רכיבים פעילים: ריספרידון
ריספרדל 1, 2, 3 ו -4 מ"ג טבליות מצופות סרט
ריספרדל 1 ו -2 מ"ג טבליות לא מפוזרות
ריספרדל 1 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
תוספות אריזה של ריספרדל זמינות למידות האריזה: - ריספרדל 1, 2, 3 ו -4 מ"ג טבליות מצופות סרט, טבליות Risperdal 1 ו -2 מ"ג, ריספרדל 1 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה
- ריספרדל 25, 37.5 ו -50 מ"ג אבקה וממס להשעיה עם שחרור ממושך להזרקה לשימוש תוך שרירי
מדוע משתמשים ב- Risperdal? לשם מה זה?
ריספרדל שייכת לקבוצת תרופות הנקראות "אנטי פסיכוטיות". ריספרדל משמש ל:
- טיפול בסכיזופרניה, מצב בו אתה יכול לראות, לשמוע או להרגיש דברים שאינם קיימים, להאמין לדברים שאינם נכונים או להרגיש חשוד או מבולבל בצורה בלתי רגילה.
- טיפול במאניה, מצב בו ניתן להרגיש מאוד נרגש, אופורי, נסער, מחשמל או היפראקטיבי. מאניה מתרחשת במהלך מחלה הנקראת "הפרעה דו קוטבית"
- טיפול לטווח קצר (עד 6 שבועות) של תוקפנות מתמשכת בקרב אנשים עם דמנציה של אלצהיימר, שפוגע בעצמם או באחרים. חלופות לא תרופתיות היו צריכות להיות מאומצות לפני הטיפול
- טיפול לטווח קצר (עד 6 שבועות) בתוקפנות מתמשכת בקרב ילדים עם מוגבלות שכלית (מגיל 5 שנים ומעלה) ובני נוער עם הפרעת התנהגות.
ריספרדל יכולה לסייע בהקלה על תסמיני המחלה ולמנוע ממנה לחזור.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Risperdal
אין ליטול ריספרדל אם:
- אתה אלרגי (רגיש) לריספרידון או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים.
אם אינך בטוח אם כל התנאים לעיל חלים עליך, דבר עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- Risperdal.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת ריספרדל
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת ריספרדל אם:
- יש לו בעיה בלב. דוגמאות לכך כוללות קצב לב לא סדיר, או אם אתה נוטה ללחץ דם נמוך או אם אתה נוטל תרופות ללחץ דם. ריספרדל יכולה לגרום לירידה בלחץ הדם. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון שלך
- האם ידוע לך על גורמים שעלולים לסכן אותך בשבץ, כגון לחץ דם גבוה, הפרעות לב וכלי דם או הפרעות במחזור הדם במוח.
- במקרה היו לה תנועות לא רצוניות של הלשון, הפה והפנים
- היו במצב שתסמיניו כללו חום, נוקשות שרירים, הזעה או ירידה ברמת ההכרה (המכונה גם תסמונת ממאירה נוירולפטית)
- יש לו מחלת פרקינסון או דמנציה
- אתה יודע שיש לך רמות נמוכות של תאי דם לבנים בעבר (שאולי נגרמו כתוצאה מתרופות אחרות).
- הוא חולה סוכרת
- סובל מאפילפסיה
- הוא ילד ויש לו במקרה זקפה ממושכת או כואבת.
- מתקשה לשלוט בטמפרטורת הגוף או להתחמם יתר על המידה
- יש לך בעיות בכליות
- יש לך בעיות בכבד
- יש לך רמה גבוהה באופן חריג של הורמון הפרולקטין בדם או שיש לך גידול תלוי פרולקטין אפשרי
- לך או למישהו אחר במשפחתך יש היסטוריה של קרישי דם (טרומבי), מכיוון שתרופות אנטי פסיכוטיות נקשרו להיווצרות קרישי דם
אם אינך בטוח אם כל התנאים לעיל חלים עליך, דבר עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- Risperdal.
מאחר ומספרים נמוכים באופן מסוכן של סוג מסוים של תאי דם לבנים הדרושים להילחם בזיהומים בדם נצפו לעיתים רחוקות ביותר בקרב חולים שנטלו RISPERDAL, הרופא שלך עשוי לבדוק את ספירת תאי הדם הלבנים בדם שלך.
ריספרדל יכולה לגרום לעלייה במשקל. עלייה משמעותית במשקל יכולה להשפיע לרעה על בריאותך. הרופא שלך צריך לבדוק את המשקל שלך באופן קבוע.
מאחר שנצפתה סוכרת או החמרה בסוכרת קיימת בחולים הנוטלים ריספרדל, הרופא צריך לבדוק רמות סוכר גבוהות בדם.
יש לעקוב אחר רמות הגלוקוז בדם באופן קבוע בחולים עם סוכרת קיימת.
במהלך "ניתוח עיניים" עקב ערפול בעדשה (קטרקט) יתכן והאישון (העיגול השחור במרכז העין) לא יגדל בגודלו לפי הצורך. כמו כן, הקשתית (החלק הצבעוני של העין) עלולה להפוך לרפה במהלך הניתוח, מה שעלול לגרום נזק לעין. אם אתה מתכנן לעבור ניתוח עיניים, הקפד לספר לרופא העיניים שאתה נוטל תרופה זו.
קשישים עם דמנציה
קיים סיכון מוגבר לשבץ בקרב חולים קשישים הסובלים מדמנציה. אם הדמנציה שלך נגרמת משבץ, אסור ליטול ריספרידון.
במהלך הטיפול בריספרידון עליך לפנות לרופא לעתים קרובות. אם אתה או המטפל שלך מבחינים בשינוי פתאומי במצבך הנפשי או ב"חולשה פתאומית או קהות בפנים, בידיים או ברגליים, במיוחד בצד אחד בלבד, או בדרך דיבור בלתי מובנת, גם אם לזמן קצר, עליך לפנות לטיפול רפואי מיידי. אלה עשויים להיות סימנים לשבץ.
ילדים ובני נוער
לפני תחילת הטיפול בהפרעת ההתנהגות, יש לשלול סיבות אחרות להתנהגות האגרסיבית.
אם מתרחשת עייפות במהלך הטיפול בריספרידון, שינוי תזמון התרופה עשוי לשפר את קשיי הקשב.
לפני תחילת הטיפול, יש למדוד את משקל גופך או משקלו של ילדך ולפקח עליו מקרוב במהלך הטיפול.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של ריספרדל
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. חשוב במיוחד ליידע את הרופא או הרוקח אם אתה לוקח אחד מהבאים:
- תרופות שעובדות על המוח שלך כדי לעזור לך להירגע (בנזודיאזפינים), או כמה תרופות נגד כאבים (אופיאטים), תרופות לאלרגיה (כמה אנטי היסטמינים), מכיוון ש risperidone עשוי להגביר את ההשפעות הרגעה של כל התרופות הללו
- תרופות שיכולות לשנות את הפעילות החשמלית של הלב שלך, כגון תרופות נגד מלריה, תרופות לבעיות בקצב הלב, תרופות לאלרגיות (אנטי -היסטמינים), כמה תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אחרות לבעיות נפשיות.
- תרופות הגורמות לקצב לב איטי תרופות הגורמות לאשלגן נמוך בדם (כגון תרופות משתנות מסוימות)
- תרופות לטיפול בלחץ דם גבוה. ריספרדל עלולה לגרום ללחץ דם נמוך
- תרופות למחלת פרקינסון (כגון לבודופה)
- תרופות למתן שתן (משתנים), המשמשות לבעיות לב או לנפיחות בחלקים בגוף, עקב הצטברות של יותר מדי נוזלים (כגון פורוסמיד או כלורוטיאזיד). Risperdal שנלקח לבד או עם furosemide עשוי להגביר את הסיכון לשבץ או למוות בקרב חולים עם דמנציה.
התרופות הבאות עשויות להפחית את ההשפעה של ריספרידון
- ריפמפיצין (תרופה לטיפול בזיהומים מסוימים)
- קרבמזפין, פניטואין (תרופות לאפילפסיה)
- Phenobarbital אם אתה מתחיל או מפסיק לקחת תרופות כאלה, ייתכן שתזדקק למינון אחר של risperidone.
התרופות הבאות עשויות להגביר את ההשפעה של ריספרידון
- כינידין (משמש למחלות לב מסוימות)
- תרופות נוגדות דיכאון כגון פרוקסטין, פלוקסטין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות
- תרופות הידועות בשם חוסמי בטא (משמשות לטיפול בלחץ דם גבוה)
- פנוטיאזינים (משמשים לטיפול בפסיכוזה או כתרופה הרגעה)
- Cimetidine, ranitidine (חוסמי חומצת קיבה)
אם אתה מתחיל או מפסיק לקחת תרופות כאלה, ייתכן שתזדקק למינון אחר של ריספרידון.
אם אינך בטוח אם כל התנאים לעיל חלים עליך, דבר עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- Risperdal.
ריספרדל עם אוכל, שתייה ואלכוהול
אתה יכול לקחת את התרופה עם או בלי אוכל. במהלך הטיפול ב- Risperdal עליך להימנע משתיית אלכוהול.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
- אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני השימוש בתרופה זו. הרופא שלך יחליט אם אתה יכול להשתמש בו.
- התסמינים הבאים עשויים להתרחש אצל תינוקות שזה עתה נולדו לאמהות שלקחו את ריספרדל במהלך השליש האחרון (שלושת החודשים האחרונים להריונן): רעד, נוקשות ו / או חולשה בשרירים, ישנוניות, תסיסה, בעיות נשימה וקושי באכילה. אם התינוק שלך מופיע באחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא.
- ריספרדל יכולה להעלות את רמות ההורמון הנקרא 'פרולקטין' שיכול להשפיע על הפוריות (ראה תופעות לוואי אפשריות).
נהיגה ושימוש במכונות
סחרחורת, עייפות ובעיות ראייה עלולות להתרחש במהלך הטיפול ב- Risperdal. אין לנהוג או להשתמש בכלים או מכונות מבלי לדבר תחילה עם הרופא שלך.
ריספרדל מכיל לקטוז או אספרטיים
טבליות מצופות בסרט ריספרדל מכילות לקטוז, סוג של סוכר. אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
ריספרדל 2 מ"ג טבליות מצופות בסרט מכילות אגם אלומיניום צהוב שקיעה (E110) שעלול לגרום לתגובות אלרגיות.
טבליות הישנות של ריספרדל מכילות אספרטיים (E951), מקור לפנילאלנין. זה יכול להזיק לך אם יש לך פנילקטונוריה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש Risperdal: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. המינון המומלץ הוא כדלקמן:
לטיפול בסכיזופרניה
מבוגרים
- המינון ההתחלתי הרגיל הוא 2 מ"ג ליום, שניתן להגדיל אותו ל -4 מ"ג ליום מהיום השני
- לאחר מכן הרופא עשוי להגדיל את המינון בהתאם לאופן שבו אתה מגיב לטיפול
- רוב האנשים מרגישים טוב יותר עם מינונים יומיים של בין 4 ל -6 מ"ג
- ניתן לחלק את המינון היומי הכולל למנהלה אחת או שתיים. הרופא שלך יגיד לך מה הכי טוב עבורך.
אזרחים ותיקים
- המינון ההתחלתי יהיה בדרך כלל 0.5 מ"ג פעמיים ביום
- לאחר מכן הרופא יכול להגדיל את המינון ל 1-2 מ"ג פעמיים ביום
- הרופא שלך יגיד לך איזו שיטה מתאימה לך ביותר.
לטיפול במאניה
מבוגרים
- המינון ההתחלתי הרגיל יהיה 2 מ"ג פעם ביום
- לאחר מכן ניתן לשנות את המינון בהדרגה על ידי הרופא שלך, בהתאם לתגובתך לטיפול
- רוב האנשים ירגישו טוב יותר במינונים שבין 1 ל -6 מ"ג פעם ביום.
אזרחים ותיקים
- המינון ההתחלתי יהיה בדרך כלל 0.5 מ"ג פעמיים ביום
- לאחר מכן הרופא שלך יכול להתאים את המינון בהדרגה עד 1-2 מ"ג פעמיים ביום, בהתאם לתגובתך לטיפול. 5
לטיפול באגרסיביות מתמשכת בקרב אנשים עם דמנציה של אלצהיימר
מבוגרים (כולל קשישים)
המינון ההתחלתי הרגיל יהיה 0.25 מ"ג פעמיים ביום
- לאחר מכן ניתן לשנות את המינון בהדרגה על ידי הרופא שלך, בהתאם לתגובתך לטיפול
- רוב האנשים ירגישו טוב יותר על 0.5 מ"ג פעמיים ביום. חלק מהחולים עשויים להזדקק ל- 1 מ"ג פעמיים ביום
- משך הטיפול בחולים עם דמנציה של אלצהיימר לא יעלה על 6 שבועות.
ילדים ומתבגרים
- אין לטפל בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 ב- Risperdal בגלל סכיזופרניה או מאניה
לטיפול בהפרעת התנהגות
המינון יהיה תלוי במשקל הילד:
לילדים ששוקלים פחות מ -50 ק"ג:
- המינון ההתחלתי יהיה בדרך כלל 0.25 מ"ג פעם ביום
- ניתן להגדיל את המינון כל יום אחר במרווחים של 0.25 מ"ג ליום
- מינון התחזוקה הוא בדרך כלל בין 0.25 מ"ג ל- 0.75 מ"ג פעם ביום
לילדים במשקל 50 ק"ג ומעלה:
- המינון ההתחלתי יהיה בדרך כלל 0.5 מ"ג פעם ביום
- ניתן להגדיל את המינון כל יום אחר במרווחים של 0.5 מ"ג ליום
- מינון התחזוקה הוא בדרך כלל בין 0.5 מ"ג ל -1.5 מ"ג פעם ביום
משך הטיפול בחולים עם הפרעת התנהגות לא יעלה על 6 שבועות.
