רכיבים פעילים: הידרוקסיזין (הידרוקסיזין הידרוכלוריד)
ATARAX 25 מ"ג טבליות מצופות סרט
סירופ ATARAX 20 מ"ג / 10 מ"ל
תוספות אריזה של Atarax זמינות למידות האריזה: - ATARAX 25 מ"ג טבליות מצופות סרט, ATARAX 20 מ"ג / 10 מ"ל סירופ
- ATARAX 100 מ"ג / 2 מ"ל פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי
מדוע משתמשים ב- Atarax? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
אנקסיוליטית.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול קצר טווח במצבי חרדה. דרמטיטיס אלרגי מלווה בגרד.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Atarax
היסטוריה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים, לציטיריזין, לנגזרות פיפראזין אחרות, לאמינופילין או לאתילנדיאמין.
בחולים עם פורפיריה.
בחולים המקבלים מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) (ראה אינטראקציות).
בחולים עם מרווח QT ממושך קיים.
במהלך ההריון וההנקה (ראה אזהרות מיוחדות)
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Atarax
Hydroxyzine צריך להינתן בזהירות בחולים עם נטייה מוגברת להתקפים. ילדים צעירים מועדים יותר לפתח תופעות לוואי הקשורות למערכת העצבים המרכזית (ראה תופעות לוואי). שכיחות ההתקפים גבוהה יותר בקרב ילדים מאשר אצל מבוגרים. בשל ההשפעות האנטי -כולינרגיות הפוטנציאליות שלה, יש להשתמש בזהירות רבה בהידרוקסיזין במקרה של גלאוקומה, היפרטרופיה ערמונית, חסימת צוואר שלפוחית השתן, היצרות פילורית ותריסריון או דרכי עיכול אחרות של מערכת העיכול והאורוגניטאל, במערכת העיכול, במערכת העיכול, במעיים קשים מחלות, יתר לחץ דם עורקי, יתר פעילות בלוטת התריס ובמקרים של דמנציה, הימנעות מהשימוש בו במקרים של חומרה רבה יותר.
זהירות מיוחדת נחוצה לחולים שיש להם נטייה ידועה להפרעות קצב לב כולל חוסר איזון אלקטרוליטים (היפוקלמיה, היפומגנזיה), הסובלים ממחלת לב קיימת או הנוטלים תרופות נלוות שיכולות לגרום להפרעת קצב לב. בחולים כאלה יש ליטול אותם. לשקול שימוש בטיפולים חלופיים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Atarax
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אין לתת Hydroxyzine יחד עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (ראה התוויות נגד).
יש לשקול את פעולת ההגברה של הידרוקסיזין כאשר התרופה משמשת בשילוב עם חומרים אחרים בעלי פעילות אנטיכולינרגית או עם חומרים בעלי השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית ויש להתאים את המינון של ATARAX באופן פרטני.
אלכוהול גם משפר את ההשפעות של הידרוקסיזין, ולכן צריכתו אינה מומלצת במהלך הטיפול ב- ATARAX.
הידרוקסיזין מעכב את ההשפעות של בטחיסטין ואנטיכולינסטרזות.
יש להפסיק את הטיפול לפחות חמישה ימים לפני בדיקת אלרגיה או בדיקת אתגר הסימפונות עם מתכולין כדי להימנע מהשפעות על תוצאות הבדיקה.
השילוב של ATARAX עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות דורש זהירות ודריכות מצד הרופא על מנת להימנע מהשפעות בלתי רצויות של אינטראקציה.
השימוש באנטי -היסטמינים יכול להסוות את הסימנים המוקדמים לאוטוטוקסיות של אנטיביוטיקה מסוימת.
הידרוקסיזין מנוגד לפעולת הלחץ של האדרנלין.
בחולדות, הידרוקסיזין מעכב את הפעולה הנוגדת פרכוסים של פניטואין.
Cimetidine במינון של 600 מ"ג פעמיים ביום הוכח כמעלה את ריכוז הסרום של הידרוקסיזין ב -36% ומוריד את הריכוזים המרביים של המטבוליט cetirizine ב -20%.
הידרוקסיזין מעכב את ציטוכרום P450 2D6 (Ki: 3.9 מיקרומטר; 1.7 מיקרוגרם / מ"ל) ועלול לגרום לאינטראקציות תרופתיות עם מצעים אחרים של CYP2D6 במינונים גבוהים.
הידרוקסיזין אינו מעכב איזופורמים 1A1 ו- 1A6 של האנזים UDP-glucuronyl transferase של מיקרוזומים בכבד אנושי במינון של 100 מיקרומטר. הוא מעכב איזופורמים 2C9, 2C19 ו -3A4 של ציטוכרום P450 בריכוזים הרבה מעל ריכוזי הפלזמה המרביים (CI50: 103-140 מיקרומטר; 46-52 מיקרוגרם / מ"ל).
לכן סביר להניח שהידרוקסיזין לא יפגע בחילוף החומרים של תרופות המהוות מצעים לאנזימים אלה. המטבוליט cetirizine ב -100 מיקרומטר אינו מעכב ציטוכרום P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו- 3A4) וגם לא את האיזופורמים של "UDP גלוקורוניל טרנספראז בכבד האדם. מכיוון שהידרוקסיזין מטבוליזם על ידי אלכוהול דהידרוגנאז ואיזואנזים CYP3A4 / 5, ניתן לצפות לריכוז מוגבר בדם של הידרוקסיזין כאשר הוא מנוהל יחד עם תרופות אחרות הידועות כמעכבים חזקים של אנזימים אלה. עם זאת, כאשר רק מסלול מטבולי אחד מעוכב, השני יכול לפצות באופן חלקי.
ניהול במקביל של הידרוקסיזין עם תרופה שעלולה לגרום להפרעות קצב עלול להגביר את הסיכון להארכת QT ולגילוי טורסדס דה פוינטס.
אזהרות חשוב לדעת כי:
יש להתאים את המינון אם משתמשים בהידרוקסיזין במקביל לדכאון CNS אחר או לתכונות אנטיכולינרגיות (ראה אינטראקציות).
יש להימנע משימוש במקביל באלכוהול ובהידרוקסיזין (ראה אינטראקציות).
הניהול המקביל של הידרוקסיזין ונוגדי קרישה דורש מעקב קפדני, בעזרת בדיקות מעבדה מתאימות.
ניתן להימנע מהופעת הפרעות אפיגסטריות על ידי מתן המוצר לאחר הארוחות.
יש לנקוט משנה זהירות בקביעת המינון בילדים, קשישים ובחולים עם אי ספיקת כליות וכבד (ראה מינון, שיטה וזמן מתן).
