רכיבים פעילים: לבודופה, קרבידופה
SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג טבליות
טבליות SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג
תוספות אריזה של Sinemet זמינות לגדלי האריזה: - טבליות SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג, טבליות SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג
- SINEMET טבליות שחרור שונה 200 מ"ג + 50 מ"ג, טבליות SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Sinemet? לשם מה זה?
טבליות Sinemet מכילות את החומרים הפעילים carbidopa ו- levodopa ומשמשות לטיפול במחלת פרקינסון ובתסמונת פרקינסון.
סינמט שימושית להקלה על תסמינים רבים של מחלת פרקינסון, במיוחד נוקשות השרירים והאטת מהירות התנועה (ברדיקינזיה); היא שימושית לטיפול ברעד, קשיי בליעה (דיספגיה), ייצור יתר של רוק (ריר) ו קושי לשמור על איזון (חוסר יציבות יציבה).
בהשוואה ללבודופה בלבד, טיפול בסינמט מעדיף את השליטה בסימפטומים של המחלה, את השונות בתגובה הטיפולית והפחתת ההשפעות הבלתי רצויות. הטבות אלה מאפשרות לחולים נוספים לקבל הקלה מספקת מסימפטומים של מחלת פרקינסון.
Sinemet מיועדת גם לחולים עם מחלת פרקינסון ותסמונת הנוטלים תכשירי ויטמין המכילים פירידוקסין.
מהי מחלת פרקינסון?
זוהי פתולוגיה של מערכת העצבים הגורמת לרעידות, נוקשות, איטיות בתנועה וקושי בהליכה; זה נגרם על ידי רמות נמוכות של דופמין, חומר המיוצר בדרך כלל על ידי המוח ושמשחק תפקיד חיוני בשליטה על תנועות השרירים.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Sinemet
אל תיקח סינמט
- אם אתה אלרגי לחומרים הפעילים לבודופה וקרבידופה או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6);
- אם אתה סובל מלחץ מוגבר בעין (גלאוקומה בזווית צרה);
- אם סבלת לאחרונה מבעיות לב (שלב אקוטי של אוטם שריר הלב);
- אם יש לך נגעים עוריים חשודים שאינם מאובחנים;
- אם יש לך או סבלת מסרטן עור (מלנומה);
- אם אתה נוטל או נטלת במהלך השבועיים הקודמים תרופות לטיפול בדיכאון ובתסמונת פרקינסון (מעכבי מונואמין אוקסידאז), למעט מינונים נמוכים של מעכבי מונואמין אוקסידאז מסוג B (ראה סעיף "אזהרות ואמצעי זהירות" ו"תרופות אחרות ו סינמט ");
- אם אתה מתחת לגיל 18;
- אם הינך בהריון או מניקה (ראה סעיף "הריון והנקה").
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Sinemet
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Sinemet. אם אתה נתקל בסימנים או תסמינים חריגים בעת נטילת Sinemet, פנה מיד לרופא או לרוקח.
ספר לרופא לפני השימוש בתרופה זו:
- אם אתה נוטל כרגע תרופות לבודופה בלבד. במקרה זה עליך להמתין לפחות 12 שעות לפני תחילת הטיפול בסינמט. יש לתת Sinemet במינון המספק כ- 20% מהמינון הקודם של לבודופה (ראה סעיף 3 "כיצד לקחת Sinemet"). עליך בהחלט להימנע מנטילת מינונים נוספים של לבודופה, אלא אם כן נקבע על ידי הרופא שלך;
- אם אתה נוטל כרגע מנה מומלצת של מעכב סלקטיבי מונואמין אוקסידאז מסוג B המשמש לטיפול במחלת פרקינסון (למשל סלגילין הידרוכלוריד) (ראה סעיף 2 "תרופות אחרות וסינמט"). מכיוון שסלגילין מחזק את ההשפעות של לבודופה, תגובות שליליות ללבודופה עשויות להיות מועצמות, במיוחד אם אתה נמצא בטיפול בלודופה במינון גבוה. הרופא יעקוב אחריו. הוספת selegiline לטיפול בלודופה עלולה להוביל לתנועות לא רצוניות ו / או תסיסה.השפעות לא רצויות אלה נעלמות בעקבות הפחתה במינון הלבודופה;
- אם יש תגובות שליליות הנגרמות על ידי גורמים חיצוניים למערכת העצבים (אקסטראפירמידליים) הנגרמים על ידי תרופות, כגון תנועות לא רצוניות של השרירים (דיסקינזיה טרדיבית) וחוסר היכולת לשבת בשקט (אקטסיה), מכיוון שבמקרה זה הטיפול בסינמט הוא לא מומלץ;
- אם אתה סובל או סבל בעבר מהפרעות מחשבה, הזיות, הזיות (פסיכוזה);
- אם סבלת בעבר מתנועות לא רצוניות קשות או מאפיזודות פסיכוטיות לאחר טיפול בלבודופה בלבד. תגובות אלו נובעות מגידול בדופמין המוחי (חומר המיוצר על ידי הגוף ופועל כשליח בתאי מערכת העצבים) לאחר מתן לבודופה, וכתוצאה מכך השימוש בסינמט עלול לגרום להישנות. יש לעקוב בקפידה אחר כל החולים לגבי התפתחות שינויים נפשיים, דיכאון אובדני או התנהגויות אנטי -חברתיות חמורות אחרות;
- אם יש לך עלייה מהירה ברמות הדופמין לאחר נטילת Sinemet, בהשוואה לטיפול בלבודופה בלבד, מכיוון שהדבר עלול לגרום לפגיעה מוקדמת בתנועת השרירים (dyskinesias). הפרעות אלה מחייבות הפחתה במינון Sinemet;
- אם אתה סובל מהפרעה קרדיווסקולרית חמורה;
- אם יש לך מחלת ריאות חמורה או אסתמה הסימפונות;
- אם אתה סובל מבעיות בכליות או בכבד, או אם אתה נתקל בבעיות במערכת האנדוקרינית (מערכת הכוללת מערכת בלוטות המשחררות הורמונים למחזור הדם);
- אם עברת התקף לב לאחרונה (אוטם בשריר הלב) ועדיין יש לך הפרעות בקצב הלב (פרוזדורים, קצבים או חדרית). במקרה זה, הרופא יצטרך לפקח על תפקוד הלב שלך בזהירות רבה במהלך תקופת התאמת המינון ההתחלתית;
- אם סבלת מפגיעה בעבר בדופן הקיבה או במעיים (כיב פפטי). נטילת סינמט, כמו לבודופה, עלולה להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול העליונה (דימום);
- אם אתה מפסיק בפתאומיות לקחת תרופות לטיפול במחלת פרקינסון; זה יכול לגרום לתסמינים הדומים לתסמונת ממאירה נוירולפטית, המתבטאים בנוקשות השרירים וטמפרטורת גוף מוגברת, שינויים נפשיים והגברת פוספוקינאז בסרום קריאטין (אנזים בדם) הרופא שלך יעקוב אחריך מקרוב אם המינון של Sinemet מופחת בפתאומיות או מופסק, במיוחד אם אתה נוטל תרופות אנטי פסיכוטיות;
- אם אתה במצב של ישנוניות יתר או אם אתה נוטה להירדם בפתאומיות. במקרה זה, אין לנהוג, להשתמש במכונות ולפנות לרופא;
- אם סבלת בעבר מפרכוסים;
- אם אתה סובל ממחלות עיניים הנגרמות על ידי שינויים בלחץ הפנימי של העין (גלאוקומה כרונית בזווית פתוחה). אתה עדיין יכול לקחת Sinemet, כל עוד הלחץ הפנימי של העין מפוצה היטב והרופא שלך בודק היטב אם יש שינויים הלחץ במהלך הטיפול.
באשר ללבודופה, במקרה של טיפולים ממושכים, רצוי לעבור בדיקות דם תקופתיות ותפקודי כבד, כליות ולב.
