מרכיבים פעילים: פלודיפין
פלנדיל 5 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
מדוע משתמשים בפלנדיל? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
נגזרת של דיהידרופירידין עם פעילות נוגדת יתר לחץ דם ואנטי אנגינלית.
אינדיקציות טיפוליות
לַחַץ יֶתֶר. אנגינה פקטוריס יציבה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Plendil
הֵרָיוֹן; רגישות יתר ידועה ל- felodipine או לאחד ממרכיבי התכשיר; אי ספיקת לב ללא פיצוי; אוטם שריר הלב החריף; אנגינה פקטוריס לא יציבה; חסימה של המסתם הלב הממודינמי; חסימה דינאמית של יציאת הלב; הלם קרדיוגני.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת פלנדיל
Felodipine יכול לגרום להופעת תת לחץ דם משמעותי, וכתוצאה מכך טכיקרדיה.זה יכול לגרום לאיסכמיה של שריר הלב בחולים מועדים.
יש להשתמש בזהירות ב- Felodipine בחולים שיש להם נטייה לפתח טכיקרדיה.
פלודיפין מסולק דרך הכבד. כתוצאה מכך ניתן לצפות בריכוזים טיפוליים גבוהים יותר ותגובה מעולה בחולים עם תפקוד כבד מופחת בבירור (ראה גם סעיף מינון, שיטה וזמן מתן).
דווח על היפרפלזיה קלה בחניכיים בחולים עם דלקת חניכיים / חניכיים ניכרים. ניתן להימנע או להפוך את היפרפלזיה כזו על ידי "היגיינת שיניים זהירה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של פלנדיל
אינטראקציות אנזימטיות
פלודיפין עובר חילוף חומרים בכבד על ידי ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4). מעכבי וגורמים CYP3A4 עשויים להשפיע על ריכוזי הפלזמה של felodipine. אינטראקציות הגורמות לעלייה בריכוז הפלזמה של felodipine.
מעכבי אנזים של ציטוכרום P450 3A4, כגון cimetidine, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, תרופות אנטי HIV / מעכבי פרוטאז (למשל ריטונוויר) ופלבנואידים מסוימים הנמצאים במיץ אשכוליות הוכחו כגורמים לריכוז פלזמה מוגבר של פלודיפין. אינטראקציות הגורמות לירידה בריכוז הפלזמה של felodipine.
מחוללי אנזים ציטוכרום P450 3A4 כגון פניטואין, קרבמזפין, ריפמפיצין, ברביטורטים, אפאבירנץ, נויראפין והיפריקום פרפוראטום (סנט ג'ון) עשויים להוביל לירידה בריכוזי הפלזמה של פלודיפין.
אינטראקציות אחרות
ציקלוספורין: פלודיפין אינו מייצר שינויים בריכוזי הפלזמה של ציקלוספורין.
טקרולימוס: פלודיפין עשוי להגביר את ריכוז הטקרולימוס. כאשר הם נלקחים יחד, יש לשלוט בריכוזי הטקרולימוס בסרום וייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של טקרולימוס.
אזהרות חשוב לדעת כי:
פלנדיל מכיל לקטוז ולכן במקרה של אי סבילות לסוכרים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
פוריות, הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין להשתמש ב- Plendil במהלך ההריון.
זמן האכלה
פלודיפין מזוהה בחלב אם. עם זאת, אם האם לוקחת מינונים טיפוליים בזמן ההנקה, סביר שתרופה זו לא תשפיע על התינוק.
פוריות
אין נתונים על פוריות המטופל.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
על המטופלים לדעת כיצד הם מגיבים לטיפול ב Felodipine לפני נהיגה או שימוש במכונות, שכן סחרחורת או עייפות עלולים להתרחש באופן ספורדי.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Plendil: מינון
לַחַץ יֶתֶר
יש להתאים את המינון באופן אישי.
הטיפול יכול להתחיל במינון של 5 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך ניתן להפחית את המינון ל -2.5 מ"ג או להגדיל אותו ל -10 מ"ג ליום בהתאם לתגובת המטופל. במידת הצורך ניתן להוסיף עוד תרופות להורדת לחץ דם.
מינון התחזוקה הרגיל הוא 5 מ"ג פעם ביום.
