מרכיבים פעילים: N-butylbromide hyoscine
BUSCOPAN טבליות מצופות 10 מ"ג
BUSCOPAN נרות 10 מ"ג
תוספות אריזה של Buscopan זמינות לגדלי האריזה: - BUSCOPAN 10 מ"ג טבליות מצופות, BUSCOPAN 10 מ"ג נרות
- תמיסת הזרקת BUSCOPAN 20 מ"ג / מ"ל
מדוע משתמשים ב- Buscopan? לשם מה זה?
Buscopan הוא אנטי -עווית, אנטיכולינרגי, השייך למעמד של אלקלואידים סמי -סינתטיים, תרכובות אמוניום רבעוני.
Buscopan משמש לטיפול סימפטומטי של גילויים ספסטיים וכואבים של מערכת העיכול והדרכי המין.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Buscopan
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
- גלאוקומה זווית חריפה.
- היפרטרופיה ערמונית או גורמים אחרים לשמירה על שתן.
- היצרות פילורית ומצבים אחרים היוצרים את תעלת מערכת העיכול.
- Ileus paralytic, קוליטיס כיבית, megacolon.
- Reflux esophagitis.
- כפרה מעיים של קשישים ונבדקים מוחלשים.
- Myasthenia gravis.
- ילדים מתחת לגיל 6.
במקרה של מצבים תורשתיים נדירים של חוסר תאימות לאחד החומרים המצרכים, השימוש בתרופה הינו התווית.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Buscopan
אם יש לך כאבי בטן עזים שהסיבה לא ידועה, הנמשכת או מחמירה, או המופיעה יחד עם תסמינים אחרים כגון חום, בחילה, הקאות, שינויים בתנועות המעיים, רגישות, ירידה בלחץ הדם, התעלפות או דם את הצואה, עליך לפנות לטיפול רפואי מיידי.
יש להשתמש בזהירות באנטיכולינרגיות בקרב קשישים, בחולים עם הפרעות במערכת העצבים האוטונומית, קצב לב קצב לב, יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב, יתר פעילות בלוטת התריס ובאנשים הסובלים ממחלות כבד וכליות. להילקח בחולים הסובלים מגלאוקומה של זווית חריפה, כמו גם בחולים הרגישים לקיפאון במעי ובשתן ובאלו המועדים לטכיריית קצב.
בשל האפשרות שאנטי -כולינרגיה עשויה להפחית הזעה, יש לתת Buscopan בזהירות לחולים עם פירקסיה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של בוסקופן
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
ניתן להדגיש את האפקט האנטי-כולינרגי של תרופות כגון תרופות נוגדות דיכאון טרי-וטרסי-מחזוריות, פנוטיאזינים, בוטירופנונים, אנטי-היסטמינים, אנטי-פסיכוטיות, כינידין, אמנטדין, דיאיסופיראמיד ואנטי-כולינרגיים אחרים (למשל טיוטרופיום, איפטרופיום ותרכובות הדומות לאטרופין).
טיפול במקביל עם אנטגוניסטים של דופמין, כגון מטוקלופראמיד, עלול לגרום להשפעה מופחתת של שתי התרופות על מערכת העיכול.
טכיקרדיה הנגרמת על ידי תרופות מסוג Ss-adrenergic עשויה להיות מודגשת על ידי בוסקופן.
אין לשתות אלכוהול במהלך הטיפול.
מאחר וחומצות חומצה יכולות להפחית את ספיגת המעי של אנטיכולינרגיות, אין לתת תרופות אלו במקביל.
אזהרות חשוב לדעת כי:
תרופות אנטיכולינרגיות יכולות להאריך את זמן ריקון הקיבה ולגרום לקיפאון של האנטרום.
אין להפסיק את הטיפול במינונים גבוהים בפתאומיות. ניתן לשלוט בתופעות לוואי קלות על ידי הפחתה מתאימה של המינון; הופעת ביטויים משניים חשובים מחייבת הפסקת הטיפול.
מה לעשות במהלך ההריון וההנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
ישנם נתונים מוגבלים מהשימוש ב- hyoscine N-butylbromide בנשים בהריון.
מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס לרעילות הרבייה.
אין מספיק מידע על הפרשת Buscopan והמטבוליטים שלו בחלב האדם. כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש ב- Buscopan במהלך ההריון וההנקה.
מידע על פוריות
לא נערכו מחקרים לחקר ההשפעות על פוריות האדם.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.
תרופות אנטיכולינרגיות עלולות לגרום להפרעות לינה ויזואלית ויזואליות, יש לקחת זאת בחשבון על ידי מי שנוהג ברכבים או במכונות או מבצע עבודות שבגינן נדרשת יושרה של מידת הערנות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
טבליה אחת מצופה 10 מ"ג מכילה 41.2 מ"ג סוכרוז המתאימה ל -247.2 מ"ג לכל מנה יומית מומלצת. אז אם הרופא אמר לך שיש לך חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Buscopan: מינון
כמה
המינונים הבאים מומלצים למבוגרים ולילדים מעל גיל 14.
טבליות מצופות
1-2 טבליות מצופות 3 פעמים ביום.
נרות
1 נרות 3 פעמים ביום.
ניתן להגדיל מינונים בודדים בהתאם לשיקול דעת הרופא.
ברפואת ילדים בילדים מגיל 6 עד 14 יש להקפיד על מרשם הרופא.
במקרה של קשישים, בחולים עם הפרעות במערכת העצבים האוטונומית, בהפרעות קצב לב, ביתר לחץ דם עורקי, באי ספיקת לב, בבלוטת התריס ובאנשים הסובלים ממחלות כבד וכליות, יש לפנות לטיפול רפואי. יש גם להיזהר. לשימוש בחולים המועדים לגלאוקומה של זווית חריפה וכן בחולים הרגישים לקיפאון במעי ובשתן (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
אזהרה: אין לחרוג מהמינונים שצוינו ללא ייעוץ רפואי.
מתי ולכמה זמן
אזהרה: יש להשתמש רק לתקופות קצרות של טיפול.
התייעץ עם הרופא שלך אם העוויתות חוזרות על עצמן שוב ושוב או אם שמת לב לשינויים אחרונים במאפייניהם.
אין ליטול את Buscopan מדי יום באופן קבוע או לתקופות ממושכות מבלי לחקור את הסיבה לכאבי הבטן.
כמו
יש ליטול את הטבליות בשלמותן עם כמות מספקת של מים.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי בוסקופן
תסמינים
השפעות אנטיכולינרגיות (כגון שימור שתן, יובש בפה, עור אדום, טכיקרדיה, עיכוב תנועתיות במערכת העיכול והפרעות ראייה חולפות) עלולות להתרחש במקרה של מנת יתר.
תֶרַפּיָה
במידת הצורך, יש לתת תרופות parasympathomimetic. במקרה של גלאוקומה יש צורך לפנות בדחיפות לרופא מומחה לרפואת עיניים. יש לטפל בסיבוכים קרדיווסקולריים על פי העקרונות הטיפוליים הרגילים.
במקרה של שיתוק נשימתי: שקול את ההזדמנות לפנות לאינטובציה, לנשימה מלאכותית. במקרה של לחץ דם אורתוסטטי מספיק שהמטופל ישכב. ייתכן שיהיה צורך בצנתור לשמירת שתן.
בנוסף, במידת הצורך, יש לבצע טיפול תומך מתאים.
במקרה של בליעה / צריכת בטעות של מנת יתר של Buscopan, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש ספק לגבי השימוש בבוסקופאן, צור קשר עם הרופא או הרוקח שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של בוסקופן
כמו כל התרופות, Buscopan יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
ניתן לייחס רבות מתופעות הלוואי המפורטות לתכונות האנטיכולינרגיות של בוסקופן. תופעות הלוואי האנטיכולינרגיות של Buscopan הן בדרך כלל קלות ומגבילות את עצמן.
הפרעות במערכת החיסון:
תדירות לא שכיחה: תגובות עור, אורטיקריה, גירוד.
