רכיבים פעילים: קברגולין
טבליות DOSTINEX 0.5 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Dostinex? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
מעכב פרולקטין.
אינדיקציות תרפויטיות
עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית DOSTINEX מיועדת למניעת הנקה פיזיולוגית זמן קצר לאחר הלידה ולדיכוי הנקה מתמשכת:
- לאחר הלידה, כאשר האם בוחרת שלא להניק את התינוק או כאשר ההנקה אינה מתווית מסיבות רפואיות הקשורות לאם או לתינוק.
- לאחר לידת לידת מת או הפלה.
טיפול בהפרעות עקב היפר -פרולקטינמיה
DOSTINEX מיועד לטיפול בתפקודים הקשורים להיפרפרולקטינמיה כגון אמנוריאה, אוליגומנוריאה, אנובולציה וגלקטוריאה. DOSTINEX מיועד לחולים עם אדנומה של יותרת המוח המפרישה פרולקטין (מיקרו ומקרו-פרולקטינומה), היפר-פרולקטינמיה אידיופטית או תסמונת sella ריקה הקשורה להיפר-פרולקטינמיה, פתולוגיות בסיסיות בתופעות הקליניות שהוזכרו לעיל.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Dostinex
החולה לא צריך ליטול את התרופה אם:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים או לאלקלואידים ארגוטיים;
- תעברו טיפול עם קברגולין במשך זמן רב ותהיו או שהיו לכם תגובות פיברוטיות (רקמות צלקות) המשפיעות על הלב (ראו סעיף אזהרות מיוחדות - פיברוזיס ואלווולופתיה לבבית ואולי תופעות קליניות קשורות);
- היו בעלי היסטוריה של פיברוזיס ריאתי, קרום הלב או רטרו -פריטוניאלי.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Dostinex
ראה סעיף "אזהרות".
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Dostinex
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אין מידע זמין על האינטראקציות בין קברגולין לבין אלקלואידים אחרים של ארגוט; לכן לא מומלץ להשתמש במקביל בתרופות אלה במהלך טיפול קברגולין ארוך טווח.
מכיוון שהקברגולין מפעיל את השפעתו הטיפולית באמצעות גירוי ישיר של קולטני דופמין, אסור לתת אותו במקביל לתרופות בעלות פעילות דופאמין-אנטגוניסטית (כגון פנוטיאזינים, בוטירופנונים, תיוקסנתנים, מטוקלופראמיד) מכיוון שהדבר עלול להוביל לירידה בהשפעות מעכבות. של קברגולין על הפרשת פרולקטין.
בדומה לנגזרות ארגוט אחרות, אין להשתמש בקברגולין במקביל לאנטיביוטיקה מקרולידית (למשל אריתרומיצין) מכיוון שעלולה להיות עלייה בזמינות הביולוגית של קברגולין.
אזהרות חשוב לדעת כי:
כללי:
בדומה לנגזרות אחרות של ארגוט, יש לתת קברגולין בזהירות בנבדקים הסובלים ממחלות לב וכלי דם חמורות, תסמונת ריינו, כיב פפטי או דימום במערכת העיכול, או עם היסטוריה של הפרעות נפשיות קשות, במיוחד פסיכוטיות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
כשל בכבד:
בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה ומטופלים במשך זמן רב ב- DOSTINEX, יש לשקול מינון נמוך יותר. בחולים עם ליקוי בכבד חמור (Child-Pugh Class C) שקיבלו מנה אחת של 1 מ"ג, נצפתה עלייה ב- AUC בהשוואה למתנדבים בריאים ולאלו עם צורות קלות יותר של אי ספיקת כבד.
לחץ דם יציב:
לאחר מתן קברגולין עלולה להתרחש לחץ דם יציב. יש להיזהר כאשר קברגולין ניתנת במקביל לתרופות אחרות הידועות להורדת לחץ דם.
פיברוזיס ו valvulopathy לב ותופעות קליניות קשורות:
החולה צריך להיות זהיר במיוחד עם קברגולין אם יש לה או היו לה תגובות פיברוטיות (רקמות צלקות) המערבות את הלב, הריאות או הבטן.
אם מתפתחות תגובות פיברוטיות, יש להפסיק את הטיפול.
בדומה לנגזרות אחרות של ארגוט, לאחר מתן ממושך של קברגולין, הפרעות פיברוטיות ודלקתיות של הממברנות הסרוטיות כגון פלוריטיס, התפליטות פלורלית, פיברוזיס פלוראלי, פיברוזיס ריאתי, דלקת קרום הלב, נפיחות קרום הלב, valvulopathy לבבי עם מעורבות של שסתום אחד או יותר ( אבי העורקים, מיטראל וטריקוספיד) או רטרופריטוניאלי פיברוזיס. מקרים מסוימים התרחשו בחולים שטופלו בעבר באגוניסטים דופמין ארגוליני. מסיבה זו אין לתת DOSTINEX לחולים עם היסטוריה או סימנים ו / או סימפטומים קליניים מתמשכים של הפרעות נשימה או לב הקשורות לנוכחות רקמה פיברוטית.
קצב שקיעת האריתרוציטים (ESR) עולה באופן חריג בשיתוף עם התפליטות / פיברוזיס pleural. מומלץ לבצע צילום חזה במקרה של עלייה חריגה ובלתי מוסברת ב- ESR.
מחלת Valvular נקשרה לשימוש במינונים מצטברים; לכן יש לטפל בחולים במינון היעיל הנמוך ביותר. בכל ביקור יש להעריך מחדש את מאזן התועלת-סיכון של המטופל במטרה לקבוע האם ראוי להמשיך את הטיפול. טיפול. טיפול בקברגולין.
נצפתה נסיגה של טיפול בקברגולין בעקבות אבחנה של נפיחות pleural, פיברוזיס ריאתי או valvulopathy נצפתה כדי לשפר את הסימנים / תסמינים הללו (ראה התוויות נגד).
