פרוסקר - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

פרוסקר - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

רכיבים פעילים: פינסטריד

טבליות מצופות סרט Proscar 5 מ"ג

אינדיקציות מדוע משתמשים בפרוסקר? לשם מה זה?

פרוסקאר מכילה את החומר הפעיל פינסטריד השייך לקבוצת תרופות הנקראות מעכבי 5α-reductase, אשר פועלות על ידי הפחתת גודל בלוטת הערמונית אצל גברים.

Proscar מיועדת לטיפול ושליטה בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH), הידועה גם בשם היפרטרופיה ערמונית, המאופיינת בהגדלה שפירה של הערמונית. Proscar משפרת את זרימת השתן והתסמינים הקשורים ל- BPH.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בפרוסקר

אין לקחת פרוסקאר

אם אתה אלרגי לפינסטריד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אם מדובר באישה או בילד;
אם את בהריון או חושדת שאת בהריון (ראה סעיף "הריון והנקה").

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Proscar

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת פרוסקאר.

למרות ש- BPH אינו גידול ממאיר ואינו יכול להפוך לאחד, אף על פי כן שני המצבים יכולים להתקיים במקביל. רק הרופא שלך יכול להעריך את הסימפטומים, הסיבות האפשריות והטיפול הנכון עבורך.

ספר לרופא שלך:

אם יש לך או היו לך בעיות רפואיות או מחלות או אלרגיות;
אם אתה מתקשה לרוקן את שלפוחית השתן לחלוטין או להפחתה חמורה בזרימת השתן.

תגיד לרופא אם אתה לוקח פינסטריד במשך 6 חודשים או יותר ואם אתה צריך לעבור בדיקות דם כדי לקבוע את PSA שלך (אינדיקטור לנוכחות אפשרית של סרטן הערמונית), שכן פינסטריד יכול לשנות את תוצאות הבדיקה.

ילדים ומתבגרים

Proscar אינה מיועדת לשימוש בילדים שכן בטיחות ויעילות בילדים לא נקבעו.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Proscar

ספר לרופא או לרוקח אם אתה משתמש, השתמשת לאחרונה או עשוי להשתמש בתרופות אחרות.

לא זוהו אינטראקציות בעלות חשיבות קלינית בין פרוסקאר ומוצרי תרופות אחרים. בפרט, לא נמצאו אינטראקציות משמעותיות עם התרופות הבאות:

פרופרנולול (משמש לטיפול בלחץ דם גבוה ו אנגינה פקטוריס);
דיגוקסין (משמש לטיפול בבעיות קצב הלב);
גליבנקלאמיד (משמש להורדת רמות הסוכר בדם);
warfarin (משמש למניעת קרישי דם);
תיאופילין (משמש לטיפול באסתמה);
פנזון (משמש לטיפול בדלקת).

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

הֵרָיוֹן

אם השותף המיני שלך בהריון או חושד בהריון, עליך להימנע מחשיפת הזרע שלך מכיוון שהדבר עשוי להכיל כמות קטנה של התרופה.

אם אישה בהריון או חושדת שהיא בהריון, אסור ליטול פרוסקאר (ראה סעיף "אין ליטול פרוסקאר"). כמו כן, אסור לגעת בטבליות Proscar אם הן מפוררות או שבורות, שכן החומר הפעיל בטבליות עלול להיספג ולהפריע להתפתחותו התקינה של תינוק זכר.

ללוחות Proscar שלמים יש ציפוי המונע מגע עם החומר הפעיל במהלך מגע ידני רגיל, כל עוד הטבליות לא התפוררו או נשברו.

זמן האכלה

לא ידוע אם פינסטריד מופרש בחלב האדם; בכל מקרה אם את אישה אסור לך לקחת פרוסקאר.

נהיגה ושימוש במכונות

אין השפעה ידועה על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות.

פרוסקאר מכיל לקטוז

פרוסקאר מכיל לקטוז, סוכר חלב. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בפרוסקר: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון המומלץ הוא טבליה אחת של 5 מ"ג ליום, שניתן ליטול עם או בלי ארוחות.

הרופא שלך עשוי לרשום את Proscar יחד עם תרופה אחרת, doxazosin, המשמשת לשיפור השליטה בהיפרטרופיה הערמונית.

למרות שמרגישים שיפור לעתים קרובות לאחר זמן קצר, ייתכן שיהיה צורך להמשיך את הטיפול למשך שישה חודשים לפחות. הרופא שלך יגיד לך כמה זמן לקחת Proscar.

שימוש בחולים עם אי ספיקת כליות

אם יש לך ירידה בתפקוד הכליות (אי ספיקת כליות) אין צורך לשנות את המינון של Proscar.

שימוש בחולים קשישים

אם אתה קשיש אין צורך להתאים את המינון של Proscar, אם כי בחולים מעל גיל 70 finasteride מסולק במידה פחותה.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Proscar

אם אתה לוקח יותר Proscar ממה שאתה צריך

במקרה של בליעה מקרית של מנת יתר של Proscar, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב. לא היו תופעות לוואי בחולים שנטלו מינונים גבוהים של פרוסקאר עד שלושה חודשים.

