מרכיבים פעילים: ולסרטן
Tareg 3 מ"ג / מ"ל תמיסה אוראלית
תוספות אריזה של Tareg זמינות לגדלי האריזה:- Tareg 3 מ"ג / מ"ל תמיסה אוראלית
- טארג 40 מ"ג טבליות מצופות סרט, טרג 80 מ"ג טבליות מצופות סרט, טרג 160 מ"ג טבליות מצופות סרט, טרג 320 מ"ג טבליות מצופות סרט
- כמוסות טארג 80 מ"ג, כמוסות טארג 160 מ"ג
מדוע משתמשים בטרג? לשם מה זה?
טארג שייכת לסוג תרופות המכונה אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, המסייעים בשליטה על לחץ דם גבוה. אנגיוטנסין II הוא חומר בגוף הגורם להתכווצות כלי הדם ובכך להוביל ללחץ דם. "לחץ מוגבר. Tareg פועל על ידי חסימת ההשפעה של אנגיוטנסין II. התוצאה היא שכלי הדם נרגעים והלחץ יורד.
ניתן להשתמש בתמיסת הפה Tarag 3 מ"ג / מ"ל לטיפול בלחץ דם גבוה בקרב ילדים ומתבגרים בגילאי 6 עד 18 שנים. כאשר לחץ הדם גבוה, עומס העבודה על הלב והעורקים עולה. בטווח הארוך, הדבר עלול לפגוע בכלי הדם של המוח, הלב והכליות ולגרום לשבץ, אי ספיקת לב או אי ספיקת כליות. לחץ דם גבוה מגביר את הסיכון להתקף לב. החזרת לחץ הדם לקדמותו מפחיתה את הסיכון לפתח מחלות אלו.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Tareg
אל תיקח את טארג
- אם הינך אלרגי (רגיש) לוולסרטן או לכל אחד ממרכיביו האחרים של טארג המופיעים בסוף עלון זה.
- אם יש לך מחלת כבד חמורה.
- אם את בהריון יותר משלושה חודשים (עדיף גם להימנע מטראג בתחילת ההריון - עיין בסעיף ההריון).
- אם יש לך סוכרת או פגיעה בתפקוד הכליות ומטופלים בתרופה להורדת לחץ דם הנקראת aliskiren.
אם אחד מאלה חל עליך, אל תיקח את Tareg.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Tareg
היזהר במיוחד עם Tareg:
- אם יש לך מחלת כבד.
- אם יש לך מחלת כליות חמורה או אם אתה בדיאליזה.
- אם אתה סובל מהיצרות של עורק הכליה.
- אם עברת השתלת כליה לאחרונה (קיבלת כליה חדשה).
- אם יש לך בעיות לב קשות, הרופא שלך יוכל לבדוק את תפקוד הכליות שלך.
- אם הייתה לך פעם נפיחות בלשון ובפנים הנגרמת כתוצאה מתגובה אלרגית הנקראת אנגיואדמה בעת נטילת תרופות אחרות (כולל מעכבי ACE), דווח לרופא על כך. אם תסמינים אלה מתרחשים כאשר אתה לוקח את Tareg, הפסק ליטול את Tareg מייד ואל תיקח זאת שוב. ראה סעיף 4, "תופעות לוואי אפשריות".
- אם אתה נוטל תרופות המעלות את רמות האשלגן בדם. אלה כוללים תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן או תרופות חוסכות אשלגן והפרין. ייתכן שיהיה צורך לבדוק את רמת האשלגן בדם במרווחי זמן קבועים.
- אם אתה מתחת לגיל 18 ונוטל Tareg בשילוב עם תרופות אחרות המעכבות את מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (תרופות להורדת לחץ דם), הרופא יבדוק את תפקוד הכליות ואת רמות האשלגן בדם במרווחים קבועים.
- אם אתה סובל מאלדוסטרוניזם, מחלה שבה בלוטות יותרת הכליה מייצרות יותר מדי הורמון אלדוסטרון. במקרה זה, השימוש ב- Tareg אינו מומלץ.
- אם היה לך אובדן נוזלים (התייבשות) הנגרם בשלשול, הקאות או משתנים במינונים גבוהים.
- עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). Tareg אינה מומלצת בתחילת ההריון ואסור ליטול אותה לאחר החודש השלישי להריון מכיוון שהיא עלולה לגרום נזק חמור לתינוק אם משתמשים בה בשלב זה (ראה סעיף ההריון).
- אם אתה נוטל אחת מהשיעורים הבאים של תרופות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה: - "מעכב ACE" כגון enalapril, lisinopril וכו ' - aliskiren
אם כל אלה חלים עליך, דווח לרופא לפני נטילת טארג.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Tareg
נטילת טארג עם תרופות אחרות
ספר לרופא או לרוקח שלך אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, אפילו תרופות שהושגו ללא מרשם.
ההשפעה של הטיפול עשויה להיות מושפעת אם Tareg נלקחת עם תרופות מסוימות אחרות. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון, לנקוט באמצעי זהירות אחרים או, במקרים מסוימים, להפסיק את נטילת אחת התרופות. זה חל על כל תרופה, אפילו אלה ללא מרשם רפואי, במיוחד:
- תרופות אחרות שמורידות את לחץ הדם, במיוחד אלה שמגבירות את חיסול הנוזלים (משתנים), מעכבי ACE (כגון enalapril, lisinopril וכו ') או aliskiren.
- תרופות המגבירות את רמות האשלגן בדם כגון תוספי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן, תרופות חוסכות אשלגן והפרין.
- סוגים מסוימים של משככי כאבים הנקראים תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).
- כמה אנטיביוטיקה (קבוצת ריפמפיצין), תרופה המשמשת נגד דחיית השתלות (ציקלוספורין) ותרופה אנטי -טרו -ויראלית המשמשת לטיפול בזיהומי HIV / איידס (ריטונוויר). תרופות אלו יכולות להגביר את ההשפעה של Tareg.
- ליתיום, תרופה המשמשת לטיפול במחלות פסיכיאטריות מסוימות.
נטילת טארג עם אוכל ושתייה
ניתן ליטול את טארג עם או בלי אוכל
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
- עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). ככלל, הרופא שלך ימליץ לך להפסיק ליטול טארג לפני הכניסה להריון או ברגע שאתה יודע שאתה בהריון וימליץ לך ליטול תרופה נוספת במקום טארג. טרג לא מומלץ בתחילת ההריון. ואין ליטול אותו לאחר החודש השלישי להריון מכיוון שהוא עלול לגרום נזק חמור לתינוק אם נלקח לאחר החודש השלישי להריון.
- ספר לרופא אם את מניקה, או עומדת להתחיל להניק. טרג אינו מומלץ לנשים מיניקות והרופא שלך עשוי לבחור טיפול אחר עבורך אם ברצונך להניק, במיוחד אם תינוקך נולד או נולד מוקדם מדי. .
נהיגה ושימוש במכונות
לפני שאתה נוהג ברכב, מפעיל מכונות או מבצע פעילויות אחרות הדורשות ריכוז, עליך לדעת את תגובתך לטארג. כמו תרופות רבות אחרות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה, טארג יכולה במקרים נדירים לגרום לסחרחורת ולהשפיע על יכולת הריכוז שלך.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי תמיסת Tareg
- תמיסת טארג מכילה 0.3 גרם סוכרוז למיליליטר. קח זאת בחשבון אם יש לך סוכרת. אם הרופא שלך אמר לך שיש לו "אי סבילות לכמה סוכרים, פנה אליו לפני נטילת תמיסת Tareg. כמות הסוכרוז בתמיסת Tareg עלולה להזיק לשיניים שלך".
