רכיבים פעילים: רוקורוניום ברומיד
Esmeron 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה לשימוש תוך ורידי
מדוע משתמשים באסמרון? לשם מה זה?
זוהי תרופה המכילה רוקורוניום ברומיד חומר פעיל המשתייך לקבוצת תרופות הנקראות מרפי שרירים (תרופות שגורמות לסוגים מסוימים של שרירים להירגע).
אסמרון מסומן בהרדמה מלאה כדי להקל על אינטובציה אנדוטראקית (במהלך הניתוח מוחדר צינורית לקנה הנשימה כדי להקל על הנשימה מלאכותית וכדי להשיג הרפיה של סוגים מסוימים של שרירים.נשימה מלאכותית מחליפה את הנשימה הטבעית כאשר הדבר אינו מבוצע עוד באופן ספונטני) בקרב חולים מבוגרים וילדים (החל מתינוקות ממוצעים ועד מתבגרים, בני 0 עד פחות מ -18 שנים). יתר על כן, אצל מבוגרים השימוש ב- Esmeron מצוין גם ביחידות טיפול נמרץ (טיפול נמרץ) כדי להקל על אינטובציה אנדוטראקית.
התוויות נגד כאשר אסור להשתמש ב- Esmeron
אין להשתמש באסמרון אם אתה אלרגי לרוקורוניום ברומיד, יוני ברומיד או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Esmeron
בסיום ההליך, הרופא המרדים יתן לאפקט של Esmeron להתפוגג ותוכל לנשום בכוחות עצמך.
שוחח עם הרופא או האחות לפני שאתה נותן תרופה זו
- אם אתה אלרגי לתרופה מרגיעה שרירים כלשהי
- אם יש לך מחלת כליות, כבד או דרכי המרה (המשמשים לנשיאת מרה)
- אם יש לך מחלת לב או מחלה המשפיעה על מחזור הדם
- אם אזור אחד או יותר בגופך נפוח מהצטברות נוזלים (למשל בקרסוליים)
- אם היו לך מחלות עצבי -שריריות (מחלות שפוגעות הן בעצבים והן בשרירים שהם שולטים בהן), פוליו -פוליטיס (דלקת בחוט השדרה הנגרמת מנגיף הגורם לשיתוק), מיאסטניה גרביס (מחלה המאופיינת בחוסר כוח בשרירים ), תסמונת איטון-למברט (מחלה המאופיינת בחוסר כוח שרירים, אימפוטנציה, סטיפסיס ויצירת שלפוחיות קטנות בכפות הידיים והרגליים)
- אם היו לך פעם פרקים של טמפרטורת גוף נמוכה מדי במהלך הרדמה (היפותרמיה)
- אם יש לך עודף משקל - אם יש לך כוויות
- אם יש לך רמה נמוכה של סידן בדם (היפוקלצמיה)
- אם יש לך רמה נמוכה של אשלגן בדם (היפוקלמיה)
- אם יש לך רמה גבוהה של מגנזיום בדם (היפר -מגנמיה)
- אם יש לך רמה נמוכה של חלבון בדם (היפופרוטאינמיה)
- אם יש לך התייבשות (כמות המים שאבדה גדולה מזו הנצרכת)
- אם יש לך עלייה בכמות החומצות בדם (חומצה)
- אם יש לך עלייה בכמות הפחמן הדו חמצני בדם (היפרקפניה)
- אם יש לך ירידה מוגזמת במשקל (cachexia).
אם יש לך אחד מהתנאים המתוארים לעיל, הרופא שלך ייקח אותם בחשבון בעת קביעת המינון הנכון של Esmeron עבורך.
ילדים ומתבגרים
ניתן להשתמש ב- Esmeron בילדים (מונחים תינוקות ומתבגרים) אולם על הרופא המרדים לבדוק את ההיסטוריה הרפואית.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Esmeron
ספר לרופא או לאחותך אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. לתרופות הבאות יש השפעה על ההשפעה ו / או משך הפעולה של Esmeron.
תרופות המגבירות את האפקט של Esmeron:
- חומרי הרדמה בשאיפה כגון הלוטאן, אתר, אנפלוראן, מטוקסיפלוראן וציקלופרופן
- סוקסמתוניום, תרופה מרגיעה שרירים
- סטרואידים (תרופות אנטי דלקתיות). שימוש ממושך של קורטיקוסטרואידים ואסמרון ביחידות טיפול נמרץ עלול לגרום למיופתיה (מחלות שרירים) או להאריך את אפקט הרפיית השרירים (ראה סעיפים 2 ו -4).
- מינונים גבוהים של סוגים מסוימים של חומרי הרדמה כגון תיופנטל, מטוסאיטל, קטמין, פנטניל, גמא-הידרוקסי-בוטיראט, אתומידאט ופרופופול
- מרפי שרירים אחרים
- תרופות אחרות:
- אנטיביוטיקה (המשמשת לטיפול בזיהומים), כגון אמינוגליקוזידים, לינקוזאמידים, פוליפפטידים ואסילאמינופניצילינים, טטרציקלינים, מינונים גבוהים של מטרונידזול
- משתנים (משמשים להגדלת כמות השתן המיוצרת)
- תיאמין (חשוב לתפקוד התא)
- תרופות לדיכאון הנקראות מעכבי מונו אמינו אוקסידאז (MAOI)
- כינידין (משמש לטיפול במחלות לב ולוויסות לחץ דם גבוה)
- כינין (תרופה המשמשת לטיפול בחום, כאבים ומלריה)
- פרוטמין (תרופה המשמשת לטיפול בדימום)
- תרופות חוסמות אדרנרגיים, חוסמי תעלות סידן (תרופות המשמשות לוויסות לחץ דם גבוה)
- מלחי מגנזיום (משלשלים)
- מלחי ליתיום (תרופות נוגדות דיכאון)
- כמה חומרי הרדמה לשימוש מקומי (לידוקאין, בופיבאקאין).
תרופות שמפחיתות את האפקט של Esmeron:
- neostigmine, edrophonium (המשמש להפעלה מחדש של תפקוד השרירים), מתן כרוני קודם של סטרואידים
- תרופות אנטי אפילפטיות (פניטואין או קרבמזפין)
- נוראדרנלין המשמש גם להגברת טונוס השרירים (מצב התכווצות שרירים קלה ומתמשכת, הנמצא בתנאים רגילים), אזתיופרין (תרופה המשמשת לשינויים במערכת החיסון המעוררים תגובות ישירות כנגד מרכיבי גופך)
- תיאופילין (תרופה המשמשת לטיפול באסתמה)
- סידן כלוריד, אשלגן כלורי
- מעכבי פרוטאז (תרופות הנלחמות בנגיפי HIV).
אפקט משתנה
- מתן מרפי שרירים בשילוב עם Esmeron עשוי להקטין או להגביר את חסימת השרירים בהתאם לסדר הטיפול בהם ולסוג מרגיע השרירים.
- מתן suxamethonium לאחר זה של Esmeron יכול לשפר או להחליש את הרפיית השרירים.
- השילוב של אסמרון ולידוקאין עשוי להשפיע על השפעת הלידוקאין. לא נערכו מחקרי אינטראקציה (מחקרים עם תרופות המשפיעים על ההשפעה ומשך הפעולה של תרופה זו). יש לקחת בחשבון גם את האינטראקציות של Esmeron עם תרופות אחרות המדווחות למבוגרים (ראה "תרופות אחרות ו- Esmeron") ואת האזהרות ואמצעי הזהירות המפורטים לעיל (ראה "אזהרות ואמצעי זהירות") גם לילדים ולמתבגרים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא לפני קבלת התרופה.
אין נתוני ניסויים קליניים על השימוש ברוקטוניום ברומיד בהריון או בנשים הפוריות.
יש צורך בזהירות בעת רישום Esmeron לנשים בהריון.
לא ידוע אם Esmeron מופרש בחלב האדם.
יש לתת את Esmeron לנשים מניקות רק אם הרופא המטפל סבור כי היתרונות עולים על הסיכונים.
ניתוח קיסרי
בחולים שעברו ניתוח קיסרי, ניתן להשתמש באסמרון בזמן הרדמה.
הרופא יעריך את המינון הטוב ביותר על סמך מצבו של המטופל.
נהיגה ושימוש במכונות
אין להשתמש במכונות שעלולות להיות מסוכנות ואל תנהג לפני שחלפו 24 שעות לאחר התאוששות מוחלטת של פעילות השרירים. Esmeron מכיל נתרן תרופה זו מכילה פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן ל -5 מ"ל ול -10 מ"ל כלומר, היא כמעט " ללא נתרן ".
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באסמרון: מינון
תרופה זו תינתן לך על ידי רופא מרדים או רופא מנוסה שיודע כיצד פועל Esmeron וכיצד להשתמש בה.
בדומה למרפי שרירים אחרים, יש לקבוע את המינון של Esmeron כל מקרה לגופו, בהתבסס על מספר גורמים כגון: סוג ההרדמה ומשך הניתוח הצפוי, שיטת ההרגעה (מצב בו החולה אינו מאבד לחלוטין את הכרתו) ואת משך הנשימה המלאכותית הצפויה, אינטראקציה אפשרית עם מוצרי תרופות אחרים ומצבו של המטופל.
אסמרון יינתן לך כבולוס תוך ורידי (זריקה בודדת) או כעירוי מתמשך.
שימוש בילדים ובני נוער
לתינוקות (0-27 ימים), לתינוקות (28 ימים -2 חודשים), לפעוטות (3-23 חודשים), לילדים (2-11 שנים) ולמתבגרים (12-17 שנים) המינון המומלץ לאינטובציה אנדוטראקית במהלך הרדמה ו מינון התחזוקה (המינון הדרוש לשמירה על האפקט הטיפולי) דומה לאלו המומלצים למבוגרים.
עם זאת, משך הפעולה של המינון היחיד לאינטובציה אנדוטרכיאלית יהיה ארוך יותר אצל תינוקות ותינוקות מאשר בילדים.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי אסמרון
אם אתה משתמש יותר Esmeron ממה שאתה צריך
רופא המרדים שלך יעקוב אחרייך כאשר אתה תחת השפעות של אזמרון, כך שלא סביר שיינתן לך יותר מדי אסמרון. עם זאת, אם זה יקרה, הרפיה של השרירים שלך עלולה לגדול. במקרה זה, המרדים עשוי לתת אתה תרופות לביטול השפעה זו ויבטיח כי ההרדמה והנשימה המלאכותית יימשכו עד שתוכל לנשום בכוחות עצמך שוב.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לאחות.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Esmeron
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללות כאבים ו / או תגובות באתר ההזרקה וחסימת שרירים ממושכת.
