NORVASC - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Norvasc - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: אמלודיפין

טבליות Norvasc 5 מ"ג ו -10 מ"ג

מדוע משתמשים ב- Norvasc? לשם מה זה?

Norvasc מכיל את החומר הפעיל אמלודיפין השייך לקבוצת תרופות הנקראות חוסמי תעלות סידן.

Norvasc משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) או סוג של כאבים בחזה הנקראים אנגינה, כולל צורה נדירה הנקראת Prinzmetal או גרסת אנגינה.

בחולי יתר לחץ דם תרופה זו פועלת על ידי הרפיה של כלי הדם כך שהדם יכול להתנקז ביתר קלות. בחולים עם אנגינה, Norvasc משפר את אספקת הדם לשריר הלב אשר מקבל יותר חמצן ובכך מונע כאבים בחזה.

תרופה זו אינה מביאה להקלה מיידית בכאבים בחזה עקב תעוקת חזה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Norvasc

אל תיקח את Norvasc

אם אתה אלרגי (רגיש) לאמלודיפין, או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים המפורטים בסעיף 6, או לכל אחד מחוסמי תעלות הסידן האחרים. התגובה עשויה להיות גירוד, עור אדום או קשיי נשימה.
אם יש לך לחץ דם נמוך חמור (תת לחץ דם)
אם יש לך היצרות של שסתום הלב אבי העורקים (היצרות אבי העורקים) או הלם קרדיוגני (מצב בו הלב אינו מסוגל לספק לגוף מספיק דם).
אם אתה סובל מאי ספיקת לב בעקבות התקף לב

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Norvasc

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Norvasc.

ספר לרופא אם יש לך או סבל מהמצבים הבאים:

התקף לב לאחרונה
אִי סְפִיקַת הַלֵב
עלייה חמורה בלחץ הדם (משבר יתר לחץ דם)
מחלת כבד (מחלת כבד)
אתה קשיש וצריך להגדיל את המינון

ילדים ומתבגרים

Norvasc לא נחקר בילדים מתחת לגיל 6 שנים. Norvasc מיועדת רק ליתר לחץ דם בקרב ילדים ומתבגרים בגילאי 6 עד 17 (ראה סעיף 3. למידע נוסף יש להתייעץ עם רופא.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Norvasc

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

Norvasc יכולה להשפיע על תרופות אחרות, או שתרופות אחרות יכולות להשפיע על Norvasc, כגון:

קטוקונזול, איטרקונזול (תרופות אנטי פטרייתיות)
ritonavir, indinavir, nelfinavir (מה שמכונה מעכבי פרוטאז המשמשים לטיפול ב- HIV)
rifampicin, erythromycin, clarithromycin (אנטיביוטיקה)
Hypericum perforatum (ג 'ון סנט)
verapamil, diltiazem (תרופות לב)
דנטרולין (עירוי לשינויים חמורים בטמפרטורת הגוף)
סימבסטטין (תרופה להורדת כולסטרול)
tacrolimus (תרופה המשמשת לשינוי אופן פעולתה של מערכת החיסון)
ציקלוספורין (חומר חיסוני)

Norvasc יכולה להוריד את לחץ הדם שלך אפילו יותר אם אתה כבר לוקח תרופות אחרות לטיפול ביתר לחץ דם במקביל.

Norvasc עם אוכל ושתייה

אנשים הנוטלים Norvasc אינם צריכים לשתות מיץ אשכוליות שכן אשכוליות ומיץ אשכוליות עלולים לגרום לעליית רמות החומר הפעיל אמלודיפין בדם, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעת הורדת לחץ הדם של Norvasc.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

בטיחות אמלודיפין בנשים בהריון לא נקבעה. אם אתה חושב שאתה בהריון או מתכנן להיכנס להריון, דווח לרופא לפני נטילת Norvasc.

זמן האכלה

לא ידוע אם אמלודיפין עובר לחלב אם. אם את מניקה או תתחיל להניק, אנא הודעי לרופא לפני נטילת Norvasc.

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.

נהיגה ושימוש במכונות

Norvasc עשויה להשפיע על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. אם הטבליות גורמות לך להרגיש לא טוב, לסחרחורת או לעייפות או לגרום לך לכאבי ראש, אין לנהוג או להפעיל מכונות ופנה לרופא מיד.

Norvasc מכיל נתרן

תרופה זו מכילה פחות מ- 1 mmol נתרן (23 מ"ג) לטבליה, כלומר היא כמעט ללא נתרן.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש Norvasc: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 5 מ"ג Norvasc פעם ביום. ניתן להגדיל את המינון ל- Norvasc 10 מ"ג פעם ביום.

ניתן ליטול תרופה זו לפני או אחרי אוכל ושתייה. אתה צריך לקחת את התרופה באותו זמן בכל יום עם קצת מים. אין ליטול את Norvasc עם מיץ אשכוליות.

שימוש בילדים ובני נוער

לילדים ומתבגרים (מגיל 6 עד 17), המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג ליום. המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג ליום. ניתן לחלק את Norvasc 5 מ"ג לשני חלקים שווים כדי לתת מנה של 2.5 מ"ג.

