רכיבים פעילים: Neostigmine (neostigmine methyl sulfate)
פתרון פרוסטיגמין להזרקה
אינדיקציות מדוע משתמשים בפרוסטיגמין? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
פרוסטיגמין שייך למחלקה הטיפולית של תרופות פאראסימפתומימטיות, מסוג אנטיכולין אסטראז.
אינדיקציות
בניתוח לטיפול מונע לפני ואחרי הניתוח של אטוניה במעי.
טיפול סימפטומטי של מיאסטניה גרביס.
בהרדמה כאנטגוניסט של קוריזרים (לא דפולריזרים).
התוויות נגד כאשר אין להשתמש בפרוסטיגמין
רגישות יתר כבר ידועה לתרופה (ולברומידים לטבליות) או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
אסטמה, מחלת פרקינסון, חסימה מכנית של מערכת העיכול וגרניטורינרית, דלקת הצפק.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת פרוסטיגמין
יש להשתמש במוצר בזהירות בנבדקים הסובלים מברדיקרדיה, אוטם שריר הלב לאחרונה, ווגוטוניה, תת פעילות של בלוטת התריס, הפרעות קצב לב, כיב פפטי, ברונכיטיס ספסטית.
בעת מתן מינונים גדולים, מומלץ להזריק אטרופין קודם או בו זמנית.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של פרוסטיגמין
פרוסטיגמין מסנרג את ההשפעה של ניפוחים מקוטבים.
יש להשתמש בזהירות בכמה הרדמות כלליות ומקומיות, תרופות אנטי -קצביות, אנטיביוטיקה של אמיניוגליקוזיד וחומרים אחרים המפריעים להעברה העצבית -שרירית במהלך הטיפול בתכשיר, במיוחד בנבדקים הסובלים מאמיאסטיניה חמורה. פרוסטיגמין יכול לחזק את ההשפעה המדכאת על פעילות הנשימה של נגזרות מורפיום וברביטורטים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
אין להשתמש ב- Neostigmine בשילוב עם תרופות מרגיעות שרירים מפלות (כגון succinylcholine).
התרופה אינה התווית לאנשים הסובלים ממחלת הצליאק.
הריון והנקה
למרות שהסיכון לטרטוגנזה נמוך, יימנע השימוש בפרוסטיגמין בחודשי ההריון הראשונים, כמו גם לכל התרופות, למעט במקרים הכרחיים.
לא ידוע אם הפרוסטיגמין מופרש גם בחלב; בכל מקרה, כפי שזה קורה עם תרופות רבות, השימוש במוצר אינו מומלץ במהלך ההנקה, על מנת שלא לחשוף את התינוק לסיכון לעבור את פעולת התרופה ותופעות הלוואי החמורות שלה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בפרוסטיגמין: מינון
בניתוח לטיפול מונע לפני ואחרי הניתוח של אטוניה במעיים, הזרקת פרוסטיגמין מתבצעת בדרך כלל יום לאחר הניתוח. פריסטליזה במעי מתרחשת 20 ו -30 דקות לאחר הזרקה תת עורית איטית תוך ורידית של אמפולה אחת (1 מ"ל). .
ניתן להקל על פינוי המעיים על ידי חוקן של 150-200 מ"ל עם 15-20% גליצרין, רצוי לתת כ -30 דקות לאחר ההזרקה. אם הפינוי אינו מתרחש תוך 4-5 שעות, ניתן לחזור על ההזרקה.
בטיפול סימפטומטי של מיאסטניה גרביס המינון הממוצע הוא 10 טבליות (150 מ"ג) לכל 24 שעות.
בקביעת המינון והמרווח של המינונים הבודדים, יש לקחת בחשבון את התגובה האישית והצרכים המיוחדים של המטופל הבודד, כמו גם את שלב החמרה או הפוגה של המחלה. אם המסלול הפומי אינו מעשי (עבור דוגמה במקרה של משבר מיאסטניקה חריפה) ניתן להשתמש במסלול הפרנטרלי (אמפולה אחת של 0.5 מ"ג תת עורית או תוך שרירית; מינונים הבאים ייקבעו על סמך תגובת המטופל), לחזור למינון אוראלי בהקדם האפשרי.
