רכיבים פעילים: אלמוטריפטן
אלמוגרן 12.5 מ"ג טבליות מצופות סרט
אינדיקציות מדוע משתמשים באלמוגראן? לשם מה זה?
אלמוגראן היא תרופה נגד מיגרנה השייכת לסוג תרכובות הידועות בשם אגוניסטים קולטן סרוטונין סלקטיביים. אלמוגרן מפחית את התגובה הדלקתית הקשורה למיגרנה על ידי קישור לקולטני הסרוטונין בכלי הדם של המוח (הראש), וגורם להם להיצמצם.
Almogran משמש להקלה על כאבי הראש הקשורים להתקפי מיגרנה עם או בלי הילה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באלמוגראן
אין ליטול את אלמוגרן:
- אם אתה אלרגי לאלמוטריפטן או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
- אם יש לך או היו לך מחלות שמפחיתות את זרימת הדם ללב כגון:
- התקף לב,
- כאבים או אי נוחות בחזה המתרחשים בדרך כלל עם פעילות גופנית או מתח
- בעיות לב ללא כאבים - כאבים בחזה בזמן מנוחה
- יתר לחץ דם חמור (לחץ דם גבוה מאוד)
- יתר לחץ דם קל או בינוני בלתי נשלט.
- אם עברת שבץ או הפחתת זרימת הדם למוח
- אם הייתה לך פעם חסימה של העורקים הגדולים בזרועות או ברגליים (מחלת כלי דם היקפיים)
- אם נטלת תרופות אחרות למיגרנה, לרבות ergotamine, dihydroergotamine או methysergide, אגוניסטים אחרים של סרוטונין (למשל סומטריפטן)
- אם יש לך מחלת כבד חמורה
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת אלמוגרן
שוחח עם הרופא או הרוקח או האחות לפני נטילת אלמוגרן,
- אם סוג המיגרנה שלך לא אובחן
- אם אתה אלרגי (רגיש) לתרופות אנטיבקטריאליות המשמשות בדרך כלל לטיפול בדלקות בדרכי השתן (סולפונאמיד)
- אם תסמיני כאבי הראש שלך שונים מההתאמות הרגילות שלך, למשל אם אתה שומע רעש באוזניים או מרגיש סחרחורת, אם יש לך שיתוק קצר בצד אחד של הגוף או בשרירים השולטים בתנועת העין, או אם אתה חווה סימפטומים חדשים.
- אם יש לך גורמי סיכון למחלות לב כגון לחץ דם גבוה ללא שליטה, כולסטרול גבוה, השמנת יתר, סוכרת, עישון, היסטוריה משפחתית ברורה של מחלות לב או אם אתה לאחר גיל המעבר או גבר מעל גיל 40.
- אם יש לך מחלת כבד קלה או בינונית
- אם יש לך מחלת כליות חמורה
- אם אתה מעל גיל 65 (כיוון שסביר יותר שיש לך עלייה בלחץ הדם)
- אם אתה נוטל תרופות SSRI (מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין) או SNRI (מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין) ראה גם "תרופות אחרות ואלמוגרן".
שימוש מופרז באנטי מיגרנה עלול להוביל לכאבי ראש כרוניים.
ילדים ומתבגרים
ילדים מתחת לגיל 18 לא צריכים לקחת אלמוגרן
קשישים (מעל גיל 65)
אם אתה מעל גיל 65, היוועץ ברופא לפני נטילת התרופה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של אלמוגרן
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
ספר לרופא שלך
- אם אתה נוטל תרופות לטיפול בדיכאון כגון מעכבי מונואמין אוקסידאז (למשל מוקובלמיד), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (למשל פלוקסטין) או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראפינפרין (למשל venlafaxine) העלולים לגרום לתסמונת כתוצאה מסרוטונין, שעלול להיות מסוכן לחיים. תגובה מאיימת. התסמינים של תסמונת הסרוטונין כוללים בלבול, אי שקט, חום, הזעה, תנועות לא מתואמות של הגפיים או העיניים, התכווצויות שרירים בלתי נשלטות או שלשולים.
- אם אתה לוקח תכשירים המכילים וורט ג'ון (Hypericum perforatum) מכיוון שזה עשוי להגדיל את הסיכוי לתופעות לוואי.
