רכיבים פעילים: פימוזיד
טבליות ORAP 4 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Orap? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
תרופות אנטי פסיכוטיות שמקורן בדיפניל בוטיל פיפרידין
אינדיקציות תרפויטיות
ORAP מסומנת במיוחד כתרופה בסיסית במהלך טיפול אנטי פסיכוטי ארוך טווח בחולים פסיכוטיים כרוניים וחריפים, הרגישים להשפעות האנטי פסיכוטיות הספציפיות של נוירופלים. ORAP מסומן גם כטיפול התקפי בחולים או מאושפזים לאחרונה או אושפז במרפאה בתנאי שתסיסה פסיכו -מוטורית, תוקפנות או מצבי חרדה קשים במיוחד אינם התסמינים הדומיננטיים של התמונה הקלינית. ORAP מצוין, לבסוף, במקרים הגבוליים בין צורות סכיזופרניות ונוירוטיות (למשל מצבים פרנואידים וסכיזואידים) הכרוכות בקשיים ביחסים חברתיים.
השימוש במוצר במינונים גבוהים חייב להיות מוגבל לבתי חולים ובתי אבות כשהאינדיקציות מופחתות לטיפול במקרים עמידים.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Orap
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המזרקים מצבי תרד מכל מוצא. דיכאון אנדוגני ומחלת פרקינסון. הריון (ראו גם "אזהרות מיוחדות").
מחלות לב משמעותיות מבחינה קלינית (למשל אוטם חריף של שריר הלב לאחרונה, אי ספיקת לב מפוצלת, הפרעות קצב שטופלו בתרופות נוגדות קצב Ia ו- III).
הארכת מרווח QTc.
נושאים עם היסטוריה משפחתית של הפרעות קצב או torsades de pointes.
היפוקלמיה לא מתוקנת.
שימוש במקביל בתרופות הארכת QTc, כגון:
- נגזרות אזול המשמשות לטיפולים סיסטמיים אנטי פטרייתיים (למשל: קטוקונזול, איטרקונזול, מיקונזול ופלוקונזול); עם זאת, ניתן להשתמש ב- ORAP בשילוב עם ניסוחי השימוש המקומי של תרופות אלו (למשל קרמים, תחליבים, פסקי הנרתיק);
- אנטיביוטיקה מסוג מקרוליד (למשל: erythromycin, clarithromycin או troleandomycin);
- כמה תרופות נגד איידס (מעכבי פרוטאז);
- כמה תרופות נוגדות דיכאון, כגון nefazodone, amitriptyline, maprotiline, sertraline, paroxetine, citalopram ו- escitalopram;
- כמה תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, כגון כלור -פרומזין וסרטינדול;
- כמה תרופות פעילות לב, כגון קינידין, דיסופירמיד, פרוקאינאמיד, אמיודרון, סוטלול ובפרידיל;
- כמה אנטי -היסטמינים, כגון אסטמיזול וטרפנאדין;
- cisapride, תרופה המשמשת לבעיות עיכול מסוימות;
- הלופנטרין, תרופה נגד מלריה;
- sparfloxacin, תרופה אנטיביוטית.
אם אתה נוטל תרופות אלו או אחרות, הודע לרופא שלך, שיעריך באילו תרופות ניתן להשתמש במקביל ל- ORAP (ראה גם את הסעיף "אינטראקציות").
ORAP אינו מצוין במצבי תוקפנות ותסיסה פסיכו -מוטורית (ראו גם "אזהרות מיוחדות").
אין להשתמש במוצר במינונים גבוהים באסתניה ובנוירוזה.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Orap
השתמש בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם או היסטוריה משפחתית של הארכת QT.
בצע א.ק.ג בסיסי לפני תחילת הטיפול (ראה סעיף "התוויות נגד").
עקוב אחר האק"ג במהלך הטיפול בהתבסס על מצבו הקליני של המטופל.
במהלך הטיפול, הפחת את המינון אם נצפתה הארכת QT והפסק אם QTc הוא> 500ms.
מומלץ לבצע בדיקה תקופתית של אלקטרוליטים.
הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים.השתמש בזהירות אם לחולה או למישהו אחר במשפחתו יש היסטוריה של קרישי דם (טרומבי), מכיוון שתרופות כאלה קשורות להיווצרות קרישי דם.
זהירות מיוחדת תינקט בחולים אפילפטיים, אשר ינוטרו בקפידה.
בזהירות שווה, יש לבצע טיפול ב- ORAP בחולים קשישים, בשל הרגישות הגדולה יותר לתרופה ובחולי אי ספיקת כבד ו / או כליות עקב הסיכון להצטברות, ואצל אנשים אשר מצביהם עלולים להחמיר על ידי האנטי -כולינרגיה. פעולת הפימוזיד.
עלייה של פי שלושה בסיכון לאירועים מוחיים-כלי דם נצפתה בניסויים קליניים אקראיים לעומת פלסבו באוכלוסיית חולים עם דמנציה שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. המנגנון של סיכון מוגבר זה אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או לאוכלוסיות חולים אחרות. יש להשתמש ב- ORAP בזהירות בחולים עם גורמי סיכון לשבץ.
יש לנקוט משנה זהירות גם במקרה של פעילות גופנית מאומצת, אם אתה הולך למקומות חמים מאוד או אם אתה לא שותה מספיק. ORAP משפר את השפעות האלכוהול ולכן יש להימנע מאלכוהול במהלך הטיפול.
