רכיבים פעילים: חומצה אלנדרונית
טבליות FOSAMAX 10 מ"ג
תוספות אריזה של Fosamax זמינות למידות האריזה:- טבליות FOSAMAX 10 מ"ג
- טבליות FOSAMAX 70 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Fosamax? לשם מה זה?
מהו Fosamax
Fosamax מכיל את החומר הפעיל חומצה אלנדרונית ומשתייך לקבוצת תרופות הנקראות ביספוספונטים, המשפיעות על מבנה וצפיפות העצמות.
למה משמש Fosamax
Fosamax משמש לטיפול במחלה שהופכת את העצמות לשבירות ומועדות יותר לשבירה (אוסטאופורוזיס) אצל גברים ונשים לאחר גיל המעבר. Fosamax משמשת גם גברים ונשים לטיפול ומניעה של אוסטאופורוזיס הנגרמת על ידי סוג מסוים של תרופות המשמשות לטיפול בדלקות הנקראות גלוקוקורטיקואידים.
מהי אוסטאופורוזיס?
אוסטאופורוזיס היא מחלה שהופכת את העצמות לשבריריות יותר עד לשברן. בגיל המעבר השחלות אינן מייצרות את ההורמונים הנשיים, אסטרוגן, המסייעים לשמור על בריאות השלד של האישה. כתוצאה מכך מתרחשת אובדן רקמות. העצם והעצם הופכים שבירים יותר. הסיכון לאוסטאופורוזיס גדול יותר ככל שהאישה מגיעה מוקדם יותר לגיל המעבר. אוסטאופורוזיס יכולה להתרחש גם אצל גברים. גלוקוקורטיקואידים יכולים גם לגרום לאובדן עצם ואוסטיאופורוזיס אצל גברים ונשים כאחד. בשלבים המוקדמים לאוסטאופורוזיס בדרך כלל אין סימפטומים. עם זאת, אם לא נעשה טיפול, שברים יכולים להתרחש. למרות ששברים בדרך כלל כואבים, שברים בעצמות עמוד השדרה עלולים להיעלם מעיניהם עד שיבחינו בירידה בגובה. שברים יכולים להתרחש במהלך פעילות יומיומית רגילה, כגון הרמת משקולות ואפילו פציעות קלות שבדרך כלל אינן גורמות לשברים בעצמות. עיוותים ומוגבלויות משמעותיים, כגון "עקמומיות מוגברת של הגב (קיפוזיס) ומגבלות בתנועה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Fosamax
אל תיקח Fosamax
- אם אתה אלרגי לחומר הפעיל או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המופיע בסעיף 6)
- אם יש לך בעיות עם הוושט (הצינור המחבר את הפה עם הקיבה) המעכבים את התרוקנותו כגון היצרות (היצרות) ושינויים בתפקוד (אכלזיה)
- אם אינך מסוגל לעמוד או לשבת זקוף למשך 30 דקות לפחות
- אם יש לך רמות סידן נמוכות בדם (היפוקלצמיה)
- אם יש לך בעיות בכליות חמורות (אי ספיקת כליות חמורה)
- אם הינך בהריון או מניקה
אם אתה חושב שאחד מאלה חל עליך, אל תיקח את הטבליות. התייעץ עם הרופא שלך ופעל לפי ההנחיות שלו.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Fosamax
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Fosamax.
תגיד לרופא שלך לפני שתתחיל לקחת Fosamax:
- אם אתה מתקשה לבלוע (דיספגיה), או אם אתה נתקל בבעיות המשפיעות על מערכת העיכול כגון מחלות ושט, דלקת בקיבה (דלקת קיבה) או החלק הראשון של המעי (תריסריון). אם סבלת בעבר ממחלות קיבה או תריסריון חמורות כגון כיבים, דימום בקיבה או מעיים, שהתרחשו בשנה האחרונה, או שעברת ניתוח בקיבה או בוושט, מכיוון של- Fosamax יכולות להיות השפעות מגרות ועלולות להחמיר את מחלת העיכול בסיסי.
- אם אמרו לך שיש לך מחלה הקשורה לשינויים בתאים שמרפדים את החלק התחתון של הוושט (הוושט של בארט)
- אם יש לך סרטן
- אם אתה עובר כימותרפיה, הקרנות או טיפול בתרופות המעכבות אנגיוגנזה (פיתוח כלי דם חדשים מהקיימים)
- אם אתה נוטל תרופות לטיפול בדלקת (גלוקוקורטיקואידים)
- אם אתה מעשן, שכן עישון יכול להגדיל את הסיכון לבעיות שיניים
ייתכן שתתבקש לבצע בדיקה אצל רופא השיניים שלך (שיניים) לפני תחילת הטיפול ב- Fosamax.
חשוב לשמור על היגיינת הפה תוך כדי טיפול ב- Fosamax. עליך לבצע בדיקות שיניים תקופתיות במהלך כל הטיפול, ועליך לפנות לרופא או לרופא השיניים שלך אם אתה נתקל בבעיות בפה או בשיניים כגון התרופפות, כאבים או נפיחות.
אם אתה מטופל אצל רופא שיניים או שאתה אמור לעבור הליך שיניים או עקירת שיניים, אנא הודע לרופא השיניים שאתה נוטל Fosamax.
הפסק לקחת Fosamax וספר לרופא מיד אם אתה מתקשה לבלוע (דיספגיה), אם אתה חווה כאב בבליעה (אודינופגיה), כאבים בחזה (כאבים בדיעבד) או אם אתה חווה התחלה או החמרה של תחושת צריבה בחזה (צרבת) .
אם אינך לוקח את Fosamax כראוי או אם אתה ממשיך ליטול אותו לאחר שחווית סימפטומים אלה, הסיכון לתופעות לוואי חמורות בוושט עלול להחמיר.
חשוב מאוד שתדע כיצד ליטול תרופה זו (ראה סעיף 3).
יש להתחיל בטיפול ב- Fosamax רק לאחר שהרופא שלך קבע כי הגורם לאוסטיאופורוזיס שלך הוא חוסר הורמונים נקביים (אסטרוגן) ו / או גיל, למעט סיבות אחרות.
Fosamax יכול לגרות את הרירית של מערכת העיכול העליונה.
נראה כי הסיכון לתופעות לוואי חמורות של הוושט גדול יותר בקרב מטופלים שאינם נוטלים את Fosamax כראוי או שממשיכים ליטול זאת לאחר סימפטומים של "גירוי בוושט." חשוב לדעת שאם לא יש לנקוט באמצעי זהירות מסוימים, הוא יכול לעלות הסיכון לבעיות בוושט.