תופעות הלוואי החמורות הנפוצות ביותר הן תגובות אלרגיות (תגובות אנפילקטיות ואנפילקטיות).
להלן מידע מפורט על תופעות לוואי:
לא שכיח (עשוי להופיע עד 1 מתוך 100 אנשים) / נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 1,000 אנשים):
- טכיקרדיה (קצב לב מוגבר)
- לחץ דם נמוך (לחץ דם נמוך)
- חוסר יעילות התרופה, ירידה בתגובה הטיפולית, תגובה טיפולית מוגברת, כאבים באתר ההזרקה, תגובות אלרגיות באתר ההזרקה
- בלוק עצבי -שרירי (חסימת העברת דחפים מהעצב לשריר) התעוררות ממושכת, מתעכבת מההרדמה
נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 אנשים)
- רגישות יתר, תגובות אלרגיות (תגובה אנפילקטית, הלם אנפילקטי, הלם אנפילקטי)
- שיתוק רפוי (איבוד טונוס שרירים תקין)
- קריסה ומחזור הדם (חוסר זרימת דם בכל הגוף עם הורדה ניכרת של לחץ הדם), גלי חום
- ברונכוספזם (קושי בנשימה עקב היצרות הסמפונות)
- בצקת אנגינו -ורוטית (נפיחות בעור, רירית ורקמות תת רירית, ממקור אלרגי), אורטיקריה, דרמטיטיס, פריחה אריתמטית (תגובות עור אלרגיות)
- חולשת שרירים, מיופתיה סטרואידית (מצב פתולוגי המשפיע על שרירי השלד הנגרמים על ידי תרופות קורטיקוסטרואידים)
- בצקת בפנים (נפיחות בפנים)
- בעיות נשימה במהלך הרדמה
תופעות לוואי נוספות בילדים
ניתוח "של 11 מחקרים קליניים שנערכו בחולי ילדים (n = 704) שטופלו ברוקוריוניום ברומיד (עד 1 מ"ג לק"ג) מצא, כאפקט בלתי רצוי לתרופה, טכיקרדיה המתרחשת בתדירות של 1", 4% .
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או האחות שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית ב: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / אחראי. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על התווית לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אל תשתמש בתרופה אם אתה מבחין בסימנים ניכרים של הידרדרות.
לאחר פתיחת הבקבוקון, הפתרון יציב מבחינה כימית למשך 24 שעות בטמפרטורת החדר.
מכיוון שאסמרון אינו מכיל חומרים משמרים, מומלץ לא להשתמש בתמיסה שנותרה.
יש לאחסן את אסמרון בחושך ובטמפרטורה שבין 2 ° ל- 8 ° C.
ניתן לאחסן את Esmeron בטמפרטורה של 8 ° עד 30 ° C למשך 3 חודשים לפני פקיעת תוקפו.
דדליין "> מידע אחר
מה יש באסמרון
מרכיב פעיל: רוקורוניום ברומיד. 1 מ"ל של אסמרון מכיל 10 מ"ג של רוקורוניום ברומיד.
המרכיבים הנוספים הם: נתרן אצטט, נתרן כלוריד, חומצה אצטית ומים להזרקות.
תיאור איך נראה Esmeron ותכולת האריזה
פתרון להזרקה לשימוש תוך ורידי.
חבילות
- 12 בקבוקונים של 5 מ"ל של תמיסת 10 מ"ג / מ"ל;
- 10 בקבוקונים של 5 מ"ל של פתרון 10 מ"ג / מ"ל;
- 10 בקבוקונים של 10 מ"ל של פתרון 10 מ"ג / מ"ל.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
דדליין "> מידע לאנשי מקצוע בתחום הבריאות
המידע הבא מיועד לאנשי מקצוע בתחום הבריאות בלבד:
אזהרות ואמצעי זהירות
מכיוון שאסמרון גורם לשיתוק של שרירי הנשימה, אוורור מלאכותי חיוני למטופלים המטופלים בתרופה עד להחזרת הנשימה הספונטנית. כמו כל מרגיע שרירים, חשוב לצפות לקשיים כלשהם באינטובציה, במיוחד אם התרופה משמשת כחלק מטכניקת אינדוקציה של רצף מהיר.
במקרה של קשיי אינטובציה המאופיינים בצורך הקליני בהיפוך מיידי של הבלוק העצבי -שרירי המושרה על ידי רוקורוניום, יש לשקול שימוש בסוכמאדקס.
דווח על מקרים של הישנות שיורית עם Esmeron כמו עם מרפי שרירים אחרים. על מנת להימנע מהסיבוכים הנובעים מ"קרריזציה שיורית אפשרית, מומלץ לכשל את החולה רק לאחר שהתאושש מספיק מהבלוק הנוירו -שרירי. חולים גריאטריים (בני 65 ומעלה) עלולים להוות סיכון מוגבר לחסימה עצבית שרירית. יש לקחת בחשבון גם גורמים אחרים (למשל אינטראקציות בין תרופתיות או מצב חולה) שעלולים לגרום להישנות חוזרת לאחר הכחחה לאחר הניתוח. אם עדיין לא חלק מהפרקטיקה הקלינית הרגילה, שקול את השימוש בסוכני נוגדנים (כגון מעכבי סוכמאדקס או אצטילכולין אסטראז), במיוחד במקרים בהם סבירות גבוהה יותר להתרחש שריפות.
תגובות אנפילקטיות עלולות להתרחש בעקבות מתן מרפי שרירים. תמיד יש לנקוט באמצעי זהירות נחוצים לטיפול בתגובות מסוג זה. במיוחד במקרה של תגובות אנפילקטיות קודמות למרפי שרירים, יש לנקוט באמצעי זהירות מיוחדים שכן דווחו מקרים של אלרגיה צולבת למרפי שרירים.
באופן כללי, שיתוק ממושך ו / או חולשה של שרירי השלד נצפו בעקבות מתן ממושך של מרפי שרירים ביחידה לטיפול נמרץ. על מנת למנוע התארכות אפשרית של בלוק עצבי -שרירי ו / או מנת יתר, מומלץ לעקוב אחר העברת העצבים -שרירים במהלך מתן מרפי שרירים. המטופלים צריכים לקבל גם משככי כאבים והרגעה נאותים. לאחר מכן יש לכוון את מינון מרגיעי השרירים לתגובה פרטנית על ידי רופא מנוסה או בהשגחתו המכיר את פעולתם של תרופות אלו וטכניקות ניטור עצבי -שריריות מתאימות.
הופעת המיופתיה דווחה באופן קבוע בעקבות מתן ממושך של מרפי שרירים שאינם דפולריים ביחידה לטיפול נמרץ בשילוב עם טיפול בקורטיקוסטרואידים.
לכן, בחולים שטופלו בקורטיקוסטרואידים ומרפי שרירים, יש להגביל את תקופת השימוש באחרון ככל שניתן. אם משמש suxamethonium לאינטובציה, יש לדחות את מתן Esmeron עד שהחולה התאושש קלינית ממצור עצבי-שרירי המושרה על ידי suxamethonium.
התכונות הפרמקוקינטיות ו / או הפרמקודינמיות של Esmeron עשויות להיות מושפעות מהתנאים הבאים:
מחלות כבד ו / או דרכי המרה ואי ספיקת כליות
מכיוון שהרוקורוניום מופרש בשתן ובמרה, יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מחלת כבד ו / או מרה משמעותית מבחינה קלינית ו / או עם אי ספיקת כליות. בחולים אלה נצפתה הארכה בפעולה של רוקורוניום ברומיד במינונים של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף.
זמן מחזור ארוך
מצבים הקשורים לזרימת מחזור ממושכת כגון מחלות לב וכלי דם, זקנה ומצב אודמטי המובילים לעלייה בהיקף ההפצה, עשויים לתרום להארכת זמן ההשהיה. משך הפעולה עשוי גם להתארך עקב ירידה בפינוי הפלזמה.
מחלות עצבי -שריריות
בדומה להרפיית שרירים אחרים, יש להשתמש באסמרון בזהירות יתרה בחולים עם מחלה עצבית -שרירית או לאחר פוליומיאליטיס, שכן במקרים אלה ניתן לפגוע במידה ניכרת בתגובה למרגיעי שרירים.
הגודל והכיוון של השינוי הזה יכולים להשתנות מאוד. מכיוון שבחולים עם מיאסטניה גרביס או תסמונת מיאסטנית (Eaton-Lambert), מתן מנות קטנות של Esmeron יכול לייצר השפעה עמוקה, יש לכוון את התרופה בהתאם לתגובה שהתקבלה.
היפותרמיה
במהלך ניתוח במצבים היפותרמיים, אפקט החסימה הנוירו -שרירית הנגרמת על ידי אסמרון עולה בעוצמתו ובמשכו.
הַשׁמָנָה
בדומה לתרופות מרגיעות שרירים אחרות, אסמרון עשויה לגרום להאריך את משך הפעולה וזמן ההחלמה הספונטני בחולים הסובלים מהשמנת יתר כאשר המינונים הניתנים מחושבים על בסיס משקל הגוף האמיתי.
שורף
מכיוון שחולי כוויה עלולים לפתח עמידות למרפי שרירים שאינם מקוטבים, מומלץ לבצע טיטרציה על סמך תגובה שנצפתה.
מצבים שיכולים להגביר את ההשפעות של Esmeron
היפוקלמיה (למשל לאחר הקאות קשות, שלשולים וטיפול משתן), היפר -מגנמיה, היפוקלצמיה (לאחר עירויים מאסיביים), היפופרוטאינמיה, התייבשות, חמצת, היפרקפניה, cachexia. לכן יש צורך לתקן, במידת האפשר, מצבים חמורים של חוסר איזון באלקטרוליטים, שינוי pH בדם או התייבשות.
תרופות אחרות ואסמרון
לתרופות הבאות יש השפעה על עוצמת ו / או משך הפעולה של מרפי שרירים שאינם מקוטבים.
