רכיבים פעילים: טרזוסין
TERAPROST 2 מ"ג טבליות
TERAPROST 5 מ"ג טבליות
TERAPROST 10 מ"ג טבליות
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Teraprost? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
אנטגוניסטים לקולטן אלפא אדרנרגי
אינדיקציות תרפויטיות
הפרעות תפקודיות בשלב הראשון של היפרטרופיה שפירה של הערמונית.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Teraprost
Teraprost הוא התווית:
בחולים עם רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל "טרזוסין", לקינאזולינים אחרים (פראזוסין, דוקסאוזין) או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
בנבדקים עם היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.
אין לטפל בחולים עם היסטוריה של סינקופה של המיקוריות באמצעות תרופות חוסמות אלפא.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Teraprost
טיפול בטראזוזין דורש ניטור קליני קבוע. התרופה עלולה לגרום ליתר לחץ דם. לכן יש להקדיש תשומת לב מיוחדת להערכת הלחץ של הנבדקים המטופלים.
טרזוסין, בדומה לתרופות אחרות החוסמות אלפא, יכול לגרום להורדת לחץ הדם, לאפיזודות של ליפטימיה, לחץ דם אורתוסטטי וסינקופה, במיוחד הקשור למינונים הראשונים או הראשונים של הטיפול (השפעת המינון הראשון) או כאשר הגדלת המינון.
תופעות דומות יכולות להתרחש גם אם הטיפול מופסק במשך יותר מכמה מנות ולאחר מכן מופעל מחדש.
יש ליידע את המטופלים אודות הסימפטומים של לחץ דם אורתוסטטי ולהמליץ להם לשבת או לשכב במקרים אלה (ראו גם סעיפים "אזהרות מיוחדות - השפעות על כושר הנהיגה ו"שימוש במכונות" ו"השפעות לא רצויות ").
דווח גם על מקרים של סינקופה הקשורים לעלייה מהירה במינון או החדרת תרופות נגד יתר לחץ דם.
לכן יש להתחיל בזהירות כל טיפול נוגד יתר לחץ דם במקביל.
שימוש במקביל במעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5 (למשל sildenafil, tadalafil, vardenafil) ו- Teraprost עשוי להוביל ליתר לחץ דם סימפטומטי אצל חלק מהחולים. על מנת למזער את הסיכון לפתח לחץ דם אורתוסטטי, יש לייצב את החולה בטיפול בחוסמי אלפא לפני תחילת הטיפול במעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5.
מכיוון שניתן להפחית באופן משמעותי את ההסתברות לתופעות כאלה על ידי התחלת הטיפול במינון הנמוך ביותר (1 מ"ג) לפני השינה והגדלת המינונים בהדרגה, מומלץ לעקוב בזהירות אחר ההוראות המופיעות בפסקה "מינון, שיטה וזמן. מינהל ".
כדי למזער את הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי, יש לעקוב אחר המטופלים גם בקפידה, במיוחד בתחילת הטיפול.
כמו כן יש להזהיר את החולה מפני הופעת תופעות אלו האפשריות ולייעץ לגבי האמצעים שיש לנקוט בהם.
במקרה של אפיזודה שתוארה לעיל, יש להניח את החולה במצב שכיבה ולטפל - במידת הצורך - באמצעי תמיכה מתאימים.
בתדירות גבוהה יותר, תסמינים אחרים הקשורים לירידה בלחץ הדם עלולים להתרחש, כלומר סחרחורת, סחרחורת, נמנום ודפיקות לב. יש לטפל בזהירות מיוחדת בחולים במקצועות שהסימפטומים המתוארים עבורם עלולים להוות סיכון פוטנציאלי.
הזהירו את המטופל כי אם מורגשים סימפטומים של ירידה בלחץ הדם, יש צורך לשבת או לשכב; בעוד שתסמינים אלה אינם תמיד אורתוסטטיים באופיים, יש לשים לב היטב כאשר הם נובעים מתנוחת ישיבה או שכיבה.
לאחר 12 השעות הראשונות לאחר תחילת הטיפול, לאחר הסלמה במינון או לאחר הפעלה מחדש של הטיפול לאחר הפרעה, יש ליידע את המטופלים על האפשרות לתסמינים סינקופליים ואורתוסטטיים ולהימנע מנהיגה או מפעילות מסוכנת. (ראה גם סעיף "אזהרות מיוחדות" - השפעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות).
בשל פעולתו הכלי -מרחיבה, יש להשתמש בזהירות בטרזוזין בחולים עם כל אחד ממצבי הלב הבאים.
- בצקת ריאות עקב היצרות אבי העורקים או המיטרלית;
- אי ספיקת לב חמורה;
- אוטם של החדר הימני הנגרם כתוצאה מתסחיף ריאתי או נפיחות קרום הלב;
- אוטם בחדר שמאל עם לחץ נמוך.