בחולה המבוגר, מומלץ להתחיל בטיפול בחצי מהמינון למבוגרים בשל משך הפעולה הארוך של התרופה (ראה מינון, שיטה וזמן מתן).
יש להפחית את המינון בחולים עם אי ספיקת כבד ובחולים עם אי ספיקת כליות בינונית עד חמורה (ראה מינון, שיטה וזמן מתן).
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
נשים בגיל הפריון צריכות להשתמש באמצעי מניעה יעילים למניעת הריון במהלך הטיפול בהידרוקסיזין.
הֵרָיוֹן
מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות רעילות על תפקוד הרבייה.
הידרוקסיזין חוצה את השליה, ומגיע לריכוזים בעובר הגבוהים מאלו של האם.
אין כרגע נתונים אפידמיולוגיים על חשיפה של נשים בהריון להידרוקסיזין. לכן, הידרוקסיזין הוא התווית במהלך ההריון.
עבודה ולידה
בילודים של אמהות שטופלו בהידרוקסיזין בסוף ההריון ו / או במהלך הלידה, נצפו האירועים הבאים מיד לאחר הלידה או בשעות הראשונות לאחר הלידה: היפוטוניה, הפרעות בתנועה, כולל הפרעות חוץ -פירמידליות, תנועות שיבוט, דיכאון במערכת העצבים המרכזית, מצבים היפוקסיים בילודים ושמירת שתן.
זמן האכלה
Cetirizine, המטבוליט העיקרי של הידרוקסיזין, מופרש בחלב האדם.
למרות שלא בוצעו מחקרים רשמיים על הפרשת הידרוקסיזין בחלב אם, דווחו על תופעות לוואי חמורות אצל תינוקות יונקים / תינוקות של אמהות שטופלו בהידרוקסיזין.
לכן, הידרוקסיזין הוא התווית במהלך ההנקה. יש להפסיק את ההנקה אם יש לטפל באם ב- ATARAX.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.
הידרוקסיזין יכול לגרום לעייפות, סחרחורת, הרגעה, הפרעות בראייה ולכן יכול לפגוע ביכולת התגובה והריכוז, במיוחד במינונים גבוהים יותר ו / או אם ניתנים בו זמנית עם אלכוהול או תרופות הרגעה.
יש להזהיר את המטופלים מאפשרות זו וליידע כי יש להיזהר בעת נהיגה והפעלה של מכונות. יש להימנע משימוש במקביל בהידרוקסיזין עם אלכוהול או תרופות הרגעה שכן צריכתם מחמירה תופעות אלו.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי ATARAX
הסירופ מכיל 0.75 גרם סוכרוז למ"ל. במקרה של חוסר סובלנות לסוכרים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
יש לקחת בחשבון גם את תכולת הסוכרוז כאשר הוא ניתן לחולים הסובלים מסוכרת במינונים גבוהים מ- 6.5 מ"ל של סירופ. סוכרוז יכול להזיק לשיניים.
הסירופ מכיל כמויות קטנות (0.1% בנפח) אתנול (אלכוהול) פחות מ -100 מ"ג למנה. יש לקחת זאת בחשבון בחולים הסובלים מאלכוהוליזם, בנשים בהריון או מניקות, בילדים ובקבוצות בסיכון גבוה כגון חולים עם מחלת כבד או אפילפסיה. הטבליות מכילות לקטוז. במקרה של חוסר סובלנות לסוכרים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
למי שעושה פעילות ספורטיבית, השימוש בתרופות המכילות אלכוהול אתילי יכול לקבוע בדיקות סמים חיוביות ביחס למגבלות ריכוז האלכוהול המצוין על ידי כמה איגודי ספורט.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Atarax: מינון
המינון הוא אינדיבידואלי בהחלט.
מבוגרים ומתבגרים: המינון היחיד הוא 12.5 מ"ג - 25 מ"ג (12.5 מ"ג = ½ טבליה; 25 מ"ג = טבליה אחת או כף אחת לא מלאה בסירופ).
ילדים מעל גיל 12 חודשים: מינון היחידה הוא 10 מ"ג - 20 מ"ג בהתאם לגיל (10 מ"ג = 1 כפית סירופ; 20 מ"ג = 1 כף סירופ). טבליות אינן מתאימות. למתן לילדים.
המינון משתנה מ -1 עד 4 מנה יומית בהתאם למקרה; ניתן לתת מינונים גבוהים יותר לאחר הערכה מדוקדקת של הרופא ועצתו.
קשישים: בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא שיעריך את ההפחתה האפשרית של המינונים שצוינו לעיל. מומלץ להתחיל טיפול בחולה המבוגר עם חצי מהמינון שנקבע למבוגר עקב משך הטיפול הארוך. פעולת התרופה.
אי ספיקת כבד: בחולים עם אי ספיקת כבד, יש להפחית את המינון בשליש.
ליקוי בכליות: יש להפחית את המינון בחולים עם ליקוי כלייתי בינוני עד חמור מכיוון שהפרשת המטבוליט cetirizine מופחתת בחולים אלה.
שיטת שימוש
סירופ: לתת אותו, טהור או מדולל, במעט מים או מיץ פירות, מיד לפני הארוחות.
טבליות: לבלוע בלי ללעוס, עם לגימת מים; במידת הצורך, עקוב אחר המינון בכמות קטנה של מזון (ביסקוויטים, פירות וכו ').
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Atarax
במקרה של בליעה / צריכת שוגג של מינון מוגזם של ATARAX, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אין תרופה ספציפית; במקרה של תאונות עקב מנת יתר, הטיפול יהיה לכן סימפטומטי, כמו לכל שאר האנטי -היסטמינים.
סימפטומים הנצפים לאחר מנת יתר גדולה קשורים בעיקר לגירוי אנטיכולינרגי מוגזם ודיכאון או גירוי פרדוקסלי של מערכת העצבים המרכזית. הסימפטומים כוללים בחילות, הקאות, טכיקרדיה, חום, ישנוניות, רפלקסים אישוניים לקויים, רעד, בלבול והזיות. בעקבותיהם עלולה להיות פגיעה בהכרה, דיכאון נשימתי, עוויתות, לחץ דם נמוך או הפרעות קצב לב. החמרה בתרדמת והתמוטטות לב -לב יכולה להתרחש.
יש לעקוב בקפידה אחר הפטנטיות בדרכי הנשימה, תפקוד הנשימה ותפקוד הלב ומחזור הדם על ידי רישום רציף של האלקטרוקרדיוגרם וצריכת אספקה נאותה של חמצן. המשך ניטור הלב ולחץ הדם עד שהמטופל היה אסימפטומטי במשך 24 שעות בחולים עם לקות בהכרה. , יש לבדוק כי תרופות או אלכוהול אחרים לא נבלעו ולתת חמצן, נלוקסון, גלוקוז ותיאמין, לפי הצורך.