חשוב להמשיך לקחת את הטבליות כל עוד הרופא אומר לך. פנה לרופא לפני שנגמרות לך הטבליות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Norvasc

אם אתה לוקח יותר Norvasc ממה שאתה צריך

אם אתה לוקח יותר מדי טבליות, לחץ הדם שלך עשוי לרדת נמוך מדי וזה עלול להיות סכנה. אתה עלול להרגיש סחרחורת, סחרחורת, חולשה או להתעלף. הירידה בלחץ הדם עלולה להיות כה חמורה עד שהיא מזעזעת אותך. העור עלול להתקרר ולהיות דביק ואתה עלול לאבד את הכרתך. אם נטלת יותר מדי טבליות Norvasc, פנה לרופא מיד.

אם שכחת לקחת Norvasc

אל תדאג. אם שכחת לקחת טבליה, דלג על המנה החמיצה. קח את הטבליה הבאה בזמן הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת Norvasc

הרופא שלך יגיד לך כמה זמן לקחת את התרופה. מצבך עשוי לחזור אם תפסיק את הטיפול לפני שהרופא יורה לך לעשות זאת.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Norvasc

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי הבאות, פנה לרופא מיד:

התחלה פתאומית של צפצופים, כאבים בחזה, קוצר נשימה או קשיי נשימה
נפיחות בעפעפיים, בפנים או בשפתיים
נפיחות בלשון ובגרון העלולות לגרום לקשיי נשימה
תגובות עור חמורות, כולל פריחה עזה, כוורות, עור אדום בכל הגוף, גירוד עז, שלפוחיות, קילוף ונפיחות בעור, דלקת בריריות (תסמונת סטיבנס ג'ונסון) או תגובות אלרגיות אחרות
התקף לב, קצב לב לא תקין
דלקת בלבלב העלולה לגרום לכאבי בטן וגב עזים בשילוב עם תחושה של חוסר בריאות

דווחו תופעות הלוואי השכיחות הבאות. אם תופעות אלו מתרחשות או אם הן נמשכות יותר משבוע, פנה לרופא.

שכיח מאוד: עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים

קרסוליים נפוחים (בצקת)

תופעות הלוואי השכיחות הבאות דווחו. אם תופעות אלו מתרחשות או אם הן נמשכות יותר משבוע, פנה לרופא.

שכיח: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים

כאבי ראש, סחרחורת, ישנוניות (במיוחד בתחילת הטיפול)
דפיקות לב (הרגישו את דופק הלב שלכם), אדמומיות
כאבי בטן, בחילה
שינויים בהרגלי המעיים, שלשולים, עצירות, בעיות עיכול
עייפות, חולשה
הפרעות ראייה, ראייה כפולה
התכווצות שרירים

בנוסף, דווחו תופעות הלוואי הבאות. אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

לא נדיר: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים

שינויים במצב הרוח, חרדה, דיכאון, חוסר שינה
רעד, שינויים בטעם, התעלפות
תחושת קהות או עקצוצים בגפיים אובדן תחושת כאב
צלצולים באזניים
לחץ דם נמוך
התעטשות / נזלת עקב דלקת ברירית האף (נזלת)
לְהִשְׁתַעֵל
יובש בפה, הקאות
נשירת שיער, הזעה מוגברת, עור מגרד, כתמים אדומים על העור, שינוי צבע העור
הפרעות בשתן, צריך להטיל שתן בלילה, צריך להשתין לעתים קרובות
חוסר יכולת להשיג "זקפה; אי נוחות או הגדלת השדיים אצל גברים
כאב, אי נוחות
כאבי מפרקים או שרירים, כאבי גב
עלייה או ירידה במשקל

נדיר: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 1,000 אנשים

בִּלבּוּל

נדיר מאוד: עשוי לפגוע בעד אחד מכל 10,000 אנשים

רמות נמוכות של תאי דם לבנים וטסיות דם בדם שעלולות להוביל ל"חבורות חריגות או נטייה לדימום (פגיעה בכדוריות הדם האדומות)
רמות סוכר גבוהות בדם (היפרגליקמיה)
הפרעה עצבית שיכולה לגרום לחולשה, עקצוצים או קהות
חניכיים נפוחות
נפיחות (דלקת קיבה)
תפקוד כבד חריג, דלקת בכבד (הפטיטיס), הצהבה של העור (צהבת), עלייה באנזימי הכבד שעלולים לגרום לשינויים בבדיקות רפואיות מסוימות.
מתח שרירים מוגבר
דלקת בכלי הדם, לעיתים קרובות עם פריחה בעור
רגישות לאור
הפרעות הקשורות לנוקשות, רעידות ו / או הפרעות תנועה

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך סוכנות התרופות האיטלקית, אתר האינטרנט: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר 'EXP'. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

טבליות

אין לאחסן מעל 25 ° C.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל Norvasc

החומר הפעיל בטבליות Norvasc 5 מ"ג הוא אמלודיפין (כמו besylate).

