רכיבים פעילים: Lorazepam
תבור 1 טבליות
תבור 2.5 מ"ג טבליות
תוספות לאריזה של תבור זמינות למידות האריזה: - טבור 1 טבליות 1 מ"ג, טבליות תבור 2.5 מ"ג
- תבור 1 מ"ג טבליות, תבור 2.5 מ"ג טבליות
- תבור 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
- תבור 4 מ"ג / מיליליטר פתרון להזרקה
מדוע משתמשים בתבור? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
אנקסיוליטית; נגזרת בנזודיאזפינים
אינדיקציות טיפוליות
חרדה, מתח ועוד ביטויים סומטיים או פסיכיאטריים הקשורים לתסמונת חרדה. נדודי שינה. בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת ומכפיפה את הנבדק למצוקה קשה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Tavor
Myasthenia gravis; רגישות יתר לחומר הפעיל (לוראזפאם), לבנזודיאזפינים או לכל אחד מהחומרים הנוספים; אי ספיקת נשימה חמורה; אי ספיקת כבד חמורה; תסמונת דום נשימה בשינה; גלאוקומה בזווית צרה.
אין לתת במהלך ההריון.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת תבור
קבוצות ספציפיות של חולים
יעילות ובטיחות השימוש בילדים מתחת לגיל 12 לא נקבעו. אין לתת בנזודיאזפינים לילדים ללא התחשבות קפדנית בצורך בטיפול בפועל; משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
בנוגע לתגובתיות המשתנה מאוד לתרופות פסיכוטרופיות, יש לטפל בחולים מבוגרים או תשושי נפש ובעלי שינויים מוחיים אורגניים (במיוחד טרשת עורקים) במינונים נמוכים (ראו פוסולוגיה) או לא להיות מטופלים כלל. חולים קשישים או מוחלשים עלולים להיות רגישים יותר להשפעות של תבור, לכן יש לעקוב אחר מטופלים כאלה לעתים קרובות ולהתאים את המינון שלהם בקפידה בהתאם לתגובת המטופל. בשל הסיכון לדיכאון נשימתי, יש לנקוט באותם אמצעי זהירות לחולים עם אי ספיקת לב, לחץ דם נמוך, תפקוד נשימתי לקוי, אי ספיקת נשימה כרונית, COPD (חסימה ריאתית כרונית), תסמונת דום נשימה בשינה. יש לעקוב אחר מטופלים כאלה באופן קבוע במהלך טיפול בתבור (כפי שמומלץ עם בנזודיאזפינים אחרים וסוכנים פסיכופרמקולוגיים אחרים).
בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות.
אין להשתמש בבנזודיאזפינים לבד לטיפול בדיכאון או חרדה הקשורים בדיכאון (עלולה להתרחש התאבדות בחולים כאלה); בחולים כאלה יש להימנע ממתן כמויות גדולות של תבור.
דיכאון קיים קיים עלול להופיע או להחמיר במהלך השימוש בבנזודיאזפינים, כולל תבור.
השימוש בבנזודיאזפינים יכול לחשוף נטיות אובדניות בקרב חולים בדיכאון ואין לתת אותם ללא טיפול נוגד דיכאון הולם.
יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה בסמים או באלכוהול.
יש להשתמש בתבור בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה ו / או אנצפלופתיה, שכן, כמו כל בנזודיאזפינים, היא עלולה לזרז אנצפלופתיה בכבד.
במהלך טיפול ממושך או בטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד רצוי לבצע בדיקות תכופות של תמונת הדם ותפקוד הכליות ו / או הכבד. בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לתגובת המטופל.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של תבור
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
הקשר עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות דורש זהירות ודריכות מיוחדת מצד הרופא על מנת להימנע מתופעות לא רצויות מאינטראקציה.
יש להימנע מצריכה מקבילה עם אלכוהול.השפעת ההרגעה עשויה להשתפר בעת נטילת התרופה יחד עם אלכוהול. הדבר משפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
קשר עם דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (CNS): השפעת הדיכאון המרכזי עשויה להשתפר במקרים של שימוש במקביל עם אלכוהול, ברביטורטים, אנטי פסיכוטיות (נוירופלאטיות), מהפנטים / תרופות הרגעה, חרדות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות נוגדות, נוגדי אפילפסיה, הרדמה ואנטי -היסטמינים מרגיעים. במקרה של משככי כאבים נרקוטיים, עלולה להתרחש אופוריה מוגברת, מה שמוביל לעלייה בתלות הנפשית.
השימוש בו זמנית בקלוזאפין ובתבור יכול לגרום להרגעה ניכרת, ריור מוגזם, אטקסיה.
ניהול משותף של תבור עם ולפרואט עשוי לגרום לעלייה בריכוזי הפלזמה ולהפחתת חיסול התבור.
יש להפחית את מינון תבור ב -50% כאשר הוא מנוהל יחד עם ולפרואט.
ניהול משותף של תבור עם פרובנציד עלול לגרום להתחלה מהירה יותר או להארכה של השפעתו של תבור עקב מחצית חיים ארוכה יותר או ירידה בסך הכול. יש להפחית את מינון הטבור ב -50% כאשר הוא מנוהל במקביל למתן פרופנסיד של תאופילין. או אמינופילין עשוי להפחית את ההשפעות של בנזודיאזפינים, כולל תבור.
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עשויות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים. במידה פחותה, הדבר חל גם על בנזודיאזפינים אשר מטבוליזם מתרחש רק על ידי הצמדה.
לא הוכח שמערכת הציטוכרום P-450 מעורבת בחילוף החומרים של תבור ובניגוד לבנזודיאזפינים רבים, לא נצפו אינטראקציות פרמקוקינטיות המערבות את מערכת P-450 עם תבור.
מקרים של ערפול מוגזם, הפחתה משמעותית בקצב הנשימה ובמקרה אחד דווחו על לחץ דם כאשר תבור ניתנה במקביל ללוקספין.
לא דווח על הפרעות בבדיקות מעבדה או זוהו בשימוש ב- lorazepam.
אזהרות חשוב לדעת כי:
השימוש בבנזודיאזפינים, כולל תבור, יכול להוביל לדיכאון נשימתי מסכן חיים.
דווח על תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואדיות חמורות בשימוש בבנזודיאזפינים. במקרים של אנגיואדמה של הלשון, הגלוטי או הגרון דווחו בחולים לאחר נטילת המינונים הראשונים או הבאים של בנזודיאזפינים. לחלק מהחולים הנוטלים בנזודיאזפינים היו סימפטומים נוספים כגון קוצר נשימה, סגירת גרון או בחילה והקאות. חלק מהחולים נזקקו לטיפול בחדר המיון. אם אנגיואדמה כרוכה בלשון, גלוטית או גרון, עלולה להתרחש חסימה בדרכי הנשימה שעלולה להיות קטלנית.
חולים שמפתחים אנגיואדמה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים לא צריכים להיות מטופלים מחדש בתרופה.
מומלץ לעקוב אחר הצורך להמשך טיפול בתבור. בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, הטיפול בתסמיני חרדה צריך להיות קצר מועד. יתר על כן, במצבים בהם מתרחשות חרדות ומתחים הקשורים לתופעות תלויות בחיי היומיום, בדרך כלל אין צורך להיעזר בשימוש בחומרים חרדים.
