רכיבים פעילים: אוקסיקודון (אוקסיקודון הידרוכלוריד)
OxyContin 5 מ"ג, טבליות בשחרור ממושך
OxyContin 10 מ"ג, טבליות בשחרור ממושך
OxyContin 20 מ"ג, טבליות בשחרור ממושך
OxyContin 40 מ"ג, טבליות בשחרור ממושך
OxyContin 80 מ"ג, טבליות בשחרור ממושך
מדוע משתמשים באוקסיקונטין? לשם מה זה?
טבליות אלה נקבעו על ידי הרופא לטיפול בכאבים עזים, השפעתן נמשכת 12 שעות. הטבליות מכילות את החומר הפעיל אוקסיקודון שהוא חומר משכך כאבים רב עוצמה המשתייך לקבוצת תרופות הנקראות אופיואידים.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באוקסיקונטין
אל תיקח OxyContin אם אתה:
- אתה אלרגי (רגיש) לאוקסיקודון או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים או אם קיבלת תגובה אלרגית למשכך כאבים חזק אחר או לשיכוך כאבים (כגון מורפיום או אופיואידים אחרים) בעבר;
- סובלים מבעיות נשימה, כגון חסימה כרונית קשה של הריאות, אסתמה סימפונות חמורה או דיכאון נשימתי חמור.התסמינים עשויים לכלול קוצר נשימה, שיעול או נשימה איטית וחלשה מהצפוי;
- סובלים מפגיעת ראש הגורמת לכאב ראש חמור או לחולשה. הסיבה לכך היא שטבליות אלו עלולות לגרום להחמרה בתסמינים אלה או להסתיר את חומרת פגיעת הראש;
- אם אתה סובל ממצב בו המעיים שלך אינם מתפקדים היטב (אילוס משותק), אם הבטן שלך מתרוקנת לאט יותר ממה שצריך (התרוקנות קיבה מואטת), או אם יש לך כאבי בטן עזים פתאומיים (בטן חריפה);
- סובלים מבעיות לב הנגרמות ממחלת ריאות ארוכת טווח (cor pulmonale);
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת אוקסיקונטין
לפני תחילת הטיפול ב- OxyContin דווח לרופא או לרוקח אם:
- אתה קשיש או מותש;
- הפחיתו את תפקוד בלוטת התריס (תת פעילות של בלוטת התריס);
- סובלים ממאקסדמה (הפרעה בבלוטת התריס המאופיינת ביובש, קור ונפיחות בעור, המשפיעה על הפנים והרגליים);
- סובלים מכאבי ראש חמורים או חולשה, אשר עשויים להצביע על לחץ תוך גולגולתי מוגבר;
- בעלי לחץ דם נמוך (תת לחץ דם);
- סובלים מהפרעות נפשיות כתוצאה משיכרון (פסיכוזה רעילה);
- סובלים מדלקת בלבלב (שעלולה לגרום לכאבים עזים בבטן או בגב) או מהפרעות כיס המרה או צינור המרה;
- סובלים מחסימת מעיים או הפרעות דלקתיות במעי;
- סובלים מכאבי בטן דמויי קוליק או אי נוחות;
- סובלים מבלוטת ערמונית מוגדלת אשר עלולה לגרום לקושי להעביר שתן (אצל גברים);
- יש לך תפקוד מופחת של בלוטת יותרת הכליה (בלוטת יותרת הכליה שלך לא עובדת כמו שצריך), כמו במקרה של מחלת אדיסון;
- סובלים מבעיות נשימה כגון תפקוד ריאות לקוי קשות, הפרעות כרוניות בחסימת דרכי הנשימה, בעיות ריאה קשות או ירידה ביכולת הנשימה. התסמינים יכולים לכלול קוצר נשימה ושיעול;
- יש לך בעיות בכליות או בכבד;
- סובלים מתסמיני גמילה כגון תסיסה, חרדה, דפיקות לב, רעד או הזעה שהתרחשו לאחר הפסקת אלכוהול או תרופות;
- סובלים מהתקפים, התקפים או עוויתות;
- סובלים מבלבול נפשי או התעלפות;
- צריך לקחת מינון גבוה יותר של OxyContin כדי להשיג אותה רמה של הקלה בכאב (סובלנות);
- בעל "רגישות מוגברת לכאב;
- אם אתה נוטל תרופות הידועות כמעכבי מונואמין אוקסידאז (כגון טראנילציפרומין, פנלזין, איזוקרבוקסיזיד, מוקובלמיד ולינזוליד) או נטלת תרופות מסוג זה בשבועיים האחרונים.
אם אתה עומד לעבור ניתוח, אנא הודע לרופא בית החולים שאתה נוטל טבליות אלה.
אסור לרסק או להזריק את הטבליות מכיוון שהדבר עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות שעלולות להיות קטלניות.
למי שעוסק בספורט: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של אוקסיקונטין
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם. אם אתה לוקח טבליות אלה במקביל לתרופות מסוימות אחרות, ייתכן שההשפעה של טבליות אלה או התרופות האחרות תשתנה.
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל:
- סוגים מסוימים של תרופות נוגדות דיכאון הנקראות מעכבי מונואמין אוקסידאז או אם נטלת תרופות אלה בשבועיים האחרונים (ראה סעיף 'מה עליך לדעת לפני נטילת OxyContin').
- תרופות לשינה או להישאר רגועים (למשל תרופות הרגעה, מהפנטים או תרופות הרגעה);
- תרופות לדיכאון (למשל פארוקסטין);
- תרופות להפרעות פסיכיאטריות או נפשיות (כגון פנוטיאזינים או תרופות נוירולפטיות);
- משככי כאבים חזקים אחרים (משככי כאבים);
- מרפי שרירים; תרופות ללחץ דם גבוה;
- כינידין (תרופה אנטי -קצבית);
- cimetidine (תרופות נגד כיב, בעיות עיכול או צרבת);
- תרופות לטיפול בזיהומים פטרייתיים (כגון ketoconazole, voriconazole, itraconazole או posaconazole);
- תרופות לטיפול בזיהומים (כגון קליתרומיצין, אריתרומיצין או טלתרומיצין);
- סוג ספציפי של תרופה הידועה כמעכב פרוטאז המשמש לטיפול ב- HIV (כגון בוצפיר, ריטונוויר, אינדינאוויר, נלפינאוויר או סקינאוויר);
- ריפמפיצין לטיפול בשחפת;
- carbamazepine (תרופה לטיפול בהתקפים והתקפים, התקפים וכמה סוגים של כאבים);
- פניטואין (תרופה לטיפול בהתקפים והתקפים, עוויתות);
- תרופה צמחית בשם "ג 'ון סנט" (המכונה גם Hypericum perforatum)
- אנטי היסטמינים
- תרופות לטיפול במחלת פרקינסון
ספר גם לרופא אם נטלת הרדמה לאחרונה.
OxyContin עם אוכל, שתייה ואלכוהול
ניתן ליטול טבליות אלו עם או בלי אוכל.
