רכיבים פעילים: זולמיטריפטן
זומיג 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג טבליות מצופות סרט
תוספות אריזה של זומיג זמינות למידות האריזה:- זומיג 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג טבליות מצופות סרט
- זומיג 2.5 מ"ג / מנה ו -5 מ"ג / מנה תרסיס לאף, תמיסה
- זומיג רפימלט 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג טבליות לא מפוזרות
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Zomig? לשם מה זה?
זומיג מכילה זולמיטריפטן ומשתייכת לקבוצת תרופות הנקראות טריפטנים.
זומיג משמש לטיפול בכאבי ראש מיגרנה.
- תסמיני מיגרנה יכולים להיגרם כתוצאה מהתרחבות כלי הדם בראש. האמינו כי זומיג מפחיתה את התרחבות כלי הדם הללו. הדבר עוזר להקל על כאבי ראש ותסמינים אחרים של התקף מיגרנה, כגון בחילות או כאבי ראש. הקאות ורגישות לאור. וצליל.
- זומיג פועל רק כאשר התקף המיגרנה החל. זה לא מונע את תחילת ההתקפה
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Zomig
אל תיקח את זומיג
- אם אתה אלרגי (רגיש) לזולמיטריפטן או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (ראה סעיף 6: מידע נוסף)
- אם יש לך לחץ דם גבוה
- אם היו לך פעם בעיות לב, כולל התקפי לב, תעוקת לב (כאבים בחזה הנגרמים כתוצאה מפעילות גופנית או מאמץ), אנגינה של פרינזמטל (כאבים בחזה המתרחשים במנוחה) או אם חווית סימפטומים הקשורים ללב כגון קוצר נשימה או לחץ בחזה
- אם קיבלת שבץ או תסמינים דמויי שבץ קצר (התקף איסכמי חולף או TIA)
- אם יש לך בעיות בכליות חמורות
- אם אתה נוטל תרופות אחרות למיגרנה (למשל ארגוטמין או תרופות מסוג ergot כגון דיהידרוגרגוטמין ומתיזרגיד) או טריפטנים אחרים במקביל למיגרנה. למידע נוסף, ראה סעיף: "נטילת זומיג עם תרופות אחרות".
אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת זומיג
לפני נטילת זומיג, דווח לרופא אם:
- אתה בסיכון למחלות לב איסכמיות (זרימת דם לקויה בעורקי הלב). הסיכון גבוה יותר אם אתה מעשן, סובל מלחץ דם גבוה, סובל מרמות כולסטרול גבוהות, סובל מסוכרת או אם מישהו מבני משפחתך סובל ממחלת לב איסכמית.
- אם נאמר לך שיש לך תסמונת וולף-פרקינסון-ווייט (סוג של הפרעה בפעימות הלב)
- אם היו לך בעיות בכבד
- אם יש לך כאבי ראש מלבד כאבי הראש המיגרניים הרגילים שלך
- אם אתה נוטל תרופה לטיפול בדיכאון (ראה "נטילת זומיג עם תרופות אחרות" בהמשך פרק זה). אם אתה מאושפז, דווח לצוות הרפואי כי אתה נוטל את זומיג.
זומיג אינה מומלצת לאנשים מתחת לגיל 18 ומעלה.
בדומה לטיפולים אחרים במיגרנה, שימוש רב מדי בזומיג עלול לגרום לכאבי ראש יומיים או לגרום להחמרת כאבי ראש. דבר עם הרופא שלך אם אתה חושב שזה המקרה. ייתכן שתצטרך להפסיק להשתמש בזומיג כדי לתקן את הבעיה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של זומיג
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות צמחיות ותרופות שהושגו ללא מרשם
בפרט, ספר לרופא אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:
תרופות נגד מיגרנה
- אם אתה לוקח טריפטנים מלבד זומיג, אפשר 24 שעות לחלוף לפני נטילת זומיג.
- לאחר נטילת זומיג אפשר 24 שעות לעבור לפני נטילת טריפטנים אחרים מלבד זומיג
- אם אתה לוקח תרופות המכילות ארגוטמין או תרופות מסוג ergot (כגון דיהידרוג'וטמין או מתייסרג'יד), אפשר 24 שעות לחלוף לפני נטילת זומיג.
- לאחר נטילת זומיג, יש לאפשר 6 שעות לעבור לפני נטילת ארגוטמין או תרופות מסוג ergot.