יש להשתמש בנוראדרנלין או במטארמירול אם יש צורך בווסופרסור.
אתה לא צריך להשתמש באדרנלין.
אין לתת סירופ Ipecac לחולים הסובלים מסימפטומים או בסיכון של קהות, תרדמת או עוויתות, שכן הדבר עלול להוביל לדלקת ריאות של שאיפה. במקרה של בליעה חשובה מבחינה קלינית, ניתן לבצע שטיפת קיבה לאחר אינטובציה אנדוטרכאלית. ניתן לתת פחם פעיל, אך יעילותו מתועדת בצורה גרועה.
התועלת של המודיאליזה או המופרפוזיה מוטלת בספק.
קיימים נתונים בספרות המצביעים על כך שנוכחות השפעות אנטיכולינרגיות חמורות שאינן מגיבות לטיפולים אחרים ומציבות את המטופל בסיכון חיים, ניסיון עם מינון טיפולי של פיסוסטיגמין עשוי להיות שימושי. אין להשתמש בתרופה זו רק כדי להשאיר את המטופל ער. אם נבלעים גם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות במקביל, השימוש בפיסוסטיגמין יכול לעורר התקפים ולהוביל לדום לב בלתי ניתן לעיכול. יש להימנע מפיזוסטיגמין גם בחולים עם ליקויי הולכה לבבית.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- ATARAX, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Atarax
כמו כל התרופות, ATARAX יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
במינונים טיפוליים נפוצים, אנטיהיסטמינים מציגים השפעות לא רצויות משתנות מאוד ממתחם למתחם ומהנושא לנושא.
תופעות לא רצויות קשורות בעיקר לדיכאון או גירוי פרדוקסלי של מערכת העצבים המרכזית, פעילות אנטיכולינרגית או תגובות רגישות יתר.
A מחקרים קליניים
הטבלה שלהלן מפרטת תופעות לא רצויות שהתרחשו עם הידרוקסיזין, בתדירות של לפחות 1%, בניסויים קליניים מבוקרי פלסבו, כולל 735 נבדקים שנחשפו להידרוקסיזין הניתנים דרך הפה עד 50 מ"ג ליום ו -630 נבדקים שנחשפו לפלסבו. התדירות הוערכה באמצעות ההגדרות הבאות: שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100 עד <1/10), נדיר (≥1 / 1,000 עד <1/100), נדיר (≥1 / 10,000, <1 / 1,000), נדיר מאוד (<1 / 10,000), לא ידוע (לא ניתן לאמוד מהנתונים הזמינים).
התגובות השליליות הבאות נצפו עם המטבוליט העיקרי של הידרוקסיזין ציטירין ויכולות להתרחש עם הידרוקסיזין: טרומבוציטופניה, תוקפנות, דיכאון, טיקים, דיסטוניה, פאראסטזיה, משבר אוקולוגירי, שלשולים, דיסוריה, הרטבה, אסתניה, בצקת, עלייה במשקל.
B ניסיון לאחר השיווק
ההשפעות הבלתי רצויות המדווחות במהלך שיווק התרופה מפורטות להלן, לפי מערכת ולפי מחלקות תדירות.
התדירות הוערכה באמצעות ההגדרות הבאות: שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100 עד <1/10), נדיר (≥1 / 1,000 עד <1/100), נדיר (≥1 / 10,000, <1 / 1,000), נדיר מאוד (<1 / 10,000), לא ידוע (לא ניתן לאמוד מהנתונים הזמינים).
הפרעות לב:
נדיר: טכיקרדיה
לא ידוע: אלקטרוקרדיוגרמה QT ממושכת, torsades de pointes
הפרעות בעיניים:
נדיר: הפרעת לינה, טשטוש ראייה
הפרעות אוזניים ומבוך:
לא ידוע: אף יבש, צלצול באוזניים
הפרעות במערכת העיכול:
נפוץ: יובש בפה
לא נדיר: בחילה
נדיר: עצירות, הקאות
הפרעות בכליות:
נדיר: בדיקות תפקודי הכבד לא תקינות
לא ידוע: הפטיטיס
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:
נפוץ: עייפות
לא נדיר: אסתניה, חולשה, חום, כאבים או דלקות באתר ההזרקה, פלביטיס, מורסה בישבן
הפרעות במערכת החיסון:
נדיר: רגישות יתר
נדיר מאוד: הלם אנפילקטי
הפרעות במערכת העצבים:
מאוד נפוץ: סהרוריות
נפוץ: כאבי ראש, הרגעה
לא נדיר: סחרחורת, נדודי שינה, רעד
נדיר: עוויתות, דיסקינזיות, עצבנות, קושי בתיאום תנועות
הפרעות פסיכיאטריות:
לא נדיר: תסיסה, בלבול
נדיר: חוסר התמצאות, הזיות
הפרעות בכליות ובשתן:
נדיר: שימור שתן
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal:
נדיר מאוד: ברונכוספזם
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
נדיר: גירוד, פריחה אריתמטית, פריחה מקולו-פאפולרית, אורטיקריה, דרמטיטיס
נדיר מאוד: תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אריתמה מולטיפורם, פוסטולוזיס אקסנטמטי כללי חריף, בצקת אנגינו-ורוטית, התפרצות סמים קבועה, הזעה מוגברת
הפרעות בכלי הדם:
נדיר: לחץ דם נמוך
הפרעות במערכת הדם והלימפה:
אגרנולוציטוזיס יוצא דופן ותגובות המטולוגיות חמורות אחרות (טרומבוציטופניה, אנמיה המוליטית).
במקרים נדירים, מתן תוך-שרירי של הפתרון להזרקה גורם לכאב מתון לאורך זמן.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות. אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה. תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה ומאוחסנת כהלכה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
שמור את השלפוחיות והבקבוק בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני אור.
שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
סירופ ATARAX 20 מ"ג / 10 מ"ל
10 מ"ל של סירופ מכיל:
מרכיב פעיל: הידרוקסיזין דיהידרוכלוריד 20 מ"ג.
מרכיבים: סוכרוז, נתרן בנזואט (E211), לבומנטול, תמצית אגוזי לוז (המכילים בין היתר פרופילן גליקול, ונילין, אתילבנילין, תמצית זרעי חילבה, שמן אהבה), אתנול, מים מטוהרים.
ATARAX 25 מ"ג טבליות מצופות סרט
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: הידרוקסיזין דיהידרוכלוריד 25 מ"ג.