לעיתים רחוקות מאוד תתכן לחץ דם גבוה.
ORAP מתרחש בכבד על ידי אנזימים מסוימים. יש אנשים שיש להם וריאציה של אחד האנזימים האלה. נדרשות התאמות במינון בנבדקים המטבוזים ב- ORAP לאט.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Orap
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
ORAP יכולה להעצים את ההשפעות של אלכוהול, את הפעולה של תרופות הלחץ הדם והיתר לחץ דם ותרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית.
ORAP יכול לשנות את ההשפעה של תרופות אנטי -פרקינסוניות.
אין לתת תרופות במקביל לתרופות להארכת QT כגון תרופות נוגדות קצב Ia מסוימות (למשל כינידין, דיסופיראמיד ופרוקאינאמיד) ומחלקה III (למשל אמיודרון, סוטאלול), כמה אנטי היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות וכמה תרופות נגד מלריה (למשל כינין ומפלוקין) וגם מוקסיפלוקסין. יש לראות ברשימה זו רק אינדיקציה ולא ממצה.
אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות להפרעות באלקטרוליטים.
יש להימנע משימוש במקביל בחומרים משתנים, במיוחד אלה שעלולים לגרום להיפוקלמיה.
אין ליטול מיץ אשכוליות בעת נטילת ORAP.
אזהרות חשוב לדעת כי:
פעילות פסיכומוטורית מוגברת
מחקרים קליניים מצביעים על כך ש- ORAP אינו יעיל, או רק גרוע, בטיפול בתסיסה, עוררות וחרדה קשה.
מחלת כבד
חולים עם מחלת כבד צריכים ליידע את הרופא שלהם, שעשוי למצוא בדיקות סדירות במהלך הטיפול ב- ORAP.
תסמינים אקסטראפירמידיים
כמו כל שאר הנוירופלים, עלולים להתרחש תסמינים חוץ -פירמידליים (ראה סעיף "תופעות לוואי"). התסמינים כוללים תנועות איברים איטיות, נוקשות או מטלטלות; יציבה לא רצונית יוצאת דופן של הצוואר, הפנים, העיניים או הפה והלשון או הבעות פנים. ייתכן שיהיה צורך להתחיל בטיפול כדי שההשפעות הללו ייפסקו. ניתן לרשום תרופות אנטיכולינרגיות אנטי פרקינסוניות לפי הצורך, אך לא ניתן לרשום אותן באופן שגרתי כאמצעי מניעה.
דיסקינזיה טרדיבית
כמו כל תרופות אנטי פסיכוטיות, דיסקינזיה טרדיבית עשויה להתרחש אצל חלק מהחולים בטיפול ארוך טווח או לאחר הפסקת התרופה. התסמונת מאופיינת בעיקר בתנועות קצביות לא רצוניות של הלשון, הפנים, הפה או הלסת. ביטויים עשויים להיות קבועים אצל חלק מהחולים. התסמונת עשויה להיות מוסווית בעת חידוש הטיפול, הגדלת המינון או מעבר לאנטי פסיכוטיות אחרות. יש להפסיק את הטיפול בהקדם האפשרי.
תסמונת ממאירה נוירולפטית
במהלך הטיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות דווח על תסמונת סימפטומים שעלולים לגרום לקטלוג בשם תסמונת ממאירה נוירולפטית. הביטויים הקליניים של תסמונת זו הם: היפרפירקסיה, נוקשות שרירים, אקינזיה, הפרעות צמחיות (אי סדרים בדופק ולחץ הדם, הזעה, טכיקרדיה, הפרעות קצב); שינויים בתודעה שיכולים להתקדם לחוסר תחושה ולתרדמת. הטיפול ב- S.N.M. הוא מורכב מהשעיית המינון של תרופות אנטי-פסיכוטיות ותרופות אחרות שאינן חיוניות ובהנחיית טיפול סימפטומטי אינטנסיבי (יש להקפיד במיוחד על הפחתת היפרתרמיה ותיקון התייבשות). אם חידוש הטיפול האנטי פסיכוטי נחשב כחיוני, יש לעקוב אחר המטופל בקפידה.
התקפים
כמו תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש להשתמש בזהירות ב- ORAP בחולים עם היסטוריה של התקפים או מצבים אחרים שיש בהם כדי להוריד את רף ההתקפים. בנוסף, דווח על התקפי גרנד מאל בשיתוף עם ORAP.
ויסות טמפרטורת הגוף
תרופה אנטי פסיכוטית יוחסה כביטול יכולתו של הגוף להפחית את טמפרטורת הגוף. יש להיזהר במקרים בהם פימוזיד נקבע למטופלים שעשויים להיות נתונים לתנאים התורמים לטמפרטורת גוף גבוהה, כגון אימון מאומץ, חשיפה לחום גבוה, מתן תרופות נלוות במקביל או נטייה להתייבשות.
השפעות אנדוקריניות
ההשפעות ההורמונליות של תרופות אנטי -פסיכוטיות נוירולפטיות כוללות: היפר -פרולקטינמיה העלולה לגרום לגלקטוריאה, גינקומסטיה, אוליגומנוריאה או אמנוריאה, נפיחות בשד ותפקוד לקוי של זיקפה.