החומר הפעיל בטבליות Norvasc 10 מ"ג הוא אמלודיפין (כבזיליאט).

המרכיבים הנוספים הם: סידן פוספט דו -בסיסי נטול מים, מגנזיום סטרט, תאית מיקרו -גבישית וגליקולאט עמילן נתרן.

איך נראית Norvasc ותכולת האריזה

טבליות 5 מ"ג: טבליות לבנות עד לבנות, מתומנות, מובלטות עם AML 5 וקו ציונים בצד אחד ולוגו של פייזר בצד השני.

10 מ"ג טבליות: טבליות לבנות עד לבנות, מתומנות, מובלטות עם AML-10 בצד אחד ולוגו של פייזר בצד השני.

טבליות 5 מ"ג: טבליות לבנות עד לבנות, מתומנות, מובלטות ב- AML 5 וקו ציונים בצד אחד ולבן בצד השני.

10 מ"ג טבליות: טבליות לבנות עד לבנות, מתומנות, מובלטות עם AML-10 בצד אחד ולבן בצד השני.

טבליות Norvasc 5 מ"ג זמינות בשלפוחיות המכילות 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 טבליות וברצועות שלפוחית מינון מחוררות של 50x1 ו 500x1 טבליות. ניתן להשיג ב שלפוחיות המכילות 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 טבליות וברצועות שלפוחית 50x1 ו 500x1 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Norvasc ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

לוחות NORVASC

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה אחת מכילה amlodipine besylate המקבילה לבסיס של 5 מ"ג amlodipine.

טבליה אחת מכילה amlodipine besylate המקבילה לבסיס של amlodipine 10 מ"ג.

חומרים עזר:

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות.

טבליות 5 מ"ג: טבליות לבנות עד לבנות, מתומן עם תבנית AML 5 וקו צידה בצד אחד ולוגו של פייזר בצד השני.

10 מ"ג טבליות: טבליות לבנות עד לבנות, מתומנות, מובלטות עם AML-10 בצד אחד ולוגו של פייזר בצד השני.

קו הניקוד הוא רק להקל על שבירתו ובליעתו של הטאבלט ביתר קלות ולא לחלק אותו למינונים שווים.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

לַחַץ יֶתֶר

אנגינה פקטוריס כרונית יציבה

אנגינה בעקבות vasospasm (אנגינה של Prinzmetal)

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

מבוגרים

הן ליתר לחץ דם והן לאנגינה, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 5 מ"ג של Norvasc פעם ביום. ניתן להגדיל מינון זה למינון המרבי של 10 מ"ג בהתאם לתגובה האישית.

בחולים עם יתר לחץ דם, Norvasc שימש בשילוב עם משתני תיאזיד, חוסמי אלפא, חוסמי בטא או מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין. בחולים עם אנגינה, ניתן להשתמש ב- Norvasc לבד או בשילוב עם תרופות אנטי-אנגינליות אחרות, במקרים של תעוקת חזה עקשן לטיפול בחנקות ו / או חוסמי בטא במינונים מתאימים.

לא נדרשות התאמות מינון של Norvasc לצורך מתן תרופות משככי תיאזיד, חוסמי בטא או מעכבי אנזים הממירים.

אוכלוסיות מיוחדות

אזרחים ותיקים

Norvasc המשמש במינונים דומים בחולים מבוגרים וצעירים נסבל באותה מידה. מומלץ להשתמש במינונים רגילים בחולים קשישים, אך יש להתייחס בזהירות להסלמת המינון (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).

אי ספיקת כבד

לא נקבעו מינונים ספציפיים לחולים עם ליקוי בכבד עד בינוני; לכן בחירת המינון צריכה להיעשות בזהירות ולהתחיל במינון הנמוך ביותר (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2). הפרמקוקינטיקה של אמלודיפין לא נחקרה בפגיעה כבדה חמורה. בחולים עם ליקוי כבד חמור יש להתחיל טיפול באמלודיפין במינון הנמוך ביותר, ולאחר מכן להתאמה הדרגתית של המינון.

אי ספיקת כליות

מידת הפגיעה הכלייתית אינה קשורה לשינויים בריכוזי הפלזמה של אמלודיפין, ולכן ניתן להשתמש בתרופה במינונים רגילים בקטגוריית חולים זו. Amlodipine אינו ניתן לדיאליזציה.

אוכלוסיית ילדים

ילדים ומתבגרים הסובלים מיתר לחץ דם בגילאי 6 עד 17

המינון המומלץ ליתר לחץ דם אוראלי בקרב ילדים בגילאי 6 עד 17 הוא 2.5 מ"ג פעם ביום כמינון התחלתי, שניתן להגדיל אותו ל -5 מ"ג פעם ביום אם ערכי לחץ הדם המומלצים אינם מושגים לאחר 4 שבועות. מינונים מעל 5 מ"ג ליום לא נחקרו בחולי ילדים (ראה סעיפים 5.1 ו -5.2).

