CLARITYN - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Clarityn - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

רכיבים פעילים: לורטאדין

טבליות Clarityn 10 מ"ג

תוספות אריזה של Clarityn זמינות למידות האריזה:

טבליות Clarityn 10 מ"ג
סירופ Clarityn 1 מ"ג / מ"ל
Clarityn 10 מג ליופיליזציה אוראלית

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Clarityn? לשם מה זה?

השם המלא של תרופה זו הוא טבליות Clarityn.

מהו Clarityn

טבליות Clarityn מכילות את החומר הפעיל loratadine, השייך לסוג תרופות הנקראות 'אנטי -היסטמינים'.

כיצד פועלת Clarityn

Clarityn מסייעת להפחית תסמינים אלרגיים על ידי חסימת ההשפעות של חומר הנקרא "היסטמין" המיוצר על ידי גוף האדם כאשר הוא אלרגי למשהו.

מתי לקחת Clarityn

Clarityn מקלה על תסמינים הקשורים לנזלת אלרגית (למשל קדחת השחת) כגון התעטשות, נזלת וגירוד באף, צריבה וגרד בעיניים אצל מבוגרים וילדים מגיל שנתיים ושוקלים יותר מ -30 ק"ג.

Clarityn משמש גם להקלה על תסמיני אורטיקריה (גירוד, אדמומיות, מספר הגודל של הכוורות). ההשפעה של Clarityn נמשכת יום שלם ואמורה לעזור לך להמשיך בפעילות היומיומית הרגילה ובשינה.

צור קשר עם הרופא שלך אם אינך מבחין בשיפור כלשהו או אם אתה מבחין בהחמרה בסימפטומים שלך.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Clarityn

עם זאת, אל תיקח את Clarityn

אתה אלרגי (רגיש) ללורטדין או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Clarityn

שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות לפני נטילת Clarityn אם:

סובלים מבעיות בכבד
עליך לעבור בדיקות עור לאלרגיות. אין ליטול Clarityn ביומיים שלפני הבדיקות, מכיוון שתרופה זו עלולה להשפיע על התוצאות.

אם כל האמור לעיל חל עליך (או אם אינך בטוח), שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות לפני נטילת Clarityn.

יְלָדִים

אין לתת Clarityn לילדים מתחת לגיל שנתיים או לילדים בגילאי שנתיים עד 12 ששוקלים פחות מ -30 ק"ג. לילדים בין הגילאים 2 ו -12 ומשקלם פחות מ -30 ק"ג יש ניסוחים אחרים המתאימים יותר.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Clarityn

תופעות הלוואי של Clarityn עשויות לגדול כאשר הן נלקחות יחד עם תרופות המשנות את תפקודם של כמה אנזימים האחראים על חילוף החומרים של התרופה בכבד. עם זאת, במחקרים קליניים לא נרשמה עלייה בתופעות הלוואי של לורטאדין עם מוצרים המשנים את תפקודם של אנזימים אלה. דווח לרופא, לרוקח או לאחותך אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. אלה ללא מרשם.

Clarityn ואלכוהול

צריכה מקבילה של Clarityn עם משקאות אלכוהוליים לא הוכחה כמחזקת את השפעותיה.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם את בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש ב- Clarityn במהלך ההריון.

אל תיקח Clarityn אם את מניקה. לורטאדין מופרש בחלב אם.

נהיגה ושימוש במכונות

במחקרים קליניים שנעשו להערכת יכולת הנהיגה לא נצפו תופעות לוואי בחולים שטופלו בלורטדין. במינון המומלץ, Clarityn לא צפויה לגרום לך להרגיש מנומנם או פחות ערני. עם זאת, נדודי שינה התרחשו לעתים נדירות ביותר אצל אנשים מסוימים, מה שעלול להשפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

Clarityn מכיל לקטוז

Clarityn מכיל לקטוז; לכן, אם הרופא אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש Clarityn: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שמתואר בעלון זה או לפי הוראות הרופא, הרוקח או האחות שלך. אם אינך בטוח, פנה לרופא, לרוקח או לאחות.

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שמתואר בעלון זה או לפי הוראות הרופא או הרוקח. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

קו הניקוד נמצא רק שם כדי לעזור לך לשבור את הלוח אם אתה מתקשה לבלוע אותו בשלמותו.

באיזה מנה לקחת Clarityn:

מבוגרים וילדים מעל גיל 12:

קח טבליה אחת פעם ביום עם כוס מים, עם או בלי אוכל.

