תרופות סימפטוממימטיות הפועלות ישירות פועלות כאגוניסטים של קולטני α ו- β; "הזיקה לזה או אחר" משתנה בהתאם למבנה הכימי של התרופה עצמה; ככל שהדבר נקשר באופן מועדף לאחד משני הקולטנים, ובתורו לאחד מתת -סוגי הקולטן, כך האפקט הטיפולי ממוקד יותר פחות תופעות הלוואי יהיו.
המולקולה המשלימה ביותר לקולטן α היא אדרנלין; נוראדרנלין מתקיים עם שני הקולטנים, אם כי יש לה זיקה מועטה לקולטן β.
איזופרוטרנול היא המולקולה הקרובה ביותר לקולטן β.
ההשלמה לקולטן β משתנה בהתאם למכשול הסטרי של קבוצת האמינו, כלומר ככל שהמכשול הסטרי גדול יותר, כך המולקולה דומה לקולטן β; למעשה, אם ננתח את המבנה הכימי של אדרנלין, נוראדרנלין ואיזופרוטרנול. אנו מבחינים שמספר המתילציות על קבוצת האמינו גדול יותר דווקא במולקולת איזופרוטנול. להלן נדווח על ההשפעות העיקריות של תרופות סימפטוממימטיות בעלות פעולה ישירה בחלקים השונים של האורגניזם.
השפעות על מערכת הלב וכלי הדם
זכור כי תפקודי לב וכלי דם מוסדרים בעיקר על ידי המערכת האורתוסימפתטית.
השפעה חיובית אינוטרופית וכרונוטרופית, כלומר עלייה בכוח ההתכווצות וקצב הלב בעקבות גירוי של קולטני β1 לבביים.
השפעת כלי הדם על כלי העור, הריריות והקרביים, בעקבות גירוי של קולטני α1; זה גורם לעלייה בלחץ הסיסטולי.
אפקט Vasodilator, בעקבות גירוי של קולטני β2, על שרירי השלד, עם ירידה עקב ההתנגדות ההיקפית ולחץ דיאסטולי.
השפעות על מערכת הנשימה
אפקט מרחיב הסימפונות, עם הגברת הפטנטיות של דרכי הנשימה, הנגרם על ידי גירוי של קולטני β2; אם נוצר על ידי אדרנלין ונוראדרנלין, אפקט זה נמשך זמן קצר, אולם נגזרות סינתזה משחררות β נוצרו עם השפעה טיפולית ממושכת; דוגמה לכך היא סלמטרול (ממריץ ספציפי β2).
השפעות מטבוליות
המערכת האורתו -סימפתטית, או המערכת הארגוטרופית, ידועה בדיוק בתפקודה כמפזר אנרגיה מוכנה; למעשה ברמה המטבולית התרופות המימטיות הסימפתטיות עם פעולה ישירה גורמות לגליקוגנוליזה ולליפוליזה.
השפעות על מערכת העיניים
תרופות סימפטוממימטיות גורמות למידריאזיס והתכווצות השריר המתכווץ של קשתית העין; בפרט, השפעה זו משמשת בפרמקולוגיה לטיפול בגלאוקומה מכיוון שתרופות אלה מעדיפות את הפחתת לחץ העיניים, הודות לעלייה ביציאת ההומור המימי.
השימושים הטיפוליים בקטגוריית תרופות זו הם מגוונים מאוד, על חלקם נדווח להלן.
L "אדרנליןהודות להשפעותיו המיידיות, הוא משמש מעל לכל במקרי חירום קליניים (הלם אנפילקטי או אסתמה חריפה), אך גם להרדמה מקומית ולטיפול טיפולי בגלאוקומה בזווית פתוחה.
שם פנילנפרין זהו ממריץ α1 המשמש כגורם לגירוי באף בשל השפעת התכווצות כלי הדם על הריריות, עם הפחתת הפרשות כתוצאה מכך; עם זאת יש צורך לא להתעלל בו כיוון שהוא עלול לגרום לחוסר רגישות לקולטן α1 ובכך להחמיר את התסמינים (אפקט bumerang) ).
שם קלונידין, ממריץ α2 המשמש כתרופה נגד יתר לחץ דם, מכיוון שהוא גורם להשפעה מרחיבה על המרכזים הווזומוטוריים.
ה ממריצים β2 הם משמשים בדרך כלל כתרופות נוגדות אסתמה בשל השפעת הסימפונות שלהם.
תופעות הלוואי הקשורות לתרופות אלו נובעות מ"גירוי מוגזם של קולטני α ו- β: הפרעות קצב לב, כאבי ראש, היפראקטיביות של מערכת העצבים המרכזית, נדודי שינה, בחילות ורעד.
מאמרים נוספים בנושא "תרופות סימפטוממימטיות המשפיעות ישירות"
- תרופות סימפתומיות
- אפדרין: תכונות והתוויות נגד של אפדרין