תופעות לא רצויות המשפיעות על הוושט, כגון גירוי (אוזופגיטיס), נגעים (כיבים ושחיקות) שנדחקו לעיתים רחוקות לאחר היצרות או ניקוב דווחו בחולים הנוטלים Fosamax. חלק מהתופעות הבלתי רצויות הללו התרחשו באופן חמור ונדרשו אשפוז.
בחולי סרטן הנוטלים ביספוספונטים, בעיקר תוך ורידי, דווח על מוות עצמות בלסת (אוסטאונקרוזיס), הקשור בדרך כלל לחילוץ שיניים או זיהום מקומי (כולל אוסטאומיאליטיס). רבים מהחולים הללו טופלו גם בכימותרפיה ובקורטיקוסטרואידים. דווח על אוסטאונקרוזיס של הלסת גם בחולים עם אוסטאופורוזיס שנטלו ביספוספונטים דרך הפה.
כאבי עצמות, מפרקים ושרירים דווחו בחולים שטופלו בביספוספונטים. מאז שיווק התרופה, תסמינים אלה היו לעיתים רחוקות חמורים או גרמו לנכות (ראה סעיף 4). עיתוי הופעת הסימפטומים נע בין יום למספר חודשים לאחר תחילת הטיפול.ברוב החולים, הפסקת הטיפול הביאה לשיפור הסימפטומים. לאחר מתן חוזר של אותה תרופה או אחרת מאותה מחלקה, חלק מהחולים חוו החזרת סימפטומים.
דווח על שברים בלתי רגילים של עצם הירך, בעיקר בחולים המטופלים בטיפול ארוך טווח עם סוג זה של תרופות לאוסטיאופורוזיס שברים אלה מתרחשים באופן ספונטני או לאחר טראומה קלה, וחלק מהחולים חווים כאבים בירך או במפשעה.
צילומי רנטגן מראים לעתים קרובות סוג זה של שבר (שבר מאמץ מכני) שבועות או חודשים לפני שמתרחש שבר ירך מלא.
שברים מתרחשים לעיתים קרובות בשתי עצמות הירך (שברים דו-צדדיים), ולכן בחולים שטופלו ביספוספונטים ששברו עצם ירך אחת, יש לבחון גם את השנייה.
דווח גם על ריפוי מוגבל של שברים אלה.בחולים עם חשד לשבר של עצם הירך, הרופא יעריך את הפסקת הטיפול בביספוספונט עד להערכת התועלת למטופל ביחס לסיכון.
במהלך הטיפול בתרופה מסוג זה, יש לדווח לרופא על כל סוג של כאבים בירך, בירך או במפשעה, ואם מתרחשים תסמינים כאלה יש לבדוק אותם כדי לא לכלול נוכחות של שבר בירך.
מכיוון שהתרופה הייתה זמינה מסחרית דווחו דיווחים נדירים על תגובות עור חמורות, כולל מתקלף (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון) והתמוטטות העור (נקרוליזה אפידרמיס רעילה).
לפני תחילת הטיפול ב- Fosamax ומדי פעם לאחר מכן, הרופא שלך עשוי לבקש לבדוק את רמות הסידן בדם (קלצמיה). יש לתקן את רמת הסידן בדם (היפוקלצמיה) לפני תחילת הטיפול ב- Fosamax (ראה סעיף 2). הרופא שלך יצטרך לעקוב אחר רמות הסידן בדם והתסמינים של היפוקלצמיה בזמן נטילת Fosamax וטיפול בהפרעות אחרות, כגון מחסור בוויטמין D.
מקרים נדירים של רמות סידן נמוכות (היפוקלצמיה), לעיתים חמורות, התרחשו במהלך הטיפול ב- Fosamax, במיוחד בנוכחות מצבים שעשויים לקדם היפוקלצמיה, כגון ייצור לקוי של הורמוני בלוטת התריס (היפופאראתירואידיזם), מחסור בוויטמין D וספגה של סידן, במיוחד בחולים הנוטלים גלוקוקורטיקואידים, תרופות המפחיתות את ספיגת הסידן. מומלץ להבטיח צריכה מספקת של סידן וויטמין D בחולים המקבלים טיפול בגלוקוקורטיקואידים.
ילדים ומתבגרים
Fosamax אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 18.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Fosamax
ספר לרופא או לרוקח שלך אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות, אפילו אלה שהושגו ללא מרשם.
תוספי סידן, תרופות לנטרול חומצות וכמה תרופות אוראליות עלולות להפריע לספיגה של Fosamax כאשר הן נלקחות במקביל. יש לקחת לפחות 30 דקות לאחר נטילת Fosamax לפני שתוכל ליטול תרופות אחרות (ראה הוראות המפורטות בסעיף 3 "כיצד ליטול Fosamax").
תרופות מסוימות הנקראות NSAIDs (למשל אספירין או איבופרופן) לטיפול בדלקת במפרקים ובעצמות (שיגרון) או בכאבים ארוכי טווח עלולות לגרום לבעיות במערכת העיכול. לכן, יש לנקוט משנה זהירות כאשר תרופות אלו נלקחות במקביל ל- Fosamax.
Fosamax עם אוכל ושתייה
סביר להניח שמזון ומשקאות (כולל מים מינרליים) יהפכו את ה- Fosamax ליעיל פחות אם נלקח במקביל. לכן חשוב לעקוב אחר ההוראות המפורטות בסעיף 3 "כיצד לקחת Fosamax".
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
Fosamax מיועד לנשים בלבד לאחר גיל המעבר.
נהיגה ושימוש במכונות
תופעות לוואי (כולל ראייה מטושטשת, סחרחורת וכאבי עצמות, שרירים או מפרקים קשים) דווחו בעת נטילת Fosamax אשר עשויות להשפיע על יכולתך לנהוג או להשתמש במכונות. התגובה ל- Fosamax עשויה להשתנות אצל כל אדם (ראה סעיף 4).
Fosamax מכיל לקטוז
אם אמרו לך הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Fosamax: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
המינון המומלץ הוא טבליה אחת של 10 מ"ג פעם ביום.
משך הזמן האופטימלי של טיפול באוסטיאופורוזיס בתרופה זו לא נקבע.
הרופא יעריך מעת לעת את משך הטיפול האופטימלי בהתאם ליתרונות המתקבלים מול הסיכונים האפשריים של Fosamax, במיוחד לאחר 5 שנים או יותר של שימוש.