אם שכחת לקחת פרוסקאר

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת פרוסקאר

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פרוסקאר

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אימפוטנציה וירידה בחשק המיני הן תופעות הלוואי השכיחות ביותר. תגובות שליליות אלה מתרחשות בשלב מוקדם של הטיפול ונפתרות במהלך הטיפול ברוב החולים.

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

ירידה בנפח הזרע
עֲקָרוּת
ירידה בחשק המיני

תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות להופיע עד 1 מתוך 100 אנשים)

פריחה
הפרעות שפיכה
מתח באזור השד
הגדלת חזה

תופעות לא רצויות עם תדירות לא ידועה (לא ניתן להעריך את התדירות מהנתונים הזמינים)

פעימות לב לא סדירות
תגובות רגישות יתר כגון גירוד, כוורות ונפיחות (אנגיואדמה) של חלקים שונים בגוף כולל השפתיים, הלשון, הגרון והפנים
אנזימי כבד מוגברים
כאבים באשכים
בעיות זיקפה, שעשויות להימשך לאחר הפסקת פינסטריד
עקרות זכרית ו / או איכות זרע ירודה, אשר מנרמל או משתפר לאחר הפסקת פינסטריד
סרטן השד אצל גברים
דִכָּאוֹן
ירידה מתמשכת בדחף המיני לאחר הפסקת הטיפול
בעיות שפיכה מתמשכות לאחר הפסקת הטיפול.

בדיקות אבחון:

אם אתה צריך לעבור בדיקות דם כדי לקבוע את ה- PSA שלך (אינדיקטור לנוכחות אפשרית של סרטן הערמונית), שים לב שפינסטריד יכול לשנות את תוצאות הבדיקה.

דווח לרופא על כל שינוי ברקמת השד (בלוטת החלב) כגון נפיחות, כאבים, הגדלת רקמת השד אצל גברים או הפרשות מהפטמה, מכיוון שאלו עשויים להיות סימנים למצב חמור כגון סרטן השד.

הפסק לקחת פרוסקאר ופנה לרופא מיד אם אתה נתקל באחד מהתסמינים הבאים של אנגיואדמה:

נפיחות בפנים, בלשון או בגרון
קושי בבליעה
סִרפֶּדֶת
מתקשה לנשום

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה פרוסקאר מכיל

המרכיב הפעיל הוא פינסטריד. כל טבליה מכילה 5 מ"ג של פינסטריד.
המרכיבים הנוספים הם מונוהידראט לקטוז, עמילן מוקדם מראש, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, תחמוצת ברזל צהוב, נתרן דו -קטיל סולפוסוקינט, תאית מיקרו -קריסטלית, מגנזיום סטארט, היפרומלוז, תאית דו -חמצנית, טלק, E 132 אינדיגו כרמין על אלומיניום הידרט.

תיאור איך נראית פרוסקאר ותכולת החבילה

5 מ"ג טבליות מצופות סרט (אריזות של 15 ו -30 טבליות).

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Proscar ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

טבליות PROSCAR 5 מג מצופות בסרט

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מכילה: פינסטריד 5 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות סרט.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

PROSCAR מצוין בטיפול ובבקרה של היפרפלזיה שפירה של הערמונית, הנקראת גם היפרטרופיה ערמונית, מכיוון שהיא גורמת לרגרסיה של הגדלת הערמונית, משפרת את זרימת השתן ואת הסימפטומים הקשורים להיפרפלזיה ערמונית שפירה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

המינון המומלץ הוא טבליה אחת של 5 מ"ג ליום, עם או בלי ארוחות.

ניתן לנהל את PROSCAR לבד או עם דוקסאזוסין חוסם אלפא (ראה 5.1 תכונות פרמקודינמיות, מחקרים קליניים).

למרות שניתן לראות שיפור מוקדם, ייתכן שיהיה צורך בפעולה טיפולית של שישה חודשים לפחות כדי לקבוע אם התקבלה תגובה חיובית.

מינון בחוסר כליות

בחולים עם דרגות שונות של אי ספיקת כליות (הפחתה של מִרוָח של קריאטינין עד 9 מ"ל / דקה) אין צורך בהתאמות המינון, שכן מחקרים פרמקוקינטיים לא הצביעו על שינויים בהתפלגות פינסטריד.

מינון לקשישים

למרות שמחקרים פרמקוקינטיים הראו כי חיסול פינסטריד יורד מעט בחולים מעל גיל 70, אין צורך בהתאמת המינון.

04.3 התוויות נגד

PROSCAR אינה מיועדת לנשים או ילדים.

ל- PROSCAR התווית במקרה של:

• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

• הריון - שימוש בנשים בהריון או שעלולות להיות בהריון (ראה 4.6 הריון והנקה, חשיפת פינסטרידים - סיכון לעובר הזכר).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

כללי

כדי להימנע מסיבוכים חסימתיים חשוב שחולים עם שתן שיורי ניכר ו / או זרימת שתן מופחתת מאוד יהיו במעקב צמוד. יש לשקול את האפשרות לניתוח.

