תרופות אופיואידיות

תרופות אופיואידים משפרות את האפקט המשכך כאבים של אופיואידים אנדוגניים על ידי חיקוי פעולתן; מולקולות אלה בעלות אופי פפטיד מבצעות פונקציות שונות ברמה המרכזית:

• הם מפעילים שליטה מעכבת על הגירוי הכואב;
• הם מווסתים את תפקודי מערכת העיכול והאנדוקרינית ושל המערכת האוטונומית האורתונומית והפאראסימפתטית;
• הם מסדירים את התחום הרגשי והקוגניטיבי.

אופיואידים אנדוגניים נובעים ממקרופפטידים הנתונים לתהליכי הידרוליזה אנזימטית; ישנם שלושה סוגים של אופיואידים: אנקפאלינים, אנדורפינים ודינורפינים.
על מנת להבין את מנגנון הפעולה של תרופות אלו חיוני לדעת בפירוט את הקולטנים שעליהם פועלים אופיואידים אנדוגניים ואקסוגניים; ישנם שלושה סוגי קולטנים שאיתם אופיואידים מתקשרים, בהתאם לסדר זיקה וסלקטיביות.

1. Μ קולטן: הוא הקולטן הרב ביותר ברמה העל-עמוד השדרה, אך אנו מוצאים אותו גם באזור חוט השדרה, על מנת לאפשר אפנון כאבים בכל מקום. תפקידיו העיקריים של קולטן זה כוללים שליטה: האפקט המשכך כאבים ברמות העל-עמוד השדרה והעמוד השדרה, ההשפעה המרגיעה, אם כי לא בכל המינים; ירידה בתנועתיות במערכת העיכול עקב עיכוב שחרור האצטילכולין; של שחרור ההורמונים והנוירוטרנסמיטורים.
2. קולטן Δ: ממוקם גם ברמות העל-עמוד השדרה והעמוד השדרה: הוא אחראי לאפנון משככי כאבים באזורים העל-עמוד השדרה והעמוד המתאימים, ולבקרה נוירו-אנדוקרינית.
3. קולטן:: קולקציה זהה לקולטן δ, אך עם פונקציה שונה; הקולטן κ אחראי להשפעות הפסיכו -מימיטיות ולתנועתיות מערכת העיכול המופחתת.

לכל שלושת סוגי הקולטנים יש אותו מנגנון פעולה: הם קולטנים מעכבים המקושרים לחלבון G: לאחר הפעלתם, הם מעכבים את האנזים אדנילט ציקלאז עם ירידה כתוצאה בייצור AMP מחזורי וכניסת יוני סידן, כך לקביעת "עיכוב התרגשות התא". חוסר פעילות תאית זו גורמת לשחרור נמוך יותר של נוירוטרנסמיטורים: ברמה הפוסט-סינפטית, שחרור יוני האשלגן עולה, מה שמפחית את תגובתיות הקולטן ברמה הפוסט-סינפטית כלפי המוליך העצבי.
אופיואידים, אנדוגניים או אקסוגניים, מעכבים את העברת הגירוי הכואב על ידי פעולה ברמות שונות: הם מפחיתים את יכולת התפיסה של נוסיצפטורים; ברמה של קרני עמוד השדרה, הם מפחיתים את שחרורם של נוירוטרנסמיטורים האחראים על העברת הכאב; ברמה התלמית הם מונעים את העברת הגירוי הכואב לקליפת המוח החושית: מצד שני, הם משפרים את השליטה המעכבת של המסלולים המאפיינים היורדים.

מאמרים נוספים בנושא "אופיואידים - תרופות אופיואידים ואופיואידים אנדוגניים"

1. כאב: במה הכאב תלוי?
2. מורפיום ונגזרות לטיפול בכאבים