מרכיבים פעילים: Mepivacaine (Mepivacaine hydrochloride)
CARBOCAINE 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה
פתרון קרבוקאין 20 מ"ג / מ"ל להזרקה
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
קרבויין
02.0 הרכב איכותי וכמותי
CARBOCAINE 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה
1 מ"ל מכיל:
מרכיב פעיל: mepivacaine hydrochloride 10 מ"ג
CARBOCAINE 20 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה
1 מ"ל מכיל:
מרכיב פעיל: mepivacaine hydrochloride 20 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
פתרון הניתן להזרקה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
קרבוקאין מצוין בכל ההתערבויות הנוגעות ל:
- ניתוח כללי (ניתוח קל)
- מיילדות וגניקולוגיה
- אורולוגיה
- רפואת עיניים (בלוק רטרו-בולבר וכו ')
- דרמטולוגיה (הסרת יבלות, ציסטות, דרמידים וכו ')
- אף אוזן גרון (כריתת שקדים, ניתוח אף, התערבויות באוזן התיכונה וכו ')
- אורטופדיה (הפחתת שברים ונקעים וכו ')
- רפואה כללית (תאונות, עצבים וכו ')
- רפואת ספורט (מתיחות שרירים, מניסקופתיות וכו ').
04.2 מינון ושיטת הניהול
המינון המקסימלי למבוגר בריא (לא טופל מראש בתרופות הרגעה) במתן יחיד או במספר טיפולים חוזרים ונשנים תוך פחות מ -90 דקות הוא 7 מ"ג לק"ג מבלי שיעלה על 550 מ"ג. ; ברפואת ילדים לא יעלה על 5-6 מ"ג / ק"ג.
כאשר משתמשים במצור ממושך, למשל באמצעות מתן חוזר, יש לשקול את הסיכון להגיע לריכוזים פלסמיים רעילים ולהשראת נגעים עצביים מקומיים.
על מנת להימנע מניהול תוך -וסקולרי יש לשאוף שוב ושוב לפני ובמהלך המינון העיקרי אותו יש להזריק לאט או במינונים גדלים, תוך התבוננות קפדנית בתפקודיו החיוניים של המטופל ושמירה על קשר מילולי.
ניתן לזהות מתן תוך -וסקאלי בשוגג על ידי עלייה זמנית בקצב הלב, בעוד שניתן לזהות מתן תוך -פתולוגי בטעות על ידי סימנים של חסימת עמוד השדרה.
אם מופיעים סימני רעילות, יש להפסיק את הזריקה מיד.
מינונים מומלצים:
כִּירוּרגִיָה
בלוק peridural וקאודאלי: עד 400 מ"ג המגיעים עם 15-30 מ"ל של תמיסה של 1% או עם 10-20 מ"ל של תמיסה של 2%.
בלוק פרבר-חולייתי: עד 400 מ"ג עם פתרון 1% עבור גוש הגנגליון הכוכבי ולגושים צמחיים, ב- 1-2% עבור הבלוק הפאר-חולי של העצבים הסומטיים.
בלוק עצבי היקפי של צוואר הרחם, הברכיאלי, הבין-צלעי, הפאר-צווארלי, הפאבנדל וקצות העצבים: ניתן להגיע עד 400 מ"ג עם 5-20 מ"ל של פתרון 1% או 2% בהתאם לאזור והיקף הבלוק.
חדירה: עד 400 מ"ג ביחס לאזור ההתערבות, ניתן להשיג בנפחים משתנים עד 40 מ"ל של פתרון 0.5-1%.
מְיַלְדוּת
בלוק Paracervical: עד 200 מ"ג בתוך תקופה של 90 דקות להשיג עם 10 מ"ל של פתרון 1% לכל צד.
תינוקות
בשל חילוף החומרים הכבד בכבד, אין להשתמש ב- mepivacaine בילודים.
אוכלוסיות מיוחדות
ספיקת כבד
אין צורך להפחית מינון בהרדמה כירורגית בחולים עם ליקוי בכבד. כאשר משתמשים בחסימות ממושכות, למשל על ידי מתן מנות חוזרות של mepivacaine, יש להפחית את המינון החוזר של mepivacaine ב -50% בחולים עם מחלת כבד מסוג "Child-Pugh", ומינון כולל של 750 מ"ג mepivacaine למשך 24 שעות ביממה. חריגה (ראה סעיף 4.4).