בילדים מגיל שנתיים עד 12, המינון מבוסס על משקל:

משקל גוף מעל 30 ק"ג:

קח טבליה אחת פעם ביום עם כוס מים, עם או בלי אוכל.

משקל גוף פחות או שווה ל 30 ק"ג:

אין לנהל את Clarityn. ישנם ניסוחים אחרים המתאימים יותר לילדים בגילאי שנתיים עד 12 ושוקלים פחות או שווה ל -30 ק"ג.

Clarityn אינה מומלצת לילדים מתחת לגיל שנתיים.

מבוגרים וילדים עם בעיות כבד קשות:

מבוגרים וילדים שמשקלם עולה על 30 ק"ג:

קח טבליה אחת כל יום עם כוס מים, עם או בלי אוכל. עם זאת, עליך לפנות לרופא, לרוקח או לאחות לפני נטילת התרופה.

אם שכחת לקחת Clarityn

אם שכחת לקחת את התרופה, קח אותה ברגע שאתה זוכר ואז המשך בטיפול כרגיל.
אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא, לרוקח או לאחות.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Clarityn

אם אתה לוקח יותר Clarityn ממה שאתה צריך, פנה מיד לרופא או לרוקח.

לא אמורות להתעורר בעיות רציניות, אך עלולים להתרחש כאבי ראש, דופק מהיר או ישנוניות.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Clarityn

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר בקרב מבוגרים וילדים מעל גיל 12 הן:

נוּמָה
כְּאֵב רֹאשׁ
תיאבון מוגבר
בעיות שינה.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר בקרב ילדים בגילאי 2 עד 12 שנים הן:

כְּאֵב רֹאשׁ
עַצבָּנוּת
עייפות.

תופעות הלוואי הנדירות ביותר הבאות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 איש) נצפו גם במהלך שיווק הלורטאדין:

תגובה אלרגית חמורה (כולל נפיחות)
סְחַרחוֹרֶת
עוויתות
קצב לב מהיר או לא סדיר
בחילה (תחושת בחילה)
פה יבש
כאב בטן
בעיות בכבד
איבוד שיער
פריחה
עייפות.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הארצית. Agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית בתאריך ה- EXP. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
אין להשתמש בתרופה אם אתה מבחין בשינויים במראה הלוח.
אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה מכיל Clarityn

המרכיב הפעיל הוא לורטאדין. כל טבליה מכילה 10 מ"ג לורטדין.
המרכיבים הנוספים הם מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס וסטריאט מגנזיום.

תיאור איך נראית Clarityn ותכולת החבילה

לוּחַ.

טבליה סגלגלה לבנה עד לבנה חקוקה עם בקבוק ומרגמה, קו ניקוד והמספר "10" בצד אחד.

טבליות Clarityn זמינות באריזות של 2, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 60 או 100 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Clarityn ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על רשות הפניית מרכזית - 12.0 אינפורמציה תחנות - תחנות מרכזיות

01.0 שם התרופה -

טבליות CLARITYN 10 MG

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

כל טבליה מכילה 10 מ"ג לורטדין.

מרכיבים עם השפעות ידועות: כמות המונוהידראט הלקטוז בהרכב הלוח 10 מ"ג לורטדין הוא 71.3 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

לוּחַ.

טבליה סגלגלה לבנה עד לבנה, מובלטת עם בקבוק ומכתש בצד אחד, קו ניקוד והמספר "10" ופשוט בצד השני. קו הניקוד בטאבלט מיועד לנוחות קלה בלבד. שוברים אותו פנימה כדי לבלוע את הטבליה ביתר קלות ולא לחלק אותה למינונים שווים.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

Clarityn מיועדת לטיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית ובאורטיקריה אידיופטית כרונית במבוגרים וילדים מעל גיל שנתיים עם משקל גוף מעל 30 ק"ג.

04.2 מינון ואופן ניהול -

מִנוּן

מבוגרים וילדים מעל גיל 12: 10 מ"ג פעם ביום (טבליה אחת פעם ביום).

אוכלוסיית ילדים

בילדים מגיל שנתיים עד 12, המינון מבוסס על משקל:

משקל גוף מעל 30 ק"ג: 10 מ"ג פעם ביום (טבליה אחת ביום).

