רכיבים פעילים: אקלופנק
טבליות מצופות של איירטל 100 מ"ג
אבקת איירטל 100 מ"ג להשעיה דרך הפה
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Airtal? לשם מה זה?
זוהי תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית ואנטי-ריאומטית
Airtal מסומן ב-
- טיפול במחלות ראומטיות דלקתיות, כגון ארתרוזיס, דלקת מפרקים שגרונית, ספונדיליטיס אנקילוזינג ושגרה חוץ-מפרקית כגון פריארתריטיס, בורסיטיס, דלקת גידים, דלקת קרום המוח.
- טיפול במצבים כואבים חריפים של אטיולוגיה שונה כגון סיאטיקה, לומבגו, מיאלגיה, דיסמנוריאה ראשונית, כאבים הנובעים מטראומות מסוגים שונים, אודונטלגיה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Airtal
אין להשתמש באיירטל
אם אתה אלרגי לאצקלופנק או לתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, כולל חומצה אצטילסליצילית או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים. בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, איירטל היא התווית בחולים שהתרחשו לאחר נטילת תרופות. חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים, התקפי אסתמה או תגובות אלרגיות אחרות (אורטיקריה, נזלת, בצקת, פריחה, ברונכוספזם).
אם יש לך מחלות לב ו / או כלי דם מוחיים, למשל אם עברת התקף לב, שבץ, שבץ מיני (TIA) או חסימה של כלי דם בלב או במוח או ניתוח לניקוי חסימות אלה או מעקף.
אם יש לך או היו לך בעיות במחזור הדם (מחלת עורקים היקפית).
איירטל אסורה לנוכחות כיב קיבה פעיל או דימומים במערכת העיכול ובנבדקים עם דימום פעיל והפרעות דימום. איירטל אסורה בחולים עם היסטוריה של דימום או ניקוב במערכת העיכול הקשורים לטיפולים קודמים או עם היסטוריה של כיב פפטי / דימום חוזר (שני פרקים מובהקים או יותר של כיב או דימום מוכח).
איירטל אסורה בחולים עם ליקוי בכבד או בכליות.
אין להשתמש בתרופה לילדים.
איירטל היא התווית גם בהריון, במיוחד בשליש השלישי, ובמהלך ההנקה, אלא אם ישנן סיבות תקפות לנטילה. במקרה זה יש להשתמש במינון הנמוך ביותר היעיל (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת איירטל
שוחח עם הרופא או הרוקח או האחות לפני השימוש ב- Airta
יש להימנע משימוש ב- Airtal בשילוב עם NSAID אחרים, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים.
תגיד לרופא שלך לפני שאתה מרשם aceclofenac
- אם אתה מעשן
- אם יש לך סוכרת
- אם יש לך "אנגינה, קרישי דם, לחץ דם גבוה, כולסטרול גבוה או טריגליצרידים גבוהים
ניתן למזער את ההשפעות הלא רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש לשליטה בסימפטומים (ראה סעיף 3 "אופן השימוש באיירטל").
לחולים קשישים יש תדירות מוגברת של תגובות שליליות לתרופות NSAID, במיוחד דימום וניקוב במערכת העיכול, שיכולות להיות קטלניות (ראה סעיף 3 "אופן השימוש באיירטל").
מערכת העיכול. דימום, כיב וניקוב במערכת העיכול: דימום במערכת העיכול, כיבים ונקבים, שעלולים להיות קטלניים, דווחו במהלך הטיפול בכל NSAID, בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול.
אצל קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב (ראה "אין להשתמש באיירטל"), הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר עם מינונים מוגברים של NSAIDs. חולים אלו צריכים להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר הזמין. יש לשקול שימוש מקביל בחומרים הגנת מערכת העיכול (מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) עבור מטופלים אלה וגם עבור מטופלים הדורשים אספירין במינון נמוך או תרופות אחרות העלולות להגביר את הסיכון לאירועים במערכת העיכול (ראה "תרופות אחרות ואיירטל").
חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמינים חריגים של מערכת העיכול (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.
יש לנקוט משנה זהירות בחולים הנוטלים תרופות במקביל העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימום, כגון סטרואידים דרך הפה, נוגדי קרישה כגון וורפרין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או סוכני טסיות כגון "אספירין (ראה" תרופות אחרות ואיירטל ").
כאשר מתרחשים דימום או כיבים במערכת העיכול בחולים הנוטלים את איירטל יש להפסיק את הטיפול.
יש לתת NSAIDs בזהירות בחולים עם תסמינים המעידים על מחלות במערכת העיכול, הקשורות למערכת העיכול העליונה או התחתונה, היסטוריה של כיב במערכת העיכול, דימום או ניקוב, קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן או שינויים המטולוגיים שכן מצבים אלה עלולים להחמיר (ראה " תופעות לוואי אפשריות").
מערכת לב וכלי דם ומוח כלי הדם: יש צורך בניטור והדרכה מספקים בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם קל עד בינוני ו / או אי ספיקת לב, שכן דיווחו על שימור נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
סיכון מוגבר להתקף לב (אוטם שריר הלב) עשוי להיות קשור לתרופות כגון איירטל. ניתן למזער את תופעות הלוואי על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי לתקופה הקצרה ביותר הדרושה. אין לחרוג מהמינון או לתקופת הטיפול המומלצת. יש לתת את האקקלופנק בזהירות ובפיקוח רפואי צמוד בחולים עם היסטוריה של דימום מוחי.
תגובות רגישות יתר ותגובות עור. בדומה לתרופות NSAID אחרות, תגובות אלרגיות, כולל תגובות אנפילקטיות ואנאפילקטואדיות, אפשריות, גם בהיעדר חשיפה קודמת לתרופה.
תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (ראה "תופעות לוואי אפשריות"). בשלבים הראשונים של הטיפול i נראה כי החולים נמצאים בסיכון גבוה יותר: תחילת התגובה מתרחשת ברוב המקרים בחודש הראשון של הטיפול. יש להפסיק את השימוש ב- Airtal בהופעה הראשונה של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.
באופן יוצא דופן, אבעבועות רוח עלולות לגרום לעור זיהומי חמור ולסיבוכים של רקמות רכות. עד כה לא ניתן להוציא את תפקיד NSAID בהחמרת זיהומים אלו, לכן מומלץ להימנע משימוש באקקלופנק במקרה של אבעבועות רוח.
תפקוד כלייתי. יש לעקוב אחר נבדקים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני מכיוון שהשימוש ב- NSAID עלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכליות. יש להשתמש במינון הנמוך ביותר ביעילות בנבדקים כאלה ולפקח על תפקוד הכליות באופן קבוע.
מתן NSAID יכול לגרום לירידה תלויה במינון בהיווצרות פרוסטגלנדין ולהחמרת אי ספיקת כליות. תמיד יש לקחת בחשבון את חשיבותם של פרוסטגלנדינים בוויסות זרימת הדם הכליות אצל נבדקים עם תפקוד לבבי או כליתי לקוי, תפקוד לקוי של הכבד. עם משתנים ובאלו שעברו ניתוח גדול ובקשישים.ההשפעות על תפקוד הכליות הינן הפיכות בדרך כלל עם הפסקת האקקלופנק.
תפקוד הכבד. יש להפסיק את אקלופנק במקרה של הפרעות מתמשכות או החמרה בבדיקות תפקודי הכבד או אם מתרחשים סימנים או תסמינים אופייניים למחלת כבד או בנוכחות ביטויים אחרים (אאוזינופיליה, פריחה). הפטיטיס יכול להתרחש ללא סימני אזהרה.שימוש ב- aceclofenac באנשים עם פורפיריה בכבד יכול להוביל להתקף. נדרשת השגחה רפואית צמודה לחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני.
המטולוגית. Aceclofenac יכול לעכב באופן הפיך "צבירת טסיות (ראה" -תרופות אחרות ואיירטל ").
הפרעות נשימה. יש צורך בזהירות בעת מתן חולים עם או שסבלו מאסתמה הסימפונות מכיוון ש- NSAIDs יכולים להחמיר את הסימפונות.
טיפולים ארוכי טווח. כאמצעי מניעה, יש לעקוב אחר נבדקים העוברים טיפול ארוך טווח ב- NSAID לאיתור ספירות תאי דם ופרמטרים של תפקוד הכליות והכבד.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של איירטל
ספר לרופא או לרוקח אם אתה משתמש, השתמשת לאחרונה או עשוי להשתמש בתרופות אחרות.
משתנים: Aceclofenac, כמו NSAID אחרים, עלולים לעכב את פעילותם של משתנים. למרות שלא נצפתה השפעה על בקרת לחץ הדם כאשר ניתנת במקביל ל- bendrofluazide, לא ניתן לשלול אינטראקציות עם משתנים אחרים. במקרה של מתן תרופות במקביל. עם משתנים חוסכים אשלגן. , יש לעקוב אחר אשלגן בסרום.
תרופות נגד יתר לחץ דם. תרופות NSAID עשויות להפחית את ההשפעה של תרופות נגד יתר לחץ דם. בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים מבוגרים) מתן שיתוף של מעכב ACE או אנטגוניסט אנגיוטנסין II ותרופות NSAID עלולות להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות חריפה, בדרך כלל הפיכה. יש לשקול אינטראקציות אלו בחולים הנוטלים איירטל במקביל עם מעכבי ACE או אנטגוניסטים אנגיוטנסין II. לכן יש לתת את השילוב בזהירות, במיוחד בחולים מבוגרים.
יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול המקביל ולאחר מכן מעת לעת.
קורטיקוסטרואידים: סיכון מוגבר לכיב או דימום במערכת העיכול (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").
נוגדי קרישה. כמו תרופות NSAID אחרות, אקלופנק עשוי להגביר את פעילותן של תרופות נוגדות קרישה כגון וורפרין (ראה "וורפרין") ולכן יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים העוברים טיפול משולב.
תרופות נוגדות טסיות ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI). שימוש במקביל עם NSAID עשוי להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").
תרופות נגד סוכרת. מחקרים קליניים מראים כי ניתן לנהל דיקלופנק עם תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה מבלי להשפיע על השפעותיהם הקליניות. דווח על מקרים בודדים של השפעות היפוגליקמיות והיפרגליקמיות: לכן מומלץ לשקול את האפשרות להתאים מינון של היפוגליקמיה במקביל לאצקלופנק.
מתוטרקסט. יש לזכור גם את האינטראקציה האפשרית בין NSAID למתוטרקסט כאשר ניתנות מינונים נמוכים של מתוטרקסט, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. כאשר יש לתת טיפול משולב, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן NSAIDs ומתוטרקסט במקביל לאורך 24 שעות, שכן ניתן לקבוע עלייה בריכוז הפלזמה של חומר נוגד הגידול עם עלייה ברעילותו של זה האחרון.
ליתיום ודיגוקסין. מספר תרופות NSAID מעכבות את סיקול הכליות של ליתיום ודיגוקסין וכתוצאה מכך עלייה בריכוז הפלזמה. לכן יש להימנע מהשילוב אלא אם כן תתאפשר ניטור תכוף של רמות הליתיום והדיגוקסין.
תרופות NSAID אחרות. שימוש במקביל בחומצה אצטילסליצילית ותרופות NSAID אחרות עשוי להגביר את תדירות תופעות הלוואי.
ציקלוספורין, טקרולימוס. הוא האמין כי מתן תרופות NSAID במקביל לציקלוספורין או טקרולימוס עשוי להגביר את הסיכון לנפרוטוקסיות עקב ירידה בסינתזה של פרוסטציקלין בכליות. לכן חשוב לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות במהלך טיפול משולב.