ליקוי כלייתי
אין צורך להפחית את המינון בהרדמה כירורגית עד 24 שעות בחולים עם תפקוד לקוי של הכליות (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).
אזהרה: יש להשתמש בבקבוקונים אין חומרי עזר פרפפטיים למנה אחת. כל המלאי יימחק.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל, לחומרי הרדמה מקומיים אחרים מסוג האמיד, לחומרים קרובים אחרים מנקודת מבט כימית או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
הריון ידוע או חשוד.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
טכניקות ההרדמה המקומית או האזורית, למעט אלה שהן פשוטות ביותר, חייבות להתבצע תמיד באזורים מאובזרים כראוי ועל ידי צוות מוסמך. יש צורך לקבל זמינות מיידית של הציוד והתרופות הדרושים לצורך ניטור החייאת חירום.
בחולים שעוברים חסימה גדולה או מקבלים מינונים גבוהים של התרופה, יש להכניס קטטר תוך ורידי לפני מתן ההרדמה המקומית. אבחון וטיפול בהשפעות לא רצויות, רעילות מערכתית או סיבוכים אחרים (4.9 "מנת יתר").
את פתרון ההרדמה יש להזריק בזהירות במינונים קטנים כ- 10 שניות לאחר שאיפה מונעת. במיוחד כאשר יש לחדור אזורים מאוד וסקולאריים, רצוי לאפשר כשתי דקות לחלוף לפני שתמשיך לגוש האזור האזורי בפועל.
יש להשתמש במוצר בזהירות מוחלטת בנבדקים שעוברים טיפול ב- MAOI או בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.
לפני השימוש על הרופא לברר את המצב הגופני של הנבדקים המטופלים.
יש להימנע מכל מנת יתר של הרדמה ולעולם לא לתת שתי מנות מרביות של האחרון ללא מרווח מינימלי של 24 שעות.
עם זאת, יש צורך להשתמש במינונים ובריכוזים הנמוכים ביותר שיכולים לאפשר להשיג את האפקט הרצוי.
כמה טכניקות הרדמה מקומיות יכולות להיות קשורות לתגובות שליליות חמורות, ללא קשר לחומרי ההרדמה המקומיים, כגון:
- בלוק עצבי מרכזי: יכול לגרום לדיכאון לב וכלי דם במיוחד בנוכחות היפובולמיה. יש להשתמש בזהירות בהרדמה אפידורלית בחולים עם תפקוד לב וכלי דם מופחת;
- זריקות רטבולבולריות: הן יכולות, במקרים נדירים מאוד, להגיע לחלל התת -עכבישי של המוח ולגרום לעיוורון זמני, קריסה לב וכלי דם, דום נשימה, פרכוסים וכו '. יש לאבחן ולטפל בתגובות כאלה באופן מיידי;
- זריקות רטרו ופריבולבליות של הרדמה מקומית: נושאות סיכון נמוך לתפקוד לקוי של השרירים בעין. הגורמים העיקריים כוללים טראומה ו / או השפעות רעילות מקומיות על השרירים ו / או העצבים. חומרת תגובות הרקמות הללו קשורה להיקף הטראומה, לריכוז ההרדמה המקומית ולמשך חשיפת הרקמה לחומר ההרדמה המקומי. כמו בכל הרדמה מקומית, לכן יש צורך במינונים ובריכוזים הנמוכים ביותר. יכול לאפשר להשיג את האפקט הרצוי. מכשירי כלי הדם יכולים להחמיר את תגובות הרקמות ויש להשתמש בהם רק אם מצוין.
- זריקות תוך עורקיות בשוגג באזור הגולגולת והצוואר הרחם עלולות לגרום לתסמינים חמורים גם במינונים נמוכים.
- קרבוקאין אינו מומלץ בעבודה ובלידה שכן מעבר השליה של mepivacaine גבוה יחסית בעוד חילוף החומרים של הילודים איטי. זה מגביר את הרעילות הפוטנציאלית לעובר וליילוד.
- עירוי תוך מפרקי מתמשך אינו אינדיקציה מאושרת לקרבוקאין.
עם זאת, מקרים לאחר שיווק של כונדרוליזה בחולים שקיבלו עירוי תוך-מפרקי מתמשך לאחר הניתוח של חומרי הרדמה מקומיים נרשמו אך ורק בצפון אמריקה. רוב מקרי הכונדרוליזה שדווחו היו מעורבים במפרק הכתף. לא נמצא קשר סיבתי.
כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי מסוכנות, יש להקדיש תשומת לב מיוחדת ל:
• חולים עם מחלת כבד מתקדמת או ליקוי כלייתי חמור.
בחולים עם מחלת כבד מתקדמת ב- Child-Pugh דרגה C, נתוני לידוקאין מצביעים על כך שניתן יהיה להפחית את הסליקה בכ -50% (ראה סעיף 4.2).
ירידה קלינית רלוונטית בפינוי mepivacaine צפויה רק בחולים עם פגיעה כלייתית חמורה (CL (cr) המודיאליזה.
הפחתת הסליקה אינה מובילה לרעילות הנגרמת כתוצאה מריכוזים גבוהים של פלזמה לאחר מתן מינונים בודדים בהרדמה כירורגית, אולם באי ספיקת כליות כרונית, פינוי המטבוליט PPX המופרש על ידי הכליות נפגע ולאחר התערבות חוזרת ונשנית יתכן שאפשר .אמת הצטברות (ראה סעיף 4.2);
• חולים עם בלוק לב חלקי או מלא מאחר והרדמה מקומית יכולה לדכא הולכה לבבית;
• חולים מבוגרים או חולים במצבים כלליים מסוכנים;
• יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים המטופלים בתרופות נוגדות אריתמיה מסוג III (למשל amiodarone) ולשקול ניטור אק"ג מכיוון שההשפעות על רמת הלב יכולות להיות תוספת;
• פתרון קרבוקאין להזרקה הוא כנראה פורפירינוגני ויש לרשום אותו רק לחולים עם פורפיריה חריפה כאשר אין חלופות בטוחות יותר. יש לנקוט באמצעי זהירות מתאימים בחולים פגיעים.
N.B. חולים במצבים כלליים ירודים עקב גיל או גורמים מתפשרים אחרים כגון בלוק חלקי או מלא של הולכה לבבית, מחלת כבד מתקדמת או פגיעה בכליות חמורה דורשים תשומת לב מיוחדת למרות שהרדמה אזורית היא לעתים קרובות טכניקת הרדמה של בחירות בחולים כאלה.
הרדמה אפידורלית עלולה לגרום ליתר לחץ דם ולברדיקרדיה.ניתן להפחית את הסיכון על ידי מילוי מחזור הדם בתמיסות גבישיות או קולואידיות.
יש לטפל מיד לחץ דם במינון, אולי חוזר על עצמו, של סימפטוממימטיקה כגון אפדרין 5-10 מ"ג תוך ורידי.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
יש להשתמש בזהירות בחולי Mepivacaine בחולים המטופלים בחומרי הרדמה מקומיים אחרים או חומרים הקשורים מבחינה מבנית לחומרי הרדמה מקומיים מסוג אמיד, למשל תרופות אנטי-קצב מסוימות כגון מקסיקילטין, מכיוון שההשפעות הרעילות המערכתיות הן תוסף. יש להיזהר בחולים המטופלים בתרופות אנטי -קצביות מסוג III (למשל amiodarone) למרות היעדרם של מחקרים ספציפיים לאינטראקציה של תרופות (ראה סעיף 4.4).
יש לנקוט משנה זהירות בנבדקים המטופלים בתרופות MAOI או בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (ראה סעיף 4.4).
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
המוצר אסור במקרים של הריון מאושר או משוער.
Mepivacaine אינו מומלץ במהלך הלידה והלידה (ראה 4.4).
זמן האכלה
בדומה להרדמה מקומית אחרת, גם מפיבאקאין מופרש בחלב אם.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
הרדמה מקומית, בנוסף לאפקט ההרדמה הישיר, יכולה להיות בעלת השפעה קלה מאוד על התפקוד והקואורדינציה הנפשית, גם בהיעדר רעילות ברורה של מערכת העצבים המרכזית, ועלולה להשפיע באופן שלילי באופן זמני על התנועה ועל מידת הערנות.
04.8 תופעות לא רצויות
כללי
פרופיל התגובה השלילית של קרבוקאין דומה לזה של חומרי הרדמה מקומיים מסוג אמיד אחרים. קשה להבחין בתגובות שליליות מהשפעות פיזיולוגיות הנובעות מחסימת הולכה עצבית (כגון ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה) ומאירועים הנגרמים על ידי הזרקה ישירה (למשל טראומה של סיבי עצב) או בעקיפין (למשל מורסה אפידורלית)).