ספיקת כבד
לחולים עם ליקוי בכבד יש ריכוזי פלזמה גבוהים של פלודיפין ועשויים להגיב לטיפול במינונים נמוכים יותר (ראה סעיף אמצעי זהירות לשימוש).
אנגינה פקטוריס
יש להתאים את המינון באופן אישי.
יש להתחיל את הטיפול במינון של 5 מ"ג פעם ביום, ולהגדיל ל -10 מ"ג פעם ביום לפי הצורך.
אוכלוסיית קשישים
הטיפול צריך להתחיל במינון הנמוך ביותר שיש.
ליקוי כלייתי
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
אוכלוסיית ילדים
הניסיון שנצבר מניסויים קליניים על שימוש ב- felodipine בחולי יתר לחץ דם ילדים מוגבל.
מִנהָל
יש ליטול את הטבליה בבוקר, לבלוע בשלמותה במים ואין לשבור, למעוך או ללעוס אותה כדי לשמור על תכונות השחרור המתמשך.
ניתן ליטול את הטבליות על בטן ריקה או לאחר ארוחה קלה דלת שומן או פחמימות.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פלנדיל
תסמינים: מנת יתר עלולה לגרום להרחבת כלי דם היקפיים מוגזמת, עם לחץ דם מובהק ולפעמים ברדיקרדיה.
טיפול: פחם פעיל, במידת הצורך, לבצע שטיפת קיבה.
אם מתרחשת לחץ דם חמור, יש להתחיל בטיפול סימפטומטי.
הניחו את המטופל על הגב כשהגפיים התחתונות מורמות.
במקרה של ברדיקרדיה במקביל, יש לתת 0.5-1 מ"ג אטרופין תוך ורידי. אם זה לא מספיק, הגדל את עוצמת הקול על ידי החדרת פתרונות פיזיולוגיים (מלוחים, גלוקוז או דקסטרן).
אם האמצעים המתוארים לעיל אינם מספיקים, ניתן לתת תרופות סימפטוממימטיות בעלות השפעה דומיננטית על קולטנים α1-אדרנרגיים.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פלנדיל
Felodipine יכול לגרום לסומק, כאבי ראש, דפיקות לב, סחרחורת, עייפות.
תגובות אלו, המופיעות בדרך כלל בתחילת הטיפול או כאשר הגדלת המינון הניתן, הן בדרך כלל חולפות ופוחתות בעוצמתן לאורך זמן.
פלודיפין יכול גם לגרום לבצקת קרסול תלויה במינון, הנגרמת על ידי התרחבות כלי דם לפני הפילה ואינה קשורה לאגירת נוזלים כללית.
בהתבסס על הניסיון שנצבר ממחקרים קליניים, 2% מהחולים הפסיקו את הטיפול עקב הופעת בצקת בקרסול.
היפרפלזיה קלה בחניכיים נצפתה בחולים עם דלקת חניכיים / חניכיים בולטים. ניתן להימנע מהיפרפלזיה זו או לטפל בה "היגיינת פה קפדנית. כמו כן דווחו על בחילות, כאבי בטן, פריחה, טכיקרדיה, תת לחץ דם, סחרחורת, פאראסטזיה, גירוד, אסתניה, בצקת היקפית. דלקות מפרקים ואלאלגיה נדירות. הקאות, סינקופה, מקרים של אימפוטנציה והפרעות בתחום המיני .. לעיתים רחוקות דווחו תגובות רגישות יתר (למשל אנגיואדמה וחום), עלייה באנזימי כבד, רגישות, דלקת כלי דם לויקוציטוקלסטית, דחף תכוף להטיל שתן.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
חשוב ליידע את הרופא או הרוקח על כל תופעה לא רצויה, גם אם אינה מתוארת בעלון.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך זה מתייחס לאריזה שלמה ומאוחסנת כראוי.
אחסן מתחת ל 30 ° C.
שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.
מידע אחר
הרכב
פלנדיל 5 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
טבליה אחת עם שחרור ממושך מכילה:
מרכיב פעיל: 5 מ"ג felodipine.
טבלית פלנדיל 5 מ"ג היא ורודה, עגולה, דו קמורה, חקוקה עם "A / Fm" בצד אחד ו- "5" בצד השני, קוטר 9 מ"מ.