אין לטפל בילדים מתחת לגיל 5 עם ריספרדל בשל הפרעת התנהגות.
חולים עם בעיות בכליות או בכבד
ללא קשר למצב המטופל, יש להפחית בחצי את כל המינונים הראשוניים ואחריו של risperidone. עלייה במינון צריכה להתרחש לאט יותר בחולים אלה. יש להשתמש בזהירות Risperidone בקבוצת מטופלים זו.
טבליות מצופות בסרט ריספרדל
- עליך לבלוע את הטבליה בכוס מים.
- קו הניקוד הוא רק כדי לעזור לך לשבור את הלוח אם אתה מתקשה לבלוע אותו בשלמותו.
טבליות הישנות של ריספרדל
- הסר את הטבליה מהשלפוחית רק כאשר אתה מוכן ליטול את התרופה פתח את נייר הכסף של שלפוחית כדי לראות את הטבליה
- אין לדחוף את הלוח דרך נייר הכסף מכיוון שהוא עלול להישבר
- הסר את הלוח מהשלפוחית בידיים יבשות
- הניחו את הלוח מיד על הלשון
- הטאבלט יתחיל להישבר תוך שניות.
- לכן ניתן לבלוע אותו עם או בלי מים.
ריספרדל טיפות אוראליות, תמיסה
הטיפות מסופקות עם מזרק (פיפטה). זה אמור לשמש כדי לעזור לך למדוד את הכמות המדויקת של התרופה שאתה צריך.
בצע את ההליכים הבאים:
- הסר את הכובע העמיד בפני ילדים.לחץ את מכסה הבורג כלפי מטה והפוך אותו בכיוון השעון בו זמנית
- הכנס את המזרק לבקבוק
- החזק את הטבעת התחתונה דומם, משוך את הטבעת העליונה כלפי מעלה, עד לסמן המתאים לכמות במיליליטר או מ"ג שיש לקחת.
- מחזיקים את הטבעת התחתונה, שולפים את המזרק כולו מהבקבוק
- רוקן את תכולת המזרק לכל משקה קל, למעט תה. החלק את הטבעת העליונה כלפי מטה
- סגור את הבקבוק
- שוטפים את המזרק במעט מים.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של ריספרדל
אם אתה משתמש יותר Risperdal ממה שאתה צריך
- התייעץ עם הרופא שלך מיד. קח את חבילת התרופות איתך
- במקרה של מנת יתר, אתה עלול להרגיש ישנוני או עייף או שיש לך תנועות גוף מוזרות, בעיות בעמידה ובהליכה, סחרחורת הנגרמת מלחץ דם נמוך או פעימות לב או התקפים לא תקינים.
אם שכחת לקחת את ריספרדל
- אם שכחת ליטול מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר אותה. עם זאת, אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה שלך, דלג על המנה החמיצה והמשך כרגיל. אם אתה מתגעגע לשתי מנות או יותר, פנה לרופא.
- אין ליטול מנה כפולה (שתי מנות יחד) כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם תפסיק לקחת Risperdal
אל תפסיק לקחת את התרופה אלא אם כן הרופא שלך אומר לך. התסמינים שלך עשויים לחזור על עצמם. אם הרופא שלך מחליט להפסיק את התרופה, המינון עשוי לרדת בהדרגה במשך מספר ימים.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ריספרדל
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ספר לרופא מיד אם:
- אתה חושב שיש לך קרישי דם בוורידים, במיוחד ברגליים (התסמינים כוללים נפיחות, כאבים ואדמומיות ברגליים), שיכולים לעבור לאורך כלי הדם אל הריאות ולגרום לכאבים בחזה ולקושי בנשימה. אם אתה מבחין באחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא מיד.
- יש לך דמנציה ומבחין בשינוי פתאומי במצב הנפשי שלך או ב"חולשה פתאומית או קהות בפנים, בידיים או ברגליים, במיוחד מצד אחד, או אם השפה שלך לא מובנת, גם אם לזמן קצר. הם עשויים ". להיות סימנים לשבץ.
- יש לך חום, נוקשות שרירים, הזעה או רמת הכרה מופחתת (הפרעה הנקראת תסמונת ממאירה נוירולפטית). ייתכן שיהיה צורך בטיפול רפואי מיידי.
- הוא זכר ובעל זקפה ממושכת או כואבת. מצב זה נקרא פריאפיזם. ייתכן שיהיה צורך בטיפול רפואי מיידי.
- יש לו תנועות קצביות לא רצוניות של הלשון, הפה והפנים. ייתכן שיהיה צורך להפסיק את השימוש ב- Risperidone
- יש תגובה אלרגית חמורה המאופיינת בחום, נפיחות בפה, בפנים, בשפתיים או בלשון, קוצר נשימה, גירוד, פריחות בעור או ירידה בלחץ הדם.
תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש:
שכיח מאוד (משפיע על יותר מ -1 מכל 10 משתמשים):
- קושי להירדם או להישאר ישן
- פרקינסוניזם: מצב זה יכול לכלול: תנועות גוף איטיות או לקויות, תחושה של נוקשות או מתח בשרירים (גרימת תנועות), ולפעמים אפילו תחושה של תנועה שקופאת ואז מפעילה מחדש. סימנים נוספים לפרקינסוניזם כוללים הליכה מדשדשת איטית, רעד במנוחה, רוק מוגבר ו / או ריר, ואובדן הבעת פנים.
- תחושת מנומנם או פחות ערנית
- כְּאֵב רֹאשׁ.
נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100):
- דלקת ריאות, זיהום בחזה (ברונכיטיס), תסמיני הצטננות, סינוסיטיס
- דלקת בדרכי שתן
- דלקת אוזניים, מרגישה שיש לך שפעת
- ריספרדל עשויה להעלות את רמות ההורמון הנקרא 'פרולקטין' הנמצא בבדיקת דם (שעלול לגרום לתסמינים או לא). כאשר מופיעים סימפטומים של רמה גבוהה של פרולקטין, אלה עשויים לכלול: (אצל גברים) נפיחות בשד, קושי להשיג או לשמור על זקפות או תפקוד מיני אחר; (אצל נשים) אי נוחות בשד, אובדן חלב מהשדיים, חסרים מחזור החודשי או אחרים בעיות במחזור
- עלייה במשקל, תיאבון מוגבר, ירידה בתיאבון
- הפרעות שינה, עצבנות, דיכאון, חרדה, תסיסה
- דיסטוניה: זהו מצב הכולל התכווצות שרירים איטית או ממושכת. למרות שהוא יכול לערב כל חלק בגוף (וכתוצאה מכך יציבה לא תקינה), דיסטוניה כרוכה לעיתים קרובות בשרירי הפנים, כולל תנועות לא תקינות של העיניים, הפה, הלשון או הלסת.
- סְחַרחוֹרֶת
- דיסקינזיה: זהו מצב הכולל תנועות שרירים לא רצוניות ויכול לכלול תנועות או עוויתות חוזרות, ספסטיות או מעוותות.
- רעד (רועד)
- ראייה מטושטשת, דלקת עיניים או דלקת הלחמית
- קצב לב מהיר, לחץ דם גבוה, קוצר נשימה
- כאב גרון, שיעול, דימום באף, אף סתום
- כאבי בטן או אי נוחות בבטן, הקאות, בחילות, עצירות, שלשולים, בעיות עיכול, יובש בפה, כאבי שיניים
- פריחה, אדמומיות העור
- התכווצויות שרירים, כאבי עצמות או שרירים, כאבי גב, כאבי פרקים
- בריחת שתן (חוסר שליטה)
- נפיחות בגוף, בזרועות או ברגליים, חום, כאבים בחזה, חולשה, עייפות (עייפות), כאבים
- נפילה.
לא נפוץ (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 1000):
- זיהום בדרכי הנשימה, דלקת בשלפוחית השתן, דלקת עיניים, דלקת שקדים, זיהום בפטרת בציפורניים, זיהום בעור, זיהום באזור עור בודד או בחלק מהגוף, זיהום ויראלי, דלקת בעור הנגרמת על ידי קרדית.
- ירידה בסוג כדוריות הדם הלבנות בדם המשמשת להגנה על הגוף מפני זיהום
- הפחתה במספר כדוריות הדם הלבנות, הפחתת טסיות (תאי דם המסייעים לעצור דימום), אנמיה, הפחתה בכמות כדוריות הדם האדומות, עלייה באוזינופילים (תאי דם לבנים מסוימים) בדם
- תגובה אלרגית
- סוכרת או החמרה בסוכרת, סוכר גבוה בדם, צריכת מים מוגזמת, ירידה במשקל, אובדן תיאבון וכתוצאה מכך תת תזונה ומשקל גוף נמוך.
- עלייה בכולסטרול בדם
- אופוריה (מאניה), בלבול, ירידה בדחף המיני, עצבנות, סיוטים
- דיסקינזיה טרדיבית (תנועות עוויתות או סחיטות שאינן יכולות לשלוט בפנים, בלשון או בחלקים אחרים של הגוף). צור קשר עם הרופא שלך מיד אם אתה חווה תנועות קצביות לא רצוניות של הלשון, הפה והפנים. ייתכן שיהיה צורך להפסיק את ריספרדל
- אובדן פתאומי של אספקת הדם למוח (שבץ או שבץ "מיני"),
- חוסר תגובה לגירויים, אובדן הכרה, רמת הכרה מופחתת
- עוויתות (התקפות), התעלפות
- צורך דחוף להזיז חלק מהגוף, הפרעות שיווי משקל, תיאום לא תקין, סחרחורת בעמידה, הפרעות קשב, בעיות דיבור, אובדן או חוש טעם לא תקין, ירידה ברגישות העור לכאבים ולמגע, עקצוצים, דקירות או תחושה קהה של העור
- רגישות יתר לעיניים לעיניים בהירות ויבשות, קרע מוגבר, אדמומיות בעיניים
- תחושת סחרור (ורטיגו), צלצולים באוזניים, כאבי אוזניים
- פרפור פרוזדורים (קצב לב לא תקין), הפרעה בהולכה הלבבית בין החלק העליון והתחתון של הלב, הולכה חשמלית לא תקינה של הלב, הארכת מרווח QT של הלב, קצב לב איטי, מעקב חשמלי לא תקין של הלב (אלקטרוקרדיוגרמה או א.ק.ג.), תחושה של מירוץ או פועם בחזה (דפיקות לב)
- לחץ דם נמוך, לחץ דם נמוך בעמידה (כתוצאה מכך חלק מהחולים הנוטלים ריספרדל עלולים להרגיש חולשה, סחרחורת או התעלפות כאשר הם קמים או יושבים לפתע), גלי חום
- דלקת ריאות הנגרמת משאיפת מזון, גודש בריאות, גודש בדרכי הנשימה, צלילי קריקות בריאות, צפצופים, בעיות קול, הפרעות בדרכי הנשימה.
- דלקת בקיבה או מעיים, בריחת שתן צואה, צואה קשה, קשיי בליעה, העברת יתר של גזים או אוויר.
- כוורות, גירוד, נשירת שיער, עיבוי עור, אקזמה, עור יבש, שינוי צבע העור, אקנה, קרקפת עור או עור מגרד, הפרעת עור, פגיעה בעור
- עלייה ברמות ה- CPK (קריאטין פוספוקינאז) בדם, אנזים שמשתחרר לפעמים כשיש פגיעה בשרירים
- יציבה חריגה, נוקשות במפרק, נפיחות במפרקים, חולשת שרירים, כאבי צוואר
- מתן שתן תכוף, חוסר יכולת להטיל שתן, כאבים בעת מתן שתן
- חוסר תפקוד זיקפה, הפרעות שפיכה
- אובדן תקופות הווסת, הפסקות מחזור או בעיות במחזור (נקבות),
- התפתחות השד אצל גברים, אובדן חלב אם, תפקוד מיני, כאבים בשד, אי נוחות בשד, הפרשות מהנרתיק
- נפיחות בפנים, בפה, בעיניים או בשפתיים
- צמרמורת, עלייה בטמפרטורת הגוף
- שינוי בדרך ההליכה שלך
- תחושת צמא, תחושת לא טוב, כאבים בחזה, תחושת חוסר תחושה, אי נוחות
- עלייה בטרנסמינאזות בכבד בדם, עלייה ב- GGT בדם (אנזים בכבד הנקרא גמא-גלוטאמילטרנספרז), הגברת אנזימי כבד בדם
- כאב פרוצדורלי
נדיר (משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 10,000):
- הַדבָּקָה
- הפרשה לא הולמת של ההורמון השולט בנפח השתן
- סוכר בשתן
- רמת סוכר נמוכה בדם, רמות גבוהות של טריגליצרידים (שומן)
- חוסר רגש, חוסר יכולת להגיע לאורגזמה
- תסמונת ממאירה נוירולפטית (בלבול, ירידה או אובדן הכרה, חום גבוה וקשיחות קשה של השרירים)
- בעיות בכלי הדם במוח
- תרדמת עקב סוכרת בלתי מבוקרת
- מניד בראש
- גלאוקומה (לחץ מוגבר בתוך גלגל העין). בעיות בתנועת העין, סיבוב העין, קרום שולי העפעף
- בעיות עיניים במהלך ניתוח קטרקט. במהלך ניתוח קטרקט, מצב הנקרא תסמונת איריס תוך -ניתוחית (IFIS) עלול להתרחש אם אתה לוקח או נטלת RISPERDAL. הקפד לדווח לרופא אם אתה נוטל או נטלת תרופה זו.