השפעות על PSA וגילוי סרטן הערמונית

עדיין לא הוכח תועלת קלינית בחולי סרטן הערמונית שטופלו ב- PROSCAR. מטופלים עם BPH ואנטיגן ספציפי לערמונית מוגברת (PSA) נבדקו בניסויים קליניים מבוקרים עם מינון PSA תקופתי וביופסיות ערמונית. במחקרי BPH אלה לא נראה כי PROSCAR משנה את קצב גילוי סרטן הערמונית, והתדירות הכוללת של סרטן הערמונית לא הייתה שונה באופן מובהק בחולים שטופלו ב- PROSCAR או פלסבו.

מומלץ לבצע סריקות רקטליות דיגיטליות וכן הערכות אחרות לסרטן הערמונית בחולים לפני תחילת הטיפול ב- PROSCAR ולאחר מכן מעת לעת. קביעת אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) בסרום משמשת גם לאיתור סרטן הערמונית. בדרך כלל ערך PSA בסיסי> 10 ng / ml (Hybritech) מציע הערכה נוספת ומציע לשקול ביופסיה; לרמות PSA בין 4 ל- 10 ng / הערכה נוספת של מ"ל מומלצת. קיימת חפיפה ניכרת ברמות PSA בין גברים עם וללא סרטן ערמונית. לכן, אצל גברים עם BPH, ערכי PSA בטווח ההתייחסות הנורמלי אינם שוללים סרטן ערמונית, ללא קשר לטיפול ב- PROSCAR. A ערך PSA בסיסי

PROSCAR גורמת לירידה בריכוז PSA בסרום של כ -50% בחולים עם BPH גם בנוכחות סרטן הערמונית. יש לקחת בחשבון ירידה זו ברמות PSA בסרום בחולי BPH שטופלו ב- PROSCAR בעת הערכת נתוני PSA ואינה שוללת סרטן ערמונית נלווה.

הפחתה זו, למרות שהיא עשויה להשתנות בחולים בודדים, חלה על כל טווח ערכי PSA. ניתוח נתוני PSA על יותר מ -3,000 חולים במחקר בן 4 שנים, כפול סמיות, מבוקר פלסבו. על יעילות לטווח ארוך. ובטיחות PROSCAR (PLESS) אישרו כי בחולים טיפוסיים שטופלו ב- PROSCAR במשך 6 חודשים ומעלה, יש להכפיל את ערכי PSA בהשוואה לטווח הנורמלי בקרב גברים שאינם מטופלים.

התאמה זו שומרת על הרגישות והספציפיות של מבחן ה- PSA, השומר על יכולתו לאתר סרטן ערמונית.

יש לבחון היטב כל עלייה מתמשכת ברמות PSA בסרום בחולים שטופלו בפינאסטרייד, תוך התחשבות בחוסר ההתאמה לטיפול ב- PROSCAR.

אחוז ה- PSA החינמי (יחס ה- PSA החינמי לסך PSA) אינו יורד באופן משמעותי על ידי PROSCAR. היחס בין PSA חינם ל- PSA הכולל נשאר קבוע גם במהלך הטיפול ב- PROSCAR. כאשר משתמשים בערך האחוז של PSA חינם כסיוע באבחון סרטן הערמונית אין צורך להתאים את הערך בשום צורה.

אינטראקציות בין בדיקות תרופה / מעבדה

השפעה על רמות PSA

ריכוז PSA בסרום מתאם עם גיל המטופל ונפח הערמונית, ונפח הערמונית מתאם עם גיל המטופל. בעת הערכת ערכי מעבדת PSA, יש לקחת בחשבון שרמות PSA יורדות בחולים שטופלו ב- PROSCAR. ירידה מהירה ברמות PSA נצפתה במרבית החולים בחודש הראשון לטיפול, לאחר מכן רמות ה- PSA מתייצבות לקו בסיס חדש. ערך הבסיס לאחר הטיפול הוא כמחצית מהערך שלפני הטיפול. לכן, בחולים טיפוסיים שטופלו ב- PROSCAR במשך שישה חודשים או יותר, יש להכפיל את ערכי PSA בהשוואה לטווח הנורמלי בקרב גברים שאינם מטופלים.לפרשנות קלינית, ראה 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש, השפעות על PSA וגילוי סרטן הערמונית.

סרטן השד אצל גברים

סרטן השד דווח בקרב גברים הנוטלים PROSCAR בניסויים קליניים ובתקופה שלאחר השיווק. על הרופאים להורות למטופלים לדווח מיד על כל שינוי ברקמת השד כגון נפיחות, כאבים, גינקומסטיה או הפרשות מהפטמה.

שימוש בילדים

PROSCAR אינו מיועד לשימוש ילדים.

בטיחות ויעילות בילדים לא נקבעו.

