LUCEN ® היא תרופה המבוססת על esomeprazole.
קבוצה טיפולית: Antireflux - מעכבי אנטי כיב של משאבת הפרוטון
אינדיקציות LUCEN ® Esomeprazole
LUCEN ® שימושי הן כתמיכה פרמקולוגית למניעה וריפוי של כיבי קיבה ותריסריון הקשורים לטיפול ממושך בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, והן כגישה טיפולית לכל אותם מצבים חולניים הקשורים לחומציות יתר בקיבה כגון כמו מחלת ריפלוקס גסטרו-ושט, דלקת ושט שחיקה, כיבים בתריסריון, כיב קיבה ופפטי ותסמונת צולינגר-אליסון.
בשילוב עם אנטיביוטיקה, ניתן להשתמש ב- LUCEN ® גם בטיפול במיגור הליקובקטר פילורי
מנגנון הפעולה LUCEN ® Esomeprazole
בדומה לשאר המרכיבים הפעילים השייכים לקטגוריה של מעכבי משאבת פרוטון, גם esomeprazole, איזומר של אומפרזול נפוץ יותר, מסוגלת לפעול באופן סלקטיבי על משאבת הפרוטון החומצה המתבטאת על ידי תאי הקיבה של הקיבה, ומפחיתה את הפרשת הפרוטונים לכיוון לומן קיבה.
ההפעלה של העיקרון הפעיל נצפתה לאחר פרוטונציה, אך ורק בתעלות התוך -תאיות, כאשר ה- pH מגיע לערכים נמוכים, תוך מתן אוראלי, הוא מצליח לעבור ללא פגע את מחסום החומצה של הקיבה, הודות לתצורת הגסטרו -חסינה, ובכך להיספג לאחר מכן מהרירית התריסריון.
שיא הפלזמה המרבי נצפה לאחר כשעתיים עם זמינות ביולוגית מקסימלית שהיא כ -64% מהמינון הכולל שנלקח, בהתחשב בנוכחות מטבוליזם קל לפני הכבד.
כל המרכיב הפעיל, לעומת זאת, מטבוליזם לחלוטין בכבד, על ידי ציטוכרום p450, איזופורם CYP2C19 ולאחר מכן מופרש בעיקר דרך הכליה.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. ESOMEPRAZOLE ו- NSAIDs
הזדקנות סמים. 2011 1 במרץ; 28: 237-48.
שילוב מינון קבוע של נפרוקסן / אסומפרזול: לטיפול בסימפטומים של ארתריט ולהפחתת הסיכון לכיבי קיבה.
Dhillon S.
כידוע, אחת מהאינדיקציות הטיפוליות לאסומפראזול מיוצגת על ידי מניעת כיבים בקיבה ותריסריון הקשורים לטיפול ממושך בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות. במחקר זה הוכחה מתן הטיפול במקביל במינונים קבועים של נפרוקסן ואזומפראזול. שימושי במיוחד להפחתת שכיחות סיבוכי הקיבה והתריסריון.
2. טיפול באקסומפראזול ותחזוקה
עו"ד תר. 2011 פברואר; 28: 150-9
בטיחות וסבילות של esomeprazole תוך ורידי במינון גבוה למניעת דימום מחדש של כיב פפטי.
Kuipers EJ, Sung JJ, Barkun A, Mössner J, Jensen D, Stuart R, Lau JY, Ahlbom H, Lind T, Kilhamn J.
הוכח כי טיפול אוראלי באסומפראזול, לאחר טיפול אנדוסקופי לטיפול בכיב מדמם, סובל היטב ויעיל במניעת דימומים אפשריים ואי החלמה של הכיב.
3. אקסומפראזול ודיספסיה
Aliment Pharmacol Ther. 2011 ינואר; 33: 41-9. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2010.04501.x. Epub 2010 29 באוקטובר.
ניסוי קליני אקראי: זיהוי מגיבים לטיפול קצר טווח ב- esomeprazole לדיספפסיה בטיפול ראשוני-מחקר אקראי מבוקר פלצבו.
Meineche-Schmidt V, Christensen E, Bytzer P.
בחלק מהחולים נראה כי קשיי העיכול נגרמים כתוצאה משינוי הסביבה התקינה של מערכת העיכול. למעשה, במחקר זה הוכח כי 68% מהחולים הסובלים מבעיות דיספפסיה יכולים להפיק יתרונות חשובים, המתבטאים בהפחתת צרבת, כאבי בטן, בחילות והקאות, מנטילת esomeprazole.
שיטת השימוש והמינון
LUCEN ® טבליות מצופות במערכת העיכול 20 - 40 מ"ג esomeprazole:
הפוסולוגיה בה משתמשים משתנה בהתאם למטרות הטיפוליות והתמונה הקלינית של המטופל.