תדירות לא ידועה *: הלם אנפילקטי, תגובות אנפילקטיות, קוצר נשימה, פריחה בעור, אריתמה וגילויים אחרים של רגישות יתר.
* תגובות שליליות אלו נצפו בחוויה שלאחר השיווק. בהסתברות של 95%, קטגוריית התדרים אינה גדולה מנדיר (3/1368), אך יכולה להיות נמוכה יותר. אומדן מדויק של התדירות אינו אפשרי מכיוון שתגובות שליליות אלו עשו זאת לא מופיעים אצל 1368 חולים בניסויים קליניים.
הפרעות לב:
תדירות לא שכיחה: טכיקרדיה.
הפרעות במערכת העיכול:
תדירות נדירה: יובש בפה. כמו כן נצפתה עצירות.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות: תדירות נדירה: שינויים בהזעה.
הפרעות בכליות ובשתן: תדירות נדירה: שימור שתן.
תופעות הלוואי הבאות נצפו גם:
הפרעות בעיניים: מידריאזיס, הפרעות לינה, טונוס עיני מוגבר. הפרעות במערכת העצבים: נמנום.
מינונים גבוהים יכולים להוביל לסימנים של גירוי מרכזי ולסימנים חמורים יותר של הפרעה למערכת העצבים, למודעות ההכרה ולתפקוד הלב.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון. נרות: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
חשוב שתמיד יהיה זמין המידע אודות התרופה, לכן שמור על הקופסה ועלון החבילה.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות / תוספים מצופים בבוסקופאן
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליות מצופות
טבליה מצופה אחת מכילה: 10 מ"ג היוסטין בוטילברומיד.
חומרים עזר: סוכרוז.
נרות
נר אחד מכיל: hyoscine N-butylbromide 10 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
לוח מצופה.
פְּתִילָה.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול סימפטומטי בהתבטאויות ספסטיות כואבות של מערכת העיכול ודרכי המין.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
המינונים הבאים מומלצים למבוגרים ולילדים מעל גיל 14.
טבליות מצופות
1-2 טבליות מצופות 3 פעמים ביום.
נרות
1 נרות 3 פעמים ביום.
ניתן להגדיל מינונים בודדים בהתאם לשיקול דעת הרופא.
ברפואת ילדים בילדים מגיל 6 עד 14 יש להקפיד על מרשם הרופא.
שיטת ניהול
יש ליטול את הטבליות בשלמותן עם כמות מספקת של מים.
אין ליטול את Buscopan מדי יום באופן קבוע או לתקופות ממושכות מבלי לחקור את הסיבה לכאבי הבטן.
04.3 התוויות נגד
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
• גלאוקומה זווית חריפה.
• היפרטרופיה ערמונית או גורמים אחרים לשמירה על שתן.
• היצרות פילורית ומצבים אחרים היוצרים את תעלת מערכת העיכול.
• אילוס משתק, קוליטיס כיבית, מגקולון.
• Reflux esophagitis.
• כיוון מעיים של קשישים ונבדקים תשושי נפש.
• Myasthenia gravis.
• ילדים מתחת לגיל 6.
במקרה של מצבים תורשתיים נדירים של חוסר תאימות לאחד מהחומרים המרכזיים (ראה סעיף 4.4 "אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים") השימוש בתרופה הינו התווית.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אם יש לך כאבי בטן עזים שהסיבה לא ידועה, הנמשכת או מחמירה, או המופיעה יחד עם סימפטומים אחרים כגון חום, בחילות, הקאות, שינויים בתנועת המעיים, רגישות בבטן, ירידה בלחץ הדם, התעלפות או דם בצואה, עליך לפנות לטיפול רפואי מיידי.
יש להשתמש בזהירות באנטיכולינרגיות בקרב קשישים, בחולים עם הפרעות במערכת העצבים האוטונומית, בהפרעות קצב לבביות, ביתר לחץ דם עורקי, באי ספיקת לב, בבלוטת התריס ובחולי כבד וכליות.
