מרגיעי שרירים

כלליות וסיווג

מרגיעי שרירים - כפי שניתן להסיק בקלות משמם - הן תרופות המשמשות במסגרת קלינית לקידום הרפיה של שרירי השלד והחלקות.

יש להשתמש בתרופות אלו רק תחת פיקוח רפואי צמוד; למעשה, ניתן להוציא אותם אך ורק בהצגת מרשם רפואי.
מרגיעי שרירים קיימים בצורה של מספר ניסוחים פרמצבטיים לשימוש אוראלי, פרנטרלי ואפילו אקטואלי.
ביסודו של דבר, ניתן לחלק את מרפי השרירים לשתי קבוצות גדולות, בהתאם למנגנון שבאמצעותו הן מפעילות את פעולת שחרור השרירים:

• מרכזי שרירים לפעולה מרכזית;
• מרגיעי שרירים עם פעולה היקפית.

מרפירי שרירים לפעולה מרכזית

מרגיעי שרירים הפועלים במרכז מבצעים את פעילותם על ידי פעולה ישירה ברמה של מערכת העצבים המרכזית.
באופן כללי, סוג זה של מרגיעי שרירים משמש לטיפול בהתכווצויות שרירים וספסטיות, שיכולות להיות קשורות לטראומה, פתולוגיות של חוט השדרה ממקורות וטבע שונים, פתולוגיות מוח, פתולוגיות אוטואימוניות (כגון, טרשת נפוצה), הפרעות בעמוד השדרה, מחלות ניווניות וגידולים.
החומרים הפעילים השייכים לקטגוריה זו של מרפי שרירים הם שונים ובעלי מנגנוני פעולה שונים.
חלק מהתרופות הללו יתוארו בקצרה להלן.

אפריזון

אפריזון (Expose®) הוא חומר מרגיע לשרירים המשמש למניעת ספסטיות השרירים הנובעת מפתולוגיות נוירולוגיות ניווניות, טראומטיות או ניאופלסטיות.
פעולת הרפיית השרירים של אפריזון נובעת מיכולתה לעכב פריקה ספונטנית של נוירונים מוטוריים גמא הקיימים בחוט השדרה.
יתר על כן, אפריזון מסוגל גם להפעיל פעולות משככות כאבים והרחבת כלי דם.
ההשפעות הבלתי רצויות העיקריות של eperisone הן: דפיקות לב, סחרחורת, כאבי ראש, רעידות, עייפות, אסתניה, הפרעות במערכת העיכול ופריחות בעור.

Thiocolchicoside

Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) הוא מרגיע שרירים הפועל במרכז, המשמש בעיקר לטיפול בהתכווצויות שרירים כואבות הקשורות למצבים חריפים בעמוד השדרה.
Thiocolchicoside מפעיל את פעילותו באמצעות מנגנון פעולה מורכב, הכולל אנטגוניזציה של הקולטן GABA-A.
Thiocolchicoside יכול לגרום לתופעות לוואי במערכת העיכול, כמו גם שהוא יכול לקדם נמנום.

בקלופן

Baclofen (Lioresal®) הוא מרגיע שרירים המשמש לטיפול ב היפרטוניה ספסטית הקשורה לטרשת נפוצה, פתולוגיות של חוט השדרה של גידול, אופי טראומטי, זיהומי או ניווני (כגון למשל שיתוק עמוד השדרה הספסטי, מיאליטיס רוחבי, פרפלגיה טראומטית , טרשת לרוחב אמיוטרופית וכו ') ופתולוגיות מוחיות, כגון אנצפלופתיות בילדות, וסקולופתיות מוחיות וגידולים.
Baclofen מבצעת את פעילותה כמרגיעה שרירים על ידי הפעלת "אגוניסט נגד קולטן GABA-B, שבזכותה מתקבל שחרור של כמה נוירוטרנסמיטורים מעוררים, ובכך גורם לירידה בטונוס השרירים.
ההשפעות הבלתי רצויות העיקריות שעלולות להתעורר בעקבות השימוש בבקלופן הן: הרגעה, נמנום, דיכאון נשימתי, כאבי ראש, נדודי שינה, אופוריה, בלבול, הפרעות במערכת העיכול ורעידות.

טיזנידין

Tizanidine (Sirdalud®) הוא מרגיע שרירים המשמש הן בטיפול בהתכווצויות שרירים כואבות הקשורות להפרעות בעמוד השדרה והן בניתוח, והן בטיפול בספסטיות השרירים הנגרמים על ידי פתולוגיות שונות.
Tizanidine הוא אגוניסט מרכזי של הקולטן האדרנרגי α2, ולכן הוא מפעיל את פעולתו מרגיעה השרירים על ידי עיכוב שחרור הנוראדרנלין מהאינטרנוירונים בעמוד השדרה.
תופעות הלוואי שיכולות להתרחש בעקבות צריכת טיזנידין מורכבות מ: ברדיקרדיה, לחץ דם נמוך, ישנוניות, סחרחורת, נדודי שינה והפרעות שינה, עייפות וחולשת שרירים.