- מספר נמוך ומסוכן של סוג מסוים של תאי דם לבנים הדרושים להילחם בזיהומים,
- תגובה אלרגית חמורה המאופיינת בחום, נפיחות בפה, בפנים, בשפתיים או בלשון, קוצר נשימה, גירוד, פריחה ולעיתים ירידה בלחץ הדם
- צריכת מים מוגזמת באופן מסוכן
- mbe, קרישי דם בריאות
- בעיות נשימה במהלך שינה (דום נשימה בשינה), נשימה מהירה ורדודה
- דלקת בלבלב
- חסימת המעי הגס
- לשון נפוחה, שפתיים סדוקות, פריחה מסמים
- קַשׂקַשִׂים
- פירוק סיבי שריר וכאבי שרירים (רבדומיוליזה)
- עיכוב במחזור החודשי, בלוטות חלב מוגדלות, הגדלת חזה, פריקה מהשדיים
- עלייה ברמות האינסולין (הורמון השולט ברמות הסוכר בדם)
- פריאפיזם (זקפה ממושכת וכואבת שעשויה לדרוש טיפול כירורגי)
- התקשות העור
- טמפרטורת גוף נמוכה מאוד, ירידה בטמפרטורת הגוף, זרועות ורגליים קרות
- תסמונת גמילה מסמים
- הצהבה של העור והעיניים (צהבת)
נדיר מאוד (משפיע על פחות ממשתמש אחד מכל 10,000):
- סיבוכים מסכני חיים של סוכרת בלתי מבוקרת
- תגובה אלרגית חמורה עם נפיחות העלולה לערב את הגרון ולגרום לקשיי נשימה
- חוסר בתנועה של שרירי המעיים הגורם לחסימה
תופעות הלוואי הבאות נצפו בשימוש בתרופה אחרת הנקראת paliperidone הדומה מאוד ל risperidone, כך שניתן לצפות לתופעות אלו גם ב- Risperdal: קצב לב מהיר בעמידה.
תופעות לוואי נוספות בקרב ילדים ומתבגרים
באופן כללי, סוג תופעות הלוואי בילדים צפוי להיות דומה לזה שנראה אצל מבוגרים.
תופעות הלוואי הבאות דווחו בתדירות גבוהה יותר בקרב ילדים ומתבגרים (5 עד 17 שנים) מאשר אצל מבוגרים: תחושת ישנוניות או ערנות פחות, עייפות, כאבי ראש, תיאבון מוגבר, הקאות, תסמיני הצטננות, אף גודש, כאבי בטן, סחרחורת, שיעול, חום, רעד, שלשולים ובריחת שתן (איבוד שליטה).
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הארצית בכתובת https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית, הקרטון או הבקבוק. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
טבליות מצופות בסרט ריספרדל
שלפוחיות: יש לאחסן באריזה המקורית להגנה מפני אור.
טבליות הישנות של ריספרדל
יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן מפני לחות
ריספרדל טיפות אוראליות, תמיסה
אל תקפא.
יש לאחסן באריזה המקורית להגנה מפני אור ולחות.
לאחר פתיחת הבקבוק, יש להשליך כל מוצר שאינו בשימוש לאחר 3 חודשים.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
תכולת החבילה ומידע נוסף
מה מכיל ריספרדל
המרכיב הפעיל הוא ריספרידון
כל טבליה מצופה בסרט של Risperdal מכילה 1 מ"ג, 2 מ"ג, 3 מ"ג או 4 מ"ג של ריספרידון.
שאר המרכיבים הם:
ריספרדל 1 מ"ג טבליות מצופות סרט
ליבת הטאבלט: לקטוז מונוהידראט, עמילן תירס, תאית מיקרו -גבישית (E460), היפרומלוז (E464), סטארט מגנזיום, סיליקה נטולת מים קולואידיים, נתרן לוריל סולפט. ציפוי: היפרומלוז (E464), פרופילן גליקול (E490).
ריספרדל 2 מ"ג טבליות מצופות סרט
ליבת הטאבלט: מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס, תאית מיקרו -גבישית (E460), היפרומלוז (E464), סטארט מגנזיום, סיליקה נטולת מים קולוידיים, נתרן לוריל סולפט. ציפוי: היפרומלוז (E464), פרופילן גליקול (E490), טלק (E553B), דו תחמוצת טיטניום (E171), אגם צהוב-אלומיניום שקיעה (E110).
ריספרדל 3 מ"ג טבליות מצופות סרט
ליבת הטאבלט: מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס, תאית מיקרו -גבישית (E460), היפרומלוז (E464), סטארט מגנזיום, סיליקה נטולת מים קולוידאליים, נתרן לוריל סולפט. ציפוי: היפרומלוז (E464), פרופילן גליקול (E490), טלק (E553B), טיטניום דו חמצני (E171), צהוב קינולין (E104).
ריספרדל 4 מ"ג טבליות מצופות סרט
ליבת הטאבלט: מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס, תאית מיקרו -גבישית (E460), היפרומלוז (E464), סטארט מגנזיום, סיליקה נטולת מים קולוידאליים, נתרן לוריל סולפט. ציפוי: היפרומלוז (E464), פרופילן גליקול (E490), טלק (E553B), דו תחמוצת טיטניום (E171), צהוב קינולין (E104), אגם אינדיגוטינדיסולפונאט-אלומיניום (E132).
כל טבליה לא מפוזרת של ריספרדל מכילה 1 מ"ג או 2 מ"ג של ריספרידון.
שאר המרכיבים הם:
ריספרדל 1 מ"ג טבליות מרובעות
שרף פולקרילקס, ג'לטין, מניטול, גליצין, סימטיקון, קרבומר, נתרן הידרוקסיד, אספרטיים E951, תחמוצת ברזל אדומה E172, שמן מנטה.
ריספרדל 2 מ"ג טבליות מרובעות
שרף פולקרילקס, ג'לטין, מניטול, גליצין, סימטיקון, קרבומר, נתרן הידרוקסיד, אספרטיים E951, תחמוצת ברזל אדומה E172, שמן מנטה, מסטיק קסנטאן. 1 מ"ל של
ריספרדל טיפות אוראליות, התמיסה מכילה 1 מ"ג של ריספרידון
המרכיבים הנוספים הם: חומצה טרטרית, חומצה בנזואית, נתרן הידרוקסיד, מים מטוהרים.
איך נראית ריספרדל ותכולת האריזה
טבליות מצופות סרט של Risperdal ארוזות ברדיד שלפוחית אלומיניום מסוג PVC / LDPE / PVDC ובבקבוקי HDPE עם מכסה בורג PP.
טבליות הישנות של ריספרדל ארוזות בניילון / גיליון או שלפוחית / גיליון.
טבליות מצופות בסרט ריספרדל
- טבליות ריספרידון 0.5 מ"ג הן חומות אדומות, מלבניות, דו-קמורות
- טבליות Risperidone 1 מ"ג הן לבנות, מלבניות, דו -קמורות, בעלות ניקוד
- טבליות Risperidone 2 מ"ג הן כתומות, מלבניות, דו -קמורות, בעלות ניקוד
- טבליות Risperidone 3 מ"ג צהובות, מלבניות, דו -קמורות, בעלות ניקוד
- טבליות Risperidone 4 מ"ג ירוקות, מלבניות, דו -קמורות, בעלות ניקוד
- טבליות ריספרידון 6 מ"ג לבנות, עגולות
הטבליות המצופות בסרט בעלות הטבעה אחת של RIS 0.5, RIS 1, RIS 2, RIS 3 ו- RIS 4, RIS 6 בהתאמה. בנוסף ניתן לחרוט את JANSSEN בצד האחורי
טבליות מצופות בסרט Risperdal זמינות במידות האריזה הבאות:
0.5 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 20 או 50 טבליות ובקבוקים המכילים 500 טבליות
1 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 6, 20, 50, 60, או 100 טבליות ובקבוקים המכילים 500 טבליות
2 מ"ג: על שלפוחיות המכילות 10, 20, 50, 60, או 100 טבליות ובקבוקים המכילים 500 טבליות
3 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 20, 50, 60 או 100 טבליות
4 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 10, 20, 30, 50, 60 או 100 טבליות 6 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 28, 3 או 60 טבליות
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
טבליות הישנות של ריספרדל
- ריספרדל 1 מ"ג טבליות לא מפוזרות בצבע אלמוגים בהיר, מרובע ודו -קמור
- ריספרדל 2 מ"ג טבליות לא מפוזרות בצבע אלמוגים, מרובעים ודו -קמורים
- הלוחות המפוזרים מנוקדים בצד אחד של R1 ו- R2 בהתאמה
אריזה:
1 מ"ג: אריזות המכילות 28, 56 טבליות למריחה
2 מ"ג: אריזות המכילות 28, 56 טבליות למריחה
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
טיפות דרך הפה, פתרון
הטיפות ארוזות בבקבוקי זכוכית ענבר עם פקק עמיד לילדים המכיל 30 או 100 מ"ל של נוזל צלול וחסר צבע. מסופק גם פיפטה מדורגת.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
ריספרדל
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליות מצופות בסרט
כל טבליה מצופה בסרט מכילה 1 מ"ג של ריספרידון
כל טבליה מצופה בסרט מכילה 2 מ"ג של ריספרידון
כל טבליה מצופה בסרט מכילה 3 מ"ג של ריספרידון
כל טבליה מצופה סרט מכילה 4 מ"ג של ריספרידון
מרכיבים עם השפעות ידועות:
כל טבליה מצופה סרט 1 מ"ג מכילה 131 מ"ג לקטוז מונוהידראט
כל טבליה מצופה סרט 2 מ"ג מכילה 130 מ"ג מונוהידראט לקטוז ואגם אלומיניום צהוב-שקיעה E110
כל טבליה מצופה סרט בגודל 3 מ"ג מכילה 195 מ"ג מונוהידראט לקטוז
כל טבליה מצופה סרט של 4 מ"ג מכילה 260 מ"ג של לקטוז מונוהידראט
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
טבליות לא מפוזרות
כל טבליה המתפזרת מכילה 1 מ"ג של ריספרידון
כל טבליה המתפזרת מכילה 2 מ"ג של ריספרידון
מרכיבים עם השפעות ידועות:
כל טבליה לא מפיצה של 1 מ"ג מכילה 0.5 מ"ג אספרטיים (E951)
כל טבליה לא מפוזרת של 2 מ"ג מכילה 0.75 מ"ג אספרטיים (E951)
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
טיפות דרך הפה, פתרון
1 מ"ל של תמיסה מכיל 1 מ"ג של ריספרידון
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
• טבליות ריספרידון 1 מ"ג לבנות, מלבניות, דו קמורות, עם קו שבר
• טבליות ריספרידון 2 מ"ג הן כתומות, מלבניות, דו -קמורות, בעלות ניקוד
• טבליות Risperidone 3 מ"ג צהובות, מלבניות, דו קמורות , עם קו שבר
• טבליות Risperidone 4 מ"ג הן ירוקות, מלבניות, דו -קמורות, בעלות ניקוד
קו הניקוד בטאבלט נועד להקל על השבירה ולבלוע את הלוח ביתר קלות ולא לחלק אותו למינונים שווים.
בטבליות המצופות סרט יש הטבעה של RIS 1, RIS 2, RIS 3 ו- RIS 4 בצד אחד בהתאמה.
בנוסף ניתן לחרוט את JANSSEN בצד האחורי.
טבליות לא מפוזרות
• טבליות ריספרידון 1 מ"ג הן בצבע אלמוג בהיר, מרובעות ודו -קמורות
• טבליות של ריספרידון 2 מ"ג הן בצבע אלמוגים, מרובעות ודו -קמורות
• הלוחות המפוזרים מסומנים בצד אחד R1 ו- R2 בהתאמה
טיפות דרך הפה, פתרון.
הפתרון ברור וחסר צבע.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
ריספרדל מיועדת לטיפול בסכיזופרניה.
ריספרדל מיועדת לטיפול באפיזודות מאניות בינוניות עד חמורות הקשורות להפרעה דו קוטבית.
ריספרדל מיועד לטיפול קצר טווח (עד 6 שבועות) באגרסיביות מתמשכת בחולים עם דמנציה אלצהיימר בינונית עד חמורה שאינם מגיבים לגישות לא תרופתיות, וכאשר קיים סיכון לפגיעה בעצמם או באחרים.
ריספרדל מיועד לטיפול סימפטומטי לטווח קצר (עד 6 שבועות) באגרסיביות מתמשכת בהפרעת התנהגות בילדים מגיל 5 שנים ובני נוער עם תפקוד אינטלקטואלי מתחת לממוצע או עם פיגור שכלי, המאובחנים בהתאם ל- DSM-IV. קריטריונים, בהם חומרת ההתנהגויות התוקפניות או הפרעות אחרות דורשת טיפול תרופתי.
הטיפול התרופתי חייב להיות חלק בלתי נפרד מתכנית טיפולית מקיפה יותר, הכוללת התערבות פסיכו -חברתית וחינוכית. מומלץ לרשום risperidone על ידי מומחים לנוירולוגיה של ילדים ופסיכיאטריה של ילדים ומתבגרים, או על ידי רופאים המנוסים בטיפול בהפרעת התנהגות אצל ילדים ומתבגרים.
04.2 מינון ושיטת הניהול
סכִיזוֹפרֶנִיָה
מבוגרים
ניתן לתת ריספרדל פעם או פעמיים ביום.
יש להתחיל בחולים עם ריספרידון 2 מ"ג ליום. ניתן להגדיל את המינון ל -4 מ"ג מהיום השני. לאחר מכן, המינון יכול להישאר ללא שינוי או להתאמה נוספת בהתאם לצרכי המטופל. רוב החולים ירוויחו ממנה יומית של 4 עד 6 מ"ג. עבור חלק מהחולים, טיטרציה איטית יותר ומינונים ראשוניים ותחזוקה נמוכים יותר עשויים להיות מתאימים יותר.