תרופות נגד דיכאון
- מוקובלמיד או פלובוקסמין
- תרופות הנקראות SSRI (מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים)
- תרופות הנקראות SNRI (מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין) כגון venlafaxine, duloxetine.
תרופות אחרות
- cimetidine (לקשיי עיכול או כיב קיבה)
- אנטיביוטיקה של קינולון (למשל ציפרלקס)
אם אתה נוטל תכשירי צמחים המכילים וורט ג'ון (Hypericum perforatum), סביר יותר שתחווה את תופעות הלוואי של זומיג.
שימוש בזומיג עם אוכל ושתייה
אתה יכול לקחת Zomig עם או בלי אוכל. מזון אינו משפיע על פעולתו של זומיג.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
לא ידוע אם נטילת Zomig במהלך ההריון היא מזיקה. לפני נטילת Zomig, ספר לרופא אם הינך בהריון או מנסה להיכנס להריון.
אין להניק במשך 24 שעות לאחר נטילת זומיג.
נהיגה ושימוש במכונות
במהלך התקף מיגרנה, התגובות שלך עשויות להיות איטיות מהרגיל. יש לזכור זאת בעת נהיגה או שימוש בכלים או מכונות.
אין סביר שזומיג ישפיע על היכולת שלך לנהוג או להשתמש בכלים או במכונות. עם זאת, עדיף לחכות ולראות מה ההשפעה של זומיג לפני שתתחיל בפעילויות אלה.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי זומיג
טבליות זומיג מכילות לקטוז שהוא סוג של סוכר. אם הרופא שלך אמר לך שאתה לא סובל או מעכל כמה סוכרים (יש לך "חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים), התייעץ עם הרופא שלך לפני נטילת התרופה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Zomig: מינון
קח תמיד את זומיג בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח.
אתה יכול לקחת Zomig ברגע שמתחיל כאב הראש של המיגרנה. זה יכול גם לקחת את זה ברגע שהפיגוע יוצא לדרך.
המינון הרגיל הוא טבליה אחת (2.5 מ"ג או 5 מ"ג). • בלע את הטבליה עם משקה מים.
אתה יכול לקחת טבליה נוספת אם המיגרנה עדיין קיימת לאחר שעתיים או אם היא חוזרת תוך 24 שעות.
אם טבליות אלה לא הועילו מספיק למיגרנה שלך, דווח לרופא. הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון ל -5 מ"ג או לשנות את הטיפול.
אין ליטול יותר מהמינון שנקבע.
אין ליטול יותר משתי מנות ביום אחד. אם קיבלת לך טבליה של 2.5 מ"ג, המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג. אם קיבלת לך טבליה של 5 מ"ג, המינון היומי המרבי הוא 10 מ"ג.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי זומיג
אם נטלת יותר Zomig ממה שרופא הרופא שלך, פנה לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב. קח את זומיג איתך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של זומיג
כמו כל התרופות, Zomig יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
חלק מהתסמינים להלן יכולים להיות חלק מהתקף המיגרנה עצמו.
תופעות לוואי שכיחות (משפיעות על יותר מ -1 מתוך 100 אנשים):
- רגישות חריגה כגון עקצוץ באצבעות בהונות או בעור הרגיש למגע
- ישנוניות, סחרחורת או תחושת חום
- כְּאֵב רֹאשׁ
- פעימות לב לא סדירות
- בחילה
- הוא התכופף
- כאב בטן
- פה יבש
- חולשת שרירים או כאבי שרירים
- חוּלשָׁה
- כבדות, לחץ, כאב או תחושת לחץ בגרון, בצוואר, בזרועות וברגליים או בחזה
- קושי בבליעה.
תופעות לוואי לא שכיחות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 100 אנשים):
- דופק מהיר מאוד
- לחץ דם מעט גבוה יותר
- כמות מוגברת של שתן או צורך במתן שתן
תופעות לוואי נדירות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 1,000 אנשים):
- תגובות אלרגיות / רגישות יתר, כולל פריחה מוגברת בעור (כוורות) ונפיחות בפנים, בשפתיים, בפה, בלשון ובגרון. אם אתה חושב שזומיג גורם לתגובה אלרגית, הפסק לקחת אותה ופנה לרופא מיד.
