רכיבים פעילים: כלורטלידון
IGROTON 25 מ"ג טבליות
מדוע משתמשים באיגרוטון? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
משתן - סולפונאמידים לא משויכים.
אינדיקציות טיפוליות
יתר לחץ דם עורקי, כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות נגד יתר לחץ דם אחרות. בצקת בעקבות אי ספיקת לב, כליות או כבד בכבד או בינוני; בצקת קדם וסתית וצורות אידיופטיות.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Igroton
אנוריה; אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ -30 מ"ל לדקה) וחוסר כבד חמור; רגישות יתר לאינדיבידואל לכלורטלידון ונגזרות סולפונמיד אחרות או לכל חומר עזר אחר; היפוקלמיה עקשן או מצבים הכרוכים באיבוד אשלגן מוגבר, היפואטרמיה; היפרקלצמיה סימפטומטית והיפרוריצמיה (היסטוריה של צנית או אבנים בחומצת שתן). התווית במהלך ההיריון.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Igroton
יש להשתמש באגרוטון בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי או מחלת כבד מתקדמת מכיוון ששינויים קלים במאזן הנוזלים והאלקטרוליטים עקב משתני תיאזיד עלולים לזרז תרדמת בכבד, במיוחד בחולים עם שחמת כבד (ראה התוויות נגד).
Igroton יש להשתמש בזהירות בחולים עם מחלת כליות חמורה. בחולים כאלה, משתני התיאזיד עלולים לזרז אזוטמיה וההשפעות על ניהול חוזר עלולות להיות מצטברות.
אלקטרוליטים
טיפול עם משתני תיאזיד נקשר להפרעות אלקטרוליטים כגון היפוקלמיה, היפומגנזיה, היפרקלצמיה והיפונתרמיה. היפוקלמיה יכולה לרגיש את הלב או להגביר באופן דרמטי את תגובתו להשפעות הרעילות של הדיגיטאליס. כמו כל משתני התיאזיד, הפרשת אשלגן המושרה על ידי איגרוטון בשתן תלויה במינון ומשתנה בגודלה מנבדק אחד למשנהו. 25-50 מ"ג ליום. ירידה בריכוזי אשלגן בסרום בממוצע 0.5 ממול / ל 'במקרה של טיפול כרוני, יש לעקוב אחר ריכוזי האשלגן בסרום בתחילת הטיפול ולאחר מכן לאחר 3-4 שבועות. לאחר מכן יש לבצע בדיקות כל 4-6 חודשים - אם מאזן האשלגן באלקטרוליטים אינו מושפע מגורמים נוספים (למשל הקאות, שלשולים, שינויים בתפקוד הכליות וכו '). במידת הצורך, ניתן לשלב Igroton עם טיפול תוסף אשלגן דרך הפה או משתן חוסך אשלגן (למשל טריאמטרן). במקרה של שילובים יש לעקוב אחר רמות האשלגן בסרום. אם היפוקלמיה מלווה בסימנים קליניים (למשל חולשת שרירים, פרזיס ושינויי א.ק.ג), יש להפסיק את איגרוטון.
בחולים שכבר קיבלו מעכבי ACE, יש להימנע מהקשר של איגרוטון עם מלחי אשלגן או משתנים חוסכי אשלגן.
ניטור אלקטרוליטים בסרום מצוין במיוחד בחולים קשישים, בחולים עם מיימת הנגרמת על ידי שחמת הכבד ובחולים עם בצקת עקב תסמונת נפרוטית. במקרה של מצב זה האחרון, יש להשתמש ב- Igroton רק תחת פיקוח הדוק בחולים עם ריכוז אשלגן תקין בדם וללא סימנים של הידלדלות נפח.
השפעות מטבוליות
איגרוטון יכול להגדיל את רמות חומצת השתן בסרום, אולם התקפות צנית לעיתים רחוקות מתרחשות במהלך טיפול כרוני. למרות שסבילות הגלוקוז עלולה להשפיע לרעה, סוכרת מתרחשת לעיתים רחוקות במהלך הטיפול. דיווחו על עלייה קטנה וחלקית בריכוז הפלזמה של הכולסטרול הכולל, טריגליצרידים או ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה בחולים המטופלים בטיפול ממושך בתאזיד או משתנים דמויי תיאזיד. הרלוונטיות הקלינית של ממצאים אלה נמצאת בדיון
. אין להשתמש ב- Igroton כתרופה לבחירה ראשונה בטיפול ארוך טווח בחולים עם סוכרת גלויה או בחולים המטופלים בהיפרכולסטרולמיה (דיאטה או טיפול משולב).