שימוש בחולים עם אי ספיקת כבד
כמו כל התרופות שעברו חילוף חומרים בכבד, יש להשתמש בזהירות בטרזוסין בחולים עם תפקוד כבד לקוי. מכיוון שאין נתונים זמינים על חולים עם תפקוד לקוי של הכבד, מומלץ להימנע משימוש בהם במקרים אלה.
זהירות מומלצת גם כאשר טרזוסין מנוהל במקביל לתרופות שעלולות להשפיע על חילוף החומרים בכבד.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Teraprost
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
בחולים שקיבלו טרזוסין פלוס מעכבי ACE או משתנים, שכיחות סחרחורת או תופעות לוואי נלוות הייתה גבוהה יותר מאשר בכל אוכלוסיית החולים שטופלו בטרזוזין בניסויים קליניים.
יש לנקוט משנה זהירות כאשר טרזוסין מנוהל עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (מעכבי ACE, חוסמי קולטני בטא, אנטגוניסטים של סידן ומשתן) כדי למנוע אפשרות ליתר לחץ דם משמעותי. אם מוסיפים טרזוסין לחומר משתן או לסוכרת נגד יתר לחץ דם, ייתכן שיהיה צורך בהורדת מינון וטיטרציה חדשה.
השימוש בו זמנית במעכבי פוספודיאסטראז מסוג 5 (למשל סילדנאפיל, טדלפיל, ורדנאפיל) וטרפרוסט עשוי להוביל לתסמינים של תת לחץ דם אצל חלק מהחולים (ראה סעיף "אמצעי זהירות לשימוש").
השימוש המשולב בטראזוזין עם חוסמי קולטני אלפא אחרים אינו מומלץ.
אזהרות חשוב לדעת כי:
אם סחרחורת, סחרחורת או דפיקות לב מטרידות, הודע לרופא המטפל על מנת שיוכל לשקול להתאים את המינון. מתן לטווח ארוך של טרזוסין לא הביא לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמטרי המעבדה העיקריים (גליקמיה, אוריקמיה, קריאטינינמיה, אזוטמיה וטרנסמינמיה); לכן ניתן להשתמש בתרופה בחולי סוכרת, בחולים היפר -אוריקמיים ובקשישים.
מומלץ ליידע את רופא העיניים על הטיפול הנוכחי או הקודם שלך בטרזוסין לפני שאתה עובר ניתוח קטרקט (עכירות בעדשה). טרזוסין עלול לגרום לסיבוכים במהלך הניתוח אשר ניתן לטפל בהם אם המומחה "הוזהר בזמן.
הריון והנקה
התרופה אינה מיועדת לנשים.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
ורטיגו, סחרחורת או סחרחורת עלולים להתרחש בשילוב עם צריכת המינון ההתחלתי או במקרה של החמצת מינונים ולאחר מכן הפעלה מחדש של טיפול בטראזוזין. על המטופלים לקחת בחשבון את הופעת תופעות הלוואי האפשריות והנסיבות שבהן הם יכולים מתרחש.
הימנע מנהיגה או ביצוע עבודה מסוכנת תוך כ -12 השעות הראשונות לאחר נטילת המינון ההתחלתי או אם המינון מוגבר.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
טבליות TERAPROST מכילות לקטוז. במקרה של חוסר סובלנות לסוכרים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Teraprost: מינון
המינון היעיל בדרך כלל הוא בין 5 ל -10 מ"ג הניתן פעם ביום.יש להשיג את המינון היעיל בהדרגה, החל מ- 1 מ"ג (1/2 2 מ"ג טבליה מתחלקת) שצריך לקחת בערב לפני השינה (מנה ראשונה).
לאחר מכן, במרווחים שבועיים או שבועיים, ניתן להכפיל את המינון היומי ל -2 מ"ג ולהגדיל אותו ל -5 מ"ג או 10 מ"ג (טבליה אחת של 5 מ"ג או 10 מ"ג) במינון יומי יחיד.
שיטת ניהול
לאחר נטילת מנת ההתחלה, על המטופל להימנע משינויים פתאומיים בעמדה או בפעילויות שעלולות להיות מושפעות מסחרחורת או עייפות. הדבר נכון במיוחד לגבי קשישים. יש להקפיד גם על אמצעי זהירות בעת נטילת הלוח הראשון בכל עליית מינון. ניתן ליטול את הלוחות הבאות של כל כוח בבוקר.
אם מתן התרופה מופסק למשך מספר ימים, חידוש הטיפול חייב להתבצע באותו אופן החל ממינון ההתחלה (1 מ"ג).
אי ספיקת כליות
מחקרים פרמקוקינטיים מצביעים על כך שחולים עם תפקוד כלייתי לקוי אינם דורשים כל שינוי במינון המומלץ.
אי ספיקת כבד
עיין בסעיף "אמצעי זהירות לשימוש".