שתיית אלכוהול בזמן נטילת OxyContin טבליות בשחרור ממושך עלולה לגרום לנמנום או להגביר את הסיכון לתופעות לוואי חמורות כגון קוצר נשימה עם סיכון לדיכאון נשימתי ואובדן הכרה. מומלץ לא לשתות אלכוהול בעת נטילת טבליות OxyContin. עליך להימנע משתיית מיץ אשכוליות בעת הטיפול ב- OxyContin.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
הֵרָיוֹן
אסור ליטול טבליות אלה במהלך ההריון והלידה, אלא אם כן הומלץ לך זאת על ידי הרופא שלך. בהתאם למינון ולמשך הטיפול באוקסיקודון, נשימה איטית ורדודה (דיכאון נשימתי) או תסמונת גמילה עלולה להתרחש אצל תינוקות.
זמן האכלה
אין ליטול טבליות אלו במהלך ההנקה מכיוון שהמרכיב הפעיל יכול לעבור לחלב אם.
נהיגה ושימוש במכונות
טבליות אלו עלולות לגרום למספר תופעות לוואי, כגון ישנוניות, העשויות להשפיע על יכולת הנהיגה וההתנהגות שלך במכונות (ראה סעיף לרשימה מלאה של תופעות הלוואי) .ן אלו בדרך כלל רלוונטיות במיוחד כאשר מתחילים בטיפול בפעם הראשונה בטבליות. או כאשר הגדלת המינון אם אתה מרגיש מנומנם, עליך להימנע מנהיגה או שימוש במכונות.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי OxyContin
טבליות אלה מכילות לקטוז, סוכר. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש באוקסיקונטין: מינון
קח תמיד את הלוחות האלה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. בעלון התרופה מצוין כמה טבליות יש לקחת ובאיזו תדירות. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
אין לחרוג מהמינון המומלץ על ידי הרופא שלך.
קח את הטבליות בשלמותן עם כוס מים, אין ללעוס, למעוך או להמיס את הטבליות.
עליך ליטול את הלוחות כל 12 שעות. לדוגמה, אם אתה לוקח טבליה אחת בשמונה בבוקר, עליך לקחת את הלוח הבא בשמונה בערב.
אין לרסק או להזריק את הטבליות מכיוון שהדבר עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות שעלולות להיות קטלניות. אתה צריך לקחת את הטבליות רק דרך הפה.
טבליות OxyContin יעילות לתקופה של 12 שעות כאשר הן נלקחות בשלמותן. אם טבליה נשברת, כתושה, מומסת או נלעסת, כל המינון המכסה את 12 השעות יכול להיספג במהירות בגופך. הדבר עלול להיות מסוכן, ולהוביל לבעיות חמורות כגון מנת יתר העלולה להיות קטלנית.
מבוגרים (מגיל 20 ומעלה)
המינון ההתחלתי הרגיל הוא טבליה אחת של 10 מ"ג כל 12 שעות. עם זאת, הרופא שלך ירשום את המינון הנדרש לטיפול בכאבים שלך. אם אתה עדיין מרגיש כאב למרות נטילת טבליות אלה, דון בכך עם הרופא שלך.
ילדים ומבוגרים מתחת לגיל 20
ילדים ומבוגרים מתחת לגיל 20 לא צריכים לקחת טבליות אלה.
חולים עם בעיות בכליות או בכבד
ספר לרופא אם יש לך בעיות בכליות או בכבד, כך שיוכל לרשום תרופה אחרת או מינון נמוך יותר בהתאם למצבך.
מה לעשות אם נטלת מנת יתר של
אם אתה לוקח יותר OxyContin ממה שאתה צריך או אם מישהו בלע בטעות את הטבליות
פנה לרופא או לבית החולים מיד. מנת יתר יכולה להתבטא כך:
- הפחתה בגודל התלמידים
- נשימה איטית יותר או חלשה מהרגיל (דיכאון נשימתי)
- ישנוניות או אובדן הכרה
- איבוד טונוס שרירים (היפוטוניה)
- קצב לב מופחת
- ירידה בלחץ הדם
- קשיי נשימה עקב נוזלים בריאות (בצקת ריאות).
במקרים חמורים, מנת יתר עלולה לגרום לחוסר הכרה ואף למוות. כאשר אתה הולך לרופא, קח איתך את העלון וכל הטבליות שנותרו להראות לרופא. אם נטלת יותר מדי טבליות, אל תעמיד את עצמך במצבים בהם נדרשת תשומת לב, כגון נהיגה ברכב.
אם שכחת לקחת OxyContin
אם אתה זוכר תוך 4 שעות מרגע נטילת הלוח, קח אותה מייד. לאחר מכן קח את הטבליה הבאה בזמן המתוכנן. אם עברו יותר מ -4 שעות מאז שהיית אמורה לקחת את הטבליה, התקשר לרופא או לרוקח ותבקש עצה. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה. .
אם תפסיק לקחת OxyContin
אין להפסיק בפתאומיות את נטילת הטבליות אלא אם כן הוראת הרופא שלך. אם ברצונך להפסיק את הטיפול, אנא דון בכך עם הרופא שלך. השפעות. תסמיני נסיגה כגון פיהוק, התרחבות חריגה של האישונים, עיניים מימיות, נזלת, אי שקט, חרדה, עוויתות, קשיי שינה, דפיקות לב, רעידות או הזעה עלולים להתרחש אם אתה מפסיק פתאום ליטול טבליות אלו.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אוקסיקונטין
כמו כל התרופות, טבליות אלו עלולות לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תרופה זו עלולה לגרום לתגובות אלרגיות, אם כי במקרים נדירים מדווחים על תגובות אלרגיות קשות. ספר לרופא מיד אם אתה חווה צפצופים פתאומיים, קשיי נשימה, נפיחות בעפעפיים, בפנים או בשפתיים, פריחה או גירוד, במיוחד אם היא התפשטה לכל הגוף.
תופעת הלוואי החמורה ביותר מתרחשת אם אתה נושם לאט יותר או חלש מהצפוי (דיכאון נשימתי - ביטוי אופייני של מנת יתר של אופיואידים).
כמו אצל משככי כאבים חזקים או משככי כאבים, קיים סיכון לפתח תלות פיזית או פסיכולוגית בטבליות אלה.
תופעות לוואי שכיחות מאוד (שעשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 מטופלים המטופלים)
- עצירות (הרופא שלך עשוי לרשום חומר משלשל לתיקון בעיה זו).
- תחושת בחילה או הקאה (בדרך כלל הם נוטים להיחלש תוך מספר ימים, אולם הרופא שלך עשוי לרשום תרופה נוגדת דימום אם הבעיה ממשיכה).
- ישנוניות (ביתר קלות בתחילת הטיפול או בעקבות הגדלת המינון, אך אמורה להיפתר באופן ספונטני לאחר מספר ימים).
- סְחַרחוֹרֶת
- כְּאֵב רֹאשׁ.
- עִקצוּץ.