בהרדמה, כאנטיגוניסט לקרררים (לנטרול הרפיית השרירים עקב curare ו- curare). בדרך כלל 0.5-2 מ"ג מנוהל באיטיות תוך ורידי. N.B. פרוסטיגמין רק מעכב את פעולתם של מרפירי שרירים סינתטיים מסוג curare ו curare, כלומר לא דפולאריזציה. מצד שני, במקרה של תרופות דפולריזציה יש השפעה סינרגיסטית. פעולתם של מרפי השרירים בנקודת ההתקשרות הגנגליונית אינה שונה באופן מהותי. גם במקרים של מינון יתר של curare אסור לחרוג ממנה של פרוסטיגמין המצוין לעיל.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פרוסטיגמין
במקרה של מנת יתר מקרית או מרצון, התסמינים עשויים להיות כדלקמן: הזעה, בחילה, הקאות, ריר, ברדיקרדיה, סינקופה, מיוזה, התכווצויות בבטן, שלשולים, התכווצויות שרירים והתכווצויות.
במקרים חמורים במיוחד עלולה להתרחש חולשת שרירים, הכוללת את שרירי הנשימה, עלולה לגרום לדום נשימה ולהוביל לאנוקסיה מוחית.
במהלך הטיפול בנבדקים מיאסטניים, יש חשיבות מיוחדת להבחין מבחינה קלינית בין המשברים הכולינרגיים של מנת יתר מהמשברים המיסטניים של המחלה המתנהלת, שכן הטיפול בשתי התסמונות הללו שונה באופן קיצוני.
לטיפול במשבר הכולינרגי כתוצאה ממנת יתר של פרוסטיגמין, יש להפסיק את השימוש בתרופות אנטיכולינסטרז באופן מיידי ולתן אטרופין סולפט בקצב של 0.5 מ"ג תוך ורידי, לחזור על עצמו כל 20 דקות תת עורית או תוך שרירית. כמו כן יש צורך באשפוז בבית החולים מרכז מיוחד לסיוע נשימתי אפשרי.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פרוסטיגמין
לרוב נצפים התכווצויות שרירים, רוק, כאבי בטן, שלשולים. לעתים רחוקות יותר דווחו תופעות הלוואי הבאות:
- אלרגיות: סוגים שונים של תגובות ואנפילקסיס;
- נוירולוגיות: סחרחורת, עוויתות, אובדן הכרה, נמנום, כאבי ראש, דיסארטריה, מיוזה, שינויים בראייה;
- לב וכלי דם: הפרעות קצב לב (ברדיקרדיה, טכיקרדיה, בלוק אטריו-חדרי, קצב ניוד), שינויים לא ספציפיים ב- ECG, דום לב, סינקופה, לחץ דם;
- ברונכופולמונרי: הגברת הפרשות הלוע והסמפונות, קוצר נשימה, ברונכוספזם, דיכאון ומעצר נשימתי;
- דרמטולוגית: אורטיקריה ופריחות בעור;
- מערכת העיכול: בחילות, הקאות, גזים;
- גניטורינארי: פולקיוריה;
- שריר: התכווצויות והתכווצויות, ארתרלגיה;
- שונים: הזעה, חום, חולשה.
תגובות רגישות יתר עלולות להתרחש אצל נבדקים מועדים.
מומלץ להתייעץ עם הרופא או הרוקח במקרה של תופעות לא רצויות שלא מוזכרות בעלון זה.
תפוגה ושמירה
שימו לב אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.
דדליין "> מידע אחר
הרכב
תמיסת הזרקת פרוסטיגמין: אמפולה אחת של 1 מ"ל מכילה את המרכיב הפעיל ניוסטיגמין מתיל סולפט 05 מ"ג.
