ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® היא תרופה המבוססת על אונדאנסטרון הידרוכלוריד.

קבוצה טיפולית: אנטי -מיוטיקה - תרופות נגד בחילות - אנטגוניסטים של סרוטונין.

אינדיקציות ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® משמשת הן למבוגרים והן לילדים מעל גיל שנתיים לשליטה על בחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה, הקרנות וניתוחים.

מנגנון הפעולה ZOFRAN ® Ondansetron

צריכת הפה של אונדאנסטרון מלווה בספיגה מהירה של מערכת העיכול, המבטיחה השגת ריכוזי פלזמה מקסימליים כ- 90 דקות לאחר הטיפול.
המרכיב הפעיל עובר מטבוליזם מעביר ראשון בכבד, שיופץ לאחר מכן בדם, מעל 70% נקשר לחלבוני פלזמה.
ניסוח הנרות, לעומת זאת, מבטיח שיא פלזמה מרבי תוך 15-60 דקות, עם זמינות ביולוגית כוללת של התרופה של כ -60%.
מחקרים על הפרמקוקינטיקה של ZOFRAN ® הראו כי ספיגה יכולה להתרחש מהר יותר אצל נשים בעוד חיסול מתרחש לאט יותר, המתרחש בעיקר באמצעות מערכת המרה בעקבות מטבוליזם בכבד הנתמך על ידי אנזימים ציטוכרום.
הפעולה האנטי -אמטית המובטחת על ידי תרופה זו נובעת בעיקר מיכולתו של אונדאנסטרון לפעול ברמה של קולטני הסרוטונין 5HT3, המעורבים בראשית ההקאות.
למרות שהפעילות הביולוגית של מרכיב פעיל זה טרם אופדה במלואה, הוא סבור כי התרופה יכולה לפעול בשתי דרכים שונות: הראשונה, הלובשת בצורה של "עיכוב הקולטנים הסרוטונרגיים של מערכת העיכול, האחראים על "הפעלה של מסלולים אפרגנטיים ואגליים שימושיים בהופעת בחילות והקאות, והשני מתבטא באמצעות עיכוב של קולטני 5HT3i המתבטאים ברמה המרכזית.
אופן הפעולה הספציפי הזה הופך את האנדנסטרון שימושי במיוחד לטיפול בבחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה והקרנות, המתאפיינות לעיתים קרובות בעלייה משמעותית בהפרשת הסרוטונין ברמה העיכול.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. ONDANSETRON ותרפיה משולבת בבחילה שלאחר הניתוח

ניתוח אנדוסק. 2010 באוקטובר 7 [Epub לפני ההדפסה]

טיפול בבחילות והקאות לאחר הניתוח בחולים שעברו כריתת כיס המרה לפרוסקופית.

פוג'י י.

בחילות והקאות לאחר הניתוח הן חלק מהתסמינים הנפוצים בעקבות הניתוח, ואשר מפחיתים באופן משמעותי את איכות חייהם של כל החולים בבית החולים. הגישה הנכונה לבעיה זו צריכה לכלול טיפול משולב הכולל גם אנטגוניסטים של הקולטנים עבור הסרוטונין. הנתונים מראים כי הטיפול המשולב יכול להיות יעיל ופתרון יותר מהטיפול החד -פעמי.

2. ONDANSETRON ותרופות חדשות

מחלת הסרטן. 2010 15 בדצמבר; 116: 5659-66.

Palonosetron היומי עדיף על ondansetron במניעת בחילה והקאות מוותרות על ידי כימותרפיה בחולים עם לוקמיה מיאלוגנית חריפה.

Mattiuzzi GN, Cortes JE, Blamble DA, Bekele BN, Xiao L, Cabanillas M, Borthakur G, O "Brien S, Kantarjian H.

למרות האנדאנסטרון, מייצג כיום את האב של משפחה חשובה של תרופות המשמשות למניעת בחילות והקאות בעקבות כימותרפיה. על בסיס עקרון פעיל זה התפתחו לאורך הזמן אנלוגים חשובים אחרים, שלמרות היכולת להפחית את תחושת בחילות, שיפור באיכות חייהם של החולים, הם שומרים על אותה יכולת אנטי-אמטית כמו קודמתם לאנדאנסטרון.

3. ONDANSETRON במצבי "חירום קדם-בית חולים"

טיפול מראש בחממה. 2011 ינואר; 15: 34-8.

