מרכיבים פעילים: אמלודיפין
טבליות ABIS 5 מ"ג
טבליות ABIS 10 מ"ג
אינדיקציות מדוע משתמשים באביס? לשם מה זה?
ABIS מכיל את החומר הפעיל אמלודיפין השייך לקבוצת תרופות הנקראות חוסמי תעלות סידן.
ABIS משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) או סוג של כאבים בחזה הנקראים אנגינה, כולל צורה נדירה הנקראת Prinzmetal או גרסת אנגינה.
בחולי יתר לחץ דם תרופה זו פועלת על ידי הרפיה של כלי הדם כך שהדם יכול להתנקז ביתר קלות. בחולי אנגינה ABIS משפר את אספקת הדם לשריר הלב אשר מקבל יותר חמצן ובכך מונע כאבים בחזה התרופה אינה מספקת הקלה מיידית מכאבים בחזה עקב תעוקת חזה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באביס
אל תיקח ABIS
- אם אתה אלרגי (רגיש) לאמלודיפין, או לכל אחד מהמרכיבים האחרים (המפורטים בסעיף 6), או לכל אחד מחוסמי תעלות הסידן. התגובה עשויה להיות גירוד, עור אדום או קשיי נשימה.
- אם יש לך לחץ דם נמוך חמור (תת לחץ דם)
- אם יש לך היצרות של שסתום לב אבי העורקים (היצרות אבי העורקים) או הלם קרדיוגני (מצב בו הלב אינו מסוגל לספק לגוף מספיק דם).
- אם אתה סובל מאי ספיקת לב בעקבות התקף לב.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת אביס
היזהר במיוחד עם ABIS
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת ABIS.
ספר לרופא אם יש לך או סבל מהמצבים הבאים:
- התקף לב לאחרונה
- אִי סְפִיקַת הַלֵב
- עלייה חמורה בלחץ הדם (משבר יתר לחץ דם)
- מחלת כבד (מחלת כבד)
- הוא קשיש וצריך להגדיל את המינון שלו
שימוש בילדים ובני נוער
ABIS לא נחקר בילדים מתחת לגיל 6 שנים. ABIS מיועדת רק ליתר לחץ דם בקרב ילדים ומתבגרים בגילאי 6 עד 17 (ראה סעיף 3. למידע נוסף, התייעץ עם הרופא שלך.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אביס
נטילת ABIS עם תרופות אחרות
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
ABIS יכול להשפיע על תרופות אחרות, או שתרופות אחרות יכולות להשפיע על ABIS, כגון:
- קטוקונזול, איטרקונזול (תרופות אנטי פטרייתיות);
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (מה שמכונה מעכבי פרוטאז המשמשים לטיפול ב- HIV);
- rifampicin, erythromycin, clarithromycin (אנטיביוטיקה);
- hypericum perforatum (ג 'ון סנט);
- verapamil, diltiazem (תרופות לב);
- דנטרולין (עירוי לשינויים חמורים בטמפרטורת הגוף);
- סימבסטטין (תרופה המשמשת לטיפול בכולסטרול גבוה בדם).
ABIS יכול להפחית את לחץ הדם עוד יותר אם אתה כבר לוקח תרופות אחרות לטיפול ביתר לחץ דם במקביל.
נטילת ABIS עם אוכל, שתייה
אנשים הנוטלים ABIS אינם צריכים לשתות מיץ אשכוליות שכן אשכוליות ומיץ אשכוליות עלולים לגרום לעליית רמות החומר הפעיל אמלודיפין בדם, מה שעלול להוביל להשפעה מוגברת של תת לחץ דם של ABIS.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הֵרָיוֹן
בטיחות אמלודיפין בנשים בהריון לא נקבעה. אם אתה חושב שאתה בהריון או מתכנן להיכנס להריון, דווח לרופא לפני נטילת ABIS.
זמן האכלה
לא ידוע אם אמלודיפין עובר לחלב אם. אם הינך או יתחיל להניק, אנא הודע לרופא לפני נטילת ABIS.
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
נהיגה ושימוש במכונות
ABIS עשויה להשפיע על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. אם הטבליות גורמות לך להרגיש לא טוב, לסחרחורת או לעייפות או לגרום לך לכאב ראש, אל תנהג או תפעיל מכונות ופנה לרופא מיד.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי טבליות ABIS
מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. אם אמרו לך הרופא כי יש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש באביס: מינון
קח את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
המינון ההתחלתי הרגיל הוא ABIS 5 מ"ג פעם ביום. ניתן להגדיל את המינון ל- ABIS 10 מ"ג פעם ביום.