חומרים עזר: ליבה: מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, סטריאט מגנזיום, סיליקה קולואידית נטולת מים. ציפוי: Opadry Y-1-7000 [טיטניום דו חמצני (E171), היפרומלוז (E464), מקרוגול 400].
טופס תוכן ותוכן
סירופ. בקבוק של 150 מ"ל של סירופ 20 מ"ג / 10 מ"ל
טבליות מצופות סרט. קופסה של 20 טבליות מתחלקות של 25 מ"ג.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
ATARAX
02.0 הרכב איכותי וכמותי
סירופ ATARAX 20 מ"ג / 10 מ"ל
10 מ"ל של סירופ מכיל:
עקרון פעיל: הידרוקסיזין דיהידרוכלוריד 20 מ"ג.
חומרים עזר: סוכרוז, אתנול (אלכוהול).
ATARAX 25 מ"ג טבליות מצופות סרט
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל: הידרוקסיזין דיהידרוכלוריד 25 מ"ג.
חומרים עזר: לקטוז.
פתרון ATARAX 100 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי
כל בקבוקון מכיל:
עקרון פעיל: הידרוקסיזין דיהידרוכלוריד 100 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
סירופ: פתרון צלול וחסר צבע.
טבליות מצופות סרט: טבליות לבנות, בצורת מלבן, בעלות ניקוד.
פתרון להזרקה: פתרון ברור וחסר צבע.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טבליות וסירופ
טיפול קצר טווח במצבי חרדה. דרמטיטיס אלרגי מלווה בגרד.
פתרון הניתן להזרקה
טיפול דחוף במצבי תסיסה, הכנה להתערבויות כירורגיות. תרופות לאחר הניתוח: בחילות והקאות לאחר הניתוח, טיפול משלים באלרגיות מערכתיות (מחלות בסרום, אנפילקסיס) ותגובות כלליות לעירויים או לתרופות.
04.2 מינון ושיטת הניהול
טבליות וסירופ
המינון הוא אינדיבידואלי בהחלט.
מבוגרים ומתבגרים
מינון היחידה הוא 12.5 מ"ג - 25 מ"ג (12.5 מ"ג = ½ טבליה; 25 מ"ג = טבליה אחת או כף אחת לא מלאה בסירופ).
ילדים מעל גיל 12 חודשים
מינון היחידה הוא 10 - 20 מ"ג בהתאם לגיל (10 מ"ג = 1 כפית סירופ; 20 מ"ג = 1 כף סירופ). הטבליות אינן מתאימות למתן ילדים.
המינון משתנה מ -1 עד 4 מנה יומית בהתאם למקרה; ניתן לתת מינונים גבוהים יותר לאחר בחינה מדוקדקת.
פתרון הניתן להזרקה
הפתרון להזרקה מיועד לניהול תוך שרירי בלבד.
ל) טיפול חירום במצבי תסיסה
מבוגרים
מינון היחידה הוא 50 מ"ג - 200 מ"ג לחזור על עצמו, במידת הצורך, כל 4-6 שעות, מבלי לחרוג מהמינון הכולל היומי הכולל של 300 מ"ג.
ב) הכנה לניתוח
מינון היחידה הוא 25 מ"ג - 200 מ"ג הניתנים לחצי שעה לפני הניתוח.
ג) הלבשה לאחר הניתוח; בחילות והקאות לאחר הניתוח וטיפול משלים באלרגיות מערכתיות (מחלות בסרום, אנפילקסיס) ותגובות כלליות מעירויים או מתרופות
מינון היחידה הוא 25 מ"ג - 50 מ"ג למתן טיפול יחיד.
בסופו של דבר הטיפול יימשך בעל פה.
אזרחים ותיקים
בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע את המינונים בקפידה, להעריך את הפחתת המינונים האפשריים לעיל. הסם.
אי ספיקת כבד
בחולים עם אי ספיקת כבד, יש להפחית את המינון בשליש.
אי ספיקת כליות
יש להפחית את המינון בחולים עם ליקוי כלייתי בינוני עד חמור מכיוון שהפרשת המטבוליט cetirizine מופחתת בחולים אלה.
04.3 התוויות נגד
היסטוריה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים, לציטיריזין, לנגזרות פיפראזין אחרות, לאמינופילין או לאתילנדיאמין.
בחולים עם פורפיריה.
בחולים המקבלים מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI) (ראה סעיף 4.5).
בחולים עם מרווח QT ממושך קיים.
במהלך ההריון וההנקה (ראה סעיף 4.6).
אין לתת את הפתרון להזרקה תוך ורידי, תוך עורקי ותת עורי.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
Hydroxyzine צריך להינתן בזהירות בחולים עם נטייה מוגברת להתקפים. ילדים צעירים מועדים יותר לפתח תופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית (ראה סעיף 4.8). שכיחות ההתקפים גבוהה יותר בקרב ילדים מאשר אצל מבוגרים.
בשל ההשפעות האנטי -כולינרגיות הפוטנציאליות שלה, יש להשתמש בזהירות בהידרוקסיזין במקרה של גלאוקומה, היפרטרופיה ערמונית, חסימת צוואר שלפוחית השתן, היצרות פילורית ותריסריון או דרכי עיכול אחרות של מערכת העיכול והאורוגניטאל, במעובדות של מערכת העיכול. מחלות, יתר לחץ דם עורקי, יתר פעילות בלוטת התריס ובמקרים של דמנציה, הימנעות מהשימוש בו במקרים של חומרה רבה יותר.
זהירות מיוחדת נחוצה לחולים שיש להם נטייה ידועה להפרעות קצב לב כולל חוסר איזון אלקטרוליטים (היפוקלמיה, היפומגנזיה), הסובלים ממחלת לב קיימת או הנוטלים תרופות נלוות שיכולות לגרום להפרעת קצב לב. בחולים כאלה יש ליטול אותם. לשקול שימוש בטיפולים חלופיים.
יש להתאים את המינון אם משתמשים בהידרוקסיזין במקביל לדכאון CNS אחר או לתכונות אנטיכולינרגיות (ראה סעיף 4.5).
יש להימנע משימוש במקביל באלכוהול ובהידרוקסיזין (ראה סעיף 4.5).
הניהול המקביל של הידרוקסיזין ונוגדי קרישה דורש מעקב קפדני, בעזרת בדיקות מעבדה מתאימות.
ניתן להימנע מהופעת הפרעות אפיגסטריות על ידי מתן המוצר לאחר הארוחות.
יש לנקוט משנה זהירות בקביעת המינון לילדים, קשישים ובחולים עם אי ספיקת כליות וכבד (ראה סעיף 4.2).