השפעת מוצרי תרופות אחרים על Esmeron
השפעה מוגברת
- חומרי הרדמה: הלוטאן, אתר, אנפלוראן, מטוקסיפלוראן, ציקלופרופן. חומרי הרדמה נדיפים הלוגניים מעצימים את המצור הנוירו-שרירי המושרה על ידי אסמרון. ההשפעה מתגלה רק במינוני תחזוקה, וייתכן גם שהפעולה האנטיגונית של חסימת מעכבי האצטילכולין אסטראז מעוכבת.
- לאחר אינטובציה עם סוקסמתוניום.
- שימוש ממושך של קורטיקוסטרואידים ואסמרון ביחידות טיפול נמרץ עלול להוביל למיופתיה או להאריך את משך החסימה הנוירו-שרירית.
- מינונים גבוהים של תיאופנטל, מטהויטל, קטמין, פנטניל, גמא הידרוקסיבוטיראט, אתומידאט ופרופופול.
- סוכני חסימה נוירו-שרירים שאינם מקוטבים.
- תרופות אחרות
- אנטיביוטיקה: אמינוגליקוזידים, לינקוסאמידים, פוליפפטידים ואסילאמינופניצילינים, טטרציקלינים, מינונים גבוהים של מטרונידזול.
- משתנים, תיאמין, מוצרי תרופות מעכבי MAO, כינידין ואיזומר הכינין שלו, פרוטמין, תרופות מרפאות חוסמות אדרנרגיות, מלחי מגנזיום, חוסמי תעלות סידן, מלחי ליתיום, חומרי הרדמה מקומיים (לידוקאין IV, אפידורל בופיאקאין) ומתן חריף של פניטואין ו- ß - חוסמים.
התקבלו דיווחים על הישנות לאחר מתן קינידין, כינין, מלחי מגנזיום ואחרי האנטיביוטיקה הבאים: aminoglycosides, lincosamides, polypeptides ו- acylaminopenicillins.
ירידה באפקט
- Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, נגזרות aminopyridine.
- מתן כרוני קודם של סטרואידים, פניטואין או קרבמזפין
- נוראדרנלין, אזתיופרין (השפעה חולפת ומוגבלת בלבד), תאופילין, סידן כלורי, אשלגן כלורי.
- מעכבי פרוטאז (gabexate, ulinastatin).
אפקט משתנה
- מתן מרפי שרירים אחרים שאינם מקוטבים בשילוב עם Esmeron עשוי לגרום להיחלשות או שיפור של הבלוק העצבי-שרירי בהתאם לסדר בו הם מנוהלים ולסוג מרגיע השרירים.
- מתן סוכסמתוניום לאחר מכן לאסמרון עלול לגרום לשיפור או החלשת האפקט החוסם העצבי -שרירי הנגרם על ידי אסמרון.
השפעת Esmeron על מוצרי תרופות אחרים
השילוב של אסמרון ולידוקאין יכול לגרום להפחתת זמן ההשהיה של לידוקאין.
חולים ילדים
לא נערכו מחקרי אינטראקציה רשמיים. יש לקחת בחשבון גם אינטראקציות למבוגרים ואזהרות ואמצעי זהירות הקשורים לחולים בילדים.
הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין נתונים קליניים על חשיפה לרוקורוניום ברומיד בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה.
יש צורך בזהירות בעת רישום Esmeron לנשים בהריון.
ניתוח קיסרי
בחולים שעברו ניתוח קיסרי, Esmeron יכולה לשמש כחלק מטכניקת האינדוקציה של הרצף המהיר, בתנאי שלא צפויים קשיי אינטובציה וניתן מינון מספיק של הרדמה או לאחר אינטובציה לאחר מתן suxamethonium. Esmeron ניתנת במינונים של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף, הוכח כבטוח בנשים בהריון שעוברות ניתוח קיסרי. אסמרון אינו משפיע על ציון האפגר, טונוס שרירי העובר או הסתגלות קרדיו -נשימתית. בדיקת הדם הטבורית מצביעה על כך שרוקורוניום ברומיד חוצה את השליה באופן מינימאלי מבלי לגרום להשפעות קליניות שליליות שנצפות על היילוד.
הערה 1: מינונים של 1.0 מ"ג / ק"ג משקל גוף נחקרו בהשראה מהירה של הרדמה, אך לא בחולים שעברו ניתוח קיסרי. לכן, בקטגוריית חולים זו מומלץ להשתמש במינון של 0.6 מ"ג לק"ג משקל גוף בלבד.
הערה 2: הפיכותו של הבלוק הנוירו -שרירי הנגרם על ידי מרפי שרירים עשויה להיות מעוכבת או לא מספקת בחולים שטופלו במלחי מגנזיום בגין טוקסמיה גרבידרום, שכן מלחי מגנזיום מגבירים את החסימה העצבית -שרירית. לכן, יש להפחית את המינון של Esmeron ולהתאים אותו בזהירות ביחס לתגובה לגירוי בחולים אלה.
זמן האכלה
לא ידוע אם Esmeron מופרש בחלב האדם. מחקרים בבעלי חיים מצאו ריכוזים לא מבוטלים של Esmeron בחלב האם. מחקרים בבעלי חיים אינם מגלים השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר לידה.
יש לתת את Esmeron לנשים מניקות רק אם הרופא המטפל סבור כי היתרונות עולים על הסיכונים.
מינון ושיטת הניהול
בדומה למרפי שרירים אחרים, יש לקבוע את המינון של Esmeron כל מקרה לגופו. בקביעת המינון, סוג ההרדמה, משך הניתוח הצפוי, שיטת ההרגעה ומשך האוורור המכני הצפוי, האינטראקציה האפשרית עם תרופות אחרות הניתנות במקביל ומצבו של המטופל.
השימוש בטכניקת ניטור עצבי -שרירית מתאימה מומלץ לניטור חסימה והתאוששות עצבית -שרירית.
חומרי הרדמה בשאיפה מעצימים את ההשפעות של חסימה עצבית-שרירית המושרה על ידי אזמרון.
עם זאת, עוצמה זו הופכת להיות רלוונטית מבחינה קלינית במהלך ההרדמה, כאשר החומרים הנדיפים הגיעו לריכוזי הרקמות הדרושים לאינטראקציה זו. כתוצאה מכך, יש לבצע התאמות מינון עם Esmeron על ידי מתן מינוני תחזוקה קטנים יותר במרווחים פחות תכופים או באמצעות עירוי נמוך יותר. שיעורים במקרה של התערבויות ארוכות טווח (מעל שעה) בהרדמת שאיפה.
אצל מבוגרים המינונים המומלצים הבאים יכולים לשמש כמדריך כללי לאינטובציה אנדוטראקית, למיקסלציה במיוראל בהתערבויות קצרות עד ארוכות ולשימוש ביחידות טיפול נמרץ.
התערבויות כירורגיות
אינטובציה אנדוטרכיאלית
המינון הסטנדרטי לאינטובציה במהלך הרדמה סטנדרטית הוא 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד אשר כמעט בכל המטופלים מספיק בכדי לקבוע תנאים מתאימים לאינטובציה תוך 60 שניות.
כדי להקל על האינטובציה האנדוטרכיאלית במהלך זירוז מהיר של הרדמה, מומלץ מנה של 1.0 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד, שכמעט בכל המטופלים מספיקה לקבוע תנאים תוך 60 שניות. מתאים לאינטובציה. אם ניתנת רוקורוניום ברומיד במינון של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף להשראת הרדמה ברצף מהיר, מומלץ לחכות 90 שניות לפני אינטובציה של המטופל.
מינונים גבוהים
אם יש צורך במינון גבוה יותר של רוקורוניום ברומיד בחולים מסוימים, טוב לדעת כי מינונים ראשוניים של עד 2 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף ניתנו במהלך הניתוח מבלי שנצפו תופעות לוואי של הלב וכלי הדם. השימוש במינונים גבוהים של רוקורוניום ברומיד מקטין את זמן ההתחלה ומאריך את משך הפעולה.
מינוני תחזוקה
מינון התחזוקה המומלץ הוא 0.15 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד; במקרה של הרדמה בשאיפה ארוכת טווח, יש להפחית את המינון ל -0.075-0.1 מ"ג / ק"ג משקל גוף. יש לתת מינוני תחזוקה כאשר משרעת תגובת הגירוי חזרה ל -25% מערך הבקרה, או כאשר קיימות 2 או 3 רכבות מתוך ארבע תגובות (TOF).
עירוי מתמשך
אם ניתנת רוקורוניום ברומיד כחליטה רציפה, מומלץ לתת מנה טעינה של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף, ובסימני ההתאוששות הראשונים מהבלוק הנוירו -שרירי, להתחיל במינון באמצעות עירוי. יש להתאים את קצב העירוי כדי לשמור על משרעת התגובה הנוירו -שרירית ב -10% מערך הבקרה או כדי לשמור על תגובה אחת או שתיים לגירוי TOF. אצל מבוגרים, קצב האינפוזיה הנדרש לשמירה על חסימה עצבית -שרירית ברמות אלו נע בין 0.3 ל -0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף בהרדמה תוך ורידית ובין 0.3 ל -0.4 מ"ג למשקל הגוף במקרה של הרדמה בשאיפה.
מומלץ לבצע ניטור רציף של הבלוק הנוירו -שרירי, שכן קצב העירוי משתנה מחולה לחולה ובהתאם לטכניקה המשמשת להרדמה.
חולים ילדים
לתינוקות (0-27 ימים), תינוקות (28 ימים -2 חודשים), פעוטות (3 חודשים -23 חודשים), ילדים (2-11 שנים) ומתבגרים (12-17 שנים) המינון המומלץ לאינטובציה במהלך הרדמה סטנדרטית ומינון התחזוקה דומים לאלו המומלצים למבוגרים.
עם זאת, משך הפעולה של המינון היחיד לאינטובציה יהיה ארוך יותר אצל תינוקות ותינוקות מאשר בילדים.
עבור עירוי רציף ברפואת ילדים, למעט במקרה של ילדים (2-11 שנים), שיעורי האינפוזיה זהים למבוגרים.