מרכיבי עזר: 40 שמן קיק פוליאוקסיליגנציה; hydroxypropylcellulose; פרופיל גאלאט; היפרומלוז; נתרן אלומיניום סיליקט; תאית מיקרו -גבישית; לקטוז נטול מים; נתרן סטיריל פומרט; פוליאתילן גליקול 6000; דו תחמוצת טיטניום E171; תחמוצת ברזל E172; שעוות קרנובה; מים מטוהרים.
פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
טבליה אחת עם שחרור ממושך מכילה:
מרכיב פעיל: felodipine 10 מ"ג.
טבלית Plendil 10 מ"ג חומה אדמומית, עגולה, דו קמורה, חקוקה עם "A / FE" בצד אחד ו" 10 "בצד השני, קוטר 9 מ"מ.
מרכיבי עזר: 40 שמן קיק פוליאוקסיליגנציה; hydroxypropylcellulose; פרופיל גאלאט; היפרומלוז; נתרן אלומיניום סיליקט; תאית מיקרו -גבישית; לקטוז נטול מים; נתרן סטיליל פומרט; פוליאתילן גליקול 6000; דו תחמוצת טיטניום E171; תחמוצת ברזל E172; שעוות קרנובה; מים מטוהרים.
צורת תרופות ותוכן
Plendil 5 מ"ג טבליות בשחרור ממושך:
- 28 טבליות בשחרור ממושך של 5 מ"ג.
פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך:
- 14 טבליות בשחרור ממושך של 10 מ"ג.
- 28 טבליות בשחרור ממושך של 10 מ"ג-אריזות ללא שוק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
פלנדיל
02.0 הרכב איכותי וכמותי
פלנדיל 5 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
טבליה אחת עם שחרור ממושך מכילה:
עקרון פעיל: felodipine 5 מ"ג.
פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
טבליה אחת עם שחרור ממושך מכילה:
עקרון פעיל: felodipine 10 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות לשחרור ממושך
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
לַחַץ יֶתֶר. אנגינה פקטוריס יציבה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
לַחַץ יֶתֶר
יש להתאים את המינון באופן אישי.
הטיפול יכול להתחיל במינון של 5 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך, ניתן להפחית את המינון ל -2.5 מ"ג או להגדיל אותו ל -10 מ"ג ליום בהתאם לתגובת המטופל. במידת הצורך ניתן להוסיף עוד תרופות להורדת לחץ דם. מינון התחזוקה הרגיל הוא 5 מ"ג פעם ביום.
ספיקת כבד
לחולים עם ליקוי בכבד יש ריכוז פלזמה גבוה של פלודיפין ועשויים להגיב לטיפול במינונים נמוכים יותר (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
אנגינה פקטוריס
יש להתאים את המינון באופן אישי.
יש להתחיל את הטיפול במינון של 5 מ"ג פעם ביום, ולהגדיל ל -10 מ"ג פעם ביום לפי הצורך.
אוכלוסיית קשישים
הטיפול צריך להתחיל במינון הנמוך ביותר שיש.
ליקוי כלייתי
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
אוכלוסיית ילדים
הניסיון מניסויים קליניים על שימוש ב- felodipine בחולים עם יתר לחץ דם בילדי מוגבל (ראו סעיפים 5.1 ו- 5.2).
מִנהָל
יש ליטול את הטבליה בבוקר, לבלוע בשלמותה במים ואין לשבור, למעוך או ללעוס אותה כדי לשמור על תכונות השחרור המתמשך. ניתן ליטול את הטבליות על בטן ריקה או לאחר ארוחה קלה דלת שומן או פחמימות.
04.3 התוויות נגד
הֵרָיוֹן; רגישות יתר ידועה ל- felodipine או לאחד ממרכיבי התכשיר; אי ספיקת לב ללא פיצוי; אוטם שריר הלב החריף; אנגינה פקטוריס לא יציבה; חסימה של המסתם הלב הממודינמי; חסימה דינאמית של זרימת הלב; הֶלֶם קרדיוגני.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
Felodipine יכול לגרום להופעת תת לחץ דם משמעותי, וכתוצאה מכך טכיקרדיה.זה יכול לגרום לאיסכמיה של שריר הלב בחולים מועדים.