למטופלים ולאנשי מקצוע בתחום הבריאות מומלץ לבצע ניטור תכוף וקבוע למניעת סרטן העור (מלנומה) בעת שימוש ב- Sinemet לכל אינדיקציה. כמה מחקרים הראו כי חולי פרקינסון נמצאים בסיכון גבוה יותר לפתח מלנומה (פי 2 עד פי 6) בהשוואה לכלל האוכלוסייה. לא ברור אם הסיכון המוגבר שנצפה נובע ממחלת פרקינסון או מגורמים אחרים, כגון שימוש בתרופות לטיפול במחלה. מסיבות אלה, מומלץ לבצע בדיקות עור תקופתיות על ידי צוות מוסמך (למשל רופאי עור) .).
ספר לרופא אם אתה או מישהו מבני משפחתך / המטפל שלך מבחינים כי מתפתחים דחפים או רצונות להתנהג בדרכים חריגות עבורך ואינך יכול לעמוד בפני הדחף או הפיתוי לבצע פעילויות מסוימות העלולות לפגוע בעצמך או באחרים. התנהגויות אלו הן המכונה הפרעות שליטה בדחפים ויכולות לכלול התמכרות להימורים, אכילה מוגזמת או הוצאה, תשוקה מינית חריגה ומוגזמת או עלייה במחשבות או רגשות מיניים. הרופא עשוי למצוא צורך להעריך מחדש, לשנות או להפסיק את הטיפול.
יתכן כי במהלך הטיפול בסינמט אתה עשוי לחוות שינוי בתוצאות של כמה בדיקות מעבדה:
- עלייה בחומרים מסוימים בדם (transaminases בכבד, LDH, בילירובין, פוספטאז אלקליין, חנקן, קריאטינין וחומצת שתן);
- בדיקת Coombs חיובית (בדיקה המשמשת לאיתור הימצאות סוגים מסוימים של נוגדנים בדם);
- ירידה בהמוגלובין והמטוקריט (מה שעלול לגרום לאנמיה), עלייה ברמת הסוכר בדם (היפרגליקמיה) ותאי הדם הלבנים, ונוכחות דם וחיידקים בשתן. אנמיה המוליטית (פירוק כדוריות דם אדומות) היא נדירה ביותר.
אם אתה נתקל בסימנים או תסמינים יוצאי דופן בעת נטילת SINEMET, פנה לרופא או לרוקח מיד.
ילדים ומתבגרים
Sinemet אינה מומלצת לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 בשל היעדר נתונים על בטיחות ויעילות אצל תינוקות וילדים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Sinemet
תרופות אחרות וסינמט
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
עליך להיות זהיר במיוחד בעת נטילת Sinemet יחד עם התרופות הבאות:
- תרופות להורדת לחץ דם, המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה: ניהול משותף עם Sinemet עלול להוביל לירידה בלחץ הדם בעקבות מעבר פתאומי מישיבה או משכיבה לעמידה (לחץ דם יציב סימפטומטי). לפני תחילת הטיפול בסינמט יש להתייעץ עם הרופא המטפל בנושא " שינוי מינון אפשרי;
- תרופות המשמשות לטיפול בדיכאון: תופעות לוואי, כולל לחץ דם גבוה ותנועות לא רצוניות של השרירים (דיסקינזיה), נצפו רק לעתים נדירות במהלך טיפול במקביל עם Sinemet וכמה תרופות המשמשות לטיפול בדיכאון (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות); אם אתה לוקח מעכבי מונואמין אוקסידאז עיין בסעיף "אין ליטול סינמט";
- תרופות המכילות ברזל (למשל ברזל סולפט או ברזל גלוקונאט): גורמות לירידה בספיגה ויעילות של קרבידופה ו / או לבודופה (המרכיבים הפעילים של סינמט);
- תרופות אנטי פסיכוטיות כגון פנוטיאזינים ובוטירופנונים, המשמשים לטיפול בפסיכוזה: ניתן להפחית את ההשפעות הטיפוליות של לבודופה על ידי תרופות אלו;
- תרופות כגון פניטואין, המשמשות לטיפול באפילפסיה ובפפאברין, המשמשות להרפיית השרירים: ההשפעות הטיפוליות של לבודופה ניתנות לביטול על ידי תרופות אלו. אם אתה נוטל תרופות אנטי פסיכוטיות, פניטואין או פפאברין במקביל לסינמט, הרופא שלך יצטרך לעקוב אחרייך ביחס לכל "אובדן תגובה טיפולית;
- תרופות המכילות חומרים המפחיתים את מאגרי הדופמין בגוף, כגון רספין, המשמשים לטיפול ביתר לחץ דם וטטראבנזין, המשמשים לטיפול בעוויתות ותנועות שרירים בלתי נשלטות, או עם תרופות אחרות הידועות לרוקן את מאגרי המנואמין, כגון אדרנלין ונוראדרנלין: השימוש בסינמט אינו מומלץ עם תרופות אלו;
- תרופות המכילות selegiline, המשמשות לטיפול במחלת פרקינסון, דיכאון ודמנציה סנילית: טיפול נלווה עם selegiline ו- carbidopa-levodopa יכול לגרום לירידה חמורה בלחץ הדם שאינו ניתן לייחס ל- carbidopalevodopa בלבד (ראה סעיף 2 "אזהרות ואמצעי זהירות"); - תרופות מעכבי מונואמין אוקסידאז, המשמשות לטיפול בדיכאון ומחלת פרקינסון (למעט מינונים נמוכים של מעכבי מונואמין אוקסידאז מסוג B): אסור ליטול תרופות אלו במקביל לסינמט ועליך להפסיק ליטול מעכבים אלה לפחות שבועיים לפני תחילת הטיפול בסינמט.
Sinemet עם אוכל ושתייה
הספיגה של Sinemet עשויה להיות מופחתת אצל חלק מהחולים שצורכים כמויות גבוהות של חלבון בתזונה שלהם. התייעץ עם הרופא שלך אם התזונה שלך מכילה כמויות גבוהות של חלבון.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני השימוש בתרופה זו.
אין להשתמש ב- Sinemet אם הינך בהריון, אם אתה חושב שאתה בהריון או אם את מניקה.
נהיגה ושימוש במכונות
טיפול בסינמט יכול לגרום לישנוניות (קהות יתר) ולפרקים של התקף שינה פתאומי. מסיבה זו עליו להימנע מנהיגה או "לבצע כל פעילות שבה תשומת לב משתנה עלולה לחשוף את עצמו או אחרים לסיכון של פגיעה חמורה או מוות (למשל.השימוש במכונות) עד שהפרקים החוזרים והישנוניות החוזרים הללו ייפתרו.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בסינמט: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
יש לקבוע את המינון האופטימלי בהתאם לצרכיך ובהוראות הרופא; זה עשוי לדרוש התאמה של המינון ותדירות הניהול. בדרך כלל מגיעים למינון היעיל במלואו תוך 7 ימים.
ניתן לתת את הטבליות בשתי הפורמולציות (Sinemet 100 מ"ג +25 מ"ג ו -250 מ"ג +25 מ"ג) בנפרד או במשותף לפי הצורך, כדי להשיג את המינון האופטימלי. ניתן לחלק את הטבלט לחלקים שווים בהתאם לצרכיו הטיפוליים.
אם מעולם לא טופלת בלבודופה
טבליות Sinemet 100 מ"ג + 25 מ"ג: המינון המומלץ הוא טבליה אחת שלוש פעמים ביום.
אם הרופא ימצא לנכון, ניתן להגדיל את המינון בטבליה אחת ביום, או כל יום אחר, עד לשמונה טבליות של Sinemet 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות.
טבליות סינמט 250 מ"ג + 25 מ"ג: המינון ההתחלתי המומלץ הוא חצי טבליה פעם או פעמיים ביום. אם הרופא ימצא בכך צורך, ניתן להגדיל את המינון בחצי טבליה ביום או כל יום אחר עד להשגת תגובה אופטימלית.
