מרכיבים פעילים: Norfloxacin
Noroxin טבליות מצופות 400 מ"ג
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
NOROXIN 400 MG טבליות מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מצופה סרט מכילה:
מרכיב פעיל: Norfloxacina 400 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
NOROXIN מיועד לטיפול בזיהומים בדרכי השתן העליונות והתחתונות (דלקת שלפוחית השתן, דלקת המוח, ציסטופליטיס), הנגרמים על ידי חיידקים רגישים ל- NOROXIN.
זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים פתוגניים עמידים טופלו בהצלחה במינונים רגילים של NOROXIN.
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש ליטול את NOROXIN עם כוס מים, שעה לפני או שעתיים לאחר ארוחה או בליעת חלב.
בטיפול בדלקות בדרכי השתן, המינון המקובל למבוגרים הוא 400 מ"ג פעמיים ביום למשך 7-10 ימים.
בנשים עם דלקת שלפוחית השתן חריפה, טיפול של 3-7 ימים הוכח כיעיל.
יש לבדוק את הרגישות של הגורם הסיבתי ל- NOROXIN, אך ניתן להתחיל בטיפול ב- NOROXIN לפני קבלת תוצאות הבדיקות הללו.
למינון בחולים עם אי ספיקת כליות ראה 4.4.
שימוש בילדים
בילדים, בטיחות ויעילות לא נקבעו (ראה 4.3).
04.3 התוויות נגד
NOROXIN היא התווית בחולים עם רגישות יתר לחומר הפעיל, לכל אחד מהחומרים הנלווים או לחומרים אנטיבקטריאליים אחרים של קינולון.
הריון והנקה (ראה 4.6).
בטיחות ויעילות בילדים לא אומתו, לכן אסור לתת נורפלוקסצין לילדים לפני גיל ההתבגרות או לנערים עם התפתחות שלד לא שלמה.
בדומה לחומצות אורגניות אחרות, אין להשתמש ב- NOROXIN באנשים עם היסטוריה של התקפים או גורמים מוכרים להתקפים (ראה 4.8).
Tendinopathies בעבר fluoroquinolone.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
NOROXIN משמשת לטיפול בדלקות בדרכי השתן, כולל בחולים עם אי ספיקת כליות. מאחר ש- NOROXIN מופרש בעיקר דרך הכליה, פגיעה בכליות חמורה יכולה לשנות באופן משמעותי את רמות השתן. לאנשים עם פינוי קריאטינין מתחת ל -30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר המינון המומלץ הוא טבליה אחת של 400 מ"ג ליום. במינון זה ריכוז השתן הוא מעל ה- MIC של רוב הפתוגנים הרגישים ל- NOROXIN.
צריכת נוזלים מספקת מומלצת במהלך הטיפול כדי להימנע מקריסטלוריה.
תגובות רגישות עם חשיפה מוגזמת לשמש נצפו בחולים שטופלו בכמה תרופות מסוג זה. יש להימנע מחשיפה מוגזמת לשמש ולהפסיק מתן תרופות אם מתרחשת רגישות.
במקרים ספורדיים, דלקת ופציעה עם קרע בגיד יכולות להתרחש במהלך הטיפול עם פלואורוקינולונים. במקרה של תסמינים של דלקת בגיד ו / או קרע של גידים, יש להפסיק את הטיפול ב- NOROXIN באופן מיידי ולהמליץ למטופל לפנות לרופא לצורך אמצעים טיפוליים מתאימים. גורמים קדומים לדלקת בגידים הם גיל מעל 60 שנה, פעילות גופנית אינטנסיבית, טיפול ממושך בקורטיקוסטרואידים, שלב הליכה מוקדם של חולים במיטה.
במקרים נדירים דווחו תגובות המוליטיות בחולים עם "שינוי סמוי או ממשי" בפעילות הגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז (ראה 4.8).
קווינולונים, כולל norfloxacin, יכולים להחמיר את סימני myasthenia gravis ולהוביל להיחלשות מסכנת חיים של שרירי הנשימה. יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בקינולונים, כולל NOROXIN, בחולים עם מיאסטניה גרביס (ראה 4.8).