לקטוז

הטבליה מכילה מונוהידראט לקטוז. חולים עם כל החסרים הגנטיים הבאים לא צריכים לקחת תרופה זו: אי סבילות לגלקטוז, מחסור מלא בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

אי ספיקת כבד

ההשפעה של אי ספיקת כבד על הפרמקוקינטיקה של פינסטריד לא נחקרה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

לא זוהו אינטראקציות בעלות חשיבות קלינית. פינסטריד עוברת חילוף חומרים בעיקרו באמצעות מערכת הציטוכרום P450 3A4, אולם נראה כי היא אינה מפריעה באופן משמעותי לאחרון. למרות שהסיכון לשינוי פרמקוקינטיקה של תרופות אחרות הוא נמוך, סביר שמעכבים וממריצים יהיו ציטוכרום P450 3A4 עם זאת, בהתבסס על שולי בטיחות שנקבעו, כל עלייה עקב שימוש במקביל במעכבים אלה לא תהיה רלוונטית קלינית.

נראה כי PROSCAR אינו מפריע באופן משמעותי למערכת האנזים של מטבוליזם של מטבוליזם של תרופות ציטוכרום P450.

החומרים הנחקרים בבני אדם כוללים פרופראנולול, דיגוקסין, גליבנקלאמיד, וורפרין, תיאופילין ופנאזון ולא נמצאו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

PROSCAR אסור לנשים בהריון או שעלולות להיות בהריון (ראה 4.3 התוויות נגד).

בשל יכולתם של מעכבי סוג 5a-רדוקטאז לעכב את הפיכת הטסטוסטרון לדהידרוטסטוסטרון, תרופות אלו, כולל פינסטריד, כאשר הן ניתנות לאישה בהריון, יכולות לגרום למומים של איברי המין החיצוניים במקרה של עובר זכר.

חשיפה ל- finasteride / סיכון לעובר הזכר

נשים לא צריכות לבוא במגע עם טבליות PROSCAR מפוררות או שבורות כשהן בהריון או עלולות להיות בהריון, בשל ספיגה אפשרית של פינסטריד והסיכון הפוטנציאלי הנובע מכך לעובר זכר (ראה 4.6 הריון והנקה - הֵרָיוֹן). לטבליות PROSCAR ציפוי, המונע מגע עם הרכיב הפעיל במהלך מגע ידני רגיל, כל עוד הטבליות לא התפוררו או נשברו.

כמויות קטנות של פינסטריד נמצאו בזרע של אנשים הנוטלים פינסטריד 5 מ"ג ליום. לא ידוע אם העובר הזכרי יכול להיחשף לאירועים שליליים אם האם נחשפת לזרע של מטופל המטופל באמצעות פינסטריד. כאשר בן הזוג המיני של המטופל בהריון או עשוי להיות בהריון, יש לייעץ למטופלת למזער את החשיפה של בן הזוג לזרע שלו.

זמן האכלה

PROSCAR אינו מיועד לשימוש בנשים.

לא ידוע אם פינסטריד מופרש בחלב האדם.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

אין נתונים המצביעים על כך ש- PROSCAR משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

הטבלה שלהלן מפרטת תגובות שליליות שדווחו בניסויים קליניים ו / או בשימוש לאחר השיווק.

תדירות התגובות השליליות מוגדרת כדלקמן:

שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100,

לא ניתן לקבוע את התדירות או הקשר הסיבתי של תגובות שליליות שדווחו במהלך השימוש שלאחר השיווק עם פינסטריד במינונים נמוכים יותר מכיוון שהן נגזרות מדיווחים ספונטניים.

סיווג מערכת ואיברים תדירות: תגובה שלילית בדיקות אבחון מְשׁוּתָף: ירידה בנפח השפיכה. פתולוגיות לב לא ידוע: רֶטֶט. הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר: פריחה. הפרעות במערכת החיסון לא ידוע: תגובות רגישות יתר כגון גירוד, כוורות ואנגיואדמה (כולל נפיחות של השפתיים, הלשון, הגרון והפנים). הפרעות בכבד לא ידוע: עלייה באנזימי הכבד. מחלות של מערכת הרבייה והשד מְשׁוּתָף: עֲקָרוּת. נָדִיר: הפרעות שפיכה, רגישות בשד, הגדלת חזה. לא ידוע: כאבי אשכים, זיקפה שנמשכה לאחר הפסקת הטיפול, פוריות הגבר ו / או איכות זרע ירודה. נורמליזציה או שיפור באיכות הזרע דווחו לאחר הפסקת הפינסטריד. סרטן השד בבני אדם (ראה 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש). הפרעות פסיכיאטריות מְשׁוּתָף: ירידה בחשק המיני. לא ידוע: דיכאון, חוסר תפקוד מיני מתמשך *.

(*) הפרעות בתפקוד המיני המתמשך (ירידה בחשק המיני, זיקפה והפרעות שפיכה) דווחו במהלך השימוש לאחר השיווק לאחר הפסקת הטיפול ב- PROSCAR.