יְלָדִים
קריטריוני בטיחות ויעילות בילדים לא נקבעו.
אזרחים ותיקים
מחקרים פרמקוקינטיים שבוצעו בקרב קשישים מצביעים על כך שאין צורך בשינוי מהותי במינון המומלץ, אולם יש צורך בזהירות מיוחדת לגבי טיטרציה במינון של טרזוסין.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Teraprost
אם מתן הטראזוזין יגרום ליתר לחץ דם חריף, יש חשיבות ראשונה להתערבויות תמיכה לב וכלי דם. ניתן להשיג ייצוב מחדש של לחץ הדם ונורמליזציה של קצב הלב על ידי שמירה על המטופל במצב שכיבה. אם מדד זה מתגלה כבלתי הולם, יש לטפל במצב ההלם באמצעות מרחיבי המונים, ובמידת הצורך ניתן להשתמש מאוחר יותר בווסופרסורים. יש לעקוב אחר תפקוד הכליות וליישם אמצעים תומכים כלליים לפי הצורך. דיאליזה עשויה לא להועיל שכן נתוני מעבדה מצביעים על רמה גבוהה של קישור של טרזוסין לחלבונים.
במקרה של בליעה בשוגג של מינונים מוגזמים של התרופה, הודע לרופא או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך ספקות בנוגע לשימוש בטיפול, צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Teraprost
כמו כל התרופות, TERAPROST יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
טרזוסין, בדומה לאנטגוניסטים אחרים לקולטן אלפא-אדרנרגי, יכול לגרום לסינקופה. ביטויי סינקופל התרחשו במרווח זמן הנע בין 30 ל -90 דקות החל מהמינון הראשוני של התרופה. מדי פעם התרחש סינקופה בשיתוף עם עלייה מהירה במינון או הכנסת חומר אחר נגד יתר לחץ דם.
סבורים כי סינקופה נובעת מהשפעה יתר לחץ דם אורתוסטטי; למרות שלפעמים, לאפיזודות של סינקופה קדמו סימנים של טכיקרדיה על -חושית חמורה עם קצב לב של 120 עד 160 פעימות בדקה.
במקרה של סינקופה, המטופל צריך לשכב ולסייע בטיפול תומך לפי הצורך.
במקרה שהמטופל עובר במהירות ממצב ישיבה או שכיבה לעמידה, עלולים להתרחש פרקים של סחרחורת, סחרחורת או התעלפות. יש ליידע את המטופלים על כך ולהורות להם לשכב ברגע שתופעות כאלה מופיעות ולאחר מכן להישאר יושבות מספר דקות לפני קום כדי למנוע הישנות של פרקים כאלה.
תופעות לוואי אלו מגבילות את עצמן וברוב המקרים אינן חוזרות על עצמן לאחר תקופת הטיפול הראשונית או במהלך הבדיקה החוזרת שלאחר מכן.
במחקרים קליניים, שכיחות אירועי תת לחץ דם אורתוסטטיים הייתה גבוהה יותר בחולים בני 65 ומעלה (5.6%), בהשוואה לאנשים מתחת לגיל 65 (2.6%).
דיווח על תופעות לוואי עם טרזוסין
תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו אסתניה, דפיקות לב, בחילה, בצקת היקפית, סחרחורת, ישנוניות, גודש באף / נזלת ועמבליופיה / ראייה מטושטשת. בנוסף דווח על המקרים הבאים: כאבי גב, כאבי ראש, טכיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי, סינקופה, בצקת, עלייה במשקל, כאבים בגפיים, ירידה בחשק המיני, דיכאון, עצבנות, פרסטזיה, סחרחורת, קוצר נשימה, סינוסיטיס ואימפוטנציה.
תגובות שליליות אחרות שדווחו בניסויים קליניים או שדווחו במהלך השיווק, אך אינן קשורות בבירור לשימוש בטראזוסין, כוללות את הדברים הבאים: כאבים בחזה, בצקת בפנים, חום, כאבי בטן, כאבי צוואר, כאבי כתפיים, הרחבת כלי דם, הפרעות קצב, עצירות, שלשולים. , זרוסטומיה, הפרעות בעיכול, גזים, הקאות, צנית; ארתרלגיה, דלקת פרקים, הפרעות במפרקים, מיאלגיה, חרדה, נדודי שינה, ברונכיטיס, אפיטקסיס, תסמיני שפעת, דלקת הלוע, נזלת, תסמיני קור, גירוד, פריחה, שיעול מוגבר, הזעה, הפרעה בראייה, דלקת הלחמית, טינטון, תדירות שתן, דלקת בדרכי השתן ובריחת שתן המצויים בעיקר אצל נשים בגיל המעבר. לפחות שני מקרים של תגובות אנפילקטואדיות חמורות נרשמו במקביל למתן טרזוסין.