יש להשתמש בזהירות ב- Felodipine בחולים שיש להם נטייה לפתח טכיקרדיה.
פלודיפין מסולק דרך הכבד. כתוצאה מכך ניתן לצפות בריכוזים טיפוליים גבוהים יותר ותגובה מעולה בחולים עם תפקוד כבד מופחת בבירור. (ראה גם סעיף 4.2 מינון ודרכי ניהול).
פלנדיל מכיל לקטוז: מטופלים הסובלים מבעיות תורשתיות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אינטראקציות אנזימטיות
מעכבים ומעוררים של איזואנזים ציטוכרום P450 3A4 עשויים להשפיע על ריכוזי הפלזמה של felodipine.
אינטראקציות הגורמות לעלייה בריכוז הפלזמה של felodipine
מעכבי אנזים כגון cimetidine, erythromycin, itraconazole, ketoconazole, תרופות נגד HIV / מעכבי פרוטאז (למשל ריטונוויר) ופלבנואידים מסוימים הנמצאים במיץ אשכוליות הוכחו כגורמים מוגברים לריכוז פלזמה של פלודיפין.
אינטראקציות הגורמות לירידה בריכוז הפלזמה של felodipine
מעוררי אנזים, כגון פניטואין, קרבמזפין, ריפמפיצין, ברביטורטים, אפאבירנץ, נויראפין ו Hypericum Perforatum (ג 'ון סנט ג' ון) יכול להוביל לירידה בריכוזי הפלזמה של felodipine.
אינטראקציות אחרות
ציקלוספורין
פלודיפין אינו מייצר שינויים בריכוזי הפלזמה של ציקלוספורין.
תרופות אחרות הקשורות בהרחבה
נראה כי הרמה הגבוהה של קשירת חלבוני פלזמה של פלודיפין אינה משנה את החלק החופשי של תרופות אחרות הקשורות בהרחבה, כגון וורפרין.
טקרולימוס
פלודיפין עשוי להגביר את ריכוז הטקרולימוס. כאשר הם נלקחים יחד, יש לשלוט בריכוזי הטקרולימוס בסרום וייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של טקרולימוס.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין להשתמש ב- Felodipine במהלך ההריון.
זמן האכלה
פלודיפין מזוהה בחלב אם. עם זאת, אם האם לוקחת מינונים טיפוליים בזמן הנקה, סביר שתרופה זו לא תשפיע על התינוק.
פוריות
אין נתונים על פוריות המטופל (ראה גם סעיף 5.3).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
על המטופלים לדעת כיצד הם מגיבים לטיפול ב Felodipine לפני נהיגה או שימוש במכונות, שכן סחרחורת או עייפות עלולים להתרחש באופן ספורדי.
04.8 תופעות לא רצויות
בדומה למרחיבי כלי דם אחרים, גם Felodipine יכול לגרום לסומק, כאבי ראש, דפיקות לב, סחרחורת, עייפות. רוב התגובות הללו תלויות במינון ומופיעות בתחילת הטיפול או לאחר עלייה במינון.
בדומה לדיהידרופירידינים אחרים, מטופלים שטופלו ב- felodipine עלולים לחוות בצקת בקרסול תלויה במינון, הנגרמת על ידי התרחבות כלי דם לפני הפילה ואינה קשורה לאגירת נוזלים כללית. בהתבסס על הניסיון שנצבר ממחקרים קליניים, 2% מהחולים הפסיקו את הטיפול עקב הופעת בצקת בקרסול.
בדומה לחוסמי תעלות סידן אחרים, נצפתה היפרפלזיה קלה בחניכיים אצל חלק מהחולים עם דלקת חניכיים / חניכיים. ניתן להימנע מהיפרפלזיה כזו או לטפל בה "היגיינת פה זהירה.
התגובות השליליות הבאות זוהו במהלך ניסויים קליניים ובאמצעות איסוף נתוני התרופה.
נעשה שימוש בהגדרות התדר הבאות:
• שכיח מאוד ≥1 / 10
• נפוץ ≥1 / 100 e
• נדיר ≥1 / 1,000 e
• נדיר ≥1 / 10,000 e
• נדיר מאוד
04.9 מנת יתר
תסמינים
מנת יתר עלולה לגרום להרחבת כלי דם היקפיים, עם לחץ דם ניכר ולעתים ברדיקרדיה.
