הוא מיוחס לרופא ולביולוג הסקוטי אלכסנדר פלמינג.
בשנת 1928, פלמינג ערך מחקר על כמה חיידקים פתוגניים, וגידל אותם בצלחות תרבות מיוחדות. אחת הלוחות הללו הייתה מזוהמת בפטרייה, ה פניציליום נוטאטום (המכונה כיום פניציליום כריסוגנום).
שוטרסטוק מושבות פניצילהדבר שהכי פגע בפלמינג הוא לאו דווקא העובדה שהפטרייה גדלה במדיום התרבות, אלא העובדה שהיא הצליחה להרוג את כל החיידקים סביבה, ויצרה הילה של עיכוב של צמיחת חיידקים סביבו. המושבות שלהם.
פלמינג הבין מיד כי "ניתן לייחס את הפעילות האנטי מיקרוביאלית לחומר המיוצר מאותה פטרייה ולבודדה בניסיון לזהות אותה. לאחר מספר ניסיונות הצליח הרופא הסקוטי לבודד מעין" מיץ "מזה. פטריה ששמה שונה בשם "פניצילין".
מאוחר יותר, פלמינג נתן את הפניצילין שלו לבעלי חיים שנדבקו באותם חיידקים שהיו רגישים לחומר זה במבחנה והצליח להשיג תוצאות חיוביות. ההצלחה שהושגה בבעלי חיים גרמה לרופא לנסות לתת את הפניצילין גם לחולים שנדבקו בזיהומים. בשנת 1929 החליט פלמינג אז להתפרסם במחקר ובתוצאות הבדיקות הקליניות שלו. לרוע המזל, בשל שורה של נסיבות לא טובות וחוסר היכולת לטהר פניצילין בצורה כזו שתעשה את זה בבטחה ובקנה מידה גדול אפילו אצל גברים, האנטי מיקרוביאלית המבטיחה הזו הושבתה בצד.
עשר שנים לאחר מכן, קבוצה של כימאים בריטים (כולל, אברהם, צ'יין, פלורי והיטלי) - לאחר מחקר מקיף וכמה ניסיונות - הצליחה לבסוף לבודד את האנטיביוטיקה היקרה. בשנת 1941 החלו ניסויים קליניים לבסס את היעילות והבטיחות של שימוש פניצילין בזיהומים בבני אדם וב -1943 החל ייצור בקנה מידה גדול.