תופעות לוואי שכיחות (שעשויות להשפיע על 1 עד 10 מתוך 100 מטופלים המטופלים)
- יובש בפה, חוסר תיאבון, בעיות עיכול, כאבי בטן או אי נוחות, שלשולים.
- בלבול, דיכאון, תחושות חולשה יוצאת דופן, רעידות, חוסר אנרגיה, עייפות, חרדה, עצבנות, קשיי שינה, חלומות חריגים, מחשבות לא תקינות.
- צפצופים או קשיי נשימה, קוצר נשימה.
- קושי במתן שתן.
- פריחה.
- הזעה, עלייה בטמפרטורת הגוף.
תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות להשפיע על 1 עד 10 מתוך 1,000 חולים המטופלים)
- מצב בו אתה נושם לאט יותר או חלש מהרגיל (דיכאון נשימתי).
- קושי בבליעה, גיהוקים, שיהוקים, נפיחות, מצב בו המעי אינו מתפקד כפי שצריך (אילוס), דלקת בקיבה, הפרעות במערכת העיכול (למשל הפרעות בקיבה), שינויים בטעם, כיבים בפה, כאבים בפה.
- מצב הגורם לייצור הורמונים אנטי -דיורטיים לא תקינים (תסמונת הפרשת הורמונים אנטי -דיורטית לא מתאימה).
- תחושת סחרחורת או סחרחורת (ורטיגו), הזיות, שינויים במצבי הרוח, אופוריה, תסיסה, תחושת כללית ברע, אובדן זיכרון, קשיי דיבור, רגישות מופחתת לכאבים או למגע, עקצוצים או קהות, התקפים, התקפים או עוויתות, הליכה לא תקינה, דה פרסונליזציה , היפראקטיביות יוצאת דופן, התעלפות, ירידה בהכרה, נוקשות או הרפיה בלתי רגילה של השרירים, התכווצויות שרירים לא רצוניות.
- אימפוטנציה, ירידה בחשק, רמות נמוכות של הורמוני מין בדם (היפוגונאדיזם, שניתן לראות בבדיקות דם).
- שוטפים.
- התייבשות, שינויים במשקל הגוף, צמא, נפיחות בידיים, בקרסוליים או ברגליים.
- עור יבש.
- הפרעות בזחילה, טשטוש ראייה, הפחתה בגודל האישונים.
- רצון ליטול מינונים גבוהים יותר ויותר כדי להשיג את אותו אפקט משכך כאבים (סובלנות).
- תפיסה שמיעתית של רעשנים או צלילים.
- נפיחות וגירוי בתוך האף, דימום מהאף, שינויים בקול.
- צְמַרמוֹרֶת.
- כאב בחזה.
- חוסר יכולת לרוקן את שלפוחית השתן לחלוטין.
- החמרה בבדיקות תפקודי הכבד (ניתן לראות בבדיקות דם).
- תסמיני גמילה (ראה סעיף "אם אתה מפסיק לקחת OxyContin").
תופעות לוואי נדירות (עשויות להשפיע על 1 עד 10 מתוך 10,000 חולים המטופלים)
- תחושה של התעלפות, במיוחד בעמידה.
- לחץ נמוך.
- סִרפֶּדֶת.
תדירות לא ידועה (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
- צפצופים פתאומיים, קשיי נשימה, נפיחות בעפעפיים, בפנים או בשפתיים, פריחה או גירוד במיוחד כאשר היא מופיעה בכל הגוף.
- הידרדרות השיניים.
- כאבי בטן או אי נוחות בבטן.
- חסימה של זרימת המרה מהכבד. זה יכול לגרום לגירוד, עור צהוב, שתן כהה מאוד וצואה חיוורת מאוד.
- היעדר מחזור.
- רגישות מוגברת לכאב.
- תוֹקפָּנוּת.
- שימוש ארוך טווח ב- OxyContin במהלך ההריון עלול לגרום לתסמונת גמילה של תינוקות מסכנת חיים. הסימפטומים אצל התינוק כוללים עצבנות, היפראקטיביות ושינוי דפוסי שינה, בכי חד, רעד, חולשה, שלשולים ואי עלייה במשקל.
אתה עשוי לראות את שאריות הלוחות בצואה שלך. זה לא אמור להשפיע על האפקטיביות של הלוח.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.aifa.gov.it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים. מנת יתר של ילד במקרה היא מסוכנת ביותר ומסכנת חיים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש. לדוגמה EXP 08 2020 פירושו שאין ליטול את הלוחות לאחר היום האחרון של אוגוסט 2020.
אין לאחסן מעל 25 ° C.
אין ליטול טבליות שבורות או כתושות מכיוון שהדבר עלול להיות מסוכן ולגרום לבעיות חמורות כגון מנת יתר.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
תכולת החבילה ומידע נוסף
מה מכיל OxyContin
המרכיב הפעיל הוא אוקסיקודון הידרוכלוריד. כל טבליה מכילה 5 מ"ג, 10 מ"ג, 20 מ"ג, 40 מ"ג או 80 מ"ג אוקסיקודון הידרוכלוריד. שאר המרכיבים הם:
- מונוהידראט לקטוז
- פובידון
- קופולימר אמוניומתמתקרילט בפיזור
- חומצה סורבית
- טריאציטין
- אלכוהול סטיריל
- טַלק
- מגנזיום סטיארט
- היפרומלוז (E464)
- מקרוגול טיטניום דו חמצני (E171)
בנוסף, ציפוי הטבליות מכיל:
5 מ"ג - כחול מבריק (E133)
10 מ"ג - hydroxypropylcellulose
20 מ"ג ו -40 מ"ג - פוליסורבט 80 (E433) ותחמוצת ברזל (E172)
80 מ"ג - hydroxypropylcellulose, תחמוצת ברזל (E172) וקרמין אינדיגו (E132).
תיאור איך נראית OxyContin ותכולת האריזה.
הלוחות מודפסים OC בצד אחד והמינון בצד השני (5, 10 וכו ').
כל הלוחות הם עגולים ודו-קמורים. קוטר 5, 10, 20 ו -40 מ"ג בקוטר של כ -7 מ"מ והקוטר של 80 מ"ג בקוטר של כ -9 מ"מ. כל הטבליות מצופות בצבעים הבאים: 5 מ"ג - תכלת, 10 מ"ג - לבן, 20 מ"ג - ורוד, 40 מ"ג - צהוב, 80 מ"ג - ירוק.
הטבליות ארוזות בשלפוחיות ולאחר מכן מונחות בקופסאות. בכל אריזה יש 28 טבליות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות שחרור ממושכות של OXYCONTIN
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה של 5 מ"ג מכילה 4.5 מ"ג אוקסיקודון השווה ל -5 מ"ג אוקסיקודון הידרוכלוריד.
כל טבליה של 10 מ"ג מכילה 9.0 מ"ג אוקסיקודון השווה ל -10 מ"ג אוקסיקודון הידרוכלוריד.
כל טבליה של 20 מ"ג מכילה 18.0 מ"ג אוקסיקודון השווה ל -20 מ"ג אוקסיקודון הידרוכלוריד.