- תמיסת Tareg מכילה מתיל פראהידרוקסיבנזואט (E218), שעלולה לגרום לתגובות אלרגיות גם זמן מה לאחר נטילת הפתרון. הסימנים עשויים לכלול פריחה, גירוד, כוורות. אם אחת מתופעות הלוואי מחמירה, דווח לרופא.
- תמיסת Tareg מכילה פולוקסמר שיכול לגרום לצואה להיות רכה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בטרג: מינון
קח תמיד את Tareg בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך לקבל את התוצאות הטובות ביותר ולהפחית את הסיכון לתופעות לוואי. אם יש לך ספק, עליך לפנות לרופא או לרוקח. בעלי לחץ דם גבוה לרוב אינם מבחינים בסימנים לבעיה זו, ורבים מרגישים טוב כרגיל. מסיבה זו חשוב מאוד שתקיים פגישות קבועות עם הרופא שלך, גם כאשר אתה מרגיש טוב.
קרא את ההוראות בסוף פרק זה לפני השימוש במזרק הפה או בכוס המדידה.
כמה Tareg לקחת
יש ליטול תמיסת טארג פעם ביום
- אם אתה שוקל פחות מ -35 ק"ג: המינון הרגיל הוא 20 מ"ג של ולסרטן (המקביל ל -7 מ"ל של תמיסה).
- אם אתה שוקל 35 ק"ג ויותר: o המינון הרגיל הוא 40 מ"ג ולסרטן (תואם 13 מ"ל תמיסה).
במקרים מסוימים הרופא שלך עשוי לבקש ממך לקחת:
- עד 40 מ"ג ולסרטן (המקביל ל -13 מ"ל תמיסה) לאנשים שמשקלם פחות מ- 35 ק"ג;
- עד 80 מ"ג ולסרטן (המקביל ל -27 מ"ל תמיסה) למי ששוקל 35 ק"ג או יותר מ -35 ק"ג.
אתה יכול לקחת Tareg עם או בלי אוכל.
קח את Tareg בערך באותה שעה בכל יום.
הוראות שימוש במזרק הפה וזכוכית המינון
קרא בעיון הוראות אלה לפני נטילת התרופה. הם יעזרו לך להשתמש במזרק הפה ובכוס המדידה בצורה נכונה.
במה תשתמש
מתאם לחץ לבקבוק:
- אותו יש להכניס לצוואר הבקבוק.
- לאחר הכנסתו, אסור להסירו.
בקבוק המכיל את התרופה:
- בעל מכסה בורג מוגן לילדים.
- הברג תמיד את המכסה לאחר השימוש.
מזרק אוראלי אחד:
- מורכב מצינור פלסטיק שקוף ובוכנה בתוכו.
- מזרק הפה מתאים למתאם הבקבוק ומשמש למינון הכמות הנדרשת של הבקבוק. השתמש במתאם בקבוק חדש ובזרק אוראלי בכל פעם שאתה מתחיל בקבוק חדש של תרופה.
כוס מדידה:
- אשר ניתן להשתמש בו אם המינון שנקבע דורש מילוי המזרק מספר פעמים.
- לאחר השימוש והניקיון, החזר תמיד את כוס המדידה לראש המכסה.
הכנס את מתאם לחץ הבקבוק לבקבוק תרופות חדש
- הסר את המכסה מהבקבוק על ידי לחיצה יציבה כלפי מטה והסתובבות נגד כיוון השעון (כפי שמצוין מעל המכסה).
- החזק את הבקבוק הפתוח זקוף על שולחן, דחף את מתאם הבקבוק היטב אל צוואר הבקבוק עד שיגיע.
הערה: יתכן שלא תוכל לדחוף את מתאם הבקבוק עד הסוף אך אין זו בעיה מכיוון שהוא ייאלץ לתוך הבקבוק על ידי הברגת המכסה בחזרה. - הברג את המכסה בחזרה לבקבוק.
הכנת מנה של התרופה
- הסר את המכסה מהבקבוק על ידי לחיצה חזקה כלפי מטה והסתובבות נגד כיוון השעון (כפי שמצוין מעל המכסה).
- בדוק שהבוכנה נדחפת במלואה לתוך מזרק הפה.
- החזק את הבקבוק זקוף, הכנס את מזרק הפה היטב למתאם הבקבוק.
- תוך החזקת מזרק הפה במקום, הפוך בזהירות את הבקבוק ואת מזרק הפה.
- לפני מדידת המינון, יש לנקות כל בועות גדולות שעשויות להישאר במזרק הפה. כדי לעשות זאת:
- משוך לאט את הבוכנה כלפי מטה כדי למלא לחלוטין את מזרק הפה בתרופה;
- לאחר מכן דחוף את הבוכנה בכיוון ההפוך כלפי מעלה כך שהמזרק יהיה ריק לחלוטין
מדידת מינון התרופה
הערה: הכמות הכוללת של הפתרון שניתן למדוד במזרק הפה היא 5 מ"ל. בהתאם למינון שנקבע, ייתכן שיהיה צורך לחזור על שלבים 10 עד 16 מספר פעמים. לדוגמה, אם המינון שנקבע הוא 13 מ"ל, יהיה צורך במינון התמיסה בשלושה שלבים שונים: 5 מ"ל + 5 מ"ל + 3 מ"ל.
- זהה את החריץ במזרק הפה התואם את כמות התרופה הנדרשת.
- משוך לאט את הבוכנה עד שהקצה של קצה הטבעת השחורה בפנים מיושר בדיוק עם החריץ.
- החזר בזהירות את הבקבוק ומזרק הפה למצב זקוף.
- הסר את מזרק הפה ממתאם הבקבוק בתנועת פיתול עדינה.
נטילת התרופה
- לְהִזדַקֵף.
- הכנס את קצה מזרק הפה לפה.
- לחץ לאט על הבוכנה ובלע את התרופה ישירות ממזרק הפה.
- אם המינון שנקבע דורש מילוי המזרק מספר פעמים, אתה יכול לשפוך את המינון הנמדד של התרופה מהמזרק לתוך כוס המדידה ולאחר מכן לבדוק את נפח התמיסה הכולל.
- שתו את כל הפתרון מיד.
- הברג את הקפסולה העמידה לילדים בחזרה לאחר השימוש.
- ניקוי מזרק הפה
- נקו את החלק החיצוני של מזרק הפה בעזרת מטלית נקייה ויבשה.
- עשו זאת בכל פעם לאחר השימוש במזרק הפה.
- ניקוי כוס מדידה שטפו את כוס המדידה במים. יבש את כוס המדידה בעזרת מטלית נקייה והנח אותה שוב על מכסה הבקבוק.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי טארג
אם אתה לוקח יותר Tareg ממה שאתה צריך
במקרה של סחרחורת קשה ו / או התעלפות, פנה מיד לרופא ושכב. אם נטלת בטעות יותר מדי תמיסת Tareg, פנה לרופא, לרוקח או לבית החולים.
אם שכחת לקחת Tareg
אם שכחת ליטול מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר אותה. עם זאת, אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה שלך, דלג על המנה החמיצה.
אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם תפסיק לקחת Tareg
הפסקת הטיפול ב- Tareg עלולה לגרום להחמרת המחלה שלך. אל תפסיק להשתמש בתרופה אלא אם כן הרופא שלך יורה לך.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש במוצר זה, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Tareg
כמו כל התרופות, טארג יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לוואי אלו יכולות להתרחש בתדרים מסוימים, המוגדרים כדלקמן:
- שכיח מאוד: מתרחש ביותר מאחד מכל 10 חולים
- נפוץ: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100
- נדיר: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 1,000
- נדיר: משפיע על 1 עד 10 מתוך 10,000 חולים
- נדיר מאוד: משפיע על פחות מ -1 מתוך 10,000 חולים
- לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים.
חלק מהתסמינים דורשים טיפול רפואי מיידי:
פנה לרופא מיד אם יש לך תסמינים של אנגיואדמה (תגובה אלרגית מסוימת), כגון:
- נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון או בלוע
- קשיי נשימה או בליעה
- כוורות, גירוד
אם אתה נתקל באחד מהתסמינים הללו, הפסק לקחת את Tareg ופנה לרופא מיד (ראה גם סעיף 2 'היזהר במיוחד עם Tareg').
תופעות הלוואי הן:
מְשׁוּתָף
- סְחַרחוֹרֶת
- לחץ דם נמוך עם או בלי תסמינים כגון סחרחורת והתעלפות בעת קום
- ערכים מופחתים של בדיקות תפקודי כליות (סימן לתפקוד לקוי של הכליות)
נָדִיר
- אנגיואדמה (ראה סעיף "תסמינים מסוימים דורשים טיפול רפואי מיידי")
- אובדן הכרה פתאומי (סינקופה)
- סחרחורת (ורטיגו)
- ירידה חמורה בתפקוד הכליות (סימן לאי ספיקת כליות חריפה)
- התכווצויות שרירים, קצב לב חריג (סימנים לרמות גבוהות של אשלגן בדם)
- קוצר נשימה, קשיי נשימה בשכיבה, נפיחות בכפות הרגליים או ברגליים (סימנים לאי ספיקת לב)
- כְּאֵב רֹאשׁ
- לְהִשְׁתַעֵל
- כאבי בטן
- בחילה
- שִׁלשׁוּל
- עייפות
- חוּלשָׁה
לא ידוע
- שלפוחית העור (סימן לדלקת עור בולוס)
- תגובות אלרגיות כגון פריחות בעור, גירוד וכוורות, תסמיני חום, פרקים נפוחים וכאבי פרקים, כאבי שרירים, בלוטות לימפה נפוחות ו / או סימפטומים דמויי שפעת (סימנים של מחלת סרום) עלולים להתרחש
- papules אדומות, חום, גירוד (סימנים לדלקת בכלי הדם המכונים גם דלקת כלי הדם)
- דימום או חבורות בתדירות גבוהה מהרגיל (סימנים של טרומבוציטופניה)
- כאבי שרירים (מיאלגיה)
- חום, כאב גרון או כיבים בפה עקב זיהומים (תסמינים של מחסור בתאי דם לבנים, הנקראים גם נויטרופניה)
- ירידה ברמות המוגלובין וירידה באחוז האריתרוציטים בדם (מה שעלול לגרום ל"אנמיה במקרים חמורים)
- רמות מוגברות של אשלגן בדם (מה שעלול לגרום להתכווצויות שרירים ומקצבי לב לא תקינים במקרים חמורים)
- ערכים מוגברים בתפקודי הכבד (מה שעשוי להצביע על פגיעה בכבד) כולל רמות גבוהות של בילירובין בדם (מה שעלול לגרום לעור ועיניים צהובות במקרים חמורים)
- רמות מוגברות של חנקן אוריאה בדם ורמות קריאטינין בסרום (מה שעשוי להצביע על תפקוד כלייתי לא תקין)
תדירות חלק מתופעות הלוואי עשויה להשתנות בהתאם למצבך. לדוגמה, השפעות כגון סחרחורת וירידה בתפקודי הכבד נצפו בתדירות נמוכה יותר בקרב חולים מבוגרים שטופלו בלחץ דם גבוה מאשר בחולים מבוגרים שטופלו באי ספיקת לב או לאחר התקף לב לאחרונה.
אצל ילדים ובני נוער תופעות הלוואי דומות לאלו של מבוגרים.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
- אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
- לאחר פתיחתו ניתן לאחסן את הבקבוק עד 3 חודשים בטמפרטורה נמוכה מ 30 ° C.
- הרחק מהישג ידם ומראיה של ילדים
- אין להשתמש ב- Tareg לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
- אל תשתמש ב- Tareg אם אתה מבחין כי האריזה פגומה או מראה סימני חבלה.
- אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב וצורה פרמצבטית
מה טארג מכיל
- המרכיב הפעיל הוא ולסרטן.
- 1 מ"ל של פתרון אוראלי מכיל 3 מ"ג של וולסרטן.
- המרכיבים הנוספים הם סוכרוז, מתיל פאראהידרוקסיבנזואט (E218), אשלגן סורבט, פולוקאמר, חומצת לימון נטולת מים, נתרן ציטראט, מלאכותי בטעם חמוציות, פרופילן גליקול (E1520), נתרן הידרוקסיד, חומצה הידרוכלורית, מים מטוהרים.
תיאור איך נראה טארג ותכולת החבילה
תמיסת אורג 3 מ"ג / מ"ל היא תמיסה בהירה, חסרת צבע עד צהוב בהיר.
- הפתרון מסופק באריזה המכילה בקבוק זכוכית ענבר של 180 מ"ל עם מכסה בורג עמיד בפני ילדים וטבעת ערבות צהובה. הבקבוק מכיל 160 מ"ל של תמיסה. ניתן להשיג עם ערכה המכילה מתאם בקבוק לדחוף, מזרק מינון אוראלי של פוליפרופילן 5 מ"ל וכוס מינון של 30 מ"ל מפוליפרופילן.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
TAREG 3 MG / ML פתרון אוראלי
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל מ"ל של תמיסה מכיל 3 מ"ג של ולסרטן.
חומרים עזר: כל מיליליטר של תמיסה מכיל 0.3 גרם סוכרוז, 1.22 מ"ג מתיל פראהידרוקסיבנזואט (E218) ו -5 מ"ג פולוקסמר.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
פתרון שקוף, חסר צבע עד צהוב בהיר.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול ביתר לחץ דם בקרב ילדים ומתבגרים בגילאי 6 עד 18 שנים.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
ילדים ומתבגרים בגילאי 6 עד 18
לילדים ומתבגרים שאינם יכולים לבלוע טבליות, מומלץ להשתמש בתמיסת הפה של טארג.
המינון ההתחלתי של תמיסת הפה של טארג הוא 20 מ"ג (המקביל ל -7 מ"ל תמיסה) פעם ביום בקרב ילדים ובני נוער במשקל של פחות מ -35 ק"ג ו -40 מ"ג (המקביל ל -13 מ"ל של תמיסה) פעם ביום בילדים במשקל שווה או גדול יותר. מעל 35 ק"ג. יש להתאים את המינון בהתאם לתגובת לחץ הדם עד למינון מקסימלי של 40 מ"ג ולסרטן פעם ביום (המקביל ל -13 מ"ל תמיסה) לילדים ובני נוער במשקל של פחות מ -35 ק"ג ו -80 מ"ג ולסרטן. (תואם ל -27 מ"ל. של פתרון) לילדים ומתבגרים במשקל גוף של 35 ק"ג ומעלה.