זידובודין. כאשר ניתנים NSAID עם זידובודין, הסיכון לרעילות בדם עולה; קיימים אינדיקציות לעלייה בסיכון להמטרוזיס ולהמטומה ב- HIV (+) המופיליה המקבלת טיפול במקביל עם זידובודין ואיבופרופן.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
הֵרָיוֹן
אין מידע על השימוש באצקלופנק בהריון עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין עלול להשפיע לרעה על הריון ו / או על התפתחות העובר / העובר.
נתונים ממחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על עלייה בסיכון להפלות ולמומים לבביים ולגסטרושיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין בתחילת ההריון.הסיכון המוחלט למומים קרדיווסקולאריים עלה מפחות מ -1% לכ -1.5% .הערכה היא שהסיכון גדל עם מינון ומשך הטיפול. בבעלי חיים הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר לפני ואחרי ההשתלה ולתמותה בעובר.
יתר על כן, השכיחות המוגברת של מומים שונים, כולל מומים קרדיווסקולאריים, דווחה בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית.
במהלך השליש הראשון והשני להריון, אסור לתת aceclofenac אלא אם כן יש צורך בכך. אם ניתנת אקסלופנק לנשים המנסות להיכנס להריון או שנמצאות בשליש הראשון והשני להריון, המינון צריך להיות נמוך ככל האפשר ומשך הטיפול קצר ככל האפשר. במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:
- רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ויתר לחץ דם ריאתי);
- תפקוד לקוי של הכליות שיכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם oligohydroamnios.
האם והיילוד בסוף ההריון ל:
- הארכה אפשרית של זמן הדימום ואפקט נוגדי הטסיות שיכולים להתרחש אפילו במינונים נמוכים מאוד;
- עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה ממושכת וממושכת.
כתוצאה מכך, אסקלופנק הוא התווית בשליש השלישי להריון (ראה "אין להשתמש באיירטל").
זמן האכלה
לא ידוע אם aceclofenac מופרש בחלב אם ולא אותר מעבר של aceclofenac (C14) המסומן בחלב של חולדות מניקות. עם זאת, יש להימנע משימוש באקקלופנק במהלך ההריון וההנקה ולכן השימוש במוצר בתקופת ההנקה אינו מומלץ אלא אם כן התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר.
פוריות
תרופות NSAID עלולות לפגוע בפוריות ובשימוש, לא מומלץ לנשים המתכוונות להיכנס להריון. יש להפסיק את הטיפול באקקלופנק בנשים הסובלות מבעיות פוריות או שעוברות בדיקות פוריות.
נהיגה ושימוש במכונות
בדומה לתרופות NSAID אחרות ובחולים מועדים במיוחד, מתן אצטלופנק עלול לגרום לסחרחורת, ורטיגו או הפרעות אחרות במערכת העצבים המרכזית; יש ליידע את אלה העוסקים בנהיגה ברכב או בהפעלת מכונות הדורשות תקינות של עירנות
ההשעיה הפה של איירטל מכילה סורביטול
השקיות מכילות סורביטול (E420) כך שאם הרופא שלך איבחן אותך עם חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
השעיה אוראלית של איירטל מכילה אספרטיים
השקיות מכילות אספרטיים (E951) כמקור לפנילאלנין ולכן עלולות להיות מסוכנות לחולי פנילקטונוריה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באיירטל: מינון
טבליות מצופות
מבוגרים
המינון היומי המומלץ הוא 2 טבליות ליום (200 מ"ג ליום), טבליה אחת כל 12 שעות.
יש לבלוע את הטבליות המצופות בשלמותן בכמות מספקת של מים.
אבקה להשעיה דרך הפה
המינון היומי הוא 2 שקיות ליום (200 מ"ג ליום), שקית אחת כל 12 שעות.
ממיסים את תכולת השקית בכוס מים ובולעים מיד. יש לקחת את הטבליות המצופות ואת האבקה להשעיה דרך הפה בארוחות.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי איירטל
במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של איירטל, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש באיירטל, שאל את הרופא או הרוקח.
כרגע אין מספיק מידע על התמונה הקלינית הנובעת ממנת יתר של איירטל.
לכן האמצעים הטיפוליים שיש לנקוט במקרה של הרעלה חריפה עם אקלופנק אוראלי הם אלה הנפוצים במקרה של הרעלת NSAID חריפה:
- יש למנוע את הספיגה בהקדם האפשרי על ידי שטיפת קיבה וטיפול בפחם פעיל;
- יש להשתמש בטיפולים תומכים וסימפטומטיים במקרה של סיבוכים (תת לחץ דם, אי ספיקת כליות, עוויתות, גירוי במערכת העיכול ודיכאון נשימתי);
- טיפולים ספציפיים, כגון דיורזה מאולצת, דיאליזה או עירוי עירוי, אינם מאפשרים לחסל תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, בשל אחוז ההיקשרות הגבוה לחלבוני פלזמה וחילוף החומרים הניכר שלהן.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של איירטל
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן דיכאון במערכת העיכול. כיבים בבטן, ניקוב במערכת העיכול או דימום, לעיתים קטלני, עלולים להתרחש, במיוחד בקרב קשישים (ראו "אזהרות ואמצעי זהירות"). דווח על בחילות, הקאות, שלשולים, גזים, עצירות, הפרעות בעיכול, כאבי בטן, מלנה, דממה, סטומטיטיס כיבית, החמרה של קוליטיס ומחלת קרוהן לאחר מתן אקסלופנק (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").
דלקת קיבה נצפתה בתדירות נמוכה יותר.
דווחו הפרעות דרמטולוגיות, תגובות בולוזיות כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה (לעיתים רחוקות מאוד).
