיקת כליות או כליות בינונית או חמורה.

יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לחולים הסובלים מהיפובולמיה ויתר לחץ דם.

סובלנות, תלות

לאחר ניהול חוזר של אופיואידים כגון פנטניל, עלולה להתפתח תלות פיזית ו / או פסיכולוגית. עם זאת, תלות iatrogenic לאחר שימוש טיפולי באופיואידים היא נדירה.

תזונת נתרן מבוקרת

תרופה זו מכילה 8 מ"ג נתרן לטבליה.

יש לזכור זאת בקרב מטופלים בתזונה דלת נתרן.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

הפנטניל מתבצע חילוף חומרים בעיקר באמצעות מערכת האיזואנזים של ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4), ולכן אינטראקציות עשויות להתרחש כאשר Effentora ניתנת במקביל לתרופות המשפיעות על פעילות CYP3A4. ניהול משותף של תרופות המעוררות פעילות CYP3A4 עשוי להפחית את יעילותה של אפנטורה. השימוש בו זמנית ב- Effentora ובמעכבי CYP3A4 רבי עוצמה (למשל ריטונוויר, קטוקונזול, איטרקונאזול, טרולנדומיצין, קלריטרומיצין ונלפינאוויר) או בינוני (למשל אמפרנאוויר, אפריפיטנט, דילטיאזם, אריתרומיצין, פלפרנזול, fos-) עשוי להוביל ל , המוביל לתגובות שליליות חמורות של תרופות, כולל דיכאון נשימתי קטלני. יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים שטופלו ב- Effentora יחד עם מעכבי CYP3A4 חזקים ומתונים, למשך תקופה ממושכת. "יש להגדיל את המינון בזהירות.

ניהול משותף של תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזיות אחרות, לרבות אופיואידים אחרים, תרופות הרגעה או מהפנטות, חומרי הרדמה כללית, פנוטיאזינים, תרופות הרגעה, מרגיעי שריר ושלד, אנטיהיסטמינים מרגיעים ואלכוהול עלולים לגרום לתופעות דיכאון נוספות.

אפנטורה אינה מומלצת לשימוש בחולים שנטלו מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO) במהלך 14 הימים הקודמים, שכן דווחה עוצמה חזקה ובלתי צפויה על ידי מעכבי MAO עם משככי כאבים אופיואידים.

השימוש במקביל באגוניסטים / אנטגוניסטים אופיואידים חלקיים (למשל, בופרנורפין, נלבופין, פנטאזוצין) אינו מומלץ. יש להם זיקה גבוהה לקולטנים לאופיואידים ופעילות פנימית נמוכה יחסית, ולכן נוגדים באופן חלקי באפקט המשכך כאבים של פנטניל ועלולים לגרום לתסמיני גמילה בחולים התלויים באופיואידים.

04.6 הריון והנקה -

הֵרָיוֹן

אין נתונים מתאימים מהשימוש בפנטניל בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראו סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. אין להשתמש באפנטורה במהלך ההריון. בהריון, אלא אם כן יש צורך בהחלט.

עם שימוש ארוך טווח, פנטניל יכול לגרום לתסמונת נסיגה אצל התינוק.

מומלץ לא להשתמש בפנטניל במהלך הלידה והלידה (כולל ניתוח קיסרי), שכן הפנטניל חוצה את השליה ועלול לגרום לדיכאון נשימתי בעובר. במקרה של מתן טיפול, תרופה נוגדת לילד צריכה להיות זמינה.

זמן האכלה

הפנטניל עובר לחלב אם ויכול לגרום להרגעה ולדיכאון נשימתי בתינוק היונק. אין להשתמש בפנטניל לנשים מניקות, ואין לחדש את ההנקה עד 48 שעות לפחות לאחר מתן הפנטניל האחרון.

פוריות

אין נתונים על פוריות בבני אדם. פוריות הגברים הושפעה לרעה במחקרים בבעלי חיים (ראה סעיף 5.3).