לפני תחילת טיפול ארוך טווח:
כל החולים צריכים לעבור הערכה קרדיווסקולרית, כולל אקו לב, כדי לקבוע את הימצאותה הפוטנציאלית של מחלת שסתום אסימפטומטית. כמו כן, כדאי לבצע קצב שקיעה של אריתרוציטים (ESR) או ניתוח סמנים דלקתיים אחרים, בדיקת תפקודי ריאות / בדיקת רנטגן בחזה ובדיקות תפקודי כליות לפני תחילת הטיפול.
לא ידוע אם טיפול בקברגולין בחולים עם ריפלוקס שסתום יחמיר את המחלה הבסיסית. אם מאובחנת פיברוזיס מסתמית, אין לטפל בחולה בקברגולין (ראה סעיף 4.3 - התוויות נגד).
במהלך טיפול ארוך טווח:
מחלות פיברוטיות עלולות להופיע באופן חתרני ויש לעקוב אחר המטופלים כל הזמן כדי להימנע מהסיכון להתבטאויות אפשריות של פיברוזיס פרוגרסיבי.
לכן במהלך הטיפול מומלץ לשים לב לסימנים ולתסמינים של:
- הפרעות פליאופולמונריות, כגון קוצר נשימה, קוצר נשימה, שיעול מתמשך וכאבים בחזה
- אי ספיקת כליות או חסימה בכלי הדם של השופכן או הבטן המובילים לכאבים בירכיים / כאבי גב תחתון ובצקת בגפיים התחתונות, כמו גם כל מסת בטן או רגישות שעשויים להצביע על פיברוזיס רטרופריטוניאלית.
- אי ספיקת לב, שכן מקרים של פיברוזיס של המסתם והקרום הלב התבטאו לעתים קרובות כאי ספיקת לב. לכן, יש לשלול פיברוזיס של המסתם (ודלקת קרום הלב המצטמצמת) אם מופיעים תסמינים כאלה.
מומלץ לבצע ניטור קליני ואבחוני מתאים להתפתחות הפרעות פיברוטיות. יש לבצע אקו לב ראשון תוך 3-6 חודשים מתחילת הטיפול, ולאחר מכן יש לקבוע את תדירות הניטור האקו-קרדיוגרפי על ידי הערכה קלינית פרטנית מתאימה, תוך שימת לב מיוחדת לסימנים ולסימפטומים כאמור, אך תמיד בתדירות מינימלית. של 6-12 חודשים.
יש להפסיק את הטיפול בקברגולין אם בדיקת אקו לב חושפת ריפלוקס שסתום חדש או החמרה של ריפלוקס קיים, היצרות שסתום או עיבוי עלון שסתום (ראה סעיף - התוויות נגד).
יש לקבוע את הצורך במעקב קליני נוסף (למשל בדיקה גופנית, לרבות "התעמקות לב קפדנית, צילום רנטגן, CT) על בסיס אישי.
יש לבצע בדיקות נוספות כגון קצב שקיעת אריתרוציטים (ESR) ומדידות קריאטינין בסרום לפי הצורך כדי לתמוך באבחון מחלה פיברוטית.
נמנום / התקפי שינה פתאומיים
קברגולין נקשר לסהרוריות. אגוניסטים של דופמין יכולים להיות קשורים לפרקים של התקפי שינה פתאומיים אצל אנשים הסובלים ממחלת פרקינסון. ניתן לשקול הפחתה במינון או הפסקת הטיפול (ראה סעיף "השפעות על כושר הנהיגה ו"שימוש במכונות").
עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית
בדומה לנגזרות ארגוט אחרות, אין לתת קברגולין לנשים הסובלות מיתר לחץ דם המושרה מהריון, כגון רעלת הריון או יתר לחץ דם לאחר לידה, אלא אם כן יראו שהיתרון הפוטנציאלי עולה על הסיכון האפשרי.
אין לתת קברגולין במינונים בודדים העולים על 0.25 מ"ג לנשים מניקות המטופלות בדיכוי הנקה כדי להימנע מהסיכון ליתר לחץ דם יציב. (ראה סעיף "מינון, אופן וזמן מתן - עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית והסעיף לעיל - לחץ דם יציב").
טיפול בהפרעות עקב היפר -פרולקטינמיה
מאחר והיפרפרולקטינמיה עם אמנוריאה / גלקטוריאה ועקרות עשויה להיות קשורה לגידולים יותרת יותרת המוח, יש לצפות בבדיקה מלאה של תפקוד בלוטת יותרת המוח לפני תחילת הטיפול בקברגולין.
קברגולין משחזר ביוץ ופוריות אצל נשים עם היפוגונאדיזם היפר -פרולקטינמי.
לפני תחילת הטיפול בקברגולין יש לשלול הריון. מכיוון שעדיין קיים ניסיון קליני מוגבל והתרופה מחצית חיים ארוכה, כאמצעי זהירות, מומלץ לנשים המעוניינות להיכנס להריון, לאחר שהושגו מחזורי ביוץ סדירים, להפסיק ליטול קברגולין חודש לפני הניסיון. של ההתעברות.
מאחר והריון עלול להתרחש לפני חידוש הווסת, מומלץ לבצע בדיקת הריון לפחות כל 4 שבועות במהלך אמנוריאה ולאחר מכן בכל פעם שהמחזור מתעכב יותר משלושה ימים. יש לייעץ לנשים שאינן מעוניינות להיכנס להריון לאמץ שיטה למניעת הריון מכנית במהלך הטיפול בקברגולין ולאחר הפסקת הקברגולין עד שנעלמות מחזורי הביוץ.
אם מגלים הריון במהלך הטיפול, כאמצעי זהירות, יש לעקוב אחר המטופלים לאיתור סימנים של גודל יותרת יותרת יותרת המוח, כיוון שהתרחבות של גידולי יותרת המוח הקיימים עלולה להתרחש במהלך ההיריון.
הפרעות פסיכיאטריות
ספר לרופא אם אתה או מישהו מבני משפחתך / המטפל שלך מבחינים כי מתפתחים דחפים או רצונות להתנהג בדרכים חריגות עבורך ואינך יכול לעמוד בפני הדחף או הפיתוי לבצע פעילויות מסוימות שעלולות לפגוע בעצמך או באחרים. אלה נקראים הפרעות בבקרת הדחפים ויכולות לכלול התנהגויות כגון התמכרות להימורים, אכילה מוגזמת או הוצאה, תשוקה מינית חריגה או מוגזמת או עלייה במחשבות או רגשות מיניים. הרופא שלך עשוי למצוא צורך לשנות או להפסיק את המינון.