מרגיעי שרירים עם פעולה היקפית

מרגיעי שרירים עם פעולה היקפית הם תרופות שכפי שאתה יכול לנחש בקלות - מפעילות את פעילותן ברמה של מערכת העצבים ההיקפית.
באופן ספציפי יותר, עקרונות פעילים אלה מפעילים פעולת חסימה עצבית -שרירית באמצעות האינטראקציה עם קולטני האצטילכולין הניקוטיניים.
באופן כללי, מרפי שרירים אלה משמשים כתוספים בתחום ההרדמה, כדי להקל על הליכים כירורגיים, אך גם כדי להקל על ביצוע סוגים מסוימים של בדיקות אבחון פולשניות.
ניתן לחלק את מרגיעי השרירים הפועלים בפריפריה לשתי קבוצות משנה:

• מרפירי שרירים מקוטבים עם פעולה היקפית;
• מרגיעי שרירים לא קוטביים עם פעולה היקפית.

מרפירי שרירים מקוטבים עם פעולה היקפית

סוג זה של חומרים מרגיעים לשרירים הפועלים בפריפריה נקשר לקולטנים ניקוטינים הנמצאים בצלחת הנוירו -שרירית, ומפעילים עליהם "פעולה אגוניסטית הגורמת לדפולריזציה של ממברנת הפלזמה של תאי העצב. דפולריזציה זו מובילה לפסיפיקציה שרירית כתוצאה מכך. מאוחר יותר," קרום התא קוטב מחדש אך נמצא במצב של חוסר רגישות שתוצאתו היא הרפיה של השרירים.
סוקניניכולין שייך לקטגוריה זו של מרפי שרירים. לעקרון פעיל זה יש משך פעולה קצר והוא משמש במקרה שיש צורך לגרום לחסימה עצבית -שרירית מהירה לתקופות קצרות יחסית. למעשה, succinylcholine משמש לעתים קרובות להקלת סוגים מסוימים של בדיקות אנדוסקופיות.
בנוסף, ניתן להשתמש בתרופה זו גם בשילוב עם תרופות הרדמה במהלך הניתוח ולהקל על אינטובציה של קנה הנשימה.

מרגיעי שרירים לא קוטביים עם פעולה היקפית

חומרים מרגיעים לשרירים אלה אינם מדכאים את קרום תאי העצב, ולכן הם אינם גורמים להפחתת שרירים לפני שהם מייצרים את האפקט המרגיע על השריר החלק. ברמת הצלחת הנוירו -שרירית.
חומרים פעילים אלה משמשים בעיקר בניתוח, על מנת להשיג הרפיה נאותה של השרירים במהלך הפעולות.
רכיבים פעילים שייכים לקטגוריה זו של מרפי שרירים, כגון:

• Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), עם משך פעולה מעט גבוה מזה של succinylcholine;
• Vecuronium (Norcuron®), העקרון הפעיל הזה, לעומת זאת, הוא בעל משך פעולה בינוני. יתר על כן, בהשוואה למרפי שרירים שאינם דפולריים, הוא אינו גורם לשחרור היסטמין ויש לו פחות השפעות לב וכלי דם;
• לרוקטוריוניום (Esmeron®), מרגיע שרירים זה בעל משך פעולה הדומה לזה של וקורוניום, אך בהשוואה לאחרון, יש לו התחלה מהירה יותר. בדומה לווקורוניום, רוקורוניום אינו גורם לשחרור משמעותי של היסטמין.

תופעות לוואי של מרפי שרירים הפועלים בפריפריה

מטבע הדברים, סוג תופעות הלוואי שיכולות להתרחש בעקבות שימוש במרפי שרירים היקפיים משתנה בהתאם למרכיב הפעיל ולפי הרגישות של כל מטופל כלפי התרופה עצמה.
עם זאת, רבים ממרפי שרירים אלה - אך לא כולם - גורמים ליתר לחץ דם, למחלות לב ולברונכוספזם.
יתר על כן, כאמור, כמה מרגיעי שרירים הפועלים בפריפריה מסוגלים גם לקדם את שחרור ההיסטמין, וכתוצאה מכך להופעת תופעות לא רצויות בעור (גירוד, כוורות, ריחות, אריתמה), בדרכי הנשימה (אסתמה, ברונכוספזם) ו מערכת הלב וכלי הדם.