אסור ליטול אלמוגרן במקביל לתרופות המכילות ארגוטמין, המשמשות גם לטיפול במיגרנות; עם זאת, ניתן ליטול תרופות אלו אחת אחרי השנייה: להשאיר פרק זמן נאות בין כל צריכת סמים.
- לאחר נטילת אלמוטריפטן, מומלץ לחכות לפחות 6 שעות לפני נטילת ארגוטמין.
- לאחר נטילת ארגוטמין, מומלץ לחכות לפחות 24 שעות לפני נטילת אלמוטריפטן.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
נתונים מעטים זמינים על השימוש באלמוטריפטן בהריון ולכן יש להשתמש באלמוגרן רק בהריון לפי הוראות הרופא ורק לאחר בחינה מדוקדקת של היתרונות והסיכונים.
היזהר בזמן הנקה; הימנע מהנקה במשך 24 שעות לאחר נטילת התרופה.
נהיגה ושימוש במכונות
אלמוגרן עלול לגרום לנמנום. אם אתה מרגיש מנומנם, הימנע מלנהוג ברכבים או להפעיל מכונות.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש באלמוגרן: מינון
יש לקחת את אלמוגרן רק לטיפול בהתקף מיגרנה מתמשך ולא כדי למנוע התקפי מיגרנה או כאבי ראש.
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח.
מבוגרים (18-65 שנים)
המינון המומלץ הוא טבליה אחת של 12.5 מ"ג הנלקחת בהקדם האפשרי לאחר תחילת התקף המיגרנה. אם התקף המיגרנה אינו חולף, אין ליטול טבליה שנייה לאותה התקף.
אם יש לך התקף מיגרנה שני תוך 24 שעות, ניתן ליטול טבליה נוספת של 12.5 מ"ג, אך צריכה להיות שעתיים לפחות בין הלוח הראשון לשני.
המינון היומי המרבי הוא שתי טבליות של 12.5 מ"ג תוך 24 שעות.
יש ליטול את הטבליות עם נוזל (למשל מים) וניתן ליטול אותן עם או בלי אוכל.
יש ליטול את האלמוגרן בהקדם האפשרי לאחר הופעת המיגרנה אם כי היא יעילה גם כאשר היא נלקחת מאוחר יותר בהתקף.
מחלת כליות חמורה
אם יש לך מחלת כליות חמורה, אל תיקח יותר מטבליה אחת של 12.5 מ"ג תוך 24 שעות
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי אלמוגרן
אם אתה לוקח יותר מאלמוגן ממה שאתה צריך
אם נטלת בטעות יותר מדי טבליות אלמוגרן או אם מישהו אחר או ילד נוטל תרופה זו, פנה לרופא או לרוקח מיד.
אם שכחת לקחת את אלמוגרן
נסה לקחת אלמוגרן כפי שנקבע. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה. אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, שאל את הרופא או הרוקח או האחות שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אלמוגרן
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)
- סְחַרחוֹרֶת,
- נמנום (ישנוניות),
- בחילה,
- הוא התכופף,
- עייפות.
תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות להופיע עד 1 מתוך 100 אנשים)
- תחושה של עקצוצים, דקירות או קהות של העור (paresthesia)
- כְּאֵב רֹאשׁ
- צלצול, רעש או צלצול באוזניים (טינטון)
- דופק חזק (דפיקות לב)
- מתח בגרון
- שִׁלשׁוּל
- בעיות עיכול (הפרעות בעיכול)
- פה יבש
- כאבי שרירים (מיאלגיה)
- כאבי שלד
- כאב בחזה
- חולשה (אסתניה).
תופעות לוואי נדירות ביותר (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש)
- עווית של כלי הלב (וזוספזם כלילי)
- התקף לב (אוטם שריר הלב)
- קצב לב מהיר (טכיקרדיה)
תדירות לא ידועה (לא ניתן להעריך מהנתונים הזמינים)
- תגובות אלרגיות (תגובות רגישות יתר), כולל בצקת בפה, בגרון או ביד (אנגיואדמה)
- תגובות אלרגיות חמורות (תגובות אנפילקטיות)
- עוויתות
- ליקוי ראייה, ראייה מטושטשת (הפרעות ראייה יכולות להתרחש גם במהלך התקף מיגרנה)
במהלך הטיפול באלמוגראן, ספר לרופא מיד:
- אם יש לך כאבים בחזה, לחץ בחזה או בגרון או תסמינים אחרים שעשויים להיראות כמו התקף לב. תגיד לרופא מיד והפסק לקחת טבליות אלמוגרן.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך הרשת הלאומית לבריאות התרופות של סוכנות התרופות האיטלקית, אתר אינטרנט: http://www.agenziafarmaco.gov.it
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל אלמוגרן
החומר הפעיל הוא אלמוטריפטן 12.5 מ"ג (כמו D, L-hydrogenomalate).