בשל הסיכון הפוטנציאלי לסיבוכים הקשורים להשפעה אנטי -כולינרגית מופרזת, יש לנקוט משנה זהירות בחולים המועדים לגלאוקומה בזווית חריפה וכן בחולים הרגישים לקיפאון במעי ובשתן ובחולים המועדים לטחי -קצב..
תרופות אנטיכולינרגיות יכולות להאריך את זמן ריקון הקיבה ולגרום לקיפאון של האנטרום.
בשל האפשרות שאנטי -כולינרגיה עשויה להפחית הזעה, יש לתת Buscopan בזהירות לחולים עם פירקסיה.
אין להפסיק את הטיפול במינונים גבוהים בפתאומיות. ניתן לשלוט בתופעות לוואי קלות על ידי הפחתה מתאימה של המינון; הופעת ביטויים משניים חשובים מחייבת הפסקת הטיפול.
טבליה אחת מצופה 10 מ"ג מכילה 41.2 מ"ג סוכרוז המתאימה ל -247.2 מ"ג לכל מנה יומית מומלצת. לכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
ההשפעה האנטי-כולינרגית של תרופות כגון תרופות נוגדות דיכאון טרי-וטטרציקליות, פנוטיאזינים, בוטירופנונים, אנטי-היסטמינים, אנטי-פסיכוטיות, כינידין, אמנטדין, דיאיסופיראמיד ואנטי-כולינרגיות אחרות (למשל טיוטרופיום, איפטרופיום ותרכובות הדומות לאטרופין) על ידי בוסופאן.
טיפול במקביל עם אנטגוניסטים של דופמין, כגון מטוקלופראמיד, עלול לגרום להשפעה מופחתת של שתי התרופות על מערכת העיכול.
טכיקרדיה ed-אדרנרגטית הנגרמת על ידי תרופות עשויה להיות מודגשת על ידי בוסקופן.
אין לשתות אלכוהול במהלך הטיפול.
מאחר וחומצות חומצה יכולות להפחית את ספיגת המעי של אנטיכולינרגיות, אין לתת תרופות אלו במקביל.
04.6 הריון והנקה
ישנם נתונים מוגבלים מהשימוש ב- hyoscine N-butylbromide בנשים בהריון.
מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס לרעילות הרבייה (ראה סעיף 5.3).
אין מספיק מידע על הפרשת Buscopan והמטבוליטים שלו בחלב האדם.
כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש ב- Buscopan במהלך ההריון וההנקה.
מחקרים על ההשפעות על פוריות האדם לא נערכו (ראה סעיף 5.3).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.
תרופות אנטיכולינרגיות עלולות לגרום להפרעות לינה ויזואלית ויזואליות, יש לקחת זאת בחשבון על ידי מי שנוהג ברכבים או במכונות או מבצע עבודות שבגינן נדרשת יושרה של מידת הערנות.
04.8 תופעות לא רצויות
ניתן לייחס רבות מתופעות הלוואי המפורטות לתכונות האנטיכולינרגיות של בוסקופן. תופעות הלוואי האנטיכולינרגיות של Buscopan הן בדרך כלל קלות ומגבילות את עצמן.
הפרעות במערכת החיסון:
תדירות לא שכיחה: תגובות עור, אורטיקריה, גירוד.
תדירות לא ידועה *: הלם אנפילקטי, תגובות אנפילקטיות, קוצר נשימה, פריחה בעור, אריתמה וגילויים אחרים של רגישות יתר.
*תגובות שליליות אלו נצפו בחוויה שלאחר השיווק. בהסתברות של 95%, קטגוריית התדרים אינה גדולה מנדיר (3/1368), אך יכולה להיות נמוכה יותר. לא ניתן לאמוד הערכה מדויקת של התדירות מכיוון שתגובות שליליות אלו עשו זאת לא מופיעים אצל 1368 חולים בניסויים קליניים.
פתולוגיות לב:
תדירות לא שכיחה: טכיקרדיה.
הפרעות במערכת העיכול:
תדירות נדירה: יובש בפה.
כמו כן נצפתה עצירות.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות:
תדירות לא שכיחה: שינויים בהזעה.
הפרעות בכליות ובשתן:
תדירות נדירה: שימור שתן.