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

לא בוצעו מחקרים על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות. עם זאת, משככי כאבים אופיואידים פוגעים ביכולת הנפשית ו / או הפיזית הנדרשת לביצוע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות (למשל נהיגה או הפעלת מכונות). יש להמליץ למטופלים לא לנהוג או להשתמש במכונות אם יש נמנום, סחרחורת או הפרעות ראייה במהלך הטיפול ב- Effentora, ולא לנהוג ולהפעיל מכונות עד שיבדקו את תגובותיהם לתרופה.

04.8 תופעות לא רצויות -

סיכום פרופיל הבטיחות

ניתן לצפות לתגובות שליליות אופייניות של תרופות אופיואידיות עם Effentora. לעתים קרובות תופעות אלו נעלמות או פוחתות בעוצמתן עם המשך השימוש בתרופה, לאחר שנמצא המינון האופטימלי למטופל. עם זאת, התגובות השליליות החמורות ביותר הן דיכאון נשימתי (שיכול לגרום לדום נשימה או לעצור נשימה), דיכאון במחזור הדם, לחץ דם נמוך והלם, ולכן יש לעקוב מקרוב אחר כל החולים לגבי תופעות אלה.

ניסויים קליניים של Effentora נועדו להעריך את בטיחותה ויעילותה בטיפול ב- BPH, וכל החולים נטלו תרופות אופיואידיות אחרות כגון מורפין בשחרור ממושך או פנטניל טרנסדרמלי בעת ובעונה אחת כדי לשלוט בכאבים כרוניים. להפריד בין האפקטים הנובעים אך ורק מאפנטורה.

טבלה של תגובות שליליות

התגובות השליליות הבאות דווחו על Effentora במהלך ניסויים קליניים וניסיון שלאחר השיווק. תגובות שליליות מופיעות לפי סוג איברים במערכת ותדירות על פי המינוח והמוסכמה של MedDRA. התדרים מוגדרים כ: שכיחים מאוד (1/10), (≥1 / 100 ו

מאד שכיח מְשׁוּתָף נָדִיר נָדִיר לא ידוע זיהומים ונגעים קנדידה דרך הפה דַלֶקֶת הַלוֹעַ פוסטות בעל פה הפרעות במערכת הדם והלימפה אנמיה, נויטרופניה טרומבוציטופניה פתולוגיות אנדוקריניות היפוגונאדיזם מטבוליזם והפרעות תזונה אנורקסיה הפרעות פסיכיאטריות דיכאון, חרדה, בלבול, נדודי שינה אופוריה, עצבנות, הזיות, הזיות חזותיות, שינויים במצב הנפשי, התמכרות לסמים, חוסר התמצאות הפרעות במערכת העצבים סחרחורת, כאב ראש דיסג'וסיה, קהות, עייפות, רעד, הרגעה, היפוסטזיה, מיגרנה דיכאון ברמת התודעה, הפרעות קשב, הפרעות שיווי משקל, דיסארטריה הפרעות קוגניטיביות, תפקוד מוטורי אובדן ההכרה הפרעות בעיניים הפרעות בראייה, היפרמיה של העיניים, ראייה מטושטשת, חדות ראייה מופחתת רגישות עינית חריגה, פוטופסיה הפרעות אוזניים ומבוך ורטיגו, טינטון, אי נוחות באוזניים פתולוגיות לב טכיקרדיה ברדיקרדיה פתולוגיות כלי דם לחץ דם, יתר לחץ דם אדמומיות, גלי חום הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal קוצר נשימה, כאבי גרון דיכאון נשימתי, תסמונת דום נשימה בשינה מעצר נשימתי הפרעות במערכת העיכול בחילות והקאות עצירות, סטומטיטיס, יובש בפה, שלשולים, כאבי בטן, מחלת ריפלוקס במערכת העיכול, אי נוחות בבטן, הפרעות בעיכול, כאבי שיניים. איליוס, כיבים בפה, היפואתזיה אוראלית, אי נוחות בפה, שינוי צבע רירי הפה, הפרעה ברקמות רכות בפה, גלוסודיניה, שלפוחיות לשון, כאבי חניכיים, כיב לשון, הפרעות בלשון, וושט, שפתיים סדוקות, הפרעת שיניים שלפוחיות על רירית הפה, שפתיים יבשות הפרעות בכבד הרחבת המרה הפרעות עור ורקמות תת עוריות גירוד, אופרהידרוזיס, פריחה זיעה קרה, נפיחות בפנים, גירוד כללי, התקרחות Onyrocores הפרעות שריר ושלד וחיבור מיאלגיה, כאבי גב התכווצויות שרירים, חולשת שרירים הפרעות בכליות ובשתן שימור שתן הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול תגובה באתר היישום כולל דימום, כאבים, כיבים, גירוי, פאראסטזיה, הרדמה, אריתמה, בצקת, נפיחות ושלפוחיות בצקת היקפית, עייפות, אסתניה, תסמונת גמילה מתרופות, צמרמורות חולשה, איטיות, אי נוחות בחזה, תחושת מוזר, תחושת עצבנות, צמא, תחושת קור, תחושת חום בדיקות אבחון ירידה במשקל ירידה במספר הטסיות, עלייה בקצב הלב, ירידה בהמטוקריט, ירידה בהמוגלובין פגיעה, הרעלה וסיבוכים פרוצדוראליים נופל