באופן יוצא דופן דווחו סיבוכים חמורים של עור וזיהום ורקמות רכות בשילוב עם טיפול ב- NSAID במהלך אבעבועות רוח. עד כה לא ניתן להוציא את תפקידם של NSAID בהחמרת זיהומים אלה.
בצקת, יתר לחץ דם ואי ספיקת לב דווחו בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
Aceclofenac קשור מבחינה מבנית ויש לו מטבוליזם דומה לדיקלופנק שעבורו קיימים מחקרים קליניים ואפידמיולוגיים רבים המראים סיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים (למשל אוטם שריר הלב או שבץ). נתונים אפידמיולוגיים הצביעו גם על סיכון מוגבר לתסמונת כלילית חריפה ולאוטם שריר הלב לא קטלני בעקבות השימוש באצקלופנק (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות").
בטבלה הבאה, תגובות שליליות שדווחו במהלך ניסויים קליניים ומניסיון לאחר רישום ב- Airtal מוצגות ומקובצות לפי מערכת מערכתית ואיברים (SOC) ותדירות. מאוד נפוץ (> 1/10); נפוץ (> 1/100, 1/1000, 1/10,000,
ראה "אזהרות ואמצעי זהירות" ו"תרופות אחרות ואיירטל "
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך סוכנות התרופות האיטלקית, אתר האינטרנט: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה הנקוב על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
איירטל 100 מ"ג טבליות מצופות: יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
אבקת איירטל 100 מ"ג להשעיה דרך הפה: אין אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים
תכולת החבילה ומידע נוסף
מה מכילות טבליות מצופות של איירטל 100 מ"ג:
טבליה אחת מצופה מכילה 100 מ"ג אקלופנק
חומרים עזר:
תאית מיקרו -גבישית, נתרן קרוסקרמלוזה, גליצריל פלמיטוסטיראט, פובידון, היפרומלוז, פוליאוקסיאתילן סטירט, טיטניום דו חמצני.
מה מכיל אבקת איירטל 100 מ"ג להשעיה דרך הפה:
שקיק אחד מכיל 100 מ"ג אקלופנק
חומרים עזר:
סורביטול (E420), נתרן סכרין, טעם קרמל, טעם שמנת, טעם חלב, סיליקה קולואידית נטולת מים, אספרטיים (E951), היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E171).
תיאור איך נראית איירטל ותכולת האריזה
טבליות מצופות
אבקה להשעיה דרך הפה
איירטל 100 מ"ג טבליות מצופות: 40 טבליות
איירטל 100 מ"ג טבליות מצופות: 10 טבליות
אבקת איירטל 100 מ"ג להשעיה דרך הפה: 30 שקיות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
AIRTAL
02.0 הרכב איכותי וכמותי
AIRTAL טבליות מצופות 100 מ"ג
כל טבליה מצופה מכילה:
מרכיב פעיל: aceclofenac 100 מ"ג.
אבקת AIRTAL 100 מ"ג להשעיה דרך הפה
כל שקית מכילה:
מרכיב פעיל: aceclofenac 100 מ"ג.
מרכיבים עם השפעות ידועות:
סורביטול (E420), אספרטיים (E951).
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות.
אבקה להשעיה דרך הפה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
Aceclofenac היא תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית השייכת למחלקה האנלוגית של חומצה פניל-אצטית.
טיפול במחלות אוסטיו-מפרקיות כרוניות כגון אוסטיאוארתריטיס, דלקת מפרקים שגרונית, ספונדיליטיס אנקילוזינג וראומטיזם חוץ-מפרקי כגון פריארתריטיס, דלקת גידים, בורסיטיס, דלקת קרום המוח.
טיפול במצבים כואבים חריפים של אטיולוגיה שונה כגון סיאטיקה, לומבגו, מיאלגיה, דיסמנוריאה ראשונית, כאבים הנובעים מטראומות מסוגים שונים, אודונטלגיה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
AIRTAL טבליות מצופות 100 מ"ג
מבוגרים
המינון היומי המומלץ הוא 2 טבליות מצופות ביום (200 מ"ג ליום), טבליה אחת מצופה כל 12 שעות.
יש לבלוע את הטבליות המצופות בכמות מספקת של מים.
אבקת AIRTAL 100 מ"ג להשעיה דרך הפה
המינון היומי הוא 2 שקיות ליום (200 מ"ג ליום) שקית אחת כל 12 שעות. יש להמיס את השקיות ב-40-60 מ"ל מים ולבלוע מיד.
יש ליטול הן טבליות והן שקיות מצופות עם הארוחות.
ניתן למזער את ההשפעות הבלתי רצויות על ידי מתן המינון היעיל הנמוך ביותר למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים (ראה סעיף 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).
יְלָדִים
נתונים קליניים על השימוש בתרופה ברפואת ילדים אינם זמינים כרגע, לכן אין מומלץ לתת את הטיפול בה.
אזרחים ותיקים
בחולים קשישים, הפרופיל הפרמקוקינטי של aceclofenac אינו משתנה, ולכן לא נחשב צורך לשנות את הפוסולוגיה. עם זאת, בדומה לתרופות NSAID אחרות, יש להיזהר בעת טיפול בחולים מבוגרים עם תפקוד כלייתי או כבד לקוי, בשינויים קרדיווסקולאריים או בטיפול במקביל בטיפולים תרופתיים אחרים.
חולים עם אי ספיקת כליות קלה
כמו כל תרופות NSAID אחרות, יש לתת את התרופה בזהירות גם אם לא הופיעו עדויות קליניות שיגרמו להפחתת מינון.
חולים הסובלים מאי ספיקת כבד
בחולים עם אי ספיקת כבד רצוי להפחית את המינון ההתחלתי ל -100 מ"ג ליום.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל חומצה אצטילסליצילית, או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1.
בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, אסקלופנק הוא התווית בחולים בהם הם התרחשו לאחר נטילת חומצה אצטילסליצילית או אחרת תרופות NSAIDהתקפי אסתמה או תגובות אלרגיות אחרות (אורטיקריה, נזלת חריפה, בצקת, פריחה, ברונכוספזם).