השפעות אחרות
ההשפעה נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE מועצמת על ידי גורמים המגבירים את פעילות מחזור הרנין (משתנים). מומלץ להפחית את המינון של משתן או להפסיק אותו למשך 2-3 ימים ו / או להתחיל טיפול במעכבי ACE במינון התחלתי נמוך.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Igroton
מאחר ומשתנים מגבירים את רמות הליתיום בדם, יש לעקוב אחר אלה בחולים המקבלים ליתיום וכלרטלידון. כאשר ליתיום גרם לפוליוריה, משתנים יכולים להיות בעלי השפעה אנטי -דיורטית פרדוקסלית.
תרופות משתנות משפרות את הפעולה של נגזרות curare ותרופות נוגדות יתר לחץ דם (למשל גואנתידין, מתילדופה, חוסמי בטא, מרחיבי כלי דם, חוסמי תעלות סידן, מעכבי ACE).
ניתן לשפר את ההשפעה ההיפוקלאמית של משתנים באמצעות סטרואידים, ACTH, אגוניסטים β2, אמפוטריצין וקרבנוקסולון.
יתכן שיהיה צורך להתאים את מינון האינסולין ואת תרופות הסוכרת דרך הפה.
היפוקלמיה או היפומגנזימיה עקב משתני תיאזיד עשויים להטיב עם הפרעות קצב לב המושרות על ידי דיגיטל (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
מתן תרופות במקביל לכמה תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (למשל אינדומטאצין) עשוי להפחית את הפעילות משתנת והיתר לחץ דם של משתנים; היו מקרים בודדים של הידרדרות בתפקוד הכליות בחולים מועדים.
מתן תרופות משתנות של thiazide במקביל עשוי להגביר את שכיחות תגובות רגישות לאלופורינול, להגדיל את הסיכון לאירועים שליליים הנגרמים על ידי amantadine, להגביר את ההשפעה ההיפרגליקמית של דיאזוקסיד ולהפחית את הפרשת הכליות של חומרים ציטוטוקסיים (למשל ציקלופוספמיד, מטוטרקסט) ולהגביר את ההשפעות המיילוסופרסיביות שלהם. .
הזמינות הביולוגית של משתנים מסוג תיאזיד עשויה להיות מוגברת על ידי חומרים אנטיכולינרגיים (למשל אטרופין, ביפרידן), ככל הנראה עקב ירידה בתנועתיות מערכת העיכול וקצב ריקון הקיבה.
ספיגת משתני התיאזיד עלולה להיפגע בנוכחות שרפים להחלפת אניונים כגון כולסטיראמין. ניתן לצפות לירידה בהשפעה התרופתית.
מתן משתני תיאזיד עם ויטמין D או עם מלחי סידן יכול להעצים את העלייה ברמות הסידן בסרום.
טיפול במקביל עם ציקלוספורין עשוי להגביר את הסיכון להיפרוריצמיה ולסיבוכים דמויי צנית.
אזהרות חשוב לדעת כי:
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
איגרוטון, במיוחד בתחילת הטיפול, יכול להאט את הרפלקסים של המטופל, למשל בעת נהיגה או שימוש במכונות.
הריון והנקה
איגרוטון, כמו משתנים אחרים, עשוי להפחית את אספקת הדם של השליה. תיאזיד ומשתנים קשורים נכנסים למחזור העובר ועלולים לגרום להפרעות בתמונת האלקטרוליטים בפלזמה. בעקבות מתן תיאזיד ומשתנים קשורים דווחו. מקרים של טרומבוציטופניה בילודים לכן איגרוטון אין להשתמש בהריון אלא אם כן קיימים טיפולים בטוחים יותר.
מאחר וכלרטלידון עובר לחלב אם, יש להימנע מטיפול במהלך ההנקה.
למי שמבצע פעילות ספורטיבית: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באיגרוטון: מינון
כמו כל משתן, יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר האפשרי. המינון צריך להיות אינדיבידואלי בהתבסס על התמונה הקלינית ותגובת המטופל.