אם אתה מטופל כרגע עם לבודופה בלבד
עליך להפסיק את הטיפול בלבודופה לפחות 12 שעות לפני תחילת הטיפול ב- Sinemet (24 שעות ללבודופה בנוסחאות שחרור איטי). יש לשקול מנה יומית של Sinemet המספקת 20% מהמינון היומי הקודם של לבודופה.
אם נטלת פחות מ -1,500 מ"ג לבודופה ליום:
טבליות Sinemet 100 מ"ג + 25 מ"ג: המינון ההתחלתי המומלץ הוא טבליה אחת שלוש או ארבע פעמים ביום.
אם נטלת יותר מ -1,500 מ"ג לבודופה ליום:
טבליות סינמט 250 מ"ג + 25 מ"ג: המינון ההתחלתי המומלץ הוא טבליה אחת שלוש או ארבע פעמים ביום.
טיפול תחזוקה
המינון המומלץ לטיפול תחזוקה, ברוב המקרים, יכול לנוע בין 3 ל -6 טבליות ביום; אסור ליטול יותר מ -8 טבליות ביום, למעשה אין שום תועלת בהגדלת מינון הקרבידופה מעבר לזה המסופק על ידי 8 טבליות. כדי להשיג את הכמות הנאותה של לבודופה הזמינה להובלה למוח לצורך הפיכתה לדופמין לאחר מכן, המינון של קרבידופה שיש לקחת צריך להיות 70 עד 100 מ"ג ליום. חלק מהחולים עשויים לדרוש מינון גבוה יותר של קרבידופה; אין מספיק נתונים זמין לתמיכה במינון יומי של קרבידופה העולה על 200 מ"ג.
במהלך הטיפול בקרבידופה אתה יכול גם ליטול תרופות אחרות המשמשות לטיפול במחלת פרקינסון, למעט לבודופה; הרופא שלך יוכל להתאים את המינון של תרופות אלו.
אם אתה לוקח מינונים נמוכים יותר של קרבידופה אתה עלול להיתקל בבחילות והקאות. מכיוון שההשפעות הטיפוליות של הטיפול ותופעות הלוואי מתרחשות מהר יותר עם טבליות Sinemet מאשר עם לבודופה בלבד, הרופא שלך יפקח עליך על תקופת התאמת המינון.
בעת נטילת טבליות Sinemet אתה עלול לחוות תנועות לא רצוניות אשר עשויות לדרוש הורדת המינון. סגירה כפויה ובלתי רצונית של העפעפיים (blepharospasm) יכולה במקום זאת להיות סימן למנת יתר.
אם אתה עומד לעבור ניתוח הדורש הרדמה כללית, קח טבליות Sinemet כל עוד אתה מסוגל לקחת נוזלים ותרופות דרך הפה, ולאחר מכן המשך את הטיפול היומי הרגיל שלך כאשר אתה יכול לקחת את הטבליות שוב.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי סינמט
אם אתה לוקח יותר Sinemet ממה שאתה צריך
במקרה של בליעה / צריכת בטעות של מנת יתר של Sinemet, הודע לרופא או לרוקח מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
שיטת הטיפול במקרה של מנת יתר של Sinemet
הליכי החילוץ צופים את הצורך לבצע, יחד עם "שטיפת קיבה מיידית, גם" טיפול תומך מתאים.
מתן נוזלים תוך ורידי צריך להיעשות בזהירות ולשמור על נקיות דרכי הנשימה. יש לבצע בדיקה אלקטרוקרדיוגרפית ולפקח היטב על המטופל על התפתחות אפשרית של פעימות לב לא תקינות (הפרעות קצב) ובמידת הצורך יש לתת טיפול אנטי -קצבי מתאים. בנוסף יש לקחת בחשבון את האפשרות שהמטופל יתכן שנטלו תרופות אחרות יחד עם Sinemet עד כה לא דווח על ניסיון על יעילות הדיאליזה במינון יתר. לפירידוקסין אין השפעה ב"ביטול "הפעולה של סינמט.
אם שכחת לקחת סינמט
אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה.
אם שכחת לקחת טבליה, קח אותה ברגע שאתה זוכר. אם כמעט הגיע הזמן ללוח הבא, אל תיקח את הטבליה הנשכחת, אלא המשך בלוח הזמנים הרגיל של המינון.
אם תפסיק לקחת Sinemet
אם המינון של Sinemet מופחת בפתאומיות או מופסק, הרופא יעקוב אחריך באופן קבוע, במיוחד אם אתה נוטל תרופות אנטי פסיכוטיות. הפסקה פתאומית של תרופות לטיפול במחלת פרקינסון עלולה לגרום לתסמינים הדומים לתסמונת ממאירה נוירולפטית המתבטאים בנוקשות השרירים, חום, הזיות והגדלת פוספוקינאז בסרום קריאטין.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Sinemet
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לוואי שעשויות להיראות לעתים קרובות בחולים הנוטלים Sinemet נובעות מפעילות דופמין במוח. בדרך כלל ניתן להפחית תופעות אלו על ידי הפחתת המינון.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן:
- תנועות אקראיות ורצופות (כוריפורמיות), התכווצויות שרירים חריגות (דיסטוניה) ותנועות לא רצוניות אחרות (דיסקינזיה);
- תחושת בחילה (בחילה);
- שינויים בהתכווצות השרירים (התכווצויות שרירים) וסגירה מאולצת ולא רצונית של העפעפיים (blepharospasm). נוכחותם של סימפטומים אלה מעידה על הפחתה במינון.
תופעות לא רצויות אחרות שדווחו בניסויים קליניים או במהלך השיווק בפועל של Sinemet הן:
- אובדן הכרה (סינקופה), כאבים בחזה, אנורקסיה;
- שינויים בקצב הלב ו / או דפיקות לב, פרקים הקשורים ליציבה של לחץ דם נמוך (לחץ דם אורתוסטטי), יתר לחץ דם, דלקת ורידית (פלביטיס);
- הקאות, דימום מהקיבה ו / או המעיים (דימום במערכת העיכול), כיב בתריסריון, רוק כהה, שלשולים;
- ירידה בכמה סוגים של תאי דם לבנים (לוקופניה, אגרנולוציטוזיס), טסיות (טרומבוציטופניה) ותאי דם אדומים (אנמיה המוליטית ולא המוליטית);
- תופעות אלרגיות כגון תגובות דלקתיות ונפיחות של העור (אנגיואדמה), כוורות, גירוד, Henoch-Schonlein purpura המתרחשת עם פציעות וכאבים במפרקים;
- תסמונת ממאירה נוירולפטית המתבטאת בנוקשות שרירים, טמפרטורת גוף גבוהה והפרעות נפשיות (ראו סעיף "אזהרות ואמצעי זהירות"), קושי בתנועה (ברדיקינזיה ותופעת ההדלקה), סחרחורת, ישנוניות (קהות מוגזמת), כולל לעתים רחוקות מדי בשעות היום ישנוניות ואפיזודות של התקפי שינה פתאומיים;
- שינויים בתחושה בגפיים או בחלקים אחרים של הגוף (פאראסטזיה);
- הפרעות נפשיות, כגון צורות חשיבה החורגות מהמציאות (רעיון פרנואידי) ופרקים פסיכוטיים כולל הזיות, הזיות וצורות חשיבה החורגות מהמציאות (רעיון פרנואידי), דיכאון עם ובלי נטיות אובדניות, דמנציה, הפרעות בפעילות חלום (שינוי חלומות ), תסיסה ובלבול;
- בעיות נשימה (קוצר נשימה);
- נשירת שיער (התקרחות), פריחה, זיעה כהה;
- שתן כהה;
- חוסר יכולת לעמוד בפני הדחף או הפיתוי לנקוט בפעולות שעלולות להזיק לעצמו או לאחרים, שעשויות לכלול: - דחף עז להמר יתר על המידה, למרות השלכות אישיות או משפחתיות חמורות; - תשוקה מינית שונה או מוגברת העוסקת בדאגה משמעותית לך או לאחרים; - קניות בלתי נשלטות או הוצאה מוגזמת; - אכילה כפייתית (אכילת כמויות גדולות של מזון תוך זמן קצר) או בולימיה (אכילת יותר מהרגיל ויותר ממה שצריך כדי להשביע את הרעב).