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
הֵרָיוֹן
מחקרים נאותים ומבוקרים היטב על השימוש בקברגולין בנשים בהריון לא נערכו. מחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעות טרטוגניות, אך נצפתה ירידה בפריון ובעוברות רעילות במקביל לפעילות פרמקודינמית.
לאחר מחקר תצפיתי שנמשך שתים-עשרה שנים על ההשפעות של טיפול מבוסס קברגולין בהריון, מידע זמין כעת על 256 הריונות. מבין 256 ההריונות הללו, שבע-עשרה (6.6%) הביאו למומים קשים או הפלות מולדות. מידע זמין על 23 מתוך 258 תינוקות שסבלו בסך הכל 27 חריגות ילדות חמורות יותר או פחות. החריגות הנפוצות ביותר בילודים היו המומים של מערכת השלד והשרירים, ואחריהם החריגות של מערכת הלב-ריאה. אין מידע לגבי מחלות לידה או השפעות ארוכות טווח על תינוקות שנחשפו לקברגולין במהלך החיים תוך רחמי. בהתבסס על הספרות שפורסמה לאחרונה, דווח על שכיחות של מומים מולדים חמורים של 6.9% ומעלה באוכלוסייה הכללית. אחוז החריגות המולדות משתנה באוכלוסיות שונות. לא ניתן לקבוע במדויק האם קיים סיכון מוגבר מכיוון שלא נכללה קבוצת ביקורת.
לפני מתן DOSTINEX יש צורך להוציא מצב של הריון.
יש להשתמש בקברגולין רק בהריון אם מצוין בבירור ולאחר "הערכת תועלת / סיכון זהירה" (ראה סעיף אזהרות מיוחדות).
לאור נתוני מחצית החיים הארוכה של התרופה ונתוני החשיפה תוך רחמיים מוגבלים, נשים המתכננות להיכנס להריון יצטרכו להפסיק את הקברגולין חודש לפני ניסיון ההריון. אם מתרחשת ההתעברות במהלך הטיפול, אין להפסיק את הטיפול. של ההריון הנוכחי להגביל את חשיפת העובר לתרופה.
זמן האכלה
אצל חולדות, קברגולין ו / או מטבוליטים שלו מופרשים בחלב. אין מידע על הפרשת התרופה בחלב אם; עם זאת, יש להמליץ לנשים לא להניק במקרה של עיכוב / דיכוי הנקה עם קברגולין לא מוצלחת. אין לתת קברגולין לנשים עם הפרעות היפר -פרקטינמיות המתכוונות להניק את תינוקות כי זה מעכב הנקה.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
בשלב הראשוני של הטיפול, המטופלים צריכים להיות זהירים בעת ביצוע פעולות הדורשות תגובות מהירות ומדויקות.
DOSTINEX יכול לגרום לנמנום (קהות יתר) ולפרקים של התקפי שינה פתאומיים.
מסיבה זו, על החולה להימנע מנהיגה או לעסוק בפעילות כלשהי בה קשיים קשביים עלולים לחשוף את עצמו או אחרים לסיכון לפגיעה חמורה או למוות (למשל שימוש במכונות) עד שהפרקים חוזרים ונשנים לא ייפתרו (ראה כמו כן סעיף "אזהרות מיוחדות - סהרוריות / התקפי שינה פתאומיים")
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Dostinex: מינון
יש לתת DOSTINEX דרך הפה ומומלץ שצריכתו תהיה עדיפה עם מזון.
מבוגרים
עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית
לעיכוב ההנקה יש לתת DOSTINEX ביום הראשון לאחר הלידה. המינון המומלץ הוא 1 מ"ג (שתי טבליות 0.5 מ"ג) הניתנות כמנה אחת.
לדיכוי ההנקה המינון המומלץ הוא 0.25 מ"ג (חצי טבליה של 0.5 מ"ג) כל 12 שעות במשך יומיים (מנה אחת מ"ג).
טיפול בהפרעות עקב היפר -פרולקטינמיה
המינון ההתחלתי המומלץ של DOSTINEX הוא 0.5 מ"ג לשבוע הניתן פעם או פעמיים (חצי טבליה של 0.5 מ"ג בשבוע למשל יום שני וחמישי). יש להגדיל את המינון השבועי בהדרגה, רצוי על ידי הוספת 0.5 מ"ג בשבוע במרווחים חודשיים עד להשגת תגובה טיפולית אופטימלית.המינון הטיפולי הוא בדרך כלל 1 מ"ג לשבוע אך יכול לנוע בין 0.25 מ"ג ל -2 מ"ג בשבוע. בחולים היפר -פרולקטינמיים, נעשה שימוש במינונים של DOSTINEX עד 4.5 מ"ג בשבוע.
ניתן לתת את המינון השבועי בפתרון יחיד או לחלק אותו לפעמיים או יותר בשבוע לפי מידת הסבילות של המטופל.
כאשר מציינים מינונים גבוהים מ- 1 מ"ג בשבוע, מומלץ לפצל את המנה השבועית למספר מנהלים מכיוון שהסבילות של מינונים כאלה הנלקחים בפתרון שבועי בודד הוערכה רק בכמה מטופלים.
יש לעקוב אחר המטופלים בשלב התאמת המינון כדי לקבוע את המינון הנמוך ביותר המייצר את התגובה הטיפולית. מומלץ לעקוב אחר רמות הפרולקטין בסרום במרווחים חודשיים מאחר ונורמליזציה של פרולקטין בסרום נצפית בדרך כלל תוך 2-4 שבועות מרגע שהשיג את המשטר היעיל.
שימוש ברפואת ילדים
הבטיחות והיעילות של DOSTINEX לא נקבעו בנבדקים מתחת לגיל 16 שנים.