תופעות לוואי נדירות מאוד (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 10,000 איש):
- תעוקת חזה (כאבים בחזה, הנגרמים לרוב כתוצאה מפעילות גופנית), התקפי לב או התכווצויות של כלי הדם של הלב. אם אתה מבחין בכאבים בחזה או בנשימה עצמית לאחר נטילת זומיג, פנה לרופא שלך ואל תיקח עוד זומיג.
- עוויתות של כלי הדם במעי, העלולות לפגוע במעיים. אתה עשוי להבחין בכאבי בטן או בשלשול מדמם. אם זה קורה, פנה לרופא שלך ואל תיקח יותר Zomig.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
- יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
- אין להשתמש ב- Zomig לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
- אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
- אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מידע אחר
מה מכיל זומיג
- המרכיב הפעיל הוא זולמיטריפטן. טבליות מצופות סרט Zomig מכילות 2.5 מ"ג או 5 מ"ג של זולמיטריפטן.
- המרכיבים הנוספים הם: לקטוז נטול מים, תאית מיקרו קריסטלית, עמילן נתרן גליקולאט (סוג A), מגנזיום סטרט, מקרוגול, היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172, בטבליות של 2.5 מ"ג בלבד), תחמוצת ברזל אדומה (E172) , 5 מ"ג טבליות בלבד).
איך נראית זומיג ותכולת האריזה
- טבליות מצופות סרט של זומיג 2.5 מ"ג צהובות, עגולות ומוטבעות באות "Z" בצד אחד.
- טבליות מצופות סרט של זומיג 5 מ"ג הן ורודות, עגולות ומוטבעות באות "Z" בצד אחד.
- זומיג 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג טבליות מצופות סרט זמינות בשלפוחיות המכילות 3, 6 (עם או בלי מיכל), 12 או 18 טבליות.
המיכל הוא מארז מפלסטיק קשיח בו תוכלו לאחסן את הטאבלטים לנוחותכם. אם אתה משתמש במיכל, עליך לשמור את הקרטון החיצוני ואת העלון הזה, שכן ייתכן שיהיה עליך להתייחס אליהם שוב.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות ZOMIG מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
זולמיטריפטן.
כל טבליה מצופה סרט המכילה 2.5 מ"ג מכילה 2.5 מ"ג זולמיטריפטן.
כל טבליה מצופה סרט 5 מ"ג מכילה 5 מ"ג זולמיטריפטן.
חומרים עזר:
כל טבליה מצופה סרט המכילה 2.5 מ"ג מכילה 100 מ"ג לקטוז.
כל טבליה מצופה סרט 5 מ"ג מכילה 200 מ"ג לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליה מצופה בסרט.
טבליות עגולות, דו-קמורות, צהובות או ורודות המכילות 2.5 מ"ג ו -5 מ"ג זולמיטריפאן בהתאמה. הטבליות מובלטות באות "Z" בצד אחד.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול אקוטי בכאבי ראש עם מיגרנה עם או בלי הילה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
המינון המומלץ של טבליות זומיג לטיפול בהתקף מיגרנה הוא 2.5 מ"ג. מומלץ ליטול טבליות זומיג בהקדם האפשרי לאחר הופעת כאבי ראש, אולם הן יעילות גם אם נלקחות בשלב מאוחר יותר.
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן ובמים.
אם סימפטומים של מיגרנה מופיעים מחדש תוך 24 שעות מהתגובה הראשונית, ניתן ליטול מנה שנייה. אם יש צורך במנה שנייה, אין ליטול זאת עד שעתיים לאחר המנה הראשונית. אם המטופל אינו מגיב למינון הראשון. לא סביר שמנה שנייה תועיל במהלך אותה התקפה.
אם המטופל לא השיג תגובה מספקת עם המינון של 2.5 מ"ג, ניתן לשקול מינוני Zomig של 5 מ"ג להתקפות שלאחר מכן.
המינון היומי הכולל לא יעלה על 10 מ"ג. אין ליטול את זומיג ביותר מ -2 מנות בכל תקופה של 24 שעות.
זומיג אינה מיועדת לטיפול מונע מיגרנה.
שימוש בילדים (מתחת לגיל 12)
בטיחותם ויעילותם של טבליות זולמיטריפטן בחולים ילדים לא הוערכו, לכן השימוש ב- Zomig בילדים אינו מומלץ.
בני נוער (12-17 שנים)
יעילותן של טבליות זומיג לא הודגמה בניסוי קליני מבוקר פלסבו בחולים בגילאי 12-17. לכן, אין להשתמש בטבליות זומיג בקרב מתבגרים.
