כאשר תזונה מאוזנת, בשילוב עם תכנית פעילות גופנית קבועה, אינה מספיקה כדי לשחזר את ערכי הכולסטרול והטריגליצרידים בדם, יש צורך להתערב עם תרופות ספציפיות.
אלה כוללים סטטינים, ezetimibe ולמעשה fibrates (clofibrate, bezafibrate, gemfibrozil, fenofibrate).
מנגנון הפעולה
פיברטים מבצעים את פעילותם להורדת שומנים על ידי פעולה ברמות שונות. מנגנון הפעולה העיקרי נוגע לגירוי בקטבוליזם של VLDL (חלקיקי ליפופרוטאין המשמשים להובלת טריגליצרידים, ובמידה פחותה של כולסטרול בדם). פעילות זו מתווכת על ידי הפעלת ליפופרוטאין ליפאז או LPL (אנזים פלזמה. המסייעים בהידרוליזה של טריגליצרידים במחזור).
בנוסף להגדלת קצב הסרתם מהמחזור, פיברטים מפחיתים את הסינתזה של VLDL בכבד.
באשר לכולסטרול, סוג זה של תרופות מקל על חיסול המרה וחוסם את פעילות ה- HMG-CoA-reductase (אנזים בכבד האחראי על ייצור הכולסטרול). גירוי הפיברטים בסינתזה של ליפופרוטאין Apo A1, מאפשר גם להעלות מעט את רמות הכולסטרול הטוב.
יְעִילוּת
פיברט מוריד את רמות הכולסטרול במידה פחותה מסטטינים, אך הוכח כיעיל יותר בהורדת רמות הטריגליצרידים בפלזמה. בצורת טבליות או כמוסות, הם מעלים את הכולסטרול הטוב ב- HDL ב-10-15%, בעוד שהצמצום בטריגליצרידים מסתדר בממוצע סביב 40-45%. פיברטים יכולים גם לתרום להפחתת רמות הכולסטרול LDL, מ -5 עד 18 נקודות אחוז לכל היותר.
חלק מהפיברטים (bezafibrate ו- fenofibrate) מפחיתים את ריכוז הפלזמה של פיברינוגן, חלבון המעורב בתהליך קרישת הדם. על ידי הפחתת פיברינוגנמיה והצטברות טסיות, הפיברטים הללו מפחיתים את צפיפות הדם, מה שהופך אותו למועד אפילו פחות להיווצרות פקקת (קרישי דם הנוצרים בכלי דם ומסוכנים מאוד לבריאות).
מינונים של צריכת
200 עד 900 מ"ג ליום, תלוי במולקולה.
תופעות לוואי
באופן כללי, פיברטים נסבלים היטב כאשר הם נלקחים לבד, אם כי הם יכולים לגרום להפרעות קלות במערכת העיכול. יעילותם ובטיחותם נחקרו ונאספו לאורך זמן מאז שהם נמצאים בטיפול כבר מספר שנים (clofibrate הוצג במרפאה בשנת 1962).
מכיוון שהפיברטים מסולקים כמעט לחלוטין על ידי הכליה, יש לתת אותם במינונים מופחתים בחולים הסובלים מאי ספיקת כליות. זהירות מיוחדת גם בנוכחות מחלות כבד ובצריכה בו זמנית של חומרים רעילים לכבד (כולל אלכוהול!). מסיבה זו, אפילו חולים בריאים המטופלים בפיברטים צריכים לבדוק את בריאות הכבד שלהם כל שישה חודשים, ולעבור בדיקות דם פשוטות (מינון טרנסמינאז + ספירת דם).
תופעות לוואי נדירות יותר נוגעות לפריחות בעור ואימפוטנציה; חלק מהפיברטים, עקב עלייה ברוויית הכולסטרול הכלול בו, גורמים לסבירות גבוהה יותר של המרה ליצור אבנים.
רק לאנשים הסובלים מהיפרליפידמיות חמורות במיוחד מוצעת צריכה בו זמנית של סטטינים ופיברטים, ובכל מקרה לזמן מוגבל. שילוב זה מעלה באופן משמעותי את ההשפעות השליליות של שתי התרופות, המזהות שתי תופעות לוואי שכיחות ברעילות הכבד ובהופעת כאבים ומתח שרירים.
אין ליטול פיברטים במהלך ההריון וההנקה.