לעתים רחוקות נצפו התקפים, אולם לא הוכח בוודאות שההתקפים נגרמים על ידי סינמט.
ספר לרופא אם אחת מההתנהגויות הללו מתרחשת כדי שיוכלו להחליט מה לעשות כדי לנהל או להפחית את הסימפטומים.
טיפול בסינמט (ותרופות דומות) יכול לגרום לשינויים בבדיקות מעבדה מסוימות:
- עלייה בחומרים מסוימים בדם (transaminases בכבד, LDH, בילירובין, פוספטאז אלקליין, חנקן, קריאטינין וחומצת שתן);
- בדיקת Coombs חיובית (בדיקה המשמשת לאיתור הימצאות סוגים מסוימים של נוגדנים בדם);
- ירידה בהמוגלובין והמטוקריט (שיכולים לגרום לאנמיה), עלייה ברמת הסוכר בדם (היפרגליקמיה) ותאי דם לבנים, ונוכחות דם וחיידקים בשתן;
- חיובי שווא לנוכחות בשתן של חומרים מסוימים (גופי קטון) אם נעשה שימוש בבדיקת רצועות לקביעת קטונוריה. תגובה זו אינה משתנה על ידי הרתחת דגימת השתן. בדיקות שליליות שווא יכולות להתרחש כאשר משתמשים בשיטות גלוקוז אוקסידאז לאיתור גלוקוז בשתן.
תופעות לוואי אחרות נצפו במהלך השימוש בתרופות המכילות לבודופה או עם תרופות משולבות לבודופה / קרבידופה וייתכנו תופעות לוואי אפשריות של Sinemet:
- קושי בעיכול (הפרעות בעיכול), יובש בפה, שינויים בטעם, ייצור יתר של רוק (ריר), קשיי בליעה (דיספגיה), כיווץ לא רצוני של שרירי הלעיסה המוביל לשפשוף יתר של השיניים (ברוקסיזם), שיהוקים, אי נוחות וכאבי בטן , עצירות, גזים, תחושת צריבה בלשון;
- ירידה או עליה במשקל, בצקת;
- חולשת שרירים (אסתניה), ירידה בחדות נפשית, חוסר התמצאות, אובדן תיאום שרירים (אטקסיה), קהות, הרמת ידיים מוגברת, התכווצויות שרירים, התכווצויות חריגות של שרירי הלסת (טריזמה), הפעלה של תסמונת הורנר קיימת (הפרעה בעיניים) המתבטאת בהופעת פציעות וקושי בהנעת העיניים, נדודי שינה, תסיסה וחרדה, אופוריה, הקלות בנפילה, הפרעה בהליכה;
- שטיפה, הזעה מוגברת;
- ראייה כפולה (דיפלופיה), ראייה מטושטשת, אישונים מורחבים, מיקום עיניים קבוע (משבר אוקולוגירי);
- שימור שתן, בריחת שתן, זקפות מתמשכות, חריגות וכואבות (פריאפיזם);
- חולשה, התעלפות, עייפות, כאבי ראש, שינוי בטון הקול הרגיל (צרידות), חולשה, סומק, תחושת התרגשות, קצב נשימה לא סדיר, גידולים בעור (מלנומה ממאירה) (ראה סעיף 2 "אין ליטול סינמט").
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
שמור על התרופה מוגנת מפני אור.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס לתרופה באריזה שלמה, מאוחסנת כהלכה.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית.
שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר.
זה יעזור להגן על הסביבה.
הרכב וצורה פרמצבטית
מה מכיל סינמט
המרכיבים הפעילים של טבליות Sinemet הם: לבודופה וקרבידופה.
כל טבלית סינמט 100 מ"ג + 25 מ"ג מכילה: 100 מ"ג לבודופה ו -27 מ"ג קרבידופה מיובשת, שווה ערך ל -25 מ"ג קרבידופה נטולת מים.
המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גבישית, עמילן מוקדם מראש, עמילן תירס, סטרט מגנזיום, צהוב קינולין (E104).
כל טבליה של סינמט 250 מ"ג + 25 מ"ג מכילה: 250 מ"ג לבודופה ו -27 מ"ג קרבידופה הידרט, שווה ערך ל -25 מ"ג קרבידופה נטולת מים.
המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גבישית, עמילן מוקדם מראש, עמילן תירס, סטריאט מגנזיום, (E132) קרמי אינדיגו.
תיאור איך נראית Sinemet ותכולת החבילה
Sinemet מגיע בצורת טאבלט. הטבליות ארוזות בשלפוחיות אטומות.
כל שלפוח סינמט 250 מ"ג + 25 מ"ג מכיל 50 טבליות.
כל שלפוח סינמט 100 מ"ג + 25 מ"ג מכיל 50 טבליות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות SINEMET
02.0 הרכב איכותי וכמותי
SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג טבליות
טבליה אחת מכילה 250 מ"ג לבודופה ו -27 מ"ג קרבידופה מיובשת (שווה ערך ל -25 מ"ג קרבידופה נטולת מים).
טבליות SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג
טבליה אחת מכילה 100 מ"ג לבודופה ו -27 מ"ג קרבידופה מיובשת (שווה ערך ל -25 מ"ג קרבידופה נטולת מים).
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טבליות SINEMET מיועדות לטיפול במחלת פרקינסון ובתסמונת פרקינסון. הוא שימושי להקלה על תסמינים רבים של פרקינסוניזם, במיוחד קשיחות וברדיקינזיה. טבליות SINEMET שימושיות בטיפול ברעד, דיספגיה, ריר וחוסר יציבות יציבה הקשורות למחלת פרקינסון ולתסמונת.
כאשר התגובה הטיפולית ללבודופה בלבד אינה סדירה והסימנים והתסמינים של מחלת פרקינסון אינם נשלטים באופן אחיד לאורך כל היום, החלפה בטבליות SINEMET היא בדרך כלל יעילה בהפחתת תנודות בתגובה.
על ידי הפחתת חלק מתופעות הלוואי של לבודופה בלבד, טבליות SINEMET עוזרות לחולים נוספים לקבל הקלה מספקת מתסמיני מחלת הפרקינסון שלהם.
טבליות SINEMET מיועדות למטופלים הסובלים ממחלת פרקינסון ותסמונת הניתנים להם תכשירי ויטמין המכילים פירידוקסין.
04.2 מינון ושיטת הניהול
טבליות SINEMET, שילוב של קרבידופה ולבודופה, מסופקות כטבליות שבירות. טבליות SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג מכילות 250 מ"ג לבודופה ו -25 מ"ג קרבידופה נטולת מים (יחס של 10: 1); טבליות SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג מכילות 100 מ"ג לבודופה ו -25 מ"ג קרבידופה (יחס 4: 1).
ניתן לנהל טבליות של שתי המצגות בנפרד או במשותף לפי הצורך כדי להשיג את המינון האופטימלי. כל טאבלט ניתן לחצי בחצי במינימום מאמץ.
שיקול כללי
יש לכוון את המינון לצרכי המטופל האינדיבידואלי, והדבר עשוי לדרוש התאמה של המינון האינדיבידואלי ותדירות הניהול. בדרך כלל מושגים מינונים יעילים לחלוטין תוך 7 ימים. כמה מחקרים מראים שדופה-דקרבוקסילאז היקפי רווי בקרבידופה במינון של כ-70-100 מ"ג ליום. חולים המקבלים מינונים נמוכים יותר של קרבידופה נוטים יותר לחוות בחילות והקאות.
מאחר שתגובות טיפוליות ובלתי רצויות מתרחשות מהר יותר עם מתן טבליות SINEMET מאשר במתן לבודופה, יש לעקוב אחר המטופלים מקרוב במהלך תקופת התאמת המינון. באופן ספציפי, תנועות לא רצוניות מתרחשות מהר יותר עם טבליות SINEMET מאשר עם לבודופה. תחילת תנועות לא רצוניות עשויה לדרוש הפחתה במינון אצל חלק מהחולים, blepharospasm עשוי להיות סימן מוקדם שימושי למינון יתר. במקרה של הרדמה כללית, ניתן להמשיך את טבליות SINEMET כל עוד החולה רשאי ליטול נוזלים ותרופות עבור If. הטיפול מופסק באופן זמני, ניתן לתת את המינון היומי הרגיל ברגע שהמטופל מסוגל ליטול תרופה דרך הפה.