משקל גוף פחות או שווה ל 30 ק"ג: הטבליה של 10 מ"ג אינה מתאימה לילדים שמשקלם פחות מ 30 ק"ג. לילדים בגילאי שנתיים עד 12 ושוקלים פחות או שווה ל -30 ק"ג יש ניסוחים מתאימים נוספים.

הבטיחות והיעילות של Clarityn בילדים מתחת לגיל שנתיים לא נקבעו. אין נתונים זמינים.

חולים עם ליקוי בכבד

חולים עם ליקוי בכבד חמור צריכים לקבל מינון התחלתי נמוך יותר מכיוון שהם עשויים להפחית את הסילוק של לורטדין. מינון התחלתי של 10 מ"ג כל יומיים מומלץ למבוגרים וילדים שמשקלם עולה על 30 ק"ג.

חולים עם נזק לכליות

אין צורך בהתאמות המינון בחולים עם אי ספיקת כליות.

אזרחים ותיקים

אין צורך בהתאמות המינון לקשישים.

שיטת ניהול

שימוש בעל פה. ניתן ליטול את הלוח ללא קשר לשעת הארוחות.

04.3 התוויות נגד -

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

יש לתת את Clarityn בזהירות בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיף 4.2).

תרופה זו מכילה לקטוז; לכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, תסמונת לאפ עקב מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים לקחת תרופה זו.

יש להפסיק את הטיפול ב- Clarityn לפחות 48 שעות לפני בדיקות עור מכיוון שאנטי -היסטמינים יכולים למנוע או להפחית תגובות חיוביות למדדי תגובתיות העור.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

צריכה מקבילה של Clarityn עם אלכוהול אינה מעצימה את השפעותיה, כפי שהעריכו מחקרי ביצועים פסיכופיזיים.

אינטראקציות אפשריות עם כל מעכבי CYP3A4 ו- CYP2D6 ידועים עלולות להתרחש וכתוצאה מכך רמות לורטדין גבוהות (ראו סעיף 5.2), מה שעלול להוביל לעלייה בתופעות הלוואי.

ריכוז פלזמה של לורטאדין דווחו לאחר שימוש במקביל עם קטוקונזול, אריתרומיצין וסימטטידין בניסויים קליניים מבוקרים, אך ללא שינויים משמעותיים מבחינה קלינית (כולל שינויים אלקטרוקרדיוגרפיים).

אוכלוסיית ילדים

מחקרי אינטראקציה בוצעו רק אצל מבוגרים.

04.6 הריון והנקה -

הֵרָיוֹן

נתונים על מספר רב של נשים בהריון שנחשפו לתרופה (למעלה מ -1000 תוצאות הריון) לא הראו השפעות מום או עובריות / ילודים של לורטאדין. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס לרעילות הרבייה (ראה סעיף 5.3). כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש ב- Clarityn במהלך ההריון.

זמן האכלה

לורטאדין מופרש בחלב אם. לכן השימוש ב- Clarityn אינו מומלץ לנשים מניקות.

פוריות

אין נתונים על פוריות בקרב גברים ונשים.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

במחקרים קליניים שנעשו להערכת יכולת הנהיגה לא נצפו תופעות לוואי בחולים שטופלו בלורטדין. ל- Clarityn אין השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. עם זאת, יש ליידע את המטופלים כי נדודי שינה התרחשו לעתים נדירות ביותר ועלולים להשפיע על יכולתם לנהוג או להשתמש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות -

סיכום פרופיל הבטיחות

בניסויים קליניים שנערכו בנבדקים ובני נוער במספר אינדיקציות, כולל נזלת אלרגית (RA) ואורטיקריה אידיופטית כרונית (CIU), במינון המומלץ של 10 מ"ג ליום, דווחו תגובות שליליות עם loratadine באחוז גבוה יותר. 2% בהשוואה לחולים שטופלו בפלסבו. תופעות הלוואי השכיחות ביותר שדווחו בתדירות גבוהה יותר מאשר פלסבו היו ישנוניות (1.2%), כאבי ראש (0.6%), תיאבון מוגבר (0.5%) ונדודי שינה (0.1%).

טבלה של תגובות שליליות

תגובות הלוואי הבאות שדווחו בתקופה שלאחר השיווק מופיעות בטבלה הבאה לפי סוג איברי מערכת. תדרים מוגדרים כנפוצים מאוד (1/10), נפוצים (1/100,

בתוך כל קטגוריית תדרים מוצגות תגובות שליליות לפי הורדת החומרה.