תיאור תגובות שליליות נבחרות

סובלנות ותלות פיזית ו / או פסיכולוגית עלולות להתפתח עם מתן חוזר של אופיואידים כגון פנטניל.

במחקרים עם Effentora נצפו תסמיני גמילה מתרופות כגון בחילות, הקאות, שלשולים, חרדות ורעד.

אובדן הכרה ומעצר נשימתי נצפו בהקשר של מנת יתר.

04.9 מנת יתר -

הסימפטומים של מנת יתר של פנטניל דומים באופיים לאלה הנצפים עבור פנטניל ואופיואידים הניתנים לווריד וכוללים הארכה של הפעולות הפרמקולוגיות שלה, כאשר ההשפעות המשמעותיות החמורות ביותר הן מצב נפשי שונה, אובדן הכרה, לחץ דם, דיכאון נשימתי, נשימתי. מצוקה וכשל נשימתי, ובעקבותיו המוות.

טיפול מיידי במינון יתר של אופיואידים מורכב מהסרת הטבליה הבועטת של Effentora אם היא עדיין נמצאת בפה, הקפדה על גירוי חד, מילולי ופיזי של המטופל, הערכת רמת ההכרה, מצב האוורור ומחזור הדם, ואוורור בסיוע (אוורור) תמיכה), במידת הצורך.

לטיפול במינון יתר (בליעה בשוגג) באנשים שמעולם לא השתמשו באופיואידים, יש צורך לקבל גישה תוך ורידית וטיפול עם נלוקסון או אנטגוניסט אחר של אופיואידים, על פי אינדיקציות קליניות. משך הדיכאון הנשימתי לאחר מנת יתר של התרופה עשוי להיות ארוך יותר מההשפעות של האנטגוניסט האופיואידי (למשל מחצית החיים של נלוקסון נעה בין 30 ל -81 דקות), ולכן ייתכן שיהיה צורך לחזור על כך. עיין בסיכום מאפייני המוצר של האנטגוניסט האופיואידי הבודד למידע על השימוש בו בנסיבות אלה.

לטיפול במינון יתר בחולים שכבר מטופלים באופיואידים יש לקבל גישה תוך ורידית. שימוש מושכל בנלוקסון או באנטגוניסט אופיואידי אחר עשוי להיות מוצדק במקרים מסוימים, אך הדבר קשור לסיכון לגרום לתסמונת נסיגה חריפה.

