טטרציקלינים הם אנטיביוטיקה רחבת טווח עם מבנה טטרציקלי (המורכב מארבע טבעות עם 6 מונחים כל אחת), ומכאן שמו של כל הכיתה. כאשר אנו מדברים על טטרציקלין אנו מתכוונים לכלורטטרציקלין, שהיה הטטרציקלין הראשון שגילה בנימין דוגר בשנת 1945. דוגר גילה chlorotetracycline במעבדות Lederle בעת שעבד בפיקוחו של המדען ההודי Yellapragada Subbarao.
בשנת 1950 פרופסור רוברט וודוורד מאוניברסיטת הרווארד, בשיתוף פעולה עם צוות חוקרים מחברת התרופות פייזר (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover and Richard Pasternack), בודד את המולקולה מהזן Streptomyces rimosus והוא קבע את המבנה הכימי של אוקסיטרציקלין (שם מסחרי Terramicina ®), עליו קיבל גם פטנט על תהליך הייצור. תהליך המחקר שהוביל לגילוי זה נמשך יותר משנתיים.
טטרציקלינים הם אנטיביוטיקה עם מגוון רחב של פעולות המיועדות לטיפול בזיהומים חיידקיים רבים. כיום משתמשים בטטרציקלינים לטיפול באקנה, בטיפול משולש למיגור הליקובקטר פילורי, ובטיפול ברוזצאה; מבחינה היסטורית, ניתן לומר כי טטרציקלינים היו כלי שימושי מאוד להפחתת מקרי מוות של כולרה. טטרציקלינים היו בשימוש נרחב הן לטיפול במחלות זיהומיות והן באופן בלתי חוקי כתוסף לבעלי חיים, במטרה לקדם את גדילתם (הוספת אנטיביוטיקה למזון על מנת להדביר את צמחיית החיידקים האנדוגנית של בעלי החיים ולהעלות אותם במשקלם , עלולות להיות השלכות חמורות על הצרכנים והנהג אסור בהחלט.) שימוש נרחב זה הוביל להופעת זנים חיידקיים העמידים בפני טטרציקלינים, ובכך הוביל להפחתה דרסטית בשימוש בהם בטיפול.
טטרציקלינים נחשבים לאנטיביוטיקה המועדפת בזיהומים ריקטיים, מיקופלסמה וכלמידיאלית. טטרציקלינים יעילים במיוחד בזיהומים ריקקטיים כולל קדחת הר הרוקי, טיפוס מגיפה חוזר (מחלת בריל) וריקטיוזיס שלפוחית. מחלות (STD), כידוע כי מספר צורות של כלמידיה רגישות לסוג זה של תרופות. הוכח כי טטרציקלינים יעילים גם בטיפול בזיהומים חריפים וכרוניים של Brucella melitensis., B. suis ו- B. abortus. שילוב של טטרציקלין, למשל דוקסיציקלין, עם אנטיביוטיקה אחרת, למשל אנטיביוטיקה של aminoglycoside כגון סטרפטומיצין, נתן תוצאות מאוד משכנעות במקרים של ברוסלוזיס חריפה.
טטרציקלינים מעכבים את סינתזת החלבון של חיידקים על ידי קישורם ליחידת המשנה הריבוזומלית שלהם 30 S, ובכך מונעים את הגישה של tRNA ו- mRNA לריבוזום; כתוצאה מכך, הקריאה הנכונה של שרשרת ה- DNA המקודדת לחלבונים לא מתקבלת, וכל זה מוביל למעצר של סינתזת החלבון של החיידק, ואחריו מותו.
גילוי הטטרציקלינים היה אירוע חשוב מאוד מכיוון שבנוסף לאפשר טיפול במחלות רבות, הוא פתח אופקים חדשים לגילוי וסינתזה של אנטיביוטיקה אחרת.
מינון ושיטת השימוש
המינון המומלץ של טטרציקלין לטיפול באקנה במבוגרים הוא 1000 מ"ג ליום, המחולק לשתי מנות יומיות במשך שבועיים, שיכול להשתנות בהתאם לחומרת אופי הזיהום.
בטיפול המשולש ל"מיגור "הליקובקטר פילורי, המינון המומלץ של טטרציקלין הוא 2000 מ"ג ליום, מחולק ל -4 מנות יומיות, אחת לשש שעות. משך הטיפול הצפוי הוא 14 ימים.
המינון המומלץ של טטרציקלין בטיפול בברונכיטיס הוא 2000 מ"ג ליום, המחולק ל -4 מנות יומיות, אחת לשש שעות. משך הטיפול משתנה בין 7 ל -10 ימים ותלוי בחומרת הזיהום. במקרים מסוימים, במיוחד בחולים המועדים לברונכיטיס, טטרציקלין ניתנת במשך 4 או 5 ימים בחודשי החורף, כדי למנוע הופעת ברונכיטיס כרונית. ...