אין להשתמש במוצר במקרים של כיב במערכת העיכול או דימום במערכת העיכול ובנבדקים עם דימום פעיל או הפרעות דימום.
AIRTAL היא התווית בחולים עם היסטוריה של דימום או ניקוב במערכת העיכול הקשורים לטיפול קודם ב- NSAID או עם היסטוריה / שלב פעיל של דימום / כיב פפטיים חוזרים (שני או יותר פרקים מובהקים של כיב או דימום מוכח).
יתר על כן, התרופה היא התווית בחולים עם ליקוי כבד חמור אוֹ ליקוי בכליות, ובחולים עם אי ספיקת לב חדה (NYHA בכיתה II-IV), מחלת לב איסכמית, מחלות עורקים היקפיים ו / או מחלות כלי דם במוח.
ל- AIRTAL יש התווית גם בהריון, במיוחד ב -3 החודשים האחרונים, ובמהלך ההנקה, אלא אם ישנן סיבות תקפות לנטילה. במקרה זה יש להשתמש במינון הנמוך ביותר היעיל (ראו סעיף 4.6).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אזהרות
יש להימנע משימוש ב- AIRTAL יחד עם תרופות NSAID אחרות, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים.
ניתן למזער את ההשפעות הלא רצויות על ידי שימוש במינון הנמוך ביותר האפקטיבי למשך הטיפול הקצר ביותר האפשרי הדרוש כדי לשלוט בסימפטומים (ראה סעיף 4.2 והפסקאות להלן בנושא סיכונים במערכת העיכול והלב).
אזרחים ותיקים. לחולים קשישים יש תדירות מוגברת של תגובות שליליות לתרופות NSAID, במיוחד דימום וניקוב במערכת העיכול, שיכולות להיות קטלניות (ראה סעיף 4.2).
מערכת העיכול
דימום, כיב וניקוב במערכת העיכול: דימום במערכת העיכול, כיבים ונקבים, שעלולים להיות קטלניים, דווחו במהלך הטיפול בכל NSAID, בכל עת, עם או בלי תסמיני אזהרה או היסטוריה קודמת של אירועים קשים במערכת העיכול.
אצל קשישים ובחולים עם היסטוריה של כיב, במיוחד אם מסובך עם דימום או ניקוב (ראה סעיף 4.3), הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר עם הגדלת המינונים של NSAIDs. חולים אלו צריכים להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר הזמין. יש לשקול שימוש מקביל בחומרי הגנה (מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון) לחולים אלה וגם לחולים הדורשים אספירין במינון נמוך או תרופות אחרות העשויות להגביר את הסיכון לאירועים במערכת העיכול (ראה להלן וסעיף 4.5).
חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמינים חריגים של מערכת העיכול (במיוחד דימום במערכת העיכול) במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול.
יש לנקוט משנה זהירות בחולים הנוטלים תרופות במקביל העלולות להגביר את הסיכון לכיב או לדימומים, כגון סטרואידים מערכתיים, נוגדי קרישה כגון וורפרין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין או תרופות נוגדות טסיות כגון אספירין (ראה סעיף 4.5).
כאשר מתרחש דימום או כיב במערכת העיכול בחולים הנוטלים AIRTAL יש להפסיק את הטיפול.
יש לתת NSAIDs בזהירות לחולים עם תסמינים המעידים על מחלות במערכת העיכול העליונה או התחתונה, היסטוריה של כיב במערכת העיכול, דימום או ניקוב, קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן וחריגות המטולוגיות מכיוון שמצבים אלה עלולים להחמיר (ראה סעיף 4.8).
מערכת לב וכלי דם מוחי
יש צורך בניטור והדרכה מתאימים בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם קל עד בינוני ו / או אי ספיקת לב, שכן דיווחו על שימור נוזלים ובצקת בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
חולים עם אי ספיקת לב (NYHA בכיתה I) וחולים עם גורמי סיכון משמעותיים לאירועים קרדיווסקולריים (למשל יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, עישון) צריכים להיות מטופלים רק באקסלופנק לאחר שיקול דעת קפדני.
מאחר והסיכונים הקרדיווסקולאריים של aceclofenac עשויים לעלות עם המינון ומשך החשיפה, יש להשתמש במשך הקצר ביותר האפשרי ובמינון היומי היעיל הנמוך ביותר.
Aceclofenac צריך להינתן בזהירות ובפיקוח רפואי צמוד בחולים עם היסטוריה של דימום מוחי.
תפקוד הכבד
נדרשת השגחה רפואית צמודה לחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני. יש להפסיק את אקלופנק במקרה של הפרעות מתמשכות או החמרה בבדיקות תפקודי הכבד או אם מתרחשים סימנים או תסמינים אופייניים למחלת כבד או בנוכחות ביטויים אחרים (אאוזינופיליה, פריחה). הפטיטיס יכול להתרחש ללא סימנים פרודרוםיים. השימוש ב- aceclofenac בנבדקים עם פורפיריה בכבד יכול להוביל להתקף.
תגובות רגישות יתר ותגובות עור
בדומה לתרופות NSAID אחרות, תגובות אלרגיות, כולל תגובות אנפילקטיות ואנאפילקטואדיות, אפשריות, גם בהיעדר חשיפה קודמת לתרופה. תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה, דווחו לעיתים רחוקות ביותר בשימוש ב- NSAIDs (ראה סעיף 4.8). בשלבים הראשונים של הטיפול נראה כי חולים בסיכון גבוה יותר: תחילת התגובה מתרחשת ברוב המקרים בחודש הראשון של הטיפול. יש להפסיק את השימוש ב- AIRTAL במראה הראשון של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר.