מתן מינונים גבוהים מ -10 מ"ג ליום לא הראה יעילות רבה יותר מאשר מינונים נמוכים יותר ועלול לגרום לעלייה בשכיחות התסמינים החוץ -פירמידליים. בטיחות המינונים מעל 16 מ"ג ליום לא הוערכה, ולכן הם לא מומלצים.
אזרחים ותיקים
מומלץ להתחיל את הטיפול על ידי מתן 0.5 מ"ג פעמיים ביום. ניתן להתאים מינון זה בנפרד במרווחים של 0.5 מ"ג פעמיים ביום עד 1-2 מ"ג פעמיים ביום.
חולים ילדים
Risperidone אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 18 עם סכיזופרניה בשל מחסור בנתונים לגבי יעילות.
פרקים מאניים בהפרעה דו קוטבית
מבוגרים
יש לתת ריספרדל פעם ביום, החל במינון של 2 מ"ג של ריספרידון. התאמות המינון, אם מצוין, צריכות להתרחש במרווחים של לא פחות מ- 24 שעות ובהתאם של 1 מ"ג ליום. Risperidone ניתנת במינונים גמישים בטווח של 1-6 מ"ג ליום על מנת לייעל את היעילות והסבילות של כל מטופל. בחולים עם אפיזודות מאניות, לא נחקרו מינונים יומיים העולים על 6 מ"ג של risperidone.
כמו כל טיפול סימפטומטי, יש להעריך ולהצדיק מעת לעת את המשך השימוש ב- Risperdal.
אזרחים ותיקים
מומלץ להתחיל את הטיפול על ידי מתן 0.5 מ"ג פעמיים ביום. ניתן להתאים מנה זו בנפרד במרווחים של 0.5 מ"ג פעמיים ביום עד 1-2 מ"ג פעמיים ביום. מכיוון שהניסיון הקליני בקשישים מוגבל, יש להשתמש בזהירות.
חולים ילדים
Risperidone אינו מומלץ לשימוש בילדים / מתבגרים הסובלים מסכיזופרניה מתחת לגיל 18 בשל חוסר נתונים על יעילות.
תוקפנות מתמשכת בחולים עם דמנציה אלצהיימר בינונית עד חמורה
מומלץ להתחיל את הטיפול על ידי מתן 0.25 מ"ג פעמיים ביום. ניתן להתאים מינון זה בנפרד, במידת הצורך, במרווחים של 0.25 מ"ג פעמיים ביום, כל יומיים בלבד. עבור רוב החולים, המינון האופטימלי הוא 0.5 מ"ג פעמיים ביום. עם זאת, חלק מהחולים עשויים להפיק תועלת ממינונים של עד 1 מ"ג פעמיים ביום.
אין להשתמש ב- Risperdal במשך יותר מ -6 שבועות בחולים עם תוקפנות מתמשכת בדמנציה של אלצהיימר. במהלך הטיפול יש להעריך את המטופלים בתדירות קבועה ולבחון מחדש את הצורך בהמשך הטיפול.
הפרעת התנהגות
ילדים ומתבגרים מגיל 5 עד 18
בחולים במשקל ≥50 ק"ג, מומלץ להתחיל טיפול על ידי מתן 0.5 מ"ג פעם ביום. ניתן להתאים מינון זה בנפרד, במידת הצורך, בתוספת של 0.5 מ"ג פעם ביום, כל יומיים בלבד. עבור רוב החולים, המינון האופטימלי הוא 1 מ"ג פעם ביום.עם זאת, חלק מהחולים עשויים להפיק תועלת ממינון של 0.5 מ"ג ליום, בעוד שאחרים עשויים להזדקק למינון של 1.5 מ"ג ליום. בחולים עם משקל
כמו כל טיפול סימפטומטי, יש להעריך ולהצדיק מעת לעת את המשך השימוש ב- Risperdal.
ריספרדל אינה מומלצת לילדים מתחת לגיל 5 מכיוון שאין ניסיון בילדים מתחת לגיל 5 עם הפרעה זו.
אי ספיקת כליות וכבד
לחולים עם אי ספיקת כליות יש יכולת מופחתת לחסל את החלק האנטי פסיכוטי הפעיל בהשוואה למבוגרים עם תפקוד כלייתי תקין. לחולים עם אי ספיקת כבד יש עלייה בריכוז הפלזמה של החלק החופשי של ריספרידון.
ללא קשר לאינדיקציה, בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד, יש להפחית את המינון ההתחלתי והתוספות שלאחר מכן ולהתאים את המינון לאט יותר.
יש להשתמש בזהירות Risperdal בקבוצות חולים אלו.
שיטת ניהול
ריספרדל מיועדת לשימוש בעל פה. מזון אינו משפיע על ספיגת ריספרדל.
במקרה של הפסקת הטיפול, מומלץ להימנע מהדרגה. תסמיני גמילה חריפים, כולל בחילות, הקאות, הזעה ונדודי שינה, דווחו לעיתים רחוקות מאוד לאחר הפסקת פתאומית של מינונים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות (ראה סעיף 4.8). עשויה להתרחש גם הישנות של תסמינים פסיכוטיים, ודווחו על הפרעות תנועה לא רצוניות (כגון אקאטיסיה, דיסטוניה ודיסקינזיה).
מעבר מתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות.
אם מתאים מבחינה קלינית, מומלץ להפסיק את הטיפול הקודם בהדרגה בזמן תחילת ריספרדל. באופן דומה, כאשר זה נחשב לנכון מבחינה קלינית לעבור מתרופות אנטי פסיכוטיות במאגר, הטיפול ב- Risperdal יתחיל במקום הזריקה המתוכננת הבאה. יש להעריך מחדש את הצורך בהמשך מתן תרופות נגד פרקינסון.
טבליות הישנות של ריספרדל:
אל תפתח את השלפוחית עד שאתה מוכן לניהול. פתח את רדיד השלפוחית כדי לחשוף את הלוח. אין לדחוף את הלוח דרך נייר הכסף, מכיוון שהוא עלול להישבר. הסר את הלוח מהשלפוחית בידיים יבשות.
הניחו מיד את הלוח על הלשון. הטאבלט מתחיל להישבר תוך שניות. אם תרצה, ניתן להשתמש במים.
תמיסת הפה של ריספרדל:
להנחיות לטיפול בתמיסה אורפלית של ריספרדל ראו סעיף 6.6
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
חולים קשישים עם דמנציה
תמותה מוגברת בקרב חולים מבוגרים עם דמנציה
במטא-אנליזה של 17 ניסויים קליניים מבוקרים של תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, כולל ריספרדל, חלה עלייה בתמותה בהשוואה לפלסבו בחולים מבוגרים עם דמנציה שטופלו באנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. בניסויים קליניים מבוקרי פלסבו עם Risperdal אוראלי באוכלוסייה זו, נצפתה שכיחות תמותה של 4.0% בחולים שטופלו ב- Risperdal לעומת 3.1% בחולים שקיבלו פלסבו. (95% מרווח ביטחון מדויק) היה 1.21 (0.7, 2.1) . הגיל הממוצע (טווח) של החולים שנפטרו היה 86 שנים (טווח 67-100). נתונים משני מחקרים תצפיתיים גדולים הראו גם כי גם בקרב חולים מבוגרים עם דמנציה שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאלי הסיכון למוות עולה מעט. בהשוואה לא מטופלים. אין מספיק נתונים להעריך למעשה את גודל הסיכון המדויק והסיבה לסיכון המוגבר אינו ידוע. לא ברור עד כמה ניתן לייחס את התמותה המוגברת שנמצאה במחקרי תצפית לתרופה האנטי פסיכוטית ולא לכמה מאפייני מטופל.
שימוש במקביל ב- furosemide
במחקרים קליניים מבוקרי פלסבו על Risperdal בחולים מבוגרים עם דמנציה, נצפתה שכיחות גבוהה יותר של תמותה בחולים שטופלו ב- furosemide ו- risperidone (7.3%; גיל ממוצע 89 שנים, טווח 75-97), בהשוואה לחולים שטופלו ב- risperidone בלבד. (3.1%; גיל ממוצע 84 שנים, טווח 70-96) או רק עם פורוסמיד (4.1%; גיל ממוצע 80 שנים, טווח 67-90). התמותה המוגברת בחולים שטופלו ב- furosemide ו- risperidone נצפתה בשניים מארבעת המחקרים הקליניים. השימוש בו זמנית ב- risperidone עם משתנים אחרים (בעיקר משתני thiazide בשימוש במינונים נמוכים) לא היה קשור לתצפיות דומות.
לא זוהו מנגנונים פתופיזיולוגיים המסבירים תצפית זו, ואף לא נצפתה תבנית תואמת לסיבות למוות. עם זאת, יש להיזהר ולשקול את הסיכונים והיתרונות של שילוב זה, או שילובים עם חומרים משתנים חזקים אחרים, לפני שמחליטים להשתמש בו. לא נצפתה שכיחות מוגברת של תמותה בקרב מטופלים הנוטלים תרופות משתנות אחרות במקביל לריספרידון. ללא קשר לטיפול, התייבשות הייתה גורם סיכון כולל לתמותה, ולכן יש להימנע בזהירות בחולים מבוגרים עם דמנציה.
אירועים שליליים של כלי הדם (EACV)
סיכון מוגבר פי 3 לאירועים שליליים במוח נצפה בניסויים קליניים אקראיים מבוקרי פלסבו בחולי דמנציה שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. נתונים מאוגדים משישה ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו עם Risperdal שנערכו בעיקר בחולים מבוגרים (> 65 שנים) עם דמנציה הראו כי ACV (חמור ולא רציני, קשור) התרחשו ב -3.3% (33/1009) מהחולים שטופלו בריספרידון ו בקרב 1.2% (8/712) מהמטופלים בפלסבו. יחס הסיכויים (מרווח סמך מדויק של 95%) היה 2.96 (1.34 - 7.50). המנגנון לסיכון מוגבר זה אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר עבור תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או אוכלוסיות חולים אחרות. יש להשתמש בזהירות Risperdal בחולים עם גורמי סיכון לשבץ.
הסיכון ל- EACV היה גבוה משמעותית בחולים עם דמנציה וסקולרית או מעורבת בהשוואה לאנשים עם דמנציה של אלצהיימר. לכן, אין לטפל בחולים עם צורות דמנציה מלבד אלצהיימר באמצעות ריספרידון.
לרופאים מומלץ לשקול את הסיכונים והיתרונות של שימוש ב- Risperdal בחולים קשישים הסובלים מדמנציה, תוך התחשבות בגורמי הסיכון החזותיים של המטופל לשבץ. יש להמליץ למטופלים / מטפלים לדווח על סימנים ותסמינים באופן מיידי של EACV פוטנציאלי, כגון "פתאומי חולשה או קהות בפנים, בזרועות או ברגליים, כמו גם בעיות דיבור או ראייה ". יש לשקול כל טיפול חלופי, כולל הפסקת הטיפול, ללא דיחוי נוסף.
Risperdal אמור לשמש לטווח קצר בלבד לטיפול באגרסיביות מתמשכת בחולים עם דמנציה אלצהיימר בינונית עד חמורה, כתוספת לגישות לא תרופתיות, שהראו יעילות מוגבלת או לא יעילה וכאשר קיים סיכון פוטנציאלי. המטופל לפגוע בעצמו או באחרים.
יש להעריך את החולים מחדש מעת לעת ולהעריך מחדש את הצורך בהמשך הטיפול.
לחץ דם אורתוסטטי
ביחס לפעילות חסימת האלפא של ריספרידון, עלולות להתרחש תופעות של לחץ דם (אורתוסטטי), במיוחד בשלב התאמת המינון ההתחלתי. לחץ דם משמעותי מבחינה קלינית נצפה בשלב לאחר השיווק עם השימוש במקביל בריספרידון וטיפול נגד יתר לחץ דם. יש לתת את ריספרדל בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם ידועות (למשל, אי ספיקת לב, אוטם בשריר הלב, הפרעות הולכה, התייבשות, היפובולמיה או מחלות מוחיות) ומומלץ להתאים מינון הדרגתי (ראה סעיף 4.2). במקרה של לחץ דם נמוך יש לשקול הפחתת מינון.
לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס
דווח על אירועים של לוקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס עם שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות, כולל ריספרדל. אגרנולוציטוזה דווחה לעיתים רחוקות ביותר (יש לעקוב אחר היסטוריה משמעותית קלינית של ספירת תאי דם לבנים נמוכים (WBC) או עם לוקופניה / נויטרופניה המושרה על ידי תרופות במהלך יש לשקול את חודשי הטיפול הראשונים והפסקת Risperdal בסימן הראשון לירידה משמעותית ב- WBC בהיעדר גורמים סיבתיים אחרים. יש לפקח מקרוב על חולים עם נויטרופניה משמעותית מבחינה קלינית על חום או סימפטומים אחרים או סימנים של זיהום ולטפל בהם מיד. אם מתרחשים תסמינים או סימנים כאלה. חולים עם נויטרופניה חמורה (ספירת נויטרופילים מוחלטת
דיסקינזיה טרדיבית / תסמינים אקסטראפירמידליים (DT / SEP)
תרופות עם תכונות אנטגוניזם של קולטן דופמין נקשרו להשראת דיסקינזיה איחורית, המאופיינת בתנועות לא רצוניות קצביות, בעיקר של הלשון ו / או הפנים. הופעת הסימפטומים החוץ -פירמידליים היא גורם סיכון לדיסקינזיה טרדיבית. אם מתרחשים סימנים ותסמינים של דיסקינזיה טרדיבית, יש לשקול את האפשרות להפסיק כל טיפול אנטי פסיכוטי.