יש ליטול את Fosamax לפחות 30 דקות לפני כל מזון, שתייה או תרופות ביום יחד עם מי ברז בלבד. משקאות אחרים (כולל מים מינרליים), מזון ותרופות מסוימות עלולים להפחית את ספיגת ה- Fosamax (ראה סעיף 2).
Fosamax יעיל רק כאשר הוא נלקח על בטן ריקה.
כדי להקל על השחרור בבטן ובכך להפחית את האפשרות לגירוי / תופעות לוואי מקומיות והוושטות:
- קח את הלוח Fosamax בבוקר, רק לאחר שקמה מהמיטה כדי להתחיל את היום, עם כוס מי ברז (לא מים מינרליים, לא פחות מ -200 מ"ל);
- לבלוע את הלוח Fosamax בשלמותו. אין ללעוס, לרסק או לתת לטבליה להתמוסס בפה, בשל הסיכון האפשרי לפגיעה בפה ולוע;
- אל תשכב עד שאכלת משהו ולפני השכיבה וודא שחלפו לפחות 30 דקות מאז נטילת הלוח Fosamax;
- אין ליטול את לוח Fosamax לפני השינה או לפני היציאה מהמיטה בתחילת היום;
- אין לקחת Fosamax עם קפה או תה
- אין ליטול את Fosamax עם מיץ או חלב
- אם אתה נתקל בקושי או כאב בבליעה, כאבים בחזה או מפתח או מחמיר צרבת, הפסק לקחת Fosamax ופנה לרופא.
הרופא שלך ימליץ לך ליטול תוספי סידן וויטמין D אם צריכתם בתזונה הרגילה אינה מספקת (ראה סעיף 2).
שימוש בילדים ובני נוער
Fosamax אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 18.
שימוש בקשישים
אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים.
שימוש במקרה של הפרעה בתפקוד הכליות
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני (פינוי קריאטינין גדול מ -35 מ"ל / דקה). אין לתת Fosamax לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין <35 מ"ל / דקה), מכיוון שאין מידע על כך.
אם שכחת לקחת Fosamax
אם שכחת ליטול טבלית Fosamax, קח טבליה אחת בבוקר שאחרי היום שאתה מבחין ששכחת. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה. המשך לקחת את הלוח מדי יום כפי שצוין לעיל. אם יש לך ספק, פנה לרופא שלך.
אם תפסיק לקחת Fosamax
חשוב להמשיך לקחת Fosamax כל עוד הרופא שלך רושם זאת. Fosamax יעיל לטיפול באוסטיאופורוזיס רק אם תמשיך לקחת את הטבליות.
אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פוסמקס
אם נטלת יותר מדי טבליות בטעות, שתו כוס חלב או קחו תרופות נוגדות חומצה ופנו מיד לרופא או פנו לבית החולים הקרוב. אין לגרום להקאה ואל תשכב כדי למנוע גירוי של הוושט.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Fosamax
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
המונחים הבאים משמשים לתיאור התדירות שבה דווחו על תופעות לוואי:
- שכיח מאוד (מתרחש אצל לפחות אחד מכל עשרה מטופלים שטופלו)
- שכיח (מתרחש אצל לפחות 1 מכל 100 ופחות מאחד מכל 10 מטופלים שטופלו)
- לא נדיר (מופיע אצל לפחות 1 מתוך 1,000 ופחות מ -1 מתוך 100 מטופלים שטופלו)
- נדיר (מופיע אצל לפחות 1 מתוך 10,000 ופחות מ -1 מכל 1,000 מטופלים שטופלו)
- נדיר מאוד (מתרחש אצל פחות מ -1 מתוך 10,000 מטופלים שטופלו).
מאד שכיח:
- כאבי עצמות, שרירים או מפרקים, לעיתים קרובות קשים בעוצמתם
- ירידה קלה וזמנית בערכי הסידן והפוספט בדם, בדרך כלל בתוך גבולות רגילים.
מְשׁוּתָף:
- כאבי ראש, סחרחורת
- סְחַרחוֹרֶת
- כאבי בטן, תחושה לא נעימה בבטן או גיהוקים לאחר הארוחות, עצירות, תחושת מלאות או נפיחות בבטן, שלשולים, גזים (צרבת), צרבת, קשיי בליעה, כאבי בליעה, כיבים בוושט הגורמים לכאבים בחזה, צריבה או קושי או כאב בבליעה
- נשירת שיער (התקרחות), גירוד
- נפיחות במפרקים
- עייפות, נפיחות בידיים או ברגליים (בצקת היקפית)
נָדִיר:
- הפרעת טעם (dysgeusia)
- ראייה מטושטשת, כאב או אדמומיות של העיניים. דלקת בעין (uveitis, scleritis או episcleritis)
- בחילה, הקאות, גירוי או דלקת של הוושט או הקיבה, צואה שחורה או כהה
- פריחה, אדמומיות העור
- תסמינים דמויי שפעת כגון כאבי גוף, בדרך כלל תחושת לא טוב ולעיתים עם חום בדרך כלל בתחילת הטיפול
נָדִיר:
- תגובות אלרגיות כגון כוורות, נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון ו / או בגרון, קשיי נשימה ובליעה
- סימפטומים של רמות סידן נמוכות בדם כולל התכווצויות שרירים או התכווצויות ו / או עקצוצים באצבעות או סביב הפה
- היצרות הוושט; כיבים בפה כאשר הלעיסה או היניקה של הטבליות; כיבים בקיבה או פפטית (לעיתים חמורים או עם דימום)
- פריחה החמירה מחשיפה לאור השמש, תגובות עור חמורות כגון מתקלף (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון) והתמוטטות העור (נקרוליזה אפידרמיס רעילה)
- כאב בפה ו / או לסת, נפיחות או פצעים בתוך הפה, קהות או תחושת כבדות בלסת או התרופפות שיניים. זיהום, לרוב בעקבות עקירת שיניים. פנה לרופא או לרופא השיניים שלך אם אתה נתקל בסימפטומים אלה.
לעיתים רחוקות, שבר יוצא דופן של עצם הירך עשוי להתרחש במיוחד בחולים המטופלים בטיפול ארוך טווח באוסטאופורוזיס. פנה לרופא אם אתה חווה כאב, חולשה או אי נוחות בירך, בירך או במפשעה מכיוון שזה עשוי להיות אינדיקציה מוקדמת. שבר של עצם הירך.