שימוש בקשישים
כתוצאה מהאינדיקציות שעבורן מומלצת כיום DOSTINEX, הניסיון בקשישים מוגבל מאוד.הנתונים הזמינים אינם מעידים על סיכון מיוחד.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Dostinex
סביר להניח שתסמינים של מנת יתר הם אלה הנובעים מגירוי יתר של קולטן הדופמין, כגון בחילה, הקאות, אי נוחות בבטן, לחץ דם יציב, בלבול / פסיכוזה או הזיות.
במידת הצורך, יש לנקוט באמצעי תמיכה כלליים לסילוק כל התרופות שלא נספגו ולתמוך בלחץ הדם.
מתן תרופות אנטגוניסטיות לדופמין עשוי גם להיות מומלץ.
במקרה של בליעה מקבילה / צריכת מינון מוגזם של DOSTINEX, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- DOSTINEX, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Dostinex
כמו כל התרופות, DOSTINEX יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ההשפעות הבלתי רצויות הבאות נצפו ודווחו במהלך הטיפול ב- DOSTINEX עם התדרים הבאים: שכיחות מאוד (≥ 1/10), שכיחות (≥1 / 100,
* שכיח מאוד בחולים שטופלו בהפרעות היפר -פרלקטינמיות; שכיח בחולים שטופלו בעיכוב / דיכוי הנקה
** שכיח בחולים שטופלו בהפרעות היפר -פרלקטינמיות; נדיר בחולים שטופלו בעיכוב / דיכוי הנקה
*** שכיח מאוד בחולים שטופלו בהפרעות היפר -פרולקטינמיות; נדיר בחולים שטופלו בעיכוב / דיכוי הנקה
תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש:
חוסר יכולת להתנגד לדחף לבצע פעולות שעלולות להזיק, שעשויות לכלול:
- דחף עז להמר יתר על המידה, למרות השלכות אישיות או משפחתיות חמורות
- עניין והתנהגות מינית ששונתה או מוגברת, אשר מעוררת דאגה משמעותית לך או לאחרים, למשל, תשוקה מינית מוגברת - קניות בלתי נשלטות או הוצאה מוגזמת
- אכילה כפייתית (אכילת כמויות גדולות של מזון תוך פרק זמן קצר) או בולימיה (אכילת יותר מהרגיל ויותר ממה שצריך כדי להשביע את הרעב).
ספר לרופא אם אחת מההתנהגויות הללו מתרחשת כדי שיוכל להחליט מה לעשות כדי לנהל או להפחית את הסימפטומים
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את DOSTINEX הרחק מהישג ידם של ילדים. בקבוקי ה- DOSTINEX מסופקים עם חומר לייבוש בכובעים. אסור להסיר את חומר היובש.
מומלץ לסגור את הבקבוק בזהירות לאחר השימוש.
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב
כל טבליה של 0.5 מ"ג מכילה: מרכיב פעיל: קברגולין 0.5 מ"ג. חומרים עזר: לקטוז, לאוצין.
טופס תוכן ותוכן
2 טבליות 0.5 מ"ג
4 טבליות 0.5 מ"ג
8 טבליות 0.5 מ"ג
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות DOSTINEX 0.5 MG
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל: קברגולין 0.5 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית
DOSTINEX מיועדת למניעת הנקה פיזיולוגית זמן קצר לאחר הלידה ולדיכוי הנקה מתמשכת:
1) לאחר הלידה, כאשר האם בוחרת שלא להניק את התינוק או כאשר ההנקה אסורה מסיבות רפואיות הקשורות לאם או לתינוק.
2) לאחר לידת מת או לאחר הפלה.
DOSTINEX מונע הנקה פיזיולוגית על ידי עיכוב הפרשת הפרולקטין.
בניסויים קליניים מבוקרים, DOSTINEX, הניתנת כמנה אחת של 1 מ"ג ביום הראשון לאחר הלידה, הוכחה כיעילה במניעת הפרשת חלב, כמו גם בהפחתת גודש וכאבי שד בקרב 70-90% מהנשים רק קטינה. חלק מהמטופלים עם סימפטומים חוזרים של חזה, בדרך כלל קלים, בשבוע השלישי לאחר הלידה.
דיכוי הפרשת החלב ושיפור התסמינים הקשורים לגודש בשד וכאבים בעקבות עליית החלב מושגים בכ -85% מהנשים המקבלות בסך הכל 1 מ"ג קברגולין, הניתנות בארבע מנות מחולקות לאורך התקופה. יומיים.
החזרה של תסמיני השד לאחר 10 ימים היא נדירה.
טיפול בהפרעות היפר -פרקטינמיות
DOSTINEX מיועד לטיפול בתפקודים הקשורים להיפרפרולקטינמיה כגון אמנוריאה, אוליגומנוריאה, אנובולציה וגלקטוריאה. DOSTINEX מיועד לחולים עם אדנומה של יותרת המוח המפרישה פרולקטין (מיקרו ומקרו-פרולקטינומה), היפר-פרולקטינמיה אידיופטית או תסמונת ריק אוכף הקשורה להיפר-פרולקטינמיה, פתולוגיות בסיסיות בתופעות הקליניות שהוזכרו לעיל.
DOSTINEX ניתנה במינונים של 1-2 מ"ג לשבוע כטיפול כרוני היה יעיל בנורמליזציה של רמות הפרולקטין בסרום בכ -84% מהחולים היפר -פרולקטינמיים. חידוש מחזורים סדירים נצפתה ב -83% מהנשים שהיו בעבר אמנוריות. בהתבסס על ניטור רמות הפרוגסטרון, שנקבעו בשלב הלוטאלי, הביוץ נקבע מחדש ב -89% מהנשים המטופלות, גלקטוריאה נעלמה ב -90% מהמקרים שטופלו. בקרב 50-90% מהמטופלים והגברים עם מיקרו או מקרו-פרולקטינומה חלה ירידה במסת הגידול.
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש לתת DOSTINEX דרך הפה.
מכיוון ש- DOSTINEX ניתנה בעיקר בארוחות במהלך ניסויים קליניים ומאחר שהסבילות של סוג זה של תרופות בדרך כלל מועצמת על ידי מזון, מומלץ ליטול DOSTINEX עם אוכל.
עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית
לעיכוב הנקה
יש לתת את DOSTINEX ביום הראשון לאחר הלידה. המינון המומלץ הוא 1 מ"ג (שתי טבליות 0.5 מ"ג) הניתנות כמנה אחת.