לא ניתן לתת מינונים של אמלודיפין 2.5 מ"ג עם מוצר זה.

ילדים מתחת לגיל 6

אין נתונים זמינים.

שיטת ניהול

טבליות למתן פה.

04.3 התוויות נגד

Amlodipine הוא התווית בחולים עם:

• רגישות יתר לנגזרות דיהידרופירידין, לאמלודיפין או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

• לחץ דם חמור.

• הלם (כולל הלם קרדיוגני)

• חסימת יציאת החדר השמאלי (למשל היצרות אבי העורקים בדרגה גבוהה)

• אי ספיקת לב עם חוסר יציבות המודינמית לאחר אוטם שריר הלב החריף

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

הבטיחות והיעילות של אמלודיפין במהלך משבר יתר לחץ דם לא הוערכו.

חולים עם אי ספיקת לב

יש לנהוג בזהירות בחולים הסובלים מאי ספיקת לב. במחקר קליני ארוך טווח מבוקר פלסבו בחולים עם אי ספיקת לב חמורה (NYHA בכיתה III ו- IV) אמלודיפין היה קשור ליותר מקרים של בצקת ריאות מאשר פלסבו (ראה סעיף 5.1). חוסמי תעלות סידן, כולל אמלודיפין, יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, מכיוון שהם עלולים להגביר את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים ותמותה בעתיד.

שימוש בחולים עם אי ספיקת כבד

מחצית החיים של הפלזמה של אמלודיפין ממושכת וערכי AUC גבוהים יותר בחולים עם תפקוד כבד לקוי; לא נקבעו מינונים ספציפיים לחולים אלה. לכן יש ליטול Amlodipine בתחילה במינון הנמוך ביותר ולהשתמש בזהירות הן בתחילת הטיפול והן בעת הגדלת המינון. יתכן שתידרש התאמה הדרגתית של המינון ומעקב קפדני בחולים עם ליקוי כבד חמור.

שימוש בחולים קשישים

בחולים קשישים יש להתייחס בזהירות להסלמת המינון (ראה סעיפים 4.2 ו -5.2).

שימוש בחולים עם אי ספיקת כליות

ניתן להשתמש באמלודיפין במינונים רגילים בחולים כאלה. מידת הפגיעה בכליות אינה קשורה לשינויים בריכוזי הפלזמה של אמלודיפין. Amlodipine אינו ניתן לדיאליזציה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

השפעות של תרופות רפואיות אחרות על אמלודיפין

מעכבי CYP3A4: שימוש במקביל באמלודיפין עם מעכבי CYP3A4 חזקים או מתונים (מעכבי פרוטאז, אנטי פטריית אזול, מקרולידים כגון אריתרומיצין או קליתרומיצין, וראפמיל או דילטיאזם) עשויים לגרום לעלייה משמעותית בחשיפה של אמלודיפין. מבוטא אצל קשישים, ולכן ייתכן שיהיה צורך בניטור קליני ובהתאמת המינון.

מעוררי CYP3A4: אין נתונים זמינים לגבי ההשפעה של מפתחי CYP3A4 על אמלודיפין. שימוש בו זמני במעוררי CYP3A4 (למשל rifampicin, Hypericum perforatum) עשוי להפחית את ריכוזי הפלזמה של אמלודיפין. יש להשתמש בזהירות Amlodipine כאשר הוא מנוהל במקביל למעוררי CYP3A4.

מתן אמלודיפין עם אשכולית או מיץ אשכוליות אינו מומלץ מכיוון שהזמינות הביולוגית של אמלודיפין עלולה להגביר וכתוצאה מכך להעצים את ההשפעה האנטי -יתר לחץ -דם של אמלודיפין בחלק מהחולים.

דנטרולין (אינפוזיה): בבעלי חיים נצפו פרפור חדרים קטלני והתמוטטות לב וכלי דם הקשורים להיפרקלמיה לאחר מתן וריאפמיל ודנטרולין תוך ורידי. בשל הסיכון להיפרקלמיה, מומלץ להימנע מניהול מקביל של חוסמי תעלות סידן כגון אמלודיפין בחולים המועדים להיפרתרמיה ממאירה ובטיפול בהיפרתרמיה ממאירה.

השפעות אמלודיפין על מוצרי תרופות אחרים

ההשפעות של אמלודיפין על הירידה בלחץ הדם מוסיפות להשפעות של ירידת הלחץ שמפעילים גורמים אחרים נגד יתר לחץ דם.

במחקרי אינטראקציה קלינית, אמלודיפין לא שינה את הפרמקוקינטיקה של atorvastatin, digoxin, warfarin או cyclosporine.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

בטיחות אמלודיפין במהלך ההריון לא נקבעה.

במחקרים בבעלי חיים, נצפו השפעות רעילות הרבייה לאחר מתן מינונים גבוהים (ראה סעיף 5.3).

השימוש בהריון מומלץ רק אם אין חלופה בטוחה יותר וכאשר ההפרעה נושאת סיכונים גדולים לאם ולעובר.