כמה קווינולונים נקשרו להארכת QT באלקטרוקרדיוגרפיה ולמקרים נדירים של הפרעות קצב. במקרים נדירים ביותר של torsades de pointes דווחו במהלך מעקב לאחר השיווק בחולים שטופלו ב- norfloxacin. דיווחים אלה כללו בדרך כלל חולים עם מחלות נלוות אחרות ו הקשר הסיבתי עם צריכת norfloxacin לא הוכח.ניתן להפחית את הסיכון להפרעות קצב עם תרופות הידועות כגורמות להארכת QT על ידי הימנעות מהשימוש בהן בנוכחות היפוקלמיה, ברדיקרדיה משמעותית או טיפול במקביל בתרופות אנטי -קצביות השייכות לשיעורים Ia ו- III. יש להשתמש בקווינולונים בזהירות גם בחולים הנוטלים cisapride. , אריתרומיצין, תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או שיש להן כל סוג של היסטוריה חיובית אישית או משפחתית להארכת QT.
דיווחו על קוליטיס פסאודוממראנית עם כמעט כל הסוכנים האנטיבקטריאליים כולל NOROXIN, ויכולה לנוע בחומרה בין קלה לסכנת חיים. לכן חשוב לשקול אבחנה זו בחולים הסובלים משלשולים לאחר מתן תרופות אנטיבקטריאליות. מחקרים מצביעים על כך שהסיבה העיקרית ל"קוליטיס הקשורה לאנטיביוטיקה "היא רעל המיוצר על ידי Clostridium difficile.
במקרה של חשד או אישור לקוליטיס הקשורות לאנטיביוטיקה מ Clostridium difficile ייתכן שיהיה צורך להפסיק טיפול אנטיביוטי מתמשך שאינו מכוון נגדו Clostridium difficile. ניהול מתאים של האיזון ההידרואלקטרוליטי, שילוב צריכת החלבון, טיפול אנטיביוטי של Clostridium difficile, והערכה כירורגית על פי האינדיקציה הקלינית.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
ניהול משותף של פרובנציד אינו משנה את ריכוזי הסרום של NOROXIN, אך הפרשת השתן של תרופה זו פוחתת.
בדומה לחומצות אורגניות אחרות בעלות פעילות אנטיבקטריאלית, הוא הוכיח את עצמו בַּמַבחֵנָה אנטגוניזם בין NOROXIN לניטרופורנטואין.
הוכח כי קווינולונים, כולל נורפלוקסין, מעכבים CYP1A2 בַּמַבחֵנָה. שימוש בו זמני עם תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי CYP1A2 (למשל קפאין, קלוזאפין, רופינירול, טאקרין, תאופילין, טיזנידין) עלול לגרום לריכוזים מוגברים של תרופות מצע כאשר הם ניתנים במינון הרגיל שלהם. במעקב.
דווח על עלייה ברמות הפלסמה של תיאופילין עם שימוש במקביל בקינולונים. דווחו דיווחים נדירים על תופעות לוואי הקשורות לתאופילין בחולים המקבלים טיפול מקביל בנורפלוקסצין ותיופילין. כתוצאה מכך יש לשקול מעקב אחר רמות הפלזמה. במידת הצורך, התאמת המינון.
דווחו עלייה ברמות הסיקלוספורין בסרום עם שימוש במקביל בנורפלוקסצין. לכן, כאשר משתמשים בתרופות אלו במקביל, יש לעקוב אחר רמות הסיקלוספורין בסרום ולהתאים את המינון של התרופה כראוי.
קווינולונים, כולל נורפלוקסצין, עשויים לשפר את ההשפעות של נוגדי קרישה דרך הפה, כולל וורפרין או נגזרותיו ותרופות פלינדיון או תרופות דומות. כאשר מוצרים אלה ניתנים במקביל לקינולונים, יש לעקוב בקפידה אחר זמן הפרוטומבין או בדיקות קרישה מתאימות אחרות.