תופעות הלוואי הבאות נצפו גם:
הפרעות בעיניים: מידריאזיס, הפרעות לינה, טונוס עיני מוגבר.
הפרעות במערכת העצבים: ישנוניות.
מינונים גבוהים עלולים להוביל לסימנים של גירוי מרכזי ולסימנים חמורים יותר של הפרעה למערכת העצבים, למודעות התודעה ולתפקוד הלב.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 מנת יתר
תסמינים
השפעות אנטיכולינרגיות (כגון שימור שתן, יובש בפה, עור אדום, טכיקרדיה, עיכוב תנועתיות במערכת העיכול והפרעות ראייה חולפות) עלולות להתרחש במקרה של מנת יתר.
תֶרַפּיָה
במידת הצורך, יש לתת תרופות parasympathomimetic. במקרה של גלאוקומה יש צורך לפנות בדחיפות לרופא מומחה לרפואת עיניים. יש לטפל בסיבוכים קרדיווסקולריים על פי העקרונות הטיפוליים הרגילים.
במקרה של שיתוק נשימתי: שקול את ההזדמנות לפנות לאינטובציה, לנשימה מלאכותית. במקרה של לחץ דם אורתוסטטי מספיק שהמטופל ישכב. ייתכן שיהיה צורך בצנתור לשמירת שתן.
בנוסף, במידת הצורך, יש לבצע טיפול תומך מתאים.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אלקלואידים בלדונה חצי סינתטיים, תרכובות אמוניום רבעוניות-היוסטין N-בוטילברומיד (בוטילסקופולמין).
קוד ATC: A03BB01
בוסקופאן מפעילה פעילות עווית על השרירים החלקים של מערכת העיכול, המרה והגרניטורינרית.
בהיותו נגזרת אמוניום רביעית, במינונים הטיפוליים המומלצים, hyoscine N-butylbromide אינו נכנס למערכת העצבים המרכזית ולכן ההשפעות הבלתי רצויות על מערכת העצבים המרכזית עקב אנטיכולינרגיות אינן מתרחשות. ההשפעה האנטי-כולינרגית ההיקפית נובעת משני חסימת הגנגליה. ממוקם בקיר הקרביים בעל פעילות אנטי -שרירית.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
כאמוניום רבעוני, hyoscine N-butylbromide הוא קוטבי מאוד ולכן נספג רק באופן חלקי כאשר הוא מנוהל דרך הפה (8%) או פי הטבעת (3%).
לאחר מתן אוראלי של מנה אחת של hyoscine N-butylbromide בטווח של 20 עד 400 מ"ג, ריכוזי שיא של פלזמה בין 0.11 ng / mL ו- 2.04 ng / נרשמו לאחר כשעתיים. ML.
באותו טווח מינון, ממוצע ערכי AUC0-tz נע בין 0.37 ל- 10.7 ng.h / mL.
הערך החציוני של הזמינות הביולוגית המוחלטת של צורות התרופות השונות, כלומר טבליות מצופות ונרות, הוא פחות מ -1%.
הפצה
לאור זיקתו הגבוהה לקולטנים מוסקרינים וניקוטינים, N-butylbromide ההיוסוקית מופצת בעיקר הן בתאי רקמת השריר של אזור הבטן והאגן והן בגרעינים התוך-עצביים של איברי הבטן. קישור חלבון הפלזמה (אלבומין) של hyoscine N-butylbromide הוא כ -4.4%. מחקרים בבעלי חיים הראו כי hyoscine N-butylbromide אינו חוצה את מחסום הדם-מוח, אך אין נתונים קליניים. נצפתה אינטראקציה בין ניאו-בוטילברומיד והובלת כולין בתאי אפיתל שליה אנושית במבחנה.