למרות שקשיחות השרירים כגון הפרעה לנשימה לא נצפתה לאחר השימוש ב- Effentora, הדבר אפשרי עם fentanyl ואופיואידים אחרים. במקרה זה, יהיה צורך לטפל בו באוורור בסיוע, אנטגוניסט אופיואידי, וכחלופה אחרונה, עם חוסם עצבי -שרירי.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: משככי כאבים; אופיואידים; קוד ATC N02AB03.

פנטניל הוא חומר משכך כאבים אופיואידי, אשר מתקשר בעיקר עם קולטן ה- µ לאופיואידים. הפעולות הטיפוליות העיקריות שלה הן שיכוך כאבים והרגעה.ההשפעות הפרמקולוגיות המשניות הן: דיכאון נשימתי, ברדיקרדיה, היפותרמיה, עצירות, מיוזה, תלות ואופוריה.

ההשפעות המשכך כאבים של פנטניל קשורות לרמות הפלזמה שלו. באופן כללי, הריכוז האפקטיבי והריכוז הרעיל עולים עם סבילות מוגברת לאופיואידים. קצב ההתפתחות של סובלנות משתנה מאוד בין נושא אחד למשנהו. כתוצאה מכך, יש לכוון את מינון האפנטורה לכל נבדק בודד בכדי להשיג את האפקט הרצוי (ראה סעיף 4.2).

כל האגוניסטים לקולטן µ-אופיואידים, כולל פנטניל, גורמים לדיכאון נשימתי שתלוי במינון. הסיכון לדיכאון נשימתי נמוך יותר בחולים המטופלים בטיפול באופיואידים כרוניים, מכיוון שחולים אלו יפתחו סובלנות לתרופה האחראית לדיכאון הנשימתי.

הבטיחות והיעילות של Effentora הוערכו בחולים הנוטלים את התרופה בתחילת פרק של החמרה בכאבים. שימוש מונע ב- Effentora לאפיזודות כאב צפויות לא נחקר בניסויים קליניים. שני מחקרי הצלבה כפול סמיות, אקראיים, מבוקרי פלסבו, בוצעו בסך הכל ב- 248 חולים הסובלים מ- BPH וסרטן ואשר היו בממוצע 1 עד 4 פרקי BPH ליום, תוך שהם מטופלים בתחזוקה מבוססת אופיואידים. תֶרַפּיָה. במהלך שלב ראשוני פתוח, נקבעה המינון האופטימלי של אפנטורה לכל מטופל. חולים שעבורם זוהתה המינון האופטימלי עברו לשלב הכפול סמיות של המחקר. משתנה היעילות העיקרי היה הערכת המטופל את עוצמת הכאב. המטופלים דירגו כאב בסולם של 11 נקודות. עבור כל פרק BTP, עוצמת הכאב הוערכה הן לפני הניהול, שניהם במרווחי זמן שונים לאחריו.

ניתן לקבוע מינון אופטימלי עבור 67% מהחולים.

במחקר הקליני המרכזי (מחקר 1) נקודת הסיום העיקרית, המיוצגת בממוצע סכומי ההבדלים בציוני עוצמת הכאב, ממועד מתן התרופה ועד 60 דקות לאחר מכן (SPID60), הייתה מובהקת סטטיסטית לעומת תרופת דמה (פ.

במחקר המרכזי השני (מחקר 2), נקודת הסיום העיקרית הייתה SPID30, שהיתה גם מובהקת סטטיסטית בהשוואה לפלסבו (פ.

שיפור מובהק סטטיסטית בהבדלי עוצמת הכאב נצפה ב- Effentora בהשוואה לפלסבו עוד 10 דקות במחקר 1 וכבר 15 דקות (מרווח ראשון שזוהה) במחקר 2. תצפיות אלה נותרו משמעותיות בכל מרווח עוקב. בשני המחקרים. .

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

מבוא כללי

הפנטניל הינו ליפופילי ביותר וניתן להיספג מהר מאוד מרירית הפה ולאט יותר דרך המערכת העיכול המקובלת. הוא עובר מטבוליזם במעבר כבד ומעיים, והמטבוליטים שלו אינם תורמים להשפעותיו הטיפוליות.