ניתן ליטול את התרופה לפני או אחרי אוכל ושתייה. עליך ליטול את התרופה באותו זמן בכל יום עם מעט מים. אין ליטול ABIS עם מיץ אשכוליות.
שימוש בילדים ובני נוער
לילדים ומתבגרים (מגיל 6 עד 17), המינון ההתחלתי הרגיל הוא 2.5 מ"ג ליום. המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג ליום. קו הניקוד של הטאבלט נועד אך ורק להקל על הלקיחה
המשך ליטול את הלוחות כל עוד הרופא שלך אומר לך. פנה לרופא לפני שנגמרות לך הטבליות
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי אביס
אם אתה לוקח יותר ABIS ממה שאתה צריך
אם אתה לוקח יותר מדי טבליות, לחץ הדם שלך עשוי לרדת נמוך מדי וזה עלול להיות סכנה. אתה עלול להרגיש סחרחורת, סחרחורת, עילפון או התעלפות. הירידה בלחץ הדם יכולה להיות חמורה מספיק כדי לזעזע אותך. העור עלול להתקרר ולהיות דביק ואתה עלול לאבד את הכרתך.
אם נטלת יותר מדי טבליות ABIS, פנה לרופא מיד.
אם שכחת לקחת ABIS
אל תדאג. אם שכחת לקחת טבליה, דלג על המנה החמיצה. קח את הטבליה הבאה בזמן הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם תפסיק להשתמש ב- ABIS
עליך להמשיך ליטול תרופה זו כל עוד הרופא אומר לך. הפסקת הטיפול עלולה לגרום להחמרת המחלה שלך. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אביס
כמו כל התרופות, ABIS יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן. אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי הנדירות והחמורות הבאות, פנה לרופא מיד:
- התחלה פתאומית של צפצופים, כאבים בחזה, צפצופים או קשיי נשימה.
- נפיחות בעפעפיים, בפנים או בשפתיים.
- נפיחות בלשון ובגרון העלולות לגרום לקשיי נשימה.
- תגובות עור חמורות, כולל פריחה בעור עז, כוורות, אדמומיות עור בכל הגוף, גירוד חמור, שלפוחיות, קילוף ונפיחות בעור, דלקת בריריות (תסמונת סטיבנס ג'ונסון) או תגובות אלרגיות אחרות.
- אוטם בשריר הלב, הפרעות קצב.
- דלקת בלבלב העלולה לגרום לכאבי בטן וגב קשים בשילוב עם תחושה של חוסר בריאות.
תופעות הלוואי השכיחות הבאות דווחו. אם תופעות אלו מתרחשות או אם הן נמשכות יותר משבוע, פנה לרופא.
נפוץ: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100
- כאבי ראש, סחרחורת, ישנוניות (במיוחד בתחילת הטיפול).
- דפיקות לב (הרגשת פעימות הלב שלך), אדמומיות.
- כאבי בטן, בחילה.
- קרסוליים נפוחים (בצקת), עייפות. בנוסף, דווחו תופעות הלוואי הבאות.
לא נדיר: עשוי להשפיע על 1 עד 10 מתוך 1000 חולים
- שינויים במצב הרוח, חרדה, דיכאון, חוסר שינה.
- רעד, שינויים בטעם, התעלפות, חולשה.
- תחושת קהות או עקצוצים בגפיים אובדן תחושת כאב.
- הפרעות ראייה, ראייה כפולה, צלצולים באוזניים.
- לחץ דם נמוך.
- התעטשות / נזלת עקב דלקת ברירית האף (נזלת).
- שינויים בהרגלי המעיים, שלשולים, עצירות, בעיות עיכול, יובש בפה, הקאות.
- נשירת שיער, הזעה מוגברת, עור מגרד, כתמים אדומים על העור, שינוי צבע העור.
- הפרעות בשתן, צריך להטיל שתן בלילה, צריך להשתין לעתים קרובות.
- חוסר יכולת להשיג "זקפה; אי נוחות או הגדלת השדיים אצל גברים.
- חולשה, כאב, חולשה.
- כאבי מפרקים או שרירים, התכווצויות שרירים, כאבי גב.
- עלייה או ירידה במשקל.
נדיר: עלול להופיע בקרב 1 עד 10 מתוך 10,000 חולים
- בִּלבּוּל.