באופן יוצא דופן, אבעבועות רוח עלולות לגרום לעור זיהומי חמור ולסיבוכים של רקמות רכות. עד כה לא ניתן להוציא את תפקיד NSAID בהחמרת זיהומים אלו, לכן מומלץ להימנע משימוש באקקלופנק במקרה של אבעבועות רוח.
אמצעי זהירות :
תפקוד כלייתי
יש לעקוב אחר נבדקים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני מכיוון שהשימוש ב- NSAID עלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכליות. יש להשתמש במינון הנמוך ביותר ביעילות בנבדקים כאלה ולפקח על תפקוד הכליות באופן קבוע.
מתן NSAID יכול לגרום לירידה תלויה במינון בהיווצרות פרוסטגלנדין ולהחמרת אי ספיקת כליות. תמיד יש לקחת בחשבון את חשיבותם של פרוסטגלנדינים בוויסות זרימת הדם הכליות אצל נבדקים עם תפקוד לבבי או כליתי לקוי, תפקוד לקוי של הכבד. עם משתנים ובאלו שעברו ניתוח גדול ובקשישים.ההשפעות על תפקוד הכליות הינן הפיכות בדרך כלל עם הפסקת האקקלופנק.
המטולוגית
Aceclofenac יכול לעכב באופן הפיך את צבירת הטסיות (ראה תרופות נוגדות קרישה בסעיף 4.5).
פתולוגיות נשימה
יש צורך בזהירות בעת מתן חולים עם או שסבלו מאסתמה הסימפונות מכיוון ש- NSAIDs יכולים להחמיר את הסימפונות.
טיפולים ארוכי טווח
כאמצעי מניעה, יש לעקוב אחר נבדקים העוברים טיפול ארוך טווח ב- NSAID לאיתור ספירות תאי דם ופרמטרים של תפקוד הכליות והכבד.
מידע חשוב על חלק מהחומרים המצרכים
השקיות מכילות סורביטול (E420), ולכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
השקיות מכילות אספרטיים (E951) כמקור לפנילאלנין ולכן עלולות להיות מסוכנות לחולי פנילקטונוריה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
משתנים: אקלופנק, כמו תרופות NSAID אחרות, יכול לעכב את פעילותם של משתנים
למרות שלא נצפתה השפעה על בקרת לחץ הדם כאשר ניתנה במקביל ל- bendrofluazide, לא ניתן לשלול אינטראקציות עם משתנים אחרים. במקרה של מתן טיפול מקביל עם משתנים חוסכי אשלגן, יש לעקוב אחר אשלגן בסרום.
תרופות נגד יתר לחץ דם
תרופות NSAID עשויות להפחית את ההשפעה של תרופות נגד יתר לחץ דם. בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים מבוגרים) מתן שיתוף של מעכב ACE או אנטגוניסט אנגיוטנסין II ותרופות NSAID עלולות להגביר את הסיכון לאי ספיקת כליות חריפה, בדרך כלל הפיכה. יש לשקול אינטראקציות אלה בחולים הנוטלים AIRTAL במקביל למעכבי ACE או לאנטיגוניסטים אנגיוטנסין II. לכן יש לתת את השילוב בזהירות, במיוחד בחולים מבוגרים.
יש לתת לחות מספקת לחולים ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול המקביל ולאחר מכן מעת לעת.
סטרואידים: סיכון מוגבר לכיב או דימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
נוגדי קרישה: כמו תרופות NSAID אחרות, אקלופנק עשוי להגביר את פעילותן של תרופות נוגדות קרישה כגון וורפרין (ראה סעיף 4.4) ולכן יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים העוברים טיפול משולב.
סוכני טסיות ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI): שימוש במקביל עם NSAID עשוי להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף 4.4).
תרופות נגד סוכרת: מחקרים קליניים מראים שניתן לתת דיקלופנק עם תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה מבלי להשפיע על ההשפעות הקליניות שלהם.דווחו מקרים בודדים של השפעות היפוגליקמיות והיפרגליקמיות: לכן מומלץ לשקול את האפשרות להתאים את המינון של תרופות היפוגליקמיות במקביל לאצקלופנק.
מתוטרקסט: יש לזכור את האינטראקציה האפשרית בין NSAID למתוטרקסט גם כאשר ניתנות מינונים נמוכים של מתוטרקסט, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. כאשר יש לתת טיפול משולב, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן NSAIDs ומתוטרקסט במקביל במשך 24 שעות, כאשר ניתן לקבוע עלייה בריכוז הפלזמה של חומר נוגד הגידול עם עלייה ברעילותו של זה.
ליתיום ודיגוקסין: מספר NSAIDs מעכבים את סיקול הכליות של ליתיום ודיגוקסין וכתוצאה מכך עלייה בריכוז הפלזמה. לכן יש להימנע מהשילוב אלא אם כן תתאפשר ניטור תכוף של רמות הליתיום והדיגוקסין.
תרופות NSAID אחרות: שימוש במקביל בחומצה אצטילסליצילית ותרופות NSAID אחרות עשוי להגביר את תדירות תופעות הלוואי.
ציקלוספורין, טקרולימוס: הוא האמין כי למתן תרופות NSAID במקביל לציקלוספורין או טקרולימוס עשוי להגביר את הסיכון לנפרוטוקסיות עקב ירידה בסינתזה של פרוסטציקלין בכליות. לכן חשוב לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות במהלך טיפול משולב.
זידובודין: כאשר NSAIDs ניתנים עם זידובודין, הסיכון לרעילות בדם עולה; קיימים אינדיקציות לעלייה בסיכון להמטרוזיס ולהמטומה ב- HIV (+) המופיליה המקבלת טיפול במקביל עם זידובודין ואיבופרופן.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין מידע על השימוש באצקלופנק בהריון עיכוב סינתזת פרוסטגלנדין עלול להשפיע לרעה על הריון ו / או על התפתחות העובר / העובר.