לילדים מגיל שנתיים עד 11, ייתכן שיהיה צורך בשיעורי עירוי גבוהים יותר.
במקרה של ילדים (2-11 שנים) לכן מומלץ להתחיל באותו קצב עירוי ראשוני המשמש למבוגרים ולאחר מכן להתאים אותו לאחר מכן על מנת לשמור על משרעת התגובה הנוירו-שרירית על 10% מערך הבקרה או כדי לשמור על תגובה אחת או שתיים לגירוי TOF במהלך הניתוח.
בחולי ילדים, הניסיון עם רוקורוניום ברומיד להשראת הרדמה מהירה ברצף הוא מוגבל. בקטגוריה זו של מטופלים השימוש ברוקורוניום ברומיד מומלץ אפוא להקל על אינטובציה אנדוטרכיאלית בזמן אינדוקציה ברצף מהיר.
חולים גריאטריים וחולים עם מחלת כבד ו / או דרכי המרה ו / או אי ספיקת כליות
המינון הסטנדרטי לאינטובציה של חולים גריאטריים ובעלי כבד ו / או מחלת דרכי המרה ו / או אי ספיקת כליות במהלך הרדמה שגרתית הוא 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד. במקרה של זירוז מהיר של הרדמה בחולים הצפויים למשך זמן פעולה ממושך, יש לשקול מנה של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף. ללא קשר לטכניקת ההרדמה, מינון התחזוקה המומלץ לקטגוריה זו של מטופלים הוא 0.075-0.1 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד, עם קצב עירוי של 0.3- 0.4 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף.
חולים הסובלים מעודף משקל והשמנת יתר
כאשר התרופה משמשת לחולים הסובלים מעודף משקל או מהשמנת יתר (המוגדרים כחולים עם משקל גוף של 30% או יותר ממשקל הגוף האידיאלי), יש להפחית את המינון בהתחשב במשקל הגוף האידיאלי.
הליכי טיפול נמרץ
אינטובציה אנדוטרכיאלית
באשר לאינטובציה אנדוטרכיאלית, התייחס לאותן המינונים שצוינו לעיל להתערבויות כירורגיות.
מינון תחזוקה
מומלץ להטעין מינון ראשוני של רוקורוניום ברומיד של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף, ואחריו עירוי רציף ברגע שמשרעת התגובה חוזרת ל -10% או מרגע הופעתה מחדש של 1 או 2 תגובות לגירוי TOF.
יש תמיד לכוון את המינון ביחס לאפקט הנצפה אצל כל מטופל בנפרד. בחולים מבוגרים, שיעור האינפוזיה הראשונית המומלצת לתחזוקת בלוק נוירו-שרירי הוא 80-90% (נוכחות של 1 או 2 תגובות לגירוי TOF).) הוא 0.3 -0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף לשעת הניהול הראשונה, ולאחר מכן יש להפחית במשך 6-12 השעות הבאות בהתבסס על תגובה אישית. לאחר תקופה זו, המינון האינדיבידואלי הנדרש נשאר קבוע יחסית בכל מטופל.
ממחקרים קליניים מבוקרים עלתה שונות אינדיבידואלית ניכרת של שיעור האינפוזיה השעתי, המשתנה בממוצע בין 0.2 ל -0.5 מ"ג / ק"ג משקל גוף בהתאם לאופי ולהיקף של אי ספיקת איברים (i), תרופות ניתנות במקביל ויחידים. מאפייני המטופל .כדי להבטיח שליטה אופטימלית בחולה, מומלץ מאוד לעקוב אחר העברת הנוירו -שרירים. ניהול עד 7 ימים נחקר.
אוכלוסיות חולים מיוחדות
אסמרון אינו מסומן על מנת להקל על אוורור מכני בטיפול נמרץ בחולים ילדים וגריאטרים, מכיוון שיש מחסור בנתוני בטיחות ויעילות.
תופעות לוואי
התגובות השליליות של התרופות השליליות הנצפות ביותר כוללות כאבים ו / או תגובות באתר ההזרקה, שינויים בסימנים חיוניים וחסימת שריר ממושכת.
הדיווחים על תגובות שליליות חמורות המתקבלות לרוב על ידי מערכת התרופות נוגעות לתגובות אנפילקטיות ואנפילקטואידיות ולסימפטומים הנלווים להן.
אנפילקסיס
למרות שדווחו על תגובות אנפילקטיות חמורות מאוד למרפי שרירים, כולל Esmeron. תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואידיות הן: ברונכוספזם, שינויים קרדיווסקולריים (למשל לחץ דם, טכיקרדיה, קריסה במחזור הדם - הלם) ושינויים בעור (למשל אנגיואדמה, אורטיקריה). תגובות אלו היו במקרים מסוימים קטלניים.
בהתחשב בחומרה האפשרית של תגובות אלו, יש לקחת בחשבון תמיד את אפשרות התרחשותן ולנקוט בכל אמצעי הזהירות הדרושים.
מאחר ומרפי שרירים יכולים לגרום לשחרור היסטמין הן באופן מקומי באתר ההזרקה והן באופן מערכתי, בעת מתן תרופות אלו, התרחשות אפשרית של גירוד ותגובות אריתמטיות באתר ההזרקה ו / או תגובות הכלליות של היסטמינואידים (אנפילקטואידים) (ראה גם מה שנאמר לעיל על תגובות אנפילקטיות).
במחקרים קליניים, רק עלייה קלה בערכי היסטמין פלזמה ממוצעים נצפתה לאחר מתן בולוס מהיר של 0.3-0.9 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד.
גוש נוירו -שרירי ממושך
התגובה השלילית השכיחה ביותר במעמד של מרפי שרירים שאינם דפולריים היא הארכת הפעולה הפרמקולוגית של המתחם מעבר לפרק הזמן הדרוש. ההשפעות יכולות לנוע בין חולשה של שרירי השלד לשיתוק עמוק וממושך של אותו מה שיכול לגרום לכשל נשימתי. או דום נשימה.
מיופתיה
מקרים של מיופתיה דווחו בעקבות שימוש בתרופות שונות להרפיית שרירים בטיפול נמרץ בשילוב עם סטרואידים (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
תגובות מקומיות באתר ההזרקה
במהלך זירוז ההרדמה ברצף מהיר, דווח על כאבים באתר ההזרקה, במיוחד במקרים בהם המטופל עדיין לא איבד לחלוטין את הכרתו ובמיוחד כאשר פרופופול שימש לאינדוקציה. % מהחולים שעברו השראה מהירה של הרדמה עם פרופופול, ובפחות מ- 0.5% מהחולים שעוברים זירוז מהיר של הרדמה עם פנטניל ותיופנטל.
מנת יתר
במקרה של מנת יתר וחסימה נוירו -שרירית ממושכת, החולה צריך להישאר באוורור מבוקר ותחת הרגעה. במצב זה ישנן שתי אפשרויות לביטול חסימה נוירו -שרירית: 1) במבוגרים ניתן להשתמש ב- sugammadex להפיכת בלוק אינטנסיבי ועמוק. מינון הסוכמאדקס שיש לתת תלוי ברמת החסימה העצבית -שרירית; 2) ניתן להשתמש במעכב אצטילכולין אסטראז (ניאוסטיגמין, אדרופוניום, פירידוסטיגמין) או סוכמאדקס בסימנים הראשונים להתאוששות ספונטנית במינונים נאותים.
אם מתן אנטיכולין אסטראז לא מצליח להפוך את ההשפעות הנוירו -שריריות של Esmeron, יש להמשיך באוורור עד לחידוש הנשימה הספונטנית. ניהול חוזר של מעכבי אצטילכולין אסטראז יכול להיות מסוכן. במחקרים בבעלי חיים נצפתה דיכאון חמור בתפקוד הלב וכלי הדם, וכתוצאה מכך אי ספיקת לב, רק לאחר מתן מנה מצטברת של 750 X ED90 (135 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד).
הוראות שימוש וטיפול
מחקרי תאימות בוצעו עם נוזלי העירוי הבאים. בריכוזים נומינליים של 0.5 מ"ג / מ"ל ו -2.0 מ"ג / מ"ל Esmeron נמצא תואם:
- 0.9% NaCl
- 5% דקסטרוז
- 5% דקסטרוז בתמיסה פיזיולוגית
- מים להזרקות
- הפתרון של רינגר הנקה
- Haemaccel.
יש להשתמש בפתרונות תוך 24 שעות ומיד לאחר ערבובם.
זרוק את הפתרון שאינו בשימוש.
אי התאמה
חוסר תאימות פיזית תועד כאשר אסמרון מתווסף לפתרונות המכילים את מוצרי התרופות הבאים: אמפוטריצין, אמוקסיצילין, אזתיופרין, צפזולין, קלוקסצילין, דקסמתזון, דיאזפם, אנוקסימון, אריתרומיצין, פמוטידין, פורוסמיד, הידרוקורטיזון סוקסינאט, אינסולין סוקסינאט, thiopental, trimethoprim ו- vancomycin. Esmeron אינו תואם גם Intralipid.
אסור לערבב את אסמרון עם מוצרי תרופות אחרים מאלה המופיעים בסעיף "הוראות שימוש וטיפול". אם Esmeron ניתנת באותו קו עירוי המשמש לתרופות אחרות חשוב שקו החליטה ישטוף כראוי (למשל עם 0.9% NaCl) בין מתן Esmeron לזה של תרופות רפואיות שכבר הוכחה חוסר תאימות עם Esmeron או שטרם הוכחה תאימותו ל- Esmeron.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. הדבר יסייע בהגנה על הסביבה.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
ESMERON 10 mg / ml פתרון להזרקה לשימוש תוך -עירוני
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
1 מ"ל של אסמרון מכיל 10 מ"ג של רוקורוניום ברומיד.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי -
פתרון להזרקה לשימוש תוך ורידי (pH 3.8-4.2).
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
Esmeron מיועדת לחולים מבוגרים וילדים (החל מילודים מלאים ועד מתבגרים [0 לשרירי שלד במהלך הניתוח. אצל מבוגרים Esmeron מסומנת גם להקל על אינטובציה אנדוטראקית במהלך אינדוקציה רצפית מהירה וכמשמשת עזר. ביחידה לטיפול נמרץ (טיפול נמרץ) ) כדי להקל על אינטובציה ואוורור מכני.