ניסיון לאחר השיווק: דווחו דיווחים על טרומבוציטופניה ופריאפיזם. דווח על פרפור פרוזדורים; עם זאת, קשר סיבה ותוצאה לא נקבע.
בדיקות מעבדה: ירידות קטנות אך משמעותיות בהמטוקריט, המוגלובין, לויקוציטים, תכולת החלבון הכוללת ואלבומין נצפו בניסויים קליניים מבוקרים. תוצאות מעבדה אלו מצביעות על אפשרות לדילול. טיפול המבוסס על טרזוסין שנמשך עד 24 חודשים לא השפיע באופן משמעותי על רמות אנטיגן ספציפית לערמונית (PSA).
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות. אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה
תאריך התפוגה מתייחס למוצר שלם, מאוחסן כראוי.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
דדליין "> מידע אחר
הרכב:
TERAPROST 2 מ"ג טבליות
כל טאבלט מכיל:
- מרכיב פעיל: טרזוסין הידרוכלוריד 2H2O 2.374 מ"ג השווה לבסיס טרזוסין 2 מ"ג;
- חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט, E-110
TERAPROST 5 מ"ג טבליות
- כל טאבלט מכיל:
- מרכיב פעיל: טרזוסין הידרוכלוריד 2H2O 5.935 מ"ג שווה לבסיס טרזוסין 5 מ"ג;
- מרכיבים: לקטוז, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט, E-132, E-110
TERAPROST 10 מ"ג טבליות
כל טאבלט מכיל:
- מרכיב פעיל: טרזוסין הידרוכלוריד 2H2O 11.87 מ"ג השווה לבסיס טרזוסין 10 מ"ג;
- חומרים עזר: לקטוז, E-132, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט
טופס תוכן ותוכן
לוּחַ
TERAPROST 2 מ"ג: שלפוחית של 10 טבליות מתחלקות
TERAPROST 5 מ"ג: אריזת שלפוחית של 14 טבליות מתחלקות
TERAPROST 10 מ"ג: שלפוחית של 14 טבליות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
מְרַפֵּא
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
כל טבליה של 2 מ"ג מכילה:
עקרון פעיל
טרזוסין הידרוכלוריד 2H2O 2.374 מ"ג
שווה לבסיס טרזוסין 2.00 מ"ג
כל טבליה של 5 מ"ג מכילה:
טרזוסין הידרוכלוריד 2H2O 5.935 מ"ג
שווה לבסיס טרזוסין 5.00 מ"ג
כל טבליה של 10 מ"ג מכילה:
טרזוסין הידרוכלוריד 2H2O 11.87 מ"ג
שווה לבסיס טרזוסין 10.00 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי -
לוּחַ
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
הפרעות תפקודיות בשלב הראשון של היפרטרופיה שפירה של הערמונית.
04.2 מינון ואופן ניהול -
מִנוּן
המינון היעיל בדרך כלל הוא בין 5 מ"ג ל -10 מ"ג הניתנים פעם ביום.
יש להשיג את המינון היעיל בהדרגה, החל מ- 1 מ"ג (1/2 טבליה 2 מ"ג ניתנת לחלוקה) שייקח בערב לפני השינה (מנת התחלה).
לאחר מכן, במרווחים שבועיים או דו שבועיים, ניתן להכפיל את המינון היומי ל -2 מ"ג ולהגדיל אותו ל -5 מ"ג או 10 מ"ג (טבליה אחת של 5 מ"ג או 10 מ"ג, במינון יומי יחיד.
שיטת ניהול
לאחר נטילת מנת ההתחלה, על המטופל להימנע משינויים פתאומיים בעמדה או בפעילויות שעלולות להיות מושפעות מסחרחורת או עייפות. הדבר נכון במיוחד לגבי קשישים. יש להקפיד גם על אמצעי זהירות בעת נטילת הלוח הראשון בכל עליית מינון. ניתן ליטול את הלוחות הבאות של כל כוח בבוקר
אם מתן התרופה מופסק למשך מספר ימים, חידוש הטיפול חייב להתבצע באותו אופן, החל ממינון ההתחלה.
אי ספיקת כליות
מחקרים פרמקוקינטיים מצביעים על כך שחולים עם תפקוד כלייתי לקוי אינם דורשים כל שינוי במינון המומלץ.
אי ספיקת כבד
ראה סעיף 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש.
יְלָדִים
קריטריוני בטיחות ויעילות בילדים לא נקבעו.
אזרחים ותיקים
מחקרים פרמקוקינטיים שבוצעו בקרב קשישים מצביעים על כך שאין צורך בשינוי מהותי במינון המומלץ, אולם יש צורך בזהירות מיוחדת לגבי טיטרציה במינון של טרזוסין.
04.3 התוויות נגד -
ל- THERAPOST אסור:
בחולים עם רגישות יתר לחומר הפעיל "טרזוסין", לקינאזולינים אחרים (פראזוסין, דוקזאזוזין) או לכל אחד מהחומרים הנלווים;
בנבדקים עם היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.