מעבר מטבליות Tareg לפתרון אוראלי של Tareg
לא מומלץ לעבור מטבליות Tareg לתמיסת Tareg, אלא אם יש צורך קליני. אם המעבר מטבליות Tareg לפתרון אוראלי של Tareg נחשב הכרחי מבחינה קלינית, יש להתאים את מינון הוולסרטן כמתואר בטבלה שלהלן ולפקח על לחץ הדם בקפידה. יש להתאים את המינון בהדרגה בהתאם לתגובת לחץ הדם והסבילות.
אם המעבר מתמיסת הפה של טארג לטבליות Tareg נחשב הכרחי מבחינה קלינית, יש לתת את אותה המינון במיליגרם בתחילה. לאחר מכן, יש לבצע בדיקות לחץ דם תכופות, בהתחשב באפשרות של מינון נמוך ויש להתאים את המינון עוד יותר בהתאם לתגובת לחץ הדם והסבילות.
ילדים מתחת לגיל 6
הנתונים הזמינים מתוארים בסעיפים 4.8, 5.1 ו -5.2. עם זאת, הבטיחות והיעילות של טארג בילדים בגילאי 1 עד 6 שנים לא נקבעו.
שימוש בחולים ילדים בגילאי 6 עד 18 עם לקות כלייתית
שימוש בחולים ילדים עם סיקול קריאטינין בדיאליזה לא נחקר, לכן לא מומלץ ולסרטן בחולים אלה. אין צורך בהתאמת מינון בחולים ילדים עם סיקול קריאטינין> 30 מ"ל לדקה. יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות ואשלגן בסרום ( ראו סעיפים 4.4 ו- 5.2). בחולים עם ליקוי בכליות השימוש בו זמני ב- Tareg עם aliskiren הוא התווית (GFR 2) (ראה סעיף 4.3).
סוכרת
בחולים עם סוכרת השימוש בו -זמני ב- Tareg עם aliskiren הוא התווית (ראה סעיף 4.3).
שימוש בחולים ילדים בגילאי 6 עד 18 שנים עם ליקוי בכבד
בדומה למבוגרים, טארג אינן מותרות בחולי ילדים עם ליקוי כבד חמור, שחמת מרה ובחולים עם כולסטזיס (ראה סעיפים 4.3, 4.4 ו -5.2). הניסיון עם השימוש ב- Tareg בחולים ילדים עם ליקוי כבד קל עד בינוני מוגבל. בחולים אלה המינון של ולסרטן לא יעלה על 80 מ"ג.
אי ספיקת לב ילדים ואוטם שריר הלב לאחרונה
טרג אינה מומלצת לטיפול באי ספיקת לב ובאוטם שריר הלב לאחרונה בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 בשל היעדר נתונים על בטיחות ויעילות.
שיטת ניהול
ניתן ליטול את טארג עם או בלי ארוחות.
04.3 התוויות נגד
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
- ליקוי חמור בכבד, שחמת המרה וכולסטזיס.
- השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.4 ו -4.6).
- שימוש במקביל באנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין (ARB) - כולל Tareg - או מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEI) בחולי סוכרת או ליקוי בכליות (GFR 2) (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
היפרקלמיה
לא מומלץ להשתמש במקביל בתוספי אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן או חומרים אחרים העלולים להעלות את רמות האשלגן (הפרין וכו '). יש לשלוט כראוי ברמות האשלגן בדם.
נזק לכליות
עד כה, אין ניסיון בשימוש בטוח בחולים עם פינוי קריאטינין 10 מ"ל / דקה. (ראה סעיפים 4.2 ו- 5.2). בחולים עם ליקוי בכליות השימוש בו זמנית ב- ARBs - כולל Tareg - או ACEI עם aliskiren הוא התווית (GFR 2) (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.5).
אי ספיקת כבד
בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני ללא כולסטזיס, יש להשתמש בזהירות ב- Tareg (ראה סעיפים 4.2 ו- 5.2).
חולים עם נתרן ו / או דלדול נפח
בחולים עם דלדול חמור של נתרן ו / או נפח, כגון אלה שמקבלים מינונים גבוהים של משתנים, תת לחץ דם סימפטומטי עשוי להתרחש במקרים נדירים לאחר תחילת הטיפול ב- Tareg. יש לתקן התרוקנות של נתרן ו / או נפח לפני תחילת הטיפול ב- Tareg, למשל על ידי הפחתת המינון של משתן.
היצרות בעורק הכליות
השימוש הבטוח ב- Tareg בחולים עם היצרות בעורק הכליות הדו -צדדי או היצרות של כליות בודדות לא נקבע.
מתן לטווח קצר של Tareg לשתיים עשרה חולים עם יתר לחץ דם ריו-וסקולרי משני להיצרות עורקי הכליה החד צדדית לא גרמו לשינויים משמעותיים בהמודינמיקה הכלייתית, בקריאטינין בסרום או בחנקן אוריאה בדם (BUN).עם זאת, מכיוון שחומרים אחרים המשפיעים על מערכת הרנין-אנגיוטנסין עלולים להגביר את ה- BUN ואת הקריאטינין בסרום בחולים עם היצרות עורקים כליית חד צדדית, מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות במהלך הטיפול ב- Valsartan.
השתלת כליה
עד כה, אין ניסיון בשימוש בטוח ב- Tareg בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה.
היפראלדוסטרוניזם ראשוני
אין לטפל בחולים עם אלדוסטרוניזם ראשוני ב- Tareg מכיוון שמערכת הרנין-אנגיוטנסין שלהם אינה מופעלת.
היצרות של שסתום אבי העורקים והמיטראל, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית
כמו כל שאר מרחיבי כלי הדם, יש צורך בזהירות מיוחדת בחולים עם היצרות אבי העורקים או המיטרלית או קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית (HOCM).
סוכרת
תמיסת הפה של טארג מכילה 0.3 גרם סוכרוז למיליליטר. יש לקחת זאת בחשבון בחולים הסובלים מסוכרת.
חוסר סובלנות לפרוקטוז, חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או חוסר תיקrasi-isomaltase
חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או חוסר סוכראז-איזומלטאז לא צריכים לקחת תמיסה אוראלית של Tareg מכיוון שהיא מכילה סוכרוז.
מתיל פרהידרוקסיבנזואט
תמיסת הפה של טארג מכילה מתיל פאראהידרוקסיבנזואט אשר עלולה לגרום לתגובות אלרגיות (כולל עיכוב).
תמיסת הפה של טארג מכילה פולוקסמר העלולה לגרום לצואה רופפת.
הֵרָיוֹן
אין להתחיל טיפול בהרצת קולטני אנגיוטנסין II (AIIRA) במהלך ההריון. יש להשתמש בטיפול חלופי נגד יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות מבוסס לשימוש בהריון למטופלים המתכננים הריון. אלא אם כן המשך הטיפול ב- AIIRA ייחשב כחיוני. כאשר מאובחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול באנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II באופן מיידי, ואם יש צורך, יש להתחיל טיפול אלטרנטיבי (ראה סעיפים 4.3 ו -4.6).