זמן האכלה

לא ידוע אם אמלודיפין מופרש בחלב אם. יש לשקול את ההחלטה להמשיך / להפסיק את ההנקה או להמשיך / להפסיק את הטיפול באמלודיפין תוך התחשבות ביתרונות ההנקה לתינוק ויתרונות הטיפול באמלודיפין לאם.

פוריות

דווח על שינויים ביוכימיים הפיכים בראש הזרעונים בחולים שטופלו בחוסמי תעלות סידן. אין מספיק נתונים קליניים על ההשפעה הפוטנציאלית של אמלודיפין על הפוריות. במחקר על חולדות דווח על השפעות לא רצויות על פוריות הגבר (ראה סעיף 5.3).

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לאמלודיפין השפעות קלות או מתונות על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. אם מטופלים הנוטלים אמלודיפין סובלים מסחרחורת, כאבי ראש, עייפות או בחילות, יכולתם להגיב להיפגע. זהירות מומלצת במיוחד בתחילת הטיפול.

04.8 תופעות לא רצויות

סיכום פרופיל הבטיחות

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו במהלך הטיפול באמלודיפין היו ישנוניות, סחרחורת, כאבי ראש, דפיקות לב, שטיפה, כאבי בטן, בחילות, נפיחות בקרסול, בצקת ועייפות.

סיכום טבלאי של תגובות שליליות

תגובות הלוואי הבאות נצפו ודווחו במהלך הטיפול באמלודיפין עם התדרים הבאים: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100 y

בתוך כל מחלקת תדרים, דיווחים על תופעות לא רצויות בסדר חומרת יורד.

שיעור מערכת אורגנית תדירות תגובות שליליות הפרעות במערכת הדם והלימפה נדיר מאוד לוקוציטופניה, טרומבוציטופניה הפרעות במערכת החיסון נדיר מאוד תגובות אלרגיות מטבוליזם והפרעות תזונה נדיר מאוד היפר גליקמיה הפרעות פסיכיאטריות נָדִיר נדודי שינה, שינויים במצב הרוח (כולל חרדה), דיכאון נָדִיר בִּלבּוּל הפרעות במערכת העצבים מְשׁוּתָף סחרחורת, סחרחורת, כאבי ראש (במיוחד בתחילת הטיפול) נָדִיר רעד, דיסגאוזיה, סינקופה, היפואתזיה, פאראסטזיה נדיר מאוד היפרטוניה, נוירופתיה היקפית הפרעות בעיניים נָדִיר הפרעות ראייה (כולל דיפלופיה) הפרעות אוזניים ומבוך נָדִיר טינטון פתולוגיות לב מְשׁוּתָף דפיקות לב נדיר מאוד אוטם בשריר הלב, הפרעות קצב (כולל ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית ופרפור פרוזדורים) פתולוגיות כלי דם מְשׁוּתָף גלי חום נָדִיר לחץ דם גבוה נדיר מאוד דלקת כלי הדם הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נָדִיר קוצר נשימה, נזלת נדיר מאוד לְהִשְׁתַעֵל הפרעות במערכת העיכול מְשׁוּתָף כאבי בטן, בחילה נָדִיר הקאות, הפרעות בעיכול, שינויים במעי (כולל שלשולים ועצירות), יובש בפה נדיר מאוד דלקת הלבלב, דלקת קיבה, היפרפלזיה של חניכיים הפרעות בכבד נדיר מאוד צהבת, צהבת, אנזימי כבד מוגברים * הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר התקרחות, purpura, דיסקרומיה בעור, הזעת יתר, גירוד, פריחה, exanthema נדיר מאוד אנגיואדמה, אריתמה מולטיפורמה, אורטיקריה, דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, בצקת של קווינקה, רגישות לאור הפרעות שריר ושלד וחיבור מְשׁוּתָף נפיחות בקרסוליים נָדִיר ארתרלגיה, מיאלגיה, התכווצויות שרירים, כאבי גב הפרעות בכליות ובשתן נָדִיר הפרעות נגיעות, נוקטוריה, תדירות שתן מוגברת מחלות של מערכת הרבייה והשד נָדִיר אימפוטנציה, גינקומסטיה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מְשׁוּתָף בצקת, עייפות נָדִיר כאבים בחזה, אסתניה, רגישות, חולשה בדיקות אבחון נָדִיר עלייה במשקל, ירידה במשקל

* ברוב המקרים עקב כולסטזיס

דווח על מקרים יוצאי דופן של תסמונת אקסטרפירמידלית.

04.9 מנת יתר

הניסיון האנושי עם מנת יתר בכוונה מוגבל.

תסמינים

נתונים זמינים מצביעים על כך שמתרחשת הרחבת כלי הדם היקפיים וטכיקרדיה רפלקסית לאחר מנת יתר. דיווח על לחץ דם מערכתי מסומן ואולי ממושך עד וכולל מקרי הלם עם תוצאה קטלנית.