אפנטורה משתמשת בטכניקת שחרור מרכיב פעיל המשתמשת בתגובה סוערת המשפרת את מהירות וכמות הפנטניל הנספג דרך רירית הפה. שינויי pH חולפים המלווים את התגובה הסוערת יכולים לייעל את פירוק הטבליות (עם pH נמוך יותר) ואת חדירת הממברנה (עם pH גבוה יותר).

זמן ההשהיה (המוגדר כזמן הדרוש להתפרקות מוחלטת של הטבליה לאחר מתן אוראלי) אינו משפיע על מידת החשיפה הכללית לפנטניל. מחקר השוואתי בין טבליות Effentora 400 מיקרוגרם הן בבוקאלי (כלומר בין הלחי לחניכיים) הנמצאים באופן תת -לשוני. עמד בקריטריונים לשוויון ביולוגי.

ההשפעה של ליקוי בכליות או בכבד על הפרמקוקינטיקה של אפנטורה לא נחקרה.

קְלִיטָה

לאחר מתן אורומוקוס של אפנטורה, הפנטניל נספג בקלות עם זמינות ביולוגית מוחלטת של 65%. פרופיל הספיגה של אפנטורה הוא במידה רבה תוצאה של ספיגה ראשונית מהירה מרירית הפה, כאשר ריכוזי הפלזמה השיא מגיעים לאחר נסיגה ורידית בדרך כלל תוך שעה אחת לאחר מתן אורומוקוזל. כ- 50% מהמינון הכולל הניתן נספג במהירות דרך הרירית. 50% האחרים מהמינון הכולל נבלעים ונספגים לאט דרך מערכת העיכול. כ -30% מהכמות הנבלעת (50% מהמינון הכולל) בורחת לחיסול כבד ומעי בפעם הראשונה והופכת לזמינה באופן מערכתי.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים העיקריים מוצגים בטבלה שלהלן.

פרמטרים פרמקוקינטיים * בנבדקים מבוגרים שטופלו ב- Effentora

פרמטר פרמקוקינטי (ממוצע) אפנטורה 400 מק"ג זמינות ביולוגית מוחלטת 65% (±20%) חלק נספג דרך הרירית 48% (±31,8%) Tmax (דקות) ** 46,8 (20-240) מקסימום (ng / ml) 1,02 (± 0,42) מקסימום AUC0-T (ng h / ml) 0,40 (± 0,18) AUC0-inf (ng h / ml) 6,48 (± 2,98)

* הפניה לדגימות דם ורידי (פלזמה). ריכוזי הסרום של פנטניל ציטראט היו גבוהים מריכוזי הפלזמה: בסרום, AUC ו- Cmax היו גבוהים בכ- 20% ו -30% מריכוזי הפלזמה, בהתאמה. הסיבה להבדל זה אינה ידועה.

** נתוני Tmax מוצגים כחציון (טווח).

במחקרים פרמקוקינטיים שנערכו להשוואת הזמינות הביולוגית המוחלטת והיחסית של אפנטורה ופנטניל ציטראט אוראלי (OTFC), שיעור ומידת הספיגה של הפנטניל באפנטורה הוכיחו חשיפה גבוהה יותר של 30% -50% מכפי שנצפתה ב- OTFC. במקרה של מעבר מתכשיר פנטניל ציטראט אחר, יש לבצע טיטרציה עצמאית של מינון האפנטורה, מכיוון שהזמינות הביולוגית של המוצרים שונה באופן משמעותי. עם זאת, מטופלים אלה עשויים לשקול פוסולוגיה של יותר מ -100 מיקרוגרם.

הבדלים בחשיפה נצפו במחקר קליני עם Effentora שנערך בחולים עם מוקוזיס בדרגה 1. Cmax ו- AUC0-8 היו גבוהים ב -1% ו -25% בחולים עם רירית, בהשוואה לאלו ללא רירית, בהתאמה. הבדלים שנצפו לא היו משמעותיים מבחינה קלינית.