עלולות להתרחש תגובות רעילות ותגובות אלרגיות הן לחומר ההרדמה והן לכלי הדם. בין הראשונות מדווחות תופעות של גירוי עצבי מרכזי עם התרגשות, רעידות, חוסר התמצאות, סחרחורת, מידריאזיס, עלייה בחילוף החומרים וטמפרטורת הגוף ובמינונים גבוהים ביותר, טריזמה ו עוויתות; אם מעורבת המדולה האובלנגטה יש שיתוף במרכזי הלב וכלי הדם, הנשימה והקאות עם הזעה, הפרעות קצב, יתר לחץ דם, tachypnea, סימפונות, בחילות והקאות. השפעות היקפיות יכולות להשפיע על מערכת הלב וכלי הדם עם ברדיקרדיה והתרחבות כלי דם. תגובות אלרגיות מופיעות בעיקר אצל נבדקים רגישים, אך מקרים רבים מדווחים על היעדר רגישות אישית לאנמנזה. ביטויים מקומיים כוללים פריחות עור שונות, אורטיקריה, גירוד; אלה בעלי אופי כללי ברונכוספזם, בצקת גרון עד להתמוטטות לב -תואמת מהלם אנפילקטי. .
טבלה של תגובות שליליות לתרופות
* תופעות לוואי תכופות יותר לאחר חסימת אפידורל
רעילות מערכתית חריפה
תגובות רעילות מערכתיות כוללות בעיקר את מערכת העצבים המרכזית (CNS) ואת מערכת הלב וכלי הדם (CVS). תגובות אלו נגרמות על ידי "ריכוז גבוה של דם של הרדמה מקומית שעלול להיגרם על ידי" הזרקה תוך -וסקאלית מקרית, מנת יתר או ספיגה מהירה במיוחד מאזור "וסקולרי במיוחד (ראה סעיף 4.4). תגובות מערכת העצבים המרכזית דומות. לכל הרדמה מקומית של סוג האמיד, בעוד שתגובות לב תלויות יותר בתרופה, הן מבחינה כמותית והן מבחינה איכותית.
רעילות מערכת העצבים המרכזית מתרחשת לעיתים קרובות בהדרגה, עם תסמינים וסימנים של חומרה גוברת. התסמינים הראשונים הם בדרך כלל סחרחורת, paresthesia באזור ההיקף, קהות הלשון, טינטון והפרעות ראייה. דיסארטריה, עוויתות ורעידות שרירים הינם ביטויים חמורים יותר וקודמים להופעת עוויתות כלליות, אין לבלבל בין סימנים אלה להתנהגויות ערטיות.
חוסר הכרה והתקפי גרנד מאל עשויים להתרחש, שיכולים להימשך בין מספר שניות למספר דקות. לאחר פרכוסים, היפוקסיה והיפרקפניה מתרחשים במהירות עקב פעילות שרירים מוגברת, הפרעה לנשימה תקינה וחוסר פטנטות בדרכי הנשימה. במקרים חמורים עלולה להתרחש דום נשימה. חומצה, היפרקלמיה, היפוקלצמיה והיפוקסיה מגבירים ומרחיבים את ההשפעות הרעילות של הרדמה מקומית.
חזרה של המטופל למצב קליני ראשוני נובעת מחלוקה מחדש של חומר ההרדמה המקומי ממערכת העצבים המרכזית ומטבוליזם והפרשה לאחר מכן. ההתאוששות יכולה להיות מהירה אם לא ניתנו כמויות גדולות של התרופה.
במקרים חמורים עלולות להתרחש השפעות לב וכלי דם אשר מקדימות בדרך כלל סימנים של רעילות במערכת העצבים המרכזית.
בחולים שעברו הרדמה כללית או מורדמים עמוק, תסמינים של מערכת העצבים המרכזית הפרודרומית עשויים להיעדר. כתוצאה מריכוזים סיסטמיים גבוהים של הרדמה מקומית, ניתן ליצור לחץ דם, ברדיקרדיה, הפרעות קצב ואפילו דום לב. דום לב, במקרים נדירים, התרחש ללא הופעת השפעות פרודרומליות של מערכת העצבים המרכזית.