אין לטפל בחולים עם היסטוריה של סינקופה של המיקוריות באמצעות תרופות חוסמות אלפא.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
מכיוון שסרטן הערמונית והיפרטרופיה שפירה של הערמונית עלולים לגרום לאותם סימפטומים, יש לשלול את קיומו של סרטן הערמונית לפני תחילת הטיפול ב- TERAPROST.
טיפול בטראזוזין דורש ניטור קליני קבוע.
התרופה עלולה לגרום ליתר לחץ דם. לכן יש להקדיש תשומת לב מיוחדת להערכת הלחץ של הנבדקים המטופלים.
טרזוסין, בדומה לתרופות אחרות החוסמות אלפא, יכול לגרום להורדת לחץ הדם, לאפיזודות של ליפטימיה, לחץ דם אורתוסטטי וסינקופה, במיוחד הקשור למינונים הראשונים או הראשונים של הטיפול (אפקט המינון הראשון) או כאשר הגדלת המינון.
תופעות דומות יכולות להתרחש גם אם הטיפול מופסק במשך יותר מכמה מנות ולאחר מכן מופעל מחדש.
דווח גם על מקרים של סינקופה הקשורה לעלייה מהירה במינון או החדרת תרופות נגד יתר לחץ דם. לכן יש להתחיל בזהירות כל טיפול נוגד לחץ דם נלווה.
שימוש במקביל במעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5 (למשל sildenafil, tadalafil, vardenafil) ו- TERAPROST עשוי להוביל ליתר לחץ דם סימפטומטי אצל חלק מהחולים. על מנת למזער את הסיכון לפתח לחץ דם אורתוסטטי, יש לייצב את החולה בטיפול בחוסמי אלפא לפני תחילת הטיפול במעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5.
מכיוון שניתן להפחית באופן משמעותי את ההסתברות לתופעות אלה על ידי התחלת הטיפול במינון הנמוך ביותר (1 מ"ג) לפני השינה והגדלת המינונים בהדרגה, מומלץ לעקוב בקפידה אחר ההוראות שניתנו בסעיף 4.2 מינון ושיטת הניהול.
יתר על כן, כדי למזער את הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי, יש לעקוב אחר המטופלים בקפידה, במיוחד בתחילת הטיפול.
יש להזהיר את המטופל מפני הופעת תופעות אלו האפשריות ולייעץ לגבי האמצעים שיש לנקוט בהם.
במקרה של אפיזודה שתוארה לעיל, יש להניח את החולה במצב שכיבה ולטפל - במידת הצורך - באמצעי תמיכה מתאימים.
בתדירות גבוהה יותר, תסמינים אחרים הקשורים לירידה בלחץ הדם עלולים להתרחש, כלומר סחרחורת, סחרחורת, נמנום ודפיקות לב.
יש לטפל בזהירות מיוחדת בחולים במקצועות שהסימפטומים המתוארים עבורם עלולים להוות סיכון פוטנציאלי.
הזהירו את המטופל כי אם מורגשים סימפטומים של ירידה בלחץ הדם, יש צורך לשבת או לשכב; בהתחשב בכך שתסמינים אלה אינם תמיד בעלי אופי אורתוסטטי, יש לשים לב היטב כאשר הם נובעים מתנוחת ישיבה או שכיבה.
לאחר 12 השעות הראשונות לאחר תחילת הטיפול, לאחר הסלמה במינון או לאחר הפעלת הטיפול מחדש לאחר הפסקת הטיפול, יש ליידע את המטופלים על האפשרות לתסמינים סינקופליים ואורתוסטטיים ולהימנע מנהיגה או מפעילות מסוכנת (ראה גם סעיף 4.7).
בשל פעולתו בכלי הדם, יש להשתמש בזהירות בחולי טרזוסין בחולים הסובלים מאחד ממצבי הלב הבאים:
בצקת ריאות עקב היצרות אבי העורקים או המיטרלית;
אי ספיקת לב חמורה;
אוטם של החדר הימני הנגרם כתוצאה מתסחיף ריאתי או נפיחות קרום הלב;
אוטם בחדר שמאל עם לחץ נמוך.
שימוש בחולים עם אי ספיקת כבד
כמו כל התרופות שעברו חילוף חומרים בכבד, יש להשתמש בזהירות בטרזוסין בחולים עם תפקוד כבד לקוי. מכיוון שאין נתונים זמינים על חולים עם תפקוד לקוי של הכבד, מומלץ להימנע משימוש בהם במקרים אלה.
זהירות מומלצת גם כאשר טרזוסין מנוהל במקביל לתרופות שעלולות להשפיע על חילוף החומרים בכבד.
טבליות TERAPROST מכילות לקטוז. לכן אין להשתמש בתרופה לחולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.