כל טבליה של 40 מ"ג מכילה 36.0 מ"ג אוקסיקודון השווה ל -40 מ"ג אוקסיקודון הידרוכלוריד.
כל טבליה של 80 מ"ג מכילה 72.0 מ"ג אוקסיקודון השווה ל -80 מ"ג אוקסיקודון הידרוכלוריד.
חומרים עזר:
כל טבליה של 5 מ"ג מכילה 77.30 מ"ג לקטוז מונוהידראט
כל טבליה של 10 מ"ג מכילה 69.25 מ"ג לקטוז מונוהידראט
כל טבליה של 20 מ"ג מכילה 59.25 מ"ג לקטוז מונוהידראט
כל טבליה של 40 מ"ג מכילה 35.25 מ"ג לקטוז מונוהידראט
כל טבליה של 80 מ"ג מכילה 78.50 מ"ג לקטוז מונוהידראט
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות לשחרור ממושך.
כל טבליה של 5 מ"ג תכלת, עגולה, קמורה, בקוטר של כ -7 מ"מ, כאשר OC מוטבע בצד אחד ו -5 בצד השני.
כל טבליה של 10 מ"ג היא לבנה, עגולה, קמורה, בקוטר של כ -7 מ"מ, עם OC מוטבע בצד אחד ו -10 בצד השני.
כל טבליה של 20 מ"ג היא ורודה, עגולה, קמורה, בקוטר של כ -7 מ"מ, כאשר OC מוטבעת בצד אחד ו -20 בצד השני.
כל טבליה של 40 מ"ג צהובה, עגולה, קמורה, בקוטר של כ -7 מ"מ, מוטבעת עם OC בצד אחד ו -40 בצד השני.
כל טבליה של 80 מ"ג היא ירוקה, עגולה, קמורה, בקוטר של כ 9 מ"מ, עם OC מוטבע בצד אחד ו -80 בצד השני.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול בכאבים עזים. OxyContin מיועד למבוגרים בני 20 ומעלה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
על המרשמים לשקול טיפול נלווה עם תרופות אנטי -דכאתיות ומשלשלים למניעת בחילות, הקאות ועצירות.
מבוגרים:
טבליות OxyContin נלקחות במרווחים של 12 שעות. המינון תלוי בעוצמת הכאב, הצורך של המטופל בחומרים משככי כאבים בעבר, משקל הגוף של המטופל ומין (ריכוזי הפלזמה גבוהים יותר אצל נשים).
מינון ההתחלה הרגיל לחולים קשישים תשושי נפש, חולים נאיבי אופיואידים או חולים עם כאבים עזים שאינם ניתנים לשליטה עם אופיואידים חלשים יותר הוא 10 מ"ג כל 12 שעות. חלק מהחולים עשויים להרוויח ממינון התחלתי של 5 מ"ג כדי למזער את שכיחות תופעות הלוואי. כדי להשיג הקלה בכאב, יש להתאים את המינון בקפידה לפי הצורך מדי יום. בהתחשב בזמן הנדרש להגיע למצב יציב, יש להתאים את המינון. כלפי מעלה רק לאחר 24 שעות ובמידת האפשר יש לבצע 25-50% מרווחים. המינון הנכון לכל מטופל הוא זה השולט בכאב ונסבל היטב לאורך 12 שעות. צורך בתרופות הצלה יותר מפעמיים בכל יום מציין כי יש להגדיל את המינון של טבליות OxyContin.
הסבה ממורפיום אוראלי:
בחולים שטופלו במורפיום אוראלי לפני הטיפול באוקסיקודון, יש לחשב את המינון היומי על בסיס היחס הבא: 10 מ"ג של אוקסיקודון אוראלי שווה ל- 20 מ"ג מורפיום אוראלי. יש להדגיש כי דו"ח זה משמש כמדריך בקביעת המינון הנדרש של טבליות OxyContin. השונות בין המטופלים דורשת להתאים את המינון בקפידה לכל מטופל.
מטופלים מבוגרים:
בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים.
מחקרים פרמקוקינטיים מבוקרים בחולים קשישים (מעל 65 שנים) הראו כי, בהשוואה למבוגרים צעירים יותר, פינוי האוקסיקודון מופחת רק מעט. לא נצפו תגובות שליליות תלויות גיל; לכן, אצל קשישים, המינונים ומרווחי המינון המשמשים למבוגרים מתאימים.
כאב לא ממאיר:
הטיפול באוקסיקודון צריך להיות קצר ימים ולא רציף כדי למזער את הסיכון להתמכרות. יש להעריך את הצורך להמשך טיפול במרווחי זמן קבועים. בדרך כלל חולים אינם זקוקים ליותר מ -160 מ"ג ליום.
כאבי סרטן:
בחולים, יש להתאים את המינון לזה שמייצר הקלה בכאבים אלא אם כן הדבר מונע על ידי התרחשותן של תגובות שליליות בלתי נשלטות.
חולים עם פגיעה בכליות או בכבד:
שלא כמו תכשירי מורפיום, מתן אוקסיקודון אינו מייצר רמות משמעותיות של מטבוליטים פעילים. עם זאת, באוכלוסיית חולים זו, ריכוז הפלזמה של אוקסיקודון עשוי לעלות בהשוואה לחולים עם תפקוד כלייתי או כבד תקין. יש לבחור את המינון ההתחלתי בזהירות בחולים אלה. יש להפחית את המינון ההתחלתי המומלץ למבוגרים ב -50% (למשל מינון יומי כולל של 10 מ"ג בחולים נאיביות אופיואידית) ועל כל מטופל יש להתאים את המינון כדי להשיג שליטה בכאב נאותה בהתאם למצב. מרפאה פרטנית.
אוכלוסיית ילדים ומבוגרים מתחת לגיל 20:
לא מומלץ. הניסיון בילדים מוגבל. הנתונים הזמינים כרגע מתוארים בסעיפים 4.8, 5.1 ו -5.2, אך לא ניתן להמליץ על מינון.
שיטת ניהול
טבליות OxyContin יש ליטול דרך הפה.
יש לבלוע טבליות OxyContin בשלמותן ואסור לשבור אותן, ללעוס או למעוך אותן. נטילת טבליות OxyContin שבורות, לעוסות או כתושות עלולות לגרום לשחרור מהיר וספיגה של כמות אוקסיקודון שעלולה להיות קטלנית.
חסר מנה:
אם מטופל שוכח ליטול מנה, אך זוכר זאת תוך 4 שעות מהנטילה, ניתן ליטול את הטבליות באופן מיידי. יש ליטול את המנה הבאה בזמן הרגיל. מעבר ל -4 שעות, על הרושם לשקול שימוש בתרופת הצלה עד למינון הבא.
משך הטיפול:
אסור ליטול אוקסיקודון לאורך זמן מהנדרש.