תסמונת ממאירה נוירולפטית (NMS)
תסמונת ממאירה נוירולפטית, המאופיינת בהיפרתרמיה, נוקשות שרירים, חוסר יציבות אוטונומית, שינוי תודעתי ורמות קריאטינופוספוקינאז בסרום, דווחו עם מתן תרופות אנטי פסיכוטיות. סימנים נוספים עשויים לכלול מיוגלובינוריה (רבדומיוליזה) ואי ספיקת כליות. במקרה זה, יש להפסיק את כל התרופות האנטי פסיכוטיות, כולל ריספרדל.
מחלת פרקינסון ודמנציה בגוף לוי
לפני קביעת תרופות אנטי פסיכוטיות, לרבות ריספרדל, לחולים עם מחלת פרקינסון או דמנציה בגוף לוי (DLB), על הרופאים להעריך את יחס התועלת / סיכון. המחלה יכולה להחמיר עם risperidone. שתי קבוצות החולים עלולות להיות בסיכון מוגבר לתסמונת ממאירה נוירולפטית, כמו גם רגישות יותר לתרופות אנטי פסיכוטיות; מטופלים אלה לא נכללו בניסויים קליניים. העלייה ברגישות זו יכולה להתבטא בבלבול, הרגעה, חוסר יציבות יציבה עם נפילות תכופות, כמו גם סימפטומים חוץ -פירמידליים.
היפרגליקמיה וסוכרת
במהלך הטיפול ב- Risperdal דווח על היפרגליקמיה, סוכרת והחמרה של סוכרת קיימת.
במקרים מסוימים דווח על עלייה קודמת במשקל שעשויה להיות גורם קדם. הקשר עם קטוצידוזיס דווחה לעתים רחוקות מאוד ולעתים רחוקות עם תרדמת סוכרתית. יש לפקח על מטופלים המטופלים בכל אנטי פסיכוטי לא טיפוסי, כולל ריספרדל דרך הפה, על סימפטומים של היפרגליקמיה (כגון פולידיפסיה, פוליאוריה, פוליפגיה וחולשה) ויש לפקח על חולים הסובלים מסוכרת באופן קבוע להחמרת שליטת הגלוקוז.
עלייה במשקל
דווח על עלייה משמעותית במשקל עם השימוש ב- Risperdal. יש לעקוב אחר המשקל באופן קבוע.
היפר -פרולקטינמיה
מחקרי תרבית רקמות מצביעים על כך שגידול תאים בסרטן השד האנושי עשוי להיות מעורר על ידי פרולקטין. למרות שלא הוכח עד כה קשר ברור עם מתן תרופות אנטי פסיכוטיות במחקרים קליניים ואפידמיולוגיים, מומלץ להיזהר בחולים עם היסטוריה קלינית רלוונטית. יש להשתמש בזהירות ב- Risperdal בחולים עם היפר-פרולקטינמיה קיימת ובחולים עם גידולים תלויי פרולקטין.
הארכה של מרווח QT
הארכת מרווח QT דווחה לעיתים רחוקות ביותר לאחר השיווק. בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים ריספרידון לחולים עם מחלות לב וכלי דם ידועות, היסטוריה משפחתית של הארכת מרווח QT, ברדיקרדיה או חוסר איזון באלקטרוליטים (היפוקלמיה, היפומגנזימיה), כמו זה עשוי להגביר את הסיכון לתופעות אריתמוגניות, ובשימוש במקביל בתרופות ידועות כגורמות להארכת QT.
עוויתות
יש להשתמש בזהירות ב- Risperdal בחולים עם היסטוריה של התקפים או מצבים אחרים העלולים להוריד את סף ההתקפים.
פריאפיזם
פריאפיזם עשוי להתרחש עם ריספרדל, בשל פעילותו החוסמת קולטן אלפא-אדרנרגי.
ויסות תרמי של הגוף
הוכח כי תרופות אנטי פסיכוטיות פוגעות ביכולתו של הגוף להפחית את טמפרטורת הגוף הליבה. יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום ריספרדל לחולים שעלולים לחוות מצבים שעלולים לתרום לעלייה בטמפרטורת הגוף. פנימי, למשל, פעילות גופנית אינטנסיבית, חשיפה לחום קיצוני, מתן תרופות במקביל עם פעילות אנטיכולינרגית או נטייה להתייבשות.
אפקט אנטי -מיטי
השפעה אנטי -אמטית נצפתה במחקרים פרה -קליניים עם risperidone. השפעה זו, אם היא מופיעה בבני אדם, עלולה להסוות את הסימנים והתסמינים של מנת יתר של תרופות מסוימות או של מצבים כגון חסימת מעיים, תסמונת ריי וגידול במוח.
ליקוי כלייתי וכבד
לחולים עם ליקוי כלייתי יש פחות יכולת לחסל את החלק האנטי פסיכוטי הפעיל מאשר למבוגרים עם תפקוד כלייתי תקין. לחולים עם ליקוי בכבד יש ריכוז פלזמה מוגבר של החלק החופשי של ריספרידון (ראה סעיף 4.2).
טרומבואמבוליזם ורידי
דווח על מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי (VTE) עם תרופות אנטי פסיכוטיות. לחולים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות יש לעיתים קרובות גורמי סיכון לרכישת VTE; לפני ובמהלך הטיפול ב- Risperdal יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל- VTE ולנקוט באמצעי מניעה.
תסמונת איריס הפלופית תוך ניתוחית
תסמונת איריס תוך-ניתוחית (IFIS) נצפתה במהלך ניתוח קטרקט בחולים שטופלו בתרופות עם השפעה אנטגוניסטית אלפא 1 אדרנרגטית, כולל ריספרדל (ראה סעיף 4.8).
IFIS יכול להגדיל את הסיכון לסיבוכים בעיניים במהלך הניתוח ואחריו. יש להודיע למנתח העיניים לפני הניתוח על השימוש הנוכחי או בעבר בתכשירים עם השפעה אנטגוניסטית אלפא 1 אדרנרגטית. היתרון הפוטנציאלי של הפסקת טיפול בחוסמי אלפא 1 לפני ניתוח קטרקט לא נקבע ויש לשקול אותו מול הסיכון להפסקת טיפול אנטי פסיכוטי.
אוכלוסיית ילדים
לפני רישום ריספרידון לילד או למתבגר הסובל מהפרעת התנהגות, יש להעריך היטב את הגורמים הפיזיים והחברתיים להתנהגותם האגרסיבית, כגון כאב או דרישות סביבתיות בלתי הולמות.
באוכלוסייה זו יש צורך לעקוב כל הזמן אחר ההשפעה המרגיעה של risperidone, בשל ההשלכות האפשריות על יכולת הלמידה.שינוי הזמן בו ניתנת risperidone יכול לשפר את השפעת ההרגעה על יכולות הקשב של ילדים ובני נוער.
ריספרידון נקשר לעליות ממוצעות במשקל הגוף ובמדד מסת הגוף (BMI). מומלץ לבצע מדידת משקל גוף בסיסית לפני הטיפול ומעקב קבוע אחר משקל הגוף. שלב הרחבה פתוחה של המחקרים ארוכי הטווח, נכלל בתוך חיזוי דפוסי גיל.
ההשפעות של טיפול לטווח ארוך בריספרידון על בגרות מינית וגובה לא נחקרו כראוי.
בגלל ההשפעות הפוטנציאליות של היפר -פרולקטינמיה ממושכת על הצמיחה וההבשלה המינית של ילדים ומתבגרים, יש לבחון הערכה קלינית קבועה של התפקוד האנדוקריני, כולל בדיקת גובה, משקל, התבגרות מינית, ניטור. תפקוד הווסת והשפעות אחרות הקשורות אולי פרולקטין.
הערכה של סימפטומים חוץ -פירמידליים והפרעות תנועה אחרות צריכה להתבצע גם באופן קבוע במהלך הטיפול בריספרידון.
להמלצות מינון ספציפיות לילדים ומתבגרים, ראה סעיף 4.2.
חומרים עזר
הטבליות המצופות בסרט מכילות לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
הלוחות המתפזרים מכילים אספרטיים. אספרטיים הוא מקור פנילאלנין, שעלול להיות מסוכן לאנשים הסובלים מפנילקטואינוריה.
הטבליות המצופות ב -2 מ"ג מכילות צהוב שקיעה (E110). זה יכול לגרום לתגובות אלרגיות.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אינטראקציות פרמקודינמיות
תרופות הידועות כגורמות להארכת מרווח QT
בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים ריספרידון בשילוב עם תרופות הידועות כגורמות להארכת מרווח QT, כגון תרופות נוגדות קצב (למשל, כינידין, דיסופירמיד, פרוקאינאמיד, פרופפנון, אמיודרון, סוטלול), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (למשל amitriptylline), תרופות נוגדות דיכאון (למשל מפורוטילין), כמה אנטי היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, כמה תרופות נגד מלריה (למשל כינין ומפלוקין) ועם תרופות המעוררות חוסר איזון אלקטרוליטים (היפוקלמיה, היפומגנזהמיה), ברדיקרדיה, או כאלה המעכבות מטבוליזם כבד של ריספרידון. רשימה מקיפה.
תרופות מרכזיות ואלכוהול
יש להשתמש בזהירות Risperidone בשילוב עם חומרים מרכזיים אחרים, כולל אלכוהול, אופיאטים, אנטי -היסטמינים ובנזודיאזפינים בשל הסיכון המוגבר להרגעה.
אגוניסטים של לבופופה ודופמין
ריספרדל עשויה לעורר את ההשפעה של לבודופה ואגוניסטים אחרים לדופמין. אם צירוף זה נחשב נחוץ, במיוחד בשלב הסופי של מחלת פרקינסון, יש לקבוע את המינון היעיל הנמוך ביותר מכל טיפול.
תרופות בעלות השפעה תת לחץ
לחץ דם מובהק מבחינה קלינית נצפתה לאחר השיווק עם השימוש במקביל בריספרידון ובטיפול נגד יתר לחץ דם.
Paliperidone
השילוב של Risperdal דרך הפה עם paliperidone אינו מומלץ, מכיוון שפליפרידון הוא המטבוליט הפעיל של risperidone ושילובם עלול לגרום לחשיפה מצטברת לשבר האנטי פסיכוטי הפעיל.
אינטראקציות פרמקוקינטיות
מזון אינו משפיע על ספיגת ריספרדל.
ריספרידון עובר חילוף חומרים בעיקר באמצעות CYP2D6, ובמידה פחותה על ידי CYP3A4. הן risperidone והן המטבוליט הפעיל 9-hydroxyrisperidone שלו הם מצעים של P-glycoprotein (P-gp). חומרים המשנים את פעילות CYP2D6, או שהם מעכבים או מעוררים של פעילות CYP3A4 ו / או P-gp, עשויים להשפיע על הפרמקוקינטיקה של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל של ריספרידון.
מעכבי CYP2D6 חזקים
מתן טיפול מקביל של Risperdal עם מעכב CYP2D6 חזק עשוי להגביר את ריכוזי הפלזמה של risperidone, אך במידה פחותה של אלה של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. מינונים גבוהים של מעכב CYP2D6 חזק עשויים להגדיל את ריכוזי החלק האנטי -פסיכוטי הפעיל של ריספרידון (למשל פרוקסטין, ראה להלן). מעכבי CYP 2D6 אחרים, כגון קינידין, צפויים להשפיע על ריכוז הפלזמה של risperidone באופן דומה. כאשר טיפול במקביל בפרוקסטין, קינידין או מעכב CYP2D6 חזק אחר, במיוחד במינונים גבוהים, מתחיל או מופסק, הרופא צריך להעריך מחדש את המינון של ריספרדל.
מעכבי CYP3A4 ו / או P-gp
מתן טיפול מקביל של ריספרדל עם מעכב CYP3A4 ו / או P-gp חזק עשוי להגדיל באופן משמעותי את ריכוזי הפלזמה של השבר האנטי-פסיכוטי הפעיל בריספרידון. כאשר יוזמים או מפסיקים איטרקונאזול במקביל או מעכב CYP3A4 ו / או P-gp חזק אחר, הרופא צריך להעריך מחדש את המינון של ריספרדל.
מעוררי CYP3A4 ו / או P-gp
מתן טיפול מקביל של Risperdal עם מחולל CYP3A4 חזק ו / או P-gp עשוי להפחית את ריכוזי הפלזמה של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל של risperidone. כאשר טיפול מקביל עם קרבמזפין או גורם אחר חזק CYP3A4 ו / או P-gp מתחיל או מופסק, הרופא צריך להעריך מחדש את המינון של ריספרדל. מעוררי CYP3A4 מפעילים את השפעתם באופן תלוי זמן ויכולים להימשך לפחות שבועיים עד להשגת האפקט המקסימלי לאחר ההקדמה שלהם. לעומת זאת, עם הפסקת הטיפול באינדוקציה של CYP3A4 עשוי להימשך לפחות שבועיים.
תרופות עם מחייב חלבון פלזמה גבוה
כאשר Risperdal נלקח יחד עם תרופות מרכזיות המחייבות חלבונים בפלזמה, לא מתרחשת שינוי קליני רלוונטי מבחינה קלינית בין התרופה בין חלבוני הפלזמה.
בעת מתן תרופות מקבילות, יש להתייעץ עם סיכום מאפייני המוצר בנוגע למידע על חילוף החומרים והצורך האפשרי בהתאמות המינון.
אוכלוסיית ילדים
מחקרי אינטראקציה נערכו רק אצל מבוגרים. הרלוונטיות של תוצאות מחקרים אלה בחולי ילדים אינה ידועה.
השימוש המשולב של פסיכוס -סטימולנטים (למשל, מתילפנידאט) עם ריספרדל אצל ילדים ומתבגרים לא שינה את הפרמקוקינטיקה והיעילות של ריספרדל.