פרקים קודמים של אנגיואדמה
דיווחו על פרקים של אנגיואדמה, עם הגדלת הגרון והגלוטי, וכתוצאה מכך חסימה בדרכי הנשימה ו / או נפיחות בפנים, בשפתיים, בלוע ו / או בלשון, בחולים שטופלו בוולסרטן; לחלק מהחולים הללו היו אפיזודות קודמות של אנגיואדמה עם תרופות אחרות, כולל מעכבי ACE. בחולים המפתחים אנגיואדמה יש להפסיק את הטיפול ב- Tareg באופן מיידי ולא להפעיל אותו מחדש (ראה סעיף 4.8).
מצבים אחרים עם גירוי של מערכת רנין-אנגיוטנסין
בחולים שתפקוד הכליות שלהם עשוי להיות תלוי בפעילות מערכת הרנין-אנגיוטנסין (למשל, חולים עם אי ספיקת לב חמורה), טיפול במעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין נקשר לאוליגוריה ו / או לאזוטמיה מתקדמת ולעתים נדירות בכליות חריפות. כישלון ו / או מוות מכיוון ש- valsartan הוא אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II, לא ניתן לשלול כי השימוש ב- Tareg עשוי להיות קשור לאי ספיקת כליות.
חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS)
לחץ דם, סינקופה, שבץ, היפרקלמיה ושינויים בתפקוד הכליות (כולל אי ספיקת כליות חריפה) דווחו אצל אנשים רגישים, במיוחד כאשר משולבים מספר תרופות הפועלות על מערכת זו. לכן לא מומלץ לחסום כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון על ידי שילוב של אליסקירן עם מעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACEI) או חוסם קולטן אנגיוטנסין II (ARB).
השימוש ב- aliskiren בשילוב עם Tareg הוא התווית בחולים עם סוכרת או ליקוי בכליות (GFR 2) (ראה סעיף 4.3).
אוכלוסיית ילדים
שינוי צורת התרופות
תמיסת הפה של טארג אינה מקבילה ביולוגית לניסוח הטבליות ועל המטופלים לא להחליף פורמולות אלא אם יש צורך קליני. להנחיית המינון במקרה זה, ראה סעיף 4.2.
נזק לכליות
שימוש בחולים ילדים עם סיקול קריאטינין 30 מ"ל / דקה (ראה סעיפים 4.2 ו -5.2). יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות ואשלגן בסרום במהלך הטיפול ב- valsartan. במיוחד זה חל כאשר ניתנת valsartan בנוכחות מצבים אחרים (חום, התייבשות. ) שיכול לפגוע בתפקוד הכליות.
בחולים עם ליקוי בכליות השימוש בו זמנית ב- ARBs - כולל Tareg - או ACEI עם aliskiren הוא התווית (GFR 2) (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.5).
ספיקת כבד
בדומה למבוגרים, טארג אינן מותרות בחולי ילדים עם ליקוי בכבד חמור, שחמת מרה ובחולים עם כולסטזיס (ראה סעיפים 4.3 ו- 5.2). הניסיון הקליני בשימוש ב- Tareg בחולים ילדים עם ליקוי כבד קל או בינוני מוגבל. בחולים אלה המינון לא יעלה על 80 מ"ג.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
חסימה כפולה של מערכת Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS) עם ARB, ACEI או aliskiren
יש צורך בזהירות בעת ניהול ARB, כולל Tareg, יחד עם סוכני חסימת RAAS אחרים כגון ACEI או aliskiren (ראה סעיף 4.4).
שימוש במקביל ב- ARBs - כולל Tareg - או ACEI עם aliskiren הוא התווית בחולים עם סוכרת או ליקוי בכליות (GFR 2) (ראה סעיף 4.3).
שימוש במקביל לא מומלץ
לִיתִיוּם
במקרה של שימוש במקביל בליתיום עם מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין או עם אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, כולל Tareg, דווחו עלייה הפיכה בריכוזי הסרום וברעילות ליתיום. שילוב מוכיח צורך, מומלץ לעקוב אחר רמות ליתיום בסרום. אם ניתן גם משתן, יש להניח כי הסיכון לרעילות ליתיום עשוי לעלות עוד יותר.
משתנים חוסכי אשלגן, תוספי אשלגן, תחליפי מלח שולחן המכילים אשלגן ותרופות אחרות העשויות להעלות את רמות האשלגן
אם יש צורך בשילוב של ולסרטן ותרופה שמשנה את רמות האשלגן, מומלץ לעקוב אחר רמות האשלגן בסרום.
שימוש במקביל הדורש זהירות
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים, חומצה אצטילסליצילית> 3 גרם ליום) ו- NSAIDs לא סלקטיביים.
כאשר מנוגדי אנגיוטנסין II ניתנים יחד עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, עלולה להתרחש הפחתה של ההשפעה נגד יתר לחץ דם. יתר על כן, שימוש בו זמני באנטגוניסטים של אנגיוטנסין II ותרופות NSAID עשוי להגביר את הסיכון להחמרה בתפקוד הכלייתי. ולגרום לעלייה אשלגן בסרום.בתחילת הטיפול, לכן מומלץ לעקוב אחר תפקוד הכליות, כמו גם לחות מספקת של המטופל.
מסועים
נתונים בַּמַבחֵנָה מצביעים על כך ש- valsartan הוא מצע של המובילים של קליטת הכבד OATP1B1 / OATP1B3 ושל טרנספורטר הכבד של זרימת הכבד MRP2. הרלוונטיות הקלינית של תצפית זו אינה ידועה. ניהול משותף של מעכבי ספיגת ספיגה (למשל ריפמפיצין, ציקלוספורין) או טרנספורטר זרימה (למשל ריטונוויר) עשוי להגביר את החשיפה המערכתית לוולסרטן. יש להקפיד במיוחד על התחלה או הפסקת טיפול במקביל בתרופות אלו.
אחרים
במחקרי אינטראקציה לא נמצאו אינטראקציות פרמקוקינטיות בעלות רלוונטיות קלינית עם ולסרטן או עם כל אחד מתרופות התרופה הבאות: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide.
אוכלוסיית ילדים
בילדים ובמתבגרים עם יתר לחץ דם, כאשר הפרעות כלייתיות בסיסיות שכיחות, מומלץ להיזהר בשימוש במקביל בוולסרטן ובחומרים אחרים המעכבים את מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון ואשר עלולים להגביר את האשלגן בסרום. יש לבדוק היטב את תפקוד הכליות ואשלגן בסרום. .
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין להשתמש באנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II (AIIRA) במהלך השליש הראשון להריון (ראה סעיף 4.4). השימוש ב- AIIRA הינו התווית במהלך השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).
עדויות אפידמיולוגיות על הסיכון לטרטוגניות בעקבות חשיפה למעכבי ACE במהלך השליש הראשון להריון לא היו חד משמעיות; אולם לא ניתן לשלול עלייה קטנה בסיכון. למרות שאין נתונים אפידמיולוגיים מבוקרים על סיכון עם אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II (AIIRA), סיכון דומה עשוי להתקיים גם עבור סוג זה של תרופות. יש להשתמש בטיפול נוגד יתר לחץ דם חלופי למטופלים המתכננים הריון. עם פרופיל בטיחות מוכח לשימוש. בהריון אלא אם כן המשך הטיפול ב- AIIRA נחשב חיוני. כאשר מאובחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול ב- AIIRA מיידית, ואם יש צורך, יש להתחיל בטיפול חלופי.
חשיפה ל- AIIRA במהלך השליש השני והשלישי ידועה כגורמת לרעילות עוברית (ירידה בתפקוד הכליות, אוליגוהידרמניוס, עיכוב עצמות הגולגולת) ורעילות בילודים (אי ספיקת כליות, לחץ דם נמוך, היפרקלמיה). ראה גם סעיף 5.3 "נתוני בטיחות פרה -קליניים".