לדיכוי הנקה
המינון המומלץ הוא 0.25 מ"ג (חצי טבליה של 0.5 מ"ג) כל 12 שעות במשך יומיים (מנה אחת מ"ג).
טיפול בהפרעות היפר -פרקטינמיות
המינון ההתחלתי המומלץ של DOSTINEX הוא 0.5 מ"ג לשבוע הניתן פעם או פעמיים (חצי טבליה של 0.5 מ"ג בשבוע למשל יום שני וחמישי). יש להגדיל את המינון השבועי בהדרגה, רצוי על ידי הוספת 0.5 מ"ג לשבוע במרווחים חודשיים עד להשגת תגובה טיפולית אופטימלית. המינון הטיפולי הוא בדרך כלל 1 מ"ג לשבוע, אך יכול לנוע בין 0, 25 מ"ג ל -2 מ"ג בשבוע DOSTINEX נעשה שימוש במינונים של עד 4.5 מ"ג לשבוע בחולים היפר -פרולקטינמיים.
ניתן לתת את המינון השבועי בפתרון יחיד או לחלק אותו לפעמיים או יותר בשבוע לפי מידת הסבילות של המטופל.
כאשר מציינים מינונים גבוהים מ- 1 מ"ג לשבוע, מומלץ לפצל את המינון השבועי למספר מנהלים מכיוון שהסבילות של מינונים כאלה הנלקחים בפתרון שבועי בודד הוערכה רק בכמה מטופלים.
יש לעקוב אחר המטופלים בשלב התאמת המינון כדי לקבוע את המינון הנמוך ביותר המייצר את התגובה הטיפולית. מומלץ לעקוב אחר רמות הפרולקטין בסרום במרווחים חודשיים מאחר ונורמליזציה של פרולקטין בסרום נצפית בדרך כלל תוך 2-4 שבועות מרגע שהשיג את המשטר היעיל.
עם הפסקת הטיפול ב- DOSTINEX, בדרך כלל נצפית הישנות של היפרפרולקטינמיה. עם זאת, דיכוי מתמשך של רמות הפרולקטין נצפה במשך מספר חודשים בחלק מהחולים. אצל רוב הנשים, מחזורי הביוץ נמשכים לפחות 6 חודשים לאחר הפסקת השימוש ב- DOSTINEX.
המינון המרבי הוא 3 מ"ג ליום.
שימוש ברפואת ילדים
הבטיחות והיעילות של DOSTINEX לא נקבעו בנבדקים מתחת לגיל 16.
שימוש בקשישים
כתוצאה מהאינדיקציות שעבורן מומלצת כיום DOSTINEX, הניסיון בקשישים מוגבל מאוד.הנתונים הזמינים אינם מעידים על סיכון מיוחד.
04.3 התוויות נגד
לטיפול ארוך טווח: עדויות של valvulopathy לב אשר נקבעו על ידי אקו לב שנעשה לפני הטיפול (ראה סעיף 4.4 - אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש - פיברוזיס ו valvulopathy לב ותופעות קליניות קשורות).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
כללי
DOSTINEX, כמו נגזרות אחרות של ארגוט, צריכה להינתן בזהירות בנבדקים הסובלים ממחלות לב וכלי דם חמורות, תסמונת Raynaud, כיב פפטי או דימום במערכת העיכול, או עם היסטוריה של הפרעות נפשיות קשות, במיוחד פסיכוטיות.
חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
אי ספיקת כבד
בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה ומטופלים במשך זמן רב ב- DOSTINEX, יש לשקול מינון נמוך יותר. עלייה ב- AUC נצפתה בחולים עם ליקוי בכבד חמור (Child-Pugh Class C) שקיבלו מנה אחת של 1 מ"ג בהשוואה למתנדבים בריאים ולבעלי ליקוי בכבד יותר.
לחץ דם יציב
לאחר מתן DOSTINEX, תת לחץ דם יציב עשוי להתרחש. יש להיזהר כאשר DOSTINEX ניתנת יחד עם תרופות אחרות הידועות להורדת לחץ דם.
פיברוזיס ו valvulopathy לב ותופעות קליניות קשורות
לאחר שימוש ממושך בנגזרות ארגוטמין בעלות תכונות אגוניסטיות עבור קולטנים סרוטונרגיים 5HT2B, כגון דוסטינקס, התרחשו הפרעות פיברוטיות ודלקתיות של הממברנות הסרוסיות כגון צהבת, התפליטות פלורלית, פיברוזיס פלוראלי, פיברוזיס ריאתי, דלקת קרום הלב, נפיחות קרום הלב, מחלת שסתום לב שסתום אחד או יותר (אבי העורקים, המיטרלי והטריקוספיד) או פיברוזיס רטרופריטוניאלי. במקרים מסוימים, הסימפטומים או הביטויים של valvulopathy לבבי השתפרו לאחר הפסקת הטיפול בקברגולין.
קצב שקיעת האריתרוציטים (ESR) עולה באופן חריג בשיתוף עם התפליטות / פיברוזיס pleural. מומלץ לבצע צילום חזה במקרה של עלייה חריגה ובלתי מוסברת ב- ESR.
מחלת Valvular נקשרה לשימוש במינונים מצטברים; לכן יש לטפל בחולים במינון היעיל הנמוך ביותר. בכל ביקור יש להעריך מחדש את מאזן התועלת-סיכון של המטופל במטרה לקבוע האם ראוי להמשיך את הטיפול. טיפול. טיפול בקברגולין.
לפני תחילת טיפול ארוך טווח
כל החולים צריכים לעבור הערכה קרדיווסקולרית, כולל אקו לב, כדי לקבוע את הימצאותה הפוטנציאלית של מחלת שסתום אסימפטומטית.
כמו כן, כדאי לבצע קצב שקיעה של אריתרוציטים (ESR) או ניתוח סמנים דלקתיים אחרים, בדיקת תפקודי ריאות / בדיקת רנטגן בחזה ובדיקות תפקודי כליות לפני תחילת הטיפול.