נדיר מאוד: עלול להופיע אצל פחות מ -1 מתוך 10,000 חולים
- רמות נמוכות של תאי דם לבנים וטסיות דם בדם שעלולות להוביל ל"חבורות חריגות או נטייה לדימום (פגיעה בכדוריות הדם האדומות).
- רמות סוכר גבוהות בדם (היפרגליקמיה).
- הפרעה עצבית שיכולה לגרום לחולשה, עקצוצים או קהות.
- שיעול, נפיחות בחניכיים.
- נפיחות בבטן (גסטריטיס).
- תפקוד כבד חריג, דלקת בכבד (הפטיטיס), הצהבה של העור (צהבת), עלייה באנזימי הכבד אשר עלולים לגרום לשינויים בכמה בדיקות רפואיות.
- מתח שרירים מוגבר.
- דלקת בכלי הדם, לעיתים קרובות עם פריחה בעור.
- רגישות לאור.
- הפרעות הקשורות לנוקשות, רעידות ו / או הפרעות תנועה.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
ABIS
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה של 5 מ"ג מכילה 6.94 מ"ג amlodipine besylate השווה לבסיס של 5 מ"ג amlodipine.
כל טבליה של 10 מ"ג מכילה 13.87 מ"ג amlodipine besylate השווה לבסיס של 10 מ"ג amlodipine.
חומר עזר: מונוהידראט לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות.
טבליות ABIS 5 מ"ג: הלוחות לבנים, עגולים, עם כתמים בצד אחד. קו החתך נועד אך ורק להקל על צריכתו
טבליות ABIS 10 מ"ג: הלוחות לבנים, עגולים, עם כתמים בצד אחד. קו החתך נועד אך ורק להקל על צריכתו
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
לַחַץ יֶתֶר.
אנגינה פקטוריס כרונית יציבה.
אנגינה ואסוספטית (אנגינה של פרינזמטל).
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן.
מבוגרים
הן ליתר לחץ דם והן לאנגינה, המינון ההתחלתי המומלץ הוא ABIS 5 מ"ג פעם ביום. ניתן להגדיל מינון זה למינון המרבי של 10 מ"ג בהתאם לתגובה האישית.
בחולים עם יתר לחץ דם, ABIS שימש בשילוב עם משתני תיאזיד, חוסמי אלפא, חוסמי בטא או מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין. בחולים עם אנגינה ניתן להשתמש ב- ABIS לבד או בשילוב עם תרופות אנטי אנגינליות אחרות, במקרים של תעוקת חזה עקשן לטיפול בחנקות ו / או חוסמי בטא במינונים מתאימים.
לא נדרשות התאמות מינון של ABIS לצורך מתן תרופות משככי תיאזיד, חוסמי בטא או מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין.
אוכלוסיות מיוחדות
אזרחים ותיקים
ABIS המשמש במינונים דומים בחולים מבוגרים או צעירים נסבל באותה מידה. מומלץ להשתמש במינונים רגילים בחולים קשישים, אך יש לשקול בזהירות את העלאת המינון (ראה סעיפים 4.4 ו -5.2).
אי ספיקת כבד
לא נקבעו מינונים ספציפיים לחולים עם ליקוי בכבד עד בינוני; לכן בחירת המינון צריכה להיעשות בזהירות ולהתחיל במינון הנמוך ביותר (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2). הפרמקוקינטיקה של אמלודיפין לא נחקרה באי ספיקת כבד חמורה.
בחולים עם ליקוי כבד חמור, יש להתחיל בטיפול amlodipine במינון הנמוך ביותר, ואחריו התאמה הדרגתית של המינון.
אי ספיקת כליות
מידת הפגיעה בכליות אינה קשורה לשינויים בריכוזי הפלזמה של אמלודיפין, ולכן ניתן להשתמש בתרופה במינונים רגילים בקטגוריה זו של חולים. Amlodipine אינו ניתן לדיאליזציה.
אוכלוסיית ילדים
ילדים ומתבגרים עם יתר לחץ דם בגילאי 6 עד 17
המינון המומלץ ליתר לחץ דם אוראלי בקרב ילדים בגילאי 6 עד 17 הוא 2.5 מ"ג פעם ביום כמינון התחלתי, שניתן להגדיל אותו ל -5 מ"ג פעם ביום אם ערכי לחץ הדם המומלצים אינם מושגים לאחר 4 שבועות. מינונים מעל 5 מ"ג ליום לא נחקרו בחולי ילדים (ראה סעיפים 5.1 ו -5.2).