טיפול ברעילות מערכתית חריפה
יש להפסיק את ניהול ההרדמה המקומית באופן מיידי אם מופיעים סימנים של רעילות מערכתית חריפה ויש לטפל במהירות בסימפטומים של מערכת העצבים המרכזית (עוויתות, דיכאון במערכת העצבים המרכזית) בעזרת אוורור / עזרי נשימה מתאימים ומתן תרופות נוגדות פרכוסים.
במידה ויתרחש מעצר הדם, יש לבצע מיד החייאה לב -ריאה. חיוני להבטיח חמצון אופטימלי, אוורור, תמיכה במחזור הדם וטיפול בחמצת.
במקרה של דיכאון קרדיווסקולרי (תת לחץ דם, ברדיקרדיה) יש לשקול טיפול בנוזלים תוך ורידי, מכניסי כלי דם, סוכני כרונוטרופיה או אינוטרופית. המינונים הניתנים לילדים צריכים לקחת בחשבון את הגיל והמשקל.
יש לתת חמצן ובמידת הצורך לבצע אוורור מסייע (מסכה ושקית אמבו או אינטובציה של קנה הנשימה). אם ההתקפים אינם מפסיקים באופן ספונטני לאחר 15-20 שניות, יש לתת תרופה נוגדת פרכוסים תוך ורידי על מנת להקל על אוורור וחמצון נאותים, למשל, נתרן תוך-ורידי 1-3 מ"ג לק"ג. לחלופין, ניתן לתת דיאזפאם 0.1 מ"ג / ק"ג משקל גוף תוך ורידי גם אם פעולתו איטית. התקפים ממושכים עלולים לפגוע באוורור והחמצון של המטופל. במקרה זה מתן מרכך שרירים (כגון סוקסינילכולין 1 מ"ג / ק"ג משקל גוף) מאפשר אוורור ושליטה בחמצן. במצבים כאלה יש לשקול מיד אינטובציה אנדוטראכלית. במקרה של דיכאון לב וכלי דם ניכר (לחץ דם נמוך, ברדיקרדיה), ניתן לתת סימפטומימטיקה, למשל, אפדרין 5-10 מ"ג. ניתן לחזור על המינון, במידת הצורך, לאחר 2 - 3 דקות.
יש להימנע משימוש בחומרים אנלפטיים על מנת לא להחמיר את המצב על ידי הגדלת צריכת החמצן. ניתן לשלוט בעוויתות אפשריות בעזרת דיאזפם במינון של 10-20 מ"ג תוך ורידי; ברביטורטים, שיכולים להדגיש דיכאון בולברי, אינם מומלצים. ניתן לתמוך במחזור הדרוש על ידי מתן קורטיקואידים במינונים תוך ורידיים מתאימים; ניתן להוסיף פתרונות מדוללים של ממריצי אלפא-בטא עם פעולה מכווצת כלי הדם (mefentermin, metaraminol ואחרים) או של אטרופין סולפט.
כנוגדי חומצה, ניתן להשתמש בנתרן ביקרבונט בריכוז ממוקד, תוך ורידי.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור התרופה חשוב מכיוון שהוא מאפשר מעקב רציף אחר יתרת התועלת / סיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. אתר www.agenziafarmaco .gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
הזרקה תוך-וסקאלית של חומרי הרדמה מקומיים עלולה לגרום לתגובות רעילות מערכתיות מיידיות (החל משניות לדקות). במקרה של מנת יתר, רעילות מערכתית מתרחשת מאוחר יותר (15-60 דקות לאחר ההזרקה) וזאת בשל עלייה מואטת בריכוזי הדם של מקומיים. הרדמה (ראה סעיף 4.8).
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: הרדמה מקומית - עמילנים.
קוד ATC: N01BB03.
Mepivacaine hydrochloride (קרבוקאין) הוא חומר הרדמה מקומי בעל פעילות מהירה, לטווח בינוני, מסוג אמיד. עוצמתו דומה לזו של לידוקאין. לתמיסה של 2%, למתן אפידורל, משך הפעולה של 1.5-2 שעות ועד 5 שעות עם בלוקים של עצבים היקפיים. לתמיסה של 1% השפעה נמוכה יותר על סיבי עצב מוטוריים ומשך פעולה ארוך יותר. תחילת הפעילות ומשך ההשפעה המרדימה המקומית של mepivacaine תלויים במינון ובמקום הניהול.