לא ידוע אם טיפול בקברגולין בחולים עם ריפלוקס שסתום יחמיר את המחלה הבסיסית. אם מאובחנת פיברוזיס מסתמית, אין לטפל בחולה בקברגולין (ראה סעיף 4.3 - התוויות נגד).
במהלך טיפול ארוך טווח
הפרעות פיברוטיות עלולות להופיע באופן חתרני ויש לעקוב אחר המטופלים כל הזמן כדי להימנע מהסיכון להתבטאויות אפשריות של פיברוזיס פרוגרסיבי.
לכן במהלך הטיפול מומלץ לשים לב לסימנים ולתסמינים של:
• הפרעות pleuropulmonary כגון קוצר נשימה, קוצר נשימה, שיעול מתמשך וכאבים בחזה.
• אי ספיקת כליות או חסימה וסקולרית של השופכן או הבטן המובילים לכאבים בירכיים / כאבי גב ובצקות בגפיים התחתונות, כמו גם כל מסת בטן או רגישות שעלולים להצביע על פיברוזיס רטרופריטוניאלי.
• אי ספיקת לב, שכן מקרים של פיברוזיס של המסתם והקרום הלב התבטאו לעתים קרובות כאי ספיקת לב. לכן, יש לשלול פיברוזיס של המסתם (ודלקת קרום הלב המצטמצמת) אם מופיעים תסמינים כאלה.
מומלץ לבצע ניטור קליני ואבחוני מתאים להתפתחות הפרעות פיברוטיות. יש לבצע אקו לב ראשון תוך 3-6 חודשים מתחילת הטיפול, ולאחר מכן יש לקבוע את תדירות הניטור האקו-קרדיוגרפי על ידי הערכה קלינית פרטנית מתאימה, תוך שימת לב מיוחדת לסימנים ולסימפטומים כאמור, אך תמיד בתדירות מינימלית. של 6-12 חודשים.
יש להפסיק את הטיפול ב- DOSTINEX אם אקו לב מגלה ריפלוקס חדש של המסתם או החמרה של ריפלוקס קיים, היצרות שסתומים או עיבוי עלון השסתום (ראה סעיף 4.3 - התוויות נגד).
יש לקבוע את הצורך במעקב קליני נוסף (למשל בדיקה גופנית, לרבות "התעמקות לב קפדנית, צילום רנטגן, CT) על בסיס אישי.
יש לבצע בדיקות נוספות כגון קצב שקיעת אריתרוציטים (ESR) ומדידות קריאטינין בסרום לפי הצורך כדי לתמוך באבחון מחלה פיברוטית.
נמנום / התקפי שינה פתאומיים
DOSTINEX נקשר לסהרוריות. אגוניסטים של דופמין עשויים להיות קשורים לפרקים של התקפי שינה פתאומיים אצל אנשים הסובלים ממחלת פרקינסון. ניתן לשקול הפחתה במינון או הפסקת הטיפול (ראה סעיף 4.7 - השפעות על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות).
עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית
בדומה לנגזרות אחרות של ארגוט, אסור לתת DOSTINEX לנשים הסובלות מיתר לחץ דם המושרה מהריון, כגון רעלת הריון או יתר לחץ דם לאחר לידה, אלא אם כן יראו שהיתרון הפוטנציאלי עולה על הסיכון האפשרי.
אסור לתת DOSTINEX במינונים בודדים העולים על 0.25 מ"ג לנשים סיעודיות המטופלות בדיכוי הנקה כדי להימנע מהסיכון ליתר לחץ דם יציב. (ראה סעיף 4.2 - עיכוב / דיכוי הנקה פיזיולוגית והקטע לעיל - לחץ דם יציב).
טיפול בהפרעות עקב היפר -פרולקטינמיה
מאחר והיפרפרולקטינמיה עם אמנוריאה / גלקטוריאה ואי פוריות עשויה להיות קשורה לגידולים יותרת יותרת המוח, יש לצפות בבדיקה מלאה של תפקוד בלוטת יותרת המוח לפני תחילת הטיפול ב- DOSTINEX.
DOSTINEX משחזר ביוץ ופוריות אצל נשים עם היפוגונאדיזם היפר -פרולקטינמי.
לפני תחילת הטיפול ב- DOSTINEX יש לשלול הריון. מכיוון שעדיין קיים ניסיון קליני מוגבל ולתרופה מחצית חיים ארוכה, כאמצעי זהירות, מומלץ לנשים המעוניינות להיכנס להריון, לאחר שהושגו מחזורי ביוץ סדירים, להפסיק ליטול DOSTINEX חודש לפני הניסיון. של ההתעברות.
מאחר והריון עלול להתרחש לפני חידוש הווסת, מומלץ לבצע בדיקת הריון לפחות כל 4 שבועות במהלך אמנוריאה ולאחר מכן בכל פעם שהמחזור מתעכב יותר משלושה ימים. יש לייעץ לנשים שאינן מעוניינות להיכנס להריון לאמץ שיטה למניעת הריון מכנית במהלך הטיפול ב- DOSTINEX ולאחר הפסקת הטיפול ב- DOSTINEX עד להעלמת מחזורי הביוץ.
אם מגלים הריון במהלך הטיפול, כאמצעי זהירות, יש לעקוב אחר המטופלים לאיתור סימנים של גודל יותרת יותרת יותרת המוח, שכן 'התרחבות של גידולים קיימים קיימת במהלך ההיריון.
הפרעות שליטה בדחפים
יש לעקוב אחר המטופלים באופן קבוע לפיתוח הפרעות שליטה בדחפים. על המטופלים והמטפלים להיות מודעים לכך שיכולים להתרחש סימפטומים התנהגותיים של הפרעת שליטה בדחפים כולל הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, בולימיה ודחף לאכול. בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין, כולל הפחתת מינון DOSTINEX / יש לשקול נסיגה הדרגתית עד להפסקתה אם מתפתחים תסמינים כאלה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
למרות שאין הוכחות חד משמעיות לאינטראקציה בין DOSTINEX לבין כל אלקלואיד ארגוט אחר, מומלץ לא להשתמש במוצר במקביל לתרופות אלו לפרקי זמן ממושכים.