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
התסמינים הבאים נצפו אצל תינוקות שזה עתה נולדו לאמהות שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות או לא טיפוסיות, כולל ORAP, במהלך השליש האחרון (שלושת החודשים האחרונים להריון): רעד, קשיחות ו / או חולשה בשרירים, ישנוניות, תסיסה, בעיות נשימה ו קושי בצריכת מזון. אם ילדך מגלה אחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא.
אסור ליטול במקרה של הריון מאושר או משוער. אם יש לך ספק, פנה לרופא שלך.
ניתן להפריש כמויות קטנות של ORAP עם חלב אם. לכן, אל תניק אם את בטיפול ORAP. אם יש לך ספק, פנה לרופא בנושא.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
המוצר, בדומה למה שקורה עם תרופות מאותו סוג, עלול לגרום להרגעה ולנמנום. יש להזהיר את הנבדקים המטופלים מכך, כך שהם ימנעו מנהיגה ברכבים ומטיפול בפעולות הדורשות תקינות של מידת הפיקוח.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש Orap: מינון
מכיוון שהתגובה האינדיבידואלית לתרופות אנטי פסיכוטיות משתנה, יש לקבוע את המינון של פימוזיד כל מקרה לגופו, תחת פיקוח רפואי צמוד.
המינון ההתחלתי למבוגר הוא 1-2 מ"ג ליום (תלוי במשקל הגוף וחומרת הסימפטומים); יש להתאים אותו בנפרד עד למינון היומי האופטימלי. יש להגדיל את המינון היומי ב 2-4 מ"ג במרווחים של לא פחות משבוע. מינון תחזוקה אופטימלי זה בדרך כלל נע בין 1 ל -8 מ"ג ליום.
במידת הצורך ניתן להגדיל אותו בהדרגה עד למינון מקסימלי של 20 מ"ג ליום.
יש לעקוב אחר המטופל באופן קבוע כדי לוודא שהוא מטופל במינון הנמוך ביותר האפקטיבי. יש ליטול את המינון היומי בבוקר במנה אחת.
אין ליטול מיץ אשכוליות בעת נטילת ORAP.
כאשר טיפול נוירולפטי מתקדם עובר למתן ORAP, מומלץ להפחית בהדרגה את המינונים של התרופה שהייתה בשימוש בעבר, במקום להפריע לה בפתאומיות.
לאחר תחילת הטיפול, עשוי לחלוף זמן מה עד שהסימפטומים נעלמים והתרופה נכנסת לתוקף.לאחר מתן ממושך של ORAP רצוי להפסיק אותה בהדרגה בשל הופעה אפשרית של תסמיני דיסקינזיה חולפת.
ניתן להפסיק את הטיפול ב- ORAP רק בהנחיית הרופא. במקרה של הפסקת הטיפול, על פי ייעוץ רפואי, מומלץ לגמילה הדרגתית, במיוחד אם נלקחת מינון גבוה של התרופה.
עם הפסקת פתאומית של ORAP התסמינים הבאים עשויים להתרחש: כאבי בטן, הקאות, התכווצויות שרירים זמניות ונדודי שינה.
לכן מומלץ להישאר בקשר עם הרופא שלך אם הטיפול מופסק.
בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא שיצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.
אצל מטבוליזם ירודים מומלץ שהמינון לא יעלה על 4 מ"ג ליום ושאין להגדיל את המינונים מוקדם יותר מאשר כל 14 יום.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Orap
סימנים אפשריים למנת יתר הם: נוקשות שרירים יוצאת דופן, חוסר יכולת לזוז או להישאר דומם ופעימות לב לא סדירות.
במקרה של מנת יתר, בהתחשב בסיכון להפרעות קצב לב, הקשורות אולי להארכה של מרווח QT והפרעות קצב חדריות, כולל torsades de pointes, מומלץ לעקוב אחר מעקב האק"ג עד לשחזור עקבות תקינות.
במקרה של בליעה / צריכה מקרית של מינון מוגזם של ORAP, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש ספק לגבי שימוש ב- ORAP, צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Orap
כמו כל התרופות, ORAP יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
- מטבוליזם והפרעות תזונה: אנורקסיה; היפונתרמיה, עלייה במשקל
- הפרעות פסיכיאטריות: נדודי שינה, דיכאון, תסיסה, אי שקט, ירידה בחשק המיני
- הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת, ישנוניות, כאבי ראש, רעידות, עייפות, הפרעה חוץ -פירמידאלית, אקאטיסיה ברדיקינזיה, קשיחות מטומטמת, דיסקינזיה, דיסטוניה, דיסארטריה, תסמונת ממאירה נוירולפטית, התקפים גדולים, דיסקינזיה טרדיבית.
- הפרעות בעיניים: ראייה מטושטשת, oculorotation
- הפרעות במערכת העיכול: עצירות, יובש בפה, הקאות, הפרשת יתר של הרוק
- הפרעות עור ורקמות תת עוריות: הזעת יתר, היפראקטיביות של בלוטות החלב, אורטיקריה, גירוד, פריחה
- הפרעות בכליות ובשתן: נוקטוריה, פולקיוריה, גליקוזוריה
- מערכת הרבייה והפרעות השד: אימפוטנציה או זיקפה, אמנוריאה, גלקטוריה, גינקומסטיה,
- הפרעות כלליות ומצבים באתר הניהול: השתטחות, בצקת בפנים, היפותרמיה, עייפות קיצונית
- הפרעות שריר ושלד וחיבור: נוקשות שרירים, התכווצויות שרירים, נוקשות בצוואר
- בדיקות אבחון: הארכה של מרווח "QT on" אלקטרוקרדיוגרמה, אלקטרואנצפלוגרמה לא תקינה; היפרגליקמיה, היפרפרולקטינמיה, הפרעות בפעילות החשמלית במוח (EEG)
- הפרעות לב: torsades de pointes, פרפור חדרים, טכיקרדיה חדרית
- קרישי דם (פקקים) בוורידים במיוחד ברגליים (התסמינים כוללים נפיחות, כאבים ואדמומיות ברגליים), שיכולים לעבור דרך כלי דם בריאות ולגרום לכאבים בחזה וקשיי נשימה. אם אתה מבחין באחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא מיד.