יַחַס

לחץ דם משמעותי מבחינה קלינית עקב מנת יתר של אמלודיפין דורש תמיכה קרדיווסקולרית פעילה, כולל ניטור תכוף של תפקוד הלב והנשימה, הגבהה של הגפיים התחתונות ותשומת לב לנפח הנוזלים במחזור הדם והמשתן.

לשיקום הטון בכלי הדם ולחץ העורקים, כלי הדם יכול לעזור אם אין התוויות נגד לשימוש בו. מתן תוך ורידי של סידן גלוקונאט עשוי להיות שימושי בניטרול ההשפעות של חסימת תעלות סידן.

שטיפת קיבה יכולה להועיל במקרים מסוימים. הוכח כי מתן פחם למתנדבים בריאים, באופן מיידי או תוך שעתיים לאחר נטילת 10 מ"ג אמלודיפין, מפחית באופן משמעותי את ספיגת האמלודיפין.

מכיוון שאמלודיפין נקשר במידה רבה לחלבון, לא סביר שדיאליזה תהיה שימושית.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: חוסמי תעלות סידן, חוסמי תעלות סידן סלקטיביים בעלי השפעה וסקולרית בעיקר.

קוד ATC: C08CA01.

אמלודיפין הוא מעכב של זרם יוני הסידן השייכים לקבוצת הדיהידרופירידינים (חוסמים הפעילים בערוצים איטיים או אנטגוניסטים של יוני סידן) ומעכב את זרימת יוני הסידן דרך הממברנה של שריר הלב ותאי השרירים החלקים של כלי הדם.

הפעולה האנטי -לחץנית של אמלודיפין נובעת מההרפיה הישירה של השריר החלק כלי הדם. מנגנון הפעולה המדויק הקובע את ההשפעה האנטי -אנגינלית של אמלודיפין עדיין אינו ידוע במלואו, אך אמלודיפין מפחית את העומס האיסכמי הכולל בהתבסס על שתי הפעולות הבאות:

1) אמלודיפין מרחיב את העורקים ההיקפיים ובכך מקטין את ההתנגדות ההיקפית הכוללת (עומס לאחר) כנגדה הלב פועל.מכיוון שהדופק נשאר יציב, הפחתה זו בעבודת הלב גורמת לירידה בצריכת החמצן וצריכת האנרגיה של שריר הלב.

2) מנגנון הפעולה של אמלודיפין קובע ככל הנראה גם את התרחבות העורקים הכליליים והעורקים הכליליים, הן באזורים שבדרך כלל והן באזורים האיסכמיים. הרחבה זו מגבירה את אספקת החמצן לשריר הלב בחולים עם עווית עורקים כליליים (פרינצמטל או אנגינה גרסא).

בחולים עם יתר לחץ דם, מנה יומית אחת גורמת לירידה משמעותית מבחינה קלינית בלחץ הדם, הן במצב שכיבה והן בעמידה, עדיין ניכרת 24 שעות לאחר הטיפול. בשל תחילת ההשפעה ההדרגתית של אמלודיפין, לחץ דם חריף אינו אירוע הקשור לתרופות.

בחולים עם אנגינה, מתן יומי יחיד של אמלודיפין מגביר את זמן האימון הכולל, זמן עד להופעת התקף אנגינלי, זמן עד להופעת הגבהה של קטע ST 1 מ"מ וירידה בתדירות וצריכה של התקפי המוח. של ניטרוגליצרין.

טיפול באמלודיפין אינו קשור להשפעות מטבוליות בלתי רצויות או לשינויים בפרופיל השומנים בפלזמה; amlodipine מתאים לשימוש בחולים הסובלים ממחלות נלוות כמו אסטמה, סוכרת וצנית.

שימוש בחולים עם מחלת עורקים כליליים (CAD)

יעילותו של אמלודיפין במניעת אירועים קליניים בחולים עם מחלת עורקים כליליים (CAD) הוערכה במחקר קליני עצמאי, רב מרכזי, אקראי, כפול סמיות, מבוקר פלצבו, בחולים משנת 1997: מחקר CAMELOT (השוואה בין Amlodipine לעומת Enalapril להגבלת התרחשות של פקקת - השוואה בין אמלודיפין לאנלפריל בהפחתת אירועים טרומבוטיים). מתוך מטופלים אלה, 663 טופלו באמלודיפין 5-10 מ"ג, 673 חולים טופלו ב- enalapril 10-20 מ"ג ו -655 חולים טופלו בפלסבו, בנוסף לטיפול סטנדרטי בסטטינים, חוסמי בטא, משתנים ואספירין., למשך שנתיים. תוצאות היעילות העיקריות מוצגות בטבלה 1. תוצאות אלו מצביעות על כך שטיפול amlodipine היה קשור בפחות אשפוזים עקב אנגינה והליכי רסקולוציה בחולים עם מחלת עורקים כליליים.