מתן לטווח ארוך של טרזוסין לא הביא לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמטרי המעבדה העיקריים (גליקמיה, אוריקמיה, קריאטינינמיה, אזוטמיה וטרנסמינאזמיה); לכן ניתן להשתמש בתרופה בחולי סוכרת, בחולים היפר -אוריקמיים ובקשישים.
במהלך ניתוח קטרקט חלק מהחולים, שטופלו בעבר או טופלו בתרופות המכילות טמסולוסין, פיתחו את תסמונת הפלופרי איריס (IFIS - תסמונת איריס תוך -אופרטיבית), גרסה של תסמונת התלמיד הקטן. היו מקרים בודדים. אנטגוניסטים ולא ניתן לשלול את האפשרות להשפעה קלאסית.הופעה של תסמונת זו יכולה להגדיל סיבוכים כירורגיים במהלך הניתוח, המנתח צריך להיות מודע לטיפול הנוכחי או הקודם באנטגוניסטים אדרנרגיים של אלפא -1.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
בחולים שקיבלו טרזוסין פלוס מעכבי ACE או משתנים, שכיחות סחרחורת או תופעות לוואי נלוות הייתה גבוהה יותר מאשר בכל אוכלוסיית החולים שקיבלו טרזוסין בניסויים קליניים.
יש לנקוט משנה זהירות כאשר טרזוסין מנוהל עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (מעכבי ACE, חוסמי קולטני בטא, אנטגוניסטים של סידן ומשתן) כדי למנוע אפשרות ליתר לחץ דם משמעותי.אם מוסיפים טרזוסין לחומר משתן או לסוכרת נגד יתר לחץ דם, ייתכן שיהיה צורך בהורדת מינון וטיטרציה חדשה.
השימוש בו זמנית במעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5 (למשל sildenafil, tadalafil, vardenafil) ו- TERAPROST עשוי להוביל לתסמינים של תת לחץ דם אצל חלק מהחולים (ראה סעיף 4.4).
השימוש המשולב בטראזוזין עם חוסמי קולטני אלפא אחרים אינו מומלץ.
04.6 הריון והנקה -
לא רלוונטי. התרופה אינה מיועדת לנשים.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
ורטיגו, סחרחורת או סהרוריות עלולים להתרחש בשילוב עם המינון ההתחלתי או במקרה של החמצת מינונים ולאחר מכן הפעלה מחדש של טיפול בטראזוזין. יש להזהיר את החולים מפני תופעות לוואי אפשריות כאלה ועל הנסיבות שבהן עלולות להתרחש, כדי להימנע מנהיגה או ביצוע עבודה מסוכנת בערך בתוך 12 השעות הראשונות לאחר נטילת המינון ההתחלתי או אם המינון מוגבר.
04.8 תופעות לא רצויות -
טרזוסין, בדומה לאנטגוניסטים אחרים לקולטן אלפא-אדרנרגי, יכול לגרום לסינקופה. ביטויי סינקופל התרחשו במרווח זמן הנע בין 30 ל -90 דקות החל מהמינון הראשוני של התרופה. מדי פעם התרחשה סינקופה בשיתוף עם עלייה מהירה במינון או החדרת חומר נוגד יתר לחץ דם.
סבורים כי סינקופה נובעת מהשפעה יתר לחץ דם אורתוסטטי; למרות שלפעמים, לאפיזודות של סינקופה קדמו סימנים של טכיקרדיה על -חושית חמורה עם קצב לב של 120 עד 160 פעימות בדקה.
במקרה של סינקופה, המטופל צריך לשכב ולסייע בטיפול תומך לפי הצורך.
במקרה שהמטופל עובר במהירות ממצב ישיבה או שכיבה לעמידה, עלולים להתרחש פרקים של סחרחורת, סחרחורת או התעלפות. יש ליידע את המטופלים על כך ולהורות להם לשכב ברגע שתופעות כאלה מופיעות ולאחר מכן להישאר יושבות מספר דקות לפני קום כדי למנוע הישנות של פרקים כאלה.
תופעות לוואי אלו מגבילות את עצמן וברוב המקרים אינן חוזרות על עצמן לאחר תקופת הטיפול הראשונית או במהלך הבדיקה החוזרת שלאחר מכן.
במחקרים הקליניים שנערכו על אינדיקציה לטיפול בהיפרטרופיה שפירה של הערמונית (BPH), שכיחות אירועי תת לחץ דם אורתוסטטיים הייתה גבוהה יותר בחולים בני 65 ומעלה (5.6%), בהשוואה לאלו מתחת לגיל 65 (2.6%) .
דיווח על תופעות לוואי עם טרזוסין
תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו אסתניה, דפיקות לב, בחילה, בצקת היקפית, סחרחורת, ישנוניות, גודש באף / נזלת ועמבליופיה / ראייה מטושטשת.