04.2 מינון ואופן ניהול -
בדומה למרפי שרירים אחרים, מתן השימוש באסמרון צריך להיות מתורגל או בפיקוח רק על ידי רופא מנוסה המכיר את הפעולה וכיצד להשתמש בתרופות אלו.
בדומה למרפי שרירים אחרים, יש לקבוע את המינון של Esmeron כל מקרה לגופו. בקביעת המינון, סוג ההרדמה, משך הניתוח הצפוי, שיטת ההרגעה ומשך האוורור המכני הצפוי, האינטראקציה האפשרית עם תרופות אחרות הניתנות במקביל ומצבו של המטופל.
מומלץ להשתמש בטכניקת ניטור עצבית -שרירית מתאימה להערכת חסימה והתאוששות עצבית -שרירית.
חומרי הרדמה בשאיפה מעצימים את האפקט החוסם העצבי -שרירי הנגרם על ידי אסמרון.
עם זאת, עוצמה זו הופכת להיות רלוונטית מבחינה קלינית במהלך ההרדמה, כאשר החומרים הנדיפים הגיעו לריכוזי הרקמות הדרושים לאינטראקציה זו. כתוצאה מכך, יש לבצע התאמות מינון עם Esmeron על ידי מתן מינוני תחזוקה קטנים יותר במרווחים פחות תכופים או באמצעות עירוי נמוך יותר. שיעורים במקרה של התערבויות ארוכות טווח (מעל שעה) בהרדמת שאיפה (ראה סעיף 4.5).
במבוגרים, המינונים המומלצים הבאים יכולים לשמש כמדריך כללי לאינטובציה אנדוטראקלית, למיקסלציה של התערבות קצרה עד ארוכה ולשימוש במחלקות טיפול נמרץ.
התערבויות כירורגיות
אינטובציה אנדוטרכיאלית
המינון הסטנדרטי לאינטובציה במהלך הרדמה סטנדרטית הוא 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד, שכמעט בכל המטופלים מספיק כדי לקבוע תנאים מתאימים לאינטובציה תוך 60 שניות. של 1.0 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד מומלץ, שכמעט בכל החולים מספיקים לקבוע תנאים מתאימים תוך 60 שניות לאינטובציה. בהרדמת רצף, מומלץ לחכות 90 שניות לפני אינטובציה של המטופל.
לשימוש ברוקוריוניום ברומיד במהלך גרימת הרדמה מהירה ברצף בחולים שעברו ניתוח קיסרי, ראה סעיף 4.6.
מינונים גבוהים
אם יש צורך במינון גבוה יותר של רוקורוניום ברומיד בחולים מסוימים, טוב לדעת כי מינונים ראשוניים של עד 2 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף ניתנו במהלך הניתוח מבלי שנצפו תופעות לוואי של הלב וכלי הדם. השימוש במינונים גבוהים של רוקורוניום ברומיד מקטין את זמן ההשהיה ומאריך את משך הפעולה (ראה סעיף 5.1).
מינוני תחזוקה
מינון התחזוקה המומלץ הוא 0.15 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד; במקרה של הרדמה בשאיפה ארוכת טווח, יש להפחית את המינון ל -0.075-0.1 מ"ג / ק"ג משקל גוף. יש לתת מינוני תחזוקה כאשר משרעת התגובה לגירוי נוירו -שרירי חזרה ל -25% מערך הבקרה, או כאשר קיימות 2 או 3 תגובות לאימון של ארבעה גירויים (TOF).
עירוי רציף:
אם ניתנת רוקורוניום ברומיד כחליטה רציפה, מומלץ לתת מנה טעינה של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף, ובסימני ההתאוששות הראשונים מהבלוק הנוירו -שרירי, להתחיל במינון באמצעות עירוי. יש להתאים את קצב העירוי כדי לשמור על גודל התגובה הנוירו -שרירית ב -10% מערך הבקרה או כדי לשמור על תגובה אחת או שתיים לגירוי TOF. נע בין 0.3 ל -0.6 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף. h-1 במקרה של הרדמה תוך ורידית ובין 0.3 ל -0.4 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף. h-1 במקרה של שאיפת הרדמה.
מומלץ לבצע ניטור רציף של הבלוק הנוירו -שרירי, שכן קצב העירוי משתנה מחולה לחולה ובהתאם לטכניקה המשמשת להרדמה.
אוכלוסיית ילדים
לתינוקות (0-27 ימים), לתינוקות (28 ימים -2 חודשים), לפעוטות (3-23 חודשים), לילדים (2-11 שנים) ולמתבגרים (12-17 שנים) המינון המומלץ לאינטובציה במהלך הרדמה סטנדרטית ו מינון התחזוקה דומה לאלו המומלצים למבוגרים.
עם זאת, משך הפעולה של המינון היחיד לאינטובציה יהיה ארוך יותר אצל תינוקות ותינוקות מאשר בילדים (ראה סעיף 5.1).
עבור עירוי רציף ברפואת ילדים, למעט במקרה של ילדים (2-11 שנים), שיעורי האינפוזיה זהים למבוגרים. לילדים מגיל שנתיים עד 11, ייתכן שיהיה צורך בשיעורי עירוי גבוהים יותר.
במקרה של ילדים (2-11 שנים) לכן מומלץ להתחיל באותו קצב עירוי ראשוני המשמש למבוגרים ולאחר מכן להתאים אותו לאחר מכן על מנת לשמור על משרעת התגובה הנוירו-שרירית על 10% מערך הבקרה או כדי לשמור על תגובה אחת או שתיים לגירוי TOF במהלך הניתוח.
בחולי ילדים הניסיון עם רוקורוניום ברומיד להשראת הרדמה מהירה ברצף הוא מוגבל. בקטגוריה זו של מטופלים, לכן השימוש ברוקוריוניום ברומיד אינו מומלץ על מנת להקל על אינטובציה אנדוטראקית במהלך אינדוקציה ברצף מהיר.
חולים גריאטריים וחולים עם מחלת כבד ו / או דרכי המרה ו / או אי ספיקת כליות
המינון הסטנדרטי לאינטובציה של חולים גריאטריים ובעלי כבד ו / או מחלת דרכי המרה ו / או אי ספיקת כליות במהלך הרדמה שגרתית הוא 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד. במקרה של זירוז מהיר של הרדמה בחולים הצפויים למשך זמן פעולה ממושך, יש לשקול מנה של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף. ללא קשר לטכניקה המשמשת להרדמה, מינון התחזוקה המומלץ לקטגוריה זו של מטופלים הוא 0.075-0.1 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד, עם קצב עירוי של 0.3-0., 4 מ"ג / ק"ג משקל גוף h-1 ( ראה עירוי רציף) (ראה גם סעיף 4.4).
חולים הסובלים מעודף משקל והשמנת יתר
כאשר התרופה משמשת לחולים הסובלים מעודף משקל או שמנים (המוגדרים כחולים עם משקל גוף של יותר מ -30% מעל האידיאל), יש להפחית את המינון בהתחשב במשקל הגוף האידיאלי.
הליכי טיפול נמרץ
אינטובציה אנדוטרכיאלית
באשר לאינטובציה אנדוטרכיאלית, התייחס לאותן המינונים שצוינו לעיל להתערבויות כירורגיות.
מינוני תחזוקה
מומלץ להטעין מינון ראשוני של רוקורוניום ברומיד של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף, ואחריו עירוי רציף ברגע שמשרעת התגובה חוזרת ל -10% או מרגע הופעתה מחדש של 1 או 2 תגובות לגירוי TOF. יש תמיד לכוון את המינון ביחס לאפקט הנצפה אצל כל מטופל בנפרד. בחולים מבוגרים, שיעור האינפוזיה הראשונית המומלצת לתחזוקת בלוק עצבי-שרירי הוא 80-90% (נוכחות של 1 או 2 תגובות לגירוי TOF).) הוא 0.3 -0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף. H-1 לשעת הטיפול הראשונה, ולאחר מכן יש להפחית במשך 6-12 השעות הבאות בהתבסס על תגובה אישית. לאחר תקופה זו, המינון האישי הנדרש נשאר קבוע יחסית בכל מטופל.
מניסויים קליניים מבוקרים עלתה שונות אינדיבידואלית ניכרת של שיעור האינפוזיה לשעה, המשתנה בממוצע בין 0.2 ל -0.5 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף. ), תרופות מנוהלות במקביל ומאפייני חולה בודדים. מעקב אחר העברה עצבית -שרירית מומלץ בחום על מנת להבטיח שליטה אופטימלית בחולה. ניהול עד 7 ימים נחקר.
אוכלוסיות חולים מיוחדות
אסמרון אינו מסומן על מנת להקל על אוורור מכני בטיפול נמרץ בחולים ילדים וגריאטריים, מכיוון שחסרים נתונים על בטיחות ויעילות.
שיטת ניהול
Esmeron ניתנת תוך ורידי או כבולוס או כעירוי מתמשך (ראה סעיף 6.6).
04.3 התוויות נגד -
רגישות יתר לרוקורוניום, יוני ברומיד או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
מכיוון שאסמרון גורם לשיתוק של שרירי הנשימה, נשימה מלאכותית חיונית למטופלים המטופלים בתרופה עד להחזרת הנשימה הספונטנית. כמו כל מרגיעי השרירים, חשוב לצפות לכל קשיי אינטובציה, במיוחד אם התרופה משמשת כחלק מטכניקת אינדוקציה של רצף מהיר. במקרה של קשיי אינטובציה המאופיינים בצורך קליני בהיפוך מיידי של הבלוק הנוירו -שרירי המושרה מרוקורוניום, יש לשקול את השימוש ב- sugammadex.
דווח על מקרים של ריפוי שיורי עם Esmeron כמו עם מרפי שרירים אחרים. על מנת להימנע מהסיבוכים הנובעים מ"קרריזציה שיורית אפשרית, מומלץ לכשל את החולה רק לאחר שהתאושש מספיק מהבלוק הנוירו -שרירי. חולים גריאטריים (בני 65 ומעלה) עלולים להוות סיכון מוגבר לחסימה עצבית שרירית. .