ילדים מתחת לגיל 6
אין נתונים זמינים.
שיטת ניהול
טבליות למתן פה.
04.3 התוויות נגד
Amlodipine הוא התווית בחולים עם:
- רגישות יתר לנגזרות דיהידרופירידין, לאמלודיפין או לכל אחד מהחומרים המרכזים
- לחץ דם חמור
- הלם (כולל הלם קרדיוגני)
- חסימת זרימת החדר השמאלי (למשל היצרות אבי העורקים בדרגה גבוהה)
- אי ספיקת לב עם חוסר יציבות המודינמית לאחר אוטם שריר הלב החריף.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
הבטיחות והיעילות של אמלודיפין במהלך משבר יתר לחץ דם לא הוערכו.
חולים עם אי ספיקת לב
יש לנהוג בזהירות בחולים הסובלים מאי ספיקת לב. במחקר קליני ארוך טווח מבוקר פלסבו בחולים עם אי ספיקת לב חמורה (NYHA בכיתה III ו- IV) אמלודיפין היה קשור ליותר מקרים של בצקת ריאות מאשר פלסבו (ראה סעיף 5.1). חוסמי תעלות סידן, כולל אמלודיפין, יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, מכיוון שהם עלולים להגביר את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים ותמותה בעתיד.
שימוש בחולים עם אי ספיקת כבד
בחולים עם תפקוד כבד לקוי מחצית החיים הפלזמה של אמלודיפין ממושכת וערכי AUC גבוהים יותר; לא נקבעו מינונים ספציפיים לחולים אלה. לכן יש ליטול Amlodipine בתחילה במינון הנמוך ביותר ולהשתמש בזהירות הן בתחילת הטיפול והן בעת הגדלת המינון. יתכן שתידרש התאמה הדרגתית של המינון ומעקב קפדני בחולים עם ליקוי כבד חמור.
שימוש בחולים קשישים
בחולים קשישים יש להתייחס בזהירות להסלמת המינון (ראה סעיפים 4.2 ו -5.2).
שימוש בחולים עם אי ספיקת כליות
ניתן להשתמש באמלודיפין במינונים רגילים בחולים כאלה. מידת הפגיעה בכליות אינה קשורה לשינויים בריכוזי הפלזמה של אמלודיפין. Amlodipine אינו ניתן לדיאליזציה.
ABIS מכיל מונוהידראט לקטוז. חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, חסר לאפ-לקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
השפעות של תרופות רפואיות אחרות על אמלודיפין
מעכבי CYP3A4: שימוש במקביל באמלודיפין עם מעכבי CYP3A4 חזקים או מתונים (מעכבי פרוטאז, מעכבי אזול, מקרולידים כגון אריתרומיצין או קליתרומיצין, וראפמיל או דילטיאזם) עלול לגרום לעלייה משמעותית בחשיפת אמלודיפין. המשמעות הקלינית של שינויים פרמקוקינטיים אלה. אצל קשישים, לכן ייתכן שיהיה צורך בניטור קליני ובהתאמת המינון.
מעוררי CYP3A4: אין נתונים זמינים לגבי ההשפעה של ממריצים CYP3A4 על אמלודיפין. שימוש בו זמני במעוררי CYP3A4 (למשל rifampicin, Hypericum perforatum) עשוי להפחית את ריכוזי הפלזמה של אמלודיפין. יש להשתמש בזהירות Amlodipine כאשר הוא מנוהל במקביל למעוררי CYP3A4.
מתן אמלודיפין עם אשכולית או מיץ אשכוליות אינו מומלץ מכיוון שהזמינות הביולוגית של אמלודיפין עלולה להגביר וכתוצאה מכך להעצים את ההשפעה האנטי -יתר לחץ -דם של אמלודיפין בחלק מהחולים.
דנטרולין (אינפוזיה): בבעלי חיים נצפו פרפור חדרים קטלני והתמוטטות לב וכלי דם הקשורים להיפרקלמיה לאחר מתן וריאפמיל ודנטרולין תוך ורידי. בשל הסיכון להיפרקלמיה, מומלץ להימנע מניהול מקביל של חוסמי תעלות סידן כגון אמלודיפין בחולים המועדים להיפרתרמיה ממאירה ובטיפול בהיפרתרמיה ממאירה.