בנוסף דווח על המקרים הבאים: כאבי גב, כאבי ראש, טכיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי, סינקופה, בצקת, עלייה במשקל, כאבים בגפיים, ירידה בחשק המיני, דיכאון, עצבנות, פרסטזיה, סחרחורת, קוצר נשימה, סינוסיטיס ואימפוטנציה.
תגובות שליליות אחרות שדווחו בניסויים קליניים או שדווחו במהלך השיווק, אך אינן קשורות בבירור לשימוש בטראזוסין, כוללות את הדברים הבאים: כאבים בחזה, בצקת בפנים, חום, כאבי בטן, כאבי צוואר, כאבי כתפיים, הרחבת כלי דם, הפרעות קצב, עצירות, שלשולים. , זרוסטומיה, הפרעות בעיכול, גזים, הקאות, צנית; ארתרלגיה, דלקת פרקים, הפרעות במפרקים, מיאלגיה, חרדה, נדודי שינה, ברונכיטיס, אפיטקסיס, סימפטומים של שפעת, דלקת הלוע, נזלת, תסמיני קור, גירוד, פריחה, שיעול מוגבר, הזעה, ליקויי ראייה, דלקת הלחמית, טינטון, תדירות שתן, דלקת בדרכי השתן ובריחת שתן המצויים בעיקר בנשים לאחר גיל המעבר.
לפחות שני מקרים של תגובות אנפילקטואדיות חמורות נרשמו בשילוב עם מתן טרזוסין.
ניסיון לאחר השיווק: דווחו מקרים של טרומבוציטופניה ופריאפיזם. דווח על פרפור פרוזדורים, אולם לא נקבע קשר בין סיבה ותוצאה.
בדיקת מעבדה: ירידות קטנות אך משמעותיות בהמטוקריט, המוגלובין, לויקוציטים, תכולת החלבון הכוללת ואלבומין נצפו בניסויים קליניים מבוקרים. תוצאות מעבדה אלו מצביעות על אפשרות של דילול דם. טרזוסין שנמשך עד 24 חודשים לא השפיע באופן משמעותי על אנטיגן ספציפי לערמונית ( רמות PSA).
04.9 מנת יתר -
אם מתן הטראזוזין יגרום ליתר לחץ דם חריף, יש חשיבות ראשונה להתערבויות תמיכה לב וכלי דם. ניתן להשיג ייצוב מחדש של לחץ הדם ונורמליזציה של קצב הלב על ידי שמירה על המטופל במצב שכיבה. אם מדד זה מתגלה כבלתי הולם, יש לטפל במצב ההלם באמצעות מרחיבי המונים, ובמידת הצורך ניתן להשתמש מאוחר יותר בווסופרסורים. יש לעקוב אחר תפקוד הכליות וליישם אמצעים תומכים כלליים לפי הצורך. דיאליזה עשויה לא להועיל שכן נתוני מעבדה מצביעים על רמה גבוהה של קישור של טרזוסין לחלבונים.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסטים לקולטן אלפא-אדרנרגי, קוד ATC: G04CA3
TERAPROST (טרזוסין הידרוכלוריד) הוא סוכן חוסם קולטנים אלפא -1-אדרנרגיים. מבחינה כימית מדובר בנגזרת של קינאזולין 1- (4-אמינו-6,7-דימתוקסי-2-קינאזוליניל) -4-[(טטרהידרו-2-פורניל) קרבוניל] -פיפראזין, HCl, דיהידראט.
שימוש בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH)
כמה מחקרים מצביעים על כך שאנטגוניזם של קולטני אלפא 1-אדרנרגיים שימושי לשיפור אורודינמיקה בחולים עם חסימה כרונית בשלפוחית השתן, כגון היפרפלזיה שפירה של הערמונית.
סימפטומים של היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH) נגרמים בעיקר על ידי נוכחות של ערמונית מוגדלת ועל ידי הטון המוגבר של השריר החלק של פתח היציאה של שלפוחית השתן והערמונית, המווסת על ידי קולטנים אלפא -1 אדרנרגיים.
טרזוסין הוכח בניסויים במבחנה כדי לעכב התכווצויות הנגרמות על ידי פנילפרין של רקמת הערמונית האנושית. במחקרים קליניים הוכח שטראוזוזין מסוגל לשפר אורודינמיקה ותסמינים בחולים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH).
מתן טיפול ב- TERAPROST לתקופות ארוכות מ -6 חודשים לא הניב שינויים משמעותיים קליניים המיוחסים לתרופה בפרמטרי המעבדה הבאים: גלוקוז, חומצת שתן, קריאטינין, BUN, תפקודי כבד, אלקטרוליטים.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
קְלִיטָה
טרזוסין נספג היטב (80-100%). לטראזוזין יש אפקט מינימלי של "מעבר ראשון" והמינון הכמעט מלא של טרזוסין זמין באופן מערכתי. שיא ריכוזי הפלזמה מושגים כ- 1-2 שעות לאחר מתן הפה במצב הצום.