שאר המרכיבים הם:
ליבת הטאבלט: מניטול (E-421), תאית מיקרו-גבישית, פובידון, גליקומט עמילן נתרן, נתרן סטיליל פומרט
ציפוי: היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E-171), מקרוגול 400, שעוות קרנובה דיו: היפרומלוז, פרופילן גליקול, אינדיגו כרמין (E-132)
כיצד נראה אלמוגרן ותכולת האריזה
ניתן להשיג את האלמוגרן כטבליות לבנות, עגולות, דו-קמורות, מצופות בסרט, עם כניסת A כחולה בצד אחד.
אלמוגרן זמין באריזות שלפוחיות של 3,4,6,9 טבליות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות אלמוגרן 12.5 מג 'מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מכילה 12.5 מ"ג אלמוטריפטן כאלמוטריפטן D, L-hydrogen malate.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
טבליות לבנות, עגולות ומצופות סרט עם כיתוב A כחול בצד אחד.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול אקוטי בשלב כאבי הראש של התקפי מיגרנה עם או בלי הילה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש ליטול את אלמוגרנדה בנוזלים בהקדם האפשרי לאחר הופעת כאבי ראש הקשורים למיגרנה אם כי היא יעילה גם כאשר היא נלקחת מאוחר יותר בהתקף.
אין להשתמש באלמוטריפטן למניעת מיגרנות.
ניתן ליטול את הלוחות עם או בלי אוכל.
מבוגרים (גילאי 18 עד 65)
המינון המומלץ הוא טבליה אחת המכילה 12.5 מ"ג אלמוטריפטן. אם הסימפטום מופיע שוב תוך 24 שעות, ניתן ליטול מנה שנייה. ניתן ליטול מנה שנייה זו בתנאי שיש מרווח מינימלי של שעתיים בין שתי המנות.
אם המינון ההתחלתי אינו יעיל, יעילות המנה השנייה לטיפול באותו התקף לא נחקרה בניסויים קליניים מבוקרים.לכן, אם המטופל אינו מגיב למינון הראשון, אין ליטול מנה שנייה לאותה התקף. ... התקפה.
המינון המקסימלי המומלץ הוא שתי מנות על פני 24 שעות.
ילדים ומתבגרים (מתחת לגיל 18)
אין נתונים על השימוש באלמוטריפטן בילדים ומתבגרים, לכן השימוש בו אינו מומלץ בקבוצת גיל זו.
קשישים (מעל גיל 65)
אין צורך לשנות מינון אצל קשישים. הבטיחות והיעילות של אלמוטריפטן בחולים מעל גיל 65 לא הוערכו באופן שיטתי.
אי ספיקת כליות
אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי כלייתי קל או בינוני.
חולים עם אי ספיקת כליות חמורה אינם אמורים ליטול יותר מטבליה אחת של 12.5 מ"ג בכל תקופה של 24 שעות.
כשל כבד
אין נתונים לגבי השימוש באלמוטריפטן בחולים עם אי ספיקת כבד (ראה סעיפים 4.3 התוויות נגד ו 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
בדומה לאגוניסטים אחרים לקולטן 5-HT1B / 1D, אין להשתמש באלמוטריפטן בחולים עם היסטוריה, תסמינים או סימנים של מחלת לב איסכמית (אוטם שריר הלב, אנגינה פקטוריס, איסכמיה שקטה מתועדת, אנגינה של Prinzmetal) או עם יתר לחץ דם גבוה ויתר לחץ דם. או מתון ללא שליטה.
חולים עם היסטוריה של תאונה מוחית (CVA) או התקף איסכמי חולף (TIA). מחלת כלי דם היקפיים.
מתן טיפול בו זמני של ארגוטמין, נגזרות ארגוטמין (כולל methysergide) ואגוניסטים 5-HT1B / 1D אחרים הינו התווית.