חומרים עזר: נתרן כלוריד, מים לזריקות.
טבליות פרוסטיגמין: טבליה אחת של פרוסטיגמין מכילה את החומר הפעיל neostigmine bromide 15 מ"ג.
חומרים עזר: לקטוז, מגנזיום סטרט, טלק, עמילן.
חבילות
פתרון פרוסטיגמין להזרקה: 6 אמפולות 0.5 מ"ג.
טבליות פרוסטיגמין: 20 טבליות 15 מ"ג.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
PROSTIGMIN
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
פתרון פרוסטיגמין להזרקה
בקבוקון אחד מכיל:
עקרון פעיל:
ניוסטיגמין מתיל סולפט 0.5 מ"ג
טבליות פרוסטיגמין:
טאבלט אחד מכיל:
עקרון פעיל:
neostigmine bromide 15 מ"ג
03.0 טופס פרמצבטי -
פרוסטיגמין זמין כטבליות לשימוש אוראלי ובאמפולות להזרקה תוך שרירית, תת עורית או איטית תוך ורידי.
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
בניתוח לטיפול מונע לפני ואחרי הניתוח של אטוניה במעי.
טיפול סימפטומטי של מיאסטניה גרביס.
בהרדמה כאנטגוניסט של קוריזרים (לא דפולריזרים).
04.2 מינון ואופן ניהול -
בניתוח לטיפול מונע לפני ואחרי הניתוח של אטוניה של המעי, הזרקת פרוסטיגמין מתבצעת בדרך כלל יום לאחר הניתוח. פריסטליזה של המעיים מתרחשת 20 ו -30 דקות לאחר הזרקה תת עורית איטית תוך ורידית של אמפולה אחת (1 מ"ל). .
ניתן להקל על פינוי המעיים על ידי חוקן של 150-200 מ"ל עם 15-20% גליצרין, רצוי לתת כ -30 דקות לאחר ההזרקה. אם הפינוי אינו מתרחש תוך 4-5 שעות, ניתן לחזור על ההזרקה.
בטיפול סימפטומטי של מיאסטניה גרביס המינון הממוצע הוא 10 טבליות (150 מ"ג) לכל 24 שעות. בקביעת המינון והמרווח של המינונים הבודדים, יש לקחת בחשבון את התגובה האישית והצרכים המיוחדים של המטופל הבודד, כמו גם את שלב החמרה או הפוגה של המחלה. אם המסלול הפומי אינו מעשי (עבור דוגמה במקרה של משבר מיאסטניקה חריפה) ניתן להשתמש במסלול הפרנטרלי (בקבוקון אחד של 0.5 מ"ג תת עורית או תוך שרירית; מינונים הבאים ייקבעו על סמך תגובת המטופל), ולחזור לטיפול אוראלי בהקדם האפשרי.
בהרדמה, כאנטיגוניסט לקרררים (לנטרול הרפיית השרירים עקב curare ו- curare). בדרך כלל 0.5-2 מ"ג מנוהל באיטיות תוך ורידי.
N.B. פרוסטיגמין רק מעכב את פעולתם של מרפירי שרירים סינתטיים מסוג curare ו curare, כלומר לא דפולאריזציה. מצד שני, במקרה של תרופות דפולריזציה יש השפעה סינרגיסטית. פעולתם של מרפי השרירים בנקודת ההתקשרות הגנגליונית אינה שונה באופן מהותי. גם במקרים של מינון מוגזם של curare אסור לחרוג באופן משמעותי מהמינון של פרוסטיגמין המצוין לעיל.
04.3 התוויות נגד -
רגישות יתר כבר ידועה לתרופה (ולברומידים לטבליות) או לכל אחד מהחומרים הנוספים, אסטמה, מחלת פרקינסון, חסימה מכנית של מערכת העיכול וגרניטורינרית, דלקת הצפק.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
אין להשתמש ב- Neostigmine בשילוב עם תרופות מרגיעות שרירים מפלות (כגון succinylcholine).