השפעות אמלודיפין על מוצרי תרופות אחרים
ההשפעות של אמלודיפין על הירידה בלחץ הדם מוסיפות להשפעות הירידה בלחץ המופעלות על ידי חומרים נוגדי יתר לחץ דם אחרים. במחקרי אינטראקציה קלינית, אמלודיפין לא שינה את הפרמקוקינטיקה של atorvastatin, digoxin, warfarin או cyclosporine.
סימבסטטין: ניהול משותף של מינונים חוזרים של 10 מ"ג אמלודיפין עם סימבסטטין 80 מ"ג הביא לעלייה של 77% בחשיפה לסימבסטטין לעומת סימבסטטין בלבד. הגבל את המינון של סימבסטטין ל -20 מ"ג ליום בחולים שטופלו באמלודיפין.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
בטיחות אמלודיפין במהלך ההריון לא נקבעה.
במחקרים בבעלי חיים נצפו השפעות רעילות הרבייה לאחר מתן מינונים גבוהים (ראה סעיף 5.3).
השימוש בהריון מומלץ רק אם אין חלופה בטוחה יותר וכאשר ההפרעה נושאת סיכונים גדולים לאם ולעובר.
זמן האכלה
לא ידוע אם אמלודיפין מופרש בחלב אם. יש לשקול את ההחלטה להמשיך / להפסיק את ההנקה או להמשיך / להפסיק את הטיפול באמלודיפין תוך התחשבות ביתרונות ההנקה לתינוק ויתרונות הטיפול באמלודיפין לאם.
פוריות
דווח על שינויים ביוכימיים הפיכים בראש הזרעונים בחולים שטופלו בחוסמי תעלות סידן. אין מספיק נתונים קליניים על ההשפעה הפוטנציאלית של אמלודיפין על הפוריות. במחקר על חולדות דווח על השפעות לא רצויות על פוריות הגבר (ראה סעיף 5.3).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לאמלודיפין השפעות קלות או מתונות על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות. אם מטופלים הנוטלים אמלודיפין סובלים מסחרחורת, כאבי ראש, עייפות או בחילות, יכולתם להגיב להיפגע. זהירות מומלצת במיוחד בתחילת הטיפול.
04.8 תופעות לא רצויות
סיכום פרופיל הבטיחות.
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו במהלך הטיפול באמלודיפין היו ישנוניות, סחרחורת, כאבי ראש, דפיקות לב, שטיפה, כאבי בטן, בחילות, נפיחות בקרסול, בצקת ועייפות.
סיכום טבלאי של תגובות שליליות.
תגובות הלוואי הבאות נצפו ודווחו במהלך הטיפול באמלודיפין עם התדרים הבאים: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100 y
בתוך כל מחלקת תדרים, דיווחים על תופעות לא רצויות בסדר חומרת יורד.
* ברוב המקרים עקב כולסטזיס.
דווח על מקרים יוצאי דופן של תסמונת חוץ -פירמידאלית.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 מנת יתר
הניסיון האנושי עם מנת יתר בכוונה מוגבל.
תסמינים:
נתונים זמינים מצביעים על כך שמתרחבים התרחבות כלי הדם היקפית וטכיקרדיה רפלקסית בעקבות מנת יתר. דיווח על לחץ דם מערכתי מסומן וכנראה ממושך עד וכולל מקרי הלם עם תוצאה קטלנית.
יַחַס:
לחץ דם משמעותי מבחינה קלינית עקב מנת יתר של אמלודיפין דורש תמיכה קרדיווסקולרית פעילה, כולל ניטור תכוף של תפקוד הלב והנשימה, הגבהה של הגפיים התחתונות ותשומת לב לנפח הנוזלים במחזור הדם והמשתן.
כדי לשחזר את טונוס כלי הדם ולחץ הדם, כלי הדם יכול לעזור אם אין התוויות נגד לשימוש בו. מתן תוך ורידי של סידן גלוקונאט עשוי להיות שימושי בנטרול ההשפעות של חסימת תעלות סידן.
שטיפת קיבה יכולה להועיל במקרים מסוימים. הוכח כי מתן פחם למתנדבים בריאים באופן מיידי או תוך שעתיים לאחר נטילת 10 מ"ג אמלודיפין מפחית את ספיגת האמלודיפין. מכיוון שאמלודיפין נקשר במידה רבה לחלבון, לא סביר שדיאליזה תהיה שימושית.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: חוסמי תעלות סידן, חוסמי תעלות סידן סלקטיביים בעלי השפעה וסקולרית בעיקר.
קוד ATC: C08CA01.