טיפול רפואי בסימפטומים ערמוניים (MTOPS)

מחקר MTOPS השווה בין פינסטרד 5 מ"ג ליום (n = 768), דוקזאזוזין 4 או 8 מ"ג ליום (n = 756), שילוב של פינסטריד 5 מ"ג ליום ודוקזאזוזין 4 או 8 מ"ג ליום (n = 786), וכן פלסבו (n = 737). במחקר זה, פרופיל הבטיחות והסבילות של הטיפול המשולב היה תואם בדרך כלל את הפרופילים של המרכיבים האישיים של הטיפול המשולב. שכיחות הפרעות השפיכה בקרב מטופלים שטופלו בשילוב הייתה דומה לסכום המקרים של חוויה שלילית זו עבור שתי הטיפולים החד -טיפוליים.

נתונים אחרים לטווח ארוך

בניסוי קליני שנערך במשך 7 שנים ובו 18,882 גברים בריאים, מתוכם 9,060 עם נתוני ביופסיה של מחט זמינים לניתוח, סרטן הערמונית התגלה אצל 803 (18.4%) מהגברים שטופלו ב- PROSCAR וב -1,147 (24.4%) הגברים שטופלו בפלסבו. בקבוצת PROSCAR, 280 (6.4%) גברים חלו בסרטן הערמונית עם ציון גליסון של 7-10 שזוהו בביופסיה של מחט.לעומת 237 (5.1%) גברים בקבוצת הפלסבו. ניתוח נוסף מצביע על כך שהשכיחות המוגברת של סרטן הערמונית בדרגה גבוהה שנצפתה בקבוצת PROSCAR עשויה להיות מוסברת על ידי הטיה בזיהוי עקב ההשפעה של PROSCAR על נפח הערמונית. מכלל מקרי סרטן הערמונית שאובחנו במחקר זה, כ -98% סווגו כ- intra-capsular (שלב קליני T1 או T2) באבחון. הרלוונטיות הקלינית של נתוני ציון גליסון 7-10 אינה ידועה.

בדיקת מעבדה

בעת מדידת רמות PSA יש לציין כי רמות PSA יורדות במהלך הטיפול ב- PROSCAR (ראה 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר

החולים קיבלו מינונים בודדים של PROSCAR עד 400 מ"ג ומינונים מרובים של PROSCAR עד 80 מ"ג ליום למשך שלושה חודשים ללא תופעות לוואי.

במקרה של מנת יתר עם PROSCAR לא מומלץ טיפול ספציפי.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: מעכבי טסטוסטרון 5 אלפא רדוקטאז

קוד ATC: G04CB01

פינסטריד מתואר כימית: N- (1,1-דימתיל-אתיל) -3-אוקסו-4-אזא-5 אלפא-אנדרוסט-1-אחד-17 בטא קרבוקסמיד. זהו חומר גבישי לבן המסיס באופן חופשי בכלורופורם ובאלכוהול נמוך יותר, אך כמעט אינו מסיס במים.

פינסטריד הוא מעכב תחרותי של סוג 2-א-רדוקטאז, איתו הוא יוצר לאט לאט מתחם אנזים יציב. סוג 2 5-א-רדוקטאז הוא אנזים תוך-תאי שמטבול את הטסטוסטרון לאנדרוגן חזק יותר, דיהידרוטסטוסטרון (DHT). ה מַחזוֹר המתחם הזה איטי במיוחד (t½ ≈ 30 יום). בַּמַבחֵנָה ו in vivoהוכח כי פינסטריד הוא מעכב ספציפי לרדוקטאז מסוג 2a ואין לו זיקה לקולטני אנדרוגן.

ההתפתחות והגדלת בלוטת הערמונית, ובהמשך BPH, תלויות ב- DHT האנדרוגן החזק. בעור שבו הוא קשור באופן מועדף לגרעיני התא של הרקמות האלה.

מנה אחת של 5 מ"ג של פינסטריד גרמה לירידה מהירה בריכוז DHT בסרום, כאשר האפקט המרבי נצפה לאחר 8 שעות. בעוד שרמות הפלזמה של פינסטריד משתנות במהלך 24 שעות, רמות ה- DHT בסרום בתקופה זו נשארות קבועות, כלומר כי ריכוזי תרופות פלזמה אינם מתואמים ישירות עם אלו של DHT. בחולים עם BPH, הוכח כי מתן פינסטריד במשך 4 שנים במינון של 5 מ"ג ליום מפחית את ריכוזי DHT במחזור של כ -70%, והיה קשור ירידה חציונית בנפח הערמונית בכ -20%. בנוסף, PSA הופחת בכ -50% מהתחלה, מה שמרמז על ירידה בצמיחת הערמונית. תאי אפיתל הערמונית. במחקרים עד 4 שנים, דיכוי רמות DHT ורגרסיה של ערמונית היפרפלסטית הקשורה לירידה ב- d ורמות PSA. במחקרים אלה, רמות הטסטוסטרון במחזור הדם עלו בכ- 10-20%, ועדיין נותרו בתוך הערכים הפיזיולוגיים.