שימוש בחולים מעל גיל 65
הבטיחות והיעילות של זולמיטריפטן בחולים מעל גיל 65 לא נקבעו, לכן השימוש ב- Zomig בקשישים אינו מומלץ.
חולים עם אי ספיקת כבד
מטבוליזם הזולמיטריפטן מופחת בחולים עם אי ספיקת כבד (ראה סעיף 5.2). לחולים עם אי ספיקת כבד בינונית או חמורה, מומלץ מינון מקסימלי של 5 מ"ג תוך 24 שעות. אולם אין צורך בהתאמת מינון לחולים עם אי ספיקה. מחלת כבד קלה.
חולים עם ליקוי כלייתי
אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם פינוי קריאטינין העולה על 15 מ"ל לדקה. (ראה סעיף 4.3 וסעיף 5.2).
אינטראקציות הדורשות התאמת מינון (ראה סעיף 4.5)
מינון מרבי של 5 מ"ג תוך 24 שעות מומלץ בחולים הנוטלים מעכבי MAO-A.
מינון מקסימלי של 5 מ"ג זולמיטריפטן תוך 24 שעות מומלץ בחולים הנוטלים סימטידין.
בחולים הנוטלים מעכבים ספציפיים של CYP 1A2, כגון פלובוקסמין וקינולונים (למשל ציפרלקס), מומלץ מינון מרבי של 5 מ"ג של זולמיטריפטן תוך 24 שעות.
04.3 התוויות נגד
זומיג אסורה בחולים עם רגישות יתר ידועה לזולמיטריפטן או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
יתר לחץ דם בינוני או חמור ויתר לחץ דם לא מבוקר.
סוג זה של תרכובות (אגוניסטים לקולטן 5HT1B / 1D) נקשר עם ווזוספזם כלילי, כתוצאה מכך חולים עם מחלת לב איסכמית לא נכללו בניסויים קליניים.
לכן אין להשתמש ב- Zomig בחולים שעברו אוטם בשריר הלב או הסובלים ממחלת לב איסכמית, וזוספזם כלילי (אנגינה של Prinzmetal), מחלות כלי דם היקפיים או לחולים עם תסמינים או סימנים המעידים על מחלת לב איסכמית.
מתן טיפול זמני של זולמיטריפטן עם ארגוטמין, נגזרות ארגוטמין (כולל methysergide), סומטריפטן, נרטריפטן ואגוניסטים אחרים לקולטנים מסוג 5HT1B / 1D הוא התווית (ראה סעיף 4.5).
אין לתת זולמיטריפטן לחולים עם היסטוריה של תאונה מוחית (ACV) או התקף איסכמי חולף (TIA).
Zolmitriptan אסור לחולים עם פינוי קריאטינין מתחת ל -15 מ"ל לדקה.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
יש לתת זולמיטריפטן רק לאחר אבחנה ברורה של מיגרנה. בדומה לטיפולים חריפים אחרים למיגרנה, יש לנקוט משנה זהירות לשלול מצבים נוירולוגיים חמורים אחרים לפני טיפול בכאבי ראש בחולים שלא אובחנו כמיגרנה ובחולי מיגרנה עם תסמינים לא טיפוסיים. אירועים מוחיים -כלי דם תוארו בחולים שטופלו באגוניסטים של קולטן 5HT1B / 1D. יש לציין כי חולי מיגרנה עלולים להיות בסיכון לחלק מהאירועים המוחיים.
אין לתת זולמיטריפטן לחולים עם תסמונת וולף-פרקינסון-ווייט סימפטומטית או הפרעות קצב הקשורות במסלולים נוספים של הולכה לבבית.
דלקת כלי דם כלילית, אנגינה פקטוריס ואוטם שריר הלב במקרים נדירים ביותר, כמו אצל אגוניסטים אחרים לקולטן 5HT1B / 1D.
אסור לתת זומיג לחולים עם גורמי סיכון למחלות לב איסכמיות (כגון עישון, יתר לחץ דם, היפרליפידמיה, סוכרת, תורשה) מבלי לבצע הערכה קרדיווסקולרית תחילה (ראה סעיף 4.3).יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לנשים וגברים לאחר גיל המעבר מעל גיל 40 עם גורמי סיכון אלה.