בקרב אנשים מבוגרים עם דמנציה דווח על עלייה קטנה במספר מקרי המוות עבור אותם מטופלים הנוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות בהשוואה לאלה שאינם נוטלים אותם.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili." על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו. "
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כראוי.
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור על תרופה זו מחוץ לטווח הראייה והישג ידם של ילדים.
דדליין "> מידע אחר
הרכב
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: פימוזיד 4 מ"ג.
מרכיבי עזר: דיהידראט סידן פוספט דו -בסיסי, עמילן תירס, תאית מיקרו -גבישית, פובידון K30, טלק, שמן צמחי שהורכב, תחמוצת ברזל צהוב, נתרן אינדיגוטינדיסולפונאט, אגם אלומיניום.
טופס תוכן ותוכן
20 טבליות לשימוש בעל פה.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
טבליות ORAP 4 מג
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: פימוזיד 4 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי -
טבליות
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
ORAP מסומנת במיוחד כתרופה בסיסית במהלך טיפול אנטי פסיכוטי ארוך טווח בחולים פסיכוטיים כרוניים וחריפים, הרגישים להשפעות האנטי פסיכוטיות הספציפיות של נוירופלים.
ORAP מצוין גם כטיפול התקפי בחולי חוץ או חולים שאושפזו לאחרונה או הוכנסו שוב למרפאה כל עוד תסיסה פסיכולוגית, תוקפנות או מצבי חרדה קשים במיוחד אינם התסמינים הדומיננטיים של התמונה הקלינית.
לבסוף, ORAP מצוין במקרים גבוליים בין צורות סכיזופרניות ונוירוטיות (למשל מצבים פרנואידים וסכיזואידים) הכרוכים בקשיים ביחסים חברתיים.
השימוש במוצר במינונים גבוהים חייב להיות מוגבל לבתי חולים ובתי אבות כשהאינדיקציות מופחתות לטיפול במקרים עמידים.
04.2 מינון ואופן ניהול -
מכיוון שהתגובה האינדיבידואלית לתרופות אנטי פסיכוטיות משתנה, יש לקבוע את המינון של פימוזיד כל מקרה לגופו תחת פיקוח רפואי צמוד.
המינון ההתחלתי למבוגר הוא 1-2 מ"ג ליום (תלוי במשקל הגוף וחומרת הסימפטומים). יש להתאים אותו בנפרד עד למינון היומי האופטימלי. יש להגדיל את המינון היומי ב- 2-4 מ"ג במרווחים של לא פחות משבוע. מינון תחזוקה אופטימלי זה בדרך כלל משתנה בין 1 ל -8 מ"ג ליום.
במידת הצורך ניתן להגדיל אותו בהדרגה עד למינון מקסימלי של 20 מ"ג ליום.
יש לפקח על המטופל באופן קבוע כדי לוודא שהוא מטופל במינון הנמוך ביותר האפקטיבי.
יש ליטול את המינון היומי בבוקר במנה אחת.
אין ליטול מיץ אשכוליות בעת נטילת ORAP.
כאשר עוברים מטיפול נוירולפטי קודם שנמשך לטיפול במתן פימוזיד, רצוי להפחית בהדרגה את המינונים של התרופה שהייתה בשימוש בעבר, במקום להפריע לה בפתאומיות.
בטיפול בחולים מבוגרים, המינון חייב להיות קבוע בקפידה על ידי הרופא אשר יצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.
04.3 התוויות נגד -
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים
מדינות תרדמת מכל מוצא. דיכאון אנדוגני ומחלת פרקינסון. הריון (ראה סעיף 4.6).
מחלות לב משמעותיות מבחינה קלינית (למשל אוטם חריף של שריר הלב לאחרונה, אי ספיקת לב מפוצלת, הפרעות קצב שטופלו בתרופות נוגדות קצב Ia ו- III).
הארכת מרווח QTc.
נושאים עם היסטוריה משפחתית של הפרעות קצב או torsades de pointes.
היפוקלמיה לא מתוקנת.
שימוש במקביל בתרופות הארכת QTc.
השימוש בו זמנית בתרופות המעכבות את מערכת האנזים CYP 3A4 כגון נגזרות פטריות נגזרות אזול, אנטי ויראליות השייכות למעכבי פרוטאז, אנטיביוטיקה מסוג מקרוליד ונפזודון ושל מעכבי מערכת CYP 2D6 כגון כינידין הוא התווית.
עיכוב של אחת או שתי מערכות הציטוכרום P450 לעיל עלולה לגרום לעלייה ברמות הפימוזיד בפלזמה ולהגברת האפשרות להארכת QT.