כאשר נקבעת מנה אחת ויומית כל יום, רצוי ליטול זאת בבוקר, במהלך ארוחת הבוקר. יתר לחץ דם טווח המינונים הקליניים הוא 12.5-50 מ"ג ליום. המינונים ההתחלתיים המומלצים הם 12.5 או 25 מ"ג ליום, האחרון מספיק כדי לייצר את ההשפעה המרבית של תת לחץ הדם במרבית החולים. למינון נתון, האפקט המלא מושג לאחר 3-4 שבועות. אם ירידה בלחץ הדם אינה מספקת עם 25 או 50 מ"ג ליום, מומלץ טיפול משולב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (למשל חוסמי בטא, מעכבי ACE, רספין) (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
בצקת ממוצא ספציפי (ראה אינדיקציות)
המינון האפקטיבי הנמוך ביותר צריך להיות מותאם אישית וניתן רק לתקופות מוגבלות. מומלץ שהמינון לא יעלה על 50 מ"ג ליום.
חולים קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי
המינון האפקטיבי הסטנדרטי הנמוך ביותר של איגרוטון מומלץ גם לחולים עם ליקוי כלייתי קל ובחולים קשישים. חיסול של כלרטלידון מתרחש לאט יותר בחולים קשישים מאשר במבוגרים צעירים בריאים, אם כי הקליטה זהה. לכן יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים קשישים המטופלים בכלרטלידון.
משתני איגרוטון ותיאזיד מאבדים את השפעתם המשתנת אם פינוי הקריאטינין נמוך מ- 30 מ"ל לדקה.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי איגרוטון
בהרעלה הנגרמת כתוצאה ממנת יתר, הדברים הבאים יכולים להתרחש: תחושת חוסר יציבות, בחילות, ישנוניות, היפובולמיה, לחץ דם, הפרעות קצב לב ועוויתות שרירים.
בזמן ההמתנה לרופא, גרמו להקאות.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Igroton
הפרעות אלקטרוליטיות ומטבוליות:
מאד שכיח:במיוחד במינונים גבוהים יותר, היפוקלמיה, היפרוריצמיה והגברת שומנים בפלזמה.
מְשׁוּתָף: היפונתרמיה, היפומגנזימיה והיפרגליקמיה.
נָדִיר: גליקוזוריה, החמרה של סוכרת מטבולית וצנית.
נדיר מאוד: אלקלוזיס היפוכלורמי.
עור:
מְשׁוּתָף: אורטיקריה וצורות אחרות של פריחה בעור.
נָדִיר: רגישות לאור.
כָּבֵד:
נָדִיר: קולוסטזיס תוך -כבד, צהבת.
מערכת לב וכלי דם
מְשׁוּתָף: לחץ דם אורתוסטטי, שעלול להחמיר על ידי אלכוהול, חומרי הרדמה או תרופות הרגעה.
נָדִיר: הפרעות בקצב הלב.
מערכת העצבים המרכזית:
מְשׁוּתָף: סחרחורת;
נָדִיר: כאב ראש.
מערכת עיכול:
מְשׁוּתָף: אנורקסיה וכאבים קלים במערכת העיכול.
נָדִיר: בחילות והקאות קלות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות אפשרית.
נדיר מאוד: דלקת הלבלב.
דָם:
נָדִיר: טרומבוציטופניה, לוקופניה, אגרנולוציטוזיס ואוזינופיליה.
אחרים:
מְשׁוּתָף: אימפוטנציה.
נָדִיר: הפרעות ראייה.
נדיר מאוד: בצקת ריאות אידיוסינקרטית (הפרעות נשימה). דלקת מעיים אלרגית ודלקת כלי הדם.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
חשוב ליידע את הרופא או הרוקח על כל תופעה לא רצויה, גם אם לא מתואר בעלון.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה. תאריך זה מתייחס לאריזה שלמה ומאוחסנת כראוי.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.
הרכב
טבליה אחת מכילה: 25 מ"ג כלורטלידון. חומרים עזר: תאית מיקרו -גבישית; מגנזיום סטיארט; סיליקה קולואידית נטולת מים; נתרן קרמלוז; תחמוצת ברזל אדומה; תחמוצת ברזל צהובה.