במידה וחשיפה ל- AIIRA התרחשה מהטרימסטר השני להריון, מומלץ לבצע בדיקת אולטרסאונד של תפקוד הכליות והגולגולת.
ילודים שאמהותיהם נטלו AIIRA צריכים להיות במעקב צמוד אחר לחץ דם (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).
זמן האכלה
מכיוון שאין נתונים זמינים לגבי השימוש בוולסרטן במהלך ההנקה, השימוש בטרג אינו מומלץ ויש להעדיף טיפולים אלטרנטיביים בעלי פרופיל בטיחות מוכח לשימוש במהלך ההנקה, במיוחד אם מניקים. יילודים ותינוקות מוקדמים.
פוריות
לוולסרטן לא היו השפעות שליליות על כושר הרבייה של עכברים זכרים או נקבות במינונים אוראליים של עד 200 מ"ג / ק"ג / יום. מינון זה הוא פי 6 מהמינון המקסימלי המומלץ לאדם במונחים של מ"ג / מ"ר (החישוב מבוסס על מנה אוראלית של 320 מ"ג ליום וחולה של 60 ק"ג).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא בוצעו מחקרים על ההשפעה על כושר הנהיגה. בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות, יש לשקול אפשרות של סחרחורת או עייפות מדי פעם.
04.8 תופעות לא רצויות
בניסויים קליניים מבוקרים בחולים עם יתר לחץ דם מבוגר, השכיחות הכוללת של תגובות שליליות הייתה דומה לזו שנראתה עם פלסבו והיא עולה בקנה אחד עם הפרמקולוגיה של ולסרטן. האם נמצא קשר כלשהו עם מין, גיל או מוצא אתני.
תגובות שליליות שדווחו בניסויים קליניים, ניסיון שלאחר השיווק ותוצאות בדיקות מעבדה מופיעות בטבלה שלהלן לפי סוג איברים במערכת.
תגובות הלוואי מדורגות לפי התדירות, התדירות הראשונה בהן, על פי ההגדרה הבאה: שכיחה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100, 1/10); נדיר (≥ 1/1000,
לא ניתן לייחס תדירות לתגובות שליליות המדווחות מניסיון שלאחר השיווק ובתוצאות בדיקות מעבדה ולכן אלו מדווחות בתדירות "לא ידועה".
- לַחַץ יֶתֶר
אוכלוסיית ילדים
לַחַץ יֶתֶר
ההשפעה נגד יתר לחץ דם של ולסרטן הוערכה בשני ניסויים קליניים אקראיים כפול סמיות אצל 561 ילדים בגילאי 6-18 שנים. למעט הפרעות במערכת העיכול (כגון כאבי בטן, בחילות, הקאות) וסחרחורת, ללא הבדלים רלוונטיים סוג, תדירות וחומרת תגובות הלוואי זוהו בין פרופיל הבטיחות של חולים ילדים בגילאי 6 עד 18 שנים לבין הפרופיל שדווח בעבר בחולים מבוגרים.
הערכה נוירו -קוגניטיבית והתפתחותית של חולים ילדים בגילאי 6 עד 16 שנים בסך הכל לא גילתה השפעות שליליות רלוונטיות מבחינה קלינית לאחר טיפול ב- Tareg עד שנה.
במחקר כפול סמיות, אקראי, שנערך על 90 ילדים בגילאי שנה עד 6 שנים, ואחריו "הרחבה בת שנה פתוחה, נצפו שני מקרי מוות ומקרים בודדים של עלייה ניכרת בטרנסאמינאז. מחלות כבד.מקרים אלה התרחשו באוכלוסייה שהייתה לה תחלואה נלווית משמעותית. לא נוצר קשר סיבתי עם טרג. במחקר שני, שבו 75 ילדים בגילאי שנה עד 6 שנים היו אקראיים, לא נמצאו עלייה משמעותית בטרנסמינאזות או מקרי מוות בטיפול בוולסרטן.
היפרקלמיה נצפתה בתדירות הגבוהה ביותר בקרב ילדים ובני נוער בגילאי 6 עד 18 עם מחלת כליות כרונית בסיסית.
פרופיל הבטיחות שנצפה בניסויים קליניים מבוקרים בחולים מבוגרים לאחר אוטם ו / או אי ספיקת לב שונה מפרופיל הבטיחות הכללי שנצפה בחולים עם יתר לחץ דם. תצפית זו עשויה להיות קשורה לפתולוגיה הבסיסית. תגובות שליליות שנצפו בחולים מבוגרים לאחר אוטם ו / או אי ספיקת לב מפורטים להלן:
- אוטם פוסט שריר הלב ו / או אי ספיקת לב (נחקר בחולים מבוגרים בלבד)
04.9 מנת יתר
תסמינים
מנת יתר של טארג עלולה לגרום ליתר לחץ דם, אשר יכול להוביל לרמת הכרה מופחתת, קריסה במחזור הדם ו / או הלם.
יַחַס
אמצעים טיפוליים תלויים בזמן הבליעה ובסוג וחומרת הסימפטומים, נותנים עדיפות לנורמליזציה של מחזור הדם.
במקרה של לחץ דם עדיף למקם את החולה במצב שכיבה ולנהל במהירות תמיסות מלוחות.
אין זה סביר שניתן להסיר ולסארטאן על ידי המודיאליזה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II, ללא קשר.
קוד ATC: C09CA03.
Valsartan הוא אנטגוניסט קולטן אנגיוטנסין II (אנג II) ספציפי וחזק בעל פה, והוא פועל באופן סלקטיבי על תת -סוג הקולטן AT1, האחראי לפעולות הידועות של אנגיוטנסין II. העלייה ברמות ה- Ang II בפלזמה הנובעת ממחסום של וולסרטן בקולטני AT1 עשויה לעורר קולטני AT2 חסומים, מה שנראה כמאזן את פעולתם של קולטני AT1. Valsartan אינו מפגין כל פעילות אגוניסטית חלקית בקולטן AT1 ויש לו זיקה הרבה יותר (בערך פי 20,000) לקולטן AT1 מאשר לקולטן AT2.
Valsartan אינו קושר או חוסם קולטני הורמונים אחרים או תעלות יונים הידועות בחשיבותן בוויסות הלב וכלי הדם.
Valsartan אינו מעכב ACE, המכונה גם קינינאז II, הממיר את אנג 1 ל- Ang II ומוריד את ברדיקינין. מכיוון שאין השפעה על ACE או על הגברת ההשפעות של ברדיקינין או חומר P, סביר שלא יהיו קשורים לשיעורים לאנטגוניסטים של קולטן אנגיוטנסין. בניסויים קליניים בהם הושווה valsartan למעכב ACE, שכיחות השיעול היבש הייתה משמעותית (P
שימוש במבוגרים
מתן Tareg לחולים עם יתר לחץ דם עורקי מוביל לירידה בלחץ הדם מבלי להשפיע על קצב הלב.