ORAP אסור במקרה של שימוש במקביל במעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, כגון sertraline, paroxetine, citalopram ו- escitalopram (ראה סעיף 4.5).
פימוזיד אינו מצוין במצבי תוקפנות ותסיסה פסיכומוטורית (ראה סעיף 4.4).
אין להשתמש במוצר במינונים גבוהים באסתניה ובנוירוזה.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
פעילות פסיכומוטורית מוגברת
מחקרים קליניים מצביעים על כך שפימוזיד אינו יעיל, או רק גרוע, בטיפול בתסיסה, עוררות וחרדה קשה.
מחלת כבד
זהירות מומלץ בחולים הסובלים ממחלת כבד, מכיוון שהפימוזיד מתעכל בכבד.
ניטור לב (ראה גם סעיף 4.3 התוויות נגד)
השתמש בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם או היסטוריה משפחתית של הארכת QT.
בצע א.ק.ג בסיסי לפני תחילת הטיפול (ראה סעיף 4.3).
עקוב אחר האק"ג במהלך הטיפול בהתבסס על מצבו הקליני של המטופל.
במהלך הטיפול, הפחת את המינון אם נצפתה הארכת QT והפסק אם QTc הוא> 500ms.
מומלץ לבצע בדיקה תקופתית של אלקטרוליטים.
הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים.
קינטיקה של תגובה / השעיה
בסכיזופרניה, התגובה לטיפולים בתרופות אנטי פסיכוטיות עשויה להתעכב. אם הטיפול התרופתי מופסק, הסימפטומים של סכיזופרניה עשויים שלא להופיע שוב במשך מספר שבועות או חודשים. תסמיני גמילה חריפים כגון בחילה, הקאות, סימנים חולפים של דיסקינזיה ונדודי שינה דווחו לעיתים רחוקות מאוד לאחר הפסקת טיפול פתאומית של תרופות אנטי פסיכוטיות במינון גבוה. לכן מומלץ להפסיק את הטיפול בהדרגה.
תסמינים אקסטראפירמידיים
כמו כל נוירולפטיקה אחרת, עלולים להתרחש תסמינים חוץ -פירמידליים (ראה סעיף 4.8). ניתן לרשום תרופות אנטיכולינרגיות אנטי פרקינסוניות לפי הצורך, אך לא ניתן לרשום אותן באופן שגרתי כאמצעי מניעה.
דיסקינזיה טרדיבית
כמו כל תרופות אנטי פסיכוטיות, דיסקינזיה טרדיבית עשויה להתרחש אצל חלק מהחולים בטיפול ארוך טווח או לאחר הפסקת התרופה. התסמונת מאופיינת בעיקר בתנועות קצביות לא רצוניות של הלשון, הפנים, הפה או הלסת. ביטויים עשויים להיות קבועים אצל חלק מהחולים. התסמונת עשויה להיות מוסווית בעת חידוש הטיפול, הגדלת המינון או מעבר לאנטי פסיכוטיות אחרות. יש להפסיק את הטיפול בהקדם האפשרי.
תסמונת ממאירה נוירולפטית
בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, ORAP נקשרה למכלול סימפטומים שעלול להיות קטלני בשם תסמונת ממאירה נוירולפטית. הביטויים הקליניים של תסמונת זו הם: היפרפירקסיה, נוקשות שרירים, אקינזיה, הפרעות צמחיות (אי סדרים בדופק ולחץ הדם, הזעה, טכיקרדיה, הפרעות קצב); שינויים בתודעה שיכולים להתקדם לחוסר תחושה ולתרדמת. היפרתרמיה היא לעתים קרובות סימן מוקדם לתסמונת זו. הטיפול ב- NMS מורכב מהפסקת מתן תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות שאינן חיוניות והקמת טיפול סימפטומטי אינטנסיבי (יש להקפיד במיוחד על הפחתת היפרתרמיה. ותיקון התייבשות). אם חידוש הטיפול האנטי פסיכוטי נחשב כחיוני, יש לעקוב אחר המטופל בקפידה.
התקפים
כמו תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש להשתמש בזהירות ב- ORAP בחולים עם היסטוריה של התקפים או מצבים אחרים שיש בהם כדי להוריד את רף ההתקפים. בנוסף, דווח על התקפי גרנד מאל בשיתוף עם ORAP.
ויסות טמפרטורת הגוף
תרופה אנטי פסיכוטית יוחסה כביטול יכולתו של הגוף להפחית את טמפרטורת הגוף. יש להיזהר במקרים בהם פימוזיד נקבע למטופלים שעשויים להיות נתונים לתנאים התורמים לטמפרטורת גוף גבוהה, כגון אימון מאומץ, חשיפה לחום גבוה, מתן תרופות נלוות במקביל או נטייה להתייבשות.
השפעות אנדוקריניות
ההשפעות ההורמונליות של תרופות אנטי -פסיכוטיות נוירולפטיות כוללות: היפר -פרולקטינמיה העלולה לגרום לגלקטוריאה, גינקומסטיה, אוליגומנוריאה או אמנוריאה ותפקוד לקוי של זיקפה.
דווח על מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי (VTE) עם תרופות אנטי פסיכוטיות. לחולים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות יש לעיתים קרובות גורמי סיכון לרכישת VTE; לכן יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל- VTE לפני ובמהלך הטיפול ב- ORAP ולנקוט באמצעי מניעה.