נדיר מאוד:
- דבר עם הרופא שלך אם יש לך כאבי אוזניים, הפרשות מהאוזן ו / או דלקת אוזניים. פרקים אלה יכולים להיות סימפטומים של פגיעה בעצמות באוזן.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית ב: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי הקרטון ושלפוחית לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
דדליין "> מידע אחר
מה מכיל Fosamax
- המרכיב הפעיל הוא מלח נתרן חומצה אלנדרונית 13.05 מ"ג, המקביל לחומצה אלנדרונית 10 מ"ג.
- המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גבישית, לקטוז נטול מים, נתרן קרוסקרמלוזה, מגנזיום סטרט, שעוות קרנובה.
איך נראית Fosamax ותכולת האריזה
Fosamax מגיע בצורת טבליות.
הטבליות ארוזות בשלפוחיות PVC ואלומיניום אטומות.
כל שלפוחית מכילה 14 טבליות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה -
טבליות FOSAMAX 10 מג
02.0 הרכב איכותי וכמותי -
טבליה אחת של טבליות FOSAMAX 10 מ"ג מכילה:
עקרון פעיל: מלח נתרן חומצה אלנדרונית 13.05 מ"ג המתאים לחומצה אלנדרונית 10 מ"ג.
חומר בעל השפעות ידועות: לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי -
טבליות.
מידע קליני 04.0 -
04.1 אינדיקציות טיפוליות -
FOSAMAX מסומן
• בטיפול באוסטיאופורוזיס בנשים וגברים לאחר גיל המעבר
• בטיפול ומניעה של אוסטיאופורוזיס המושרה על ידי גליקוקורטיקואידים (GIOP) אצל גברים ונשים.
04.2 מינון ואופן ניהול -
מִנוּן
המינון המומלץ הוא 10 מ"ג פעם ביום. משך הזמן האופטימלי של טיפול ביספוספונט לאוסטאופורוזיס לא נקבע. יש להעריך מחדש את הצורך להמשך טיפול אצל כל מטופל בנפרד על בסיס היתרונות והסיכונים האפשריים, במיוחד לאחר 5 שנים או יותר של שימוש.
שיטת ניהול
לקבלת ספיגה נאותה של אלנדרונט:
יש לבלוע את FOSAMAX לפחות 30 דקות לפני כל מזון, שתייה או תרופות ביום יחד עם מי ברז בלבד. משקאות אחרים (כולל מים מינרליים), מזון ומוצרים מסוימים עשויים להפחית את ספיגת האלנדרון (ראה סעיף 4.5).
כדי להקל על שחרור הקיבה ובכך להפחית את האפשרות לגירוי מקומי ובוושט / תופעות לוואי (ראה סעיף 4.4):
• יש לבלוע את FOSAMAX רק לאחר היציאה מהמיטה כדי להתחיל את היום, עם כוס מי ברז מלאה (לא פחות מ -200 מ"ל).
• על המטופל לבלוע רק את FOSAMAX בשלמותו. החולה אינו אמור לרסק או ללעוס או להמיס את הטבליה בפה בשל הסיכון הפוטנציאלי לכיב באופ גרון.
• החולה לא צריך לשכב עד שהוא אוכל משהו, שאמור להיות לפחות 30 דקות לאחר נטילת הלוח.
• החולה לא צריך לשכב לפחות 30 דקות לאחר נטילת FOSAMAX.
• אין ליטול את FOSAMAX לפני השינה או לפני היציאה מהמיטה בתחילת היום.
יש להודיע למטופלים שאם הם מפספסים את המינון היומי של FOSAMAX 10 מ"ג, עליהם ליטול טבליה אחת בבוקר שלאחר היום שבו הם מודעים לכך. אסור ליטול שתי טבליות באותו היום, אך עליך להתחיל מחדש לקחת טבליה אחת ביום כפי שצוין לעיל.
על המטופלים ליטול תוספי סידן וויטמין D אם צריכת התזונה אינה מספקת (ראה סעיף 4.4).
שימוש בקשישים
במחקרים קליניים לא הודגם הבדל הקשור לגיל בפרופיל היעילות או הבטיחות של אלנדרונט. לכן אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים.
שימוש במקרה של ליקוי בכליות
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם GFR (קצב סינון גלומרולרי) העולה על 35 מ"ל לדקה. Alendronate אינו מומלץ בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי כאשר ה- GFR נמוך מ- 35 מ"ל / דקה, מכיוון שאין מידע זמין.
אוכלוסיית ילדים
השימוש בסודיום אלנדרונט אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 18 בשל נתונים לא מספיקים על בטיחות ויעילות במצבים הקשורים לאוסטאופורוזיס ילדים (ראה גם סעיף 5.1).
04.3 התוויות נגד -
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
• הפרעות של הוושט וגורמים נוספים המעכבים את התרוקנות הוושט, כגון היצרות ואכלאזיה.
• חוסר יכולת לעמוד או לשבת זקוף למשך 30 דקות לפחות.
• אי ספיקת כליות חמורה (ראה סעיף 4.2).
• היפוקלצמיה.
• ראה גם סעיף 4.4.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -
Alendronate עלול לגרום לגירוי מקומי של רירית מערכת העיכול העליונה. בשל פוטנציאל החמרה של המחלה הבסיסית, יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן alendronate לחולים עם מחלה פעילה במערכת העיכול העליונה כגון דיספגיה., מחלת הוושט, דלקת קיבה, תריסריון, כיבים או עם היסטוריה עדכנית (בשנה הקודמת) של הפרעות קשות במערכת העיכול כגון כיב פפטי או דימום פעיל במערכת העיכול או ניתוח במערכת העיכול העליונה למעט פילורופלסטיקה (ראה סעיף 4.3). בחולים עם בארט הוושט כבר ידוע, על מרשמים לשקול את היתרונות והסיכונים האפשריים. של אלנדרונט על בסיס אישי.
תגובות לא רצויות המשפיעות על הוושט (חלקן חמורות ודורשות אשפוז) כגון ושט, כיבים בוושט ושחיקת הוושט, שלאחריהן נדירות מחמירות הוושט, דווחו בחולים המקבלים אלנדרונאט. של סימנים או תסמינים המעידים על תגובה אפשרית של הוושט ומייעצים המטופל יפסיק את האלנדרון ופנה לטיפול רפואי אם מתרחשים סימפטומים של גירוי בוושט כגון דיספגיה, אודינופגיה, כאבים רטרוסטראליים, התפרצות או החמרה של צרבת.