בחולים קשישים, מומלץ להתחיל בטיפול בחצי מהמינון למבוגרים בשל משך הפעולה הארוך של התרופה (ראה סעיף 4.2).
יש להפחית את המינון בחולים עם ליקוי בכבד ובחולים עם ליקוי כלייתי בינוני עד חמור (ראה סעיף 4.2).
לפני מתן התמיסה להזרקה תוך שרירית, יש לבצע בדיקה יסודית כדי לוודא שהמחט לא נכנסה לכלי דם.
אין לתת את הפתרון להזרקה תת עורי, תוך ורידי ובין עורקי עקב תגובות שליליות באתר ההזרקה, כגון נמק רקמות מקומי או כאבי שאריות ארוכי טווח ואפשרות של טרומבופלביטיס ופקקת עורקים (ראה סעיף 4.3).
מידע חשוב על חלק מהחומרים המצרכים
סירופ ATARAX מכיל 0.75 גרם סוכרוז למ"ל. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או אי ספיקת איזומלטאז אסור ליטול תרופה זו (ראה סעיף 6.1).
יש לקחת בחשבון גם את תכולת הסוכרוז כאשר הוא ניתן לחולים הסובלים מסוכרת במינונים גבוהים מ- 6.5 מ"ל של סירופ. סוכרוז יכול להזיק לשיניים.
הסירופ מכיל כמויות קטנות (0.1% בנפח) אתנול (אלכוהול) פחות מ -100 מ"ג למנה. יש לקחת זאת בחשבון בחולים הסובלים מאלכוהוליזם, בנשים בהריון או מניקות, בילדים ובקבוצות בסיכון גבוה כגון חולים עם מחלת כבד או אפילפסיה.
הטבליות מכילות לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו (ראה סעיף 6.1).
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אסור לתת הידרוקסיזין יחד עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (ראה סעיף 4.3).
יש לשקול את פעולת ההגברה של הידרוקסיזין בעת שימוש בשילוב עם חומרים אחרים בעלי פעולה אנטיכולינרגית או עם חומרים בעלי השפעה מדכאת מערכת העצבים המרכזית ויש להתאים את המינון באופן אישי. אלכוהול גם משפר את ההשפעות של הידרוקסיזין, ולכן צריכתו אינה מומלצת במהלך הטיפול ב- ATARAX.
הידרוקסיזין מעכב את ההשפעות של בטחיסטין ואנטיכולינסטרזות.
יש להפסיק את הטיפול לפחות חמישה ימים לפני בדיקת אלרגיה או בדיקת אתגר הסימפונות עם מתכולין כדי להימנע מהשפעות על תוצאות הבדיקה.
השילוב של ATARAX עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות דורש זהירות ודריכות מצד הרופא על מנת להימנע מהשפעות בלתי רצויות של אינטראקציה.
השימוש באנטי -היסטמינים יכול להסוות את הסימנים המוקדמים לאוטוטוקסיות של אנטיביוטיקה מסוימת.
הידרוקסיזין מנוגד לפעולת הלחץ של האדרנלין.
בחולדות, הידרוקסיזין מעכב את הפעולה הנוגדת פרכוסים של פניטואין.
Cimetidine במינון של 600 מ"ג פעמיים ביום הוכח כמעלה את ריכוז הסרום של הידרוקסיזין ב -36% ומוריד את הריכוזים המרביים של המטבוליט cetirizine ב -20%.
הידרוקסיזין מעכב ציטוכרום P450 2D6 (Ki: 3.9 מ"מ; 1.7 מ"ג / מ"ל) ועלול לגרום לאינטראקציות בין תרופות עם מצעים אחרים של CYP2D6 במינונים גבוהים.
הידרוקסיזין אינו מעכב איזופורמים 1A1 ו- 1A6 של האנזים UDP-glucuronyl transferase של מיקרוזומים בכבד אנושי במינון של 100 מ"מ. הוא מעכב את איזופורמים 2C9, 2C19 ו- 3A4 של ציטוכרום P450 בריכוזים גבוהים בהרבה מריכוז הפלזמה המרבי (CI50: 103-140 מ"מ; 46-52 מ"ג / מ"ל). לכן סביר להניח שהידרוקסיזין לא יפגע בחילוף החומרים של תרופות המהוות מצעים לאנזימים אלה. המטבוליט cetirizin ב -100 מ"מ אינו מעכב ציטוכרום P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו- 3A4) וגם לא איזופורמים של UDP- גלוקורוניל טרנספראז בכבד האדם. מכיוון שהידרוקסיזין מטבוליזם על ידי אלכוהול דהידרוגנאז ואיזואנזים CYP3A4 / 5, ניתן לצפות לריכוז מוגבר בדם של הידרוקסיזין כאשר הוא מנוהל יחד עם תרופות אחרות הידועות כמעכבים חזקים של אנזימים אלה. עם זאת, כאשר רק מסלול אחד מעוכב, השני יכול לפצות באופן חלקי.
ניהול במקביל של הידרוקסיזין עם תרופה שעלולה לגרום להפרעות קצב עלול להגביר את הסיכון להארכת QT ולגילוי טורסדס דה פוינטס.
04.6 הריון והנקה
נשים בגיל הפריון צריכות להשתמש באמצעי מניעה יעילים למניעת הריון במהלך הטיפול בהידרוקסיזין.
הֵרָיוֹן
מחקרים בבעלי חיים הראו השפעות רעילות על תפקוד הרבייה.
הידרוקסיזין חוצה את השליה, ומגיע לריכוזים בעובר הגבוהים מאלו של האם.
אין כרגע נתונים אפידמיולוגיים על חשיפה של נשים בהריון להידרוקסיזין. לכן, הידרוקסיזין הוא התווית במהלך ההריון.
עבודה ולידה
בילודים של אמהות שטופלו בהידרוקסיזין בסוף ההריון ו / או במהלך הלידה, נצפו האירועים הבאים מיד לאחר הלידה או בשעות הראשונות לאחר הלידה: היפוטוניה, הפרעות בתנועה, כולל הפרעות חוץ -פירמידליות, תנועות שיבוט, דיכאון במערכת העצבים המרכזית, מצבים היפוקסיים בילודים ושמירת שתן.
זמן האכלה
Cetirizine, המטבוליט העיקרי של הידרוקסיזין, מופרש בחלב האדם.
למרות שלא בוצעו מחקרים רשמיים על הפרשת הידרוקסיזין בחלב אם, דווחו על תופעות לוואי חמורות אצל תינוקות יונקים / תינוקות של אמהות שטופלו בהידרוקסיזין.
לכן, הידרוקסיזין הוא התווית במהלך ההנקה. יש להפסיק את ההנקה אם יש לטפל באם בהידרוקסיזין.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.