דוגמאות
להלן דוגמאות לתרופות בעלות פוטנציאל לקיים אינטראקציה או שהראו שאינן מקיימות אינטראקציה עם ריספרידון:
השפעת תרופות רפואיות אחרות על הפרמקוקינטיקה של ריספרידון
ריספרדלאנטיבקטריאליות:
• אריתרומיצין, מעכב CYP3A4 מתון ומעכב P-gp, אינו משנה את הפרמקוקינטיקה של ריספרידון ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל.
• ריפמפיצין, ממריץ CYP3A4 חזק ומעורר P-gp, הפחית את ריכוזי הפלזמה של השבר האנטי פסיכוטי הפעיל.
אנטיכולין אסטראזות:
• דונפזיל וגלנטמין, שני המצעים של CYP2D6 ו- CYP3A4, אינם מראים השפעה קלינית רלוונטית על הפרמקוקינטיקה של ריספרידון ועל החלק האנטי פסיכוטי הפעיל.
תרופות אנטי אפילפטיות:
• הוכח כי קרבמזפין, מחולל CYP3A4 חזק ומעורר P-gp, מפחית את ריכוזי הפלזמה של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל של ריספרידון. ניתן לראות השפעות דומות למשל עם פניטואין ופנוברביטל, שהם גם הממריצים של האנזים הכבד CYP 3A4, כמו גם את הגליקופרוטאין PRisperdal.
• טופירמאט הפחית בצניעות את הזמינות הביולוגית של ריספרידון, אך לא את זה של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. לכן סביר להניח שלאינטראקציה זו אין משמעות קלינית.
אנטי פטרייתי:
• Itraconazole, מעכב CYP3A4 חזק ומעכב P-gp, במינון של 200 מ"ג ליום הגדיל את ריכוזי הפלזמה של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל בכ -70%, עם מינונים של risperidone של 2-8 מ"ג ליום.
• קטוקונזול, מעכב CYP3A4 חזק ומעכב P-gp, במינון של 200 מ"ג ליום הגביר את ריכוזי הפלזמה של risperidone והוריד את ריכוזי הפלזמה של 9-hydroxyrisperidone.
תרופות אנטי פסיכוטיות:
• פנוטיאזינים עשויים להגדיל את ריכוז הפלזמה של ריזפרידון, אך לא של החלק האנטי -פסיכוטי הפעיל.
אנטי ויראלי:
• מעכבי פרוטאז: אין נתונים ממחקרים רשמיים; אולם מכיוון ש- ritonavir הוא מעכב חזק של CYP3A4 ומעכב חלש של CYP2D6, מעכבי פרוטאז המוגברים בריטונאוויר וריטונאוויר עלולים להעלות את הריכוזים של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל של risperidone.
חוסמי בטא:
• חלק מחוסמי בטא עשויים להגביר את ריכוז הפלזמה של ריזפרידון אך לא של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל.
חוסמי תעלות סידן:
• Verapamil, מעכב CYP3A4 מתון ומעכב P-gp, מגביר את ריכוז הפלזמה של ריספרידון ואת החלק האנטי פסיכוטי הפעיל.
תרופות במערכת העיכול:
• אנטגוניסטים לקולטן H2: cimetidine ו- ranitidine, שניהם מעכבים חלשים של CYP2D6 ו- CYP3A4, הגבירו את הזמינות הביולוגית של risperidone, אך רק באופן שולי של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל.
תרופות SSRI ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות:
• Fluoxetine, מעכב רב עוצמה של RisperdalCYP2D6, מגביר את ריכוז הפלזמה של risperidone אך במידה פחותה מזה של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל.
• פארוקסטין, מעכב CYP2D6 רב עוצמה, מגביר את ריכוז הפלזמה של ריספרידון אך במינונים של עד 20 מ"ג ליום פחות מזה של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. עם זאת, מינונים גבוהים יותר של פרוקסטין עשויים להגדיל את ריכוזי החלק האנטי -פסיכוטי הפעיל של ריספרידון.
• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות עשויות להגביר את ריכוזי הפלזמה של ריזפרידון אך לא של החלק האנטי -פסיכוטי הפעיל. Amitriptyline אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של Risperdaldi risperidone או על החלק האנטי פסיכוטי הפעיל.
• Sertraline, מעכב חלש של CYP2D6, ופלובוקסמין, מעכב חלש של CYP3A4, במינונים של עד 100 מ"ג ליום אינם קשורים לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בריכוזים של החלק האנטי פסיכוטי הפעיל של risperidone. עם זאת, מינונים העולים על 100 מ"ג ליום של סרטרלין או פלובוקסמין עשויים להגדיל את ריכוזי החלק האנטי -פסיכוטי הפעיל של ריספרידון.
השפעת ריספרידון על הפרמקוקינטיקה של מוצרי תרופות אחרים
תרופות אנטי אפילפטיות:
• ריספרידון אינו מפגין השפעה קלינית רלוונטית על הפרמקוקינטיקה של ולפרואט וטופירמט.
תרופות אנטי פסיכוטיות:
• Aripiprazole, מצע של CYP2D6 ו- CYP3A4: ריספרידון דרך הפה או בהזרקה לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של סכום aripiprazole והמטבוליט הפעיל שלו, dehydroaripiprazole.
גליקוזידים של Digitalis:
• ריספרידון אינו מראה השפעה קלינית רלוונטית על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין.
לִיתִיוּם:
• Risperidone אינו מראה השפעה קלינית רלוונטית על פרמקוקינטיקה של ליתיום.
שימוש במקביל בריספרידון ופורוסמיד
• ראה סעיף 4.4 בנושא תמותה מוגברת בחולים קשישים עם דמנציה שטופלו בשילוב עם פורוסמיד.
ריספרדל
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין מספיק נתונים על השימוש בריספרידון בנשים בהריון. ריספרידון לא הראה השפעות טרטוגניות במחקרים בבעלי חיים, אך נמצאו סוגים אחרים של רעילות רבייה (ראה סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.
תינוקות שנחשפו לתרופות אנטי פסיכוטיות (כולל ריספרדל) במהלך השליש השלישי של ההריון נמצאים בסיכון לתגובות שליליות, כולל תסמיני חוץ -פירמידל ו / או גמילה אשר עשויים להשתנות בחומרתם ובמשך משך הלידה. דווח על מקרים של תסיסה, היפרטוניה, היפוטוניה, רעד, קהות, מצוקה נשימתית או הפרעות תזונתיות. לכן, יש לעקוב בקפידה אחר הילודים.
אין להשתמש ב- Risperdal במהלך ההריון אלא אם כן יש צורך בהחלט. אם במהלך ההריון יש צורך להפסיק את הטיפול, הפסקת הטיפול לא צריכה להתרחש בפתאומיות.
זמן האכלה
במחקרים בבעלי חיים, risperidone ו- 9-hydroxy-risperidone מופרשים בחלב. הוכח כי גם ריספרידון ו- 9-הידרוקסי-ריספרידון מופרשים בחלב אם בכמויות קטנות. אין נתונים זמינים לגבי תגובות שליליות בתינוקות יונקים.לכן, יש לשקול את היתרון בהנקה מול הסיכון הפוטנציאלי לתינוק.
פוריות
בדומה לתרופות אחרות הנוגדות את קולטן הדופמין D2, ריספרדל מגביר את רמות הפרולקטין.
היפרפרולקטינמיה יכולה לדכא את ה- GnRH ההיפותלמי, וכתוצאה מכך ירידה בהפרשת גונדוטרופין יותרת המוח. הדבר, בתורו, יכול לעכב את תפקוד הרבייה על ידי פגיעה בסטרואידוגנזה של בלוטת המין בקרב נשים וחולים.
לא נצפו השפעות רלוונטיות במחקרים לא קליניים.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
ריספרדל עלולה להפריע קלות או בינוניות ליכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות עקב השפעות אפשריות על מערכת העצבים ועל הראייה (ראה סעיף 4.8). לכן, יש להמליץ למטופלים לא לנהוג או להפעיל מכונות עד לרגישותם האישית.
04.8 תופעות לא רצויות
התגובות השליליות של תופעות הלוואי הנפוצות ביותר (שכיחות ≥ 10%) הן: פרקינסוניזם, הרגעה / ישנוניות, כאבי ראש ונדודי שינה.
תופעות הלוואי שנראות קשורות למינון כוללות פרקינסוניזם ואקטיסיה.
התופעות הבאות להלן הן כל אלה שדווחו בניסויים קליניים ובניסיון לאחר השיווק עם risperidone לפי קטגוריית תדרים הנאמדת מניסויים קליניים של Risperdal. המונחים והתדרים הקשורים להלן חלים: שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (מ- ≥1 / 100 ב-
בתוך כל מחלקת תדרים, דיווחים על תופעות לא רצויות בסדר חומרת יורד.
a "היפר -פרולקטינמיה יכולה לגרום במקרים מסוימים לגינקומסטיה, הפרעות במחזור החודשי, אמנוריאה, גלקטוראה.
b סוכרת דווחה ב -18% מהנבדקים שטופלו בריספרידון לעומת 0.11% בקבוצת הפלסבו בניסויים קליניים מבוקרי פלסבו. השכיחות הכוללת של כל המחקרים הקליניים הייתה 0.43% בכל הנבדקים שטופלו בריספרידון.
c לא נצפה בניסויים קליניים של Risperdal אך נצפה בניסיון שלאחר השיווק עם risperidone.
d עלולות להתרחש הפרעות אקסטראפירמידליות: פרקינסוניזם (הפרשת רוק, נוקשות שרירים ושלד, פרקינסוניזם, פטליזם עם איבוד רוק, נוקשות מטומטמת, ברדיקינזיה, היפוקינזיה, פנים מסכות, מתח שרירים, אקינזיה, נוקשות בשרירים, נוקשות שרירים, הליכה פרקינסונית ופארק גלינסוני חריג, רעד במנוחה), אקאטיסיה (אקאטיסיה, אי שקט, היפרקינזיה ותסמונת רגליים חסרות מנוח), רעד, דיסקינזיה (דיסקינזיה, עוויתות שרירים, כוריאו -אטטוזיס, אתטוזיס ומיוקלוניה), דיסטוניה.
דיסטוניה כוללת דיסטוניה, היפרטוניה, טורטיקוליס, התכווצויות שרירים לא רצוניות, התכווצות שרירים, בלעפרספזם, אוקולוגירוס, שיתוק הלשון, עווית פנים, לרינגוספזם, מיוטוניה, אופיסטוטונוס, עווית אורופרינגלית, pleurotonus, עווית לשונית וטריזמה. חשוב לציין כי נכללים קשת רחבה יותר של תסמינים, לאו דווקא ממוצא חוץ -פירמידלי. נדודי שינה כוללים: נדודי שינה ראשוניים, נדודי שינה מרכזיים, התקפים כוללים: עוויתות גרנד מאל; הפרעות הווסת כוללות: מחזור לא סדיר, אוליגומנוריאה; בצקת כוללת: בצקת כללית, בצקת היקפית, בצקת פלסטית.
תופעות לא רצויות דווחו עם פורמולציות של paliperidone
Paliperidone הוא המטבוליט הפעיל של risperidone, ולכן פרופילי המנות השליליות של תרכובות אלה (כולל ניסוחים דרך הפה והזרקה) רלוונטיים זה לזה. בנוסף לתגובות הלוואי שהוזכרו לעיל, דווחו על תופעות הלוואי הבאות בעת שימוש במוצרי paliperidone וניתן לצפות אותן עם Risperdal.
הפרעות לב: תסמונת טכיקרדיה אורתוסטטית.
השפעות כיתתיות
מקרים נדירים ביותר של הארכה של מרווח QT דווחו לאחר השיווק עם risperidone, כמו תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. השפעות אחרות של מחלות לב שדווחו על תרופות אנטי פסיכוטיות המאריכות את מרווח QT כוללות הפרעות קצב בחדר, פרפור חדרים, טכיקרדיה חדרית, מוות פתאומי, דום לב וטורדס דה נקודות.
טרומבואמבוליזם ורידי
מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי, כולל מקרים של תסחיף ריאתי ומקרים של פקקת ורידים עמוקים, דווחו עם תרופות אנטי פסיכוטיות (תדירות לא ידועה).
עלייה במשקל
נתונים משולבים מניסויים קליניים מבוקרי פלסבו שנמשכו 6-8 שבועות השוו את הפרופורציות של חולי סכיזופרניה מבוגרים שטופלו בריספרדל ופלסבו שעמדו בקריטריון לעלייה במשקל ≥7% משקל גוף, וחושף שכיחות מובהקת סטטיסטית של עליה במשקל עבור ריספרדל (18% ), בהשוואה לפלצבו (9%). מהניתוח המשולב של ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו למשך 3 שבועות בחולים מבוגרים עם מאניה חריפה, שכיחות העלייה במשקל ≥7%בנקודת הסיום הייתה דומה בין קבוצות הטיפול ב- Risperdal (2, 5%) לבין פלסבו (2.4%) , המראה מעט גבוה יותר בקבוצת הביקורת הפעילה של תרופות (3.5%).
בניסויים קליניים ארוכי טווח, באוכלוסיית ילדים ובני נוער עם התנהגות והפרעות התנהגות מפריעות, עלייה במשקל ממוצעת של 7.3 ק"ג לאחר 12 חודשי טיפול. ילדים רגילים בגילאי 5 עד 12 שנים, הנעים בין 3 ל -5 ק"ג בשנה. בין 12 ל -16 שנים נשמרת ישות זו של עלייה במשקל שנע בין 3 ל -5 ק"ג בשנה עבור בנות, בעוד שבנים עולים כ -5 ק"ג בשנה.