יש להימנע לחלוטין משימוש בנבדקים המועדים לתלות כמו למשל אלכוהוליסטים ומכורים לסמים, במידת האפשר בשל נטייתם של חולים כאלה להרגל ותלות.
תבור אינו מיועד לטיפול בהפרעות דיכאון ראשונות או בטיפול ראשוני בפסיכוזה.
סוֹבלָנוּת
אובדן יעילות כלשהו להשפעות ההיפנוטיות של בנזודיאזפינים עלול להתפתח לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים יכול להוביל להתפתחות תלות פיזית ונפשית בתרופות אלו. הסיכון לתלות עולה עם המינון ומשך הטיפול; הוא גדול יותר בחולים עם היסטוריה של שימוש בסמים, סמים, אלכוהול או סמים. הפרעות אישיות. .
האפשרות לתלות מצטמצמת כאשר משתמשים ב- Tavor במינון המתאים עם טיפול קצר מועד. באופן כללי, יש לרשום בנזודיאזפינים לתקופות קצרות בלבד (2-4 שבועות). שימוש רציף לטווח ארוך אינו מומלץ.
תסמיני גמילה (למשל נדודי שינה חוזרים) עלולים להתרחש לאחר הפסקת המינון המומלץ לאחר שבוע של טיפול בלבד. יש להימנע מהפסקת הטיפול בפתאומיות ולמשך תקופת טיפול ממושכת יש תוכנית הפחתת מינון הדרגתית.
לאחר שהתפתחות הפיזית תלויה, סיום הטיפול הפתאומי ילווה בתסמיני גמילה. אלה עשויים להיות מורכבים מכאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה קיצונית, מתח, חוסר שקט, בלבול, עצבנות, תופעות ריבאונד, דיספוריה, סחרחורת, בחילות, שלשולים, חוסר תיאבון. במקרים חמורים התופעות הבאות עלולות להתרחש: דה -סירול, דה -פרסונליזציה, היפרקוזיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע פיזי, הזיות / הזיות, התקפים או עוויתות.התקפים / התקפים עשויים להתרחש בשכיחות רבה יותר בחולים עם הפרעות התקף קיימות או שמשתמשים בתרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים כגון תרופות נוגדות דיכאון.
סימפטומים נוספים הם: דיכאון, נדודי שינה, הזעה, טינטון מתמשך, תנועות לא רצוניות, הקאות, פרסטזיה, שינויים תפיסתיים, התכווצויות בטן ושרירים, רעד, מיאלגיה, תסיסה, דפיקות לב, טכיקרדיה, התקפי פאניקה, סחרחורת, היפר-רפלקסיה, אובדן קצר -זיכרון לטווח, היפרתרמיה.
נדודי שינה וחרדה: תסמונת חולפת שבה סימפטומים המובילים לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה עשויים להתרחש עם הפסקת הטיפול.
תסמיני גמילה, במיוחד החמורים יותר, שכיחים יותר בקרב אותם מטופלים שקיבלו מנות מופרזות במשך זמן רב, אך הם יכולים להתרחש גם לאחר הפסקת בנזודיאזפינים הנלקחים ברציפות במינונים טיפוליים, במיוחד אם הגמילה מתרחשת באופן פִּתְאוֹמִי.
מאחר והסיכון לגמילה או תסמיני ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מוצעת ירידה הדרגתית במינון.
התייעץ תמיד עם הרופא שלך לפני הגדלת או הקטנת מינון התרופות או לפני הפסקת השימוש בו.
ישנן עדויות לפיתוח סובלנות להשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים. לתבור יתכן פוטנציאל להתעללות במיוחד בחולים עם עבר של שימוש בסמים ו / או אלכוהול.
משך הטיפול
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר (ראה "מינון, אופן וזמן מתן") בהתאם לאינדיקציה, אך לא יעלה על ארבעה שבועות לנדודי שינה ושמונה עד שתים עשרה שבועות במקרה של חרדה, כולל נסיגה הדרגתית. אין להאריך את הטיפול מעבר לתקופות אלה ללא הערכה מחודשת של המצב הקליני. זה עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל עם תחילת הטיפול שהוא יהיה למשך זמן מוגבל ולהסביר במדויק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
יתר על כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד ובכך ימזער את החרדה מהתסמינים הללו במידה ויתרחשו בעת הפסקת התרופה.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים עלולים לגרום לאמנזיה אנטרוגרדית או לליקוי בזיכרון. זה קורה לרוב מספר שעות לאחר בליעת התרופה, ועל כן, על מנת להפחית את הסיכון יש לוודא כי המטופלים יכולים לישון ללא הפרעה של 7-8 שעות (ראה סעיף "תופעות לוואי").
תגובות פסיכיאטריות ופרדוקסליות
תגובות פרדוקסליות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, אגרסיביות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים, מצבי חרדה, עוינות, התרגשות, הפרעות שינה / נדודי שינה, דווחו מדי פעם עם שימוש בבנזודיאזפינים. עוררות מינית, הרגעה, עייפות, נמנום, אטקסיה, בלבול, דיכאון, הסרת דיכאון, סחרחורת, שינויים בחשק המיני, אימפוטנציה, ירידה באורגזמה. במידה וזה קורה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תגובות כאלה שכיחות יותר בקרב ילדים וקשישים.
פוריות, הריון והנקה
אין להשתמש בתבור במהלך ההריון. נטילת בנזודיאזפינים במהלך ההריון עלולה לגרום לנזק עוברי.סיכון מוגבר למומים מולדים הקשורים בשימוש בחומרים חרדים (כלורדיאזפוקסיד, דיאזפם, מפרובמט) במהלך השליש הראשון להריון הוצע במספר מחקרים; לכן, הימנע תמיד ממתן בנזודיאזפינים במהלך השליש הראשון להריון.
אם המוצר נקבע לאישה בגיל הפריון, עליה לפנות לרופא, הן אם בכוונתה להיכנס להריון, והן אם היא חושדת כי היא בהריון, בנוגע להפסקת התרופה.
אם, מסיבות רפואיות חמורות, המוצר מנוהל במהלך התקופה האחרונה של ההריון, או במהלך לידה במינונים גבוהים, עלולות להתרחש השפעות על התינוק, כגון היפותרמיה, היפוטוניה ודיכאון נשימתי מתון עקב הפעולה הפרמקולוגית של התרופה.
תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך סוף ההריון עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.
מכיוון שהבנזודיאזפינים מופרשים בחלב אם, אין לתת אותם לאמהות מניקות אלא אם כן התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון הפוטנציאלי ליילוד.
הרגעה וחוסר יכולת ליטול חלב אם התרחשו במהלך ההנקה אצל תינוקות שאמהותיהם נטלו בנזודיאזפינים. יש להקפיד על תינוקות שנולדו לאמהות כאלה להשפעות תרופתיות (כולל הרגעה ועצבנות).