הידרוקסיזין יכול לגרום לעייפות, סחרחורת, הרגעה, הפרעות בראייה ולכן יכול לפגוע ביכולת התגובה והריכוז, במיוחד במינונים גבוהים יותר ו / או אם ניתנים בו זמנית עם אלכוהול או תרופות הרגעה.
יש להזהיר את המטופלים מאפשרות זו וליידע כי יש להיזהר בעת נהיגה והפעלה של מכונות. יש להימנע משימוש במקביל בהידרוקסיזין עם אלכוהול או תרופות הרגעה שכן צריכתם מחמירה תופעות אלו.
04.8 תופעות לא רצויות
במינונים טיפוליים נפוצים, אנטיהיסטמינים מציגים השפעות לא רצויות משתנות מאוד ממתחם למתחם ומהנושא לנושא.
תופעות לא רצויות קשורות בעיקר לדיכאון או גירוי פרדוקסלי של מערכת העצבים המרכזית, פעילות אנטיכולינרגית או תגובות רגישות יתר.
ל) מחקרים קליניים
הטבלה שלהלן מפרטת תופעות לא רצויות שהתרחשו עם הידרוקסיזין, בתדירות של לפחות 1%, בניסויים קליניים מבוקרי פלסבו, כולל 735 נבדקים שנחשפו להידרוקסיזין הניתנים דרך הפה עד 50 מ"ג ליום ו -630 נבדקים שנחשפו לפלסבו.
התדירות הוערכה באמצעות ההגדרות הבאות: שכיח מאוד (≥ 1/10), שכיח (≥1 / 100,
התגובות השליליות הבאות נצפו עם המטבוליט העיקרי של הידרוקסיזין ציטירין ויכולות להתרחש עם הידרוקסיזין: טרומבוציטופניה, תוקפנות, דיכאון, טיקים, דיסטוניה, פאראסטזיה, משבר אוקולוגירי, שלשולים, דיסוריה, הרטבה, אסתניה, בצקת, עלייה במשקל.
ב) ניסיון לאחר השיווק
ההשפעות הבלתי רצויות המדווחות במהלך שיווק התרופה מפורטות להלן, לפי מערכת ולפי מחלקות תדירות.
התדירות הוערכה באמצעות ההגדרות הבאות: שכיח מאוד (≥ 1/10), שכיח (≥1 / 100,
פתולוגיות לב
נדיר: טכיקרדיה.
לא ידוע: אלקטרוקרדיוגרמה QT ממושכת, torsades de pointes.
הפרעות בעיניים
נדיר: הפרעת לינה, טשטוש ראייה.
הפרעות אוזניים ומבוך
לא ידוע: אף יבש, צלצול באוזניים.
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: יובש בפה.
לא נדיר: בחילה.
נדיר: עצירות, הקאות.
הפרעות בכבד
נדיר: בדיקות תפקודי הכבד לא תקינות.
לא ידוע: הפטיטיס.
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נפוץ: עייפות.
לא נדיר: אסתניה, חולשה, חום, כאבים או דלקות באתר ההזרקה, פלביטיס, מורסה בישבן.
הפרעות במערכת החיסון
נדיר: רגישות יתר.
נדיר מאוד: הלם אנפילקטי.
הפרעות במערכת העצבים
מאוד נפוץ: סהרוריות.
נפוץ: כאבי ראש, הרגעה.
לא נדיר: סחרחורת, נדודי שינה, רעד.
נדיר: עוויתות, דיסקינזיות, עצבנות, קושי בתיאום תנועות.
הפרעות פסיכיאטריות
לא נדיר: תסיסה, בלבול.
נדיר: חוסר התמצאות, הזיות.
הפרעות בכליות ובשתן
נדיר: שימור שתן.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal:
נדיר מאוד: ברונכוספזם.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
נדיר: גירוד, פריחה אריתמטית, פריחה מקולו-פאפולרית, אורטיקריה, דרמטיטיס.
נדיר מאוד: תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אריתמה מולטיפורמה, פוסטולוזיס אקסנטמטי כללי חריף, בצקת אנגינו-אירוטית, התפרצות סמים קבועה, הזעה מוגברת.
פתולוגיות כלי דם
נדיר: לחץ דם נמוך.
הפרעות במערכת הדם והלימפה
אגרנולוציטוזיס יוצא דופן ותגובות המטולוגיות חמורות אחרות (טרומבוציטופניה, אנמיה המוליטית).
במקרים נדירים, מתן תוך-שרירי של הפתרון להזרקה גורם לכאב מתון לאורך זמן.
04.9 מנת יתר
אין תרופה ספציפית; במקרה של תאונות עקב מנת יתר, הטיפול יהיה לכן סימפטומטי, כמו לכל שאר האנטי -היסטמינים.
סימפטומים הנצפים לאחר מנת יתר גדולה קשורים בעיקר לגירוי אנטיכולינרגי מוגזם ודיכאון או גירוי פרדוקסלי של מערכת העצבים המרכזית. הסימפטומים כוללים בחילות, הקאות, טכיקרדיה, חום, ישנוניות, רפלקסים אישוניים לקויים, רעד, בלבול והזיות. בעקבותיהם עלולה להיות פגיעה בהכרה, דיכאון נשימתי, עוויתות, לחץ דם נמוך או הפרעות קצב לב. החמרה בתרדמת והתמוטטות לב -לב יכולה להתרחש.
יש לעקוב מקרוב אחר פטנטות בדרכי הנשימה, תפקוד הנשימה ותפקוד הלב ומחזור הדם באמצעות רישום אלקטרוקרדיוגרם רציף וצריכת אספקת חמצן נאותה. המשך ניטור הלב ולחץ הדם כל עוד החולה היה אסימפטומטי במשך 24 שעות. בחולים עם תודעה לקויה, יש לבדוק כי תרופות או אלכוהול אחרים לא נבלעו ולתת חמצן, נלוקסון, גלוקוז ותיאמין, לפי הצורך.
יש להשתמש בנוראדרנלין או במטארמירול אם יש צורך בווסופרסור. אתה לא צריך להשתמש באדרנלין.
אין לתת סירופ Ipecac לחולים הסובלים מסימפטומים או בסיכון של קהות, תרדמת או התקפים, שכן הדבר עלול להוביל לדלקת ריאות. ab ingestis. במקרה של בליעה חשובה מבחינה קלינית, ניתן לבצע שטיפת קיבה לאחר אינטובציה אנדוטרכאלית. ניתן לתת פחם פעיל, אך יעילותו מתועדת בצורה גרועה.
התועלת של המודיאליזה או המופרפוזיה מוטלת בספק.