אולם באמצעות הערכות כאלה לא תמיד ניתן לזהות את כל החולים במחלות לב, ובמקרים נדירים מאוד חולים ללא כל מחלת לב וכלי דם התפתחו אירועי לב חמורים.
בדומה לאגוניסטים אחרים של קולטן 5HT1B / 1D, כבדות, מתיחות או מתח קדם -קורדיאלי תוארו לאחר מתן זולמיטריפטן (ראה סעיף 4.8).
אם מופיעים כאבים בחזה או תסמינים המעידים על מחלת לב איסכמית, אין ליטול מינונים נוספים של זולמיטריפטן עד לביצוע הערכה רפואית מתאימה.
בדומה לאגוניסטים אחרים של קולטן 5HT1B / 1D, דווחו עלייה חולפת בלחץ הדם המערכתי בחולים עם או בלי היסטוריה של יתר לחץ דם. לעתים רחוקות מאוד, עלייה זו בלחץ הדם נקשרה לאירועים קליניים משמעותיים.
אין לחרוג מהמינון המומלץ של זולמיטריפטן.
תופעות לוואי עשויות להיות שכיחות יותר בעת שימוש מקביל בטריפטנים ותכשירים צמחיים המכילים וורט ג'ון (Hypericum perforatum).
תסמונת סרוטונין (כולל מצב נפשי שונה, חוסר יציבות אוטונומית וחריגות נוירו -שריריות) דווחה בעקבות טיפול במקביל עם טריפטנים ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין (SNRI). תגובות אלו יכולות להיות קשות. אם טיפול מקביל בזולמיטריפטן ו- SSRI או SNRI מוצדק מבחינה קלינית, מוצע לשמור על החולה תחת התבוננות מספקת, במיוחד בתחילת הטיפול, במקרה של עלייה במינון או הוספת תרופה סרוטונרגית נוספת (ראה סעיף 4.5) .
שימוש ממושך בכל משכך כאבים לטיפול בכאבי ראש יכול להחמיר את המצב. אם מצב זה מתרחש או יש חשד, יש להתייעץ עם הרופא ולהפסיק את הטיפול. יש לחשוד באבחון של כאב ראש של שימוש בסמים בחולים הסובלים מכאבי ראש תכופים או יומיים למרות ( או עקב) שימוש קבוע בתרופות לכאבי ראש.
מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
נערכו מחקרים על אינטראקציה עם קפאין, ארגוטמין, דיהידרוגרגוטמין, אקמול, מטוקלופראמיד, פיזוטיפן, פלוקסטין, ריפמפיצין ופרופנולול מבלי שנצפו הבדלים רלוונטיים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של זולמיטריפטן או מטבוליטים פעילים שלו.
נתונים של נבדקים בריאים מצביעים על כך שאין אינטראקציות פרמקוקינטיות או משמעותיות מבחינה קלינית בין זולמיטריפטן לארגוטמין. עם זאת, הסיכון המוגבר לווסוספזם כלילי הוא אפשרות תיאורטית ומתן טיפול מקביל אסור, מומלץ לחכות לפחות 24 שעות לאחר השימוש בתכשירים המכילים ארגוטמין לפני מתן זולמיטריפטן. לעומת זאת, מומלץ לחכות לפחות שש שעות לאחר מתן הזולמיטריפטן לפני מתן מוצר המכיל ארגוטמין (ראה סעיף 4.3).
לאחר מתן moclobemide, מעכב MAO-A ספציפי, חלה עלייה קלה (26%) ב- AUC של הזולמיטריפטן ועלייה פי 3 ב- AUC של המטבוליט הפעיל. לכן, בחולים שטופלו במעכב MAO-A, מומלץ לצרוך מקסימום של 5 מ"ג זולמיטריפטן תוך 24 שעות. אין ליטול תרופות במקביל אם ניתנות מינונים של מוקובלמיד גבוה מ -150 מ"ג פעמיים.
לאחר מתן cimetidine, מעכב כללי של ציטוכרום P450, מחצית החיים ו- AUC של zolmitriptan עלו ב -44% ו -48%, בהתאמה. יתר על כן, מחצית החיים ו- AUC של המטבוליט הפעיל N-desmethyl (183C91) הוכפלו.
לכן, בחולים הנוטלים cimetidine, מומלצת מנה של 24 שעות של זולמיטריפטן שאינו עולה על 5 מ"ג.