הפסקת טיפול:
כאשר מטופל אינו דורש עוד טיפול באוקסיקודון, יתכן ויהיה ראוי להקטין את המינון בהדרגה על מנת להימנע מהתרחשות של תסמונת גמילה.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לאוקסיקודון או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
אסור ליטול אוקסיקודון בכל המצבים בהם התרופות לאופיואידים אינן מותרות: דיכאון נשימתי חמור עם היפוקסיה, רמות גבוהות של פחמן דו חמצני בדם (היפרקרביה), טראומת ראש, אילוס משתק, בטן חריפה, התרוקנות קיבה מושהית, מחלה חסימתית ריאה כרונית קשה מחלה, אסתמה סימפונות חמורה, cor pulmonale, רגישות ידועה למורפיום או אופיואידים אחרים.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
הסיכון הגדול ביותר לעודף אופיואידים הוא דיכאון נשימתי.
יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן אוקסיקודון לקשישים תשושי; לחולים עם תפקוד ריאות לקוי מאוד, עם תפקוד כלייתי או כבד כבדי; לחולים עם מיקסדמה, תת פעילות של בלוטת התריס, מחלת אדיסון, פסיכוזה רעילה, אי ספיקה באדרנו -קורטיקלית, היפרטרופיה ערמונית, טראומת ראש (עקב סיכון ללחץ תוך גולגולתי מוגבר), הפרעות עוויתות, טרדות הזיות, הפרעות בתודעה, תת לחץ דם, היפובולמיה. יש להשתמש בזהירות בחולים עם תלות באופיואידים, מחלות בדרכי המרה, קוליק מרה או כליות, דלקת בלבלב, מחלות מעי חסימתיות ודלקתיות, מחלות כרוניות חסימתיות בדרכי הנשימה, עתודה נשימתית מופחתת או אלכוהוליזם, או מטופלים הנוטלים מעכבי MAO. בחולים הדורשים זהירות, ייתכן שיהיה מומלץ להפחית את המינון.
מינונים של OxyContin מעל 60 מ"ג עלולים לגרום לדיכאון נשימתי קטלני כאשר ניתנים לחולים שטרם טופלו באופיואידים ויש להשתמש בהם רק בחולים הסובלים מאופיואידים. יש לנקוט משנה זהירות בעת קביעת מינונים יומיים של אוקסיקודון של 120 מ"ג ומעלה.
אין להשתמש בטבליות אוקסיקונטין כאשר קיימת אפשרות של ileus משותק. אם יש חשד או מתרחשת ileus משותק במהלך השימוש, יש להפסיק את הטיפול בטבליות OxyContin באופן מיידי (ראה סעיף 4.3).כמו כל התכשירים האופיואידים, אין לתת אוקסיקודון ב -12 השעות שלפני הניתוח כדי להקל על הכאבים בחולים שעברו הליכים נוספים (ניתוח, חסימת מקלעת).
טיפול בטבליות OxyContin, יש להתאים את המינון בהתאם לצרכים שלאחר הניתוח שלאחר מכן.
כמו כל התכשירים האופיואידים, יש להשתמש בזהירות במוצרי אוקסיקודון לאחר ניתוח בטן, שכן ידוע שאופיואידים פוגעים בתנועתיות המעיים ואין להשתמש בהם עד שהרופא בטוח בנוכחותו של תפקוד מעיים תקין.
OxyContin אינו מומלץ לשימוש לפני הניתוח או 12-24 שעות לאחר הניתוח.
המטופל בטיפול כרוני עשוי לפתח סובלנות לתרופה ולדרוש מינונים גבוהים בהדרגה כדי לשמור על שליטה בכאב. שימוש ממושך בתרופה עלול לגרום לתלות גופנית ותסמונת גמילה עלולה להתרחש במקרה של הפסקת טיפול פתאומית. במקרה שהמטופל אינו זקוק עוד לטיפול באוקסיקודון, מומלץ להקטין בהדרגה את המינון למניעת תסמיני גמילה. התסמינים כוללים פיהוק, מידריאזיס, דמעות, נזלת, רעידות, הזעת יתר, חרדה, תסיסה, התקפים ונדודי שינה.
עלולה להתרחש היפראלגזיה שאינה מגיבה לעלייה במינון האוקסיקודון, במיוחד במינונים גבוהים. ייתכן שיהיה צורך בהפחתת מינון או מעבר לאופיואיד אחר.
לאוקסיקודון פרופיל התעללות דומה לאגוניסטים אופיואידים חזקים אחרים.
ניתן לחפש ולקחת אוקסיקודון להתעללות על ידי אנשים עם הפרעות התמכרות בסיסיות או גלויות.יש פוטנציאל לתלות פסיכולוגית בחומרים משככי כאבים אופיואידים (התמכרות), כולל אוקסיקודון. יש להשתמש בזהירות מיוחדת בטבליות OxyContin על ידי חולים עם היסטוריה של שימוש באלכוהול וסמים.
יש לקחת את הטבליות בשחרור ממושך בשלמותן, אסור לשבור אותן, ללעוס או למעוך אותן. נטילת טבליות אוקסיקודון שבורות, לעוסות או כתושות שחרור איטי גורמות לשחרור מהיר וספיגה של מנה מסכנת חיים של אוקסיקודון (ראה סעיף 4.9).
שימוש במקביל באלכוהול וב- OxyContin עשוי להגביר את ההשפעות הלא רצויות של OxyContin; יש להימנע משימוש במקביל.
התעללות בצורות תרופות אוראליות בעל פה, עלולה לגרום לתופעות לוואי חמורות שעלולות להיות קטלניות.
יש להדגיש כי לאחר התאמת המינון על מנת להשיג זאת עבור אופיואיד מסוים, לא ניתן לטפל בחולים בתכשירים משככי כאבים אחרים ללא הערכה קלינית והתאמת מינון קפדנית במידת הצורך. אחרת, אין אפשרות להבטיח פעולה משככת כאבים רציפה.
חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
זה עלול לקרות שהמטריצה הריקה של הטבליות גלויה בצואה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
מחקרי אינטראקציה בוצעו רק אצל מבוגרים.
הפחתת ההשפעה המדכאת של מערכת העצבים המרכזית עלולה להתרחש במהלך טיפול במקביל עם תרופות מרכזיות של מערכת העצבים המרכזית כגון פנוטיאזינים, תרופות נוגדות דיכאון, חומרי הרדמה, היפנוזה, תרופות הרגעה, מרגיעות שרירים, אופיואידים אחרים, נוירופלקטי, תרופות נגד יתר לחץ דם ו- SSRI.
יש להשתמש באוקסיקודון בזהירות וייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון שלהם בחולים המשתמשים בתרופות כאלה.
שימוש במקביל באוקסיקודון עם תרופות אנטיכולינרגיות או תרופות עם פעילות אנטיכולינרגית (למשל תרופות נוגדות דיכאון טריציקיל, אנטי היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות, מרפי שרירים, תרופות נגד פרקינסון) עלולות לגרום לעלייה בתופעות הלוואי האנטיכולינרגיות. "יש להשתמש באוקסיקודון בזהירות וייתכן שיהיה צורך במינון. להיות מופחת.