צורה ותכנים פרמצבטיים
קופסה של 30 טבליות של 25 מ"ג
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות איגרטון 25 מג
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליה אחת מכילה: 25 מ"ג כלורטלידון.
לגבי חומרי עזר ראה 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות (עם סימן חתוך מראש בצד אחד).
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
יתר לחץ דם עורקי: כטיפול יחיד או בשילוב עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות.
בצקת בעקבות אי ספיקת לב, אי ספיקת כליות קלה או בינונית; בצקת קדם וסתית וצורות אידיופטיות.
04.2 מינון ושיטת הניהול
כמו כל משתן, יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר האפשרי. המינון צריך להיות אינדיבידואלי בהתבסס על התמונה הקלינית ותגובת המטופל.
כאשר נקבעת מנה אחת ויומית כל יום, רצוי ליטול זאת בבוקר, במהלך ארוחת הבוקר.
לַחַץ יֶתֶר
טווח המינונים השימושי מבחינה קלינית הוא 12.5-50 מ"ג ליום. המינונים ההתחלתיים המומלצים הם 12.5 או 25 מ"ג ליום, כשהאחרון מספיק כדי לייצר את ההשפעה המרבית של תת לחץ הדם במרבית החולים. למינון נתון, האפקט המלא מושג לאחר 3-4 שבועות. אם ירידה בלחץ הדם אינה מספקת עם 25 או 50 מ"ג ליום, מומלץ טיפול משולב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (למשל חוסמי בטא, מעכבי ACE, רספין) (ראה אמצעי זהירות).
בצקת ממוצא ספציפי (ראה אינדיקציות)
המינון האפקטיבי הנמוך ביותר צריך להיות מותאם אישית וניתן רק לתקופות מוגבלות. מומלץ שהמינון לא יעלה על 50 מ"ג ליום.
חולים קשישים וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי
המינון היעיל ביותר של Igroton מומלץ גם לחולים עם ליקוי כליות קל וחולים קשישים (ראה תכונות פרמקוקינטיות).
חיסול של כלרטלידון מתרחש לאט יותר בחולים קשישים מאשר במבוגרים צעירים בריאים, אם כי הקליטה זהה. לכן יש לעקוב מקרוב אחרי מטופלים קשישים המטופלים בכלרטלידון.
תרופות משתנות איגרוטון ותיאזיד מאבדות את השפעתן המשתן אם ישנה אישור לקריאטינין
04.3 התוויות נגד
אנוריה; אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ -30 מ"ל לדקה) וחוסר כבד חמור; רגישות יתר ל chlorthalidone ונגזרות סולפונמיד אחרות או לכל חומר עזר אחר.
היפוקלמיה עקשן או מצבים הכרוכים באיבוד אשלגן מוגבר, היפונתרמיה והיפרקלצמיה. היפרוריצמיה סימפטומטית (היסטוריה של צנית או אבנים בחומצת שתן). התווית בהריון.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אזהרות
יש להשתמש באגרוטון בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי או מחלת כבד מתקדמת מכיוון ששינויים קלים במאזן הנוזלים והאלקטרוליטים עקב משתני תיאזיד עלולים לזרז תרדמת בכבד, במיוחד בחולים עם שחמת כבד (ראה התוויות נגד).
Igroton יש להשתמש בזהירות בחולים עם מחלת כליות חמורה. בחולים כאלה, משתני התיאזיד עלולים לזרז אזוטמיה וההשפעות על ניהול חוזר עלולות להיות מצטברות.
אמצעי זהירות
אלקטרוליטים
טיפול עם משתני תיאזיד נקשר להפרעות אלקטרוליטים כגון היפוקלמיה, היפומגנזיה, היפרקלצמיה והיפונתרמיה.
היפוקלמיה יכולה לרגיש את הלב או להגביר באופן דרמטי את תגובתו להשפעות הרעילות של דיגיטאליס.