בדומה להרדמות מקומיות אחרות, mepivacaine חוסם באופן הפיך את הולכת העצבים ומונע חדירת יוני נתרן דרך קרום התא של סיבי העצב. תעלת הנתרן של קרום סיבי העצב נחשבת לקולטן שעליו פועלים חומרי הרדמה מקומיים.
להרדמה מקומית יכולות להיות השפעות דומות על ממברנות נרגשות אחרות כגון המוח ושריר הלב. אם כמויות מוגזמות של התרופה מגיעות למחזור הדם המערכתי, סימפטומים וסימני רעילות עלולים להתרחש, המשפיעים בעיקר על מערכת העצבים המרכזית והלב וכלי הדם.
רעילות מערכת העצבים המרכזית מתרחשת בריכוז פלזמה נמוך יותר ובדרך כלל קודמת להשפעות לב וכלי דם (ראה סעיף 4.8). ההשפעות הישירות של הרדמה מקומית על שריר הלב כוללות הולכה איטית, אינוטרופיזם שלילי עד דום עורק.
השפעות קרדיווסקולריות עקיפות (לחץ דם, ברדיקרדיה) עלולות להתרחש לאחר מתן אפידורל וקשורות להארכה של הבלוק הסימפתטי הנלווה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
ל- Mepivacaine יש pKa של 7.8 ומקדם מחיצת שמן / מים של 0.8.
שיא הדם של קרבוקאין תלוי במינון, בנתיב הניהול ובכלי הדם של אתר ההזרקה. נפח ההפצה במצב יציב הוא 84 ליטר. Mepivacaine נקשר 78% לחלבוני פלזמה ובעיקר לגליקופרוטאין חומצת אלפא -1.
פינוי mepivacaine מתרחש באמצעות תהליכים מטבוליים בעיקר בכבד ותלוי בזרימת הדם בכבד ובפעילות האנזימים המטבוליזיים. הפינוי הכולל של mepivacaine הוא 0.8 ליטר לדקה, מחצית החיים הסופנית היא 1.9 שעות והפקת הכבד. יחס של 0.5.
מחצית החיים הסופנית של הילוד גבוהה פי 3 מאשר במבוגר.
Mepivacaine חוצה את מחסום השליה ושיווי משקל בין שברים מחוברים וחופשיים מושגת בקלות.מידת קישור חלבון הפלזמה בעובר נמוכה מזו שנראית אצל האם, וכתוצאה מכך ריכוז פלזמה כולל נמוך יותר בעובר.
המידע הקיים על הפרשת mepivacaine בחלב אם אינו מספיק כדי לקבוע את הסיכון לילד היונק.
רק 4% מה- mepivacaine מופרש ללא שינוי בשתן. התרופה מתפרקת על ידי הידרוקסילציה והצמדה. כ -50% עוברים למרה בצורה של מטבוליטים ומופרשים בשתן, בעוד שרק כמות קטנה נמצאת בצואה. המטבוליטים העיקריים הם הנגזרת 3-OH (16%), הנגזרת של 4-OH (12%) ונגזרת ה- N-demethylated PPX (2.5%).
ליקוי כלייתי
לתפקוד הכליות לקוי יש השפעה מועטה או על השפעת הסבילות של mepivacaine כאשר משתמשים בה לטווח קצר בהרדמה כירורגית.
ריכוזי פלזמה של mepivacaine הוערכו לאחר חסימת בית השחי עם mepivacaine ללא אדרנלין (600 מ"ג לחסימת בית השחי ו -50 מ"ג לתוספת) ב -8 חולים עם אי ספיקת כליות כרונית בשלב הסופי.
סך ריכוזי הפלזמה המתבטאים במק"ג / מ"ל כחציונים וטווחיהם היו 1.69 (1.23-7.78) לאחר 5 דקות, 5.61 (4.36-8.19) תוך 30 דקות, 8.28 (3.83-11.21) לאחר 60 דקות, 7.93 (5.63-11.1) ב 90 דקות ו 6.49 (5.56-8.35) ב 150 דקות. לא נצפו סימפטומים של רעילות. לשם השוואה, לחולים ללא אי ספיקת כליות שקיבלו 600 מ"ג mepivacaine לחסימת מקלעת השחי היו ממוצע ריכוזי פלזמה ממוצעים של 3.33 מק"ג / מ"ל עם שיא יחיד של 5.21 מיקרוגרם / מ"ל.