חולים עם ליקוי בכבד חמור (ראה סעיף 4.2 מינון ודרכי מתן).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
יש להשתמש באלמוטריפטן רק אם קיימת אבחנה ברורה של מיגרנה. אסור להשתמש בו לטיפול במיגרנה בזילרית, המייפלגית או אופטלמופולוגית.
בדומה לטיפולים אחרים במיגרנה חריפה, יש לשלול בעיות נוירולוגיות אחרות שעלולות להיות חמורות לפני טיפול בכאבי ראש בחולים ללא אבחנה מוקדמת של מיגרנה ובחולי מיגרנה עם תסמינים לא טיפוסיים. יש לציין כי חולי מיגרנה עשויים להיות בסיכון גבוה יותר לאירועים מוחיים -כלי דם מסוימים (למשל תאונות מוחיות, התקפים איסכמיים חולפים)
במקרים נדירים מאוד, כמו אצל אגוניסטים אחרים לקולטן 5-HT1B / 1D, דווח על ווסוספזם כלילי ועל אוטם שריר הלב. לכן אין לתת אלמוטריפטן לחולים הסובלים ממחלת לב כלילית שאינה מאובחנת מבלי לבדוק תחילה אם יש מחלות לב וכלי דם אפשריות. חולים כאלה כוללים נשים לאחר גיל המעבר, גברים מעל גיל 40 וחולים עם גורמי סיכון אחרים למחלות לב כליליות, כגון יתר לחץ דם בלתי מבוקר, היפרכולסטרולמיה, השמנת יתר, סוכרת, עישון או חולים עם היסטוריה משפחתית ברורה של מחלות לב וכלי דם. עם זאת, הערכה זו עשויה שלא לזהות את כל החולים במחלות לב, ובמקרים נדירים מאוד התרחשו תופעות לב חמורות לאחר מתן אגוניסטים 5-HT1 בחולים ללא עדות למחלות לב וכלי דם.
מתן אלמוטריפטן עשוי להיות קשור לתסמינים חולפים כולל כאבים בחזה ומתח שעשויים להיות עזים ולכלול את הגרון (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי). אם תסמינים אלה מעידים על מחלת לב איסכמית, אין לקחת מינון נוסף ולערוך הערכות מתאימות.
יש לרשום אלמוטריפטן בזהירות לחולים עם רגישות יתר ידועה לסולפונאמיד.
תסמונת סרוטונין (כולל מצב נפשי שונה, חוסר יציבות אוטונומית והפרעות נוירו -שריריות) דווחה עם טיפול במקביל עם טריפטנים ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין נוראדרנלין (SNRI). תגובות אלו יכולות להיות קשות. אם יש צורך במקביל בטריפטנים ו- SSRI או SNRIs מסיבות קליניות, מומלץ לעקוב אחר המטופל, במיוחד בתחילת הטיפול, בעת הגדלת המינונים או אם יש צורך בטיפול סרוטונרגי נוסף (ראה סעיף 4.5).
מומלץ להמתין לפחות 6 שעות לאחר השימוש באלמוטריפטן לפני מתן ארגוטמין.מנגד, לפחות 24 שעות צריכות לחלוף לאחר מתן תכשיר המכיל ארגוטמין לפני מתן אלמוטריפטן. אם כי במחקר קליני בו ניתנו 12 נבדקים בריאים לא השפעות תוספות וסוספטיות נצפו כאשר מטופלים דרך הפה עם אלמוטריפטן וארגוטמין, השפעות תוסף אלה אפשריות תיאורטית (ראו סעיף 4.3 התוויות נגד).
חולים עם אי ספיקת כליות חמורה אינם אמורים ליטול יותר מטבליה אחת של 12.5 מ"ג בכל תקופה של 24 שעות.
מומלץ להיזהר בחולים עם מחלת כבד קלה עד בינונית והטיפול הוא התווית בחולים עם מחלת כבד קשה (ראה סעיף 5.2 תכונות פרמקוקינטיות).
תופעות לוואי עשויות להיות שכיחות יותר בעת שימוש מקביל בטריפטנים ותכשירי צמחים המכילים וורט ג'ון (Hypericum perforatum).