סיווג מערכת ואיברים תדירות מתן שמות לאירועים שליליים הפרעות במערכת החיסון נדיר מאוד תגובות רגישות יתר (כולל אנגיואדמה ואנפילקסיס) הפרעות במערכת העצבים נדיר מאוד סחרחורת, עוויתות פתולוגיות לב נדיר מאוד טכיקרדיה, דפיקות לב הפרעות במערכת העיכול נדיר מאוד בחילה, יובש בפה, דלקת קיבה הפרעות בכבד נדיר מאוד תפקוד כבד לא תקין הפרעות עור ורקמות תת עוריות נדיר מאוד פריחה, התקרחות הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול נדיר מאוד עייפות

אוכלוסיית ילדים

בניסויים קליניים שנערכו באוכלוסיית ילדים של ילדים בגילאי שנתיים עד 12 שנים, תופעות הלוואי השכיחות שדווחו על יותר מפלסבו היו כאבי ראש (2.7%), עצבנות (2.3%) ועייפות (1%).

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תופעות לוואי חשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר -

מנת יתר של לורטאדין הגבירה את תדירות התסמינים האנטי -כולינרגיים. נדודי שינה, טכיקרדיה וכאבי ראש דווחו בעקבות מנת יתר.

במקרה של מנת יתר, יש ליישם ולשמור על אמצעים סימפטומטיים ותומכים כלליים כל עוד יש צורך. ניתן לנסות לתת פחם פעיל שהושעה במים. ניתן לשקול שטיפת קיבה. לורטאדין אינו מסולק על ידי המודיאליזה ולא ידוע אם הוא מסולק על ידי דיאליזה פריטונאלית.ניטור רפואי של המטופל צריך להימשך גם לאחר טיפול חירום.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: אנטיהיסטמין - אנטגוניסט H1, קוד ATC: R06A X13.

מנגנון הפעולה

לורטאדין, המרכיב הפעיל ב- Clarityn, הוא אנטיהיסטמין טריציקלי בעל פעילות סלקטיבית לקולטני H1 היקפיים.

השפעות פרמקודינמיות

ללורטאדין אין תכונות הרגעה או אנטיכולינרגיות משמעותיות מבחינה קלינית ברוב האוכלוסייה ובשימוש במינון המומלץ.

לא היו שינויים משמעותיים מבחינה קלינית בסימנים חיוניים, פרמטרים מעבדתיים, בדיקה גופנית או אלקטרוקרדיוגרמות במהלך טיפולים ארוכי טווח.

ללורטאדין אין פעילות משמעותית על קולטני H2. הוא אינו מעכב את ספיגת הנוראדרנלין וכמעט ואינו משפיע על תפקוד הלב וכלי הדם או על הפעילות הפנימית של קוצבי לב.

מחקרים על התפתחות מחלת עור היסטמין משנית בבני אדם לאחר מתן מנה אחת של 10 מ"ג הראו כי השפעות אנטי -היסטמין מתרחשות במשך 1 עד 3 שעות, כשהן מגיעות לשיא לאחר 8 עד 12 שעות ונמשכות יותר מ -24 שעות. לא נמצאה עדות לסובלנות להשפעה זו לאחר 28 ימי טיפול בלורטדין.

יעילות ובטיחות קלינית

מעל 10,000 נבדקים (מגיל 12 ומעלה) טופלו בטבליות לורטדין 10 מ"ג בניסויים קליניים מבוקרים. Loratadine טבליות 10 מ"ג פעם ביום הוכחו כעדיפות על פלסבו ודומה לקלמסטין בשיפור ההשפעות על תסמינים באף ולא באף של נזלת אלרגית. במחקרים אלה, נצפתה תדירות נמוכה יותר של סהרוריות עם loratadine מאשר עם clemastine ובאופן זהה לתדירות של טרפנאדין ופלסבו.

בקרב נבדקים אלה (מגיל 12 ומעלה) נרשמו 1,000 נבדקים עם אורטיקריה אידיופטית כרונית במחקרים מבוקרי פלסבו. מינון של 10 מ"ג של לורטדין פעם ביום היה עדיף על פלסבו בניהול אורטיקריה אידיופטית כרונית, כפי שמעידים הירידה בפריטיט, אריתמה ואורטיקריה הקשורים. במחקרים אלה, שכיחות הישנוניות עם לורטדין הייתה דומה לזו שנראתה אצל תרופת דמה.