נראה כי הסיכון לתופעות לוואי חמורות בוושט גבוה יותר בחולים שאינם נוטלים אלנדרון כראוי ו / או שממשיכים ליטול אלנדרונט לאחר שהתפתחו סימפטומים המעידים על גירוי בוושט. חשוב מאוד שהמטופל יידע ויבין כיצד לקחת את התרופה (ראה סעיף 4.2). יש ליידע את המטופל כי אם לא מקפידים על אמצעי זהירות אלה, הסיכון לבעיות בוושט עלול לעלות.
למרות שלא נצפתה סיכון מוגבר בניסויים קליניים גדולים, דווחו מקרים נדירים (לאחר השיווק) של כיבים בקיבה ותריסריון, חלקם חמורים וקשורים לסיבוכים.
אוסטאונקרוזיס של הלסת, הקשור בדרך כלל לחילוץ שיניים ו / או זיהום מקומי (כולל אוסטאומיאליטיס), דווח על חולי סרטן שטופלו במשטרים כולל ביספוספונטים הניתנים בעיקר תוך ורידי. רבים מהחולים טופלו. גם עם כימותרפיה וקורטיקוסטרואידים. אוסטאונקרוזיס של הלסת דווחה גם בחולים עם אוסטאופורוזיס שטופלו בביספוספונטים אוראליים.
בעת הערכת הסיכון של אדם לפתח אוסטאונקרוזיס של הלסת, יש לקחת בחשבון את גורמי הסיכון הבאים:
• עוצמת הביספוספונט (מקסימלי לחומצה זולדרונית), דרך הניהול (ראה לעיל) ומינון מצטבר
• סרטן, כימותרפיה, הקרנות, סטרואידים, מעכבי אנגיוגנזה, עישון
• היסטוריה של מחלות שיניים, היגיינת פה לקויה, מחלות חניכיים, הליכי שיניים פולשניים ותותבות תקינות.
לפני תחילת הטיפול בביספוספונטים דרך הפה בחולים עם בריאות שיניים לקויה, יש לשקול את הצורך בבדיקת שיניים עם הליכי שיניים מונעים מתאימים.
במהלך הטיפול, מטופלים אלה צריכים, במידת האפשר, להימנע מהליכי שיניים פולשניים. בחולים המפתחים אוסטאונקרוזיס של הלסת במהלך טיפול ביספוספונט, ניתוח שיניים יכול להחמיר את המצב. לחולים הזקוקים לניתוח שיניים, אין נתונים זמינים המצביעים על כך שהפסקת הטיפול בביספוספונט מפחיתה את הסיכון לאוסטאנקרוזיס של הלסת.
שיקול הדעת הקליני של הרופא המטפל חייב להנחות את תוכנית הניהול של כל מטופל, בהתבסס על ההערכה האישית של יחס הסיכון / תועלת.
במהלך הטיפול בביספוספונטים יש לעודד את כל המטופלים לשמור על היגיינת הפה, לעבור בדיקות שיניים תקופתיות ולדווח על כל סוג של תסמינים אוראליים כגון ניידות שיניים, כאבים או נפיחות.
דווח על אוסטאונקרוזיס של תעלת השמיעה החיצונית בשילוב עם שימוש בביספוספונטים, בעיקר בשיתוף עם טיפולים ארוכי טווח. גורמי סיכון אפשריים לאוסטיאנקרוזיס של תעלת השמיעה החיצונית כוללים שימוש בסטרואידים וכימותרפיה ו / או גורמי סיכון מקומיים כגון כזיהום או טראומה. יש לשקול אוסטאונקרוזיס של תעלת השמיעה החיצונית בחולים שטופלו בביספוספונטים המופיעים עם תסמינים אוזניים כגון כאב או הפרשות או דלקות אוזניים כרוניות.
דווח על כאבי עצמות, מפרקים ו / או שרירים בחולים שטופלו בביספוספונטים. מניסיון שלאחר השיווק תסמינים אלה היו לעיתים רחוקות חמורים ו / או גרמו לנכות (ראה סעיף 4.8). עיתוי הופעת הסימפטומים נע בין יום למספר חודשים לאחר תחילת הטיפול.הפסקת הטיפול הביאה להקלה בסימפטומים ברוב החולים. לאחר מתן חוזר של אותה תרופה או ביספוספונט אחר, קבוצת משנה של חולים חוות נסיגה של תסמינים.
שברים לא טיפוסיים של עצם הירך
דווח על שברים סובטרוכנטריים ופיר של עצם הירך, בעיקר בחולים המטופלים בטיפול ביספוספונט ארוך טווח באוסטיאופורוזיס. שברים רוחביים או אלכסוניים קצרים אלה יכולים להתרחש בכל מקום בירך ממש מתחת לטרונטר הפחות ועד לקו העל-קונדילרי. שברים אלה מתרחשים באופן ספונטני או לאחר טראומה מינימלית וחלק מהחולים חווים כאבי ירך או מפשעה, הקשורים לעיתים קרובות לממצאי הדמיה וראיות רדיוגרפיות לשברי מאמץ, שבועות או חודשים לפני הופעת שברי מאמץ. שבר ירך מלא. שברים הם לרוב דו -צדדיים; לכן בחולים שטופלו ביספוספונטים שסבלו משבר פיר הירך, יש לבדוק את עצם הירך הנגדית. דווח גם על ריפוי מוגבל של שברים אלה. בחולים עם חשד לשבר ירך לא טיפוסי, יש לקחת בחשבון את הפסקת הטיפול בביספוספונט עד להערכת המטופל על סמך סיכון התועלת האינדיבידואלי.
במהלך הטיפול בביספוספונטים, יש לייעץ למטופלים לדווח על כל כאב בירך, בירך או במפשעה ולבדוק כל מטופל המציג תסמינים כאלה לשבר לא שלם של עצם הירך.
במהלך הניסיון שלאחר השיווק דווחו דיווחים נדירים על תגובות עור חמורות, כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיס רעילה.
השימוש באלנדרונט אינו מומלץ בחולים עם ליקוי בכליות כאשר ה- GFR נמוך מ -35 מ"ל לדקה (ראה סעיף 4.2).
לפני תחילת הטיפול, יש לשקול סיבות אחרות לאוסטיאופורוזיס מלבד מחסור באסטרוגן, גיל ושימוש בגלוקוקורטיקואידים.
יש לתקן היפוקלצמיה לפני תחילת הטיפול באלנדרונט (ראה סעיף 4.3). יש לטפל גם כראוי בהפרעות אחרות של מטבוליזם מינרלי (כגון מחסור בוויטמין D והיפופאטירואיאידיזם). במהלך הטיפול ב- FOSAMAX.