למידע נוסף על אוכלוסיות מיוחדות
תגובות שליליות של תרופות, שדווחו בשכיחות גבוהה יותר בקרב חולים קשישים עם דמנציה או בחולים ילדים מאשר באוכלוסיות חולים בוגרות, מתוארות להלן:
חולים קשישים עם דמנציה
בחולים קשישים עם דמנציה דווחו התקף איסכמי חולף ותאונה מוחית -כלילית כתופעות לוואי במחקרים קליניים בתדירות של 1.4% ו -1.5% בהתאמה. בנוסף, דיווחו על תופעות הלוואי הבאות בתדירות של ≥ 5% בחולים קשישים עם דמנציה ועם לפחות פי שניים מהתדירות שנראית באוכלוסיות בוגרות אחרות: דלקת בדרכי השתן, בצקת היקפית, עייפות ושיעול.
אוכלוסיית ילדים
באופן כללי, סוג התגובות השליליות בילדים צפוי להיות דומה לזה שנראה אצל מבוגרים. תופעות הלוואי הבאות דווחו בתדירות של ≥5% בחולי ילדים (5 עד 17 שנים) ולפעמים פי שניים יותר מאשר נצפו בניסויים קליניים במבוגרים: ישנוניות / הרגעה, עייפות, כאבי ראש, תיאבון מוגבר, הקאות, נשימה עליונה. זיהומים, גודש באף, כאבי בטן, סחרחורת, שיעול, פירקסיה, רעד, שלשולים והרטבה.
ההשפעות ארוכות הטווח של טיפול בריספרידון על התבגרות וגובה מיניים לא נחקרו כראוי (ראה סעיף 4.4 "ילדים ומתבגרים").
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / סיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
תסמינים
באופן כללי, הסימנים והתסמינים שדווחו הם אלה הנובעים משיפור ההשפעות הפרמקולוגיות הידועות של risperidone. אלה כוללים ישנוניות והרגעה, טכיקרדיה ויתר לחץ דם ותסמינים חוץ -פירמידליים. במינון יתר דווח על הארכת QT והתקפים. Torsades de pointes דווחו בשיתוף עם מנת יתר המשולבת של ריספרדל ופרוקסטין.
במקרה של מנת יתר חריפה יש לקחת בחשבון את האפשרות של מעורבות מרובה תרופות.
יַחַס
להקים ולתחזק נתיב אוויר פטנט ולוודא חמצון ואוורור נאותים. שקול לבצע שטיפת קיבה (לאחר אינטובציה אם החולה מחוסר הכרה) ולתת פחם מופעל יחד עם חומר משלשל רק כאשר החולה הוא תרופה שנלקחה לא יותר משעה אחת. יש להתחיל מיד בניטור לב וכלי דם, אשר חייב לכלול ניטור אלקטרוקרדיוגרפי רציף, לאיתור הפרעות קצב אפשריות.
אין תרופה ספציפית לריספרדל. לכן יש לנקוט באמצעי תמיכה כלליים מתאימים. יש לטפל ביתר לחץ דם והתמוטטות הדם באמצעים מתאימים, כגון נוזלים IV ו / או חומרים סימפטוממימטיים. במקרה של תסמינים חריפים חוץ -פירמידליים, יש לתת תרופה אנטיכולינרגית. מעקב קפדני ופיקוח קליני נמשכים עד לחולה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, קוד ATC: N05AX08.
מנגנון הפעולה
ריספרידון הוא אנטגוניסט מונואמינרגי סלקטיבי בעל תכונות ייחודיות מסוגו.הוא בעל "זיקה גבוהה לקולטנים סרוטונרגיים 5-HT2 וקולטנים דופאמינרגיים D2. ריספרידון נקשר גם לקולטנים אלפא 1-אדרנרגיים ובמידה פחותה לקולטנים מסוג H1-histaminergic ו- alpha2-adrenergic. לריספרידון אין זיקה לקולטנים. risperidone הוא אנטגוניסט D2 חזק, האמין כמשפר את הסימפטומים החיוביים של סכיזופרניה, הוא גורם פחות דיכאון של פעילות מוטורית והשראת קטלפסיה מאשר תרופות אנטי פסיכוטיות קלאסיות. האנטגוניזם המאוזן המרכזי בין סרוטונין לדופמין יכול להפחית את הסיכון לתופעות לוואי חוץ -פירמידליות ולהרחיב את הפעילות הטיפולית לשיפור התסמינים השליליים והרגשיים של סכיזופרניה.
השפעות פרמקודינמיות
יעילות קלינית
סכִיזוֹפרֶנִיָה
יעילותו של ריספרידון בטיפול קצר מועד בסכיזופרניה נקבעה בארבעה ניסויים קליניים שנמשכו 4-8 שבועות, בהם נרשמו למעלה מ -2,500 חולים שעמדו בקריטריונים של DSM-IV לסכיזופרניה. שכלל טיטרציה של ריספרידון במינונים של עד 10 מ"ג ליום הניתנים פעמיים ביום, ריספרידון היה עדיף על פלסבו בציון הכולל סולם דירוג פסיכיאטרי קצר - (BPRS). במחקר קליני מבוקר פלסבו בן 8 שבועות על ארבע מנות קבועות של ריספרידון (2, 6, 10 ו -16 מ"ג ליום, ניתנים פעמיים ביום), כל ארבע קבוצות הריספרידון הוכיחו עליונות על פני פלסבו בציון הכולל של PANSS (סולם תסמונת חיובית ושלילית). במחקר קליני להשוואה בין 8 שבועות שכלל חמש מנות קבועות של ריספרידון (1, 4, 8, 12 ו -16 מ"ג ליום הניתנים פעמיים ביום), קבוצות הטיפול עם 4, ריספרידון 8 ו -16 מ"ג ליום היו עדיפות על קבוצת מינונים של risperidone במינון 1 מ"ג בדירוג הכולל של PANSS. בניסוי קליני מבוקר פלסבו, מבוקר פלסבו, בן 4 שבועות של שתי מנות קבועות של ריספרידון (4 ו -8 מ"ג ליום הניתן פעם ביום), שתי קבוצות המינונים שטופלו בריספרידון היו עדיפות על פני פלסבו במספר מדדים של ה- PANSS. סולם, כולל סולם PANSS הכולל ומדד תגובה (> 20% הפחתה בציון הכולל של PANSS). במחקר קליני ארוך טווח, מטופלי חוץ העומדים בעיקר בקריטריוני DSM-IV לסכיזופרניה ושנשארו יציבים קלינית במשך 4 שבועות לפחות במתן טיפול אנטי פסיכוטי, חולקו באקראי לריספרידון במינונים של 2 עד 8 מ"ג למות או חלופרידול במשך 1- שנתיים של התבוננות, כדי לצפות בכל הישנות. לאורך זמן זה, לחולים שטופלו ב- risperidone היה זמן ארוך יותר להישנות מאלה של Haloperidol.
אפיזודות מאניות בהפרעה דו קוטבית
היעילות של טיפול יחידני בריספרידון בטיפול חריף בפרקים מאניים הקשורים להפרעה דו קוטבית הוכחה בשלושה ניסויים חד טיפוליים, מבוקרי פלסבו, בכ -820 חולים עם הפרעה דו קוטבית, בהתבסס על קריטריונים DSM-IV. מחקרים, ריספרידון 1 עד 6 מ"ג ליום (מינון התחלתי של 3 מ"ג בשני מחקרים ו -2 מ"ג בשני) היה עדיף משמעותית על פלסבו ב "נקודת קצה השינוי העיקרי שנקבע בעבר, כלומר שינוי מהבסיס בציון הכולל של YMRS (סולם דירוג Young Mania) בשבוע 3. ה תוֹצָאָה היעילות המשנית היו תואמות בדרך כלל תוֹצָאָה יְסוֹדִי. אחוז החולים עם ירידה של 50% בציון YMRS מהבסיס ל "נקודת קצה שבוע 3 היה גבוה משמעותית בקבוצת risperidone בהשוואה לקבוצת הפלסבו.
אחד משלושת הניסויים הקליניים כלל זרוע טיפול בהלופרידול ושלב תחזוקה כפול סמיות של 9 שבועות. היעילות נשמרה לאורך כל תקופת טיפול התחזוקה, שנמשכה 9 שבועות. השינוי בסולם הכולל של YMRS מהתחלה הראה שיפור מתמשך ודומה בין שתי קבוצות הטיפול ב- risperidone ו- haloperidol בשבוע 12.
יעילותו של ריספרידון בשילוב עם מייצבי מצב רוח בטיפול במאניה חריפה הודגמה באחד משני ניסויים קליניים כפולים סמיות של 3 שבועות שנערכו בכ -300 מטופלים העומדים בקריטריונים של DSM-IV להפרעה דו קוטבית I. במחקר קליני בן 3 שבועות. מחקר, ריספרידון 1 עד 6 מ"ג ליום, מינון התחלתי של 2 מ"ג ליום, בשילוב עם ליתיום או ואלפרואט, היה עדיף על ליתיום או ואלפרואט חד פעמי בטיפולנקודת קצה בעבר נקבע השינוי מהבסיס בניקוד הכולל של YMRS בשבוע 3. במחקר שני בן 3 שבועות, ריספרידון 1 עד 6 מ"ג ליום, עם מינון התחלתי של 2 מ"ג ליום, בשילוב עם ליתיום, ולפרואט, או שהקרבמזפין לא היה עדיף על ליתיום, ולפרואט או קרבמזפין חד -פעמי בהפחתת הציון הכולל של YMRS. הסבר אפשרי אחד לכישלון של מחקר קליני זה היה אינדוקציה של מִרוָח של risperidone ו- 9-hydroxy-risperidone על ידי קרבמזפין, שיצרו רמות תת-טיפוליות של risperidone ו- 9-hydroxy-risperidone. כאשר קבוצת הטיפול בקרבמזפין לא נכללה בניתוח אחד " פוסט-הוק, risperidone בשילוב עם ליתיום או valproate היה עדיף על ליתיום או valproate monotherapy בהפחתת הציון הכולל של YMRS.
תוקפנות מתמשכת בדמנציה
יעילות הריספרידון בטיפול בסימפטומים ההתנהגותיים והפסיכולוגיים של דמנציה (סימפטומים התנהגותיים ופסיכולוגיים של דמנציה -BPSD), הכוללת הפרעות התנהגות כגון תוקפנות, תסיסה, פסיכוזה, פעילות והפרעות רגשיות, הודגמה בשלושה ניסויים קליניים כפולי סמיות, מבוקרי פלסבו, שנערכו ב -1,150 חולים קשישים עם דמנציה בינונית עד חמורה. אחד המחקרים כלל מינונים קבועים של risperidone של 0.5, 1 ו -2 מ"ג ליום. שני מחקרי מינון גמיש כללו קבוצות טיפול עם מינונים של risperidone בטווח של 0.5 - 4 מ"ג ליום ו- 0.5 - 2 מ"ג ליום, בהתאמה. ריספרידון הוכיחה יעילות טיפולית בעלת משמעות סטטיסטית וחשובה מבחינה קלינית. בטיפול בתוקפנות ופחות עקבית לתסיסה ופסיכוזה. של חולים מבוגרים עם דמנציה (כפי שנמדד לפי הסקאלה פתולוגיה התנהגותית במחלת אלצהיימר [BEHAVE -AD -] ומן מלאי תסיסה של כהן מנספילד [CMAI]). ההשפעה הטיפולית של ריספרידון הייתה בלתי תלויה בציון בדיקת MMSE (בחינת מצב נפשי מיני) (ולכן חומרת הדמנציה), התכונות המרדימות של ריספרידון, הימצאות או היעדר פסיכוזה וסוג הדמנציה, אלצהיימר, כלי דם או מעורבים (ראו גם סעיף 4.4).
אוכלוסיית ילדים
הפרעת התנהגות
יעילותו של ריספרידון בטיפול לטווח קצר בהפרעות התנהגות מפריעות הודגמה בשני ניסויים קליניים כפולי סמיות מבוקרי פלסבו בכ -240 חולים בגילאי 5 עד 12 שנים עם אבחנה של התנהגות מפריעה (DBD) על פי DSM-IV. קריטריונים ותפקוד אינטלקטואלי גבולי או, פיגור שכלי / למידה קל או בינוני. בשני המחקרים, ריספרידון 0.02 0.06 מ"ג / ק"ג / יום היה עדיף באופן משמעותי על פלסבו בכלל.נקודת קצה העיקרי שצוין לעיל, כלומר, השינוי מהבסיס ב- N-CBRF, תת-שיעור לבעיית ההתנהגות של טופס דירוג התנהגות לא-נינגר-ילד, בשבוע 6.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
טבליות ניתנות לפה של ריספרדל ותמיסה דרך הפה מקבילות ביולוגיות לטבליות מצופות בסרט של ריספרדל.
ריספרידון עובר חילוף חומרים ל- 9-hydroxy-risperidone עם פעילות תרופתית דומה לזו של risperidone (ראה טרנספורמציה וביטול).
קְלִיטָה
לאחר מתן אוראלי, ריספרידון נספג לחלוטין ומגיע לריכוזי פלזמה מקסימליים תוך שעה עד שעתיים. הזמינות הביולוגית הפה המוחלטת של risperidone היא 70% (CV = 25%). הזמינות הביולוגית הפה היחסית של ריספרידון מטבליה אחת היא 94% (CV = 10%) בהשוואה לזה של תמיסה. הקליטה אינה מושפעת ממזון, ולכן ניתן לתת risperidone ללא התייחסות לארוחות. במרבית החולים, מצב יציב של risperidone מושג תוך יום אחד. מצב יציב של 9-hydroxy-risperidone מושג תוך 4-5 ימים מהמינון.