עלייה של פי שלושה בסיכון לאירועים מוחיים-כלי דם נצפתה בניסויים קליניים אקראיים לעומת פלסבו באוכלוסיית חולים עם דמנציה שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. המנגנון של סיכון מוגבר זה אינו ידוע. לא ניתן לשלול סיכון מוגבר לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או לאוכלוסיות חולים אחרות. יש להשתמש ב- ORAP בזהירות בחולים עם גורמי סיכון לשבץ.
בזהירות שווה, יש לבצע טיפול ב- ORAP בחולים קשישים, בשל הרגישות הגדולה יותר לתרופה ובחולי אי ספיקת כבד ו / או כליות עקב הסיכון להצטברות, ואצל אנשים אשר מצביהם עלולים להחמיר על ידי האנטי -כולינרגיה. פעולת הפימוזיד.
תמותה מוגברת בקרב אנשים מבוגרים עם דמנציה
בחולים קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות הסיכון למוות עולה. מניתוח של 17 מחקרים מבוקרי פלסבו (משך אופטי של 10 שבועות), מטופלים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות הראו עלייה של 1.6 עד 1.7 פעמים בתמותה בהשוואה לחולים שטופלו בפלסבו. עד 10 שבועות, שכיחות תמותה של כ 4.5% נצפו בחולים שטופלו בתרופה בהשוואה לשיעור של כ -2.6% בקבוצת הפלסבו. למרות שסיבות המוות היו מגוונות, רובן היו לב וכלי דם (למשל אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או זיהומיות (למשל דלקת ריאות) מחקרים תצפיתיים הראו כי בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאלי עשוי להגביר את הסיכון למוות. זאת לכמה מאפיינים של החולים.
ORAP אינה מורשית לטיפול בהפרעות התנהגות הקשורות לדמנציה.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
אין לתת תרופות במקביל לתרופות להארכת QT כגון תרופות נוגדות קצב Ia מסוימות (למשל כינידין, דיסופיראמיד ופרוקאינאמיד) ומחלקה III (למשל אמיודרון, סוטאלול), כמה אנטי היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות וכמה תרופות נגד מלריה (למשל כינין ומפלוקין) וגם מוקסיפלוקסין.
יש לראות ברשימה זו רק אינדיקציה ולא ממצה.
אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות להפרעות באלקטרוליטים.
יש להימנע משימוש במקביל בחומרים משתנים, במיוחד אלה שעלולים לגרום להיפוקלמיה.
פימוזיד מתרחש בעיקר על ידי מערכת האנזים תת -סוג 3A4 של ציטוכרום P450 (CYP 3A4) ובמידה פחותה באמצעות תת -סוג CYP 2D6. נתונים בַּמַבחֵנָה מראים כי מעכבים חזקים ביותר של מערכת האנזים CYP 3A4, כגון תרופות אנטי-פטריות בעלות אזול, אנטי-ויראלים מסוג מעכב פרוטאז, אנטיביוטיקה מקרולידית ונפזודון מעכבים את חילוף החומרים של פימוזיד, ומעלים באופן משמעותי את רמות הפלזמה שלה.
הנתונים בַּמַבחֵנָה מציינים גם כי קינידין מפחית את חילוף החומרים של פימוזיד באמצעות CYP 2D6. רמות גבוהות של פימוזיד עלולות להגביר את הסיכון להארכת מרווח QT.
השימוש בפימוזיד עם מעכבים אחרים של ציטוכרום P450 CYP 3A4 או CYP 2D6 הוא התווית (ראה סעיף 4.3).
ORAP יכול לשפר את ההשפעה של אלכוהול, את הפעולה של תרופות להורדת לחץ דם, תרופות נגד יתר לחץ דם ודיכאון של S.N.C.
יש להימנע מניהול משותף של ORAP עם מיץ אשכוליות מכיוון שמיץ אשכוליות מעכב את חילוף החומרים של תרופות שעברו חילוף חומרים באמצעות CYP3A4.
מחקר in vivo, שהוסיף pimozide ל- sertraline במצב יציב, גילה עלייה של 40% ב- AUC ו- Cmax של pimozide (ראה סעיף 4.3).
מחקר in vivo של ניהול מקביל של פימוזיד וסיטלופרם דיווח על עלייה ממוצעת של כ -10 אלפיות השנייה בערכי QTc.
Citalopram לא שינתה את ערכי ה- AUC וה- Cmax של pimozide (ראה סעיף 4.3).
מחקר in vivo שבו ניתנו pimozide (מנה אחת 2 מ"ג) ופרוקסטין (60 מ"ג ליום) במקביל לעלייה ממוצעת של 151% ב- AUC של pimozide ו- 62% ב- Cmax (ראה סעיף 4.3).
מכיוון ש- CYP1A2 עשוי לתרום גם לחילוף החומרים של ORAP, חשוב בעת רישום התרופה לבחון את האפשרות התיאורטית של אינטראקציה עם מעכבי מערכת אנזים זו.
ORAP עשויה להפחית את ההשפעה האנטי-פרקינסונית של לבודופה באופן תלוי במינון.