בשל ההשפעה החיובית של אלנדרונט על מינרליזציית העצמות המוגברת, עלולות להתרחש ירידות ברמות הסידן והפוספט בסרום במיוחד בחולים הנוטלים גלוקוקורטיקואידים בהם ספיגת הסידן עשויה להיות מופחתת. ירידות כאלה בדרך כלל מוגבלות וחסרות תסמינים. היפוקלצמיה, לעיתים חמורה ולעתים קרובות בחולים עם מצבים קדומים (למשל תת פעילות בלוטת התריס, מחסור בוויטמין D וחוסר ספיגה של סידן).
חשוב במיוחד להבטיח צריכה מספקת של סידן וויטמין D בחולים המטופלים בטיפול בגלוקוקורטיקואידים.
חומרים עזר
מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -
מזון ומשקאות (כולל מים מינרליים), תוספי סידן, חומרים נוגדי חומצה ותרופות אוראליות אחרות, כאשר הם נלקחים במקביל לאלנדרון, עלולים להפריע לספיגת האלנדרון. כתוצאה מכך, על המטופלים לאפשר לפחות 30 דקות לחלוף לאחר נטילת אלנדרון לפני נטילת כל תרופה אחרת דרך הפה (ראה סעיפים 4.2 ו -5.2).
לא צפויות אינטראקציות אחרות עם רלוונטיות קלינית. במחקרים קליניים, חלק מהחולים קיבלו אסטרוגן (תוך -וגינאלי, טרנסדרמלי או אוראלי) במהלך הטיפול באלנדרונט. לא זוהו אירועים לא רצויים המיוחסים לשימוש באסטרוגן במהלך הטיפול באלנדרון.
מכיוון שהשימוש ב- NSAID קשור לגירוי במערכת העיכול, יש לנקוט משנה זהירות במהלך טיפול במקביל באלנדרונט.
למרות שמחקרי אינטראקציה ספציפיים לא בוצעו, alendronate שימש בשילוב עם מגוון רחב של תרופות מרשם בדרך כלל במחקרים קליניים מבלי להעיד על תגובות קליניות שליליות.
04.6 הריון והנקה -
הֵרָיוֹן
אין להשתמש באלנדרונט בהריון .אין נתונים מספקים על השימוש באלנדרונט בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות ביחס להריון, להתפתחות העובר / העובר או להתפתחות לאחר הלידה. Alendronate גרם לדיסטוציה עקב היפוקלצמיה אצל חולדות בהריון (ראה סעיף 5.3).
זמן האכלה
לא ידוע אם האלנדרונט מופרש בחלב אם אין להשתמש באלנדרונט במהלך ההנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -
לא בוצעו מחקרים על ההשפעות על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות. עם זאת, כמה תגובות שליליות שדווחו על השימוש ב- FOSAMAX (כולל ראייה מטושטשת, סחרחורת וכאבי עצמות, שרירים או מפרקים קשים) עשויות להשפיע על יכולתם של חלק מהחולים לנהוג או להשתמש במכונות. תגובות אישיות ל- FOSAMAX עשויות להשתנות (ראה סעיף 4.8).
04.8 תופעות לא רצויות -
במחקר קליני שנתי שנערך בנשים לאחר גיל המעבר עם אוסטאופורוזיס, פרופילי הבטיחות הכוללים של אלנדרונט 70 מ"ג פעם בשבוע (n = 519) ואלנדרונט 10 מ"ג ליום (n = 370) נמצאו דומים.
בשני מחקרים של שלוש שנים של עיצוב זהה במהותו, אצל נשים לאחר גיל המעבר (אלנדרונט 10 מ"ג: n = 196, פלסבו: n = 397) פרופילי הבטיחות הכוללים של אלנדרונט 10 מ"ג ליום ופלסבו היו דומים.
תופעות לוואי שדווחו על ידי החוקרים עלולות להיות, כנראה או בהחלט קשורות לתרופות, מוצגות בטבלה שלהלן אם הן התרחשו ב -1% מכל קבוצה טיפולית במחקר בן השנה, או אם הן התרחשו אצל 1% מהחולים שטופלו ב- alendronate 10 מ"ג ליום ובשכיחות גדולה יותר מהפלסבו במחקרים של שלוש שנים:
החוויות השליליות הבאות דווחו גם בניסויים קליניים ו / או בשימוש מסחרי בתרופה:
שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100,
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר -
היפוקלצמיה, היפופוספאטמיה ותופעות לוואי עליונות במערכת העיכול כגון הפרעות בקיבה, צרבת, דלקת וושט, דלקת קיבה או כיב עשויות להיות תוצאה של מנת יתר אוראלית.
אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של אלנדרונט. תן חלב או חומצות נוגדות חומצה הנקשרות לאלנדרון. בשל הסיכון לגירוי בוושט, אין לגרום להקאה ולשמור על החולה בקפידה כשהגוף זקוף.
05.0 נכסים פרמקולוגיים -
05.1 "תכונות פרמקודינמיות -
קבוצה פרמקותרפית: תרופות הפועלות על מבנה העצמות והמינרליזציה, ביספוספונטים.
קוד ATC: M05BA04.
Alendronate הוא ביספוספונט, שבמחקרים על בעלי חיים פועל כמעכב ספציפי של ספיגת עצם בתיווך אוסטאוקלסט. ביספוספונטים הם אנלוגים סינתטיים של פירופוספט, שיש להם "זיקה גבוהה" להידרוקסיאפאט הנמצא בעצמות. ממה שעולה ממחקרים בבעלי חיים, האלנדרון מתמקם באופן מועדף באתרים בהם מתרחשת ספיגת עצם, במיוחד מעבר לאוסטאוקלסטים, ומעכבת את ספיגת העצם האוסטאוקלסטית ללא כל השפעה ישירה על יצירת העצם. מכיוון שקשור לספיגת עצם וליצירת עצם, יש גם ירידה ביצירת העצם אך במידה פחותה מהספיגה, מה שמוביל לעלייה במסת העצם. עם חשיפה לאלנדרון, הוא משולב במטריצה של עצם רגילה שזה עתה נוצרה, שם היא לא פעילה מבחינה פרמקולוגית.
ההשפעות של אלנדרונאט על מסת העצם ושכיחות שברים בנשים לאחר גיל המעבר נחקרו בשני מחקרי יעילות ראשוניים של עיצוב זהה (n = 994), ובניסוי התערבות השברים (FIT 1).