טבלה 1. שכיחות תוצאות קליניות משמעותיות ממחקר CAMELOT שיעור אירועי לב וכלי דם, n (%) אמלופידין נגד תרופת דמה אתה מהסס אמלופידין תרופת דמה Enalapril יחס סיכון (95% CI) ערך P נקודות קצה עיקריות אירועי לב וכלי דם לא רצויים 110 151 136 0,69 (0,54-0,88) 0,003 רכיבים בודדים כלי דם מחדש כלילית 78 103 95 0,73 (0,54-0,98) 0,03 אשפוז עקב אנגינה 51 84 86 0,58 (0,41-0,82) 0,002 IM לא קטלני 14 19 11 0,73 (0,37-1,46) 0,37 שבץ או TIA 6 12 8 0,50 (0,19-1,32) 0,15 מוות מסיבות לב וכלי דם 5 2 5 2,46 (0,48-12,7) 0,27 אשפוז בגלל אי ספיקת לב (ICC) 3 5 4 0,59 (0,14-2,47) 0,46 דום לב מונשם 0 4 1 NA 0,04 מחלה חדשה של עורקים היקפיים 5 2 8 2,6 (0,50-13,4) 0,24 קיצורים: CHF, אי ספיקת לב; CI, מרווח ביטחון; MI, אוטם שריר הלב; TIA, התקף איסכמי חולף

שימוש בחולים עם אי ספיקת לב

ש.מחקרים המודינמיים ומחקרים קליניים מבוקרים בנושא סובלנות לפעילות גופנית בחולים עם אי ספיקת לב מסוג IIHA IV, הראו כי Norvasc אינה מחמירה את מצבם הקליני בכל הנוגע לסובלנות לפעילות גופנית, לשפיכת פליטת החדר השמאלי ולסימפטומים.

ניסוי קליני מבוקר פלסבו (PRAISE), שנועד להעריך חולים עם אי ספיקת לב NYHA בדרגה III-IV המקבלים דיגוקסין, משתנים ומעכבי ACE, הראה כי Norvasc אינו מגביר את הסיכון לתמותה או את הסיכון לתמותה ותחלואה. , בחולים עם אי ספיקת לב.

במחקר מעקב ארוך טווח מבוקר פלסבו (PRAISE-2) שנערך בחולים עם אי ספיקת לב מסוג NYHA בדרגה III ו- IV, שטופלו ב- Norvasc, ללא תסמינים קליניים או ממצאים אובייקטיביים המצביעים על מחלה איסכמית, בטיפול במינונים קבועים. של מעכבי ACE, דיגיטאליס ומשתן, השימוש ב- Norvasc לא השפיע על התמותה הקרדיווסקולרית הכוללת.באותה אוכלוסייה, Norvasc היה קשור לעלייה במקרים של בצקת ריאות.

מחקר קליני לטיפול במניעת התקפי לב (ALLHAT)

נערך מחקר אקראי כפול סמיות של תחלואה ותמותה בשם ALLHAT (טיפול נגד יתר לחץ דם והורדת שומנים למניעת התקף לב) לצורך השוואה בין שני הטיפולים התרופתיים האחרונים: אמלודיפין 2.5-10 מ"ג ליום (חוסם תעלות סידן) או ליסינופריל 10 -40 מ"ג ליום (מעכב ACE) כטיפול ראשוני בהשוואה לטיפול עם כלורטלידן משתן תיאזיד 12.5-25 מ"ג ליום, ביתר לחץ דם קל עד בינוני.

סך של 33,357 חולים עם יתר לחץ דם בגיל 55 ומעלה חולקו באקראי ובעקבותיהם ממוצע של 4.9 שנים. לחולים היה גורם סיכון נוסף אחד לפחות לאי ספיקת לב, כולל: אוטם שריר לב או שבץ (> 6 חודשים לפני ההרשמה) או מחלת לב וכלי דם טרשת עורקים אחרים (51.5%בסך הכל), סוכרת מסוג 2 (36, 1%), C היפרטרופיה HDL של החדר השמאלי המאובחנת על ידי אלקטרוקרדיוגרמה או אקו לב (20.9%), כיום מעשנת (21.9%).

L "נקודת קצה העיקרי כלל שילוב של מחלת לב כלילית קטלנית או אוטם שריר הלב לא קטלני. לא היה הבדל משמעותי ב "נקודת קצה העיקרי בין טיפול מבוסס אמלודיפין ובין כלרטלידון: RR 0.98, 95% CI (0.90-1.07) p = 0.65. בין נקודת קצה משנית, שכיחות אי ספיקת לב (אחד המרכיבים שלנקודת קצה תרכובת לב וכלי דם) הייתה גבוהה משמעותית בקבוצת האמלודיפינים בהשוואה לקבוצת הכלורטלידון (10.2% לעומת 7.7%, RR: 1.38, 95% CI [1.25-1.52] p

שימוש בילדים (ילדים מעל גיל 6)

במחקר שנערך על 268 ילדים בגילאי 6 עד 17 שנים בעיקר עם יתר לחץ דם משני, שבו הושוו אמלודיפין 2.5 מ"ג ו -5.0 מ"ג עם פלסבו, הוכח ששתי המינונים של התרופה מפחיתים את לחץ הדם הסיסטולי במידה ניכרת יותר מהפלסבו. ההבדל בין שתי המינונים לא היה מובהק סטטיסטית.