במרבית החולים, לאחר מתן מנה אוראלית אחת, תחילת הפעילות נגד יתר לחץ דם מתרחשת תוך שעתיים והפחתת השיא בלחץ הדם מושגת תוך 4-6 שעות. ההשפעה נגד יתר לחץ דם נמשכת יותר מ- 24 שעות לאחר הטיפול. במקרה של מתן טיפול חוזר, ההשפעה נגד יתר לחץ דם קיימת באופן מהותי תוך שבועיים והפחתה המרבית בלחץ הדם מושגת בדרך כלל תוך 4 שבועות ונשמרת במהלך טיפול אחד. טווח ארוך. הפחתה משמעותית נוספת בלחץ הדם מתקבלת על ידי שיוך התרופה עם הידרוכלורוטיאזיד.
הפסקת טיפול פתאומית ב- Tareg לא הייתה קשורה ליתר לחץ דם ריבאונד או לאירועים קליניים שליליים אחרים.
בחולים עם יתר לחץ דם עם סוכרת סוג 2 ומיקרואלבומינוריה, הוכח כי וולסרטן מפחית את הפרשת האלבומין בשתן. מחקר MARVAL (הפחתת מיקרו אלבומינוריה עם Valsartan) העריך את ההפחתה בהפרשת אלבומין בשתן (איחוד האמירויות הערביות) עם ולסרטן (80 - 160 מ"ג / אוד) לעומת אמלודיפין (5-10 מ"ג / אוד), בקרב 332 חולים עם סוכרת מסוג 2 (גיל ממוצע: 58 שנים; 265 זכרים) עם מיקרואלבומינוריה (ולסארטאן: 58 מק"ג / דקה, אמלודיפין: 55.4 מק"ג / דקה), תקינים או גבוהים. לחץ דם ותפקוד כליות שלם (קריאטינין
לאחר 24 שבועות ירדה איחוד האמירויות הערביות (עמ
מחקר Target Reduction of Proteinuria (DROP) חקר עוד יותר את יעילותו של ולסרטן בהפחתת הפרשת אלבומין בשתן (איחוד האמירויות הערביות) אצל 391 חולים עם יתר לחץ דם (BP = 150/88 mmHg) עם סוכרת מסוג 2, אלבומינוריה (ממוצע = 102 מק"ג / דקה; 20 -700 מיקרוגרם לדקה) ותפקוד כלייתי שלם (ממוצע קריאטינין בסרום = 80 מקמול / ליטר). החולים חולקו באקראי לאחת משלוש המינונים השונים של ולסרטן (160, 320 ו -640 מ"ג / אוד) וטופלו במשך 30 שבועות. מטרת מחקר זה הייתה לקבוע את המינון האופטימלי של ולסרטן להפחתת איחוד האמירויות הערביות בחולי סוכרת סוג 2. לאחר 30 שבועות, השינוי באחוזים איחוד האמירויות הערביות הופחת משמעותית ב -36% מההתחלה. עם valsartan 160 מ"ג (95% CI : 22% עד 47%), ו 44% עם valsartan 320 מ"ג (95% CI: 31% עד 54%). נמצא כי 160-320 מ"ג של ולסרטן הניבו הפחתה משמעותית קלינית של איחוד האמירויות הערביות בחולים עם יתר לחץ דם עם סוכרת מסוג 2.
יתר לחץ דם (אוכלוסיית ילדים)
ההשפעה נגד יתר לחץ דם של ולסרטן נחקרה בארבעה מחקרים קליניים אקראיים כפול סמיות, שנערכו ב -561 חולים ילדים בגילאי 6 עד 18 שנים וב- 165 חולים ילדים בגילאי 1 עד 6. הפרעות כלייתיות ושתן והשמנת יתר היו המצבים הרפואיים השכיחים ביותר. שעלול לתרום ליתר לחץ דם של הילדים שנרשמו למחקרים אלה.
ניסיון קליני בילדים מגיל 6 ומעלה
במחקר קליני שכלל 261 חולי ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי 6 עד 16 שנים, חולים ששוקלים לחץ דם סיסטולי של 8, 10, 12 מ"מ כספית מההתחלה, בהתאמה. המטופלים חולקו באקראי מחדש, או להמשיך לקבל את אותה מנה של ולסרטן או לעבור לפלצבו. בחולים שהמשיכו לקבל מינונים בינוניים וגבוהים של ולסרטן, לחץ הדם הסיסטולי במורד הזרם היה נמוך ב -4 ו -7 מ"מ כספית מאשר בחולים שטופלו בפלסבו. בחולים שקיבלו את המינון הנמוך של ולסרטן, לחץ הדם הסיסטולי במורד הזרם היה דומה לזה של מטופלים שטופלו בפלסבו. באופן כללי, ההשפעה האנטי-יתר-לחץ-תלויה במינון של ולסרטאן הייתה עקבית בכל קבוצות המשנה הדמוגרפיות.
במחקר קליני אחר שכלל 300 חולי ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי 6 עד 18 שנים, המטופלים הזכאים חולקו באקראי לקבלת טבליות וולסרטן או enalapril למשך 12 שבועות. ילדים במשקל ≥18 ק"ג ולחץ דם דיאסטולי, עם הפחתה של 9.1 מ"מ כספית עם וולסרטן ו -8.5 מ"מ כספית עם אנאלאפריל.
ניסיון קליני בילדים מתחת לגיל 6
נערכו שני מחקרים קליניים, עם 90 ו -75 חולים בגילאי 1 עד 6 שנים, בהתאמה. ילדים מתחת לגיל שנה לא נרשמו למחקרים אלה. במחקר הראשון, היעילות של ולסרטן בהשוואה לפלסבו אושרה, אך לא הוכח קשר מינון-תגובה. .לא הגיעו למובהקות סטטיסטית וההבדל הטיפולי מפלסבו לא היה מובהק בשל הפערים הללו, לא מומלץ לוולסרטן בקבוצת גיל זו (ראה סעיף 4.8).
סוכנות התרופות האירופית ויתרה על החובה למסור את תוצאות המחקרים עם טארג באי ספיקת לב ואי ספיקת לב לאחר אוטם שריר הלב לאחרונה בכל תת קבוצות אוכלוסיית הילדים. למידע על שימוש בילדים ראה סעיף 4.2.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה:
לאחר מתן אוראלי בלבד, הריכוזים השיא של וולסרטן מגיעים לאחר 2-4 שעות לטבליות ולאחר 1-2 שעות לניסוח התמיסה. הזמינות הביולוגית הממוצעת שלו היא 23% ו -39% לניסוח הטבליות והתמיסה, בהתאמה. מזון מקטין את החשיפה (נמדדת ב- AUC, השטח מתחת לעקומת ריכוז הפלזמה) לוולסרטן בכ -40% וריכוז השיא בפלזמה בכ -50%, אם כי כ -8 שעות לאחר מתן התרופה ריכוזי הפלזמה של ולסרטן דומים בנושאים צמים וגם לא בצום. עם זאת, הפחתה זו ב- AUC אינה מלווה בירידה משמעותית מבחינה קלינית בהשפעה הטיפולית, ולכן ניתן ליטול ולזרטן עם או בלי מזון.
הפצה:
נפח ההפצה של וולסרטן לאחר מתן תוך ורידי הוא כ -17 ליטר, דבר המצביע על כך שוולסרטן אינו מתפשט באופן נרחב לרקמות. Valsartan נקשר מאוד (94-97%) לחלבונים בסרום, בעיקר אלבומין בסרום.
ביו טרנספורמציה:
Valsartan אינו עובר ביו -טרנספורמציה ברמה גבוהה, שכן רק כ -20% מהמינון מתאושש כמטבוליטים. ריכוזים נמוכים של מטבוליט הידרוקסילט (פחות מ -10% מה- AUC של וולסרטן) זוהו בפלזמה. מטבוליט זה אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית.