בדומה לאגוניסטים אחרים לקולטן 5-HT1B / 1D, אלמוטריפטן יכול לגרום לעלייה קלה חולפת בלחץ הדם שעשויה להיות בולטת יותר בקרב קשישים.
שימוש מופרז בתרופה נגד מיגרנה
שימוש ממושך בתרופה נגד מיגרנה עלול לגרום להחמרה במיגרנה. אם זה קורה או שחושבים שזה קורה, פנה לייעוץ רפואי והפסק את הטיפול. האבחנה של "שימוש מופרז בתרופות למיגרנה" מתקבלת על הדעת בחולים הסובלים ממיגרנות תכופות או יומיות למרות (או בגלל) השימוש הקבוע בתרופות נגד מיגרנה.
אין לחרוג מהמינון המרבי המומלץ של אלמוטריפטן.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
נערכו מחקרים על אינטראקציה עם מעכבי מונואמין אוקסידאז A, חוסמי בטא, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, חוסמי תעלות סידן או מעכבי איזוטנזים 3A4 ו -2D6 של ציטוכרום P450. אין מחקרי אינטראקציה זמינים in vivo להערכת ההשפעות של אלמוטריפטן על תרופות אחרות.
בדומה לאגוניסטים אחרים של קולטן 5-HT1, לא ניתן לשלול את הסיכון הפוטנציאלי לתסמונת סרוטונין עקב אינטראקציה פרמקודינמית עם טיפול במקביל עם מעכבי MAO.
קיימים דיווחים המתארים מטופלים עם תסמינים התואמים תסמונת סרוטונין (כולל שינויים במצב הנפשי, חוסר יציבות אוטונומית והפרעות נוירו -שריריות) לאחר טיפול במעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ונוראדרנלין (SNRI) וטריפטנים (ראה סעיף 4.4 ).
ניהול חוזר של verapamil חוסם תעלות הסידן, מצע של CYP3A4, הביא לעלייה של 20% ב- Cmax ו- AUC של אלמוטריפטן. עלייה זו אינה נחשבת רלוונטית קלינית. לא נצפו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית.
מתן פרופרנולול חוזר על עצמו לא שינה את הפרמקוקינטיקה של אלמוטריפטן. לא נצפו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית.
חינוך בַּמַבחֵנָה במיקרוזומי כבד אנושיים שבוצעו כדי להעריך את יכולתו של אלמוטריפטן לעכב את האנזימים העיקריים של ציטוכרום P450 (CYP) ומונואמין אוקסידאז אנושי (MAO), הוכיחו כי אלמוטריפטן לא צפוי לשנות את חילוף החומרים של תרופות שעוברות מטבוליזם באמצעות אנזימי CYP, MAO-A ו- MAO-B.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
לגבי אלמוטריפטן, נתונים מעטים זמינים לחולים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות ישירות או עקיפות על הריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר לידה (ראה סעיף 5.3).
יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום התרופה לנשים בהריון.
זמן האכלה
אין נתונים על הפרשת האלמוטריפטן בחלב האדם. מחקרים בחולדות הראו שאלמוטריפטן ו / או המטבוליטים שלו מופרשים בחלב.
לכן יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים אלמוטריפטן לנשים מניקות. ניתן למזער את החשיפה לתינוקות על ידי הימנעות מהנקה למשך 24 שעות לאחר הטיפול.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא בוצעו מחקרים על ההשפעות של אלמוטריפטן על היכולת לנהוג ולפעול במכונות. עם זאת, מאחר ויתרד ישנוניות במהלך התקף מיגרנה, ודרדמות הינה אחת מתופעות הלוואי בהן נתקלו במהלך הטיפול באלמוטריפטן, מומלץ לחולים שעוברים התמחות מיוחדת. הפעולות יתבצעו בזהירות.
04.8 תופעות לא רצויות
אלמוגראן הוערכה במחקרים קליניים עד שנה ביותר מ- 2700 מטופלים. תגובות הלוואי השכיחות ביותר שנצפו במינונים טיפוליים היו סחרחורת, ישנוניות, בחילות, הקאות ועייפות. לאף אחת מתגובות הלוואי הללו לא הייתה שכיחות גדולה מ -1.5%.