ידוע כי מעכבי מונואמין אוקסידאז יש אינטראקציה עם משככי כאבים נרקוטיים וכתוצאה מכך מעוררים או דיכאון הקשורים למשבר יתר לחץ דם או תת לחץ דם במערכת העצבים המרכזית (ראה סעיף 4.4).
יש להשתמש בזהירות באוקסיקודון בחולים הנוטלים או נטלו תרופות מעכבי MAO בשבועיים האחרונים (ראה סעיף 4.4).
אלכוהול עשוי לשפר את ההשפעות הפרמקודינמיות של OxyContin; יש להימנע משימוש במקביל.
אוקסיקודון מתבצע בעיקר במטבוליזם על ידי ציטוכרום CYP3A4 ובחלקו על ידי CYP2D6. הפעלת מסלולים מטבוליים אלה יכולה להיות מעוכבת או נגרמת על ידי מתן תרופות במקביל או על ידי אלמנטים של הדיאטה.
מעכבי CYP3A4 כגון אנטיביוטיקה מהמקרולידים (למשל קלריטרומיצין, אריתרומיצין וטלתרומיצין), אנטי פטריית אזול (למשל קטוקונזול, ווריקונזול, איטרקונזול ופוסקונאזול), מעכבי פרוטאז (למשל בוצפיררביר, ריטונביר) אינדינאביר, נפינאווין, ספרינאווין) הפחתה בפינוי אוקסיקודון העלולה לגרום לעלייה בריכוז הפלזמה שלו. לכן, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון האוקסיקודון בהתאם.
הנה כמה דוגמאות:
• Itraconazole, מעכב חזק של CYP3A4, שניתן דרך הפה במינון של 200 מ"ג למשך חמישה ימים, מגביר את ה- AUC של אוקסיקודון אוראלי. בממוצע, ה- AUC של אוקסיקודון גדול מפי 2.4 (טווח: 1.5 -3.4).
• Voriconazole, מעכב CYP3A4 רב עוצמה, שניתן 200 מ"ג בשתי מנות ביום למשך ארבעה ימים (400 מ"ג בשתי המנות הראשונות), מגביר את ה- AUC של אוקסיקודון אוראלי. בממוצע, ה- AUC של אוקסיקודון גדול מ -3, 6 פעמים (טווח: 2.7-5.6).
• Telithromycin, מעכב CYP3A4, שניתן דרך הפה במינון של 800 מ"ג לארבעה ימים, מגביר את ה- AUC של אוקסיקודון אוראלי. בממוצע, ה- AUC של אוקסיקודון גבוה פי 1.8 (טווח: 1.3- 2.3).
• מיץ אשכוליות, מעכב CYP3A4, הניתן בכמות של 200 מ"ל למשך חמישה ימים, מגביר את ה- AUC של אוקסיקודון דרך הפה. בממוצע, ה- AUC של אוקסיקודון גדול מ -1.7 פעמים (טווח: 1.1-2, 1)
מעוררי CYP3A4 כגון ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין והתוסף המכונה "וורט ג'ון ג'ון" עשויים להגביר את חילוף החומרים ואת פינוי האוקסיקודון, מה שעלול לגרום לירידה בריכוז הפלזמה שלו.מינון האוקסיקודון עשוי לדרוש תוספת. בהתאם לכך.
הנה כמה דוגמאות:
• "וורט ג'ון", תמריץ CYP3A4, שניתן במינון של 300 מ"ג שלוש פעמים ביום למשך חמישה עשר ימים, מפחית את ה- AUC של אוקסיקודון. בממוצע, ה- AUC של אוקסיקודון מופחת ב -50% (טווח: 37% -57%).
• ריפמפיצין, תמריץ CYP3A4, שניתן במינון של 600 מ"ג פעם ביום למשך שבעה ימים, מפחית את AUC של אוקסיקודון דרך הפה. בממוצע, AUC של אוקסיקודון מופחת ב -86%.
תרופות המעכבות פעילות CYP2D6, כגון פארוקסטין וקווינידין, עלולות לגרום לירידה בפינוי אוקסיקודון אשר עלולה להוביל לעלייה בריכוז הפלזמה שלו.
04.6 הריון והנקה
יש להימנע ככל האפשר משימוש בתרופה זו בחולים בהריון או מניקות.
הֵרָיוֹן
ישנם נתונים מוגבלים מהשימוש באוקסיקודון בנשים בהריון. יש לעקוב אחר תינוקות שאמהותיהם טופלו באופיואידים במהלך 3-4 השבועות שלפני הלידה לדיכאון נשימתי. ניתן להבחין בסימפטומים של נסיגה בחולים. מטופל באוקסיקודון.
אוקסיקודון חודר לשליה. אסור להשתמש באוקסיקודון במהלך ההריון והלידה מכיוון שהוא פוגע בהתכווצות הרחם ובסיכון לדיכאון נשימתי בילודים.
למחקרים בבעלי חיים, ראה סעיף 5.3.
הֵרָיוֹן
אוקסיקודון יכול להיות מופרש לחלב אם ויכול לגרום לדיכאון נשימתי בילוד.
לכן אסור להשתמש באוקסיקודון לאמהות מניקות.
פוריות
מחקרים טוקסיקולוגיים לא קליניים בחולדות לא הראו כל השפעה על הפוריות (ראה סעיף 5.3).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אוקסיקודון עשוי להשפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. חולים שחווים תופעות אלו אינם צריכים לנהוג או להפעיל מכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תגובות הלוואי הנפוצות ביותר הן בחילות ועצירות, שתיהן מופיעות בכ-25-30% מהחולים. אם בחילות או הקאות מטרידות, ניתן לקשור אנטי-דלקת לאוקסיקודון. כמו כל אופיואידים חזקים, יש לצפות לעצירות ולתת טיפול הולם במשלשלים. אם נמשכות תופעות לוואי הקשורות לאופיואידים יש לחפש סיבות אחרות.
תגובות שליליות אופייניות לאגוניסטים אופיואידים טהורים ונוטות לרדת עם הזמן, למעט עצירות. חיזוי של תגובות שליליות לתרופות וניהול נאות של המטופל יכול לשפר את הקבלה.
התגובה השלילית החמורה ביותר, כמו אצל אופיואידים אחרים, היא דיכאון נשימתי (ראה סעיף 4.9). סביר יותר שתגובה זו תתרחש אצל קשישים, ובחולים תשושי או אופיואידים.
הטבלה מציגה את קטגוריות התדרים המשמשות לסיווג תופעות לא רצויות:
סובלנות עלולה להתרחש בחולים שטופלו באוקסיקודון, אם כי זו לא הייתה בעיה מרכזית במהלך תוכנית הניסוי הקליני. מטופלים הזקוקים לעלייה ניכרת במינון צריכים לעבור הערכה מדוקדקת של משטר השליטה בכאב שלהם.