יַחַס
פחמן צמחי מופעל, במידת הצורך, מבצע שטיפת קיבה.
אם מתרחשת לחץ דם חמור, יש להתחיל בטיפול סימפטומטי.
הניחו את המטופל על הגב כשהגפיים התחתונות מורמות.
במקרה של ברדיקרדיה במקביל, יש לתת 0.5-1 מ"ג אטרופין תוך ורידי. אם זה לא מספיק, הגדל את עוצמת הקול על ידי החדרת פתרונות פיזיולוגיים (מלוחים, גלוקוז או דקסטרן).
אם האמצעים המתוארים לעיל אינם מספיקים, האם ניתן לתת תרופות סימפטוממימטיות בעלות השפעה רווחת על קולטנים אדרנרגיים?
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: נגזרת של דיהידרופירידין עם פעילות נגד יתר לחץ דם ואנטי אנגינלית.
קוד ATC: C08CA02.
Felodipine הוא חוסם תעלות סידן כלי דם סלקטיבי ביותר, אשר מפחית את לחץ הדם על ידי הפחתת ההתנגדות לכלי הדם ההיקפיים.בשל מידת הסלקטיביות הגבוהה שלו על שריר חלק עורקי, ל- felodipine, במינונים טיפוליים, אין השפעה ישירה על התכווצות הלב וההולכה.
מכיוון שללפודיפין אין השפעה על שריר חלק בקיר הוורידי, או על שליטה סימפטית בכלי הווסומוטור, הוא אינו קשור ליתר לחץ דם אורתוסטטי. לפלודיפין יש השפעה טבעית ומשתן קלה ואינו גורם לאגירת מים.
פלודיפין יעיל בכל שלבי לחץ הדם; ניתן להשתמש בו בכוחות עצמו או בשילוב עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות, למשל עם חוסמי בטא, משתנים או מעכבי ACE, על מנת להגביר את האפקט נגד יתר לחץ דם. Felodipine יעיל בהפחתת לחץ דם סיסטולי ודיאסטולי כאחד יכול לשמש לטיפול ביתר לחץ דם סיסטולי מבודד. זה גם שומר על הפעולה שלו נגד יתר לחץ דם בעת מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).
ההשפעה האנטי-אנגינלית והאנטי-איסכמית של התרופה מבוססת על שיפור איזון הביקוש / אספקת החמצן והפחתת ההתנגדות לכלי הדם הכליליים והגידול בזרימה הכלילית ואספקת החמצן על ידי felodipine, נובעים מהתרחבות העורקים האפית-לביים ו עורקים כליליים Felodipine פועל ביעילות על פרקים של עווית כלילית.
ההפחתה הנגרמת על ידי לחץ דם מערכתי גורמת לירידה בעומס החדר השמאלי ולירידה בביקוש לחמצן בשריר הלב.
פלודיפין משפר את סובלנות הפעילות הגופנית ומפחית התקפי תעוקת חולים בחולי אנגינה פקטוריס יציבה; בחולים עם אנגינה פקטריס יציבה ניתן להשתמש ב- Felodipine לבד או בשילוב עם חוסם בטא. בחולים עם תעוקת חזה וסוספטית היא מפחיתה איסכמיה של שריר הלב השקט והסימפטומטי.
המוצר יעיל ונסבל היטב בחולים בכל הגילאים והגזעים גם בנוכחות מחלות נלוות כגון אי ספיקת לב, אסטמה ומחלות ריאה חסימתיות אחרות, תפקוד כלייתי לקוי, סוכרת, צנית, היפרליפידמיה, מחלת ריינו ובחולים. שעברו השתלת כליה. ל- Felodipine אין השפעה על רמות הגלוקוז בדם או על פרופיל השומנים.
אתר ומנגנון הפעולה
המאפיין הפרמקודינמי השולט של felodipine הוא הסלקטיביות הבולטת של כלי הדם לעומת שריר הלב. תאי השריר החלקים של עורקי ההתנגדות רגישים במיוחד ל- felodipine.
המולקולה מעכבת את ההתרגשות והפעילות ההתכווצות של תאי שריר חלק כלי הדם על ידי פעולה על תעלות הסידן הקיימות בקרום התא.