כמו כל משתני התיאזיד, הפרשת האשלגן הנגרמת על ידי איגרוטון תלויה במינון ומשתנה בהיקף בין נושא אחד למשנהו. עם 25-50 מ"ג ליום הירידה בריכוזי האשלגן בסרום שווה בממוצע ל- 0.5 ממול / ליטר. במקרה של טיפול כרוני, יש לעקוב אחר ריכוזי האשלגן בסרום בתחילת הטיפול ולאחר מכן לאחר 3-4 שבועות.לאחר מכן יש לבצע בדיקות כל 4-6 חודשים-אם מאזן האלקטרוליטים של האשלגן אינו מושפע מגורמים נוספים. (למשל הקאות, שלשולים, שינויים בתפקוד הכליות וכו '). במידת הצורך ניתן לשלב איגרוטון עם טיפול תוסף אשלגן דרך הפה או משתן חוסך אשלגן (למשל טריאמטרן). במקרה של שילובים יש לעקוב אחר רמות האשלגן בסרום. אם היפוקלמיה מלווה בסימנים קליניים (למשל חולשת שרירים, פרזיס ושינויי א.ק.ג), יש להפסיק את איגרוטון.
בחולים שכבר קיבלו מעכבי ACE, יש להימנע מהקשר של איגרוטון עם מלחי אשלגן או משתנים חוסכי אשלגן.
ניטור אלקטרוליטים בסרום מצוין במיוחד בחולים קשישים, בחולים עם מיימת הנגרמת על ידי שחמת הכבד ובחולים עם בצקת עקב תסמונת נפרוטית. במקרה של מצב זה האחרון, יש להשתמש ב- Igroton רק תחת פיקוח הדוק בחולים נורמוקלמיים ללא סימנים של הידלדלות נפח.
השפעות מטבוליות
איגרוטון יכול להגדיל את רמות חומצת השתן בסרום, אולם התקפות צנית לעיתים רחוקות מתרחשות במהלך טיפול כרוני.
למרות שסבילות הגלוקוז עלולה להשפיע לרעה, סוכרת מתרחשת לעיתים רחוקות במהלך הטיפול.
דיווחו על עלייה קטנה וחלקית בריכוזי הפלזמה של הכולסטרול הכולל, טריגליצרידים או ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה בחולים המטופלים בטיפול ארוך טווח עם תיאזיד או משתני סימילתיאזיד. הרלוונטיות הקלינית של ממצאים אלה נמצאת בדיון.
אין להשתמש ב- Igroton כתרופה לבחירה ראשונה בטיפול ארוך טווח בחולים עם סוכרת גלויה או בחולים המטופלים בהיפרכולסטרולמיה (דיאטה או טיפול משולב).
השפעות אחרות
ההשפעה נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE מועצמת על ידי גורמים המגבירים את פעילות מחזור הרנין (משתנים). מומלץ להפחית את המינון של משתן או להפסיק אותו למשך 2-3 ימים ו / או להתחיל טיפול במעכבי ACE במינון התחלתי נמוך.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
מאחר ומשתנים מגבירים את רמות הליתיום בדם, יש לעקוב אחר אלה בחולים המקבלים טיפול בליתיום וכלרטלידון. כאשר ליתיום גרם לפוליוריה, משתנים יכולים להיות בעלי השפעה אנטי -דיורטית פרדוקסלית.
תרופות משתנות משפרות את הפעולה של נגזרות curare ותרופות נוגדות יתר לחץ דם (למשל גואנתידין, מתילדופה, חוסמי בטא, מרחיבי כלי דם, חוסמי תעלות סידן, מעכבי ACE).
ניתן לשפר את ההשפעה ההיפוקלאמית של משתנים באמצעות סטרואידים, ACTH, אגוניסטים β2, אמפוטריצין וקרבנוקסולון.
יתכן שיהיה צורך להתאים את מינון האינסולין ואת תרופות הסוכרת דרך הפה.
היפוקלמיה או היפומגנזימיה עקב משתנים של תיאזיד עשויים להעדיף הפרעות קצב לב המושרות על ידי דיגיטל (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש").
מתן תרופות במקביל לכמה תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (למשל אינדומטאצין) עשוי להפחית את הפעילות משתנת והיתר לחץ דם של משתנים; היו מקרים בודדים של הידרדרות בתפקוד הכליות בחולים מועדים.