מתן טיפול מקביל של קינולונים כולל נורפלוקסצין עם גליבוריד (סולפונילוריאה) הביא במקרים נדירים ביותר להופעת היפוגליקמיה חמורה, לכן מומלץ לעקוב אחר גלוקוז בדם במקרה של מתן תרופות במקביל.
אסור לתת תכשירי פוליוויטמין, מוצרים המכילים ברזל או אבץ, חומצות חומצה, סוכרלפט או דידנוזין בו זמנית ותוך שעתיים לאחר מתן הנורפלוקסצין, מכיוון שהם עלולים להפריע לספיגה ולהפחית את רמת הסרום ושתן של נורפלוקסין.
אין לנהל דידנוזין בטבליות לעיסה / שנאגרו או באבקה לשימוש ילדים יחד עם או תוך שעתיים לאחר השימוש בנורפלוקסצין, מכיוון שמוצרים אלה עלולים להפריע לספיגה ולגרום לירידה ברמות הסרום והשתן של נורפלוקסין.
הוכח כי חלק מהקינולונים, כולל norfloxacin, מפריעים למטבוליזם של קפאין. זה יכול להוביל להפחתת פינוי הקפאין ולהארכת מחצית החיים של הפלזמה, מה שעלול להוביל להצטברות קפאין בפלזמה כאשר נצרכים מוצרים המכילים קפאין במהלך הטיפול בנורפלוקסין.
מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID) במקביל לקינולון, כולל norfloxacin, עלולות להגביר את הסיכון לגירוי מערכת העצבים המרכזית ולהתקפים. לכן יש להשתמש ב- NOROXIN בזהירות בחולים המטופלים במקביל לטיפול ב- NSAIDs.
נתונים ממחקרים בבעלי חיים הראו כי קינולונים בשילוב עם פנבופן עלולים לגרום להתקפים; כתוצאה מכך, יש להימנע מניהול מקביל של קינולונים ופנבופן.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
NOROXIN נמצאה בדם הטבור ובמי השפיר; כתוצאה מכך אסור להשתמש ב- NOROXIN בהריון.
זמן האכלה
NOROXIN נמצאה בחלב אם; כתוצאה מכך אין להשתמש ב- NOROXIN במהלך ההנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
Norfloxacin יכול לגרום לסחרחורת וסחרחורת, ועל כן על המטופלים לדעת כיצד הם מגיבים לנורפלוקסין לפני שהם עוסקים בפעילויות הדורשות תקינות של ערנות ותיאום כגון נהיגה במכוניות או הפעלת מכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
במחקרים קליניים, NOROXIN הוערכה לבטיחות בכ -2,900 אנשים.
ההשפעות הבלתי רצויות הבאות דווחו במהלך ניסויים קליניים או עם ניסיון לאחר השיווק:
[נפוץ (≥ 1/100,
נדיר (
זיהומים ונגעים:
לא נדיר: קנדידה נרתיקית.
הפרעות במערכת הדם והלימפה:
לא נדיר: אאוזינופיליה, לוקופניה, נויטרופניה.
נדיר: טרומבוציטופניה.
נדיר מאוד: אגרנולוציטוזיס, אנמיה המוליטית, לעיתים קשורה בחוסר גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז.
הפרעות במערכת החיסון:
נדיר מאוד: תגובות רגישות יתר, אנפילקסיס.
מטבוליזם והפרעות תזונה:
לא נדיר: אנורקסיה.
הפרעות פסיכיאטריות:
לא נדיר: דיכאון, הפרעות שינה.
נדיר: חוסר התמצאות, עצבנות, עצבנות, חרדה, אופוריה, הזיות, הפרעות נפשיות, בלבול.
נדיר מאוד: תגובות פסיכוטיות, חוסר התמצאות.
הפרעות במערכת העצבים:
לא נדיר: כאבי ראש, סחרחורת, paresthesia, hypoesthesia, dysgeusia.
נדיר: רעד.
נדיר מאוד: פולינוירופתיה, תסמונת גיליין-בארה, עוויתות, מיוקלונוס, החמרה של מיאסטניה גרביס.