הפצה
ריספרידון מופץ במהירות. נפח ההפצה הוא 1-2 ליטר / ק"ג. ריספרידון נקשר לאלבומין ולגליקופרוטאין חומצת אלפא 1 בפלזמה. קשירת חלבון הפלזמה של ריזפרידון היא 90%, ואילו זו של 9-הידרוקסי-ריזפרידון היא 77%.
טרנספורמציה וביטול
ריספרידון עובר חילוף חומרים על ידי CYP 2D6 ל -9-הידרוקסי-ריספרידון, עם פעילות תרופתית הדומה לזו של ריספרידון. Risperidone ו- 9-hydroxy-risperidone מהווים את החלק האנטי פסיכוטי הפעיל. CYP2D6 כפוף לפולימורפיזם גנטי. מטבוליזים מהירים של CYP 2D6 ממירים את risperidone במהירות ל- 9-hydroxy-risperidone, בעוד שחילופים המטופלים המסכנים ממירים אותו לאט הרבה יותר. למרות שלמטבוליזם נרחבים יש ריכוזים נמוכים יותר של ריספרידון וריכוז 9-הידרוקסי-ריספרידון גבוה יותר מאשר מטבוליזים ירודים, הפרמקוקינטיקה של ריזפרידון ו -9-הידרוקסי-ריספרידון משולבים (כלומר החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל), לאחר מינונים בודדים וחוזרים, הם דומים במהירות איטית מטבוליזם גרוע של CYP 2D6.
מסלול מטבולי נוסף של risperidone הוא N-dealkylation. מחקרים במבחנה במיקרוזומים של כבד אנושי הראו כי ריספרידון, בריכוז קליני רלוונטי, אינו מעכב באופן מהותי את חילוף החומרים של תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי איזואנזים של ציטוכרום P450, כולל CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 ו- CYP 3A5. שבוע לאחר מתן ריספרידון אוראלי, 70% מהמינון מופרש בשתן ו -14% בצואה. בשתן, ריספרידון בתוספת 9-הידרוקסי-ריספרידון מהווים 35-45% מהמינון. השאר מיוצג על ידי מטבוליטים לא פעילים.
לאחר מתן אוראלי לחולים פסיכוטיים, הריספרידון מסולק עם "מחצית חיים של כ -3 שעות." מחצית החיים של חיסול של 9-הידרוקסי-ריספרידון והחלק האנטי-פסיכוטי הפעיל הוא 24 שעות.
לינאריות / לא ליניאריות
ריכוזי הפלזמה של ריספרידון הינם פרופורציונליים במינון על פני טווח המינונים הטיפולי.
חולים קשישים, אי ספיקת כבד וחוסר כליות
מחקר במינון יחיד הראה בממוצע 43% ריכוז פלזמה גבוה יותר של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל, מחצית חיים ארוכה ב -38% ופינוי נמוך יותר של 30% של החלק האנטי-פסיכוטי הפעיל בקרב קשישים. בחולים עם אי ספיקת כליות היו ריכוז פלזמה גבוה יותר. של החלק האנטי -פסיכוטי הפעיל והפינוי המופחת של השבר האנטי -פסיכוטי נצפו בממוצע ב -60%. ריכוזי הפלזמה של ריספרידון היו תקינים בחולים עם ליקוי בכבד, אם כי החלק החופשי הממוצע של ריספרידון בפלזמה עלה בכ -35%.
חולים ילדים
הפרמקוקינטיקה של ריספרידון, 9-הידרוקסי-ריספרידון והחלק האנטי-פסיכוטי הפעיל אצל ילדים היו דומים לזה של מבוגרים.
סקס, גזע ועישון
ניתוח פרמקוקינטי של אוכלוסייה לא גילה השפעה ניכרת של מין, גזע או עישון על הפרופיל הפרמקוקינטי של ריזפרידון או על החלק האנטי פסיכוטי הפעיל.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
בחלק ממחקרי הרעילות (תת) כרוניים, בהם החלה מינון בחולדות ובכלבים לא בשלים מינית, נצפו השפעות תלויות מינון על דרכי המין של הנקבה והזכר ועל בלוטת החלב. פעילות אנטגוניסטית לקולטני D2 הדופמינרגיים של ריספרידון. יתר על כן, מחקרי תרבית רקמות מצביעים על כך שגידול תאים בסרטן השד האנושי יכול להיות מעורר על ידי פרולקטין. ריספרידון לא היה טרטוגני בחולדות וארנבות. במחקרי רבייה של חולדות שנעשו עם risperidone, נצפו השפעות שליליות על הזדווגות ההורים ועל משקל הלידה והצאדות של הצאצאים. במחקר רעילות בחולדות צעירות שטופלו בריספרידון אוראלי, נצפתה עלייה בתמותת הגורים ועיכוב בהתפתחות הגופנית. מחקר בן 40 שבועות על כלבים צעירים שטופלו בריספרידון דרך הפה, הבשלות מינית התעכבה. בהתבסס על AUC, צמיחת עצם ארוכה לא הושפעה בכלבים לחשיפות שוות. ההשפעות על עצם ארוכה והתבגרות מינית נצפו פי 15 מהחשיפה הפה האנושית המקסימלית בקרב מתבגרים.
חשיפה תוך רחמית לריספרידון נקשרה עם ליקויים קוגניטיביים למבוגרים בחולדות. אנטגוניסטים אחרים של דופמין, כאשר ניתנו לבעלי חיים בהריון, גרמו להשפעות שליליות על הלמידה וההתפתחות המוטורית אצל הצאצאים. במצבר של בדיקות לא הוכח כי ריספרידון הוא גנוטוקסי. במחקרים קליניים על סרטן של הצאצאים. עכברים, נצפו עלייה באדנומה של יותרת המוח (עכבר), אדנומות אנדוקריניות של הלבלב (חולדה) ואדנומה של החלב (שני המינים). גידולים אלה קשורים לפעילות ממושכת של אנטגוניסטים לקולטן דופאמינרגי D2 והיפרפרולטמיה.חשיבותם של ממצאים אלה של גידולים במכרסמים מבחינת הסיכון האנושי אינה ידועה.
הן במבחנה והן במבחנה, מודלים של בעלי חיים מראים כי ריספרידון עלול לגרום להארכת מרווח ה- QT במינונים גבוהים, מה שקשור לעלייה בסיכון תיאורטי של טורסדס דה פוינטס בחולים.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות מצופות בסרט ריספרדל
ריספרדל 1 מ"ג טבליות מצופות סרט:
גַרעִין
מונוהידראט לקטוז
עמילן תירס
תאית מיקרו -גבישית (E460)
היפרומלוז (E464)
מגנזיום סטיארט
סיליקה קולואידית נטולת מים
נתרן לאוריל סולפט
ציפוי
היפרומלוז (E464)
פרופילן גליקול (E490)
ריספרדל 2 מ"ג טבליות מצופות סרט:
גַרעִין
מונוהידראט לקטוז
עמילן תירס
תאית מיקרו -גבישית (E460)
היפרומלוז (E464)
מגנזיום סטיארט
סיליקה קולואידית נטולת מים
נתרן לאוריל סולפט
ציפוי
היפרומלוז (E464)
פרופילן גליקול (E490)
דו תחמוצת טיטניום (E171)
טלק (E553B)
אגם צהוב-אלומיניום שקיעה (E110)
ריספרדל 3 מ"ג טבליות מצופות סרט:
גַרעִין
מונוהידראט לקטוז
עמילן תירס
תאית מיקרו -גבישית (E460)
היפרומלוז (E464)
מגנזיום סטיארט
סיליקה קולואידית נטולת מים
נתרן לאוריל סולפט
ציפוי
היפרומלוז (E464)
פרופילן גליקול (E490)
דו תחמוצת טיטניום (E171)
טלק (E553B)
צהוב קינולין (E104)
ריספרדל 4 מ"ג טבליות מצופות סרט:
גַרעִין
מונוהידראט לקטוז
עמילן תירס
תאית מיקרו -גבישית (E460)
היפרומלוז (E464)
מגנזיום סטיארט
סיליקה קולואידית נטולת מים
נתרן לאוריל סולפט
ציפוי
היפרומלוז (E464)
פרופילן גליקול (E490)
דו תחמוצת טיטניום (E171)
טלק (E553B)
צהוב קינולין
אגם אינדיגוטינדיסולפונאט-אלומיניום (E132)
טבליות הישנות של ריספרדל
ריספרדל 1 מ"ג, טבליות לא מפוזרות
שרף פולקרילקס
ג'לטין (E485)
מניטול (E421)
גליצין (E640)
Simethicone
קרבומר
נתרן הידרוקסידי
אספרטיים (E951)
תחמוצת ברזל אדומה (E172)
שמן מנטה
ריספרדל 2 מ"ג טבליות מרובעות
שרף פולקרילקס
ג'לטין (E485)
מניטול (E421)
גליצין (E640)
Simethicone
קרבומר
נתרן הידרוקסידי
אספרטיים (E951)
תחמוצת ברזל אדומה (E172)
שמן מנטה
מסטיק קסנטאן
ריספרדל 1 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה:
חומצה טרטרית (E334)
חומצה בנזואית (E210)
נתרן הידרוקסידי
מים מטוהרים
06.2 חוסר התאמה
טבליות מצופות סרט: לא ישים.
טבליות לא מפוזרות: לא ישים.
טיפות דרך הפה, פתרון: אינו תואם סוגי תה שונים, כולל תה שחור.
06.3 תקופת תוקף
טבליות מצופות בסרט: 3 שנים (1/2/3/4 מ"ג) ושנתיים (0.5/6 מ"ג)
טבליות לא מפוזרות: 2 שנים.
טיפות דרך הפה, פתרון: 3 שנים
לאחר פתיחת הבקבוק לראשונה: 3 חודשים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
טבליות מצופות בסרט Risperdal: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
אריזת שלפוחית: יש לאחסן באריזה המקורית על מנת להגן מפני אור.
טבליות לא מפוזרות Risperdal: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס. אחסן באריזה המקורית.
ריספרדל טיפות דרך הפה, פתרון: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס. אל תקפא. יש לאחסן באריזה המקורית להגנה מפני אור ולחות.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
טבליות מצופות בסרט ריספרדל
הטבליות ארוזות בשלפוחיות PVC / LDPE / PVDC / אלומיניום אטומות ובקבוקי HDPE עם מכסה בורג PP. הטבליות זמינות במידות האריזה הבאות:
• 0.5 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 20 או 50 טבליות ובקבוקים המכילים 500 טבליות
• 1 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 6, 20, 50, 60, או 100 טבליות ובקבוקים המכילים 500 טבליות
• 2 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 10, 20, 50, 60, או 100 טבליות ובקבוקים המכילים 500 טבליות
• 3 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 20, 50, 60 או 100 טבליות
• 4 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 10, 20, 30, 50, 60 או 100 טבליות
• 6 מ"ג: בשלפוחיות המכילות 28, 30 או 60 טבליות
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
טבליות הישנות של ריספרדל
הלוחות המפוזרים ארוזים בשלפוחיות אלומיניום.
ריספרדל טיפות אוראליות, תמיסה
הטיפות ארוזות בבקבוקי זכוכית ענבר של 30 מ"ל ו -100 מ"ל, עם מכסה מפלסטיק (פוליפרופילן) חסין לילדים.
פיפטה המסופקת עם הבקבוק מדורגת במיליגרם ומיליליטר בנפח מינימלי של 0.25 מ"ל ובנפח מרבי של 3 מ"ל. סימני סיום של 0.25 מ"ל (המקבילים ל- 0.25 מ"ג תמיסה) מודפסים על פיפטה במרווחים של עד 3 מ"ל (תואם ל -3 מ"ג תמיסה)
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
טבליות מצופות בסרט: אין הוראות סילוק מיוחדות
טבליות לא מפוזרות (ראה סעיף 4.2).
פתרון בעל פה: אין הוראות סילוק מיוחדות
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 קלן מונזה (MI)
08.0 מספר אישור השיווק
ריספרדל 1 מ"ג טבליות מצופות סרט - 20 טבליות AIC 028752018
ריספרדל 1 מ"ג טבליות מצופות סרט - 60 טבליות AIC 028752057
ריספרדל 2 מ"ג טבליות מצופות סרט - 20 טבליות AIC 028752020
ריספרדל 2 מ"ג טבליות מצופות סרט - 60 טבליות AIC 028752069
ריספרדל 3 מ"ג טבליות מצופות סרט - 20 טבליות AIC 028752032
ריספרדל 3 מ"ג טבליות מצופות סרט - 60 טבליות AIC 028752071
ריספרדל 4 מ"ג טבליות מצופות סרט - 20 טבליות AIC 028752044
ריספרדל 4 מ"ג טבליות מצופות סרט - 60 טבליות AIC 028752083
ריספרדל 1 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה - בקבוק אחד של 100 מ"ל AIC 028752095
ריספרדל 1 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה - בקבוק אחד של 30 מ"ל AIC 028752145
ריספרדל 1 מ"ג טבליות לא מפוזרות - 28 טבליות AIC 028752222
ריספרדל 1 מ"ג טבליות לא מפוזרות - 56 טבליות AIC 028752234
ריספרדל 2 מ"ג טבליות לא מפוזרות - 28 טבליות AIC 028752246
ריספרדל 2 מ"ג טבליות לא מפוזרות - 56 טבליות AIC 028752259
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
טבליות מצופות סרט: 15/07/1995 - 27/06/2010
טיפות פה, תמיסה - בקבוק 100 מ"ל: 21/12/1999 - 27/06/2010
טיפות פה, תמיסה - בקבוק 30 מ"ל: 22/12/2000 - 27/06/2010
טבליות לא מפוזרות: 14/02/2008 - 27/06/2010.
10.0 תאריך עיון הטקסט
אפריל 2015