אוכלוסיית ילדים ומבוגרים מתחת לגיל 20
תדירות, סוג וחומרת תגובות הלוואי אצל ילדים ומבוגרים מתחת לגיל 20 אינם צפויים להיות שונים מאלו שנראו אצל מבוגרים בני 20 ומעלה.
במקרה של ילודים של אמהות שלקחו אוקסיקודון, ראה סעיף 4.6.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / סיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 מנת יתר
מנת יתר חריפה של אוקסיקודון יכולה להתבטא כדכאון נשימתי, קהות שינה, התקדמות לחרדות או תרדמת, היפוטוניה, מיוזה, ברדיקרדיה, לחץ דם, בצקת ריאות ומוות.
טיפול במינון יתר של אוקסיקודון
יש לשמור על נתיב האוויר הפתוח. אנטגוניסטים אופיואידים טהורים, כגון נלוקסון, הם תרופת נגד ספציפית של מנת יתר של אופיואידים. במידת הצורך, ניתן להציג אמצעים נוספים.
במינון יתר חמור, יש לתת 0.8 מ"ג של נלוקסון תוך ורידי. חזור על המרווח בין 2-3 דקות לפי הצורך, או על ידי הזרקת 2 מ"ג ב -500 מ"ל מלוח או 5% דקסטרוז (0.004 מ"ג / מ"ל).
יש להתאים את קצב העירוי ביחס למינוני הבולוס הקודמים ובהתאם לתגובת המטופל. עם זאת, מכיוון שמשך הפעולה של נלוקסון קצר יחסית, יש לעקוב אחר המטופל בזהירות עד להתרחש נשימה ספונטנית. הוא משוחזר בבירור. .טבליות OxyContin ממשיכות לשחרר אוקסיקודון ולהגדיל את כמות האוקסיקודון עד 12 שעות לאחר הניהול ויש להתאים את הטיפול במינון יתר של אוקסיקודון לכך.
במקרה של מנת יתר חמורה פחות, יש לתת 0.2 מ"ג של נלוקסון תוך ורידי, ואם יש צורך, להמשיך במרווחים של 0.1 מ"ג כל 2 דקות.
אין לתת Naloxone בהיעדר דיכאון נשימתי או במחזור הדם בעל משמעות קלינית הנובעת ממנת יתר של אוקסיקודון. יש לתת את Naloxone בזהירות לאנשים שהם, או יש חשד, שהם תלויים פיזית ב"אוקסיקודון. במקרים אלה, היפוך פתאומי או מוחלט של השפעות אופיואידים יכול לעורר כאבים ותסמונת נסיגה חריפה.
ייתכן שיהיה צורך לרוקן את תכולת הקיבה מכיוון שהדבר עשוי להועיל בהסרת תרופה שאינה נספגת, במיוחד אם נלקחה נוסחה של שחרור ממושך.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אלקלואידים טבעיים באופיום, אופיואידים, משככי כאבים
קוד ATC: N02AA05
אוקסיקודון הוא אגוניסט אופיואידי טהור ללא תכונות אנטגוניסטיות ובעל זיקה לקולטני האופיואידים κ, µ ו- δ של המוח וחוט השדרה. האפקט הטיפולי הוא בעיקר משכך כאבים, חרדים, נוגדי גירוי ומרגיע.מנגנון הפעולה כולל קולטנים אופיואידים של מערכת העצבים המרכזית לתרכובות אנדוגניות עם פעילות דמוית אופיואידים.
מערכת העיכול
אופיואידים עלולים לגרום לסוגר של עווית של אודי.
מערכת האנדוקרינית
אופיואידים יכולים להשפיע על ציר ההיפותלמוס - יותרת יותרת המוח - יותרת הכליה או בלוטת יותרת המין. כמה שינויים שעשויים להיראות כוללים עלייה בפרולקטין בסרום וירידה בקורטיזול בפלזמה ובטסטוסטרון.
השפעות פרמקולוגיות אחרות
מחקרים במבחנה ובעלי חיים מצביעים על מספר השפעות של אופיואידים טבעיים, כגון מורפיום, על המערכת החיסונית; המשמעות הקלינית של השפעות אלה אינה ידועה.
לא ידוע אם לאוקסיקודון, אופיואיד למחצה סינתטי, יש השפעות אימונולוגיות דמויי מורפיום.
אוכלוסיית ילדים
נתוני הבטיחות הכוללים שהתקבלו עבור אוקסיקודון בעל פה ב -9 מחקרים קליניים, פרמקודינמיים ופרמקוקינטיים, כולל 629 תינוקות וילדים (חודשיים עד 17 שנים) הראו כי אוקסיקודון אוראלי נסבל היטב בקרב ילדים עם תופעות לוואי קלות בלבד בעיקר במערכת העיכול והעצבים. . נתוני הבטיחות החיוביים של אוקסיקודון אוראלי מאושרים על ידי 9 מחקרים שבוצעו עם אוקסיקודון הניתנים בבוקאלי, תוך שריר ווריד תוך סך של 1860 תינוקות וילדים, כולם חוו רק תופעות לוואי קלות בהשוואה לאלה שנראו בשימוש באוקסיקודון אוראלי.
המינון הפרנטרלי של אוקסיקודון לתינוקות וילדים בניסויים קליניים נע בין 0.025 מ"ג לק"ג ל -0.1 מ"ג לק"ג; 0.1 מ"ג לק"ג היה המינון הנפוץ ביותר ואחריו 0.05 מ"ג לק"ג. המינון של אוקסיקודון i.v. הוא נע בין 0.025 מ"ג לק"ג ל- 0.1 מ"ג לק"ג; 0.1 מ"ג לק"ג היה המינון הנפוץ ביותר ואחריו 0.05 מ"ג לק"ג. המינון של אוקסיקודון i.m. הוא נע בין 0.02 מ"ג לק"ג ל- 0.1 מ"ג לק"ג. מינון האוקסיקודון הניתן דרך הפה נע בין 0.1 מ"ג לק"ג (מינון התחלתי) ל- 1.24 מ"ג / ק"ג ליום. המינון הפומי של אוקסיקודון היה 0.1 מ"ג לק"ג.
באופן כללי, תופעות הלוואי של אוקסיקודון במחקרים אלה אצל תינוקות וילדים מופיעים בקנה אחד עם פרופיל הבטיחות הידוע של אוקסיקודון, כפי שפורטו על בסיס המחקרים הקליניים הרבים שנערכו במבוגרים ומתוארים בסיכום מאפייני המוצר. במחקרים אלה לא זוהו אותות בטיחות חדשים או בלתי צפויים. כל תופעות הלוואי המדווחות היו תואמות את פרופיל הבטיחות הידוע של אוקסיקודון כמו גם של אופיואידים חזקים דומים אחרים. עם זאת, OxyContin אינו מומלץ לילדים ומבוגרים מתחת לגיל 20 בשל נתונים לא מספיקים על בטיחות ויעילות.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
לאוקסיקודון יש "זמינות ביולוגית מוחלטת גבוהה של עד" 87% לאחר מתן אוראלי. יש לה מחצית חיים של חיסול של כ -3 שעות והיא מתורבת בעיקר לנורוקסיקודון דרך CYP 3A4 ואוקסימורפון באמצעות CYP 2D6. לאוקסימורפון יש פעילות משכך כאבים אך ריכוז הפלזמה נמוך ולכן לא מאמינים שהוא תורם להשפעה הפרמקולוגית של אוקסיקודון.