חולים שאינם מטופלים בלבודופה
המינון ההתחלתי האופטימלי לטבליות SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג הוא טבליה אחת שלוש פעמים ביום, לוח מינון שנותן למטופל 75 מ"ג קרבידופה ליום. ניתן להגדיל את המינון בטבליה אחת ביום, או בכל יום אחר, לפי הצורך, עד לקבלת חוזק השווה לשמונה טבליות של SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות. המינון ההתחלתי הרגיל של SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג טבליות הוא חצי טבליה פעם או פעמיים ביום, ומגדיל במידת הצורך חצי טבליה ביום או כל יום אחר עד להשגת תגובה מיטבית.
מטופלים המטופלים בלבודופה
יש להפסיק את הטיפול בלודופה לפחות 12 שעות לפני תחילת הטיפול בטבליות SINEMET (24 שעות ללבודופה בניסוחים מושהים). יש לשקול מינון יומי של טבליות SINEMET המספקות 20% מהמינון היומי הקודם של לבודופה. חולים הנוטלים פחות מ -1,500 מ"ג לבודופה ליום צריכים להתחיל עם טבליה אחת של SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות שלוש או ארבע פעמים ביום. המינון ההתחלתי המוצע לרוב החולים הנוטלים יותר מ -1,500 מ"ג לבודופה הוא טבליה אחת של טבליות SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג שלוש או ארבע פעמים ביום (לדוגמה, אם המטופל קיבל 4 גרם לבודופה ליום). המינון של טבליות SINEMET לא יעלה על 3 טבליות ביום).
טיפול תחזוקה
ניתן לשמור את רוב החולים על 3 עד 6 טבליות ביום; אף מטופל לא צריך לקבל יותר מ -8 טבליות ביום.
אין תועלת על ידי הגדלת המינון של קרבידופה מעבר לזה שסופקו על ידי 8 טבליות. לעיכוב אופטימלי של דקרבוקסילציה חוץ -מוחית של לבודופה יש לקחת לפחות 70 עד 100 מ"ג קרבידופה ליום. יש ניסיון מוגבל של מינון קרבידופה יומי גדול מ- 200 מ"ג. חלק מהחולים עשויים להזדקק למינון נוסף של לבודופה. התוצאות שהתקבלו מצביעות על כך שניתן להמשיך את שאר התרופות האנטי -פרקינסוניות (למעט לבודופה) אם כי ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון.
04.3 התוויות נגד
טבליות SINEMET אינן מותאמות לחולים עם רגישות יתר לחומרים הפעילים (לבודופה וקרבידופה) או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1, בגלאוקומה בזווית צרה ובשלב החריף של אוטם שריר הלב. מאחר ולבודופה יכולה להפעיל מלנומה ממאירה. , אין להשתמש בחולים עם חשד לפגיעות עור לא מאובחנות או להיסטוריה של מלנומה.
מעכבי מונואמין אוקסידאז (למעט מעכבי מונואמין אוקסידאז B סלקטיביים במינון נמוך - ראה סעיפים 4.4 ו -4.5) ואסור לתת טבליות SINEMET במקביל ולהפסיק את הטיפול במעכבים אלה לפחות שבועיים לפני תחילת טבליות SINEMET.
אין לתת טבליות SINEMET למטופלים מתחת לגיל 18, לחולים בהריון ומניקים.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
ניתן לתת טבליות SINEMET למטופלים שכבר מטופלים בלבודופה בלבד; אולם לבודופה בלבד יש להפסיק לפחות 12 שעות לפני תחילת הטיפול בטבליות SINEMET. יש לתת טבליות SINEMET במינון המספק כ- 20% מהמינון הקודם של לבודופה (ראה סעיף 4.2). מטופלים המטופלים בטבליות SINEMET צריכים להימנע לחלוטין מנטילת מינונים נוספים של לבודופה, אלא אם כן נקבע על ידי הרופא.
ניתן לתת טבליות SINEMET במקביל למינון המומלץ של מעכב MAO עם סלקטיביות לסוג MAO מסוג B המשמש לטיפול במחלת פרקינסון (למשל selegiline hydrochloride) (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.5).
מכיוון שסלגילין מחזק את ההשפעות של לבודופה, תגובות שליליות ללבודופה עשויות להיות מועצמות, במיוחד אם מטופלים מטופלים בטיפול במינון גבוה. יש להתבונן בחולים אלו. הוספת selegiline לטיפול בלודופה עלולה להוביל לתנועות לא רצוניות ו / או תסיסה.השפעות לא רצויות אלה נעלמות בעקבות הפחתת מינון הלבודופה.
טבליות SINEMET אינן מומלצות לטיפול בתגובות אקסטראפירמידליות הנגרמות על ידי תרופות.
יש לנהוג בזהירות בחולים עם נוכחות או היסטוריה של פסיכוזה. כמו לבודופה, טבליות SINEMET עלולות לגרום לתנועה לא רצונית ולהפרעה נפשית. חולים עם היסטוריה של תנועה לא רצונית חמורה או אפיזודות פסיכוטיות כאשר מטופלים בלבודופה בלבד יש להקפיד. כאשר טבליות SINEMET. מוחלפים.
תגובות אלו נובעות כתוצאה מגידול בדופמין המוח לאחר מתן לבודופה; כתוצאה מכך, השימוש בטבליות SINEMET עלול לגרום להישנות.
יש לעקוב בקפידה אחר כל החולים לגבי התפתחות שינויים נפשיים, דיכאון אובדני או התנהגויות אנטי -חברתיות חמורות אחרות. התחלה מהירה יותר של רמות דופמין גבוהות שהושגו עם טבליות SINEMET בהשוואה לבודופה בלבד עלולה לגרום לדיסקיניות מוקדמות. הפרעות כאלה דורשות הפחתה במינון של טבליות SINEMET.
טבליות SINEMET צריכות להינתן בזהירות לחולים הסובלים ממחלות לב וכלי דם חמורות או ריאות, אסתמה, מחלת כליות, כבד או אנדוקרינית. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן טבליות SINEMET לחולים עם היסטוריה של אוטם שריר הלב הסובלים מהפרעות קצב פרוזדורי, נידאליות או חדריות. בחולים כאלה, יש לפקח על תפקוד הלב בזהירות מיוחדת במהלך תקופת ההתאמה הראשונית של המינון.
בדומה ללבודופה, קיימת אפשרות לדימום במערכת העיכול העליונה בחולים עם היסטוריה של כיב פפטי.
דווח על תסמינים מורכבים דמויי תסמונת ממאירה נוירולפטית המתבטאים בנוקשות שרירים, טמפרטורת גוף גבוהה, שינויים נפשיים והעלאת קריאטין קינאז בסרום כאשר תרופות תרופה אנטי-פרקינסוניות הופסקו בפתאומיות. לכן יש להקפיד על מטופלים כאשר המינון של טבליות SINEMET מופחת בפתאומיות או מופסק, במיוחד אם המטופל מקבל נוירופלאטיקה. יש לנהוג בזהירות בחולים עם היסטוריה של התקפים.
טיפול לבודופה-קרבידופה נקשר לסהרוריות ולפרקים של התקפי שינה פתאומיים, במקרים מסוימים ללא מודעות וללא סימני אזהרה. יש ליידע את המטופלים המטופלים בטבליות SINEMET על אירועים אלה ולהמליץ לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה או שימוש במכונות. בנוסף, ניתן לשקול הפחתה במינון או הפסקת הטיפול.