כאשר PROSCAR ניתנה למשך 7-10 ימים לחולים שהמתינו לעבור כריתת ערמונית, התרופה גרמה לירידה של כ -80% ב- DHT תוך-ערכי. ריכוז הטסטוסטרון תוך-פרוסטטי עלה עד פי 10 מעבר לרמות.

במתנדבים בריאים שטופלו ב- PROSCAR במשך 14 יום, ערכי ה- DHT חזרו לרמות שלפני הטיפול תוך כשבועיים כאשר הטיפול הופסק. בחולים שטופלו במשך 3 חודשים, נפח הערמונית, שירד בכ -20%, חזר לקרוב לתחילת המחקר לאחר כ -3 חודשים לאחר הפסקת הטיפול.

פינסטריד לא השפיעה, בהשוואה לפלסבו, על רמות מחזוריות של קורטיזול, אסטרדיול, פרולקטין, הורמון תירוטרופי או תירוקסין. לא נצפו השפעות קליניות משמעותיות על פרופיל השומנים בפלזמה (למשל הכולסטרול הכולל, ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה, ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה וטריגליצרידים) או צפיפות המינרלים בעצמות.

בחולים שטופלו במשך 12 חודשים נצפתה עלייה של כ -15% מהורמון הלוטייניזציה (LH) וכ -9% מההורמון מגרה זקיק (FSH); אולם רמות אלה נותרו היטב בתוך הערכים הפיזיולוגיים. רמות LH ו- FSH לאחר גירוי עם הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH) לא שונו, מה שמעיד על שליטה בציר יותרת המוח-בלוטת המין. לאחר טיפול ב- PROSCAR במשך 24 שבועות של מתנדבים בריאים להערכת פרמטרי זרע, לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על ריכוז הזרע, התנועתיות, המורפולוגיה או ה- pH של הזרע. נצפתה ירידה חציונית בנפח השפיכה של 0.6 מ"ל, עם הפחתה נלווית של סך הזרע לכל שפיכה. פרמטרים אלה נותרו בטווח הנורמלי. טווח והיו הפיכים עם הפסקת הטיפול.

הוכח כי פינסטריד מעכב את חילוף החומרים של סטרואידים C19 ו- C21 ובכך מראה השפעה מעכבת על פעילות הכבד והפריפריה של סוג II 5a-רדוקטאז.

מחקרים קליניים

מחקר על יעילות ובטיחות לטווח ארוך של PROSCAR (PLESS)

PLESS הוא מחקר רב-מרכזי, כפול סמיות, מבוקר פלצבו, בן 4 שנים, שנערך כדי להעריך את ההשפעה של טיפול ב- PROSCAR על תסמיני BPH ועל אירועים אורולוגיים קשורים (ניתוח ושמירה חריפה של שתן). [RUA]) שכלל 3,040 מטופלים ( 45-78 שנים) עם תסמינים בינוניים עד חמורים של BPH וערמונית מוגדלת בבדיקת רקטלית דיגיטלית. המחקר הושלם על ידי 1,883 מטופלים (פינסטריד n = 1,000; פלסבו n = 883).

במחקר PLESS, ניתוח או שימור חריף של שתן התרחשו ב -13.2% מהחולים שקיבלו פלסבו לעומת 6.6% מהחולים שנטלו PROSCAR (51% הפחתת סיכון). PROSCAR הפחיתה את הסיכון לניתוח ב -55% (10.1% לפלסבו לעומת 4.6% ל- PROSCAR) ושימור שתן של 57% (6.6% עבור פלסבו לעומת 2.8% עבור PROSCAR).

PROSCAR שיפרה את ציון הסימפטומים ב -3.3 נקודות לעומת 1.3 נקודות בקבוצת הפלצבו (עמ

טיפול רפואי בסימפטומים ערמוניים (MTOPS)

MTOPS הוא מחקר בן ארבע עד שש שנים שבו 3,047 גברים עם BPH סימפטומטי חולקו באקראי לטיפול ב- finasteride 5 מ"ג ליום, doxazosin 4 או 8 מ"ג ליום, שילוב של פינסטריד 5 מ"ג ליום ודוקסאזוסין 4 או 8 מ"ג ליום, או פלסבו.בהשוואה לפלסבו, טיפול עם פינסטריד, דוקזאזוזין או טיפול משולב הביא לירידה משמעותית בסיכון להתקדמות קלינית של BPH (מוגדר על ידי: עלייה בציון הסימפטומים מהבסיס של ≥ 4 נקודות, שימור שתן, אי ספיקת כליות הקשורות ל- BPH, דלקות שתן או אורוזפסיס חוזרות ונשנות, בריחת שתן) של 34, 39 ו -67%בהתאמה.

רוב האירועים (274 מתוך 351) שהיוו התקדמות BPH אישרו עליות בציון הסימפטומים ≥ 4; הסיכון להתקדמות הופחת ב -30, 46 ו -64% בקבוצות פינסטריד, דוקזאזוזין וטיפול משולב, בהתאמה, בהשוואה לפלסבו. שימור חריף בשתן היווה 41 מתוך 351 אירועי התקדמות BPH; הסיכון לפתח החזקת שתן חריפה הופחת ב -67, 31 ו -79% בקבוצות פינסטריד, דוקזאזוזין וטיפול משולב, בהתאמה, בהשוואה לפלסבו.