אמלודיפין הוא מעכב של זרם יוני הסידן השייכים לקבוצת הדיהידרופירידינים (חוסמים הפעילים בערוצים איטיים או אנטגוניסטים של יוני סידן) ומעכב את זרימת יוני הסידן דרך הממברנה של שריר הלב ותאי השרירים החלקים של כלי הדם.
הפעולה נגד לחץ דם של אמלודיפין נובעת מהרפיה ישירה של השריר החלק כלי הדם.
מנגנון הפעולה המדויק הקובע את ההשפעה האנטי -אנגינלית של אמלודיפין עדיין אינו ידוע במלואו, אך אמלודיפין מפחית את העומס האיסכמי הכולל בהתבסס על שתי הפעולות הבאות:
1) אמלודיפין מרחיב את העורקים ההיקפיים ובכך מקטין את ההתנגדות ההיקפית הכוללת (עומס לאחר) נגדה הלב פועל.
מכיוון שהדופק נשאר יציב, הפחתה זו בעבודת הלב גורמת לירידה בביקוש וצריכת האנרגיה על ידי שריר הלב.
2) מנגנון הפעולה של אמלודיפין קובע כנראה גם את התרחבות האזורים, הן באזורים שבדרך כלל והן באזורים האיסכמיים. הרחבה זו מגבירה את אספקת החמצן לשריר הלב, במיוחד בחולים עם עווית כלילית (אנגינה או גרסה של Prinzmetal)
בחולים עם יתר לחץ דם, מנה יומית אחת גורמת לירידה משמעותית מבחינה קלינית בלחץ הדם, הן במצב שכיבה והן בעמידה, עדיין ניכרת 24 שעות לאחר הטיפול. בשל הופעתה ההדרגתית של ההשפעה של אמלודיפין, לחץ דם חריף אינו אירוע הקשור לתרופות.
בחולים עם אנגינה, מתן יומי יחיד של אמלודיפין מגביר את זמן האימון הכולל, זמן עד להתקף התקף אנגינלי, זמן עד להופעת הגבהה של קטע ST 1 מ"מ וירידה בתדירות וצריכת התקפי המוח. של ניטרוגליצרין.
טיפול באמלודיפין אינו קשור להשפעות מטבוליות בלתי רצויות או לשינויים בפרופיל השומנים בפלזמה; amlodipine מתאים לשימוש בחולים הסובלים ממחלות נלוות כמו אסטמה, סוכרת וצנית.
שימוש בחולים עם מחלת עורקים כליליים (CAD)
יעילותו של אמלודיפין במניעת אירועים קליניים בחולים עם מחלת עורקים כליליים (CAD) הוערכה במחקר קליני עצמאי, רב-מרכזי, אקראי, כפול סמיות, מבוקר פלסבו, ב -1,997 חולים: מחקר CAMELOT (השוואה בין Amlodipine לעומת Enalapril להגבלת התרחשות של פקקת - השוואה בין אמלודיפין לאנלפריל בהפחתת אירועים טרומבוטיים). מתוך מטופלים אלה, 663 טופלו באמלודיפין 5-10 מ"ג, 673 חולים טופלו ב- enalapril 10-20 מ"ג ו -655 חולים טופלו בפלסבו, בנוסף לטיפול סטנדרטי בסטטינים, חוסמי בטא, משתנים ואספירין, 2 שנים. תוצאות היעילות העיקריות מוצגות בטבלה 1. תוצאות אלו מצביעות על כך שטיפול amlodipine היה קשור בפחות אשפוזים עקב אנגינה ותהליכי רסקולוציה בחולים עם מחלת עורקים כליליים.
שימוש בחולים עם אי ספיקת לב
ש.מחקרים המודינמיים ומחקרים קליניים מבוקרים בנושא סובלנות לפעילות גופנית בחולים עם אי ספיקת לב מסוג IIHA IV, הראו כי אמלודיפין אינו מחמיר את מצבם הקליני בכל הנוגע לסובלנות לפעילות גופנית, שבר פליטת החדר השמאלי ומרפאת התסמינים.
ניסוי קליני מבוקר פלסבו (PRAISE), שנועד להעריך חולים עם אי ספיקת לב NYHA בדרגה III-IV המקבלים דיגוקסין, משתנים ומעכבי ACE, הראה כי אמלודיפין אינו מגביר את הסיכון לתמותה או את הסיכון לתמותה ותחלואה. , בחולים עם אי ספיקת לב.