מתן תרופות משתנות של thiazide במקביל עשוי להגביר את שכיחות תגובות רגישות לאלופורינול, להגדיל את הסיכון לאירועים שליליים הנגרמים על ידי amantadine, להגביר את ההשפעה ההיפרגליקמית של דיאזוקסיד ולהפחית את הפרשת הכליות של חומרים ציטוטוקסיים (למשל ציקלופוספמיד, מטוטרקסט) ולהגביר את ההשפעות המיילוסופרסיביות שלהם. .
הזמינות הביולוגית של משתנים מסוג תיאזיד עשויה להיות מוגברת על ידי חומרים אנטיכולינרגיים (למשל אטרופין, ביפרידן), ככל הנראה עקב ירידה בתנועתיות מערכת העיכול וקצב ריקון הקיבה.
ספיגת משתני התיאזיד עלולה להיפגע בנוכחות שרפים להחלפת אניונים כגון כולסטיראמין. ניתן לצפות לירידה בהשפעה התרופתית.
מתן משתני תיאזיד עם ויטמין D או עם מלחי סידן יכול להעצים את העלייה ברמות הסידן בסרום.
טיפול במקביל עם ציקלוספורין עשוי להגביר את הסיכון להיפרוריצמיה ולסיבוכים דמויי צנית.
04.6 הריון והנקה
איגרוטון, כמו משתנים אחרים, יכול להפחית את אספקת הדם של השליה.
תיאזיד ומשתנים קשורים נכנסים למחזור העובר ויכולים לגרום להפרעות בתמונת האלקטרוליט בפלזמה. דווח על מקרים של טרומבוציטופניה בילודים לאחר מתן משתני תיאזידים ומשתנים קשורים. לכן אין להשתמש ב- Igroton בהריון אלא אם יש טיפולים בטוחים חלופיים יותר.
מאחר וכלרטלידון עובר לחלב אם, יש להימנע מטיפול במהלך ההנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
איגרוטון, במיוחד בתחילת הטיפול, יכול לגרום ליכולת המטופל להגיב, למשל בעת נהיגה או הפעלת מכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
הערכת תדירות: נדיר מאוד ≥0.01% א נדיר מ ≥0.1% ב ≥1% ב ≥10%
הפרעות אלקטרוליט ומטבוליזם
מאד שכיח: במיוחד במינונים גבוהים יותר, היפוקלמיה, היפרוריצמיה והגברת שומנים בפלזמה.
מְשׁוּתָף: היפונתרמיה, היפומגנזימיה והיפרגליקמיה.
נָדִיר: היפרקלצמיה, גליקוזוריה, החמרה בסוכרת מטבולית וצנית.
נדיר מאוד: אלקלוזיס היפוכלורמי.
עור
מְשׁוּתָף: כוורות וצורות אחרות של פריחה בעור.
נָדִיר: רגישות לאור.
כָּבֵד
נָדִיר: קולוסטזיס תוך -כבד, צהבת.
מערכת לב וכלי דם
מְשׁוּתָף: לחץ דם אורתוסטטי, שעלול להחמיר על ידי אלכוהול, חומרי הרדמה או תרופות הרגעה.
נָדִיר: הפרעות בקצב הלב
מערכת העצבים המרכזית
מְשׁוּתָף: סְחַרחוֹרֶת.
נָדִיר: paresthesia, כאב ראש.
מערכת עיכול
מְשׁוּתָף: אנורקסיה וכאבים קטנים במערכת העיכול.
נָדִיר. בחילות והקאות קלות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות.
נדיר מאוד: דלקת הלבלב.
דָם
נָדִיר: טרומבוציטופניה, לוקופניה, אגרנולוציטוזיס ואוזינופיליה.
אחרים
מְשׁוּתָף: עֲקָרוּת.
נָדִיר: הפרעות ראייה.
נדיר מאוד: בצקת ריאות אידיוסינקרטית (הפרעות נשימה). דלקת מעיים אלרגית ודלקת כלי הדם.
04.9 מנת יתר
ביטויים ותסמינים
סחרחורת, בחילות, קהות, היפובולמיה, לחץ דם והפרעות אלקטרוליטים הקשורים להפרעות קצב לב ועוויתות שרירים עלולות להתרחש בהרעלה עקב מנת יתר.
יַחַס
אינדוקציה של הקאות או שטיפת קיבה ומתן פחם פעיל אם המטופל בהכרה. ייתכן שיהיה צורך בהשלמת פלזמה מלאכותית.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: משתנים - סולפונאמידים לא קשורים.