בהתבסס על פרופיל האינטראקציה הכללי, אי אפשר לשלול אינטראקציה עם מעכבים ספציפיים של CYP 1A2. לכן, עם חומרים מסוג זה, כגון fluvoxamine ו quinolones (למשל ciprofloxacin), מומלץ להפחית את אותה המינון.
Selegiline (מעכב MAO-B) ו- fluoxetine (SSRI) לא גרמו לאינטראקציות פרמקוקינטיות עם זולמיטריפטן. עם זאת, התקבלו דיווחים על מטופלים עם תסמינים העולים בקנה אחד עם תסמונת הסרוטונין (כולל מצב נפשי שונה, חוסר יציבות אוטונומית וחריגות נוירו -שריריות) בעקבות שימוש במעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין וסרוטונין. נוראדרנלין (SNRI) ו- טריפטנים (ראה סעיף 4.4).
בדומה לאגוניסטים אחרים של 5HT1B / 1D, זולמיטריפטן עשוי לעכב את ספיגת מוצרי תרופות אחרים.
יש להימנע מניהול מקביל של אגוניסטים 5HT1B / 1D אחרים תוך 24 שעות לאחר הטיפול בזולמיטריפטן. באופן דומה, יש להימנע ממתן זולמיטריפטן תוך 24 שעות לאחר שימוש באגוניסטים 5HT1B / 1D אחרים.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
בטיחותו של תרופה זו לשימוש בהריון לא נקבעה בנשים. הערכה של מחקרים ניסיוניים בבעלי חיים אינה מצביעה על השפעות טרטוגניות ישירות. עם זאת, כמה תוצאות ממחקרי עוברי -טוקסיות הצביעו על פגיעה בכדאיות העוברית. יש לשקול זולמיטריפטן רק אם התועלת הצפויה לאם גדולה מכל סיכון אפשרי לעובר.
זמן האכלה
מחקרים בבעלי חיים מניקים הראו שזולמיטריפטן עובר לחלב. אין נתונים על מעבר הזולמיטריפטן לחלב אם. לכן, יש לנקוט משנה זהירות כאשר מתכוונים לתת זולמיטריפטן לנשים מניקות. יש למזער את החשיפה לתינוקות על ידי הימנעות מהנקה למשך 24 שעות לאחר הטיפול.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
בקבוצה קטנה של אנשים בריאים לא נמצאה עדות לפגיעה משמעותית בביצועים הפסיכו -מוטוריים, הנבדקים על ידי בדיקות, עם מינונים של עד 20 מ"ג של זולמיטריפטן. זהירות מומלץ בחולים המבצעים משימות הדורשות תשומת לב (למשל נהיגה או הפעלה של מכונות) מכיוון שיתעורר סימנום ותסמינים אחרים במהלך התקף מיגרנה.
04.8 תופעות לא רצויות
תופעות לוואי אפשריות הן בדרך כלל חולפות, נוטות להתרחש תוך ארבע שעות ממועד הטיפול, מתן חוזר אינו מגביר את התדירות ונפתר באופן ספונטני ללא טיפול נוסף.
ההגדרות הבאות מתייחסות לשכיחות תופעות לא רצויות:
שכיח מאוד (≥1 / 10); נפוץ (≥1 / 100,
בתוך כל קבוצת תדרים מוצגות תופעות לא רצויות בסדר רצינות יורד.
ההשפעות הבלתי רצויות הבאות דווחו לאחר מתן זולמיטריפטן:
חלק מהתסמינים עשויים להיות חלק מהתקף המיגרנה עצמו.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
מתן 50 מ"ג, במינון אוראלי יחיד, למתנדבים הביא לעתים קרובות לתחילת ההרגעה.
מחצית החיים של טבליות זולמיטריפטן היא 2.5 עד 3 שעות (ראה סעיף 5.2) ולכן, במקרה של מנת יתר של טבליות Zomig, ניטור המטופל צריך להימשך לפחות 15 שעות או כל עוד הסימנים או התסמינים נמשכים.
אין תרופה ספציפית לזולמיטריפטן. במקרה של שיכרון חמור, מומלץ לבצע הליכי טיפול נמרץ, לרבות הקמה ותחזוקה של נתיב פטנט, תמיכה בחמצון נאות ואוורור, ניטור ותמיכה בתפקוד הלב וכלי הדם.
ההשפעה של המודיאליזה ודיאליזה פריטוניאלית על ריכוז הזולמיטריפאן בסרום אינה ידועה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אגוניסטים סרוטונין סלקטיביים (קולטנים 5HT1)
קוד ATC: N02CC03.