באשר ללבודופה, במקרה של טיפולים ממושכים רצוי לבצע בדיקות תקופתיות של נוסחת הדם ושל תפקודי הכבד, הכליות והלב וכלי הדם. ניתן לטפל בחולים עם גלאוקומכרוני בזווית פתוחה בזהירות בעזרת טבליות SINEMET, בתנאי שהלחץ התוך עיני מפוצה היטב והמטופל נמצא במעקב צמוד במהלך הטיפול.
סַרטַן הַעוֹר: מחקרים אפידמיולוגיים הראו כי חולי מחלת פרקינסון נמצאים בסיכון גבוה יותר לפתח מלנומה (פי 2 עד פי 6 בערך) בהשוואה לכלל האוכלוסייה. לא ברור אם הסיכון המוגבר שנצפה נובע ממחלת פרקינסון או מגורמים אחרים, כגון שימוש בתרופות לטיפול במחלה.
מהסיבות הנ"ל, מומלץ לחולים ולאנשי מקצוע בתחום הבריאות לבצע ניטור אחר מניעת מלנומה בתדירות קבועה בעת שימוש ב- Sinemet לכל אינדיקציה.
באופן אידיאלי, בדיקות עור תקופתיות צריכות להתבצע על ידי צוות מוסמך (למשל רופאי עור).
הפרעות שליטה בדחפים
יש לעקוב אחר המטופלים באופן קבוע לפיתוח הפרעות שליטה בדחפים.
על המטופלים והמטפלים להיות מודעים לכך שהתסמינים ההתנהגותיים של הפרעת שליטה בדחפים כולל הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, בולימיה והדחף לאכול עלולים להתרחש בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין ו / או טיפולים דופמינרגיים אחרים המכילים לבודופה כולל SINEMET אם מתפתחים תסמינים כאלה, מומלץ להעריך מחדש את הטיפול.
הבטיחות והיעילות של טבליות SINEMET לא הוכחו אצל תינוקות וילדים, לכן השימוש בחולים מתחת לגיל 18 הינו התווית (ראה סעיף 4.3).
בדיקת מעבדה
הפרעות בבדיקות המעבדה כוללות: עלייה ב- SGOT, SGPT, LDH, בילירובין, פוספטאז אלקליין, כמו גם עליה ב- BUN, קריאטינין, חומצת שתן ובדיקת Coombs חיובית.
אנמיה המוליטית היא נדירה ביותר.
דווח על הדברים הבאים: ירידה בהמוגלובין והמטוקריט, עלייה ברמת הסוכר בתאי הדם הלבנים ובנוכחות דם וחיידקים בשתן.
אם מופיעים סימנים או תסמינים חריגים במהלך הטיפול בטבליות SINEMET, עליך להתייעץ מיד עם הרופא או הרוקח.
לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
יש לנקוט משנה זהירות כאשר תרופות התרופות הבאות ניתנות יחד עם טבליות SINEMET.
תרופות נגד יתר לחץ דם
תת לחץ דם יציב סימפטומטי עשוי להתרחש כאשר טבליות SINEMET ניתנות לחולה המטופל כבר בתרופות נוגדות יתר לחץ דם. לכן, בעת תחילת הטיפול בטבליות SINEMET, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון של התרופה נגד יתר לחץ דם.
תרופות נוגדות דיכאון
לחולים הנוטלים מעכבי מונואמין אוקסידאז, ראה סעיפים 4.3 ו -5.
תגובות לא רצויות, כולל יתר לחץ דם ודיסקינזיה, הנובעות משימוש במקביל בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וטבליות SINEMET דווחו לעיתים רחוקות.
בַּרזֶל
מחקרים מראים הפחתה בזמינות הביולוגית של קרבידופה ו / או לבודופה בעת בליעה עם ברזל סולפט או ברזל גלוקונאט.
תרופות אחרות
Phenothiazines ו butyrophenones עשוי להפחית את ההשפעות הטיפוליות של levodopa. יתר על כן, דווח כי ההשפעות הטיפוליות של לבודופה במחלת פרקינסון מבוטלות על ידי פניטואין ופפברין. יש לעקוב בקפידה אחר מטופלים הנוטלים תרופות אלו עם טבליות SINEMET לגבי אובדן כל תגובה טיפולית. מכיוון שלבודופה מתחרה בחומצות אמינו מסוימות, ספיגתו עלולה להיפגע אצל חלק מהחולים בדיאטה עתירת חלבון.
לא מומלץ להשתמש בטבליות SINEMET עם חומרים מורידים דופמין (למשל רספין וטטרבנזין) או עם תרופות מרפא אחרות הידועות כמרוקנות את מאגרי המונואמין.
טיפול במקביל עם selegiline ו- carbidopa-levodopa עשוי להיות קשור ליתר לחץ דם אורתוסטטי חמור שאינו ניתן לייחס ל- carbidopa-levodopa בלבד (ראה סעיף 4.3).
אין לתת מעכבי מונואמין אוקסידאז (למעט מינונים נמוכים של מעכבי מונואמין אוקסידאז B סלקטיביים) וטבליות SINEMET ולהפסיק טיפול במעכבים אלה לפחות שבועיים לפני תחילת הטיפול בטבליות SINEMET.
04.6 הריון והנקה
אסור לתת טבליות SINEMET במהלך ההריון, הריון משוער או הנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לחולים המטופלים בטבליות SINEMET המציגים אפיזודות של נמנום ו / או התקפי שינה פתאומיים יש להימנע מהנהיגה או מפעילות כלשהי בה לקות בתשומת לב עלולה לחשוף את עצמם או אחרים לסיכון של פגיעה חמורה או פגיעה. מוות (למשל שימוש במכונות) עד שיחלפו פרקים חוזרים ונשנים אלה (ראה גם סעיף 4.4).
04.8 תופעות לא רצויות
ההשפעות הבלתי רצויות שעלולות להתרחש לעתים קרובות בחולים המטופלים בטבליות SINEMET הן אלה הנובעות מהפעילות הנוירו -פרמקולוגית המרכזית של דופמין. בדרך כלל ניתן להפחית תופעות אלו על ידי הפחתת המינון. ההשפעות הבלתי רצויות הנפוצות ביותר הן: דיסקינזיות, כולל תנועות כוריפורמיות, דיסטוניות ו תנועות לא רצוניות ובחילות. התכווצות שרירים ובלפרוספזם יכולים להיחשב כתסמיני אזהרה להחלטה על הפחתת המינון.
תופעות לא רצויות אחרות המדווחות בניסויים קליניים או במהלך ניסיון לאחר השיווק הן:
גוף באופן כללי: סינקופה, כאבים בחזה, אנורקסיה.
פתולוגיות לב וכלי דם: אי סדירות בלב ו / או דפיקות לב, השפעות אורתוסטטיות כולל אפיזודות תת לחץ דם, יתר לחץ דם, פלביטיס.
הפרעות במערכת העיכול: הקאות, דימום במערכת העיכול, התפתחות של כיב בתריסריון, שלשולים, רוק כהה.
הפרעות המטולוגיות: לוקופניה, אנמיה המוליטית ולא המוליטית, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.
רגישות יתר. אנגיואדמה, אורטיקריה, גירוד, Henoch-Schonlein purpura.
הפרעות במערכת העצבים / הפרעות פסיכיאטריות: תסמונת ממאירה נוירולפטית (ראה סעיף 4.4), אפיזודות של ברדיקינזיה (תופעת ההדלקה), סחרחורת, נמנום כולל ישנוניות מוגזמת בשעות היום ומאוד פרקים של הופעת שינה פתאומית, פאראסטזיה, פרקים פסיכוטיים כולל הזיות, הזיות ורעיון פרנואידי, דיכאון עם וללא התפתחות נטיות אובדניות, דמנציה, הפרעות בפעילות החלומות, תסיסה, בלבול.
הפרעות שליטה בדחפים
הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, בולימיה ואכילה מוגזמת עלולים להתרחש בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין ו / או בטיפולים אחרים המכילים דופמין המכילים לבודופה כולל SINEMET (ראה סעיף 4.4).
הפרעות נשימה: קוֹצֶר נְשִׁימָה.