בטיפול בברוסלוזיס מומלץ להשתמש בתכנית הטיפולית הבאה: 2000 מ"ג ליום של טטרציקלין, לחלוקה ל -4 טיפולים יומיים, אחת לשש שעות, לתקופה של שלושה שבועות, ו -2000 מ"ג ליום של סטרפטומיצין תוך שרירי. , מחולק לשתי מנהליות יומיות במשך כל השבוע הראשון של הטיפול, ולאחר מכן 1000 מ"ג ליום, במנה יומית אחת, תוך שריר, במהלך השבוע השני של הטיפול.
לטיפול בדלקות שופכה לא מסובכות, זיהומים אנדו -צוואריים ורקטאליים, מומלץ להשתמש ב- 2000 מ"ג ליום של טטרציקלין, המחולק ל -4 מתנות יומיות, אחת לשש שעות. משך הטיפול הצפוי הוא לפחות שבוע. במקרה של זיהומים כלמידיים רצוי לבדוק ואולי גם לטפל בבן הזוג המיני של המטופל.
המינון המומלץ של טטרציקלין לטיפול בדלקת פרקים וקרדיטיס הנגרמת על ידי מחלת ליים הוא 2000 מ"ג ליום, יש לחלק אותו ל -4 טיפולים יומיים, אחת לשש שעות. משך הטיפול הצפוי יכול להשתנות משבועיים עד חודש, תלוי על חומרת הזיהום ואופיו. אולם לטיפול במיגרנס אריתמה כרונית, הנגרמת גם ממחלת ליים, מומלץ להשתמש באותה מנה המתוארת לעיל לתקופה מעט שונה, הנע בין 10 ל -30 יום.
בטיפול בדלקת ריאות המינון המומלץ של טטרציקלין הוא 2000 מ"ג ליום, אותו יש לחלק ל -4 טיפולים יומיים, אחת ל -6 שעות. משך הטיפול הצפוי נע בין 10 ל -21 ימים, תלוי בחומרת הזיהום.
לטיפול בזיהומים ריקקטיים המינון המומלץ של טטרציקלין הוא כפי שצוין לעיל, ומשך הטיפול המומלץ הוא שבוע.
המינון המומלץ של טטרציקלין בטיפול בעגבת האחרונה הוא 2000 מ"ג ליום, שיש לחלק ל -4 מתנות יומיות, אחת לשש שעות לתקופה של שבועיים; אותה מנה של טטרציקלין מומלצת לטיפול בעגבת שלישוני ועגבת מאוחרת, פרט לכך שזמן הטיפול הצפוי עולה ל -4 שבועות; או לחלופין, ניתן לפתח תכנית טיפולית המספקת צריכת 30-40 גרם טטרציקלין לתקופה שיכולה להשתנות בין 10 ל -15 ימים, כמובן על ידי חישוב מראש של המינונים ומספר המנות היומי. טטרציקלינים היא רק מומלץ אם החולה אינו יכול להשתמש בפניצילין.
עם זאת, לטיפול בדלקת שלפוחית השתן, המינון המומלץ של טטרציקלין נשאר זהה לתיאור לעיל, כלומר 2000 מ"ג ליום, ויש לחלק אותו ל -4 מתנות יומיות, אחת לשש שעות; משך הטיפול הצפוי משתנה בין 3 ל -7 ימים, תלוי בחומרת הזיהום. עם זאת, יש לבצע טיפול בדלקת שלפוחית השתן באמצעות טטרציקלין רק אם אין חלופות טיפוליות אחרות.
התוויות נגד ואזהרות לשימוש
לכל הטטרציקלינים יש את המבנה הטטרציקלי במשותף וכולם בעלי אופי אמפוטרי. טטרציקלינים הם תרכובות שנוטות לתת מלחים גבישים עם חומצות ובסיסים חזקים (זה נובע בדיוק מהאופי האמפוטרי שלהם); לטטרציקלינים יש מערכת כרומופור מסובכת המולידה ספקטרום ספיגה האופייני למחלקה זו של אנטיביוטיקה, המשתרעים עד הגלוי ומעניקים לה את הצבע הצהוב האופייני. כל הטטרציקלינים מסוגלים לקלוט יוני מתכת המולידים כלטים שאינם מסיסים במים ונראים כממלאים תפקיד ניכר במנגנון הפעולה של אנטיביוטיקה אלה. בהתחשב באופיים האמפוטרי שלהם, הטטרציקלינים אינם מסיסים במים, בעוד שהידרוכלוריד שלהם מכיל מסיסות יוצאת דופן במים.
מאפיין חשוב נוסף של הטטרציקלינים הוא שהם מתכהים באור ומתכלים בנוכחות לחות ובסביבה חומצית ליצירת נגזרות אנהידרו, נטולות עוצמה אנטיביוטית ורעילות יותר מהאנטיביוטיקה ההתחלתית, זה כנראה נובע מ יכולת אינטראקציה באופן שאינו ספציפי עם ממברנות התא.
טטרציקלינים: התוויות נגד ותופעות לוואי "