הזמינות הביולוגית אינה מושפעת באופן משמעותי מצריכת המזון.
הפצה
כ- 90-94% מהטרזוסין נקשר לחלבוני פלזמה. קישור החלבון אינו תלוי בריכוז הכולל של החומר הפעיל.
ביו טרנספורמציה
המטבוליטים העיקריים של טרזוסין מקורם בדמטילציה והצמדה.
חיסול
בערך 10% - 20% מהטרזוסין הניתן דרך הפה מופרש ללא שינוי בשתן ובצואה, בהתאמה.
כ -40% מהמינון של הטראזוזין מנוטרלים בשתן ו -60% בצואה. מחצית החיים הכוללת של חיסול היא כ-8-13 שעות.
לינאריות / לא לינאריות של הפרמקוקינטיקה
לאחר מתן אורוז של טרזוסין AUC ו- Cmax עולים ביחס למינון בטווח המומלץ (2-10 מ"ג).
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
סרטן: הוכח כי טרזוסין מייצר גידולים שפירים של מדולת האדרנל בחולדות זכרים כאשר הם ניתנים במינונים גבוהים לאורך זמן. לא נצפו אירועים כאלה בחולדות נקבות או במחקרים דומים בעכברים. הרלוונטיות של ממצאים אלה ביחס לשימוש הקליני בעקרון הפעיל על בני אדם אינה ידועה.
לא נמצאו עדויות להשפעה גנוטוקסית של טרזוסין ממחקרים במבחנה וב in vivo על הפוטנציאל המוטגני של החומר.
LD50 הפה בחולדות שווה ל -5900 מ"ג / ק"ג אצל זכרים ו -6600 בנקבות והוא היה גבוה משמעותית מזה ביחס לעכברים (3780 מ"ג / ק"ג אצל זכרים ו -4150 אצל נקבות), אך בתוך אותו מין. אין קשר למין. הבדלים צוינו.
בדיקות נערכו על כלבי ביגל שטופלו בטרזוזין הניתנים דרך הפה למשך שנה אחת במינונים של 2, 4, 7 ו -20 מ"ג / ק"ג ליום. לא היו אירועים קטלניים, לא נצפו שינויים במשקל הגוף, עקומת העלייה במשקל וצריכת המזון. לבסוף, לא היו שינויים בהתנהגות, ולא היו סימנים לתופעות רעילות המיוחסות לתרופה המדוברת, למעט פטוזיס עפעף חולף שנמצא אצל נשים שטופלו ב- 20 מ"ג / ק"ג ליום.
בבדיקת הנתיחה לא נצפו שינויים מיקרו / מקרוסקופיים של האיברים שנבדקו.
בבעלי חיים, TERAPROST מדגים פעולה של הפחתת ההתנגדות לכלי הדם ההיקפיים, באמצעות חסימת קולטני אלפא -1.
מחקרים במבחנה הראו כי TERAPROST מעכב התכווצויות הנגרמות על ידי phenylephrine ברקמות הערמונית האנושית.
למרות שלא נמצאו השפעות טרטוגניות בניסויים בבעלי חיים, קריטריוני בטיחות לא נקבעו במהלך ההריון וההנקה.
יתר על כן, נתונים ממחקרים בבעלי חיים מראים כי טרזוסין יכול להאריך את משך ההריון או לעכב לידה.
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
כל טבליה של 2 מ"ג מכילה:
חומרים עזר:
לקטוז, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט, E-110
כל טבליה של 5 מ"ג מכילה:
חומרים עזר:
לקטוז, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט, E-132, E-110
כל טבליה של 10 מ"ג מכילה:
חומרים עזר:
לקטוז, E-132, עמילן תירס, טלק, מגנזיום סטרט.
06.2 חוסר התאמה "-
לא רלוונטי
06.3 תקופת תוקף "-
3 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
אין אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
הטבליות ארוזות בשלפוחיות אלומיניום אטומות של:
10 טבליות מתחלקות של 2 מ"ג
14 טבליות מתחלקות של 5 מ"ג
14 טבליות של 10 מ"ג
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
אין הוראות מיוחדות
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
המכון הפרמקוביולוגי MALESCI S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 מספר אישור השיווק -
TERAPROST 2 מ"ג טבליות - 10 טבליות מתחלקות AIC N: 028651014
TERAPROST 5 מ"ג טבליות - 14 טבליות מתחלקות AIC N: 028651026
TERAPROST 10 מ"ג טבליות - 14 טבליות AIC N: 028651053
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
TERAPROST 2 מ"ג טבליות - 10 טבליות מתחלקות 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 מ"ג כלול - 14 טבליות מתחלקות 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 מ"ג טבליות - 14 טבליות 19/12/2002 02/2008
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
יוני 2009