יש להשתמש במוצר בזהירות בנבדקים הסובלים מברדיקרדיה, אוטם שריר הלב לאחרונה, ווגוטוניה, תת פעילות של בלוטת התריס, הפרעות קצב לב, כיב פפטי, ברונכיטיס ספסטית.
בעת מתן מינונים גדולים, מומלץ להזריק אטרופין קודם או בו זמנית.
לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
פרוסטיגמין מסתנכרן עם ההשפעה של תרופות דפולריזציה.
יש להשתמש בזהירות בכמה הרדמות כלליות ומקומיות, תרופות נוגדות אריתמיה, אנטיביוטיקה של אמינוגליקוזיד וחומרים אחרים המפריעים להעברה העצבית -שרירית במהלך הטיפול בתכשיר, במיוחד בנבדקים הסובלים ממיאסטניה גרביס.
פרוסטיגמין יכול לחזק את ההשפעה המדכאת על פעילות הנשימה של נגזרות מורפיום וברביטורטים.
04.6 הריון והנקה -
למרות שהסיכון לטרטוגנזה נמוך, יימנע השימוש בפרוסטיגמין בחודשי ההריון הראשונים, כמו גם לכל התרופות, למעט במקרים הכרחיים.
לא ידוע אם הפרוסטיגמין מופרש גם בחלב; בכל מקרה, כפי שזה קורה עם תרופות רבות, השימוש במוצר אינו מומלץ במהלך ההנקה, על מנת שלא לחשוף את התינוק לסיכון לעבור את פעולת התרופה ותופעות הלוואי החמורות שלה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
עד כה לא בוצעו הערכות של התרופה על יכולות אלה
04.8 תופעות לא רצויות -
לרוב נצפים התכווצויות שרירים, רוק, כאבי בטן, שלשולים. לעתים רחוקות יותר דווחו תופעות הלוואי הבאות:
אלרגיות: סוגים שונים של תגובות ואנפילקסיס;
נוירולוגיות: סחרחורת, עוויתות, אובדן הכרה, נמנום, כאבי ראש, דיסארטריה, מיוזה, שינויים בראייה;
לב וכלי דם: הפרעות קצב לב (ברדיקרדיה, טכיקרדיה, בלוק אטריו-חדרי, קצב ניוד), שינויים לא ספציפיים ב- ECG, דום לב, סינקופה, לחץ דם;
ברונכופולמונרי: הגברת הפרשות הלוע והסמפונות, קוצר נשימה, ברונכוספזם, דיכאון ומעצר נשימתי;
דרמטולוגית: אורטיקריה ופריחות בעור;
מערכת העיכול: בחילות, הקאות, גזים;
גניטורינארי: פולקיוריה;
שריר: התכווצויות והתכווצויות, ארתרלגיה;
שונים: הזעה, חום, חולשה.
תגובות רגישות יתר עלולות להתרחש אצל נבדקים מועדים.
04.9 מנת יתר -
במקרה של מנת יתר מקרית או מרצון, התסמינים עשויים להיות כדלקמן: הזעה, בחילה, הקאות, ריר, ברדיקרדיה, סינקופה, מיוזה, התכווצויות בבטן, שלשולים, התכווצויות שרירים והתכווצויות.
במקרים חמורים במיוחד עלולה להתרחש חולשת שרירים, הכוללת את שרירי הנשימה, עלולה לגרום לדום נשימה ולהוביל לאנוקסיה מוחית.
במהלך הטיפול בנבדקים מיאסטניים, יש חשיבות מיוחדת להבחין מבחינה קלינית בין המשברים הכולינרגיים של מנת יתר מהמשברים המיסטניים של המחלה המתנהלת, מכיוון שהטיפול בשתי התסמונות הללו שונה באופן קיצוני.