04.6 הריון והנקה -
הבטיחות בשימוש בפימוזיד במהלך ההריון לא נקבעה. לכן אין לתת את התרופה במקרה של הריון מבוסס או חשוד ובפרט במהלך השליש הראשון להריון, אלא אם כן, לדעת הרופא, התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
תינוקות שנחשפו לתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות או לא טיפוסיות, כולל ORAP במהלך השליש השלישי להריון, נמצאות בסיכון לתופעות לוואי כולל תסמיני חוץ -פירמידל או גמילה העשויים להשתנות בחומרתם ובמשך משך הלידה. היו דיווחים על תסיסה, היפרטוניה, היפוטוניה, רעד, קהות, מצוקה נשימתית, הפרעות בצריכת מזון. לכן יש לעקוב אחרי תינוקות.
ניתן להפריש את ORAP עם חלב אם. לכן, במקרים בהם הטיפול התרופתי נחשב חיוני, יש להפסיק את ההנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
ORAP יכול להשפיע על הערנות, במיוחד בתחילת הטיפול.השפעות אלה יכולות להיות משופרות על ידי אלכוהול. יש ליידע את המטופלים על סיכוני ההרגעה ולהמליץ להם לא לנהוג או להפעיל מכונות במהלך הטיפול עד לרגישות האישית להשפעה זו.
04.8 תופעות לא רצויות -
נתונים הנובעים ממחקרים קליניים
מחקרים מבוקרי פלסבו כפול סמיות-תגובות שליליות של תרופות שדווחו עם שכיחות ≥ 2%
בטיחות ה- ORAP הוערכה ב -299 נבדקים שהשתתפו ב -7 ניסויים קליניים כפולי סמיות מבוקרי פלסבו. המידע המוצג בסעיף זה נגזר מנתונים מצטברים. אוכלוסיית החולים הספציפית במחקרים השונים כללה חולים עם סכיזופרניה, חולים עם פסיכוזה גבולית או עם הפרעות התנהגות.
תגובות שליליות (ADR) שדווחו בשכיחות של ≥ 2% מהנבדקים שטופלו ב- ORAP במחקרים אלה מוצגים בטבלה 1.
נתונים שהתקבלו במחקרי השוואה מבוקרים - תגובות שליליות לתרופות דווחו בשכיחות של ≥ 2%
בטיחות ה- ORAP הוערכה ב -303 מטופלים שהשתתפו ב -11 מחקרי השוואה כפול-סמיות. המידע המדווח בסעיף זה התקבל מהנתונים המצטברים. אוכלוסיית המטופלים הספציפית במחקרים השונים כללה מטופלים (כרוניים) עם סכיזופרניה או חולים עם פסיכוזות אחרות.
תגובות שליליות (ADR) שדווחו בשכיחות של ≥ 2% מהנבדקים שטופלו ב- ORAP במחקרים אלה ולא מופיעים בטבלה 1 מוצגים בטבלה 2.
נתונים שהתקבלו ממחקרים מבוקרי פלסבו ומשווה
תגובות שליליות של תרופות דווחו בשכיחות
ADR נוספים המתרחשים בפחות מ -2% מהנבדקים שטופלו ב- ORAP בשתי קבוצות הנתונים הנ"ל מפורטים בטבלה 3 להלן.
נתונים לאחר השיווק
אירועים שליליים שזוהו בתחילה כתופעות לוואי במהלך הניסיון שלאחר השיווק עם ORAP כלולים בטבלה 4, ממוינים לפי קטגוריית תדרים שבהם דווחו באופן ספונטני.
התדירות באה לידי ביטוי בהתאם לאמנה הבאה:
שכיח מאוד ≥1 / 10;
נפוץ ≥1 / 100 e
נדיר ≥1 / 1000 e
נדיר ≥1 / 10,000 e
נדיר מאוד
נדיר מאוד עלייה במשקל
מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי, כולל מקרים של תסחיף ריאתי ומקרים של פקקת ורידים עמוקים, דווחו עם תרופות אנטי פסיכוטיות - תדירות לא ידועה.
04.9 מנת יתר -
תסמינים :
באופן כללי, הסימנים והתסמינים של מנת יתר של ORAP מורכבים מהגברה של ההשפעות הפרמקולוגיות הידועות, שהחשובות שבהן הן הסימפטומים החוץ -פירמידליים. יש לקחת בחשבון את הסיכון להפרעות קצב לב, הקשורות אולי להארכת מרווח QT ולהפרעות קצב חדריות, כולל torsades de pointes.
יַחַס :
אין תרופה ספציפית לפימוזיד.במקרה של מנת יתר מומלץ שטיפת קיבה, אינטובציה או טרכאוסטומיה ובמידת הצורך נשימה מלאכותית או מכנית. יש לבצע ניטור רציף של א.ק.ג. בגלל הסיכון לפתח הארכת מרווח QT והפרעות קצב חדריות, כולל torsades de pointes, עד לשחזור אק"ג תקין.
יש לטפל בהפרעות קצב קשות עם טיפולים אנטי -קצביים מתאימים.
לחץ דם וקריסה קרדיווסקולרית קשורה ניתנים למניעה בעזרת אמצעים תומכים כגון: עירוי ורידי של נוזלים, פלזמה או אלבומין מרוכז, ויתר לחץ דם כגון דופמין או דובוטמין.
במקרה של תסמינים אקסטראפירמידליים חמורים, יש לתת תרופות אנטי -פרקינסוניות.
בשל מחצית החיים הארוכה של פימוזיד, יש לעקוב אחר מטופלים שנטלו מינון מוגזם במשך 4 ימים לפחות.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנטי פסיכוטיות, נגזרות diphenylbutylpiperidine.
קוד ATC: N05AG02.