אוכלוסיית ילדים

כ -200 נבדקים ילדים (בגילאי 6 עד 12 שנים) עם נזלת אלרגית עונתית קיבלו סירופ לורטאדין במינונים של עד 10 מ"ג פעם ביום בניסויים קליניים מבוקרים. במחקר אחר, 60 נבדקים ילדים (בגילאי 2 עד 5 שנים) קיבלו סירופ לורטדין במינון של 5 מ"ג פעם ביום. לא נצפו תופעות לוואי בלתי צפויות.

יעילות ילדים הייתה דומה ליעילות שנצפתה במבוגרים.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

קְלִיטָה

לורטאדין נספג היטב במהירות. בליעה בו זמנית של מזון עשויה לעכב מעט את ספיגת הלורטאדין, אך מבלי להשפיע על השפעתו הקלינית. פרמטרי הזמינות הביולוגית של לורטדין והמטבוליט הפעיל שלו הם ביחס למינון.

הפצה

Loratadine נקשר באופן משמעותי לחלבוני פלזמה (97% עד 99%) והמטבוליט הפעיל שלו - desloratadine (DL) - נקשר בינוני (73% עד 76%).

בנבדקים בריאים, מחצית החיים של הפלזמה של הלורטאדין ושל המטבוליט הפעיל שלו הם כשעה ושעתיים בהתאמה.

ביו טרנספורמציה

לאחר מתן אוראלי, הלורטאדין נספג במהירות ובטוב ועובר מטבוליזם משמעותי של מעבר ראשון, בעיקר על ידי CYP3A4 ו- CYP2D6. המטבוליט העיקרי - desloratadine (DL) - הוא פעיל מבחינה פרמקולוגית ואחראי על חלק ניכר מההשפעה הקלינית. Loratadine ו- DL מגיעים לריכוזי פלזמה מקסימליים (Tmax) תוך 1-1.5 שעות ו- 1.5-3.7 שעות, בהתאמה. שעות לאחר הטיפול.

חיסול

כ -40% מהמינון הניתן מסולק בשתן ו -42% בצואה, בעיקר בצורה של מטבוליטים מצומדים, על פני תקופה של יותר מעשרה ימים. כ -27% מהמינון הניתן מופרש בשתן במהלך 24 השעות הראשונות. פחות מ -1% מהחומר הפעיל מופרש ללא שינוי, בצורתו הפעילה, כ- loratadine או DL.

מחצית החיים הממוצעת של חיסול בנבדקים בריאים הייתה 8.4 שעות (טווח = 3 עד 20 שעות) עבור loratadine ו- 28 שעות (טווח = 8.8 עד 92 שעות) עבור המטבוליט הפעיל העיקרי.

נזק לכליות

הן AUC והן רמות הפלזמה המרביות (Cmax) של loratadine והמטבוליט הפעיל שלו עלו בחולים עם מחלת כליות כרונית בהשוואה לאותם ערכים בחולים עם תפקוד כלייתי תקין. מחצית החיים הממוצע של loratadine והמטבוליט הפעיל שלו. הם לא היו שונים באופן משמעותי מאלו שנצפו בנבדקים רגילים. המודיאליזה אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של הלורטאדין או המטבוליט הפעיל שלו בנבדקים עם אי ספיקת כליות כרונית.

ספיקת כבד

בחולים עם מחלת כבד כרונית הנגרמת על ידי אלכוהול, AUC ורמות הפלזמה המרביות (Cmax) של loratadine היו פי שניים מזה של חולים עם תפקוד כבד תקין, בעוד שהפרופיל הפרמקוקינטי של המטבוליט הפעיל לא השתנה באופן משמעותי.מחצית החיים של הלורטאדין ושל המטבוליט הפעיל שלו היו 24 שעות ו -37 שעות, בהתאמה, וגדלו עם חומרת מחלת הכבד.

אזרחים ותיקים

הפרופיל הפרמקוקינטי של loratadine והמטבוליט הפעיל שלו דומה למתנדבים מבוגרים בריאים ומתנדבים קשישים בריאים.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונאליים בנושא בטיחות, פרמקולוגיה, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות ופוטנציאל מסרטן.

במחקרי רעילות פוריות לא נצפו השפעות טרטוגניות. עם זאת, זמני ההמלטה הממושכים והקיבולת של הצאצאים נצפו בחולדות בריכוז פלזמה (AUC) גבוה פי 10 מאלו שהושגו במינונים קליניים.