הַפרָשָׁה:
Valsartan מציגה קינטיקה של ריקבון רב -אקספוננציאלי (צואה t½α (כ -83% מהמינון) ובאמצעות הכליות בשתן (כ -13% מהמינון), בעיקר כתרופה ללא שינוי. לאחר מתן תוך ורידי, פינוי הפלזמה הוא כ -2 ליטר לשעה, סיקול הכליות הוא 0.62 ליטר לשעה (כ -30% מכלל פינוי הפלזמה). מחצית החיים של חיסול הוולסרטן היא 6 שעות.
קבוצות מטופלים מיוחדות
תפקוד כליות שונה
כפי שניתן לצפות עבור תרכובת שבה סילוק הכליות מהווה רק 30% מכלל פינוי הפלזמה, לא נצפתה קורלציה בין תפקוד הכליות לחשיפה מערכתית לוולסארטאן. לכן אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות (סיקול קריאטינין> 10 עד כה, אין נתונים זמינים לשימוש בטוח בתכשיר בחולים עם אישור קריאטינין.
Valsartan נקשר בהרחבה לחלבוני פלזמה ואין סיכוי להסירו על ידי המודיאליזה.
תפקוד כבד שונה
כ -70% מהמינון הנספג מופרש במרה, בעיקר בצורה ללא שינוי.
Valsartan אינו עובר שום ביו -טרנספורמציה ראויה לציון. בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני, חשיפה (AUC) כמעט כפולה מזו שנראתה בנבדקים בריאים. עם זאת, לא נצפתה קורלציה בין ריכוז הפלזמה של ולסרטן לבין מידת התפקוד הכבד. טרג לא נחקר בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד (ראה סעיפים 4.2, 4.3 ו -4.4).
אוכלוסיית ילדים
במחקר שכלל 26 חולי ילדים עם יתר לחץ דם (בגילאי 1 עד 16 שנים) ניתנו מנה אחת של השעיה של ולסרטן (ממוצע של 0.9 עד 2 מ"ג / ק"ג, עם מינון מקסימלי של 80 מ"ג), אישור (ליטר / שעה / ק"ג) של valsartan היה דומה בטווח הגילאים של 1 עד 16 שנים ודומה לזה של מבוגרים שקיבלו את אותו ניסוח.
אי ספיקת כליות
שימוש בחולים ילדים עם פינוי קריאטינין 30 מ"ל לדקה. יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות ואשלגן בסרום (ראה סעיפים 4.2 ו -4.4).
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים לא קליניים לא מגלים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן.
אצל חולדות, מינונים רעילים מצד האם (600 מ"ג / ק"ג / יום) במהלך הימים האחרונים של ההריון וההנקה הביאו לירידות נמוכות יותר, לעלייה במשקל ולעיכוב בהתפתחות (ניתוק סחוס ופתח תעלה) באוזן) בצאצאים (ראה סעיף 4.6 מינונים אלה בחולדות (600 מ"ג / ק"ג / יום) הם בערך פי 18 מהמינון המקסימלי לאדם על בסיס מ"ג / מ"ר (החישובים מניחים מינון של 320 מ"ג ליום לחולה במשקל 60 ק"ג).
במהלך מחקרי בטיחות לא קליניים, מינונים גבוהים של ולסרטן (200 עד 600 מ"ג / ק"ג משקל גוף) גרמו לירידה בפרמטרים של תאים אדומים (אריתרוציטים, המוגלובין, המטוקריט) ושינויים ברמת תאי הדם בחולדה. המודינמיקה (עלייה קלה באוריאה בפלזמה והיפרפלזיה של אבוביות הכליות ובזופיליה אצל גברים).מינונים אלה בחולדות (200 עד 600 מ"ג / ק"ג / יום) תואמים בערך 6 ו -18 פעמים את המינון האנושי המרבי על בסיס מ"ג / מ"ר, בהתאמה (החישובים מניחים מינון של 320 מ"ג ליום למשקל חולה של 60 ק"ג) .
אצל קופים, מינונים דומים גרמו לשינויים דומים, אם כי חמורים יותר, במיוחד בכליות, שם התרחשה אבולוציה לנפרופתיה, כולל עלייה באוריאה ובקריאטינין. היפרטרופיה של תאי ה- juxtaglomerular הכליות נצפתה גם בשני המינים. כל השינויים יוחסו לפעילות הפרמקולוגית של ולסרטן הגורמת ליתר לחץ דם ממושך, במיוחד אצל קופים. נראה כי להיפרטרופיה של תאי juxtaglomerular תאים אין כל רלוונטיות למינונים טיפוליים של ולסרטן בבני אדם.
אוכלוסיית ילדים
מתן אוראלי יומי של ולסרטן לחולדות בילודים וצעירים (ימים 7 עד 70 לאחר הלידה) במינונים נמוכים, כגון 1 מ"ג / ק"ג ליום (כ 10-35% מהמינון המרבי המומלץ לילדים של 4 מ"ג / ק"ג / יום מבוסס. על חשיפה מערכתית) הביאו לפגיעה מתמשכת ובלתי הפיכה. השפעות אלה מייצגות אירוע תרופתי מוגזם של מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II. תופעות כאלה נצפות אם חולדות מטופלות במהלך 13 הימים הראשונים לחיים.
תקופה זו עולה בקנה אחד עם 36 שבועות של הריון אצל האנושות, שיכולים להימשך מדי פעם עד 44 שבועות לאחר ההתעברות. במחקר הוולסרטן לנוער, חולדות טופלו עד יום 70 ולא ניתן לשלול השפעות על התפתחות הכליות (שבועות 4-6 לאחר הלידה). אצל בני אדם, התפתחות תפקוד הכליות היא תהליך מתמשך במהלך השנה הראשונה לחיים, ולכן לא ניתן לשלול רלוונטיות קלינית בקרב ילדים בגיל מבוגר יותר.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
סוכרוז
מתיל פרהידרוקסיבנזואט (E218)
אשלגן סורבט
פולוקסמר
חומצת לימון נטולת מים
נתרן ציטראט
טעם אוכמניות מלאכותי (538926 C)
פרופילן גליקול (E1520)
נתרן הידרוקסידי
חומצה הידרוכלורית
מים מטוהרים
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
18 חודשים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
לאחר פתיחתו ניתן לאחסן את הבקבוק עד 3 חודשים בטמפרטורה נמוכה מ 30 ° C.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
180 מ"ל בקבוק זכוכית ענבר מסוג III עם מכסה פוליפרופילן עמיד לילדים, כולל חותם פוליאתילן וטבעת ערבות צהובה; האריזה כוללת גם ערכה המכילה מזרק מינון מפוליפרופילן 5 מ"ל למתן אוראלי, מתאם לחץ לבקבוק וכוס מדידה מפוליפרופילן 30 מ"ל.
אריזה: בקבוק אחד המכיל 160 מ"ל של תמיסה אוראלית
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Novartis Europharm Limited
כביש ווימבלהרסט
חורשם
ווסט סאסקס, RH12 5AB
בְּרִיטַנִיָה
08.0 מספר אישור השיווק
033178423 - "3 מ"ג / מ"ל תמיסה אוראלית" בקבוק זכוכית אחד של 160 מ"ל + מזרק מינון של 5 מ"ל + כוס מדידה של 30 מ"ל
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
20/07/2010