נתונים ממחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על עלייה בסיכון להפלות ולמומים לבביים ולגסטרוכיזיס לאחר שימוש במעכב סינתזה של פרוסטגלנדין בתחילת ההריון. הסיכון המוחלט למומים קרדיווסקולאריים עלה מפחות מ -1% לכ -1.5%. הסיכון נחשב לעלייה עם המינון ומשך הטיפול. בבעלי חיים הוכח כי מתן מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין גורם לאובדן מוגבר של ההשתלה לפני ואחרי ההשתלה ושל התמותה העוברית-עוברית.
יתר על כן, השכיחות המוגברת של מומים שונים, כולל מומים קרדיווסקולאריים, דווחה בבעלי חיים שקיבלו מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין במהלך התקופה האורגנוגנטית.
במהלך השליש הראשון והשני להריון, אסור לתת aceclofenac אלא אם כן יש צורך בכך. אם ניתנת אקסלופנק לנשים המנסות להיכנס להריון או שנמצאות בשליש הראשון והשני להריון, המינון צריך להיות נמוך ככל האפשר ומשך הטיפול קצר ככל האפשר.
במהלך השליש השלישי להריון, כל מעכבי סינתזת הפרוסטגלנדינים יכולים לחשוף את העובר ל:
- רעילות לב ריאה (עם סגירה מוקדמת של צינור העורקים ברחם ויתר לחץ דם ריאתי);
- תפקוד לקוי של הכליות, אשר יכול להתקדם לאי ספיקת כליות עם אוליגו-הידרואמניוס;
האם והיילוד בסוף ההריון ל:
- הארכה אפשרית של זמן הדימום ואפקט נוגדי הטסיות שיכולים להתרחש אפילו במינונים נמוכים מאוד;
- עיכוב התכווצויות הרחם וכתוצאה מכך לידה מאוחרת או ממושכת.
כתוצאה מכך, אסקלופנק הוא התווית בשליש השלישי להריון (ראה סעיף 4.3).
הֵרָיוֹן
לא ידוע אם aceclofenac מופרש בחלב אם ולא אותר מעבר של aceclofenac (C14) המסומן בחלב של חולדות מניקות. עם זאת, יש להימנע משימוש באקקלופנק במהלך ההריון וההנקה, אלא אם כן התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר.
פוריות
תרופות NSAID עלולות לפגוע בפוריות ואינן מומלצות לשימוש בנשים המתכננות להיכנס להריון.
יש לקחת בחשבון את ההשעיה של מתן aceclofenac בנשים הסובלות מבעיות פוריות או שעוברות בדיקות פוריות.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
בדומה לתרופות NSAID אחרות ובחולים בעלי נטייה מיוחדת, מתן אצטלופנק עלול לגרום לסחרחורת, סחרחורת או הפרעות עצביות מרכזיות אחרות: יש ליידע את אלה העוסקים בנהיגה ברכב או בהפעלת מכונות הדורשות תקינות דרגה. .
04.8 תופעות לא רצויות
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר הן דיכאון במערכת העיכול. כיבים בבטן, ניקוב במערכת העיכול או דימום, לעיתים קטלני, עלולים להתרחש, במיוחד בקרב קשישים (ראה סעיף 4.4).
דווח על בחילות, הקאות, שלשולים, גזים, עצירות, הפרעות בעיכול, כאבי בטן, מלנה, דממה, סטומטיטיס כיבית, החמרה של קוליטיס ומחלת קרוהן לאחר מתן אקסלופנק (ראה סעיף 4.4).
דלקת קיבה נצפתה בתדירות נמוכה יותר.
דווחו הפרעות דרמטולוגיות, תגובות בולוזיות כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה (לעיתים רחוקות מאוד). באופן יוצא דופן דווחו סיבוכים חמורים של עור וזיהום ורקמות רכות בשילוב עם טיפול ב- NSAID במהלך אבעבועות רוח. עד כה לא ניתן להוציא את תפקידם של NSAID בהחמרת זיהומים אלה.
בצקת, יתר לחץ דם ואי ספיקת לב דווחו בשיתוף עם טיפול ב- NSAID.
Aceclofenac קשור מבחינה מבנית ויש לו מטבוליזם דומה לדיקלופנק שעבורו נתונים זמינים יותר קליניים ואפידמיולוגיים המראים סיכון מוגבר לאירועים טרומבוטיים עורקיים כלליים (אוטם שריר הלב או שבץ, במיוחד במינונים גבוהים ובטיפול ארוך טווח). נתונים אפידמיולוגיים הראו גם סיכון מוגבר לתסמונת כלילית חריפה ולאוטם של שריר הלב בעקבות השימוש באקקלופנק (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4 התוויות נגד ואזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
בטבלה הבאה התגובות השליליות שדווחו במהלך מחקרים קליניים ובניסיון לאחר רישום עם AIRTAL מוצגות ומקובצות לפי מערכת מערכתית ואיברים (SOC) ותדירות. שכיח מאוד (≥1 / 10); נפוץ (≥1 / 100,
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
הדיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב, שכן הוא מאפשר מעקב רציף אחר יחס התועלת / סיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות רשות התרופות האיטלקית. , אתר אינטרנט: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
כרגע אין מספיק מידע על התמונה הקלינית הנובעת ממנת יתר של AIRTAL.
לכן האמצעים הטיפוליים שיש לנקוט במקרה של הרעלה חריפה עם אקלופנק אוראלי הם אלה הנפוצים במקרה של הרעלת NSAID חריפה:
- יש למנוע את הספיגה בהקדם האפשרי על ידי שטיפת קיבה וטיפול בפחם פעיל;
- יש לאמץ טיפולים תומכים וסימפטומטיים במקרה של סיבוכים (לחץ דם נמוך, אי ספיקת כליות, עוויתות, גירוי במערכת העיכול ודיכאון נשימתי);
-טיפולים ספציפיים, כגון דיורזה מאולצת, דיאליזה או עירוי דם, אינם מאפשרים לחסל תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, בשל אחוז הקישור הגבוה לחלבוני פלזמה ומטבוליזם ניכר שלהן.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית ואנטי-ריאומטית.