מחקרים קליניים נוספים

ההשפעות האורודינמיות של פינסטריד בטיפול בחסימת יצוא שלפוחית השתן עקב BPH הוערכו באמצעות טכניקות פולשניות במחקר בן 24 שבועות, כפול סמיות, מבוקר פלסבו, של 36 חולים עם תסמינים בינוניים עד חמורים של חסימת שתן וזרימה מקסימלית. קצב של פחות מ -15 מ"ל / שניות. בחולים שטופלו ב- 5 מ"ג PROSCAR הודגמה ירידה בחסימה בהשוואה לפלסבו, מה שמעיד על שיפור משמעותי בלחץ הדטרור ועלייה בשיעור הזרימה הממוצע.

במחקר כפול סמיות, מבוקר פלסבו, לשנה אחת, ההערכות של פינסטריד על נפח האזורים ההיקפיים והפריאורטרליים של הערמונית הוערכו על ידי MRI ב -20 גברים עם BPH. חולים שטופלו ב- PROSCAR, אך לא אלו שטופלו בפלסבו, הראו ירידה משמעותית [11.5 ± 3.2 סמ"ק (SE)] בגודל הבלוטה. בטוטו, המיוחס במידה רבה להפחתה [6.2 ± 3 סמ"ק] בגודל האזור הפריאוריטרלי. מכיוון שאזור הפריאוריתל אחראי לחסימת היציאה, הפחתה זו עשויה להסביר את התגובה הקלינית הנוחה שנצפתה בחולים אלה.

בניסוי קליני מבוקר פלצבו שנערך ב -18,882 גברים בריאים ≥ 55 שנים עם ממצא רקטלי דיגיטלי תקין ו PSA ≤ 3.0 ng / mL, מתוכם 9,060 עם נתוני ביופסיה של מחט הזמינים לניתוח, סרטן הערמונית זוהה ב- 803 ( 18.4%) מהגברים שטופלו ב- PROSCAR וב -1,147 (24.4%) מהגברים שטופלו בפלסבו. בקבוצת PROSCAR, 280 (6.4%) גברים חלו בסרטן. ערמונית עם ציון גליסון של 7-10 זוהו בביופסיה של מחט. לעומת 237 (5.1%) גברים בקבוצת הפלסבו. נתונים נוספים מצביעים על כך שהשכיחות המוגברת של סרטן הערמונית בדרגה גבוהה שנצפתה בקבוצה שטופלה ב- PROSCAR עשויה להיות מוסברת על ידי הטיה בזיהוי (הטיית זיהוי) עקב ההשפעה של PROSCAR על נפח הערמונית. מכלל מקרי סרטן הערמונית שאובחנו במחקר זה, כ -98% סווגו כ- intracapsular (שלב קליני T1 או T2) בזמן האבחון. הרלוונטיות הקלינית של נתוני ציון גליסון 7-10 אינה ידועה.

מידע זה עשוי להיות בעל רלוונטיות מסוימת לגברים העוברים טיפול ב- PROSCAR ל- BPH. ל- PROSCAR אין אינדיקציה להפחתת הסיכון לסרטן הערמונית.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

הזמינות הביולוגית של פינסטריד היא כ -80% ואינה מושפעת ממזון. ריכוזי הפלזמה המרביים של פינסטריד מגיעים כשעתיים לאחר הניהול והספיגה הושלמה לאחר 6-8 שעות.

הפצה

לאחר מתן יומי של 5 מ"ג ליום, ריכוז הפלזמה בשיווי משקל היה 8-10 ng / ml ונשאר יציב לאורך זמן.

מחייב חלבון הוא כ -93% אפילו בחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין 9 עד 55 מ"ל / דקה).

פינסטריד נמצא בנוזל השדרתי (CSF) של מטופלים שטופלו במהלך 7-10 ימים של פינסטריד, אך נראה שהתרופה לא מתרכזת ברמת CSF. פינסטריד נמצא גם בזרע של נבדקים שטופלו ב- PROSCAR 5 מ"ג ליום. אצל גברים מבוגרים, כמות הפינאסטרידים בזרע הייתה נמוכה פי 50 עד פי 100 ממנת הפינסטריד (5 מ"ג) ולא השפיעה על רמות DHT במחזור (ראו גם 5.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - רעילות התפתחותית ורבייה).

ביוטרנספורמציה / חיסול

בבני אדם, לאחר מינון אוראלי של 14C- פינסטריד, 39% מהמינון הופרדו בשתן כמטבוליטים (כמעט לא תרופה שלא השתנתה בשתן) ו -57% מהמינון הכולל הופרש עם הצואה.

פינסטריד מציג מחצית חיים ממוצעת של חיסול פלזמה של 6 שעות מִרוָח פלזמה ונפח ההפצה של פינסטריד הם כ- 165 מ"ל לדקה ו -76 ליטר בהתאמה.