קוד ATC: C03BA04.
Chlorthalidone, החומר הפעיל של Igroton, הוא חומר משתן של בנזותיאזיד הקשור מבחינה כימית ופרמקולוגית למשתני thiazide עם משך פעולה ארוך. הוא פועל בעיקר ברמה של אבובית הכליה הדיסטלית (מערכת המפותלת הראשונה), ומעכב את הספיגה החוזרת של NaCl- ( נוגד חמצן Na + -Cl-) וקידום ספיגה חוזרת של Ca ++ (באמצעות מנגנון לא ידוע). בהפרשה ומהפרשת K + ו- H +. אצל אנשים עם תפקוד כלייתי תקין, דיאורזיס נגרם לאחר מתן 12.5 מ"ג איגרוטון. העלייה היחסית בהפרשת השתן של נתרן וכלוריד והעלייה הפחות ניכרת באשלגן בשתן תלויים במינון ומופיעים הן בחולים רגילים והן אודמטיים. האפקט המשתן מתרחש תוך 2-3 שעות, מגיע למקסימום לאחר 4-24 שעות ויכול להימשך 2-3 ימים.
דיאורזיס המושרה על ידי משתני תיאזיד גורם בתחילה לירידה בנפח הפלזמה, תפוקת הלב ולחץ מערכתי. מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון יכולה להיות מופעלת.
בנבדקים עם יתר לחץ דם, כלרטלידון יכול להפחית באופן מתון את לחץ הדם. במקרה של מתן מתמשך, ההשפעה תת לחץ הדם נשמרת, ככל הנראה בשל הירידה בהתנגדות ההיקפית; תפוקת הלב חוזרת לערכים שהיו לה לפני הטיפול, נפח הפלזמה נשאר מופחת במקצת ופעילות הרנין במחזור הדם עלולה להיות מוגברת.
לאחר מתן כרוני, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של איגרוטון תלויה במינון במינונים שבין 12.5 ל -50 מ"ג ליום. הגדלת המינון מעבר ל -50 מ"ג מגבירה סיבוכים מטבוליים ולעתים רחוקות יש השפעה טיפולית מועילה.
כמו עם משתנים אחרים, כאשר Igroton ניתנת לבד, השליטה בלחץ מושגת אצל מחצית מהחולים עם יתר לחץ דם קל עד בינוני. באופן כללי, חולים מבוגרים ושחורים מגיבים היטב למשתנים הניתנים כטיפול העיקרי. ניסויים קליניים אקראיים בקרב קשישים הראו כי טיפול ביתר לחץ דם או יתר לחץ דם סיסטולי השכיח בחולים מבוגרים עם מינונים נמוכים של משתני תיאזיד, כולל כלורטלידון, מפחית מחלות כלי דם (התקף לב), מחלות לב כליליות ותמותה.
טיפול בשילוב עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם מגביר את ההשפעות על הורדת לחץ הדם. בחלק גדול מהמטופלים שאינם מגיבים כראוי לטיפול יחידאי, כתוצאה מכך ניתן להשיג "ירידה נוספת בלחץ הדם".
מאחר ומשתני thiazide כולל Igroton מפחיתים את הפרשת ה- Ca ++, הם שימשו למניעת היווצרות אבנים בכליות חוזרות של סידן אוקסלט. בנוסף, נצפתה הפחתה באובדן עצם בקרב נשים מבוגרות. כי משתני thiazide מועילים סוכרת נפרוגנית אינספידוס. מנגנון הפעולה לא הובהר.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קליטה וריכוז פלזמה
הזמינות הביולוגית של מנה אוראלית של 50 מ"ג היא 64%.
שיא ריכוז הפלזמה מושג כ-8-12 שעות לאחר הטיפול. במינונים של 25 ו -50 מ"ג, ערכי Cmax הממוצעים הם 1.5 מק"ג / מ"ל (4.4 מקמ"ל / ליטר) ו -3.2 מק"ג / מ"ל (9.4 מקמ"ל / ליטר), בהתאמה. במינונים של עד 100 מ"ג c "היא עלייה פרופורציונלית ב- AUC. לאחר מינון יומי חוזר של 50 מ"ג, ממוצע ריכוזי פלזמה במצב יציב של 7.2 מק"ג / מ"ל (21.2 מקמ"ל / ליטר), נמדד בתום 24 שעות של מינון מרווח, מגיעים לאחר 1-2 שבועות.