קוד ATC M01AB16.
Aceclofenac היא תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית השייכת למחלקה האנלוגית של חומצה פניל-אצטית.
במחקרים שנערכו על מיני בעלי חיים שונים, aceclofenac הוכיח במודלים ניסיוניים של דלקת חריפה וכרונית "פעילות משככת כאבים ואנטי דלקתיות, מבחינה טיפולית ומניעה כאחד, בדומה לזו של indomethacin ו- diclofenac.
הכוח המשכך כאבים המוערך על מצבים כואבים הנגרמים על ידי גירויים מסוגים שונים נמצא דומה לזה של אינדומטאצין ודיקלופנק.
Aceclofenac, במודלים הניסיוניים בהם נעשה שימוש, ניחן גם בפעילות נוגדת חום.
לא נמצאו שינויים תפקודיים במערכות הלב וכלי הדם, הנשימה והמרכז. ההשפעות על הכליה דומות לאלה הנגרמות על ידי NSAIDs אחרים.
מנגנון הפעולה
Aceclofenac נמצא כמעכב רב עוצמה של cyclooxygenase, אנזים שמזרז את הפיכת חומצה ארכידונית למקדמי פרוסטגלנדינים ותרומבוקסאן.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
מחקרים פרמקוקינטיים שנערכו במיני בעלי חיים שונים (חולדה, כלב וקוף) מראים שאסקלופנק הניתן דרך הפה ושריר נספג במהירות בצורה של תרופה ללא שינוי.
הפצה
שיא הפלזמה (Cmax) מגיע כשעתיים (tmax) לאחר מתן אוראלי של התרופה. הזמינות הביולוגית קרובה ל -100%. מחצית החיים של הפלזמה היא 4 שעות. לא נצפתה הצטברות בתא הפלזמה לאחר מתן חוזר.
Aceclofenac חודר באופן אלקטיבי לנוזל הסינוביאלי, כאשר הריכוזים מגיעים לכ -57% מרמות הפלזמה.
חילוף חומרים
לאצקלופנק ולמטבוליטים שלו יש "זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה (> 99%).
Aceclofenac קיים בעיקר במחזור הדם כתרופה ללא שינוי.
חיסול
כשני שלישים מהמינון הניתן מופרש דרך השתן, בעיקר בצורה של הידרוקסימטבוליטים.
הפרופיל הפרמקוקינטי של aceclofenac דומה למבוגרים וקשישים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
התוצאות של מחקרים פרה -קליניים שנערכו עם aceclofenac תואמות את אלו של NSAIDs. איבר המטרה העיקרי הוא מערכת העיכול.
הרעילות של aceclofenac הוערכה במיני בעלי חיים שונים (עכבר, חולדה, קוף) תוך שימוש במסלולי ניהול שונים ואימוץ שיטות טיפול בודדות וחוזרות.
רעילות חריפה (LD50): עכבר i.v. 149-169 מ"ג / ק"ג, עמ ' 211 מ"ג לק"ג; חולדה i.v. 94-137 מ"ג / ק"ג (זכר-נקבה).
רעילות לאחר ניהול חוזר (פ '): חולדה 4 שבועות: אין רעילות עד 3 מ"ג / ק"ג / יום.
לאחר טיפול חוזר היו עדויות לרעילות במערכת העיכול רק במינונים הגבוהים ביותר, שהביאו לחולדה 3-6 פעמים, בקוף פי 5-10 מהמינון הטיפולי בבני אדם. השפעות רעילות אלה היו הפיכות בשני המינים.
Aceclofenac לא הראה פעילות מוטגנית או מסרטנת.
מחקרים בבעלי חיים לא הראו עדות לטרטוגנזה אצל חולדות, אם כי החשיפה המערכתית הייתה נמוכה, ובארנבים; טיפול באצקלופנק (10 מ"ג / ק"ג / יום) הביא למספר שינויים מורפולוגיים אצל כמה עוברים.
אין מידע נוסף על נתונים פרה -קליניים של מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדינים מלבד אלה שכבר דווחו במקומות אחרים בתמצית ה- SmPC (ראה סעיף 4.6).
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות מצופות:
תאית מיקרו -גבישית, נתרן קרוסקרמלוזה, גליצריל פלמיטוסטיראט, פובידון, היפרומלוז, פוליאוקסיאתילן סטירט, טיטניום דו חמצני.
אבקה להשעיה דרך הפה:
סורביטול (E420), נתרן סכרין, טעם קרמל, טעם שמנת, טעם חלב, סיליקה קולואידית נטולת מים, אספרטיים (E951), היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E171).
06.2 חוסר התאמה
אף אחד.
06.3 תקופת תוקף
טבליות מצופות: 3 שנים.
אבקה להשעיה דרך הפה: 4 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
טבליות מצופות
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
אבקה להשעיה דרך הפה
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
AIRTAL טבליות מצופות 100 מ"ג - 40 טבליות: שלפוחית אל / אל
AIRTAL טבליות מצופות 100 מ"ג - 10 טבליות: שלפוחית אל / אל
אבקת AIRTAL 100 מ"ג להשעיה דרך הפה - 30 שקיות: שקיות נייר מאלומיניום / פוליאתילן.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Almirall S.p.A.
ויה מסינה, 38 - מגדל C
20154 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
40 טבליות מצופות 100 מ"ג AIC מס '032773020
10 טבליות מצופות 100 מ"ג AIC מס '032773069
30 אבקת שקיות להשעיה דרך הפה 100 מ"ג AIC מס '032773032
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
26 ביולי 2000 / חידוש אחרון 2009
10.0 תאריך עיון הטקסט
אוגוסט 2014