קצב חיסול הפינאסטריד יורד מעט בקרב קשישים. עם התקדמות הגיל מחצית החיים מתארכת ממחצית חיים ממוצעת של כ -6 שעות בגברים בגילאי 18-60 עד 8 שעות בגברים בגילאי 18-60. מעל גיל 70. גיל שנים לתצפית זו אין משמעות קלינית ולכן אין צורך בהורדה במינון.

בחולים עם ליקוי כלייתי כרוני אשר מִרוָח קריאטינין נע בין 9 ל -55 מ"ל לדקה, חלוקת מנה אחת של פינסטרד 14C לא הייתה שונה מזו של מתנדבים בריאים. חלק מהמטבוליטים המופרשים בדרך כלל בכליה הופרשו בצואה. לכן נראה כי הפרשת הצואה עולה ביחס לירידה בהפרשת השתן של מטבוליטים. אין צורך בהתאמת המינון בחולים שאינם דיאליזה עם ליקוי בכליות.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

רעילות לבעלי חיים

נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם בהתבסס על מחקרים קונבנציונאליים על רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות ופוטנציאל מסרטן.

ה- LD הפומי של פינסטריד בעכברים זכרים ונקבות הוא כ- 500 מ"ג לק"ג. ה- LD אוראלי של פינסטריד בחולדות זכרים ונקבות הוא כ- 400 ו -1,000 מ"ג / ק"ג, בהתאמה.

בבדיקת הפטוטוקסיות ניתנו 40 מ"ג / ק"ג ליום של פינסטריד דרך הפה לכלבים במשך 28 יום. דם ורידי נותח עבור טרנסמינאזות (SGPT / SGOT). אף טרנסמינאז לא עלה, מה שמראה כי פינסטריד לא גרם לנזק בכבד.

יתר על כן, לא נצפו שינויים חשובים בתפקודי הכליות, הקיבה והנשימה עם פינסטריד בכלבים או במערכת הלב וכלי הדם אצל כלבים וחולדות.

במחקר שנמשך 24 חודשים, לא נצפו עדויות להשפעה מסרטנת בחולדות שקיבלו מינונים של פינסטריד עד 320 מ"ג / ק"ג ליום (3,200 פעמים המינון האנושי המומלץ של 5 מ"ג ליום).

בבדיקה אחת לא נצפו עדויות למוטגניות בַּמַבחֵנָה של מוטגנזה חיידקית, ב מִבְחָן במוטגנזה של תאי יונקים או בבדיקת תנאי אלקליין בַּמַבחֵנָה.

רעילות פיתוח ורבייה

מחקרים על טוקסיקולוגיה של הרבייה בחולדות זכרים הראו ירידה במשקל הערמונית ושלפוחית הזרע, הפחתת הפרשה מבלוטות איברי המין האביזר והפחתה במדד הפריון (הנגרמת מההשפעה הפרמקולוגית העיקרית של פינסטריד). הרלוונטיות הקלינית של נתונים אלה אינה ברורה.

בדומה למעכבי 5-אלפא רדוקטאז אחרים, נצפתה פמיניזציה של עוברים מחולדות זכרים עם מתן פינסטריד בתקופת ההיריון.

ההשפעות התוך רחמיות של חשיפה ל- finasteride במהלך התפתחות העובר -העובר הוערכו בקוף הרזוס (תקופת ההיריון 20 - 100 יום), מין של בעלי חיים הדומה יותר לבני אדם מאשר לחולדה וארנב, אם כי הוא נוגע להתפתחות תוך רחמית.

מתן תוך ורידי של פינסטריד לקופי רזוס בהריון במינונים של עד 800 ננוגרם ליום לאורך כל תקופת ההתפתחות העוברית והעובר לא הביא לחריגות אצל עוברים זכרים. כמות משוערת שנמצאת בזרע של גבר שנטל פינסטריד 5 מ"ג, ואליו ניתן היה לחשוף אישה באמצעות זרע. אישור הרלוונטיות של מודל הרזוס להתפתחות העובר האנושי, מתן הפה של פינסטריד 2 מ"ג / ק"ג ליום (חשיפה מערכתית (AUC) של קופים היה מעט (3x) גבוה יותר מזה של בני אדם שלקחו פינסטריד 5 מ"ג, או בערך מיליון פעמים מהכמות המשוערת של פינסטריד המצוי בזרע) אצל קופים בהריון זה הביא לחריגות באיברי המין החיצוניים של עוברים זכרים. לא נצפו חריגות אחרות בעוברים זכרים ולא נצפו חריגות הקשורות ל- finasteride בעוברות נקבות בכל אחת מהמינונים בהם נעשה שימוש.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

לקטוז מונוהידראט, עמילן pregelatinized, עמילן נתרן carboxymethyl, תחמוצת ברזל צהוב, נתרן dioctyl sulfosuccinate, תאית מיקרו קריסטלית, מגנזיום סטרט, hypromellose, hydroxypropyl תאית, טיטניום דו חמצני, טלק, E 132 אינדיגו כרמין על אלומיניום hydrated.