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
הרגעה, אמנזיה, פגיעה בריכוז ותפקוד השרירים יכולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות. אם משך השינה לא היה מספיק, הסבירות לפגיעה בערנות עשויה להיות מוגברת (ראה סעיף "אינטראקציות").
כמו כל החולים המקבלים תרופות הפועלות ב- CNS, יש להמליץ למטופלים לא להפעיל מכונות מסוכנות ולא לנהוג עד שהם בטוחים שהם לא מנומנמים או קלים בראשות תבור.
התרופה מכילה לקטוז ולכן אינה מתאימה לאנשים עם מחסור בלקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בתבור: מינון
תבור ניתנת דרך הפה. לקבלת התוצאות הטובות ביותר יש להתאים את המינון, תדירות הניהול ומשך הטיפול בנפרד בהתאם לתגובת המטופל. יש לרשום את המינון הנמוך ביותר האפקטיבי לזמן הקצר ביותר האפשרי.
מאחר והסיכון לגמילה או תסמיני ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מוצעת ירידה הדרגתית במינון.
חֲרָדָה
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. יש להעריך את המטופל מחדש באופן קבוע ולשקול היטב את הצורך להמשך הטיפול, במיוחד אם החולה נטול סימפטומים. משך הטיפול הכולל בדרך כלל לא יעלה על 8-12 שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית, ובמקרה זה אין לעשות זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
בפועל, רוב החולים מגיבים למינון של 2-3 טבליות של 1 מ"ג ליום. במקרים חמורים במיוחד ובפסיכיאטריה ניתן להגדיל את המינון עד 3 או 4 טבליות של 2.5 מ"ג ליום. מומלץ ליטול את המינון הגבוה ביותר בערב, לפני השינה.
בחולים מבוגרים או תשושי, מומלץ מינון ראשוני של 1-2 מ"ג ליום במינונים מחולקים, להתאמה בהתאם לצורך ולסבילות.
בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לתגובת המטופל. מינון נמוך יותר עשוי להספיק לחולים כאלה.
נדודי שינה
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. משך הטיפול בדרך כלל נע בין מספר ימים לשבועיים, עד לכל היותר ארבעה שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך להאריך את תקופת הטיפול המרבית; אם כן, זה לא אמור להתבצע ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
עבור הפרעות שינה, 1-2 טבליות של 1 מ"ג, הניתנות לפני השינה, אמורות להספיק.
אם התלונות מתמשכות מומלץ להשתמש בטבליות של 2.5 מ"ג.
בחולים מבוגרים או תשושי, מומלץ מינון ראשוני של 1-2 מ"ג ליום במינונים מחולקים, להתאמה בהתאם לצורך ולסבילות.
בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לתגובת המטופל. מינון נמוך יותר עשוי להספיק לחולים כאלה.
כטיפול טרום ניתוחי, מומלץ מינון של 2-4 מ"ג תבור בערב לפני ו / או 1-2 שעות לפני הניתוח.
יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המומלץ.
אין לחרוג מהמינון המרבי.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי תבור
במקרה של בליעה / צריכה מקרית של מינון מוגזם של TAVOR, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, מינון יתר אינו צפוי לסכן חיים אלא אם כן נלקחים תרופות נוגדות דיכאון אחרות (כולל אלכוהול) במקביל. במינון יתר של כל תרופה, יש לשקול את האפשרות שלנטילת חומרים אחרים במקביל.
לאחר מנת יתר של בנזודיאזפינים לשימוש בעל פה, יש להשרות הקאות (תוך שעה אחת) אם המטופל בהכרה או לבצע שטיפת קיבה, מיד לאחר הבליעה, עם הגנה על הנשימה אם החולה מקופח. מהיכרות או בחולים המופיעים בתסמינים. . יש לבצע פעולות אלה על ידי שיטות החייאה כלליות, מעקב אחר סימנים חיוניים והתבוננות מקרוב בחולה. במקומות בהם קיים סיכון לשאיפה, אין צורך בהשראת הקאות.
תבור אינו ניתן לדיאליזציה. הגלוקורוניד, המטבוליט הלא פעיל של תבור, יכול להיות דיאליזלי מאוד.
אם לא נצפה שיפור עם התרוקנות הקיבה, יש לתת פחם פעיל להפחתת הספיגה. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתפקודי נשימה ולב וכלי דם בטיפול חירום.
מינון יתר של בנזודיאזפינים גורם בדרך כלל לדרגות שונות של דיכאון במערכת העצבים המרכזית, החל מעכירות ועד תרדמת. במקרים קלים, התסמינים כוללים נמנום, דיסארתריה, בלבול נפשי ועייפות. במקרים חמורים יותר, כגון אלה שיכולים להתרחש בעקבות צריכה אובדנית מאסיבית, או כאשר תרופות אחרות או אלכוהול נבלעו במקביל, התסמינים עשויים לכלול אטקסיה, היפוטוניה, תת לחץ דם, היפנוזה, תגובות פרדוקסליות, דיכאון מערכת העצבים המרכזית, דיכאון לב וכלי דם, דיכאון נשימתי, תרדמת מדרגה ראשונה ומוות. "פלומזניל" יכול להיות שימושי כתרופה. הרופאים צריכים להיות מודעים לסיכון להתקפים בשילוב עם טיפול flumazenil, במיוחד אצל אלו שנטלו בנזודיאזפינים במשך זמן רב ובמקרה של מנת יתר של תרופות נוגדות דיכאון מחזוריות.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- TAVOR, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של תבור
כמו כל התרופות, TAVOR יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי, אם הן מופיעות, נראות בדרך כלל בתחילת הטיפול ובדרך כלל יורדות בעוצמתן או נעלמות ככל שהטיפול מתקדם, או על ידי הפחתת המינון. , בלבול, עייפות, חולשת שרירים, אטקסיה, תחושת חוסר יציבות.
פחות פעמים נצפו: תסמינים חוץ -פירמידליים, רעידות וסחרחורת, דיסארטריה / קושי בביטוי דיבור, הפרעות ראייה (כולל דיפופיה וראייה מטושטשת), חוסר התמצאות, דיכאון, בחילות, שינויים בתיאבון, כאבי ראש, התקפים / התקפים, אמנזיה, הפרעה, אופוריה. , תרדמת, רעיון אובדני / ניסיונות התאבדות, הפרעות קשב / ריכוז, הפרעות שיווי משקל, הפרעות שינה, תסיסה, תסכול, תסמינים דרמטולוגיים כולל תגובות חמורות מאוד, תגובות עור אלרגיות, התקרחות, הפרעות בתפקוד העין, הפרעות שונות במערכת העיכול, עצירות, עלייה בילירובין, צהבת, טרנסמינאזות בכבד מוגברת, פוספטאז אלקליין מוגבר, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה, תגובות רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואידיות, אנגיואדמה, SIADH (תסמונת הפרשה לא הולמת) הורמון אנטי-דיורטי), היפונתרמיה, היפותרמיה, לחץ דם נמוך, הורדת לחץ דם, דיכאון נשימתי, דום נשימה, החמרה בדום נשימה בשינה (היקף הדיכאון הנשימתי לשימוש בנזודיאזפינים תלוי במינון; דיכאון חמור יותר מתרחש במינונים גבוהים יותר), החמרה במחלות ריאה חסימתיות וביטויים אוטונומיים. שכיחות ההרגעה ותחושת חוסר היציבות עולה עם הגיל.