התגובות השליליות הבאות נצפו בניסויים קליניים ו / או בניסיון לאחר השיווק. הן מפורטות לפי מערכת מערכתית ואיברים (SOC) ולפי הורדת התדירות. מבחינת התדירות הם מוגדרים כ: שכיחים מאוד (> 1/10), שכיחים (≥1 / 100,
* עם זאת, הפרעות ראייה יכולות להתרחש גם במהלך התקף מיגרנה
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
הדיווח על תופעות לוואי חשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב, שכן הוא מאפשר ניטור מתמשך של יחס התועלת / סיכון של המוצר הרפואי. אנשי מקצוע בתחום הבריאות נדרשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות הרשת הלאומית לתרופות רפואיות איטלקיות. סוכנות, אתר אינטרנט: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
התגובה השלילית המדווחת ביותר בחולים שטופלו ב- 150 מ"ג (המינון הגבוה ביותר שניתן לחולים) הייתה ישנוניות.
יש לטפל בכל מנת יתר סימפטומטית ותוך שמירה על תפקודים חיוניים. מכיוון שמחצית החיים של התרופה היא 3.5 שעות, על המטופל להישאר תחת השגחה במשך לפחות 12 שעות או כל עוד הסימפטומים או הסימנים של מנת יתר נמשכים.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: נגד מיגרנות. אגוניסטים קולטן 5-HT1 סלקטיביים.
קוד ATC: N02CC05.
מנגנון הפעולה
אלמוטריפטן הוא אגוניסט סלקטיבי של קולטני 5-HT1B ו- 5-HT1D. קולטנים אלה מתווכים התכווצות כלי הדם של כלי גולגולת מסוימים, כפי שהודגם על ידי מחקרים באמצעות תכשירי רקמה אנושיים מבודדים. אלמוטריפטן פועל גם עם מערכת הטריגמינווסקולארית על ידי עיכוב החדרת חלבוני פלזמה מכלי הדורה מאטר בעקבות גירוי של הגנגליון גאסר, המאפיין דלקת עצבית ונראה כי הוא מעורב בפתופיזיולוגיה של מיגרנה. לאלמוטריפטן אין השפעה משמעותית על תת סוגים אחרים של קולטן 5-HT ואין לו זיקה משמעותית לאתרי איגוד אדרנרגיים, אדנוזין, אנגיוטנסין, דופמין, אנדותלין או טכיקינין.
השפעות פרמקודינמיות
יעילותו של אלמוטריפטן בטיפול החריף בהתקפי מיגרנה הודגמה בארבעה ניסויים קליניים מרובי מרכזי מבוקרי פלסבו, בהם קיבלו יותר מ -700 מטופלים מנות של 12.5 מ"ג. הקלה בכאבים החלה כעבור 30 דקות. מתן טיפול, בעוד שיעור התגובה (הפחתה בכאבי ראש מתונים / חמורים עד קלים או חסרים) לאחר שעתיים היה 57-70% עם אלמוטריפטן ו -32-42% עם פלצבו.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
אלמוטריפטן נספג היטב ומציג זמינות ביולוגית אוראלית של כ -70%. ריכוז הפלזמה המרבי (Cmax) נצפה כ -1.5 עד 3.0 שעות לאחר הטיפול. קצב וספיגת הקליטה אינם תלויים בבליעה נלווית של מזון. בנבדקים בריאים בעקבות מינונים אוראליים בודדים הנעים בין 5 מ"ג ל -200 מ"ג, Cmax ו- AUC היו ביחס למינון, דבר המצביע על התנהגות פרמקוקינטית לינארית. מחצית החיים של חיסול (t½) בנבדקים בריאים היא כ -3.5 שעות. אין עדות לתלות הקשורה למין של פרמקוקינטיקה של אלמוטריפטן.
יותר מ- 75% מהמינון הניתן מופרש בשתן, היתר בצואה. כ- 50% מהמינון המתאושש בשתן ובצואה מורכב מאלמוטריפטן ללא שינוי. מסלול הביו-טרנספורמציה העיקרי הוא מונואמין אוקסידאז (MAO-A) דימינציה חמצונית בתיווך עד לחילוף החומרים האצי של אינדול. אנזימים נוספים המעורבים בחילוף החומרים של אלמוטריפטן הם ציטוכרום P450 (איזואנזימים 3A4 ו- 2D6) ומונו-חמצן פלבין. לאף אחד מהמטבוליטים אין פעילות תרופתית משמעותית.