כמו כן, יש לקחת בחשבון גורמים אחרים (למשל, כל אינטראקציות בין תרופתיות או מצבו של המטופל) שעלולים לגרום לקריאציה שיורית לאחר הכחדה בשלב שלאחר הניתוח. אם עדיין לא חלק מהפרקטיקה הקלינית הרגילה, שקול להשתמש בסוכנים מעכבים (כגון סוכמתאקס או מעכבי אצטילכולין אסטראז), במיוחד במקרים בהם סבירות גבוהה יותר להתרחש שירידה.
תגובות אנפילקטיות עלולות להתרחש בעקבות מתן מרפי שרירים. תמיד יש לנקוט באמצעי זהירות נחוצים לטיפול בתגובות מסוג זה. במיוחד במקרה של תגובות אנפילקטיות קודמות למרפי שרירים, יש לנקוט באמצעי זהירות מיוחדים שכן דווחו מקרים של אלרגיה צולבת למרפי שרירים.
באופן כללי, שיתוק ממושך ו / או חולשה של שרירי השלד נצפו לאחר ניהול ארוך טווח של מרפי שרירים בטיפול נמרץ. על מנת למנוע התארכות אפשרית של בלוק עצבי -שרירי ו / או מנת יתר, מומלץ לעקוב אחר העברת העצבים -שרירים במהלך מתן מרפי שרירים. המטופלים צריכים לקבל גם משככי כאבים והרגעה נאותים. לאחר מכן יש לכוון את מינון מרגיעי השרירים לתגובה פרטנית על ידי רופא מנוסה או בהשגחתו המכיר את פעולתם של תרופות אלו וטכניקות ניטור עצבי -שריריות מתאימות.
הופעת המיופתיה דווחה באופן קבוע בעקבות מתן ממושך של מרפי שרירים שאינם מקוטבים ב- ICU, בשיתוף עם טיפול בקורטיקוסטרואידים.לכן, במטופלים שטופלו בקורטיקוסטרואידים ומרפי שרירים, יש להגביל אותו ככל האפשר. תקופת השימוש של האחרון.
אם משמש suxamethonium לאינטובציה, יש לדחות את מתן Esmeron עד שהחולה התאושש קלינית ממצור עצבי-שרירי המושרה על ידי suxamethonium.
התכונות הפרמקוקינטיות ו / או הפרמקולוגיות של Esmeron יכולות להיות מושפעות מהתנאים הבאים:
מחלות כבד ו / או דרכי המרה ואי ספיקת כליות
מכיוון שהרוקורוניום מופרש בשתן ובמרה, יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם מחלת כבד ו / או מרה משמעותית מבחינה קלינית ו / או עם אי ספיקת כליות. הארכת הפעולה של רוקורוניום ברומיד נצפתה בחולים אלה עם מינונים של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף.
זמן מחזור ארוך
מצבים הקשורים לזרימת מחזור ממושכת כגון מחלות לב וכלי דם, זקנה ומצב אודמטי המובילים לעלייה בהיקף ההפצה, עשויים לתרום להארכת זמן ההשהיה. משך הפעולה עשוי גם להתארך עקב ירידה בפינוי הפלזמה.
מחלות עצבי -שריריות
בדומה להרפיית שרירים אחרים, יש להשתמש באסמרון בזהירות יתרה בחולים עם מחלה עצבית -שרירית או לאחר פוליומיאליטיס, שכן במקרים אלה ניתן לפגוע במידה ניכרת בתגובה למרגיעי שרירים. הגודל והכיוון של השינוי הזה יכולים להשתנות מאוד. מכיוון שבחולים עם מיאסטניה גרביס או תסמונת מיאסטנית (Eaton-Lambert), מתן מנות קטנות של Esmeron יכול לייצר השפעה עמוקה, יש לכוון את התרופה בהתאם לתגובה שהתקבלה.
היפותרמיה
במהלך ניתוח במצבים היפותרמיים, אפקט החסימה הנוירו -שרירית הנגרמת על ידי אסמרון עולה בעוצמתו ובמשכו.
הַשׁמָנָה
בדומה לתרופות מרגיעות שרירים אחרות, אסמרון עשויה לגרום להאריך את משך הפעולה וזמן ההחלמה הספונטני בחולים הסובלים מהשמנת יתר כאשר המינונים הניתנים מחושבים על בסיס משקל הגוף האמיתי.
שורף
מכיוון שחולי כוויה עלולים לפתח עמידות למרפי שרירים שאינם מקוטבים, מומלץ לבצע טיטרציה על סמך תגובה שנצפתה.
מצבים שיכולים להגביר את ההשפעות של Esmeron
היפוקלמיה (למשל לאחר הקאות קשות, שלשולים וטיפול משתן), היפר -מגנמיה, היפוקלצמיה (לאחר עירויים מאסיביים), היפופרוטאינמיה, התייבשות, חמצת, היפרקפניה, cachexia.
לכן יש צורך לתקן, במידת האפשר, מצבים חמורים של חוסר איזון באלקטרוליטים, שינוי pH בדם או התייבשות.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי Esmeron:
מוצר תרופה זה מכיל פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן לכל 5 מ"ל ול -10 מ"ל כלומר, הוא למעשה "ללא נתרן".
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
הוכח כי לתרופות התרופות הבאות יש השפעה על עוצמת ו / או משך הפעולה של תרופות מרגיעות שרירים שאינן מקוטבות:
השפעת מוצרי תרופות אחרים על Esmeron
שיפור האפקט
• חומרי הרדמה: הלוטאן, אתר, אנפלוראן, מטוקסיפלוראן, ציקלופרופן.
חומרי הרדמה נדיפים הלוגניים מעצימים את בלוק השרירים הנגרם על ידי אסמרון. ההשפעה מתגלה רק במינוני תחזוקה (ראו סעיף 4.2). ייתכן גם שהפעולה האנטיגונית של המצור של מעכבי אצטילכולין אסטראז מעוכבת.
• לאחר אינטובציה עם סוקסמתוניום (ראה סעיף 4.4).
• שימוש ממושך בקורטיקוסטרואידים ובאסמרון בטיפול נמרץ עלול לגרום לקוצר ראייה או להאריך את משך החסימה הנוירו-שרירית (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8).
• מינונים גבוהים של תיאופנטל, מטוסיטל, קטמין, פנטניל, גמא-הידרוקסי-בוטיראט, אטומידאט ופרופופול.
• סוכני חסימה נוירו -שרירים שאינם דפולריים.
• תרופות אחרות
- אנטיביוטיקה: aminoglycosides, lincosamides, polypeptides, acylaminopenicillins. טטרציקלינים, מינונים גבוהים של מטונידאזול.
- חומרים משתנים, תיאמין, תרופות מעכבי MAO, כינידין וכינין האיזומר שלו, פרוטמין, תרופות מרפאות חוסמות אדרנרגיות, מלחי מגנזיום, חוסמי תעלות סידן, מלחי ליתיום, חומרי הרדמה מקומיים (IV לידוקאין, אפידורל בופיאקאין) ומתן חריף של פניטואין ו- β- חוסמים.
התקבלו דיווחים על הישנות לאחר מתן פוסט-ניתוחי של כינידין, כינין, מלחי מגנזיום והאנטיביוטיקה הבאה: אמינוגליקוזידים, לינקוסאמידים, פוליפפטידים ואסילאמינופניצילינים (ראה סעיף 4.4).
ירידה באפקט
• נגזרות Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine, aminopyridine.
• מתן כרוני קודם של סטרואידים, פניטואין או קרבמזפין.
• נוראדרנלין, אזתיופרין (השפעה חולפת ומוגבלת בלבד), תאופילין, סידן כלוריד, אשלגן כלורי.
• מעכבי פרוטאז (gabexate, ulinastatin).
אפקט משתנה
• מתן חומרים מרגיעים אחרים שאינם מקוטבים שרירים בשילוב עם Esmeron עשוי לגרום להחלשה או שיפור של הבלוק הנוירו-שרירי, בהתאם לסדר הטיפול בהם ולסוג מרגיע השרירים.
• מתן סוכסמתוניום לאחר מכן לאסמרון עלול לגרום לשיפור או החלשת האפקט החוסם העצבי -שרירי המושרה על ידי אסמרון.
השפעת Esmeron על מוצרי תרופות אחרים
השילוב של אסמרון ולידוקאין יכול לגרום להפחתת זמן ההשהיה של לידוקאין.
אוכלוסיית ילדים
לא נערכו מחקרי אינטראקציה רשמיים. יש לשקול גם את האינטראקציות למבוגרים ואת האזהרות המיוחדות והאמצעי הזהירות לשימוש המפורטים לעיל (ראו סעיף 4.4) לחולי ילדים.
04.6 הריון והנקה -
הֵרָיוֹן
אין נתונים קליניים על חשיפה לרוקורוניום ברומיד בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה. יש להיזהר בעת רישום Esmeron לנשים בהריון.
ניתוח קיסרי
בחולים שעברו ניתוח קיסרי, Esmeron יכולה לשמש כחלק מטכניקת האינדוקציה של רצף מהיר, בתנאי שלא צפויים קשיים באינטובציה וניתן מינון מספיק של הרדמה או לאחר אינטובציה לאחר מתן סוקסמתוניום.
Esmeron, שניתן במינונים של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף, הוכח כבטוח בקרב נשים בהריון שעוברות ניתוח קיסרי. אסמרון אינו משפיע על ציון אפגר, טונוס שרירי העובר או "הסתגלות לב -לב. בדיקת דם טבורית מצביעה על כך שרוקורוניום ברומיד חוצה את השליה באופן מינימאלי מבלי לגרום להשפעות קליניות שליליות על המטופל." יילוד.
הערה 1: מינונים של 1.0 מ"ג / ק"ג משקל גוף נחקרו בהשראה מהירה של הרדמה, אך לא בחולים שעברו ניתוח קיסרי. לכן, בקטגוריית חולים זו מומלץ להשתמש במינון של 0.6 מ"ג לק"ג משקל גוף בלבד.
הערה 2: הפיכותו של הבלוק הנוירו -שרירי הנגרם על ידי מרפי שרירים עשויה להיות מעוכבת או לא מספקת בחולים שטופלו במלחי מגנזיום בגין טוקסמיה גרבידרום, שכן מלחי מגנזיום מגבירים את החסימה העצבית -שרירית. לכן, יש להפחית את המינון של Esmeron ולהתאים אותו בזהירות ביחס לתגובה לגירוי בחולים אלה.