ההשפעות של בנזודיאזפינים על מערכת העצבים המרכזית תלויות במינון. מינונים גבוהים גורמים לדיכאון חמור יותר של מערכת העצבים המרכזית.
במקרה של מנת יתר יחסית, אטקסיה, דיסארטריה, תת לחץ דם, שימור שתן, פגיעה בחשק המיני.
שִׁכחָה
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להתרחש גם במינונים טיפוליים, הסיכון עולה במינונים גבוהים יותר. השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
דִכָּאוֹן
מצב של דיכאון קיים עשוי להיחשף במהלך השימוש בבנזודיאזפינים. בנזודיאזפינים או תרכובות דמויי בנזודיאזפינים עלולים לגרום לתגובות כגון: אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים. הם יכולים להיות די חמור וסביר יותר שילדים וקשישים.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים (גם במינונים טיפוליים) עלול להוביל להתפתחות תלות גופנית; הפסקת הטיפול עלולה לגרום לתופעות ריבאונד או נסיגה (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות"). תלות פסיכולוגית עלולה להתרחש. דווח על שימוש לרעה בתרופה. בנזודיאזפינים.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אין לאחסן מעל 25 ° C.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
טבליות 1 מ"ג:
כל טבליה מכילה: מרכיב פעיל: לוראזפאם 1 מ"ג תוספי מזון: לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, אשלגן פולקרילין, מגנזיום סטרט, היפרומלוז E15, מקרוגול 6000, דו תחמוצת טיטניום, טלק.
TAVOR 2.5 מ"ג טבליות:
כל טבליה מכילה: מרכיב פעיל: לורזפאם 2.5 מ"ג תוספי מזון: לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, אשלגן פולקרילין, מגנזיום סטרט, היפרומלוז E15, מקרוגול 6000, דו תחמוצת טיטניום, טלק.
צורה ותכנים פרמצבטיים
שלפוחית המכילה 20 טבליות של 1 מ"ג. שלפוחית המכילה 20 טבליות של 2.5 מ"ג
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
TAVOR - בעל פה
02.0 הרכב איכותי וכמותי
TAVOR 1 מ"ג טבליות מסיסות זהב
כל טאבלט בוקאלי מכיל:
מרכיב פעיל: lorazepam 1 מ"ג
TAVOR 2.5 מ"ג טבליות מסיסות זהב
כל טאבלט בוקאלי מכיל:
מרכיב פעיל: לוראזפאם 2.5 מ"ג.
TAVOR 1 מ"ג טבליות
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: lorazepam 1.0 מ"ג
טבליות 2.5 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: לוראזפאם 2.5 מ"ג.
TAVOR 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
10 מ"ל של תמיסה מכילים:
מרכיב פעיל: lorazepam 20 מ"ג
20 טיפות = 1 מ"ג של לוראזפאם
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות בוקאליות.
טבליות.
טיפות דרך הפה, פתרון.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
חרדה, מתח ועוד ביטויים סומטיים או פסיכיאטריים הקשורים לתסמונת חרדה. נדודי שינה.
בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת ומכפיפה את הנבדק למצוקה קשה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
תבור ניתנת דרך הפה.
לקבלת התוצאות הטובות ביותר יש להתאים את המינון, תדירות הניהול ומשך הטיפול בנפרד בהתאם לתגובת המטופל. יש לרשום את המינון הנמוך ביותר האפקטיבי לזמן הקצר ביותר האפשרי.
ניתן ליטול את הלוחות הבוקאליים ללא מים, מכיוון שהם מתמוססים במהירות על הלשון ללא צורך בבליעה.
לכל טאבלט buccal יש חריץ לחלוקה אפשרית.
מאחר והסיכון לגמילה או תסמיני ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מוצעת ירידה הדרגתית במינון.
חֲרָדָה
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. יש להעריך את המטופל מחדש באופן קבוע ולשקול היטב את הצורך להמשך הטיפול, במיוחד אם החולה נטול סימפטומים. משך הטיפול הכולל בדרך כלל לא יעלה על 8-12 שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית, ובמקרה זה אין לעשות זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
בפועל, רוב החולים מגיבים למינון של 2-3 טבליות / 1 מ"ג טבליות בוקאליות ליום או 20 טיפות 2-3 פעמים ביום. במקרים חמורים במיוחד ובפסיכיאטריה ניתן להגדיל את המינון עד 3 או 4 טבליות / טבליות בוקאליות של 2.5 מ"ג ליום או 50 טיפות 3-4 פעמים ביום. מומלץ ליטול את המינון הגבוה ביותר בערב, לפני השינה.
בחולים מבוגרים או תשושי, מומלץ מינון ראשוני של 1-2 מ"ג ליום במינונים מחולקים, להתאמה בהתאם לצורך ולסבילות.
בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לתגובת המטופל. מינון נמוך יותר עשוי להספיק לחולים כאלה.
נדודי שינה
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. משך הטיפול בדרך כלל נע בין מספר ימים לשבועיים, עד לכל היותר ארבעה שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המקסימלית; אם כן, אין לבצע זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
להפרעות שינה, 1-2 טבליות / טבליות בוקאלי או 20-40 טיפות הניתנות לפני השינה אמורות להספיק. אם התלונות מתמשכות, מומלץ להשתמש בטבליות / טבליות באקאל 2.5 מ"ג.
בחולים מבוגרים או תשושי, מומלץ מינון ראשוני של 1-2 מ"ג ליום במינונים מחולקים, להתאמה בהתאם לצורך ולסבילות.
בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לתגובת המטופל. בחוסר כבד, מינון נמוך יותר עשוי להספיק לחולים כאלה.
כטיפול טרום כירורגי, מומלץ מינון של 2-4 מ"ג תבור בערב לפני ו / או 1-2 שעות לפני הניתוח.
יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המומלץ.
אין לחרוג מהמינון המרבי.
04.3 התוויות נגד
Myasthenia gravis; רגישות יתר לחומר הפעיל (לוראזפאם), לבנזודיאזפינים או לכל אחד מהחומרים הנוספים; אי ספיקת נשימה חמורה; אי ספיקת כבד חמורה; תסמונת דום נשימה בשינה; גלאוקומה בזווית צרה.
אין לתת במהלך ההריון.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
השימוש בבנזודיאזפינים, כולל תבור, יכול להוביל לדיכאון נשימתי מסכן חיים.
דווח על תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואדיות חמורות בשימוש בבנזודיאזפינים. במקרים של אנגיואדמה של הלשון, הגלוטי או הגרון דווחו בחולים לאחר נטילת המינונים הראשונים או הבאים של בנזודיאזפינים. לחלק מהחולים הנוטלים בנזודיאזפינים היו סימפטומים נוספים כגון קוצר נשימה, סגירת גרון או בחילה והקאות. חלק מהחולים נזקקו לטיפול בחדר המיון. אם אנגיואדמה כרוכה בלשון, גלוטית או גרון, עלולה להתרחש חסימה בדרכי הנשימה שעלולה להיות קטלנית.