לאחר מתן תוך ורידי של מנה של אלמוטריפטן למתנדבים בריאים, הערכים הממוצעים של נפח ההפצה, הסילוק הכולל וחצי מחצית החיים היו 195 ליטר, 40 ליטר / שעה ו -3.4 שעות, בהתאמה. כשני שלישים מכלל הפינוי ניתן לייחס לסליקה בכליות (CLR), סביר להניח שהפרשת צינורות בכליות תהיה מעורבת בתהליך זה. CLR מתואם היטב עם תפקוד הכליות בחולים עם מתון (פינוי קריאטינין: 60-90 מ"ל / דקה), בינוני (סיקול קריאטינין: 30-59 מ"ל / דקה) וחמור (סיקול קריאטינין: ריכוז פלזמה מקסימלי (מקסימום) של אלמוטריפטן היה 9%, 84%ו -72%, בהתאמה, בעוד שהעלייה בחשיפה (AUC) הייתה 23%, 80%ו -195%, בהתאמה. על פי תוצאות אלו, הירידה בסילוק הכולל של אלמוטריפטן הייתה -20%,
-40% ו -65% בחולים עם ליקוי כלייתי קל, בינוני וחמור, בהתאמה. כצפוי, הסליקה הכוללת (CL) וניקוי הכליות (CLR) פחתו, אם כי לא משמעותית מבחינה קלינית, בקרב מתנדבים קשישים בריאים בהשוואה לקבוצת ביקורת של נבדקים צעירים.
בהתבסס על מנגנוני הסליקה של אלמוטריפטן בבני אדם, נראה כי כ- 45% מחיסול האלמוטריפטן ניתנים לייחס למטבוליזם בכבד. לכן, גם אם תהליכי הסליקה חסומים לחלוטין או נפגעים, רמות הפלזמה של אלמוטריפטן צריכות לעלות עד פי 2 בהשוואה לבקרה, בהנחה שתפקוד הכליות (וסילוק הכליות של אלמוטריפטן) אינם מושפעים מחוסר בכבד. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה Cmax גדל פי 2 ו- AUC פי 3 בערך בהשוואה למתנדבים בריאים. בחולים עם אי ספיקת כבד משמעותית, שינויים בפרמטרים פרמקוקינטיים לא צריכים במקרה הטוב לחרוג מערכים אלה. מסיבה זו, לא בוצעו מחקרים פרמקוקינטיים של אלמוטריפטן בחולים עם ליקוי בכבד.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
במחקרים פרמקולוגיים המעריכים בטיחות, רעילות למינון חוזר ורעילות רבייה, תופעות לוואי נצפו רק בחשיפות הרבה מעל המקסימום בבני אדם.
אלמוטריפטן לא הראה פעילות מוטגנית בסדרה סטנדרטית של מחקרי גנוטוקסיות in vivo וכן בַּמַבחֵנָה ולא נצפה פוטנציאל מסרטן במחקרי עכברים וחולדות.
בדומה לאגוניסטים אחרים של קולטן 5-HT1B / 1D, אלמוטריפטן נקשר למלנין. עם זאת, לא נצפו תגובות עין שליליות הקשורות לתרופה לאחר מתן עד שנה לכלבים.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
גַרעִין:
מניטול
תאית מיקרו -גבישית
פובידון
סודיום עמילן גליקוליט
נתרן סטיליל פומאראט
ציפוי:
היפרומלוז
דו תחמוצת טיטניום (E-171)
מקרוגול 400
שעוות קרנובה
דְיוֹ:
היפרומלוז
פרופילן גליקול
קרמי אינדיגו (E-132)
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
קרטונים המכילים שלפוחיות אלומיניום של 3, 4, 6, 9 טבליות. לא כל החבילות קיימות בשוק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
אריזה של 3 טבליות מצופות סרט של 12.5 מ"ג - AIC n. 034996013
אריזה של 4 טבליות מצופות סרט של 12.5 מ"ג - AIC n. 034996025
אריזה של 6 טבליות מצופות סרט של 12.5 מ"ג - AIC n. 034996037
אריזה של 9 טבליות מצופות סרט של 12.5 מ"ג - AIC n. 034996049
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
27/12/2000/חידוש אחרון באוקטובר 2012
10.0 תאריך עיון הטקסט
פברואר 2014