מטבוליזם וסילוק
לאחר מתן אוראלי של מנות בודדות בטווח של 100 עד 400 מ"ג, "מחצית החיים של שלב החיסול הסופי היא בין 6.2 ל -10.6 שעות. המסלול המטבולי העיקרי הוא מחשוף הידרוליטי של קשר האסטר. L" בוסיל בוטילברומיד המנוהל דרך הפה מופרש בצואה ובשתן. מחקרים בבני אדם הראו כי 2-5% מהמינון המסומן ברדיו-סימון מסולק על ידי הכליה לאחר מתן אוראלי ו-0.7-1.6% לאחר מתן רקטלי. כ -90% מהרדיואקטיביות המתאוששת נמצאת בצואה. לאחר מתן אוראלי. הפרשה כלייתית של hyoscine N-butylbromide הוא פחות מ- 0.1% מהמינון הניתן. ממוצע הסליקה הפה לכאורה לאחר מתן אוראלי של מינונים של 100 עד 400 מ"ג הוא בין 881 ל 1420 ליטר לדקה, בעוד נפח ההפצה המקביל לאותו טווח מינון נע בין 6.13 ל -11.3 x 105 ליטר, כנראה בשל זמינות מערכתית נמוכה.
מטבוליטים המופרשים בכליות נקשרים באופן חלש לרצפטורים מוסקריניים ולכן לא נחשבים לתורמים לאפקט ההי-בוסיל N-בוטילברומיד.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רַעֲלָנוּת
במקרים חריפים, ל- hyoscine N-butylbromide יש מדד רעילות נמוך: ערכי LD50 אוראליים הם 1000-3000 מ"ג לק"ג בעכברים, 1040-3300 מ"ג לק"ג בחולדה ו -600 מ"ג לק"ג אצל כלבים. סימפטומים של רעילות הם אטקסיה. וירידה בטונוס השרירים וגם רעידות ועוויתות בעכברים, מידריאזיס, ריריות יבשות וטכיקרדיה בכלבים. מקרי מוות כתוצאה משיתוק נשימתי התרחשו תוך 24 שעות. ערכי LD50 תוך-ורידי בוטילברומיד תוך ורידי היה 10-23 מ"ג לק"ג בעכברים ו -18 מ"ג. / ק"ג בחולדות. במחקרי הרעילות החוזרת של מינון חוזר בעל פה של 4 שבועות, חולדות סבלו NOAEL (ללא רמת השפעה שלילית שנצפתה) של 500 מ"ג / ק"ג. במינונים של 2000 מ"ג / ק"ג, בשל פעילותו של היוססין N- butylbromide על הגרעינים הפאראסימפתיים של דופן הקרביים, התרופה גרמה לשיתוק במערכת העיכול עד לעצירות. 11 מתוך 50 חולדות מתו. לנתוני מעבדה המטולוגית והקלינית אין מו וריאציות הקשורות למינון. במחקרים שנערכו בשבוע 26, חולדות סבלו מנות של 200 מ"ג לק"ג, בעוד שתפקוד מערכת העיכול של 250 ו -1000 מ"ג לק"ג היה מדוכא והמוות בא בעקבותיו. במחקרים שנערכו בכלבים בני 39 שבועות, נרשם NOAEL לאחר מתן אוראלי (כמוסות) של 30 מ"ג / ק"ג. הביטויים הקליניים העיקריים יוחסו להשפעה החריפה של מינון גבוה של hyoscine N-butylbromide (200 מ"ג / ק"ג). לא נצפו שינויים היסטופתולוגיים.
מינונים חוזרים של 1 מ"ג לק"ג, תוך ורידי, נסבלו היטב על ידי חולדות במשך 4 שבועות. במינון של 3 מ"ג / ק"ג, התקפים התרחשו זמן קצר לאחר אי.וו. חולדות שטופלו במינונים של 9 מ"ג לק"ג מתו משיתוק נשימתי. כלבים שטופלו ב- i.v. עם מינונים של 2 x 1, 2 x 3 ו -2 x 9 מ"ג / ק"ג למשך 5 שבועות הראו מידריאזיס כפונקציה של המינון הניתן ולמינון 2 x 9 מ"ג / ק"ג גם אטקסיה, רוק, ירידה במשקל הגוף וכמותו של האוכל שנלקח. פתרונות מקומיים נסבלו היטב.