חולים שמפתחים אנגיואדמה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים לא צריכים להיות מטופלים מחדש בתרופה.
מומלץ לעקוב אחר הצורך להמשך טיפול בתבור. בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, הטיפול בתסמיני חרדה צריך להיות קצר מועד. יתר על כן, במצבים בהם מתרחשות חרדות ומתחים הקשורים לתופעות תלויות בחיי היומיום, בדרך כלל אין צורך להיעזר בשימוש בחומרים חרדים.
יש להימנע לחלוטין משימוש בנבדקים המועדים לתלות כמו למשל אלכוהוליסטים ומכורים לסמים, במידת האפשר בשל נטייתם של חולים כאלה להרגל ותלות.
תבור אינו מיועד לטיפול בהפרעות דיכאון ראשונות או בטיפול ראשוני בפסיכוזה.
טיפות אוראליות של תבור מכילות אלכוהול אתילי. למי שעושה פעילות ספורטיבית, השימוש בתרופות המכילות אלכוהול אתילי יכול לקבוע בדיקות סמים חיוביות ביחס למגבלות ריכוז האלכוהול המצוין על ידי כמה איגודי ספורט.
סוֹבלָנוּת
אובדן יעילות כלשהו להשפעות ההיפנוטיות של בנזודיאזפינים עלול להתפתח לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים יכול להוביל להתפתחות תלות פיזית ונפשית בתרופות אלו. הסיכון לתלות עולה עם המינון ומשך הטיפול; הוא גדול יותר בחולים עם היסטוריה של שימוש בסמים, סמים, אלכוהול או סמים. הפרעות אישיות. האפשרות לתלות מצטמצמת כאשר משתמשים בתבור במינון המתאים עם טיפול קצר מועד. באופן כללי, יש לרשום בנזודיאזפינים לתקופות קצרות בלבד (2-4 שבועות). שימוש ממושך לאורך זמן אינו מומלץ.
תסמיני גמילה (למשל נדודי שינה חוזרים) עלולים להתרחש לאחר הפסקת המינון המומלץ לאחר שבוע של טיפול בלבד. יש להימנע מהפסקת הטיפול בפתאומיות ולמשך תקופת טיפול ממושכת יש תוכנית הפחתת מינון הדרגתית.
לאחר שהתפתחות הפיזית תלויה, סיום הטיפול הפתאומי ילווה בתסמיני גמילה. אלה עשויים להיות מורכבים מכאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה קיצונית, מתח, חוסר שקט, בלבול, עצבנות, תופעות ריבאונד, דיספוריה, סחרחורת, בחילות, שלשולים, חוסר תיאבון. במקרים חמורים התופעות הבאות עלולות להתרחש: דה -סירול, דה -פרסונליזציה, היפרקוזיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע פיזי, הזיות / הזיות, התקפים או עוויתות. התקפים / התקפים עשויים להתרחש בשכיחות רבה יותר בחולים עם הפרעות התקף קיימות או שמשתמשים בתרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים כגון תרופות נוגדות דיכאון.
תסמינים נוספים הם: דיכאון, נדודי שינה, הזעה, טינטון מתמשך, תנועות לא רצוניות, הקאות, פרסטזיה, שינויים תפיסתיים, התכווצויות בטן ושרירים, רעד, מיאלגיה, תסיסה, דפיקות לב, טכיקרדיה, התקפי פאניקה, סחרחורת, היפררפלקסיה, אובדן זיכרון לטווח קצר , היפרתרמיה.
נדודי שינה וחרדה: תסמונת חולפת שבה סימפטומים שהובילו לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה עלולים להתרחש עם הפסקת הטיפול.
תסמיני גמילה, במיוחד החמורים יותר, שכיחים יותר בקרב אותם מטופלים שקיבלו מנות מופרזות במשך זמן רב, אך הם יכולים להתרחש גם לאחר הפסקת בנזודיאזפינים הנלקחים ברציפות במינונים טיפוליים, במיוחד אם הגמילה מתרחשת באופן פִּתְאוֹמִי.
מאחר והסיכון לגמילה או תסמיני ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מוצעת ירידה הדרגתית במינון.
יש לייעץ למטופל להתייעץ עם הרופא שלו הן לפני הגדלת או הקטנת המינון של התרופה, והן לפני הפסקתה.
ישנן עדויות לפיתוח סובלנות להשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים.
לתבור יתכן פוטנציאל להתעללות במיוחד בחולים עם עבר של שימוש בסמים ו / או אלכוהול.
משך הטיפול
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר (ראו סעיף 4.2) בהתאם לאינדיקציה, אך לא יעלה על ארבעה שבועות לנדודי שינה ושמונה עד שתים עשרה שבועות לחרדה, כולל תקופת גמילה הדרגתית. אין להאריך את הטיפול מעבר לתקופות אלה. להתרחש ללא הערכה מחודשת של המצב הקליני. זה עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל עם תחילת הטיפול שהוא יהיה למשך זמן מוגבל ולהסביר במדויק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
יתר על כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד ובכך ימזער את החרדה מהתסמינים הללו במידה ויתרחשו בעת הפסקת התרופה.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים עלולים לגרום לאמנזיה אנטרוגרדית או לליקוי בזיכרון.זה קורה לרוב מספר שעות לאחר בליעת התרופה, ולכן, כדי להפחית את הסיכון, יש לוודא כי המטופלים יכולים לישון ללא הפרעה של 7-8 שעות (ראה סעיף 4.8).
תגובות פסיכיאטריות ופרדוקסליות
תגובות פרדוקסליות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, אגרסיביות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים, מצבי חרדה, עוינות, התרגשות, הפרעות שינה / נדודי שינה, דווחו מדי פעם עם שימוש בבנזודיאזפינים. עוררות מינית, הרגעה, עייפות, נמנום, אטקסיה, בלבול, דיכאון, הסרת דיכאון, סחרחורת, שינויים בחשק המיני, אימפוטנציה, ירידה באורגזמה. במידה וזה קורה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תגובות כאלה שכיחות יותר בקרב ילדים וקשישים.
קבוצות ספציפיות של חולים
יעילות ובטיחות השימוש בילדים מתחת לגיל 12 לא נקבעו.
אין לתת בנזודיאזפינים לילדים ללא התחשבות קפדנית בצורך בטיפול בפועל; משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
בשל התגובתיות המשתנה ביותר לתרופות פסיכוטרופיות, יש לטפל בחולים מבוגרים או תשושי נפש ובעלי שינויים מוחיים אורגניים (במיוחד טרשת עורקים) במינונים נמוכים (ראו סעיף 4.2) או לא לטפל בהם כלל. חולים קשישים או מוחלשים עלולים להיות רגישים יותר להשפעות של תבור, לכן יש לעקוב אחר מטופלים כאלה לעתים קרובות ולהתאים את המינון שלהם בקפידה בהתאם לתגובת המטופל. בשל הסיכון לדיכאון נשימתי, יש לנקוט באותם אמצעי זהירות לחולים עם אי ספיקת לב, לחץ דם נמוך, תפקוד נשימתי לקוי, אי ספיקת נשימה כרונית, COPD (חסימה ריאתית כרונית), תסמונת דום נשימה בשינה. יש לעקוב אחר מטופלים כאלה באופן קבוע במהלך טיפול בתבור (כפי שמומלץ עם בנזודיאזפינים אחרים וסוכנים פסיכופרמקולוגיים אחרים).
בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות. אין להשתמש בבנזודיאזפינים לבד לטיפול בדיכאון או חרדה הקשורים בדיכאון (עלולה להתרחש התאבדות בחולים כאלה); בחולים כאלה יש להימנע ממתן כמויות גדולות של תבור.
דיכאון קיים קיים עלול להופיע או להחמיר במהלך השימוש בבנזודיאזפינים, כולל תבור. השימוש בבנזודיאזפינים יכול להסיר את הנטיות האובדניות בחולי דיכאון ואין לתת אותו ללא טיפול נוגד דיכאון הולם.
יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה בסמים או באלכוהול.
יש להשתמש בתבור בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה ו / או אנצפלופתיה, שכן, כמו כל בנזודיאזפינים, היא עלולה לזרז אנצפלופתיה בכבד.
במהלך טיפול ממושך או בטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד רצוי לבצע בדיקות תכופות של תמונת הדם ותפקוד הכליות ו / או הכבד.
בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד יש להתאים את המינון בקפידה בהתאם לתגובת המטופל.
בחולים בהם הפרעות במערכת העיכול או הקרדיווסקולרית מתקיימות במקביל לחרדה, יש לציין כי תבור לא הראתה תועלת משמעותית בטיפול ברכיב העיכול או הקרדיווסקולרי.
התרחבות הוושט נצפתה בחולדות שטופלו ב- lorazepam במשך יותר משנה עם מינון של 6 מ"ג / ק"ג / יום. המינון בו לא התרחשה השפעה זו היה 1.25 מ"ג / ק"ג ליום (בערך פי 6 מהמקסימום הטיפולי מינון בבני אדם, שהם 10 מ"ג ליום).
ההשפעה הייתה הפיכה רק אם הטיפול הופסק תוך חודשיים מההתבוננות הראשונה בתופעה. המשמעות הקלינית של זה אינה ידועה. עם זאת, השימוש בתבור לתקופות ממושכות ובחולים גריאטריים דורש זהירות וצריך להקפיד על ניטור תכוף. סימפטומים הקשורים להפרעות במערכת העיכול העליונה.
הלוחות מכילים לקטוז ולכן אינם מתאימים לנבדקים הסובלים מחוסר לקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
הקשר עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות דורש זהירות ודריכות מיוחדת מצד הרופא על מנת להימנע מתופעות לא רצויות מאינטראקציה.
יש להימנע מצריכה מקבילה עם אלכוהול.השפעת ההרגעה עשויה להשתפר בעת נטילת התרופה יחד עם אלכוהול. הדבר משפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
קשר עם דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (CNS): השפעת הדיכאון המרכזי עשויה להשתפר במקרים של שימוש במקביל עם אלכוהול, ברביטורטים, אנטי פסיכוטיות (נוירופלאטיות), מהפנטים / תרופות הרגעה, חרדות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות נוגדות, נוגדי אפילפסיה, הרדמה ואנטי -היסטמינים מרגיעים. במקרה של משככי כאבים נרקוטיים, עלולה להתרחש אופוריה מוגברת, מה שמוביל לעלייה בתלות הנפשית.
השימוש בו זמנית בקלוזאפין ובתבור יכול לגרום להרגעה ניכרת, ריור מוגזם, אטקסיה.
ניהול משותף של תבור עם ולפרואט עשוי לגרום לעלייה בריכוזי הפלזמה ולהפחתת חיסול התבור.
יש להפחית את מינון תבור ב -50% כאשר הוא מנוהל יחד עם ולפרואט.
ניהול משותף של תבור עם פרובנציד עלול לגרום להתחלה מהירה יותר או הארכה של השפעת תבור עקב מחצית חיים ארוכה יותר או ירידה בסילוק הכולל. יש להפחית את מינון הטבור ב -50% כאשר הוא מנוהל יחד עם הפרובנציד.
מתן תיאופילין או אמינופילין עשוי להפחית את ההשפעות של בנזודיאזפינים, כולל תבור.
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עשויות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים. במידה פחותה, הדבר חל גם על בנזודיאזפינים אשר מטבוליזם מתרחש רק על ידי הצמדה.
לא הוכח שמערכת הציטוכרום P-450 מעורבת בחילוף החומרים של תבור ובניגוד לבנזודיאזפינים רבים, לא נצפו אינטראקציות פרמקוקינטיות המערבות את מערכת P-450 עם תבור.
מקרים של ערפול מוגזם, הפחתה משמעותית בקצב הנשימה ובמקרה אחד דווחו על לחץ דם כאשר תבור ניתנה במקביל ללוקספין.
לא דווח על הפרעות בבדיקות מעבדה או זוהו בשימוש ב- lorazepam.
04.6 הריון והנקה
אין להשתמש בתבור במהלך ההריון. נטילת בנזודיאזפינים במהלך ההריון עלולה לגרום לנזק עוברי.סיכון מוגבר למומים מולדים הקשורים בשימוש בחומרים חרדים (כלורדיאזפוקסיד, דיאזפם, מפרובמט) במהלך השליש הראשון להריון הוצע במספר מחקרים; לכן, הימנע תמיד ממתן בנזודיאזפינים במהלך השליש הראשון להריון.
אם המוצר נקבע לאישה בגיל הפוריות, עליה לפנות לרופא, הן אם בכוונתה להיכנס להריון, והן אם היא חושדת כי היא בהריון, בנוגע להפסקת התרופה.
בבני אדם, רמות הדם המתקבלות מחבל הטבור מעידות על כך שתבור וגלוקורוניד שלו עוברים דרך השליה. יילוד עלול להתרחש. סימפטומים כגון היפואקטיביות, היפוטוניה, דיכאון נשימתי בינוני, היפותרמיה, דום נשימה, בעיות תזונה ותגובות מטבוליות שהשתנו על ידי ירידה בהתנגדות לקור נצפו בילודים שאמהותיהם השתמשו בבנזודיאזפינים במהלך ההריון או הלידה המאוחרים.
בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך סוף ההריון עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.
נראה כי צמידת תבור מתרחשת לאט אצל ילודים מכיוון שגלוקורוניד שלה ניתן לזיהוי בשתן במשך יותר משבעה ימים. גלוקורונידציה של תבור יכולה לעכב באופן תחרותי את הצמידה של הבילירובין, מה שמוביל להיפרבילרובינמיה אצל הילוד.
מכיוון שהבנזודיאזפינים מופרשים בחלב אם, אין לתת אותם לאמהות מניקות אלא אם כן התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון הפוטנציאלי ליילוד.
הרגעה וחוסר יכולת ליטול חלב אם התרחשו במהלך ההנקה אצל תינוקות שאמהותיהם נטלו בנזודיאזפינים. יש להקפיד על תינוקות שנולדו לאמהות כאלה להשפעות תרופתיות (כולל הרגעה ועצבנות).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
הרגעה, אמנזיה, פגיעה בריכוז ותפקוד השרירים יכולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות. אם משך השינה לא היה מספיק, הסבירות לפגיעה בערנות עלולה לעלות (ראה סעיף 4.5).
