KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® היא תרופה המבוססת על איבייסרטן

קבוצה טיפולית: נוגדי יתר לחץ דם - אנטגוניסטים אנגיוטנסין II

אינדיקציות KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® מיועדת לטיפול ביתר לחץ דם עורקי חיוני או כחלק מטיפול תרופתי נגד יתר לחץ דם במחלות כליות של חולים עם יתר לחץ דם עם סוכרת מסוג II.

מנגנון הפעולה KARVEA ® Irbesartan

Irbesartan, המרכיב הפעיל של KARVEA ® הנלקח דרך הפה, נספג במהירות וביעילות, ומגיע לשיא הפלזמה לאחר 1.5 / 2 שעות.
הוא קשור בעיקר לחלבוני פלזמה, עם ריכוז כולל הכולל בין 60 ל -80% מהכמות הנלקחת דרך הפה, הוא פועל במורד הזרם של מערכת רנין-אנגיוטנסין, ומעכב את הפעלת קולטן AT1 על ידי אנגיוטנסין II. ליתר דיוק, מולקולה זו מסוגלת לאגד את הקולטן (AT1) עם זיקה וחביבות רבה יותר מאשר אנגיוטנסין II, ולמנוע את הפעלתו ואת ההשפעות הביולוגיות הנובעות מכך, כגון התכווצות כלי הדם, הפרשת אלדוסטרון ושינוי איזון ההידרו מלוח.הפעולה נגד יתר לחץ דם - הנותנת מחצית החיים הארוכה של החומר הפעיל מתרחשת בממוצע לאחר 3/6 שעות ונמשכת לפחות 24 שעות - בדרך כלל אינה מלווה בתגובות ריבאונד, כגון עלייה בקצב הלב, אשר אצל רבים מקרים מגבילים את "השימוש בתרופות אלה בפרקטיקה קלינית.
ברגע שההשפעה הביולוגית שלה מופסקת, האיברסרטן, בעקבות חילוף החומרים בכבד, מסולק בעיקר באמצעות הצואה, גם אם כ -20% מתאוששים בשתן.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. IRBESARTAN ומחלות

Eur J פארמקול. 6 בספטמבר 2010 [Epub לפני ההדפסה]

Irbesartan משפר טרנסלוקציה של GLUT4 והעברת גלוקוז בתאי שריר השלד.

Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.

ידוע כי irbesartan כולל גם את הטיפול ביתר לחץ דם הקשור לנפרופתיה סוכרתית בין האינדיקציות הטיפוליות שלו. עם זאת, מספר מחקרים הדגישו גם את היעילות האפשרית של מרכיב פעיל זה בווסת הסוכר בדם, ולכן על "הומאוסטזיס של אינסולין-גלוקוז. זה מחקר ניסיוני, למשל, מדגים כיצד מתן irbesartan בחזירי ים מסוכרת יכול לקבוע יעילות רבה יותר של פעולת האינסולין, ולשפר את העברת הגלוקוז בתוך התא הרגיש לאינסולין.

2. חוסר תפקוד אירבסרטני ואנשי זיקוק

Int J Impot Res.2008 ספטמבר-אוקטובר; 20: 493-500. Epub 2008 3 ביולי.

ההשפעה של irbesartan על תפקוד הזיקפה בחולים עם יתר לחץ דם ותסמונת מטבולית.

Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; חוקרי DO-IT.

תפקוד לקוי של זיקפה הוא מצב הקשור לעיתים קרובות ביתר לחץ דם, פגיעה באנדותל ותסמונת מטבולית. ידוע כי irbesartan יכול להבטיח - בנוסף לירידה משמעותית בלחץ הדם - הגנה מפני האנדותל הווסקולרי, עם שורה של שיפורים שניתן לתרגם גם אותם להחלמה של תפקוד הזיקפה. המחקר מראה בפירוט כיצד טיפול במשך 6 חודשים בתרופה זו יכול להבטיח שיפור ניכר בתפקוד הזיקפה בחולים עם תסמונת מטבולית.

3. האפקטיביות של IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE בטיפול בהיפרנססיה

J Clin Hypertens (גריניץ '). 2010 1 ביולי; 12: 487-94.

יעילות ובטיחות של irbesartan / HCTZ ביתר לחץ דם חמור על פי גורמים קרדי -מטבוליים.

Franklin SS, Neutel JM.

מחקר זה - שנערך על 468 חולים עם יתר לחץ דם חמור וסיכון קרדיווסקולרי גבוה (השמנת יתר) מראה כיצד טיפול במשך 7 שבועות עם irbesartan / hydrochlorothiazide הבטיח ירידה בלחץ הדם הסיסטולי של כ 28/42 mmHg ולחץ דם דיאסטולי של כ 23 /27 מ"מ כספית, ללא תופעות לוואי רלוונטיות מבחינה קלינית. תוצאות אלו מצביעות על יעילותו הטובה של אירבסרטן בשליטה מהירה על יתר לחץ דם.