לאחר מתן תוך -שרירי חוזר, המינון של 10 מ"ג / ק"ג נסבל היטב מבחינה מערכתית, אך יותר נגעים בשרירים באתר ההזרקה נמצאו באופן מקומי בחולדות שטופלו מאשר בבקרות. עם 60 ו -120 מ"ג לק"ג התמותה הייתה גבוהה והנזק שנצפה מקומי גדל עם המינון.
Hyoscine N-butylbromide הוכיח את עצמו שאינו עוברי-טוקסי או טרטוגני במינונים אוראליים של עד 200 מ"ג לק"ג, נלקח עם הדיאטה (חולדה) או במתן כפייה על ידי בדיקה של מינונים של עד 200 מ"ג / ק"ג או עד 50 מ"ג / ק"ג תת עורית ( ארנב).
הפוריות לא הושפעה ממינונים של עד 200 מ"ג לק"ג דרך הפה.
בדומה למולקולות קטיוניות אחרות, hyoscine N-butylbromide אינטראקציה עם מערכת ההובלה של כולין של תאי אפיתל שליה אנושית במבחנה.לא הוכח מעבר N-butylbromide hyoscine לתא העובר.
Hyoscine N-butylbromide בנרות היו נסבלים היטב מקומית.
במחקרי סובלנות מקומיים, כלבים וקופים טופלו בזריקות תוך -שריריות חוזרות של 15 מ"ג לק"ג למשך 28 יום: נמק מוקד קטן באתר ההזרקה נמצא רק בכלבים.
בוסקופן נסבל היטב כאשר הוזרק לעורקים ולורידים של אוזן הארנב.
במבחנה, פתרון 2% להזרקת בוסקופן לא הראה כוח המוליטי כאשר הוא מעורבב עם 0.1 מ"ל דם אנושי.
בוסקופן לא הראה פוטנציאל מוטגני או קלסטוגני בבדיקת איימס, בבדיקת המוטציה של הגן היונקים במבחנה V79 (בדיקת HPRT) ובבדיקת הסטייה הכרומוזומלית במבחנה בלימפוציטים אנושיים היקפיים.
In vivo, hyoscine N-butylbromide נתן תוצאה שלילית בבדיקה לקביעת מיקרו-גרעינים במח העצם של חולדות.
אין מחקרים מסרטנים in vivo, אולם N-butylbromide היוסוסין לא הראה פוטנציאל מסרטן בשני מחקרים של 26 שבועות שנערכו עד 1000 מ"ג / ק"ג בעל פה בחולדות.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות מצופות:
ליבה: סידן מימן פוספט, עמילן תירס, עמילן מסיס, סיליקה קולואידית נטולת מים, חומצה טרטרית, חומצה סטארית.
ציפוי: פובידון, סוכרוז, טלק, מסטיק ערבי, טיטניום דו חמצני (E171), מקרוגול 6000, שעוות קרנובה, שעווה לבנה.
נרות:
גליצרידים חצי סינתטיים מוצקים.
06.2 חוסר התאמה
אי תאימות עם תרופות אחרות אינן ידועות.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
טבליות מצופות: תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
נרות: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
טבליות מצופות: קרטון המכיל 2 או 3 שלפוחיות אלומיניום / אטום של 10 טבליות מצופות.
נרות: קופסה המכילה 1 רצועה מאלומיניום / PE של 6 נרות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
ויה לורנציני, 8
20139 מילאן.
08.0 מספר אישור השיווק
BUSCOPAN 10 מ"ג טבליות מצופות: 20 טבליות מצופות A.I.C. נ. 006979013
BUSCOPAN 10 מ"ג טבליות מצופות: 30 טבליות מצופות A.I.C. נ. 006979025
BUSCOPAN נרות 10 מ"ג: 6 A.I.C. נ. 006979049
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
20 טבליות מצופות 06.09.1952
30 טבליות מצופות 11.06.1973
6 נרות 06.09.1952
הִתחַדְשׁוּת
20 טבליות מצופות 1.06.2010
30 טבליות מצופות 1.06.2010
6 נרות 1.06.2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA מיום 24 ביולי 2013