כמו כל החולים המקבלים תרופות הפועלות ב- CNS, יש להמליץ למטופלים לא להפעיל מכונות מסוכנות ולא לנהוג עד שהם בטוחים שהם לא מנומנמים או קלים בראשות תבור.
04.8 תופעות לא רצויות
תופעות לוואי, אם הן מופיעות, נראות בדרך כלל בתחילת הטיפול ובדרך כלל יורדות בעוצמתן או נעלמות ככל שהטיפול מתקדם, או שהמינון מופחת.
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות ישנוניות בשעות היום, העמקת רגשות, ירידה בערנות, בלבול, עייפות, חולשת שרירים, אטקסיה, קהות.
פחות תדירות נצפו: תסמינים חוץ -פירמידליים, רעידות וסחרחורות, דיסארטריה / קשיי דיבור, הפרעות בראייה (כולל דיפופיה וראייה מטושטשת), חוסר התמצאות, דיכאון, בחילה, שינויים בתיאבון, כאבי ראש, התקפים / התקפים, אמנזיה, דיסרציה, אופוריה, תרדמת. , רעיון אובדני / ניסיונות התאבדות, הפרעות קשב / ריכוז, הפרעות שיווי משקל, הפרעות שינה, שינויים בחשק המיני, תסיסה, תסמינים דרמטולוגיים כולל תגובות חמורות מאוד, תגובות עור אלרגיות, התקרחות, הפרעות בתפקוד העין, הפרעות שונות במערכת העיכול, עצירות, עלייה בבילירובין, צהבת, טרנסמינאזות בכבד מוגברת, פוספטאז אלקליני מוגבר, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה, תגובות רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות / אנפילקטיות, אנגיואדמה, SIADH (תסמונת הפרשות לא מתאימות אחד ההורמונים האנטי-דיורטיים), היפונתרמיה, היפותרמיה, לחץ דם, הורדת לחץ דם, דיכאון נשימתי, דום נשימה, החמרה בדום נשימה בשינה (היקף הדיכאון הנשימתי לשימוש בנזודיאזפינים תלוי במינון; דיכאון חמור יותר מתרחש במינונים גבוהים יותר), החמרה במחלות ריאה חסימתיות וביטויים אוטונומיים. שכיחות ההרגעה ותחושת חוסר היציבות עולה עם הגיל.
ההשפעות של בנזודיאזפינים על מערכת העצבים המרכזית תלויות במינון. מינונים גבוהים גורמים לדיכאון חמור יותר של מערכת העצבים המרכזית.
במקרה של מנת יתר יחסית, אטקסיה, דיסארטריה, תת לחץ דם, שימור שתן, פגיעה בחשק המיני.
שִׁכחָה
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להתרחש גם במינונים טיפוליים, הסיכון עולה במינונים גבוהים יותר. השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה סעיף 4.4).
דִכָּאוֹן
מצב של דיכאון קיים עשוי להיחשף במהלך השימוש בבנזודיאזפינים.
בנזודיאזפינים או תרכובות דומות לבנזודיאזפינים עלולות לגרום לתגובות כגון: אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים.
תגובות כאלה יכולות להיות קשות למדי. סביר יותר שהם בילדים ובקשישים.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים (אפילו במינונים טיפוליים) עשוי להוביל להתפתחות תלות גופנית; הפסקת הטיפול עלולה לגרום לתופעות ריבאונד או נסיגה (ראה אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים). תלות נפשית עלולה להתרחש. דיווחו על התעללות. של בנזודיאזפינים.
04.9 מנת יתר
בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, מנת יתר לא צפויה להיות מסכנת חיים, אלא אם כן נלקחים תרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית (כולל אלכוהול) במקביל.
מניסיון שלאחר השיווק, מנת יתר של תבור התרחשה בעיקר בשילוב עם אלכוהול ו / או תרופות אחרות.
בטיפול במינון יתר של כל תרופה יש לשקול את האפשרות שלנטילה של חומרים אחרים במקביל.
לאחר מנת יתר של בנזודיאזפינים לשימוש בעל פה, יש להשרות הקאות (תוך שעה אחת) אם המטופל בהכרה או לבצע שטיפת קיבה, מיד לאחר הבליעה, עם הגנה על הנשימה אם החולה מקופח. מהיכרות או בחולים המופיעים בתסמינים. . יש לבצע פעולות אלה על ידי שיטות החייאה כלליות, מעקב אחר סימנים חיוניים והתבוננות מקרוב בחולה. במקומות בהם קיים סיכון לשאיפה, אין צורך בהשראת הקאות.
תבור אינו ניתן לדיאליזציה. הגלוקורוניד, המטבוליט הלא פעיל של תבור, יכול להיות דיאליזלי מאוד.
אם לא נצפה שיפור עם התרוקנות הקיבה, יש לתת פחם פעיל להפחתת הספיגה. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתפקודי נשימה ולב וכלי דם בטיפול חירום.
מינון יתר של בנזודיאזפינים גורם בדרך כלל לדרגות שונות של דיכאון במערכת העצבים המרכזית, החל מעכירות ועד תרדמת. במקרים קלים, התסמינים כוללים נמנום, דיסארתריה, בלבול נפשי ועייפות. במקרים חמורים יותר, כגון אלה שיכולים להתרחש בעקבות צריכה אובדנית מאסיבית, או כאשר תרופות אחרות או אלכוהול נבלעו במקביל, התסמינים עשויים לכלול אטקסיה, היפוטוניה, תת לחץ דם, היפנוזה, תגובות פרדוקסליות, דיכאון מערכת העצבים המרכזית, דיכאון לב וכלי דם, דיכאון נשימתי, תרדמת מדרגה ראשונה ומוות. "פלומזניל" יכול להיות שימושי כתרופה. על הרופאים להיות מודעים לסיכון להתקפים בשילוב עם טיפול flumazenil, במיוחד אצל אלה שהשתמשו בבנזודיאזפינים במשך זמן רב ובמקרה של מנת יתר של תרופות נוגדות דיכאון מחזוריות.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: חרדות, נגזרות בנזודיאזפינים
קוד ATC: N05BA06
Lorazepam (תבור), חומר נגד חרדה, הוא 1,4-בנזודיאזפין בעל השם הכימי הבא: 7-chloro-5- (o-chlorophenyl) -1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4 -בנזודיאזפין -2 -אחד.
Lorazepam היא אבקה כמעט לבנה, כמעט בלתי מסיסה במים ומסיסה קלה באלכוהול וכלורופורם. המשקל המולקולרי הוא 321.2. כמו כל הבנזודיאזפינים, תבור מבצעת פעולות חרדה, היפנוטיות ומרגיעה ביחס למינון הניתן.
מנגנון הפעולה המדויק של הבנזודיאזפינים טרם הובהר; אולם נראה כי בנזודיאזפינים פועלים באמצעות מנגנונים שונים. יש להניח כי בנזודיאזפינים מפעילים את השפעתם באמצעות קישור לקולטנים ספציפיים באתרים שונים בתוך מערכת העצבים המרכזית, או על ידי הגברת ההשפעות של עיכוב סינפטי או פרסינפטי, בתיווך חומצה γ-aminobutyric, או על ידי השפעה ישירה על המנגנונים שיוצרים את הפוטנציאל " פעולה.