באופן עקרוני, המינון היומי של 80 מ"ג משמש לטיפול בתסמונת זולינגר-אליסון, בעוד שברוב המקרים המינונים של 40 ו -20 מ"ג ליום אסומפראזול מספיקים לטיפול בוושט ריפלוקס שחיקה, מחלת ריפלוקס גסטרו-ושט, תריסריון וכיב פפטי הנגרם על ידי ה. פילורי בשיתוף עם אנטיביוטיקה, ובמניעה של כיבים בקיבה מטיפול ממושך בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.
הרופא, בכל מקרה, צריך לקבוע את המינון הנכון לאחר "הערכה מדוקדקת של המצבים הפיזי-פתולוגיים של המטופל ושל מטרותיו הטיפוליות.
אזהרות Lsomen Esomeprazole
מטבוליזם הכבד והכליות של esomeprazole דורש השגחה רפואית צמודה כאשר LUCEN ® נלקח בחולים עם תפקודי כבד וכליות לקויים.
בדומה למעכבי משאבת פרוטון אחרים, יש להקדים את מתן האזומפראזול הערכה של תמונתו הקלינית של המטופל, שמטרתה להוציא את המקור הממאיר של מחלות העיכול, להפחית את הסיכון לעיכוב האבחון בעקבות "נטילת LUCEN ® בשל ליכולתו להסוות סימפטומים.
שימוש ממושך בתרופה זו נקשר לעלייה בריכוזי הדם של גסטרין, כנראה קשור להופעת גידולים בקיבה ובמעיים, למרבה המזל לא ממקור ממאיר.
הפחתת החומציות של סביבת הקיבה עשויה להטיב עם זיהום סלמונלה וקמפילובקטר, במיוחד עבור מטופלים שמשתמשים בתרופות אלה ברציפות.
הופעתם של פרקים של נמנום, בלבול נפשי וסחרחורת בעקבות צריכת esomeprazole, עלולה להפוך את השימוש במכונות ונהיגה ברכבים למסוכן.
הריון וחזה
פרופיל הבטיחות של LUCEN ® כאשר הוא נלקח במהלך ההריון עדיין נמצא בדיון בשל נוכחותם של מחקרים ניסיוניים וניסויים קליניים עם תוצאות סותרות.
מסיבה זו, לכן, צריכת esomeprazole היא התווית הן במהלך ההריון והן בתקופת ההנקה שלאחר מכן.
אינטראקציות
האינטראקציות המתוארות עבור LUCEN ® נובעות בעיקר מ:
- מטבוליזם המושרה על ידי CYP2C19, אנזים פולימורפי ביותר, מעורב בחילוף החומרים של מרכיבים פעילים רבים אחרים, ומעכב על ידי מטבוליטים של esomeprazole עצמו. לפיכך ניכר כיצד ניתן לקשר בין הממשל הנלווה של esomeprazole ולמצעים של האנזים הנ"ל, או מאפננים של אותו esomeprazole בהתאמה עם וריאציה של התכונות הפרמקוקינטיות של התרכובות השונות ושל esomeprazole.
- הפחתת החומציות התוך -גסטרית, שיכולה להפחית את ספיגת התרופות כגון כמה אנטי -פטריות, שספיגתן מוסדרת על ידי pH הקיבה.
לכן, כדי למנוע הופעת תופעות לוואי לא נעימות, יהיה מועיל להימנע מניהול מקביל של תרופות אלו או להתאים את המינונים היחסיים.
התוויות נגד LUCEN ® Esomeprazole
LUCEN ® אסורה במהלך ההיריון וההנקה ובמטופלים עם רגישות יתר למרכיב הפעיל ולחומריו, או לנגזרות בנזימידאזול אחרות, בהתחשב באפשרות לתגובתיות צולבת.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
תופעות הלוואי העיקריות המתוארות לאחר מתן LUCEN ® היו חסרות משמעות מבחינה קלינית, ומאופיינות בעיקר בכאבי בטן, עצירות, שלשולים, בחילות, הקאות, גזים, סחרחורת ונדודי שינה.
הפרעות חמורות יותר ורלוונטיות מבחינה קלינית נצפו לעיתים רחוקות ובמיוחד בקטגוריות מסוימות של חולים בסיכון.
בכל מקרה, כל תופעות הלוואי שהוזכרו לעיל נוטות לסגת מיידית ברגע שהטיפול מופסק.
הערה
ניתן למכור את LUCEN ® רק במרשם רופא
המידע על LUCEN ® Esomeprazole שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.