השפעות המודינמיות
ההשפעה ההמודינמית העיקרית של פלודיפין היא ירידה בהתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים; הדבר מוביל לירידה בלחץ הדם. השפעות אלו תלויות במינון. בדרך כלל יש ירידה בלחץ הדם שעתיים לאחר המינון הפומי הראשון וירידה זו. נמשך לפחות 24 שעות, עם יחס שוקת / שיא גדול מ- 50% ריכוז הפלזמה של פלודיפין קשור ישירות להפחתת ההתנגדות לכלי הדם ההיקפיים ולחץ הדם.
השפעות לב
במינונים טיפוליים, ל- felodipine אין השפעה על התכווצות הלב, הולכה אטריובנטריקולרית או עקשן. בחולים עם אי ספיקת לב, felodipine פועל לטובה על תפקוד החדר השמאלי, כפי שמוצג על ידי מדידת שבר פליטה או שבץ סיסטולי, ואינו גורם להפעלה נוירו -הורמונלית. אולם felodipine אינו משפיע על הישרדות.
בחולים עם יתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס ניתן להשתמש בו גם בנוכחות הפרעה בתפקוד החדר השמאלי.
טיפול נגד יתר לחץ דם ב- felodipine קשור לרגרסיה משמעותית של היפרטרופיה של החדר השמאלי הקיים.
השפעות כליות
פלודיפין מפעיל אפקט נטריורטי ומשתן על ידי הפחתת הספיגה החוזרת הצינורי של נתרן מסונן. זה מסביר את היעדר החזקת מלח ומים שנצפתה עם מרחיבי כלי דם אחרים. פלודיפין אינו משנה את הפרשת האשלגן היומית. ההתנגדות לכלי הדם בכליות מצטמצמת על ידי felodipine.
קצב הסינון הרגיל של הגלומרולרי נשאר ללא שינוי. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי קצב הסינון הגלומרולרי עשוי לעלות. התרופה אינה משפיעה על הפרשת השתן של אלבומין.
בחולים שטופלו ב- cyclosporine, לאחר השתלת כליה, felodipine מפחית את לחץ הדם, משפר את זרימת הדם הכלית ואת קצב הסינון הגלומרולרי. פלודיפין מסוגלת גם לשחזר את תפקוד הכליה המושתלת מוקדם.
בניסוי הקליני HOT (Hypertension Optimal Treatment) עם felodipine כטיפול רקע, המתאם בין אירועים קרדיווסקולאריים גדולים (אוטם שריר הלב החריף, שבץ ומוות מסיבות לב וכלי דם) ושלוש רמות יעד של לחץ דם דיאסטולי (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) והלחץ הדיאסטולי שהושג עם felodipine.
סך של 18,790 חולים עם יתר לחץ דם (PAD 100-115 mmHg) בגילאי 50-80 שנים היו במעקב של ממוצע של 3.8 שנים (טווח 3.3-4.9). Felodipine ניתנה כטיפול יחיד או בשילוב עם חוסם בטא, ו / או מעכב ACE ו / או משתן.
המחקר הוכיח את היתרון בהפחתת PAS ו- PAD לרמות של 139 ו -83 מ"מ כספית, בהתאמה. ההערכה היא כי הורדת לחץ הדם הדיאסטולי מ- 105 mmHg ל- 83 mmHg יכולה למנוע 5 עד 10 אירועים קרדיווסקולאריים גדולים לכל 1000 חולים שטופלו במשך שנה אחת.
זה מרמז על הפחתת סיכון של 30%. התועלת ניכרה במיוחד בתת -הקבוצה של חולי סוכרת.
הניסיון הקליני של השימוש ב- felodipine בחולי ילדים עם יתר לחץ דם מוגבל. במחקר אקראי, כפול סמיות, מקבילה, בן שלושה שבועות, בילדים בגילאי 6 עד 16 שנים עם יתר לחץ דם ראשוני, ההשפעה האנטי-יתר לחץ דם של Felodipine 2.5 מ"ג (n = 33), 5 מ"ג (n = 33) ו -10 מ"ג. (n = 31) שניתנו פעם ביום הושווה לפלסבו (n = 35). המחקר לא הוכיח את יעילותו של פלודיפין בהורדת לחץ הדם בילדים בגילאי 6 ו -16 שנים.