הפצה

הפנטניל הוא ליפופילי ביותר ומתפזר בקלות מעבר למערכת כלי הדם, עם נפח הפצה גדול לכאורה. לאחר מתן אוראלי של אפנטורה, הפנטניל עובר התפלגות ראשונית מהירה, המהווה ביטוי לאיזון של פנטניל בין פלזמה לרקמות מבולבלות מאוד (מוח, לב וריאות). לאחר מכן, הפנטניל מופץ מחדש בין תא הרקמות העמוק (שריר ושומן) לבין הפלזמה.

קישור חלבון הפלזמה של הפנטניל נע בין 80% ל -85%. החלבון המחייב העיקרי הוא גליקופרוטאין חומצת אלפא -1, אך גם אלבומין וגם ליפופרוטאינים תורמים באופן חלקי.החלק החופשי של הפנטניל עולה עם חומצה.

ביו טרנספורמציה

המסלולים המטבוליים לאחר מתן אוראלי של אפנטורה לא אופיינו במחקרים קליניים. הפנטניל מתורגם בכבד וברירית המעי לנורפנטניל על ידי איזופורם CYP3A4. במחקרים בבעלי חיים, נורפנטניל אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית. מעל 90% מהמינון הניתן של פנטניל מסולק לאחר ביו-טרנספורמציה למטבוליטים N-dealkylated לא פעילים והידרוקסילטים.

חיסול

לאחר מתן תוך ורידי של פנטניל, פחות מ -7% מהמינון הניתן מסולק ללא שינוי בשתן, ורק כ -1% בצואה. המטבוליטים מסולקים בעיקר בשתן, בעוד שהחיסול בצואה פחות חשוב..

לאחר מתן Effentora, שלב החיסול הסופי של פנטניל הוא תוצאה של חלוקה מחדש בין הפלזמה לתא הרקמה העמוקה. שלב חיסול זה איטי, עם ממוצע מחצית החיים של חיסול סופי של כ 22 שעות לאחר מתן הבוקל. ניסוח, וכ -18 שעות לאחר מתן תוך ורידי. סיקול הפלזמה הכולל של הפנטניל לאחר מתן תוך ורידי הוא כ -42 ליטר לשעה.

לינאריות / לא ליניאריות

המינון המינוני הוכח בין 100 ל -1000 מיקרוגרם.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

נתונים לא קליניים לא מגלים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות וסרטן.

מחקרי רעילות התפתחותית של העובר והעובר, שנערכו בחולדות וארנבות, לא גילו מומים או שינויים בהתפתחות הנגרמים על ידי התרופה הניתנת במהלך האורגנוגנזה.

במחקר פוריות והתפתחות עוברית מוקדמת שנערך בחולדות וארנבות, נצפתה השפעה בתיווך זכר במינונים גבוהים (300 מק"ג / ק"ג /לָמוּת,s.c.) ונחשב משני להשפעות ההרגעה של הפנטניל במחקרים בבעלי חיים.

במחקרים התפתחותיים שלפני ואחרי הלידה בחולדות, הישרדות הצאצאים הופחתה באופן משמעותי במינונים הגורמים לרעילות חמורה מצד האם. ממצאים נוספים, במינונים רעילים לאמהות, היו התפתחות גופנית מעוכבת, תפקודים תחושתיים, רפלקסים והתנהגות אצל צאצאי הדור הראשון. השפעות אלו עשויות להיות עקיפות, עקב פגיעה בטיפול האימהי ו / או הפחתת הנקה, או תוצאה ישירה של פנטניל על הצאצאים.

מחקרי קרצינוגניות (בדיקה ביולוגית חלופית של Tg.AC בעכברים מהונדסים בן 26 שבועות, מחקר שנתיים של עורק מסרטן בחולדות) לא הדגישו ממצאים המעידים על פוטנציאל אונקוגני.