במחקרי היעילות הראשוניים, העלייה הממוצעת בצפיפות מינרלים בעצמות (BMD) עם אלנדרונט 10 מ"ג ליום בהשוואה לפלסבו בשלוש שנים הייתה 8.8%, 5.9% ו -7.8% ברמה בעמוד השדרה, צוואר הירך וטרונטר, בהתאמה. אפילו ה- DMO של האורגניזם בטוטו הוא גדל באופן משמעותי. C "היה ירידה של 48% (אלנדרונאט 3.2% לעומת פלסבו 6.2%) בשיעור החולים שטופלו באלנדרונאט עם שבר אחד או יותר בחוליות בהשוואה לאלו שטופלו בפלסבו. בהארכה של שנתיים של מחקרים אלה, BMD המשיך לעלות בעמוד השדרה ובטרונטר ונשאר יציב בצוואר הירך ובגוף. בטוטו.
במחקר שנערך לשלוש שנים מבוקר פלצבו (FIT 1), אלנדרונט פעם ביום (5 מ"ג פעם ביום למשך שנתיים ו -10 מ"ג פעם ביום למשך שנה אחת) שימש ב- 2,027 חולים עם שבר חוליות אחד לפחות (מדחיסה) ב קו הבסיס.במחקר זה, alendronate פעם ביום הפחית את שכיחות ≥1 שבר חוליות חדש ב- 47% (alendronate 7.9% לעומת פלסבו 15.0%). כמו כן חלה ירידה מובהקת סטטיסטית בשכיחות שברים בירך (1.1% לעומת 2.2%, הפחתה של 51%).
טיפול באוסטיאופורוזיס אצל גברים
היעילות של FOSAMAX 10 מ"ג פעם ביום אצל גברים הסובלים מאוסטיאופורוזיס הודגמה במחקר בן שנתיים, מבוקר פלצבו, כפול סמיות, מרובת מרכזי שבו נרשמו 241 גברים בגילאי 31 עד 87. גיל (ממוצע, 63) בשנתיים, ממוצע העלייה ב- BMD בהשוואה לפלצבו בקרב גברים שטופלו ב- FOSAMAX 10 מ"ג ליום היו: עמוד שדרה מותני, 5.3%, צוואר הירך, 2.6%, Trochanter, 3.1%ואורגניזם במלואו, 1.6% (p = 0.001 לכל השוואה). FOSAMAX הייתה יעילה ללא קשר לגיל, גזע, תפקוד גונאדלי, קצב מחזור העצמות הבסיסי או BMD בסיסי. בהתאם למחקרים גדולים בהרבה שנערכו בנשים לאחר גיל המעבר, FOSAMAX בגברים אלה 10 מ"ג ליום הפחית את שכיחותם של שברים חדשים בחוליות (שנקבעו על ידי רדיוגרפיה כמותית) בהשוואה לפלסבו (0.8% לעומת 7.1%, בהתאמה; p = 0.017) ובמקביל הפחית גם את הפחתת הגובה (-0.6 לעומת -2.4 מ"מ, בהתאמה; p = 0.022).
אוסטאופורוזיס המושרה על ידי גליקוקורטיקואידים
שימוש ממושך בגלוקוקורטיקואידים קשור בדרך כלל להתפתחות אוסטאופורוזיס העלולה לגרום לשברים (במיוחד שברים בחוליות, בירכיים ובצלעות). היא מופיעה אצל גברים ונשים כאחד בכל הגילאים. למרות שהמחקר לא תוכנן. עם עוצמה כזו לאפשר השוואה. בין המינונים השונים של אלנדרונט, המינון של 10 מ"ג נראה מסוגל לייצר השפעות עדיפות מבחינה מספרית בהשוואה ל
5 מ"ג בכל האתרים תוך 24 חודשים. באוכלוסיית המטופלים הכוללת, אלנדרונט 10 מ"ג פעם ביום הגדיל את ה- BMD בעצם השדרה ב -4.6% לעומת 3.6% בחולים שטופלו ב- 5 מ"ג פעם ביום. ערכים תואמים לעלייה באתרים האחרים היו: ירך כוללת 4.3%, צוואר ירך 3.5%, טרוצ'נטר 5.1%ואורגניזם בטוטו 1.5%, לעומת 3.2%, 3.0%, 3.4%ו -1.1%בקבוצת 5 מ"ג. לכן, אלנדרונט 10 מ"ג פעם ביום הראו עלייה מספרית עקבית ב- BMD גדולה יותר מאשר במינון 5 מ"ג, עם הבדלים של בין 0.3% ברמת האורגניזם. בטוטו ו -1.7% ברמת הטרוצ'נטר.
נתוני מעבדה
בניסויים קליניים דווח על ירידה אסימפטומטית חולפת וקלה בסידן ובפוספט בסרום בכ -18% ו -10% מהחולים שטופלו באלנדרונאט 10 מ"ג ליום, בהתאמה, בהשוואה לכ -12% ו -3% מהמטופלים בפלסבו. עם זאת, שכיחות הסידן בסרום יורדת עד
אוכלוסיית ילדים
נתרן Alendronate נחקר במספר קטן של חולים עם osteogenesis imperfecta מתחת לגיל 18. התוצאות אינן מספיקות כדי לתמוך בשימוש בנתרן alendronate בחולים ילדים עם osteogenesis imperfecta.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -
קְלִיטָה
בהשוואה למינון התייחסות תוך ורידי, הזמינות הביולוגית הפה של אלנדרונט בנשים היא כ -0.7% למינונים של 5 עד 40 מ"ג, הניתנים לאחר צום לילה ושעתיים לפני ארוחת בוקר סטנדרטית. אוראלי בגברים (0.6%) היה דומה לזה בנשים. באופן דומה, הזמינות הביולוגית פחתה (בכ -40%) כאשר ניתנה אלנדרונט "שעה או חצי" לפני ארוחת בוקר סטנדרטית. במחקרי אוסטאופורוזיס, FOSAMAX הייתה יעילה כאשר ניתנה לפחות 30 דקות לפני האוכל או המשקה הראשון של היום.
הזמינות הביולוגית הייתה זניחה כאשר אלנדרונט ניתנה תוך שעתיים לאחר ארוחת בוקר סטנדרטית. מתן קפה או מיץ תפוזים במקביל לאלנדרון הפחית את זמינותו הביולוגית בכ -60%.
אצל אנשים בריאים, מתן אוראלי של פרדניזון (20 מ"ג שלוש פעמים ביום במשך חמישה ימים) לא הביא לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בזמינות הביולוגית הפה של אלנדרונט (טווח עלייה ממוצע של 20 עד 40%).