מכיוון ש- DOSTINEX מפעילה את ההשפעה הטיפולית שלה באמצעות גירוי ישיר של קולטני דופמין, אין לתת אותה במקביל לתרופות בעלות פעילות דופאמין-אנטגוניסטית (כגון פנוטיאזינים, בוטירופנונים, תיוקסנתנים, מטוקלופראמיד) מכיוון שהדבר עלול להוביל להפחתת ההשפעות. מעכבי DOSTINEX על הפרשת פרולקטין.
אין להשתמש ב- DOSTINEX, בדומה לנגזרות ארגוט אחרות במקביל לאנטיביוטיקה מקרולידית (למשל אריתרומיצין) מכיוון שעלולה להיות עלייה בזמינות הביולוגית של DOSTINEX.
04.6 הריון והנקה
לאחר מחקר תצפיתי שנמשך שתים-עשרה שנים על ההשפעות של טיפול מבוסס קברגולין בהריון, מידע זמין כעת על 256 הריונות. מבין 256 ההריונות הללו, שבע-עשרה (6.6%) הביאו למומים קשים או הפלות מולדות. מידע זמין על 23 מתוך 258 תינוקות שסבלו בסך הכל 27 חריגות ילדות חמורות יותר או פחות. החריגות הנפוצות ביותר בילודים היו המומים של מערכת השלד והשרירים, ואחריהם החריגות של מערכת הלב-ריאה. אין מידע לגבי מחלות לידה או השפעות ארוכות טווח על תינוקות שנחשפו לקברגולין במהלך החיים תוך רחמי. בהתבסס על הספרות שפורסמה לאחרונה, דווח על שכיחות של מומים מולדים חמורים של 6.9% ומעלה באוכלוסייה הכללית. אחוז החריגות המולדות משתנה באוכלוסיות שונות. לא ניתן לקבוע במדויק האם קיים סיכון מוגבר מכיוון שלא נכללה קבוצת ביקורת.
לפני מתן DOSTINEX יש צורך להוציא מצב של הריון. כמו כן יש צורך למנוע הריון לפחות חודש לאחר הטיפול. מאחר וקברגולין מחצית חיים של 79-115 שעות בחולים עם היפרפרולקטינמיה, לאחר שהושגו מחזורי ביוץ סדירים, נשים שחפצות בהריון יצטרכו להפסיק. נטילת DOSTINEX חודש לפני ההתעברות המשוערת. הדבר ימנע חשיפה אפשרית של העובר לתרופה ולא יפריע לאפשרות ההתעברות מכיוון שמחזורי הביוץ במקרים מסוימים נמשכים 6 חודשים לאחר הפסקת התרופה.. במידה וההריון מתרחש במהלך הטיפול, יש להפסיק את הטיפול ברגע שידוע כי ההריון מגביל את החשיפה העוברית לתרופה (ראה סעיף 4.4 - טיפול בהפרעות עקב היפר -פרולקטינמיה).
בחולדות DOSTINEX ו / או המטבוליטים שלה מופרשים בחלב. אין מידע על הפרשת התרופה בחלב אם, עם זאת, יש להמליץ לנשים לא להניק במקרה של עיכוב / דיכוי הנקה עם DOSTINEX. לא ניתן לתת DOSTINEX לנשים הסובלות מהפרעות פרולקטינמיות המתכוונות להניק את תינוקות כי זה מעכב הנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לחולים המטופלים ב- DOSTINEX המופיעים עם אפיזודות של נמנום ו / או התקפי שינה פתאומיים יש להימנע מהנהיגה או מלעסוק בפעילות כלשהי בה לקות בתשומת לב עלולה לחשוף את עצמם או אחרים לסיכון לפגיעה חמורה או למוות. (למשל שימוש מכונות) עד שהפרקים החוזרים והישנוניות החוזרים הללו ייפתרו (ראה גם סעיף 4.4 - אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש - סהרוריות / התקפי שינה פתאומיים).
04.8 תופעות לא רצויות
ההשפעות הבלתי רצויות הבאות נצפו ודווחו במהלך הטיפול ב- DOSTINEX עם התדרים הבאים: שכיחות מאוד (≥ 1/10), שכיחות (≥1 / 100,
כללי
הפרעות עקב היפר -פרולקטינמיה
עיכוב / דיכוי הנקה
עריכת תרופות לאחר השיווק
הפרעות שליטה בדחפים
הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, בולימיה ואכילה מוגזמת עלולים להתרחש בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין, כולל DOSTINEX (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
04.9 מנת יתר
סביר להניח שתסמינים של מנת יתר הם אלה הנובעים מגירוי יתר של קולטן הדופמין, כגון בחילה, הקאות, אי נוחות בבטן, לחץ דם יציב, בלבול / פסיכוזה או הזיות.
במידת הצורך, יש לנקוט באמצעי תמיכה כלליים לסילוק כל התרופות שלא נספגו ולתמוך בלחץ הדם.
מתן תרופות אנטגוניסטיות לדופמין עשוי גם להיות מומלץ.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: מעכבי פרולקטין
קוד ATC: G02CB03
DOSTINEX היא נגזרת דופמינרגית של ארגוט עם השפעה חזקה וממושכת של עיכוב רמות הפרולקטין.
באמצעות גירוי ישיר של קולטני D2 הדופמינרגיים הנמצאים בתאים הלקטוטרופיים של יותרת המוח, הוא מעכב את הפרשת הפרולקטין. בחולדות התרכובת מפחיתה את הפרשת הפרולקטין במינונים אוראליים של 3-25 מק"ג / ק"ג, ו בַּמַבחֵנָה בריכוז של 45 pg / ml. בנוסף, DOSTINEX מפעילה אפקט דופמינרגי מרכזי באמצעות גירוי של קולטן D2, במינונים אוראליים גבוהים מאלה היעילים להורדת רמות הפרולקטין בסרום.
ההשפעה הממושכת של התרופה על הירידה ברמות הפרולקטין נובעת ככל הנראה מהתמדה הארוכה שלה באיבר המטרה, כפי שהוצע על ידי חיסול איטי של רדיואקטיביות מוחלטת יותרת יותרת המוח, לאחר מתן אוראלי יחיד של המוצר המסומן בחולדות (t1 / 2 מתוך כ -60 שעות).