הפרעות בעיניים:
נדיר: אפיפורה, הפרעות בראייה.
הפרעות אוזניים ומבוך:
נדיר: טינטון.
נדיר מאוד: אובדן שמיעה.
הפרעות בכלי הדם:
נדיר מאוד: דלקת כלי הדם.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal:
נדיר: קוצר נשימה.
הפרעות במערכת העיכול:
נפוץ: בחילות, הפרעות בעיכול, עצירות, גזים, גסטרלגיה.
לא נדיר: שלשולים, כאבי בטן / התכווצויות, צרבת.
נדיר: דלקת בלבלב.
נדיר מאוד: יובש בפה, הקאות.
הפרעות בכליות:
נדיר: צהבת.
נדיר מאוד: צהבת, צהבת כולסטטית.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
לא נדיר: פריחה, גירוד, אורטיקריה.
נדיר: רגישות לאור.
נדיר מאוד: אריתמה מולטיפורם, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, דרמטיטיס פילינג, נקרוליזה אפידרמיס רעילה, אנגיואדמה.
הפרעות שריר ושלד וחיבור:
נדיר: ארתרלגיה, מיאלגיה.
נדיר מאוד: דלקת בגיד, דלקת פרקים.
הפרעות בכליות ובשתן:
נדיר מאוד: דלקת כרונית אינטרסטיציאלית, אי ספיקת כליות.
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:
נפוץ: עייפות.
נדיר מאוד: חום.
בדיקות אבחון:
נפוץ: עלייה ב- ALAT (SGPT), ASAT (SGOT).
נדיר: אוריאה מוגברת בדם וקריאטינין, ירידה בהמטוקריט.
נדיר מאוד: קריאטין קינאז (CK) עלה.
פגיעה, הרעלה וסיבוכים פרוצדוראליים:
נדיר מאוד: קרע בגיד.
דווח על קוליטיס פסאודוממראנית גם לאחר ניסיון שיווק.
תגובות חמורות אנפילקטואדיות אפשריות עם השימוש במוצר (בצקת הלשון, בצקת הגלוטס, קוצר נשימה, לחץ דם עורקי עד הלם מסוכן).
04.9 מנת יתר
אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של NOROXIN.
יש לשמור על לחות מספקת.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטיבקטריאלים של קווינולון לשימוש מערכתי, פלואורוקינולונים
קוד ATC: J01MA06
Norfloxacin היא חומצה אורגנית אנטיבקטריאלית, המתוארת כימית כ- 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinolin carboxylic acid.
ל- Norfloxacin יש מגוון רחב של פעולות אנטי מיקרוביאליות נגד חיידקים אירוביים גרם חיוביים וגראם שליליים. אטום הפלואור במיקום 6 מספק עלייה בעוצמה נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים והטבעת פיפראזין במיקום 7 אחראית לפעילות נגד הפסאודומונאס .
Norfloxacin פעיל בדרך כלל כנגד מיקרואורגניזמים העמידים לחומצות נלידיקטיות, אוקסוליניות ופיפמידיות, צינוקקסצין ופלומצ'ין.
אין התנגדות צולבת בין norfloxacin לבין חומרים אנטיבקטריאליים שאינם קשורים מבחינה מבנית, כגון פניצילין, צפלוספורינים, טטרציקלינים, מקרולידים, אמינוגליקוזידים וסולפונאמידים, 2,4 דיאמינופירימידינים ושילוביהם (למשל קו-טרימוקזאזול).
ניתוח החוויה הקלינית הכוללת ב- NOROXIN גילה מתאם חזק בין תוצאות בדיקות הרגישות שנערכו בַּמַבחֵנָה והיעילות הקלינית והבקטריולוגית של התרופה בבני אדם.
NOROXIN פעיל בַּמַבחֵנָה נגד החיידקים הבאים המצויים בדלקות בדרכי השתן:
* נקודת שבירת MIC אינה מוגדרת עבור EUCAST.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
NOROXIN נספגת במהירות לאחר מתן אוראלי. מחצית החיים הממוצעת בסרום היא כ- 3-4 שעות ואינה תלויה במינון.