קיימים נתונים בספרות המצביעים על כך שנוכחות השפעות אנטיכולינרגיות חמורות שאינן מגיבות לטיפולים אחרים ומציבות את המטופל בסיכון חיים, ניסיון עם מינון טיפולי של פיסוסטיגמין עשוי להיות שימושי. אין להשתמש בתרופה זו רק כדי להשאיר את המטופל ער. אם נבלעים גם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות במקביל, השימוש בפיסוסטיגמין יכול לעורר התקפים ולהוביל לדום לב בלתי ניתן לעיכול. יש להימנע מפיזוסטיגמין גם בחולים עם ליקויי הולכה לבבית.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: פסיכולפטית וחרדה (אטארקסית)
קוד ATC: N05BB01
החומר הפעיל הידרוקסיזין דיהידרוכלוריד הוא נגזרת של דיפנילמתאן שאינו קשור כימית לא לפנוטיאזין או לבנזודיאזפינים, ולא לרספין או למפרובמט.
מנגנון הפעולה
הידרוקסיזין דיהידרוכלוריד אינו מדכא את קליפת המוח, אך פעולתו עשויה לנבוע מהדחיית פעילות בכמה אזורים מרכזיים באזור תת קליפת המוח של מערכת העצבים המרכזית.
השפעות פרמקודינמיות
פעילויות אנטי -היסטמין ומרחיבי סימפונות הודגמו וניסויים במרפאה. כמו כן הוכחה השפעה אנטי -אמטית, הן בבדיקת האפומורפין והן בזו של וריוילויד מחקרים פרמקולוגיים וקליניים מצביעים על כך שהידרוקסיזין במינון טיפולי אינו מגביר את הפרשת הקיבה או את חומציותה וברוב המקרים היא מפעילה פעילות אנטי -סודית צנועה. הפחתה של התגובה של אריתמטו-חיטה להזרקה תוך-עורית של היסטמין או אנטיגנים הודגמה בקרב מתנדבים בריאים הן מבוגרים והן ילדים. הוכח כי הידרוקסיזין יעיל גם בהקלה על גירוד בצורות שונות של אורטיקריה, אקזמה ודלקת עור.
במקרה של אי ספיקת כבד, השפעת האנטי -היסטמין של מנה אחת יכולה להימשך עד 96 שעות לאחר הטיפול.
עקבות אלקטרואנצפלוגרפיים אצל מתנדבים בריאים הם בעלי פרופיל הדומה לתרופות בעלות השפעה חרדה ומרגיעה. ההשפעה החרדה אושרה בחולים באמצעות שימוש במבחנים פסיכומטרים קלאסיים שונים.
עקבות פוליסומנוגרפיים בחולים חרדים ונדודי שינה הראו עלייה בכל משך השינה, הפחתה בזמן הכולל של התעוררויות ליליות והפחתת זמן ההשהיה לשינה לאחר מינונים יומיים בודדים וחוזרים של 50 מ"ג. הפחתה במתח השרירים הוכחה בחולים חרדים במינון היומי של 50 מ"ג שלוש פעמים ביום. לא נצפה גירעון בזיכרון. לא הופיעו סימני נסיגה או תסמינים לאחר 4 שבועות של טיפול בחולים חרדים.
אפקט האנטי-היסטמין נכנס לאחר כשעה לאחר מתן אוראלי. ההשפעה המרגיעה מתחילה לאחר 5-10 דקות בתמיסת הפה ולאחר 30-45 דקות עם הטבליות.
הידרוקסיזין מפעיל גם השפעות ספסמוליטיות וסימפתוליטיות, בעל זיקה חלשה לקולטנים מוסקרינים. הוא מפעיל פעילות משכך כאבים צנועה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
הידרוקסיזין נספג במהירות ממערכת העיכול.
שיא הפלזמה (Cmax) מגיע כשעתיים לאחר מתן אוראלי. לאחר מינונים בודדים של 25 מ"ג ו -50 מ"ג במבוגרים ריכוזי ה- Cmax הם 30 ו -70 ננוגרם למ"ל בהתאמה. שיעור החשיפה והיקף החשיפה להידרוקסיזין דומה מאוד לטבליות וסירופ. לאחר ניהול חוזר פעם ביום, הריכוז עלה ב -30%. הזמינות הביולוגית דרך הפה של הידרוקסיזין ביחס למינון תוך שרירי היא כ -80%. לאחר מנה חד -שרירית של 50 מ"ג, ריכוז ה- Cmax הוא בדרך כלל 65 ng / ml.
הפצה
הידרוקסיזין מופץ באופן נרחב בגוף ובדרך כלל מתרכז יותר ברקמות מאשר בפלזמה. נפח ההפצה לכאורה משתנה בין 7 ל -16 ליטר לק"ג אצל מבוגרים. הידרוקסיזין חודר לעור לאחר מתן אוראלי. הריכוזים בעור גבוהים מאלה בסרום בעקבות מינון יחיד ומרובה.
הידרוקסיזין חוצה את מוח הדם ואת מחסום השליה, ומגיע לריכוזים גבוהים יותר בעובר מאשר אצל האם.
חילוף חומרים
ההידרוקסיזין עובר חילוף חומרים נרחב. למטבוליט זה יש תכונות אנטגוניסטיות חשובות של קולטני H1 היקפיים. מספר מטבוליטים אחרים זוהו, כולל מטבוליט N-dealkylated ו- metabolite O-dealkylated עם מחצית חיים של פלזמה של 59 שעות. מסלולים מטבוליים אלה מתווכים בעיקר על ידי איזואנזים CYP3A4 / 5.
חיסול
אצל "המבוגר" מחצית החיים של הידרוקסיזין היא כ -14 שעות (טווח: 7-20 שעות). סך הפינוי לכאורה המחושב במחקרים הקיימים השונים מסתכם ב -13 מ"ל / דקה / ק"ג. רק 0.8% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן. המטבוליט העיקרי cetirizine מופרש בעיקר ללא שינוי בשתן (25% ו- 16% מהמינון הפומי והחד -שרירי, בהתאמה).
אוכלוסיות מיוחדות
אזרחים ותיקים
הפרמקוקינטיקה של הידרוקסיזין נחקרה ב -9 נבדקים בריאים (69.5 ± 3.7 שנים) לאחר מתן מנה אוראלית אחת של 0.7 מ"ג לק"ג. מחצית חיים החיסול של הידרוקסיזין הוארכה ל -29 שעות ונפח ההפצה לכאורה עלה ל -22.5 ליטר לק"ג. מומלץ להפחית את המינון היומי של הידרוקסיזין אצל קשישים (ראה סעיף 4.2).