ההשפעות ארוכות הטווח של פלודיפין על גדילה, התבגרות והתפתחות כללית לא נחקרו. יתר על כן, יעילותו ארוכת הטווח של פלודיפין כטיפול בילדות להפחתת התחלואה והתמותה הקרדיווסקולרית בבגרות לא נקבעה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קליטה והפצה
לאחר מתן אוראלי של הטבליות בשחרור ממושך, felodipine נספג לחלוטין ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית המערכתית הינה כ -15% והיא בלתי תלויה במינון בטווח הטיפולי.
מחייב חלבון הפלזמה הוא 99%, בעיקר עם חלק האלבומין.
טבליות לשחרור ממושך מביאות לשלב ספיגה ממושך של felodipine. כתוצאה מכך עקומת ריכוז פלזמה אחידה וריכוזים טיפוליים עדיין קיימים 24 שעות לאחר הטיפול. ריכוזי הפלזמה נמצאים ביחס ישר למינון בטווח הטיפולי.
מטבוליזם וסילוק
פלודיפין עוברת חילוף חומרים נרחב על ידי הכבד, וכל המטבוליטים שזוהו אינם פעילים.
המרווח הממוצע של felodipine גבוה עם ערכים ממוצעים של 1200 מ"ל / דקה. זמן מחצית החיים הממוצע הוא כ- 24 שעות. לא מצטברת במהלך טיפול ממושך.
כ -70% מהמינון הניתן מופרש כמטבוליטים בשתן, היתר בצואה.
פחות מ -0.5% מהמינון הניתן מופרש ללא שינוי בשתן.
לחולים קשישים ולבעלי תפקוד כבד לקוי יש ריכוזי פלזמה גבוהים יותר של פלודיפין בחולים צעירים יותר. הקינטיקה של פלודיפין אינה משתנה בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי כולל נבדקים בהמודיאליזה.
במחקר פרמקוקינטי במינון יחיד (שחרור ממושך של felodipine 5 מ"ג) עם מספר ילדים מוגבל בגילאי 6-16 שנים (n = 12) לא נמצא קשר ברור בין גיל ל- AUC, Cmax או מחצית חיים של felodipine.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רעילות רבייה
במחקר פוריות וביצועי רבייה כלליים בחולדות שטופלו ב- Felodipine, נצפתה הארכת הזמן עד מחיאה המובילה לקושי בעבודה בקבוצות המינון הבינוני והגבוה. עלייה במוות העובר ותמותה מוקדמת לאחר הלידה. השפעות אלו יוחסו להשפעה המעכבת על התכווצות הרחם של פלודיפין במינונים גבוהים. במינונים טיפוליים התרופה לא גרמה להפרעות פוריות בחולדה.
מחקרי רבייה בארנבים הראו הגדלה הקשורה למינון והפיכה של בלוטות החלב באמהות וחריגות דיגיטליות הקשורות למינון אצל עוברים. חריגות כאלה נמצאות כאשר התרופה ניתנה בשלבים המוקדמים של התפתחות העובר (לפני היום ה -15 להריון).
נמצא כי פלודיפין נטול כוח מוטגני.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
שמן קיק מוקשה 40 פוליאוקסילט, הידרוקסיפרופילצלולוזה, פרופיל גאלאט, היפרומלוז, סיליקט אלומיניום נתרן, תאית מיקרו קריסטלית, לקטוז, נתרן סטיליל פומאראט, מקרוגול, טיטניום דו תחמוצת, תחמוצת ברזל צהוב, תחמוצת ברזל אדומה, שעווה קרנובה.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחיות אלומיניום או PVC / PVDC.
פלנדיל 5 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
קופסה של 28 טבליות
פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
קופסה של 14 טבליות
פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
קופסה של 28 טבליות - אריזות ללא מסחר
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 מספר אישור השיווק
AIC n. 028162042 - טבליות פלנדיל 5 מ"ג בשחרור ממושך - 28 טבליות
AIC n. 028162030 - פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - 14 טבליות
AIC n. 028162055 - פלנדיל 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - 28 טבליות
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 תאריך עיון הטקסט
יוני 2012