זמן האכלה
לא ידוע אם Esmeron מופרש בחלב האדם. מחקרים בבעלי חיים מצאו ריכוזים לא מבוטלים של Esmeron בחלב האם. מחקרים בבעלי חיים אינם מגלים השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר לידה.
יש לתת את Esmeron לנשים מניקות רק אם הרופא המטפל סבור כי היתרונות עולים על הסיכונים.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
מאחר שאסמרון משמש כתוספת להרדמה כללית, יש להקפיד על אותם אמצעי זהירות לחולי חוץ כמו לאחר הרדמה כללית.
04.8 תופעות לא רצויות -
התגובות השליליות של התרופות השליליות הנפוצות ביותר כוללות כאבים ו / או תגובות באתר ההזרקה, שינויים בסימנים חיוניים וחסימת שריר ממושכת. הדיווחים על תגובות שליליות חמורות שמקבלת מערכת התרופות התרופתית ביותר נוגעות ל"תגובות אנפילקטיות ואנאפילקטואיות "ותסמינים נלווים. ראה גם את ההסברים המופיעים מתחת לטבלה.
¹ התדרים המדווחים הינם תוצאה של הערכות המתקבלות מהדוחות שנאספו על ידי מערכת התרופות והנתונים בספרות.
² מכיוון שהנתונים שנאספו באמצעות מערכת התרופות לא מאפשרים להפיק ערכי שכיחות מדויקים, תדירות הדוחות חולקה לשתי קטגוריות במקום חמש.
³ לאחר שימוש ממושך בטיפול נמרץ.
אנפילקסיס
למרות שדווחו על תגובות אנפילקטיות חמורות מאוד למרפי שרירים, כולל Esmeron. תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואידיות הן: ברונכוספזם, שינויים קרדיווסקולריים (למשל לחץ דם, טכיקרדיה, קריסה במחזור הדם, הלם) ושינויים בעור (למשל אנגיואדמה, אורטיקריה). תגובות אלו היו במקרים מסוימים קטלניים.
בהתחשב בחומרה האפשרית של תגובות אלו, יש לקחת בחשבון תמיד את אפשרות התרחשותן ולנקוט בכל אמצעי הזהירות הדרושים.
מאחר ומרפי שרירים יכולים לגרום לשחרור היסטמין הן באופן מקומי באתר ההזרקה והן באופן מערכתי, בעת מתן תרופות אלו, התרחשות אפשרית של גירוד ותגובות אריתמטיות באתר ההזרקה ו / או תגובות הכלליות של היסטמינואידים (אנפילקטואידים) (ראה גם מה שנאמר לעיל על תגובות אנפילקטיות).
במחקרים קליניים, רק עלייה קלה בערכי היסטמין פלזמה ממוצעים נצפתה לאחר מתן בולוס מהיר של 0.3-0.9 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד.
גוש נוירו -שרירי ממושך
התגובה השלילית השכיחה ביותר במעמד של מרפי שרירים שאינם דפולריים היא הארכת הפעולה הפרמקולוגית של המתחם מעבר לפרק הזמן הדרוש. ההשפעות יכולות לנוע בין חולשה של שרירי השלד לשיתוק עמוק וממושך של אותו מה שיכול לגרום לכשל נשימתי. או דום נשימה.
מיופתיה
מקרים של מיופתיה דווחו בעקבות שימוש בתרופות שונות להרפיית שרירים בטיפול נמרץ בשילוב עם סטרואידים (ראה סעיף 4.4).
תגובות מקומיות באתר ההזרקה
במהלך זירוז ההרדמה ברצף מהיר, דווח על כאבים באתר ההזרקה, במיוחד במקרים בהם המטופל עדיין לא איבד לחלוטין את הכרתו ובמיוחד כאשר פרופופול שימש לאינדוקציה. % מהחולים שעברו השראה מהירה של הרדמה עם פרופופול, ובפחות מ- 0.5% מהחולים שעוברים זירוז מהיר של הרדמה עם פנטניל ותיופנטל.
אוכלוסיית ילדים
מטה-אנליזה של 11 ניסויים קליניים עם חולים ילדים (n = 704) שטופלו ברוקוריוניום ברומיד (עד 1 מ"ג / ק"ג) מצאה טכיקרדיה, שזוהתה כתופעה לא רצויה לתרופה, בתדירות של 1.4%.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר -
במקרה של מנת יתר וחסימה נוירו -שרירית ממושכת, החולה צריך להישאר באוורור מבוקר ותחת הרגעה. במצב זה ישנן שתי אפשרויות לביטול חסימה נוירו -שרירית: 1) במבוגרים ניתן להשתמש ב- sugammadex להפיכת בלוק אינטנסיבי ועמוק. מינון הסוכמאדקס שיש לתת תלוי ברמת החסימה העצבית -שרירית; 2) ניתן להשתמש במעכב אצטילכולין אסטראז (ניאוסטיגמין, אדרופוניום, פירידוסטיגמין) או סוכמאדקס בסימנים הראשונים להתאוששות ספונטנית במינונים נאותים.
אם מתן אנטיכולין אסטראז לא מצליח להפוך את ההשפעות הנוירו -שריריות של Esmeron, יש להמשיך באוורור עד לחידוש הנשימה הספונטנית. ניהול חוזר של מעכבי אצטילכולין אסטראז עלול להיות מסוכן.
במחקרים בבעלי חיים, דיכאון חמור בתפקוד הלב וכלי הדם, וכתוצאה מכך אי ספיקת לב, נצפה רק לאחר מתן מנה מצטברת של 750 X ED90 (135 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד).).
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קטגוריה פרמקותרפית: מרפי שרירים עם פעולה היקפית.
קוד ATC: M03AC09.
מנגנון הפעולה
Esmeron (רוקורוניום ברומיד) הוא מרגיע שרירים שאינו מקוטב עם פעולה בינונית וחביון מהיר, עם כל ההשפעות הפרמקולוגיות האופייניות למחלקה זו של תרופות (תערובות קורא). הוא פועל על ידי תחרות עם אצטילכולין על קולטנים ניקוטינים הממוקמים על לוח הקצה של השריר המפוספס.
פעולתו מנוגדת על ידי מעכבי אצטילכולין אסטראז כגון neostigmine, edrophonium ו- pyridostigmine.
השפעות פרמקודינמיות
ה- ED90 (המינון הנדרש כדי לדכא את תגובת האגודל לגירוי עצבי אולנרי ב -90%) בהרדמה תוך ורידית הוא כ 0.3 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד. ה- ED95 בתינוקות נמוך מזה של מבוגרים וילדים (0.25, 0.35 ו- 0.40 מ"ג / ק"ג משקל גוף, בהתאמה).
משך הזמן הקליני (זמן להחלמה ספונטנית של 25% מתגובת הבקרה) הוא 30-40 דקות עם 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד. משך הזמן הכולל (הזמן שחלף עד להחלמה ספונטנית של 90% מתגובת הבקרה) הוא 50 דקות. הזמן הממוצע להחלמה ספונטנית מ -25 עד 75% מהתגובה (מדד התאוששות) הוא 14 דקות לאחר מתן בולוס של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד.
במינונים נמוכים יותר, שווים ל-0.3-0.45 מ"ג / ק"ג משקל גוף (1-1½ x ED90), זמן החביון עולה בעוד משך הפעולה יורד. עם מינונים גבוהים השווים ל -2 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף, משך הזמן הקליני הוא 110 דקות.
אינטובציה במהלך הרדמה שגרתית
תוך 60 שניות לאחר מתן תוך ורידי של 0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד (2 x ED90 בהרדמה תוך ורידית), ניתן להשיג תנאים נאותים לאינטובציה כמעט בכל החולים, מצבים שבהם "ב -80% מהמקרים נשפטים להיות מצוין. תוך 2 דקות נקבעת שיתוק שרירים מלא המתאים לכל סוג של ניתוח.
לאחר מתן 0.45 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד, לוקח 90 שניות להגיע לתנאים מקובלים לאינטובציה.
זירוז רצף מהיר
במהלך זירוז ההרדמה ברצף מהיר, 1.0 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף של רוקורוניום ברומיד מאפשר להשיג תוך 60 שניות את התנאים המתאימים לאינטובציה אצל 93% ו -96% מהחולים בהתאמה מורדמים עם פרופופול. או פנטניל / תיופנטל. בשנת 70 % מהמטופלים הללו התנאים מוערכים כמצוינים. עם מינון זה משך הזמן הקליני הוא כשעה, ולאחר מכן ניתן להפוך את בלוק השרירים בבטחה. מנה השווה ל -0.6 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד מאפשרת להשיג תוך 60 שניות התנאים המתאימים לאינטובציה ב -81% ו -75% מהחולים שהורדמו בהתאמה עם פרופופול או פנטניל / תיופנטלי באמצעות טכניקת האינדוקציה של רצף מהיר.
אוכלוסיית ילדים
הזמן הממוצע להופעת תינוקות, ילדים צעירים וילדים במינון של 0.6 מ"ג / ק"ג המשמש לאינטובציה הוא מעט קצר יותר מאשר אצל מבוגרים. השוואה בין קבוצות חולים ילדים מצאה כי זמן ההתחלה של תינוקות ומתבגרים (1.0 דקות) ארוך מעט יותר מאשר אצל תינוקות, פעוטות וילדים (0.4, 0.6 ו -0.8 דקות בהתאמה). בילדים, משך הזמן של הרפיה והתאוששות נוטים להיות קצר יותר מאשר אצל התינוק והמבוגר. בהשוואת קבוצות חולים ילדים, נמצא כי הזמן הממוצע להופעת T3 מחדש הוארך אצל תינוקות ותינוקות (56.7 ו -60.7 דקות, בהתאמה) בהשוואה לפעוטות, ילדים ובני נוער (45.4, 37.6 ו -42.9, בהתאמה).
ממוצע (SD) זמן ההתחלה והמשך הקליני לאחר מתן מינון אינטובציה ראשוני * של 0.6 מ"ג לק"ג רוקורוניום במהלך sevoflurane / חנקן חמצני והרדמת איזופלוראן / חנקן (תחזוקה) בקבוצת ה- PP (חולים ילדים)
* מינון הרוקורוניום הניתן תוך 5 שניות.