שיטת השימוש והמינון

KARVEA ® טבליות irbesartan 75 מ"ג: בטיפול ביתר לחץ דם עורקי חיוני, המינון הטיפולי היעיל ביותר, המבטיח שליטה טובה יותר בלחץ הדם לאורך 24 שעות, הוא של 150 מ"ג ליום. בהתחשב בהעדר וריאציות פרמקוקינטיות ופרמקודינמיות, ניתן ליטול את התרופה ללא תלות במתן מזון בו זמנית.
בחולים מבוגרים או המודיאליזה, ובקטגוריות סיכון אחרות, יש להתחיל טיפול במינון יומי של 75 מ"ג.
הרופא יכול לבחור להגדיל את המינון של irbesartarn עד 300mg ליום במקרה של תגובה טיפולית מופחתת או נעדרת, או להעדיף מתן תרופות במקביל עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.
בשני המקרים, הרופא שלך צריך לבחור את המינון המתאים, על סמך מצבו הבריאותי של המטופל וחומרת הפתולוגיה שלו.

אזהרות KARVEA ® Irbesartan

מתן תרופות להורדת לחץ דם בכלל, ומעכב אנגיוטנסין II בפרט, צריך לדרוש - בנוסף להערכת לחץ הדם - גם מעקב רציף אחר רמות הסרום של כמה אלקטרוליטים (בפרט נתרן ואשלגן), ואחרים. סמנים לתפקודי כליות, כגון קריאטינין. בדיקות תקופתיות אלה יהיו אפוא שימושיות גם במניעת היפרקלמיה, שכיחה יותר במקרה של טיפול במקביל עם משתנים חוסכי אשלגן.
הפעולה המרחיבה את כלי הדם הנגרמת על ידי אירבסרטן עלולה לגרום למשברים תת לחץ דם ולמחלות חריפות הקשורות בחולים עם אי ספיקת לב חמורה, מחלות כליות קשות ובכל אותם מצבים בהם טונוס כלי הדם ותפקוד הכליות נשמרים בעיקר על ידי מערכת זו.
בנוסף, יש להקדיש תשומת לב מיוחדת למינונים במקרה של טיפול במקביל בתרופות נוגדות יתר לחץ דם, בחולים קשישים ובקטגוריות אחרות בסיכון (חולים בהמודיאליזה או עם מחלת כבד).
למרות שבספרות לא מתוארים מקרים ישירים בהם צריכת KARVEA מתואמת לירידה ביכולת הנהיגה או במכונות, חשוב לקחת בחשבון שחלק מתופעות הלוואי הקשורות לטיפול בלחץ הדם עלולות לגרום לירידה משמעותית בתפיסה והתפיסה. יכולות תגובתיות של המטופל, למשל גרימת סחרחורת ונמנום.

הריון וחזה

מכמה מחקרים ניסיוניים ידוע כי מתן מעכבי ACE ואנטגוניסטים של מערכת רנין-אנגיוטנסין יכול להשפיע באופן משמעותי על התפתחותו הנכונה של העובר, וכתוצאה מכך יש הפרעות, פציעות ומוות. לכן בהחלט לא מומלץ להשתמש ב- KARVEA ® במהלך הֵרָיוֹן.
מאחר והפרשה אפשרית של אירבסרטן בחלב אם אינה ידועה בשלב זה, יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

אינטראקציות

ניתן להגביר את פעילות הלחץ הדם של KARVEA ® במקרה של מתן תרופות במקביל לתרופות אחרות להורדת לחץ דם; תכונה זו יכולה לשמש גם למטרות טיפוליות, על מנת להגביר את יעילות התרופה, בתנאי שיעקבו אחר לחץ הדם וכמה פרמטרים בדם. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת אם אחת התרופות נגד יתר לחץ דם הניתנות שייכת לקטגוריה של משתנים חוסכי אשלגן, בהתחשב בשכיחות אפשרית של היפרקלמיה.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות וקורטיקוסטרואידים עשויות להפחית את היעילות הטיפולית של אירבסרטן.
הווריאציות הפרמקוקינטיות הנגרמות על ידי irbesartan על מלחי ליתיום יכולות בסופו של דבר לקבוע עלייה בסיטוטוקסיות של תרכובת זו.

התוויות נגד KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® אסורה במקרה של רגישות יתר לאחד המרכיבים והמטבוליטים שלה, במקרה של חסימה בדרכי המרה, אי ספיקת כבד חמורה, כמו גם בהריון והנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

נראה שמספר מחקרים מסכימים לגבי הסבילות הטובה של irbesartan, ובמקרה זה של KARVEA ® מכיוון שתופעות הלוואי שנצפו היו ברוב המקרים בעלי רלוונטיות קלינית וחולפת. בין תגובות הלוואי, הנצפים ביותר היו אלה המשפיעים על מערכת הנשימה, בפרט זיהומים, כאבי ראש, מיאלגיה, אסתניה, שלשולים ובחילות, בעוד שתגובות רגישות יתר כגון עור או פריחות עצבים היו נדירות יותר.