הוכח כי זולמיטריפטן הוא אגוניסט סלקטיבי של קולטני 5HT1B / 1D המתווכים התכווצות כלי דם. לזולמיטריפטן יש זיקה גבוהה לקולטנים רקומביננטיים אנושיים, 5HT1B ו- 5HT1D וזיקה צנועה לקולטני 5HT1A. לזולמיטריפטן אין זיקה או פעילות תרופתית משמעותית נגד תת סוגים אחרים של קולטן 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) או כנגד קולטנים אדרנרגיים, היסטמינים, מוסקרינים או דופמינרגיים.
במודלים של בעלי חיים, מתן זולמיטריפטן גורם להתכווצות כלי דם במחזורית העורקים הצוואריים. יתר על כן, מחקרים ניסיוניים שנערכו בבעלי חיים מצביעים על כך שזולמיטריפטן מעכב את הפעילות של העצב הטריגמינאלי הן במרכז והן בפריפריה, תוך עיכוב של שחרור נוירופפטידים (פפטיד הקשור לגן הקלציטונין, פפטיד מעיים וסואקטיבי (VIP) וחומר P).
בניסויים קליניים, תחילת היעילות מתרחשת לאחר שעה אחת, עם עלייה ביעילות לכאבי ראש ותסמיני מיגרנה אחרים, כגון בחילות, פוטופוביה ופונופוביה, שנצפו בין שעתיים ל -4 שעות.
זולמיטריפטן יעיל בעקביות במיגרנה עם או בלי הילה ובמיגרנה הקשורה למחזור החודשי. Zolmitriptan, כאשר נלקח במהלך ההילה, לא הוכח כמניעת כאבי ראש ומיגרנה ולכן יש ליטול את זומיג בשלב כאבי הראש של המיגרנה.
בקרב 696 מתבגרים עם מיגרנה, במינונים של 2.5 מ"ג, 5 מ"ג ו -10 מ"ג, מחקר קליני מבוקר לא הצליח להוכיח את עליונותם של טבליות זולמיטריפטן על פני פלסבו. היעילות לא הוכחה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
בבני אדם, הזולמיטריפטן נספג במהירות ובטוב (לפחות 64%) לאחר מתן אוראלי. הזמינות הביולוגית הממוצעת של תרכובת האב היא כ -40%. קיים מטבוליט פעיל (מטבוליט N-דזמתיל), גם "עם 5HT1B / פעילות אגוניסטית 1D, שהיתה חזקה פי 2 עד 6 מזולמיטריפטן במודלים של בעלי חיים.
בנבדקים בריאים, לאחר מתן מנה אחת, הזולמיטריפטן והמטבוליט הפעיל שלו, מטבוליט N-דזמתיל, מפגינים AUC ו- C ביחס לטווח המינון של 2.5 עד 50 מ"ג. L קליטת הזולמיטריפטן מהירה. בנבדקים בריאים מתנדבים, 75% מה- Cmax מושגת תוך שעה אחת, ולאחר מכן ריכוזי הפלזמה של זולמיטריפטן נשמרים ברמה זו בערך עד 4-5 שעות לאחר המינון.
ספיגת הזולמיטריפטן אינה מושפעת מנוכחות מזון. לא נמצאו עדויות להצטברות לאחר מתן זולמיטריפטן חוזר.
ריכוז הפלזמה של הזולמיטריפטן והמטבוליטים שלו נמוך יותר ב -4 השעות הראשונות לאחר מתן התרופה במהלך המיגרנה מאשר בתקופות ללא מיגרנה, מה שמעיד על עיכוב בספיגה בהתאם להפחתת קצב ריקון הקיבה. נראה במהלך התקף מיגרנה.
Zolmitriptan מסולק בהרחבה על ידי מטבוליזם בכבד ואחריו הפרשת מטבוליטים בשתן. ישנם שלושה מטבוליטים עיקריים: חומצה אצטית אינדול (המטבוליט העיקרי בפלזמה ובשתן) ו- N חמצון ו- N-demethylated אנלוגים. חילוף החומרים N-desmethyl פעיל, בעוד ששניים האחרים נטולי פעילות. ריכוזי הפלזמה של מטבוליט N-דזמתיל הם כמחצית ממוצר האב, ולכן ניתן לצפות לתרום לאפקט הטיפולי של זומיג. יותר מ -60% של מנה אוראלית אחת מופרשת בשתן (בעיקר בצורת המטבוליט חומצה אצטית אינדול) וכ -30% מופרשים בצואה, בעיקר כתוצר ללא שינוי.