ההשפעות הפרמקודינמיות של DOSTINEX נחקרו בקרב מתנדבים בריאים, אצל אמהות ובחולים היפר -פרולקטינמיים. לאחר מנה אוראלית אחת של DOSTINEX (0.3-1.5 מ"ג), נצפתה ירידה משמעותית ברמות הפרולקטין בסרום בכל האוכלוסיות שנחקרו. ההשפעה מהירה (תוך 3 שעות לאחר הניהול) ומתמשכת (עד 7-28 ימים אצל מתנדבים בריאים וחולים היפר-פרולקטינמיים ועד 14-21 ימים בנשים מולדות). ההשפעה להורדת פרולקטין קשורה במינון. הן ההיקף והן משך ההשפעה.
באשר לכל השפעות אנדוקריניות שאינן קשורות לפעולה האנטי -פרולקטינמית, הנתונים הזמינים על בני אדם מאשרים את תוצאות הניסוי המצביעות על כך ש- DOSTINEX מאופיינת בפעולה סלקטיבית מאוד, ללא השפעה על הפרשת הבסיס של הורמונים יותרת יותרת המוח או קורטיזול אחרים. ההשפעה הפרמקודינמית היחידה של DOSTINEX, שאינה קשורה לאפקט הטיפולי, מתייחסת לירידה בלחץ הדם. ההשפעה המרבית ביותר של DOSTINEX במינון יחיד מתרחשת במהלך 6 השעות הראשונות לאחר נטילת התרופה והיא תלויה במינון הן בגודל והן בשכיחות.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
הפרופילים הפרמקוקינטיים והמטבוליים של DOSTINEX נחקרו במתנדבים בריאים משני המינים ובחולים היפר -פרולקטינמיים.
לאחר מתן אוראלי, המוצר שסומן ברדיואן נספג במהירות ממערכת העיכול כפי שמעידה שיא הרדיואקטיביות בפלזמה (בין 0.5 ל -4 שעות לאחר הניהול).
עשרה ימים לאחר הטיפול, 18% ו -72% מהרדיואקטיביות נמצאו בשתן ובצואה בהתאמה. בשתן 2-3% מהמינון נמצא ללא שינוי.
המטבוליט העיקרי המזוהה בשתן הוא 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, המהווה 4-6% מהמינון. שלושה מטבוליטים אחרים זוהו ונקבעו בשתן של 3%.המטבוליטים צוין כי הם פחות חזקים מ- DOSTINEX במניעת הפרשת פרולקטין. בַּמַבחֵנָה. הביו -טרנספורמציה של DOSTINEX נחקרה גם בפלזמה של מתנדבים בריאים שטופלו בקברגולין שכותרתו: הוכח ביו -טרנספורמציה מהירה ומאסיבית.
הפרשת השתן הנמוכה של המוצר ללא שינוי אושרה גם במחקרים עם המוצר שאינו רדיואקטיבי. מחצית החיים של DOSTINEX, המחושבת לפי אחוזי הפרשת השתן, ארוכה מאוד (63-68 שעות במתנדבים בריאים, 79-115 שעות בחולים היפר-פרולקטינמיים).
בהתבסס על מחצית החיים של חיסול, תנאים של מצב יציב מגיעים לאחר 4 שבועות, כפי שאושרו על ידי ממוצע שיא רמות הפלזמה של DOSTINEX המתקבל לאחר מתן יחיד (37 ± 8 pg / ml) ולאחר 4 שבועות של טיפול חוזר (101 ± 43 pg / ml).
הניסויים בַּמַבחֵנָה הראו כי התרופה בריכוזים של 0.1-10 ng / ml נקשרת 41-42% לחלבוני פלזמה.
נראה כי מזון אינו משפיע על ספיגה וזמינות של DOSTINEX.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
השפעות מטרונוטוקסיות אך לא טרטוגניות הוצגו בעכברים עם מינוני קברגולין עד 8 מ"ג / ק"ג / יום (כ -55 פעמים המינון האנושי המומלץ) במהלך תקופת האורגנוגנזה.
מינון של 0.012 מ"ג / ק"ג ליום (כ- 1/7 מהמינון המקסימלי המומלץ לאדם) בתקופת האורגנוגנזה גרם לאובדן עובר מוגבר לאחר ההשתלה בחולדות. הפרשת קברגולין פרולקטין בחולדות. קברגולין, במינונים יומיים של 0.5 מ"ג / ק"ג ליום (בערך פי 19 מהמינון המקסימלי המומלץ לאדם) במהלך תקופת האורגנוגנזה בארנבים, גרמו לירידה במשקל מטרנוטוקסיות וצריכת מזון מופחתת. מינונים של 4 מ"ג / ק"ג ליום (כ -150 פעמים המקסימום המומלץ לאדם במהלך תקופת האורגנוגנזה בארנבים גרמה לעלייה בשכיחות. עם זאת, במחקר אחר בארנבים לא נצפו מומים הקשורים לטיפול או עוברי רעילות במינונים של עד 8 מ"ג / ק"ג ליום (בערך פי 300 מהמקסימום המומלץ מָנָה. האיש).
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
לקטוז
לאוצין
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
2 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אף אחד.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
בקבוקי זכוכית ענבר מסוג I עם מכסה בורג בטיחות המכיל סיליקה ג'ל.
בקבוק של 2 טבליות
בקבוק של 4 טבליות
בקבוק של 8 טבליות
06.6 הוראות שימוש וטיפול
בקבוקי ה- DOSTINEX מסופקים עם חומר לייבוש בכובעים. אסור להסיר את חומר ההלבשה הזה.
מומלץ לסגור את הבקבוק בזהירות לאחר השימוש.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71
04100 לטינית
08.0 מספר אישור השיווק
טבליות DOSTINEX 0.5 מ"ג - 2 טבליות - AIC n. 028988018
טבליות DOSTINEX 0.5 מ"ג - 4 טבליות - AIC n. 028988020
טבליות DOSTINEX 0.5 מ"ג - 8 טבליות - AIC n. 028988032
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
27 ביולי, 1994
10.0 תאריך עיון הטקסט
פברואר 2013