לטיפול במשבר הכולינרגי כתוצאה ממנת יתר של פרוסטיגמין, יש להפסיק את השימוש בתרופות אנטיכולינסטרז באופן מיידי ולתן אטרופין סולפט בקצב של 0.5 מ"ג תוך ורידי, לחזור על עצמו כל 20 דקות תת עורית או תוך שרירית. כמו כן יש צורך באשפוז בבית החולים מרכז מיוחד לכל סיוע נשימתי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
התכונות הכולינרגיות של פרוסטיגמין נובעות מייצוב האצטילכולין על ידי עיכוב כולינסטראז. לפיכך פעולתו של אצטילכולין, המתווך הפיזיולוגי ברמת קצות העצבים המרכזיים והפריפריים, מתעצמת ומתמשכת. כך קורה גם לגבי ברביטורטים ואופיאטים.
לפרוסטיגמין יש גם "פעולה כולינומימטית ישירה על שרירי השלד".
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
הפעולה המעכבת על כולינסטראז היא הפיכה.
מנוהל תוך שריר, ניוסטיגמין מתיל סולפט נספג במהירות.
במחקר שנערך על 5 חולים עם מיאסטניה גרביס שיא הפלזמה התרחש לאחר 30 דקות, בעוד מחצית החיים נעה בין 51 ל -90 דקות. כ -80% מהתרופה חוסלה בשתן תוך 24 שעות; 50% בצורה ללא שינוי ו -30% בצורה מטבולית.
חילוף החומרים מתרחש על ידי הידרוליזה ועל ידי האנזימים המיקרוזומליים בכבד.
קשר החלבון לאלבומין בסרום משתנה בין 15 ל -25%.
עם מתן תוך ורידי, מחצית החיים של הפלזמה נעה בין 47 ל -60 דקות.
ההשפעות הפרמקולוגיות של פרוסטיגמין מתרחשות 20-30 דקות לאחר מתן תוך שרירי ונמשכות כ- 2.5 עד 4 שעות.
ברום ניאוסטיגמין הניתן בעל פה נספג בצורה לא טובה ממערכת העיכול. (כ 1-2% ממינון של 30 מ"ג הניתן לחולים מיאסטניים בצום)
שיא הפלזמה מתרחש בין השעה הראשונה לשנייה עם וריאציות אישיות ניכרות.
ככלל, 15 מ"ג של ברומיד ניאוסטיגמין דרך הפה תואם בערך 0.5 מ"ג מתיל גופרתי ניאוסטיגמין פרנטרלי.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
בקבוקון אחד של 0.5 מ"ג מכיל:
נתרן כלורי 8.35 מ"ג;
מים להזרקות ש. עד 1 מ"ל.
טבליה אחת של 15 מ"ג מכילה:
לקטוז 150 מ"ג;
מגנזיום סטיראט 0.25 מ"ג;
טלק 5.5 מ"ג.
עמילן לפי הטעם עד 230 מ"ג
06.2 חוסר התאמה "-
עד כה לא ידועות אי התאמות ספציפיות.
06.3 תקופת תוקף "-
תוקף חבילות שלמות ומאוחסנות כהלכה: 5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
תנאי שמירה על סביבה רגילה (על פי מהדורת F.U. IX)
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
פרוסטיגמין 6 אמפולות של 1 מ"ל:
(בקבוקונים מזכוכית לפי F.U. המוקפים בקופסת קרטון עם עלון סגור).
פרוסטיגמין 20 טבליות של 15 מ"ג:
(בקבוק זכוכית כהה עם מכסה בורג מחומר תרמופלסטי, הכלול בקופסת קרטון עם עלון מצורף).
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
אין הוראות שימוש מיוחדות.
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
חברת Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
דיסלדורפור שטראסה, 40 א
D - 65760 Eschborn
גֶרמָנִיָה
08.0 מספר אישור השיווק -
פרוסטיגמין 6 אמפולות מספר AIC: 005277013
פרוסטיגמין 20 טבליות AIC מספר: 005277025
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
חידוש יוני 2005
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
01/06/2006
.jpg)