קליטת נורפלוקסצין לאחר מינונים של 400 מ"ג היא 30-40%, עם ריכוזים בסרום של 1.5 מק"ג / מ"ל, בעוד ריכוזי השתן מגיעים לערכים ממוצעים של 200 מק"ג / מ"ל או יותר אצל מתנדבים בריאים ונשארים ברמות חיידקיות (30 מק"ג / מ"ל ) למשך 12 שעות לפחות.
אצל מתנדבים קשישים בריאים (65-75 שנים עם תפקוד כלייתי תקין לגילם) norfloxacin מסולק לאט יותר בשל תפקוד הכליות הקטן שלהם. נראה כי ספיגת התרופה אינה נפגעת; עם זאת, מחצית החיים היעילה של נורפלוקסין בנבדקים אלה היא 4 שעות.
לאחר מנה אחת של norfloxacin, זמינות התרופות בחולים עם פינוי קריאטינין העולה על 30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר דומה לזו של מתנדבים בריאים. בחולים עם פינוי קריאטינין מתחת ל -30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר, חיסול הכליות של נורפלוקסצין יורד באופן משמעותי ומחצית החיים היעילה בסרום היא כ -8 שעות. נראה כי קליטת התרופה אינה מושפעת מירידה בתפקוד הכליות.
NOROXIN מסולק הן בדרכי הכליה והן במרה. במהלך 24 השעות הראשונות, 33-48% מהתרופה מצויים בשתן הן בצורה חופשית והן מטבולית. יותר מ -70% מהפרשת השתן נוגעת לחומר ללא שינוי; הפעילות החיידקית של החומר אינה מושפעת מ- pH השתן. קישור החלבון נמוך מ -15%.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רעילות לבעלי חיים
לא נצפתה תמותה משמעותית בעכברים ובעכברים ובחולדות עד למינון אוראלי בודד של 4 גרם לק"ג.
NOROXIN, כאשר ניתנה לכלבים בני 3-5 חודשים במינונים גבוהים פי 4 או יותר מהמינון שבדרך כלל משתמשים בבני אדם, גרמה להיווצרות שלפוחית ואולי לשחיקה ברמת הסחוס של המפרקים שנפגעים בעומס רב יותר. שינויים דומים נגרמו על ידי תרופות אחרות הקשורות מבחינה מבנית. כלבים מגיל 6 חודשים ומעלה לא דיווחו על שינויים אלה.
רעילות פיתוח ורבייה
מחקרים טרטולוגיים בעכברים וחולדות ומחקרי פוריות בעכברים במינונים אוראליים פי 30-50 מהמינון האנושי הרגיל לא גילו השפעות טרטוגניות או רעילות על העובר. אמבריוטוקסיות נצפתה בארנבים במינונים של 100 מ"ג לק"ג. זה היה משני לרעילות אימהית ומייצג השפעה אנטי-מיקרוביאלית לא ספציפית המתרחשת בארנב בשל הרגישות הלא טיפוסית שלו לשינויים הנגרמים על ידי אנטיביוטיקה במיקרופלורה החיידקית של המעי.
למרות שהתרופה לא הייתה טרטוגנית אצל קופי ה"צינומולגוס ", נצפתה עלייה במספר ההפלות במינון גבוה פי כמה מהמינון הטיפולי לבני אדם.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
תאית מיקרו -גבישית, נתרן קרוסקרמלוז, מגנזיום סטרט, היפרומלוז, הידרוקסי -פרופיל -תאית, טיטניום דו -חמצני.
06.2 חוסר התאמה
אי תאימות עם תרופות אחרות אינן ידועות.
06.3 תקופת תוקף
באריזה שלמה: 3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
הטבליות כלולות בשלפוחיות אלומיניום / אלומיניום.
14 טבליות מצופות סרט 400 מ"ג
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות
מחזיק רשות השיווק 07.0
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 רומא
08.0 מספר אישור השיווק
14 טבליות מצופות סרט 400 מ"ג 024998039
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
יוני 2000
10.0 תאריך עיון הטקסט
פברואר 2011