פימוזיד הוא נגזרת של diphenylbutylpiperidine, המשפיעה באופן משמעותי על:
- התנהגות ספונטנית של בעלי חיים בלחץ פסיכו
- התנהגות מותנית
- תוקפנות ספונטנית או מעוררת
- סומטיזציה של גורמים פסיכוסטרסטיים
- הפעילות ההיפנו-נרקוטית של תרופות פסיכו-דיכאוניות לא ספציפיות.
לכן, הפימוזיד ניחן בפעילות פסיכוטרופית, פסיכוסומטומטית ופסיכולפטית: פעולתו מתבטאת בעיקר בחסימת קולטן דופמינרגי ברמת ה- S.N.C.
הסם:
- משפר הפרעות תפיסה ורעיון
- מעדיף עניין, יוזמה וביקורת עצמית
- יש לו מעט השפעות הרגעה, כך שבדרך כלל הוא אינו משפיע על יכולות וביצועים אינטלקטואליים ופיזיים
- הוא פעיל דרך הפה, ובהינתן משך הפעולה הארוך שלו, מנוהל בצריכה יומית אחת.
לפיכך, פימוזיד מיועד לשילוב מחדש בסביבתו של המטופל הפסיכוטי.
מחקרים שנערכו על נושאים לא יציבים רגשית הראו שפימוזיד קובע התייצבות נפשית ושיפור המניעים, הפעילויות והתחושות הסובייקטיביות גם תחת לחץ.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
יותר מ -50% ממינון הפימוזיד נספג לאחר מתן אוראלי.
תפוצתו אינה מושפעת מנתיב הניהול: 10% כבד; 0.7% דם; 0.1% מוח.
התרופה ממוקמת בהיפופיזה ולכן ב- n. Caudatus.
באופן כללי, שיא הסרום מתרחש בין 6 ל -8 שעות (בטווח של 4-12 שעות) לאחר הצריכה. נראה כי פימוזיד עובר מטבוליזם משמעותי של מעבר ראשון. הוא מטבוליזם נרחב בכבד, בעיקר על ידי N -dealkylation. שני מטבוליטים עיקריים. זוהו: 1- (4-piperidyl) -2-benzimidazolinone ו- 4,4-bis (4-fluorophenyl) חומצה בוטירית. לשני מטבוליטים אלה אין פעילות אנטי פסיכוטית. רק חלק גדול מאוד. כמות קטנה של פימוזיד מופרשת ללא שינוי. השתן העיקרי לחיסול המטבוליטים הוא דרך הכליה.
מחצית החיים הממוצעת של pimozide בחולים סכיזופרניים היא כ- 55 שעות.
C "הוא הבדל בין אינדיבידואלי בשטח מתחת לעקומה, ריכוז זמן בסרום, פי 13 ומידת שוות שווה ברמות השיא בסרום בקרב החולים שנחקרו. המשמעות של זה אינה ברורה שכן אין מעט קשר בין רמות הפלזמה לנתונים קליניים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
נתוני בעלי חיים הראו מידה מסוימת של עוברי רעילות במינונים הדומים לרמה האנושית המקסימלית (MHUL). במינונים בערך פי 6 מה- MHUL בהתבסס על יחס המ"ג / ק"ג, נצפו עיכוב בצמיחת העובר ורעילות. העובר לא נצפו השפעות טרטוגניות.
תוצאות מחקרי המוטגניות אינן מעידות על גנוטוקסיות.
מחקרי קרצינוגניות לא זיהו גידולים הקשורים לטיפול בחולדות או עכברים זכרים, אך "שכיחות מוגברת של אדנומות יותרת המוח ואדנוקרצינומה של בלוטת החלב בעכברים נקבות. שינויים היסטופתולוגיים אלה בחלב ובבלוטת יותרת המוח נחשבים בתיווך של פרולקטין. נמצא במכרסמים בעקבות היפר -פרולקטינמיה הנגרמת על ידי מגוון רחב של תרופות נוירופטיות, אם כי הרלוונטיות של ממצאים אלה לבני אדם מוטלת בספק.
במחקרים במבחנה, הוכח כי פימוזיד חוסם את ערוצי ה- hERG הלביים ומאריך את משך פוטנציאל הפעולה בלב מבודד וממולח. ניתן להחליש השפעה זו על ערוצי hERG על ידי חסימת ההשפעה של פימוזיד על תעלות מסוג סידן לב. L. במחקרים בבעלי חיים בבעלי חיים הוכח כי ניהול תוך ורידי או בעל פה של פימוזיד גורם להארכה משמעותית של מרווח ה- QTc. מינונים שהאריכו את מרווח ה- QTc לא גרמו להפרעות קצב.
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
סידן דו -בסיסי פוספט דיהידראט, עמילן תירס, תאית מיקרו -גבישית, פובידון K30, טלק, שמן צמחי מוקשה, תחמוצת ברזל צהובה, אגם אלומיניום נתרן indigotindisulfonate.
06.2 חוסר התאמה "-
לא רלוונטי
06.3 תקופת תוקף "-
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
אחסון בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
קופסה של 20 טבליות של 4 מ"ג בשלפוחית
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
אין הוראות מיוחדות
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (מילאנו)
08.0 מספר אישור השיווק -
20 טבליות 4 מ"ג AIC n. 022907036
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
מאי 1995 / יוני 2005
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
קביעה של 14 באוקטובר 2011