יְלָדִים
הפרמקוקינטיקה של הידרוקסיזין נחקרה ב -12 חולים ילדים 6.1 ± 4.6 שנים; (22.0 ± 12.0 ק"ג) לאחר מתן מנה אוראלית אחת של 0.7 מ"ג / ק"ג. סיקול הפלזמה לכאורה היה פי 2.5 מזה של מבוגרים. מחצית החיים הייתה קצרה יותר מאשר אצל מבוגרים: כ -4 שעות אצל ילדים בני שנה ו -11 שעות בקרב ילדים בני 14. יש להתאים את המינון באוכלוסיית החולים ילדים (ראה סעיף 4.2).
אי ספיקת כבד
בנבדקים עם אי ספיקת כבד משנית לשחמת המרה הראשונית, סך פינוי הגוף היה כ -66% מזה שנצפה בנבדקים רגילים. נצפתה עלייה במחצית החיים של עד 37 שעות ועלייה בריכוזי הסרום של המטבוליט הקארבוקסילי cetirizine בהשוואה לחולים צעירים עם תפקוד כבד תקין.
בחולים עם אי ספיקת כבד יש להפחית את המינון היומי או תדירות הניהול (ראה סעיף 4.2).
אי ספיקת כליות
הפרמקוקינטיקה של הידרוקסיזין נחקרה ב -8 נבדקים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין: 24 ± 7 מ"ל / דקה). היקף החשיפה (AUC) להידרוקסיזין לא השתנה באופן משמעותי, ואילו זה למטבוליט קרבוסילי צטיריזין גדל. מטבוליט זה על מנת להימנע מהצטברות רלוונטית של המטבוליט cetirizine לאחר מינונים מרובים של הידרוקסיזין, יש להפחית את המינון היומי של התרופה בנבדקים עם כליות לקויה בתפקוד (ראה סעיף 4.2).
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
בסיבי Purkinje מבודדים של כלבים, 3 מיקרוגרם הידרוקסיזין הגביר את משך פוטנציאל הפעולה, דבר המצביע על כך שיש אינטראקציה עם תעלות האשלגן המעורבות בשלב הריפולריזציה. בריכוזים גבוהים מ -30 mcM c "הייתה ירידה ניכרת במשך פוטנציאל הפעולה המרמזת על אינטראקציה אפשרית עם סידן ו / או זרמי נתרן.הידרוקסיזין יצר עיכוב של זרם האשלגן (איקר) בערוצי גן ה- hERG האנושי המתבטא בתאי השד, עם CI50 של 0.62 מיקרוגרם, ריכוז גבוה פי 10 עד 60 מאשר ריכוזים טיפוליים. יתר על כן, ריכוזי ההידרוקסיזין הדרושים לייצור השפעות על אלקטרופיזיולוגיה של הלב גבוהים פי 10 עד 100 מאלו הנדרשים לחסימת קולטני H1 ו- 5-HT2. בכלבים ערים בחינם המנוטרים על ידי טלמטריה, הידרוקסיזין והמטבוליטים שלו יצרו פרופילים קרדיווסקולריים דומים למרות שיש היה הבדל מינימלי. במחקר טלמטריה ראשון בכלבים, הידרוקסיזין (21 מ"ג / ק"ג דרך הפה) הגדילה מעט את קצב הלב וירידה במרווחי PR ו- QT. לא הייתה השפעה על מרווחי QRS ו- QTc ולכן במינונים טיפוליים רגילים של 25 - 100 מ"ג וריאציות קלות אלה לא סביר שיהיה להם עניין קליני. השפעות דומות על קצב הלב ומרווח יחסי הציבור נצפו במחקר טלמטריה שני בכלבים, שבהם היעדר ההשפעות של הידרוקסיזין על מרווח QTc אושר עד מנה אוראלית אחת של 36 מ"ג לק"ג.
נתוני הרעילות החריפה והכרונית הם כדלקמן:
רעילות חריפה
ה- LD50 בחולדה שווה ל- 1000 מ"ג / ק"ג למערכת ההפעלה או 45 מ"ג / ק"ג לאי.ב.
רעילות כרונית
הוא כמעט נעדר; אצל כלבים, מינון אוראלי יומי של 5 עד 20 מ"ג / ק"ג, למשך 6-7 חודשים, אינו גורם לשינויים המטולוגיים, לתפקודי הכבד והכליות, ולא לשינויים היסטולוגיים של הפרנכימה הראשית.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
סירופ
סוכרוז, נתרן בנזואט (E211), לבומנטול, תמצית אגוזי לוז (המכיל פרופילן גליקול, ונילין, אתילבנילין, תמצית זרעי חילבה, שמן אהבה), אתנול, מים מטוהרים.
טבליות מצופות בסרט
ליבה: מונוהידראט לקטוז, תאית מיקרו -גבישית, סטארט מגנזיום, סיליקה קולואידית נטולת מים.
ציפוי: Opadry Y-1-7000 [טיטניום דו חמצני (E 171), היפרומלוז (E 464), מקרוגול 400].
פתרון הניתן להזרקה
נתרן הידרוקסיד, מים להזרקות.
06.2 חוסר התאמה
אין לערבב את הפתרון להזרקה עם חומרים / תמיסות אחרות.
06.3 תקופת תוקף
סירופ: 2 שנים.
טבליות ופתרון להזרקה: 5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
סירופ וטבליות מצופות בסרט: שמור את הבקבוק והשלפוחיות בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני אור.
פתרון הניתן להזרקה: אין לאחסן מעל 25 ° C. שמור את האמפולות בקרטון החיצוני כדי להגן על התרופה מפני אור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
סירופ: בקבוק זכוכית ענבר 150 מ"ל.
טבליות מצופות סרט: שלפוחית PVC / אלומיניום. אריזה של 20 טבליות מתחלקות.
פתרון הניתן להזרקה: בקבוקונים 2 מ"ל. מארז של 6 אמפולות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
סירופ: לתת אותו, טהור או מדולל, במעט מים או מיץ פירות, מיד לפני הארוחות.
טבליות: לבלוע בלי ללעוס, בלגימת מים; במידת הצורך, עקוב אחר המינון בכמות קטנה של מזון (ביסקוויטים, פירות וכו ').
מחזיק רשות השיווק 07.0
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - מילאנו (MI)
08.0 מספר אישור השיווק
ATARAX 20 מ"ג / 10 מ"ל סירופ - בקבוק 150 מ"ל - AIC 010834012
ATARAX 25 מ"ג טבליות מצופות סרט - 20 טבליות מתחלקות - AIC 010834024
פתרון ATARAX 100 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי - 6 אמפולות 2 מ"ל - AIC 010834051
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 4 בפברואר 1956
תאריך החידוש האחרון: 1 ביוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
20 בנובמבר 2012