** מחושב מתום הטיפול במינון האינטובציה של רוקורוניום
חולים גריאטריים וחולים עם מחלות כבד ו / או מרה ו / או עם תפקוד כלייתי
משך הפעולה של מינוני תחזוקה של 0.15 מ"ג / ק"ג משקל גוף של רוקורוניום ברומיד עשוי להיות מעט ארוך יותר בהרדמה עם אנפלוראן ואיזופלוראן בחולים גריאטריים ובחולי כבד ו / או כליות (כ -20 דקות) בהשוואה לחולים ללא ליקוי תפקודי של איברי ההפרשה שעברו הרדמה תוך ורידית (כ -13 דקות) (ראה סעיף 4.2). לא נצפו השפעות הצטברות (עלייה מתמשכת במהלך הפעולה) לאחר מתן מינונים חוזרים. מומלץ לשמור על תחזוקה.
יחידה לטיפול נמרץ
לאחר החליפה המתמשכת לטיפול נמרץ, הזמן שנדרש לחזור ל- TOF יַחַס שווה ל -0.7 תלוי ברמת החסימה בסוף החליטה. לאחר עירוי רציף למשך 20 שעות או יותר, הערך החציוני (מרווח) של הזמן בין הופעת התגובה T2 לגירוי TOF וחזרה ל- TOF. יַחַס של 0.7 שווה לכ- 1.5 (1-5) שעות בחולים שאינם מציגים תמונה של אי ספיקה רב-אורגנית ול -4 שעות (1-25) בחולים עם אי ספיקה רב-אורגנית.
ניתוח לב וכלי דם
שינויים מינימליים וחסרי משמעות מבחינה קלינית בפרמטרים הקרדיווסקולריים השכיחים ביותר נצפו בחולים שעברו ניתוח לב וכלי דם בזמן חביון של חסימה מקסימלית הנגרמת על ידי מתן 0.6-0.9 מ"ג / ק"ג משקל גוף של Esmeron., כלומר עלייה של עד 9 % בקצב הלב ועד 16% בלחץ העורקים הממוצע בהשוואה לערכי הבקרה.
הפיכות של הרפיה של השרירים
ניתן לעכב את פעולתו של רוקורוניום הן במתן סוכמאדקס והן במעכבי אצטילכולין אסטראז (ניוסטיגמין, פירידוסטיגמין או אדרופוניום). ניתן לנהל Sugammadex על ידי היפוך שגרתי (בערך 1-2 לאחר ספירת טטנוס עד להופעת T2 מחדש) או בהיפוך מיידי (3 דקות לאחר מתן רוקורוניום ברומיד).
ניתן לתת מעכבי אצטילכולין אסטראז עם הופעת התגובה T2 מחדש או בסימנים הראשונים להחלמה קלינית.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
לאחר מתן תוך ורידי של מנה בולוס אחת של רוקורוניום ברומיד, המגמה בריכוז הפלזמה לאורך זמן עוקבת אחר שלושה שלבים אקספוננציאליים. אצל מבוגר רגיל, מחצית החיים הממוצעת (95% CI) היא 73. (66-80) דקות, נפח ההפצה (לכאורה) בתנאים במצב יציב ב- 203 (193-214) ml.kg-1 ופינוי הפלזמה ב 3.7 (3.5-3.9) ml.kg -1.min-1.
במחקרים מבוקרים, נצפתה הפחתה בפינוי הפלזמה בחולים גריאטריים ובחולי תפקוד כלייתי, אך הפחתה זו לא הגיעה לרמה מובהקת סטטיסטית ברוב המחקרים. בחולים עם מחלת כבד, מחצית החיים הממוצעת של חיסול מתארכת ב -30 דקות בעוד שפינוי הפלזמה הממוצע מצטמצם ב -1 מ"ל. ק"ג-דקה -1.
אוכלוסיית ילדים
התכונות הפרמקוקינטיות של רוקורוניום ברומיד בחולים ילדים (n = 146) בגילאי 0-17 שנים הוערכו על ידי ניתוח אוכלוסין של הנתונים הפרמקוקינטיים משני מחקרים קליניים עם הרדמה תחת sevoflurane (אינדוקציה) ו- isoflurane / oxide nitrous (תחזוקה). כל הפרמטרים הפרמקוקינטיים התגלו כפרופורציה לינארית למשקל הגוף כפי שמצוין בפינוי דומה (lh-1.kg-1). נפח ההפצה (l.kg-1) ומחצית החיים של חיסול (h) יורדים עם הגיל (שנים). פרמטרים פרמקוקינטיים לנבדקים ילדים לכל קבוצת גיל מוצגים בטבלה שלהלן:
פרמטרים פרמקוקינטיים משוערים (ממוצע [SD]) של רוקורוניום ברומיד בחולי ילדים טיפוסיים במהלך sevoflurane וחנקן חמצני (אינדוקציה) ו- isoflurane / nitric oxide (הרדמה תחזוקה)
יחידה לטיפול נמרץ
כאשר התרופה ניתנת כחליטה רציפה כדי להקל על אוורור מכני למשך 20 שעות או יותר, ישנה עלייה בחיי מחצית החיסול הממוצעים ובנפח ההפצה הממוצע (לכאורה) במצב יציב. אופיו והיקפו של אי ספיקת איברים (או איברים מרובים) ולמאפייני המטופל האישיים. מחצית חיים ממוצעת (± SD) של 21 נצפתה בחולים עם כשל רב איברים. 5 (± 3.3) שעות, יציבות נפח הפצה של המדינה (לכאורה) של 1.5 (± 0.8) 1.kg-1, ופינוי פלזמה של 2.1 (± 0.8) mL. kg-1.min-1.
הרוקורוניום מופרש דרך השתן והמרה. הפרשת השתן היא כ -40% לאורך 12-24 שעות. לאחר הזרקת מינון של רוקרוניום ברומיד במינון רדיואקטיבי, הפרשה מתרחשת בממוצע 47% בשתן ו -43% בצואה לאחר 9 ימים. כ- 50% מוצאים בצורה ללא שינוי.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
ההשפעות במחקרים לא קליניים נצפו רק בחשיפות הנחשבות באופן משמעותי מעבר לחשיפה האנושית המקסימלית, דבר המצביע על רלוונטיות קלינית מועטה.
אין מודלים של בעלי חיים המסוגלים לשחזר נכון את התמונה המורכבת מאוד בדרך כלל של מטופל שאושפז בטיפול נמרץ. נתוני הבטיחות של Esmeron המשמשים להקלת אוורור מכני במחלקות טיפול נמרץ מבוססים אפוא במידה רבה על התוצאות שהתקבלו במחקרים קליניים.
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
נתרן אצטט (ווסת pH)
נתרן כלורי
חומצה אצטית (וסת pH)
מים להזרקות
06.2 חוסר התאמה "-
חוסר תאימות פיזית תועד כאשר אסמרון מתווסף לפתרונות המכילים את מוצרי התרופות הבאים: אמפוטריצין, אמוקסיצילין, אזתיופרין, צפזולין, קלוקסצילין, דקסמתזון, דיאזפם, אנוקסימון, אריתרומיצין, פמוטידין, פורוסמיד, הידרוקורטיזון סוקסינאט, אינסולין סוקסינאט, thiopental, trimethoprim ו- vancomycin. Esmeron אינו תואם גם Intralipid.
אסור לערבב את אסמרון עם מוצרי תרופות אחרים למעט אלה המוזכרים בסעיף 6.6.
אם Esmeron ניתנת באותו קו חליטה כמו מוצרי תרופות אחרים, חשוב כי קו החליטה ישטף כראוי (למשל עם 0.9% NaCl) בין מתן Esmeron לבין מוצרי תרופות שחוסר התאימותם עם Esmeron כבר הוכח או שהתאימות שלו ל- Esmeron. טרם הוקם.
06.3 תקופת תוקף "-
חיי המדף של Esmeron הם 3 שנים באריזה לא נפתחת ומאוחסנת כראוי (ראה סעיף 6.4). תאריך התפוגה הוא זה המצוין על האריזה ועל תווית הבקבוקון.
לאחר פתיחת הבקבוקון, הפתרון יציב מבחינה כימית למשך 24 שעות בטמפרטורת החדר.
מכיוון שאסמרון אינו מכיל חומרים משמרים, מומלץ להשליך את התמיסה שאינה בשימוש.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
יש לאחסן את Esmeron בחום של 2 ° - 8 ° C ובחושך.
ניתן לאחסן את Esmeron בטמפרטורה של 8 ° עד 30 ° C למשך 3 חודשים לפני פקיעתו.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
גודל האריזה של 12 בקבוקונים המכילים 50 מ"ג של רוקורוניום ברומיד כל אחד.
אריזה של 10 בקבוקונים המכילים 50 מ"ג של רוקורוניום ברומיד כל אחד.
גודל האריזה של 10 בקבוקונים המכילים 100 מ"ג של רוקורוניום ברומיד כל אחד.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
מחקרי תאימות בוצעו עם נוזלי העירוי הבאים. בריכוזים נומינליים של 0.5 מ"ג / מ"ל ו -2.0 מ"ג / מ"ל Esmeron נמצא תואם ל: 0.9% NaCl, 5% דקסטרוז, 5% דקסטרוז בתמיסה פיזיולוגית, מים להזרקות, רינגר מוקטן והאמסל.
יש להשתמש בפתרונות תוך 24 שעות ומיד לאחר ערבובם.
זרוק את הפתרון שאינו בשימוש.
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (הולנד)
נציג באיטליה
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 רומא
08.0 מספר אישור השיווק -
ESMERON 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה לשימוש תוך ורידי - 12 בקבוקונים של 5 מ"ל
A.I.C. מספר 029209032
ESMERON 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה לשימוש תוך ורידי - 10 בקבוקונים של 5 מ"ל
A.I.C. מספר 029209057
ESMERON 10 מ"ג / מ"ל תמיסה להזרקה לשימוש תוך ורידי - 10 בקבוקונים של 10 מ"ל
A.I.C. מספר 029209044
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
תאריך האישור הראשון: 29 בנובמבר 1995 (צו איי.סי. 833/1995)
תאריך החידוש האחרון: 31 בדצמבר 2010
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
ינואר 2015