הפצה
מחקרים בחולדות מראים כי לאחר מתן תוך ורידי של 1 מ"ג / ק"ג אלנדרונט ", המופץ בתחילה ברקמות רכות, מופץ מחדש במהירות לעצם או מופרש בשתן. בבני אדם, נפח ההפצה הממוצע במצב יציב, לא כולל עצם, הוא לפחות 28 ליטר. ריכוזי הפלזמה של התרופה לאחר מינונים אוראליים טיפוליים נמוכים מכדי שניתן לאתר אותם (חלבון פלזמה הוא כ -78%.
ביו טרנספורמציה
הן בבני אדם והן בבעלי חיים, אין עדות לכך שהאלנדרונאט עובר חילוף חומרים.
חיסול
לאחר מינון תוך ורידי של אלנדרונט שכותרתו 14C, כ -50% מהקרינה מופרשת בשתן תוך 72 שעות ומעט או לא נמצאה רדיואקטיביות בצואה. לאחר מתן תוך ורידי של 10 מ"ג לה מִרוָח של אלנדרונט היה 71 מ"ל לדקה. ריכוזי הפלזמה ירדו ביותר מ- 95% תוך 6 שעות לאחר מתן תוך ורידי.
אצל חולדות, הפרשת הכליות של אלנדרונט אינה מתרחשת באמצעות מערכות הובלה חומציות או בסיסיות ולכן לא צפויה להפריע ברמה זו להפרשת מוצרי תרופות אחרים בבני אדם.
מחקרים פרה -קליניים מראים כי תרופה שאינה מופקדת בעצמה מופרשת במהירות בשתן. אין עדות בבעלי חיים לרוויה של ספיגת עצם לאחר טיפול כרוני במינונים תוך ורידיים מצטברים של עד 35 מ"ג לק"ג. למרות שאין מידע קליני זמין, היא סביר שכמו אצל בעלי חיים, חיסול הכליות של אלנדרונט מופחת בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. כתוצאה מכך, ניתן לצפות לצבירה מוגברת של אלנדרונט בעצמות בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (ראה סעיף 4.2).
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -
רעילות לבעלי חיים
ה- LD אוראלי של אלנדרונט בחולדות ועכברים נקבות הוא 552 מ"ג לק"ג (3256 מ"ג / מ"ר) ו -966 מ"ג לק"ג (2898 מ"ג / מ"ר), בהתאמה (פי 2760 ו 4830 מהמינון המומלץ לטיפול באוסטיאופורוזיס. בנשים לאחר גיל המעבר בהתחשב במשקל גוף של 50 ק"ג). אצל גברים ערכים אלה מעט גבוהים יותר: 626 ו 1280 מ"ג / ק"ג בהתאמה. אצל כלבים, מינונים של עד 200 מ"ג לק"ג (4000 מ"ג / מ"ר) (פי 1000 מהמינון המומלץ לטיפול באוסטיאופורוזיס בנשים לאחר גיל המעבר בהתחשב במשקל גוף של 50 ק"ג) לא היו קטלניות.
לא נמצאו עדויות להשפעה מסרטנת במחקר בן 105 שבועות בחולדות שקיבלו מינונים אוראליים עד 3.75 מ"ג / ק"ג / יום ובמחקר של 92 שבועות בעכברים שקיבלו מינונים אוראליים עד 10 מ"ג / ק"ג / יום.
Alendronate לא הראה גנוטוקסיות בבדיקת המוטגנזה החיידקית בַּמַבחֵנָה עם או בלי הפעלה מטבולית. באופן דומה, לא נמצאו עדויות למוטגניות בבדיקת מוטגנזה בַּמַבחֵנָה על תאי יונקים, בבדיקת הסקה אלקליין בַּמַבחֵנָה על הפטוציטים של חולדות ובבדיקת סטייה כרומוזומלית in vivo בעכברים במינונים תוך ורידי עד 25 מ"ג / ק"ג / יום (75 מ"ג / מ"ר). בבדיקת סטייה כרומוזומלית בַּמַבחֵנָה עם זאת, על תאי השחלות של האוגר הסיני, אלנדרונט הראה חיוביות קלה בריכוזים הגדולים או שווים ל- 5 מ"מ בנוכחות ציטוטוקסיות.
נתונים אלה אינם רלוונטיים מבחינת בטיחות האדם, מכיוון שלא ניתן להשיג ריכוזים דומים in vivo במינונים טיפוליים.
יתר על כן, השליליות הברורה של התוצאות של 4 מתוך 5 מחקרי הגנוטוקסיות, הכוללות את המחקרים הרלוונטיים ביותר להערכת הפוטנציאל המסרטן בבני אדם (בדיקת הסטייה הכרומוזומלית) in vivo ובדיקת המוטגנזה החיידקית) והשליליות של מחקרים מסרטנים בחולדות ועכברים מובילים למסקנה כי עם אלנדרונט בבני אדם אין עדות לסיכון לסרטן ולגנוטוקסיות.
רעילות פיתוח ורבייה
לאלנדרון לא הייתה השפעה על פוריות ויכולת הרבייה (זכר ונקבה) בחולדות עד למינון אוראלי של 5 מ"ג / ק"ג / יום. ההשפעה היחידה המיוחסת לתרופה שנצפתה במחקרים אלה הייתה דיסטוזיה אצל חולדות. היפוקלצמיה. ניתן למנוע השפעה זו בחולדות עם תוספי סידן. יתר על כן, הוכח כי 1.25 מ"ג / ק"ג / יום היא רמת המינון שבה לא נצפתה כל השפעה בבירור. במחקרי טוקסיקולוגיה התפתחותית לא אירעו תופעות לא רצויות אצל חולדות וארנבות. עד למינונים של 25 מ"ג / ק"ג / יום ו -35 מ"ג / ק"ג / יום, בהתאמה.
06.0 מידע פרמצבטי -
06.1 מרכיבים -
תאית מיקרו -גבישית, לקטוז נטול מים, נתרן קרוסקרמלוז, מגנזיום סטרט, שעוות קרנובה.
06.2 חוסר התאמה "-
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף "-
באריזה שלמה: שנתיים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -
הטבליות נמצאות בתוך שלפוחית PVC ואלומיניום אטום.
טבליות Fosamax 10 מ"ג: אריזה של 14 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול -
אין הוראות מיוחדות.
07.0 מחזיק "רשות השיווק" -
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
כביש הרטפורד, הודסדון
הרטפורדשייר, בריטניה
08.0 מספר אישור השיווק -
טבליות Fosamax 10 מ"ג - 14 טבליות AIC n.029052038
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -
יולי 2003
10.0 תאריך עדכון הטקסט -
9 ביוני 2016