תבור פעילה מבחינה טיפולית במינונים נמוכים במיוחד. פעולתו מאופיינת בהגנה מאוזנת היטב מפני השפעות הלחץ הנפשי ובירידה בתגובות הרגשיות ללחצים כאלה; השפעתו החרדה ניכרת במיוחד.
עם ירידה או דיכוי של גורמים רגשיים, תבור מסיר את הגורמים למחלות ממוצא רגשי ופסיכולוגי.
בתחום הפסיכותרפיה, החקר הנפשי נהנה משיפור הקשר בין הרופא למטופל.ההשפעה המתקבלת היא השלמה תקפה לפסיכותרפיה.
הודות להשפעתו המועילה על מצב הרוח ובזכות ההגנה מפני סטרס נפשי, תבור יכולה להשלים את הטיפול נוגד הדיכאון כראוי ולכן ניתנת בשילוב איתו כמו גם עם תרופות פסיכוטרופיות נפוצות אחרות שהשפעתן היא מחזקת, משלימה אותו ובחלקו. מאיץ אותו.
עם מנה אחת בערב, תבור מקל על השינה והשינה המתקבלת די דומה לשינה רגילה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
תבור, הניתן דרך הפה, נספג במהירות. ריכוזי הפלזמה המרביים מושגים תוך 2-3 שעות ממועד הטיפול. מחצית החיים של תבור בלתי מצומדת בפלזמה אנושית היא כ-12-16 שעות. בריכוזים משמעותיים מבחינה קלינית, תבור נקשר כ -90% לחלבוני פלזמה. הצמדה עם חומצה גלוקורונית ליצירת תבור גלוקורוניד הלא פעיל הוא התהליך העיקרי של טרנספורמציה מטבולית. 70 -75% מהמינון מופרש כגלוקורוניד בשתן.בעלי חיים, לתבור גלוקורונידים אין פעילות ניתנת להדגשה על מערכת העצבים המרכזית ולא נראה כי נוצרים מטבוליטים פעילים.
רמות הפלזמה של תבור פרופורציונליות למינון הניתן. אין עדות להצטברות מופרזת של תבור במתן עד 6 חודשים, ואין שום אינדיקציה להשראת אנזימים המטבוליזם של תרופות בתנאים אלה. תבור אינו מהווה מצע לאנזימים מסוג N-dealkylating של מערכת ה- P-450 הציטוכרום, ואף אינו נוזל באופן משמעותי.
מחקרים השוואתיים בנבדקים צעירים וקשישים הראו כי הפרמקוקינטיקה של תבור נשארת ללא שינוי עם העלייה בגיל. בחולים עם מחלות כבד (הפטיטיס, שחמת אלכוהול) לא דווח על שינויים בספיגה, התפוצה, חילוף החומרים וההפרשה. בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, הפרמקוקינטיקה של לוראזפאם עשויה להשתנות בחוסר כליות.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
טוקסיקולוגיה
תבור הראה רעילות חריפה נמוכה מאוד עם LD50 השווה (למינון אוראלי): עכבר> 3000 מ"ג / ק"ג; חולדה> 5000 מ"ג לק"ג; כלב> 2000 מ"ג לק"ג.
בדיקות רעילות תת -חריפות וכרוניות נערכו בחולדות ובכלבים. נעשה שימוש במינונים אשר ביחס למשקל הגוף גבוהים פי אלפי מאלה הקבועים כטיפול יומיומי באדם.
תבור הוכח כבעל רעילות נמוכה מאוד. בדיקות היסטופתולוגיות, עיניים והמטולוגיות, ניתוח שתן וסרום, בדיקות מטבוליזם בסיסי, הראו שמינונים גבוהים במיוחד אינם גורמים לשינויים ביולוגיים משמעותיים.
טרטוגנזה
ניסויים רבים שנערכו על ארנבות, חולדות ועכברים אינם כוללים השפעות טרטוגניות של לוראזפאם.
קרצינוגנזה, מוטגנזה
לא נמצאו עדויות לפוטנציאל מסרטן בחולדות או בעכברים במהלך מחקר בן 18 חודשים שנערך עם תבור. "חקירה" של הפעילות המוטגנית של תבור ב- Drosophila melanogaster הצביעה על כך שתרופה זו אינה פעילה מוטגנית.
לימודי פוריות
מחקר לפני ההשתלה בחולדות שבוצעו עם תבור דרך הפה במינון של 20 מ"ג לק"ג לא הראה ירידה בפריון.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
TAVOR טבליות Buccal 1 מ"ג ו- TAVOR 2.5 מ"ג טבליות
חומרי עזר: ג'לטין; מניטול
טבליות 1 מ"ג וטבליות 2.5 מ"ג
חומרים עזר: לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, אשלגן פולקרילין, מגנזיום סטרט, היפרומלוז, מקרוגול 6000, דו תחמוצת טיטניום, טלק.
TAVOR 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
מרכיבים: מניטול, אתיל אלכוהול 95 °, מים מיונים
06.2 חוסר התאמה
עד כה לא ידועה אי התאמה.
06.3 תקופת תוקף
עם אריזה שלמה:
טבליות: שנתיים
טבליות ובטיפות Buccal: 3 שנים.
טיפות הפה לאחר השחזור: 30 יום; שומרים במקרר (2 ° C - 8 ° C).
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אף אחד במיוחד פרט לאלו המשותפים לכל התרופות.
1.0 מ"ג ו -2.5 מ"ג טבליות: אין לאחסן מעל 25 מעלות צלזיוס.
טיפות: לתנאי אחסון המוצר התרוקן, ראה סעיף 6.3.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
TAVOR 1 מ"ג טבליות Buccal: אריזת שלפוחית המכילה 20 טבליות buccal
TAVOR 2.5 מ"ג טבליות Buccal: אריזת שלפוחית המכילה 20 טבליות buccal
TAVOR 1 מ"ג טבליות: אריזות שלפוחיות (ב PVC ואלומיניום) 20 טבליות
TAVOR 2.5 מ"ג טבליות: אריזות שלפוחיות (ב PVC ואלומיניום) 20 טבליות
TAVOR 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה: בקבוק זכוכית 20 מ"ל
06.6 הוראות שימוש וטיפול
ראה מה שדווח בסעיף 4.2.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 מספר אישור השיווק
תבור 1.0 מ"ג טבליות: AIC n. 022531103
תבור 2.5 מ"ג טבליות: AIC n. 022531127
תבור 1.0 מ"ג טבליות: AIC n. 022531053
תבור 2.5 מ"ג טבליות: AIC n. 022531077
תבור 2 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה: AIC n. 022531091
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
טבליות Buccal: 05/07/1990 - 31/05/2010
לוחות: 29/04/1972 - 31/5/2010
טיפות פה, פתרון: 01/08/1980 - 31/05/2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA מיום 26/02/2013
.jpg)
-cos-come-si-svolge.jpg)