לחולים עם אי ספיקת כליות כרונית יש ריכוז גבוה יותר של AAG ולכן הגדלת קשירת חלבוני הפלזמה והריכוז הכולל, בעוד ריכוז mepicavaine חופשי ופרמקולוגי לא יכול להיות מוגבר לרמות שבהן מתרחשת רעילות.
פינוי הכליות של מטבוליט PPX מתואם באופן משמעותי עם פינוי קריאטינין. חוסר מתאם בין החשיפה הכוללת, המתבטאת ב- AUC, עם סיקול קריאטינין מצביע על כך שסילוק ה- PPX הכולל כולל חיסול כלייתי בנוסף להפרשת הכליות. חלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי עשויים להראות חשיפה מוגברת ל- PPX עקב ירידה ברמה שאינה כלייתית. בשל הפחתת הרעילות של מערכת העצבים המרכזית של PPX בהשוואה ל- mepivacaine התוצאות הקליניות נחשבות זניחות בטיפול קצר מועד.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
במחקרים בבעלי חיים, הסימנים והתסמינים של רעילות שנצפו לאחר מינונים גבוהים של mepivacaine הם תוצאה של ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית והלב וכלי הדם. לא נצפו תופעות לוואי הקשורות לתרופות במחקרי רעילות פוריות. הפוטנציאל המוטגני של mepivacaine לא נחקר. בהתחשב באזור ומשך השימוש הטיפולי בתרופה, לא נערכו מחקרים מסרטנים עם mepivacaine.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
פתרון קרבוקאין 10 מ"ג / מ"ל להזרקה באמפולה זכוכית
נתרן כלורי (חומר טוניק),
מים להזרקות.
פתרון קרבוקאין 20 מ"ג / מ"ל להזרקה באמפולת פוליאתילן
נתרן כלורי (חומר טוניק),
נתרן הידרוקסיד (ווסת pH),
חומצה כלורית (ווסת ה- pH),
מים להזרקות.
06.2 חוסר התאמה
המסיסות של mepivacaine מעל pH 6.5 מוגבלת. יש לקחת זאת בחשבון כאשר מתווספים פתרונות אלקליין כגון פחמתי, אשר עלולים לזרז את הפתרון.
06.3 תקופת תוקף
פתרון קרבוקאין 10 מ"ג / מ"ל להזרקה באמפולה זכוכית
תוקפו של המוצר הארוז בשלמותו בכל מצגותיו הוא 3 שנים.
פתרון קרבוקאין 20 מ"ג / מ"ל להזרקה באמפולת פוליאתילן
תוקפו של המוצר הארוז בשלמותו בכל מצגותיו הוא שנתיים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
קרבוקאין 10 מ"ג / מ"ל ופתרון של 20 מ"ג / מ"ל להזרקה
אין לאחסן מעל 25 ° C.
התמיסות אינן מכילות חומרים משמרים ויש להשתמש בהן מיד לאחר פתיחת הבקבוקון. יש להשליך כל תרופה שארית.
עיקור מחדש של קרבוקאין אינו מומלץ.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
תמיסת קרבוקין 10 מ"ג / מ"ל להזרקה
בקבוקונים מזכוכית ניטראלית של 5 ו -10 מ"ל
5 אמפולות של 5 מ"ל - 5 אמפולות של 10 מ"ל.
פתרון קרבוקאין 20 מ"ג / מ"ל להזרקה
בקבוקוני פוליאתילן 5 מ"ל
10 בקבוקונים של 5 מ"ל.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
אספן פארמה מסחר מוגבלת
קמפוס העסקים סיטיווסט 3016
דבלין 24
אירלנד
08.0 מספר אישור השיווק
קרבוקאין 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה
- 5 בקבוקונים 5 מ"ל - AIC 016691558
- 5 בקבוקונים 10 מ"ל - AIC 016691560
פתרון קרבוקאין 20 מ"ג / מ"ל להזרקה
- 10 בקבוקונים 5 מ"ל - AIC 016691634
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
13.04.1961 / יוני 2005
קרבוקאין 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה
- 5 בקבוקונים 5 מ"ל: 30.10.2003 / יוני 2005
- 5 אמפולות 10 מ"ל: 30.10.2003 / יוני 2005
פתרון קרבוקאין 20 מ"ג / מ"ל להזרקה
- 10 אמפולות 5 מ"ל: 26.07.2016
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA מיום 25 במרץ 2017