מחלות עור: התקרחות, פריחה, זיעה כהה.
הפרעות אורוגניטליות: שתן כהה.
עוויתות כמעט ולא נצפו; עם זאת, לא הוכח מתאם סיבתי עם SINEMET.
בדיקות דיאגנוסטיות
שינויים בבדיקות מעבדה שונות התרחשו עם תכשירי קרבידופה-לבודופה ויכולים להתרחש עם SINEMET. שינויים אלה כוללים עליות בערכי בדיקת תפקודי הכבד כגון פוספטאז אלקליין, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, בילירובין, BUN, קריאטינין, חומצת שתן ובדיקת Coombs חיובית.
דווח על הדברים הבאים: ירידה בהמוגלובין והמטוקריט, היפרגליקמיה, לויקוציטוזה, נוכחות חיידקים ודם בשתן.
תכשירי קרבידופה-לבודופה יכולים לגרום לתגובה חיובית כוזבת של גופי קטון בשתן בעת שימוש בבדיקת רצועות בדיקה לקטונוריה. תגובה זו לא תושפע מרתיחה של דגימת השתן. בדיקות שליליות שווא יכולות להתרחש כאשר משתמשים בשיטות גלוקוז אוקסידאז לאיתור גלוקוז בשתן.
תופעות לא רצויות אחרות שדווחו עם levodopa או עם שילובי levodopa / carbidopa ואשר עלולות להיות השפעות לא רצויות של טיפול ב- SINEMET הן:
הפרעות במערכת העיכול: הפרעות בעיכול, יובש בפה, טעם משתנה, ריר, דיספגיה, ברוקסיזם, שיהוקים, אי נוחות וכאבים בבטן, עצירות, גזים, תחושת צריבה בלשון.
מטבוליזם והפרעות תזונה: הפחתה או עלייה במשקל, בצקת.
הפרעות במערכת העצבים / הפרעות פסיכיאטריות: אסתניה, ירידה בחדות הנפש, חוסר התמצאות, אטקסיה, קהות, הרמת ידיים מוגברת, התכווצויות שרירים, טריזמה, הפעלת תסמונת הורנר סמויה, נדודי שינה, חרדה, אופוריה, נפילה קלה והליכה לא תקינה.
מחלות עור: שטיפה, הזעה מוגברת.
אברי חישה: דיפלופיה, ראייה מטושטשת, אישונים מורחבים, משבר אוקולוגירי.
הפרעות אורוגניטליות: שימור שתן, בריחת שתן, פריאפיזם.
שונות: חולשה, התעלפות, עייפות, כאבי ראש, צרידות, חולשה, שטיפה, תחושת התרגשות, קצב נשימה לא סדיר, מלנומה ממאירה (ראה סעיף 4.3).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 מנת יתר
במקרה של מנת יתר יש לתת טיפול תומך מתאים יחד עם שטיפת קיבה מיידית. יש לתת נוזל תוך ורידי בזהירות ולשמור על נתיב פטנט. יש לבצע בדיקה אלקטרוקרדיוגרפית ולפקח על המטופל בקפידה על התפתחות אפשרית של הפרעות קצב; יש צורך בטיפול אנטי -קצבי מתאים במידת הצורך. יש לשקול את האפשרות שהמטופל נטל תרופות אחרות יחד עם טבליות SINEMET. עד כה לא דווח על ניסיון בדיאליזה; לכן הערך שלו במנת יתר אינו ידוע.
לפירידוקסין אין השפעה ב"ביטול "הפעולה של טבליות SINEMET.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופה אנטי -פרקינסונית, חומר דופמינרגי.
קוד ATC: N04BA02.
טבליות SINEMET הן שילוב של קרבידופה, מעכב חומצת אמינו דקרבוקסילאז ארומטי, ולבודופה, המבשר המטבולי של דופמין, לטיפול במחלת פרקינסון ובתסמונת פרקינסון.
לבודופה מקלה על תסמיני מחלת פרקינסון על ידי כך שהיא לכאורה דקרבוקסית לדופמין במוח. קרבידופה, שאינה חוצה את מחסום המוח בדם, רק מעכבת את הדקרבוקסילציה החוץ -מוחית של לבודופה, ובכך מספקת יותר לבודופה הזמינה להובלה למוח ולהמרה לאחר מכן לדופמין. זה מבטל את הצורך במתן מינונים גבוהים של לבודופה במרווחי זמן תכופים ועוזר להקל על כמה תופעות לא רצויות, כגון בחילות, הניתנות לייחס להצטברות דופמין ברקמות חוץ -מוחיות.
כאשר משתמשים בהם כמומלץ, טבליות SINEMET משפרות את התגובה הטיפולית הכוללת בהשוואה ללבודופה.
טבליות SINEMET גורמות לרמות פלזמה יעילות וארוכות טווח של לבודופה במינונים הנמוכים בכ -80% מאלו הנדרשים עם לבודופה בלבד. בעוד שפירידוקסין הידרוכלוריד (ויטמין B6) ידוע כמאיץ את חילוף החומרים ההיקפי של לבודופה לדופמין, הקרבידופה מונעת זאת במחקר שבו המטופלים קיבלו 100 עד 500 מ"ג של פירידוקסין ליום תוך שהם מטופלים בשילוב עם קרבידופה ולבודופה, לא חל שינוי באפקט האנטי -פרקינסוני.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
המינון המומלץ המרבי: 8 טבליות של SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג טבליות ליום (200 מ"ג קרבידופה ו -2 גרם לבודופה, כלומר כ -3 מ"ג לק"ג קרבידופה ו -30 מ"ג לק"ג לבודופה בחולה במשקל 70 ק"ג).
תחילת הפעולה במינונים מומלצים: התגובה נצפתה תוך יום אחד ולפעמים לאחר מנה. בדרך כלל מושגים מינונים יעילים לחלוטין תוך 7 ימים.
חצי חיים : לאחר מתן אוראלי, מחצית החיים של הפלזמה לקרבידופה היא כ -3 שעות וללבודופה כ- 50 דקות. כאשר קרבידופה ולבודופה ניתנים יחד, מחצית החיים של לבודופה מוארכת לכ -1.5 שעות.
חילוף חומרים של קרבידופה : לאחר מנה אוראלית של קרבידופה עם תווי רדיו לנבדקים בריאים ולמטופלים עם מחלת פרקינסון, הושגו רמות פלזמה מרביות של רדיואקטיביות תוך 2-4 שעות בנבדקים בריאים וב -1.5-5 שעות בחולים. כמויות שוות הופרשו בשתן ובצואה משתי הקבוצות. השוואת מטבוליטים בשתן של נבדקים בריאים וחולים הצביעה על כך שהתרופה עוברת חילוף חומרים באופן זהה בשתי הקבוצות. הפרשת השתן של התרופה ללא שינוי הושלמה בעיקרה תוך 7 שעות והיוו 35% מסך הרדיואקטיביות בשתן. חומצה methoxy-4-hydroxyphenylpropionic וחומצה α-methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionic. אלה ייצגו כ -14 ו -10% מהמטבוליטים הרדיואקטיביים המופרשים, בהתאמה. נמצאו שני מטבוליטים קטנים. אחד מהם זוהה כ- 3,4-דיהידרוקסיפניל-אצטון והשני, באופן זמני, כ- N-methylcarbidopa. הם ייצגו פחות מ -5% ממטבוליטים השתן. קרבידופה ללא שינוי קיימת גם בשתן. הם לא נמצאו נשואים.
מטבוליזם של לבודופה: לבודופה נספגת במהירות ממערכת העיכול ומורכבת באופן עצום. למרות שיכולים להיווצר יותר מ -30 מטבוליטים, הוא מומר בעיקר לדופמין, אדרנלין ונוראדרנלין ובסופו של דבר לחומצה דיהידרוקסיפניל -אצטית, חומצה הומובנילית וחומצה וניל -מאנדל. 3-O-methyldopa מופיע בפלזמה ובנוזל השדרתי. משמעותו אינה ידועה. כאשר מינונים בודדים של לבודופה רדיואקטיבית ניתנים בצום לחולים עם מחלת פרקינסון, רמות שיא של רדיואקטיביות מגיעות תוך 0.5-2 שעות וניתנות לזיהוי למשך 4-6 שעות. ברמות שיא, כ -30% מהרדיואקטיביות מופיעים כקטכולמינים, 15% כדופמין ו -10% כדופא.