הפצה
בשל ההצטברות הגבוהה באריתרוציטים והקישור לחלבוני פלזמה, יש רק חלק קטן של כלורטלידון חופשי בדם.
בעל מידה גבוהה של זיקה מחייבת לאנהידראזה פחמנית של אריתרוציטים, רק כ -1.4% מהכמות הכוללת של כלרטלידון מתאושש בפלזמה במצב יציב במהלך טיפול במינונים של 50 מ"ג. במבחנה, חלבון פלזמה של כלרטלידון הוא כ 76% ורובו מקושר לאלבומין.
Chlorthalidone חוצה את השליה ועוברת לחלב אם. אצל אמהות שקיבלו 50 מ"ג כלורטלידון מדי יום לפני ואחרי הלידה, רמות הכלרטלידון בדם מלא של העובר היו כ -15% מאלו שנמצאו בדם האם. ריכוזי הכלורטלידון במי השפיר ובחלב אם היו כ -4% מאלו. בדם אימהי.
חילוף חומרים
חילוף החומרים והפרשת הכבד באמצעות המרה מייצגים דרך חיסול קלה תוך 120 שעות כ- 70% מהמינון מופרש בשתן ובצואה, לרוב ללא שינוי.
חיסול
Chlorthalidone מסולק מכל זרימת הדם והפלזמה עם מחצית חיים של חיסול של כ -50 שעות. מחצית החיים של החיסול אינה משתנה לאחר מתן כרוני. רוב המינון הנספג של כלרטלידון מופרש דרך הכליה, עם פינוי פלזמה כלייתי ממוצע של 60 מ"ל לדקה.
קבוצות מטופלים מיוחדות
שינויים בתפקוד הכליות אינם משנים את הפרמקוקינטיקה של כלורטלידון, הזיקה של התרופה לאנהידראז הפחמני של האריתרוציטים היא הגורם המגביל את קצב חיסול התרופה מהדם או מהפלזמה. אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי.
חיסול של כלרטלידון מתרחש לאט יותר בחולים קשישים מאשר אצל מבוגרים צעירים בריאים, אם כי הקליטה זהה.
לכן מצוין השגחה רפואית צמודה על חולים מבוגרים המטופלים בכלורטלידון.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
ניסויים על אינדוקציה של מוטציות גנטיות בחיידקים או בתאי יונקים בתרבית הניבו תוצאות שליליות. במבחנים ציטוטוקסיים ביותר, סטייה כרומוזומלית נגרמת בתרביות תאי השחלות של האוגר. עם זאת, ניסויים שנערכו על יכולת האינדוקציה לריפוי עצמי של DNA. בהפטוציטים של חולדות. או במיקרו גרעיני מח עצם או בכבד חולדה לא גילו עדויות להשראת נזק כרומוזומלי. לכן סבורים כי תוצאות מבחני תאי השחלות של האוגר נגזרים משיקולים הקשורים לציטוטוקסיות ולא לגנוטוקסיות. ניתן להסיק כי כלורתלידון אינו מהווה סיכון למוטגנזה בבני אדם.
מחקרים ארוכי טווח לסרטן לא בוצעו עם כלרטלידון.
מחקרים טרטוגניים בחולדות וארנבות לא גילו פוטנציאל טרטוגני כלשהו.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
תאית מיקרו -גבישית; מגנזיום סטיארט; סיליקה קולואידית נטולת מים; נתרן קרמלוז; תחמוצת ברזל אדומה; תחמוצת ברזל צהובה.
06.2 חוסר התאמה
לא ידוע.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אף אחד.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC לא רעילה
קופסה של 30 טבליות 25 מ"ג
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אף אחד.
מחזיק רשות השיווק 07.0
אמדיפארם בע"מ
כביש ברלינגטון 3, דבלין 4 תאי המקדש - אירלנד
08.0 מספר אישור השיווק
A.I.C. נ. 016861015
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
אישור: 29.7.1981; חידוש: 30/11/2009
10.0 תאריך עיון הטקסט
יולי 2009