לאחר מתן תוך ורידי, ממוצע פינוי הפלזמה הכולל הוא כ -10 מ"ל / דקה / ק"ג, מתוכם רבע הוא סיקול כלייתי. פינוי הכליה גבוה יותר מקצב הסינון הגלומרולרי, מה שמרמז על קיומה של הפרשת צינורות בכליות. נפח ההפצה לאחר מתן תוך ורידי הוא 2.4 ליטר לק"ג.קישור הזולמיטריפטן ומטבוליט N-דזמתיל לחלבוני פלזמה נמוך (כ -25%). מחצית החיים הממוצעת של חיסול הזולמיטריפטן היא 2.5 עד 3 שעות. מחצית החיים של המטבוליטים שלו דומה, מה שמרמז כי חיסולם הוא תהליך המוגבל בקצב ההיווצרות.
פינוי הכליות של זולמיטריפטן ושל כל המטבוליטים שלו מצטמצם (פי 7-8) בחולים עם ליקוי כלייתי בינוני או חמור בהשוואה לנבדקים בריאים, אם כי ה- AUC של תרכובת האם והמטבוליט הפעיל שלו היו גבוהים במידה מתונה בלבד. (בהתאמה 16% ו -35 %), עם עלייה של שעה אחת, או עד 3 ו -3.5 שעות, במחצית החיים. פרמטרים אלה נמצאים בטווח של אלה שנראו אצל מתנדבים בריאים.
מחקר שנערך להערכת ההשפעה של ליקוי בכבד על הפרמקוקינטיקה של הזולמיטריפטן הראה כי AUC ו- Cmax עלו ב -94% ו -50% בהתאמה בחולים עם ליקוי בכבד בינוני וב -226% ו -47% בהתאמה בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה. בהשוואה למתנדבים בריאים. החשיפה למטבוליטים, כולל המטבוליט הפעיל, ירדה. עבור המטבוליט הפעיל 183C91, AUC ו- Cmax הופחתו ב -33% ו -44% בהתאמה בחולים עם ליקוי בכבד בינוני ו -82% ו -90% בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה.
הפרופיל הפרמקוקינטי של זולמיטריפטן בנבדקים בריאים וקשישים היה דומה לזה שנראה בקרב מתנדבים בריאים צעירים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
השפעות פרה -קליניות במחקרי רעילות של מנה אחת וחוזרת נצפו רק בחשיפות העולות באופן משמעותי על החשיפה האנושית המקסימלית.
בהתבסס על תוצאות מחקרי רעילות גנטית in vivo ומבחנה, לא צפויות השפעות גנוטוקסיות של זולמיטריפאן בתנאים רגילים של שימוש קליני.
לא נצפו גידולים רלוונטיים מבחינה קלינית במחקרי סרטן של חולדות ועכברים.
בדומה לאגוניסטים אחרים של קולטן 5HT1B / 1D, הזולמיטריפאן נקשר למלנין.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
לקטוז נטול מים
תאית מיקרו -גבישית
נתרן עמילן גליקולאט (סוג A)
מגנזיום סטיארט
היפרומלוז
מקרוגול (400 ו -8000)
תחמוצת ברזל (E 172: צהוב - 2.5 מ"ג טבליות; אדום - 5 מ"ג טבליות)
דו תחמוצת טיטניום (E 171).
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
2.5 או 5 מ"ג טבליות ארוזות בשלפוחיות המכילות: 3, 6 (עם או בלי מיכל), 12 או 18 טבליות.
השלפוחית עשויה פוליאמיד אל-PVC / אל.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
AstraZeneca S.p.A.
ארמון וולטה
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 מספר אישור השיווק
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 3 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345012
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 6 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345024
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 6 טבליות באל- pvc / שלפוחית עם A.I.C. 033345036
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 12 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345048
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 18 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345051
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 3 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345063
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 6 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345075
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 6 טבליות באל-פי.וי.סי / שלפוחית עם A.I.C. 033345087
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 12 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345099
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 18 טבליות ב- al-pvc / al A.I.C. 033345101
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 7 באוגוסט 1997
תאריך החידוש האחרון: 30 בנובמבר, 2006.
10.0 תאריך עיון הטקסט
יוני 2015