במחקר מעקב ארוך טווח מבוקר פלסבו (PRAISE-2) שנערך בחולים עם אי ספיקת לב מסוג NYHA בדרגה III ו- IV, שטופלו באמלודיפין, ללא תסמינים קליניים או ממצאים אובייקטיביים המצביעים על הימצאות מחלה איסכמית, בטיפול עם מינונים קבועים של מעכבי ACE, דיגיטאליס ומשתן, השימוש באמלודיפין לא השפיע על התמותה הקרדיווסקולרית הכוללת.באותה אוכלוסייה, אמלודיפין היה קשור לעלייה בבצקת ריאות.
מחקר קליני בנושא טיפול למניעת התקף לב (ALLHAT)
מחקר קליני תחלואה-תמותה אקראי כפול נקרא טיפול נגד יתר לחץ דם והורדת שומנים למניעת התקף לב (ALLHAT) נערכה כדי להשוות בין שני הטיפולים התרופתיים האחרונים: אמלודיפין 2.5-10 מ"ג ליום (חוסם תעלות סידן) או ליסינופריל 10-40 מ"ג ליום (מעכב ACE) כטיפולים ראשונים בהשוואה לטיפול ב chlorthalidone משתן תיאזיד. 12.5-25 מ"ג ליום, בלחץ דם קל עד בינוני.
סך של 33,357 חולים עם יתר לחץ דם בגיל 55 ומעלה חולקו באקראי ובעקבותיהם ממוצע של 4.9 שנים. לחולים היה גורם סיכון נוסף אחד לפחות לאי ספיקת לב, כולל: אוטם שריר לב או שבץ (> 6 חודשים לפני ההרשמה) או מחלת לב וכלי דם טרשת עורקים מתועדת (בסך הכל 51.5%), סוכרת מסוג 2 (36, 1%), C היפרטרופיה HDL של החדר השמאלי המאובחנת על ידי אלקטרוקרדיוגרמה או אקו לב (20.9%), כיום מעשנת (21.9%).
L "נקודת קצה העיקרי כלל שילוב של מחלת לב כלילית קטלנית או אוטם שריר הלב לא קטלני. לא היה הבדל משמעותי ב "נקודת קצה העיקרי בין טיפול מבוסס אמלודיפין לכלורטלידון: RR 0.98, 95% CI (0.90-1.07) p = 0.65. בין נקודת קצה משנית, שכיחות אי ספיקת לב (אחד המרכיבים שלנקודת קצה תרכובת לב וכלי דם) הייתה גבוהה משמעותית בקבוצת האמלודיפינים בהשוואה לקבוצת הכלורטלידון (10.2% לעומת 7.7%, RR: 1.38, 95% CI [1.25-1.52] p
שימוש בילדים (ילדים מעל גיל 6)
במחקר שנערך על 268 ילדים בגילאי 6 עד 17 שנים בעיקר עם יתר לחץ דם משני, שבו הושוו אמלודיפין 2.5 מ"ג ו -5.0 מ"ג עם פלסבו, הוכח ששתי מינוני התרופה מפחיתים את לחץ הדם הסיסטולי במידה ניכרת יותר מהפלסבו. ההבדל בין שתי המינונים לא היה מובהק סטטיסטית.
ההשפעות ארוכות הטווח של אמלודיפין על גדילה, התבגרות והתפתחות כללית לא נחקרו. יתר על כן, היעילות ארוכת הטווח של טיפול באמלודיפין ילדים בהפחתת תחלואה ותמותה קרדיווסקולרית בבגרות לא נקבעה.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קליטה, הפצה, קישור לחלבוני פלזמה
לאחר מתן אוראלי של מינונים טיפוליים, אמלודיפין נספג בהדרגה, עם רמות שיא של פלזמה תוך 6-12 שעות ממועד הטיפול. הזמינות הביולוגית המוחלטת נאמדת בין 64 ל -80%. נפח ההפצה הוא כ 21 ליטר לק"ג. מחקרים בַּמַבחֵנָה הראו כי אמלודיפין נקשר כ- 97.5% לחלבוני פלזמה.
צריכת מזון אינה משנה את הזמינות הביולוגית של אמלודיפין.
ביוטרנספורמציה / חיסול
מחצית החיים של חיסול הפלסמה הסופית היא כ- 35-50 שעות, מה שמצדיק מינון פעם ביום. אמלודיפין עובר חילוף חומרים נרחב על ידי הכבד לתרכובות לא פעילות, 10% מסולקים בשתן כמולקולת הבסיס ו -60% בצורה המטבולית .