תרכובות רדיואקטיביות מופרשות במהירות בשתן ושליש מהמינון מופיע תוך שעתיים. 80-90% ממטבוליטים השתן הם חומצות פנילקרבוקסיליות, בעיקר חומצה הומובנילית. במשך 24 שעות 1-2% מהרדיואקטיביות המתאוששת היא דופמין ופחות מ -1% היא אדרנלין, נוראדרנלין ולבודופה ללא שינוי.
השפעת קרבידופה על חילוף החומרים של לבודופה: קרבידופה מעלה באופן ניכר את רמות הפלזמה של לבודופה בכמויות מובהקות סטטיסטית, כפי שהוערך לעומת פלסבו, בנבדקים בריאים. זה הוכח כאשר קרבידופה ניתנת לפני לבודופה וכאשר שתי התרופות ניתנות במקביל. במחקר אחד, טיפול מקדים של קרבידופה הגביר את רמות הפלזמה של מנה בודדת של לבודופה פי פי 5 והאריך את משך ריכוזי הפלסמה של לבודופה הניתנים לזיהוי מ -4 עד 8 שעות. במחקרים אחרים התקבלו תוצאות דומות כאשר שתי התרופות ניתנו יחד. במחקר שבו ניתנה מנה אחת של לבודופה המסומנת לחולים במחלת פרקינסון שטופלו מראש בקרבידופה, חלה עלייה במחצית החיים של רדיואקטיביות הכוללת פלזמה הנגזרת מלבודופה מ -3 עד 15 שעות. חלק מהרדיואקטיביות שנותרה כבלודופה בלתי-מטבולית גדל פי שלושה לפחות עם קרבידופה.
פלזמה ודופמין בשתן וחומצה הומובנילית ירדו שניהם עם טיפול מקדים בקרבידופה.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
טוקסיקולוגיה
LDs הפה של carbidopa הם 1,750 מ"ג / ק"ג אצל עכברים בוגרים ו -4,810 ו -5,610 מ"ג / ק"ג בחולדות נקבות וזכרים, בהתאמה.
הרעילות הפה החריפה של קרבידופה דומה בחולדות צעירות ומבוגרות, אך המתחם רעיל יותר בחולדות בילודים. סימני הפעולה של התרופות היו דומים בעכברים וחולדות והורכבו מ: פטוזיס, אטקסיה וירידה בפעילות. מין ב -2,260 מ"ג לק"ג בחולדות צעירות.
סימני הפעולה של התרופה היו: קוליות, עצבנות, התרגשות, אטקסיה ופעילות מוגברת ואחריו תוך שעה עד שעתיים ירידה בפעילות. LD50 הפה של שילובים שונים של קרבידופה ולבודופה בעכברים נע בין 1,930 מ"ג לק"ג ביחס של 1 : 1 עד 3,270 מ"ג / ק"ג ביחס של 1: 3. כמויות אלה הן סכום המנות היחידות של קרבידופה ולבודופה; יחסים שנבדקו מעל 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) הם לא עשו זאת באופן משמעותי. לשנות את הערך של LD50 לעומת זה שנמצא עם היחס 1: 3. היחסים של 1: 3 ומעלה היו פחות רעילים מהיחסים 1: 1 ו -1: 2.
מחקרי רעילות כרונית דרך הפה עם קרבידופה נערכו במשך שנה אחת בקופים ובמשך 96 שבועות בחולדות, תוך שימוש במינונים הנעים בין 25 ל 135 מ"ג / ק"ג. לא נצפו השפעות הקשורות לסמים בקופים.
בחולדות התרחשה רפידות בכמה בעלי חיים מכל קבוצות המינונים.
קרבידופה שניתנה לכלבים הביאה למחסור בפירידוקסין אשר נמנע עם מתן נגיף של פירידוקסין. למעט מחסור בפירידוקסין בכלבים, קרבידופה לא הראתה רעילות הקשורה להידרזין.
שלושה יחסי מינון של קרבידופה ולבודופה הניתנים דרך הפה לקופים במשך 54 שבועות וחולדות במשך 106 שבועות הראו כי ההשפעות הפיזיות העיקריות נובעות מהפעולה התרופתית של התרכובות. המינונים הנחקרים היו (קרבידופה / לבודופה): 10 /20, 10 / 50 ו 10/100 מ"ג / ק"ג / יום. למינון של 10/20 מ"ג / ק"ג ליום לא היו השפעות פיזיות ניכרות. היפראקטיביות התרחשה אצל קופים במינונים של 10/50 ו 10/100 מ"ג / ק"ג / יום, אשר נמשך 32 שבועות עם המינון הגבוה ביותר. עם המינון של 10/50 מ"ג / ק"ג ליום, היפראקטיביות ירדה; המחקר המשיך ותופעה זו כבר לא נצפתה לאחר השבוע ה -14. חוסר תיאום שרירים וחולשה נצפו עד 22 שבועות עם המינון של 10/100 מ"ג / ק"ג / יום. מחקרי אנטומיה פתולוגית לא הראו שינויים מורפולוגיים.
חולדות שקיבלו 10/50 ו 10/100 מ"ג / ק"ג ליום הפחיתו את הפעילות התקינה והציגו תנוחות גוף לא תקינות. המינון הגבוה יותר הביא ל"רוק יתר. הייתה ירידה "בעלייה במשקל. מחקרים באנטומיה פתולוגית גילו היפרטרופיה קלה מאוד של התאים הזקיקים של בלוטות התת -מקסילריות של שתי חולדות שקיבלו 10/100 מ"ג / ק"ג / יום במשך 26 שבועות. לא נמצאו השפעות היסטומורפולוגיות בכל מנה לאחר 54 או 106 שבועות. היפרטרופיה של תאי הזקיקים של בלוטת הרוק נצפתה בחולדות עם המינונים הגבוהים יותר של השילוב לתקופות קצרות יותר ועם לבודופה בלבד.
לימודי טרטוגנזה ורבייה
קרבידופה לא הראתה טרטוגניות בעכברים או בארנבים במינונים של עד 120 מ"ג / ק"ג / יום. לבודופה גרמה למומים קרביים ושלדיים בארנבים במינונים של 125 ו -250 מ"ג / ק"ג / יום. עם שילובי קרבידופה ולבודופה, במינונים הנעים בין 25/250 ל- 100/500 מ"ג / ק"ג / יום, לא נמצאו עדויות לטרטוגניות בעכברים, אך מומים קרביים ושלדיים היו דומים כמותית ואיכותית לארנבים. לבודופה לבד. לשילובים של קרבידופה ולבודופה במינונים של עד 10/100 מ"ג / ק"ג ליום לא היו השפעות שליליות על ביצועי הרבייה של חולדות או נקבות, וגם לא על צמיחתם והישרדותם של הצאצאים.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג טבליות: תאית מיקרו -גבישית, עמילן תירס, סטארט מגנזיום, עמילן pregelatinized וקרמיום אינדיגו E132.
טבליות SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג: תאית מיקרו קריסטלית, עמילן מוקדם, עמילן תירס, סטארט מגנזיום, צהוב קינולין E104.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן על התרופה מפני אור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
הטבליות נמצאות בתוך שלפוחית אטומה.
אריזות של 50 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 רומא
08.0 מספר אישור השיווק
SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג טבליות - 50 טבליות AIC 023145016
SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות - 50 טבליות AIC 023145028
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: SINEMET 250 מ"ג + 25 מ"ג טבליות - 50 טבליות מתחלקות, אפריל 1974
SINEMET 100 מ"ג + 25 מ"ג טבליות - 50 טבליות מתחלקות, אפריל 1998
תאריך החידוש האחרון: יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
מאי 2015