ההשפעות ארוכות הטווח של אמלודיפין על גדילה, התבגרות והתפתחות כללית לא נחקרו. יתר על כן, היעילות ארוכת הטווח של טיפול באמלודיפין לילדים בהפחתת תחלואה ותמותה קרדיווסקולרית בבגרות לא נקבעה.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קליטה, הפצה, קישור לחלבוני פלזמה: לאחר מתן אוראלי של מינונים טיפוליים, אמלודיפין נספג בהדרגה, עם שיא רמות פלזמה תוך 6-12 שעות ממועד הטיפול. הזמינות הביולוגית המוחלטת נאמדת בין 64 ל -80%. נפח ההפצה כ 21 ליטר לק"ג. מחקרים בַּמַבחֵנָה הראו כי אמלודיפין נקשר כ- 97.5% לחלבוני פלזמה.

צריכת מזון אינה משנה את הזמינות הביולוגית של אמלודיפין.

ביוטרנספורמציה / חיסול

מחצית החיים של חיסול הפלזמה הסופית היא כ- 35-50 שעות, מה שמצדיק מינון פעם ביום. אמלודיפין עוברת מטבוליזם נרחב על ידי הכבד לתרכובות לא פעילות ו -10% מסולקות בשתן כמולקולת הבסיס ו -60% בצורה המטבולית ...

שימוש בחוסר כבד

נתונים קליניים מוגבלים מאוד זמינים לגבי מתן אמלודיפין בחולים עם אי ספיקת כבד. לחולים עם אי ספיקת כבד יש פינוי נמוך יותר של אמלודיפין וכתוצאה מכך מחצית חיים ארוכה יותר ועלייה ב- AUC של כ- 40-60%.

שימוש בקשישים

הזמן להגיע לריכוז שיא של פלסמה של אמלודיפין בקרב אנשים מבוגרים וצעירים דומה. בחולים קשישים מִרוָח של amlodipine נוטה לרדת ולגרום לעליות ב- AUC ולחיסול מחצית החיים של התרופה. עלייה ב- AUC וחצי מחצית החיים בהשוואה לאלה החזויים לאוכלוסיית חולים זו נצפו בחולי אי ספיקת לב.

שימוש בגיל ילדים:

מחקר פרמקוקינטי נערך באוכלוסייה של 74 ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי 1 עד 17 שנים (כולל 34 חולים בגילאי 6 עד 12 שנים ו -28 חולים בגילאי 13 עד 17 שנים). ניתנו אמלודיפין במינון שבין 1.25 ל -20 מ"ג, פעם או פעמיים. יום יומי. בילדים בגילאי 6 עד 12 ובמתבגרים בגילאי 13 עד 17 שנים, מִרוָח אוראלי טיפוסי (CL / F) היה 22.5 ו -27.4 ליטר לשעה אצל גברים ו -16.4 ו -21.3 ליטר לשעה בנשים, בהתאמה. נצפתה "שונות רחבה" בחשיפה בין אנשים. הנתונים על ילדים מתחת לגיל 6 מוגבלים.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

טוקסיקולוגיה של הרבייה:

מחקרי רבייה בחולדות ובעכברים הראו עיכוב לידה, לידה ממושכת והישרדות ילודה מופחתת במינונים בערך פי 50 מהמינון המקסימלי המומלץ לאדם בהתבסס על יחס המ"ג לק"ג.

הפחתת פוריות

לא הייתה השפעה על פוריות החולדות שטופלו באמלודיפין (זכרים במשך 64 ימים ונקבות במשך 14 ימים לפני ההזדווגות) במינונים של עד 10 מ"ג / ק"ג ליום (שווה ערך לפי 8 מהמינון המקסימלי של 10 מ"ג על מ"ג מומלץ. בסיס / מ"ר בבני אדם *). מחקר אחר שנערך בחולדות זכרות שטופלו באמלודיפין בסילייט למשך 30 יום במינון דומה לזה שניתן לבני אדם (מ"ג / ק"ג), הראה ירידה בטסטוסטרון ובהורמונים מגרים זקיקים בפלזמה, כמו גם ירידה בצפיפות. מספר תאי הזרע הבוגרים ותאי סרטולי.

קרצינוגנזה, מוטגנזה

חולדות ועכברים שטופלו במשך שנתיים עם אמלודיפין תזונתי, בריכוזים המחושבים לספק רמות יומיות של 0.5, 1.25 ו -2.5 מ"ג / ק"ג / יום, לא הראו עדות לסרטן. המינון הגבוה ביותר (לחולדות השווה פי שניים מהמינון המרבי המומלץ של 10 מ"ג על בסיס מ"ג / מ"ר בבני אדם * ולעכברים הדומים למינון המומלץ המרבי הזה) היה קרוב למינון המקסימלי המותר על ידי עכברים אך לא מחולדות.

מחקרי מוטגניות לא גילו השפעות הקשורות לתרופות לא ברמה הגנטית או ברמה הכרומוזומלית.

* מחושב על מטופל במשקל 50 ק"ג