שימוש בחוסר כבד
נתונים קליניים מוגבלים מאוד זמינים לגבי מתן אמלודיפין בחולים עם אי ספיקת כבד. לחולים עם אי ספיקת כבד יש פינוי נמוך יותר של אמלודיפין וכתוצאה מכך מחצית חיים ארוכה יותר ועלייה ב- AUC של כ- 40-60%.
שימוש בקשישים
הזמן להגיע לריכוז פלזמה שיא של אמלודיפין בקרב קשישים וצעירים דומה. בחולים מבוגרים ה מִרוָח של amlodipine נוטה לרדת ולגרום לעליות ב- AUC ולחיסול מחצית החיים של התרופה. עלייה ב- AUC וחצי מחצית החיים בהשוואה לאלה החזויים לאוכלוסיית חולים זו נצפו בחולי אי ספיקת לב.
שימוש בגיל ילדים
מחקר פרמקוקינטי נערך באוכלוסייה של 74 ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי 1 עד 17 שנים (כולל 34 חולים בגילאי 6 עד 12 שנים ו -28 חולים בגילאי 13 עד 17 שנים) שאליהם ניתנה אמלודיפין במינון של 1.25 עד 20 מ"ג, פעם אחת. או פעמיים ביום. בילדים בגילאי 6 עד 12 ובמתבגרים בגילאי 13 עד 17 שנים, מִרוָח אוראלי טיפוסי (CL / F) היה 22.5 ו -27.4 ליטר לשעה אצל גברים ו -16.4 ו -21.3 ליטר לשעה בנשים, בהתאמה. נצפתה "שונות רחבה" בחשיפה בין אנשים. הנתונים על ילדים מתחת לגיל 6 מוגבלים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
טוקסיקולוגיה של הרבייה
מחקרי רבייה בחולדות ובעכברים הראו עיכוב לידה, לידה ממושכת והישרדות ילודה מופחתת במינונים בערך פי 50 מהמינון המקסימלי המומלץ לאדם בהתבסס על יחס המ"ג לק"ג.
הפחתת פוריות
לא הייתה השפעה על פוריות החולדות שטופלו באמלודיפין (זכרים במשך 64 ימים ונקבות במשך 14 ימים לפני ההזדווגות) במינונים של עד 10 מ"ג / ק"ג ליום (שווה ערך לפי 8 מהמינון המקסימלי של 10 מ"ג על מ"ג מומלץ. בסיס / מ 2 בבני אדם *).
מחקר אחר שנערך בחולדות זכרות שטופלו ב- amlodipine besylate למשך 30 יום במינון דומה לזה שניתן לבני אדם (מ"ג / ק"ג), הראה ירידה בטסטוסטרון ובהורמונים מגרים זקיקים בפלזמה, כמו גם ירידה בצפיפות. מספר תאי הזרע הבוגרים ותאי סרטולי.
קרצינוגנזה, מוטגנזה
חולדות ועכברים שטופלו במשך שנתיים עם אמלודיפין תזונתי, בריכוזים המחושבים לספק רמות יומיות של 0.5, 1.25 ו -2.5 מ"ג / ק"ג / יום, לא הראו עדות לסרטן. המינון הגבוה ביותר (לחולדות השווה פי שניים מהמינון המרבי המומלץ של 10 מ"ג על בסיס מ"ג / מ"ר בבני אדם * ולעכברים הדומים למינון המומלץ המרבי הזה) היה קרוב למינון המקסימלי המותר על ידי עכברים אך לא מחולדות.
מחקרי מוטגניות לא גילו השפעות הקשורות לתרופות לא ברמה הגנטית או ברמת הכרומוזומליות.
* מחושב על מטופל במשקל 50 ק"ג.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
תאית מיקרו -גבישית, מונוהידראט לקטוז, גליקולאט עמילן נתרן, מגנזיום סטרט.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
4 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
טבליות ABIS 5 מ"ג: קופסת קרטון ליטוגרפית ושלפוחית אטומה בחום
PVC-PVDC / Al אטום המכיל 28 טבליות
טבליות ABIS 10 מ"ג: קופסת קרטון ליטוגרפית ושלפוחית אטומה בחום
PVC-PVDC / Al המכיל 14 טבליות
06.6 הוראות שימוש וטיפול
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 מספר אישור השיווק
ABIS 28 טבליות 5 מ"ג AIC n. 038038016
ABIS 14 טבליות 10 מ"ג AIC n. 038038028
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
דצמבר 2007