שחרור האוקסיקודון מטבליות האוקסיקונטין מתרחש בשני שלבים עם שחרור ראשוני מהיר יחסית המייצר התחלה מוקדמת של אפקט משכך כאבים ואחריו שחרור מבוקר יותר הקובע את משך הפעולה של 12 שעות.
זמן מחצית החיים הממוצע לכאורה של טבליות אוקסיקונטין הוא 4.5 שעות, מה שמוביל למצב יציב לאורך תקופה של יום בערך.
שחרור האוקסיקודון מטבליות אוקסיקונטין אינו תלוי ב- pH.
לטבליות אוקונטין יש זמינות ביולוגית אוראלית התואמת את זו של אוקסיקודון הניתנת כצורת תרופות אוראלית קונבנציונאלית, אך הראשונה מגיעה לריכוזים פלזמה מקסימליים תוך כ -3 שעות במקום כ -1 עד 1.5. במרווחים של 12 שעות שווים לאלה המתקבלים מ -5 מ"ג אוקסיקודון הניתנים כצורת התרופות המקובלת כל 6 שעות.
כל המינונים של אוקסיקונטין הינם מקבילים ביולוגית הן מבחינת המהירות והן מבחינת ספיגה. בליעת ארוחה רגילה עתירת שומן אינה משנה את הריכוז המרבי של אוקסיקודון או את מידת הספיגה של טבליות אוקסיקונטין.
אוכלוסיית ילדים
התכונות הפרמקוקינטיות של אוקסיקודון אוראלי בתינוקות וילדים נחקרו ב -3 מחקרים שכללו אוכלוסייה כוללת של 63 תינוקות וילדים בגילאי 0.5 עד 7.6 שנים. בנוסף, הפרמקוקינטיקה של אוקסיקודון בוקלי וסאב -לשוני נחקרה אצל 30 ילדים בגילאי 0.5 עד 7.5 שנים. מחקרים אלה לא גילו תוצאות משמעותיות השונות ממבוגרים. אוקסיקודון דרך הפה נסבל היטב במחקרים פרמקוקינטיים אלה עם תופעות לוואי קלות בלבד.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
טרטוגניות
אוקסיקודון לא הראה כל השפעה על פוריות או התפתחות עוברית בחולדות וארנבות למעט מינונים שהביאו להשפעות רעילות אצל ההורים.
מסרטן
לא נערכו מחקרים בבעלי חיים להערכת ההשפעות המסרטנות של אוקסיקודון.
מוטגניות
אוקסיקודון לא היה מוטגני בבדיקות מוטציות חיידקיות או במבחני המיקרו -גרעינים in vivo בעכברים. בדומה לאופיואידים אחרים, אוקסיקודון הוכח כגנוטוקסי בכמה מבחני חוץ גופית (למשל מבחן לימפומה של עכבר).
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
מונוהידראט לקטוז
פובידון
קופולימר אמוניומתמתקרילט בפיזור
חומצה סורבית
גליצרול טריאצטט
אלכוהול סטיריל
טַלק
מגנזיום סטיארט
היפרומלוז (E464)
Hydroxypropylcellulose (10 מ"ג ו -80 מ"ג טבליות בלבד)
דו תחמוצת טיטניום (E171)
מקרוגול
פוליסורבט 80 (טבליות 20 מ"ג ו -40 מ"ג בלבד)
כחול מבריק (E133) (טבליות של 5 מ"ג בלבד)
תחמוצת ברזל (E 172) (20 מ"ג, 40 מ"ג ו -80 מ"ג טבליות בלבד)
אינדיגו כרמין (E132) (טבליות 80 מ"ג בלבד).
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לאחסן מעל 25 ° C.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC מגובה בנייר אלומיניום (המכילה 10, 28, 30, 56 או 112 טבליות).
רק 10 מ"ג, 20 מ"ג, 40 מ"ג ו -80 מ"ג
מיכלי פוליפרופילן עם מכסי פוליאתילן (המכילים 28, 56 או 112 טבליות).
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אף אחד.
מחזיק רשות השיווק 07.0
חברת Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
OxyContin 5 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוחית של 10 טבליות - AIC 034435255;
OxyContin 5 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 28 טבליות - AIC 034435267;
OxyContin 5 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוחית של 30 טבליות - AIC 034435279;
OxyContin 5 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 56 טבליות - AIC 034435281;
OxyContin 5 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - שלפוחית של 112 טבליות - AIC 034435293 / M;
OxyContin 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - שלפוח של 28 טבליות - AIC 034435014;
OxyContin 10 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוחית של 56 טבליות - AIC 034435026 / M;
OxyContin 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - שלפוחית של 112 טבליות - AIC 034435038;
OxyContin 10 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 28 טבליות - AIC 034435040;
OxyContin 10 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 56 טבליות - AIC 034435053;
OxyContin 10 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - בקבוק של 112 טבליות - AIC 034435065;
OxyContin 20 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 28 טבליות - AIC 034435077;
OxyContin 20 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 56 טבליות - AIC 034435089;
OxyContin 20 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - שלפוחית של 112 טבליות - AIC 034435091;
OxyContin 20 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 28 טבליות - AIC 034435103;
OxyContin 20 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 56 טבליות - AIC 034435115;
OxyContin 20 מ"ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 112 טבליות - AIC 034435127;
OxyContin 40 מ ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 28 טבליות - AIC 034435139;
OxyContin 40 מ ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 56 טבליות - AIC 034435141;
OxyContin 40 מ"ג טבליות בשחרור ממושך - שלפוחית של 112 טבליות - AIC 034435154;
OxyContin 40 מ ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 28 טבליות - AIC 034435166;
OxyContin 40 מ ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 56 טבליות - AIC 034435178;
OxyContin 40 מ ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 112 טבליות - AIC 034435180
OxyContin 80 מ ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 28 טבליות - AIC 034435192;
OxyContin 80 מ ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוח של 56 טבליות - AIC 034435204;
OxyContin 80 מ ג טבליות לשחרור ממושך - שלפוחית של 112 טבליות - AIC 034435216;
OxyContin 80 מ ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 28 טבליות - AIC 034435228;
OxyContin 80 מ ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 56 טבליות - AIC 034435230;
OxyContin 80 מ ג טבליות לשחרור ממושך - בקבוק של 112 טבליות - AIC 034435242
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
OxyContin 5 מ"ג
תאריך האישור הראשון: יוני 2007 / תאריך החידוש האחרון: נובמבר 2007
OxyContin 10mg, 20mg, 40mg, 80mg:
תאריך האישור הראשון: מאי 2000 / תאריך החידוש האחרון: נובמבר 2007
10.0 תאריך עיון הטקסט
06/2015