Ondansetron בטוח ויעיל לטיפול טרום אשפוז בבחילות והקאות על ידי חובשים.

Salvucci AA, Squire B, Burdick M, Luoto M, Brazzel D, Vaezazizi R.

למרות שאנדאנסטרון ידוע כיום בזכות תכונותיו האנטי-אמטיות, בולט במיוחד במקרה של מטופלים שעוברים כימותרפיה או ניתוח, מחקר זה מראה כיצד המרכיב הפעיל הנ"ל יכול לבצע השפעה אנטי-אמטית חשובה גם כאשר הוא משמש על ידי חובשים בטיפול בחילות והקאות לא מובחנות.

שיטת השימוש והמינון

ZOFRAN ® 4, 8 מ"ג אונדאנסטרון מצופים או טבליות ניתנות לפיזור; נרות מ- 16 מ"ג אונדאנסטרון; סירופ אונדאנסטרון 4 מ"ג; 2-8 מ"ג / 2 מ"ל פתרונות להזרקה של אונדנסטרון:
המינון המשמש בדרך כלל למניעת בחילות והקאות הוא של 8 מ"ג של חומר פעיל, שנלקח שעתיים לפני כימותרפיה, הקרנות או ניתוחים, ללא קשר לניסוח.
בכל מקרה, על הרופא לקבוע את הניסוח הנכון של המינון, שיכול להשתנות במידה ניכרת בהתאם ליישות הטיפול, המאפיינים הפיזיים והפיזיולוגיים של המטופל ותמונתו הפתולוגית.

אזהרות ZOFRAN ® Ondansetron

יש להימנע מצריכת ZOFRAN ®, או לפקח עליה בזהירות מיוחדת בחולים שחוו תגובות רגישות יתר לאנטגוניסטים אחרים של קולטן 5HT3, או הסובלים מחסימת מעיים, בהתחשב ביכולת של החומר הפעיל להאט את קצב מעבר המעיים.
בתכשירים השונים, מקורות לקטוז, סורביטול ופנילאלנין עשויים להיות קיימים, לכן מומלץ לשלוט בקפידה על חומרי התכשיר על מנת להימנע מתגובות לוואי לא נעימות בחולים הסובלים בהתאמה מחוסר ספיגה של גלקטוז / גלוקוז או מחוסר אנזים לקטאז, חוסר סובלנות לפרוקטוז תורשתי ו פנילקטונוריה.
פעילות ההרגעה האפשרית של התרופה עלולה להפחית את יכולות התפיסה של המטופל.

הריון וחזה

למרות מחקרים שונים שנערכו על מודלים של בעלי חיים, הם הראו היעדר תופעות לוואי על בריאות העובר והאם, בעקבות צריכת אונדאנסטרון במהלך ההריון, היעדר ניסויים קליניים משמעותיים בבני אדם אינו מאפשר לקבוע את פרופיל הבטיחות של ZOFRAN ® כאשר נלקח במהלך ההריון.
לכן מומלץ להימנע מלקיחת תרופה זו במהלך כל תקופת ההריון ובהנקה שלאחר מכן, בהתחשב בנוכחות החומר הפעיל בחלב אם.

אינטראקציות

כרגע אין הוכחות ניסיוניות פרמקוקינטיות משמעותיות במיוחד, המתייחסות לתוצאות האפשריות של אינטראקציות תרופתיות של אונדנסטרון עם מרכיבים פעילים אחרים.
חילוף החומרים הכבד של החומר הפעיל, הנתמך על ידי אנזימים שונים, מאפשר לשמור על תהליך זה פעיל גם בנוכחות מעכבים ספציפיים, ללא השלכות חמורות על התכונות הפרמקוקינטיות והפרמקודינמיות של החומר הפעיל.

התוויות נגד ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® היא התווית בחולים עם רגישות יתר ידועה לאחד ממרכיביה, במקרה של פנילקטונוריה, בשל הימצאותם של מקורות פנילאלנין, ובמהלך ההריון וההנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

נתונים ניסיוניים וניטור לאחר השיווק הראו נוכחות של כמה תופעות לוואי שכיחות למדי בעקבות צריכת ZOFRAN ® כגון: כאבי ראש, תחושת חום וסומק, עצירות ותחושת צריבה באתר ההזרקה.
מצד שני, מקרים של תגובות חוץ -פירמידליות, הפרעות קצב, לחץ דם, טרנסמינאזות מוגברות וברדיקרדיה היו נדירים יותר.