רכיבים פעילים: לבודרופרופיצינה
FLUIBRON DRY COUGH טיפות אוראליות של 60 מ"ג / מ"ל, תמיסה
תוספות לאריזת שיעול יבש של Fluibron זמינות למידות האריזה:- FLUIBRON DRY COUGH טיפות אוראליות של 60 מ"ג / מ"ל, תמיסה
- סירופ FLUIBRON DRY COUGH 30 מ"ג / 5 מ"ל
מדוע משתמשים בשיעול יבש של Fluibron? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
מדכא שיעול.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול שיעול סימפטומטי
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Fluibron בשיעול יבש
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים. יש להימנע מניהול התרופה בחולים עם הפרשת יתר של הסימפונות ותפקוד רירי מופחת (תסמונת Kartagener, dyskinesia ciliary).
הריון והנקה (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת שיעול יבש של Fluibron
ההשפעה של מתן המומחיות לילדים מתחת לגיל 24 חודשים לא נחקרה במלואה ובכל מקרה יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים בגיל זה.
מומלץ להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין מתחת ל -35 מ"ל / דקה).
לאור הראיות לכך שהרגישות לתרופות שונות משתנה בקרב קשישים, יש לנקוט משנה זהירות כאשר ניתנת לבודרופרופיזין לחולים קשישים.
רצוי לנקוט משנה זהירות גם במקרה של צריכה בו זמנית של תרופות הרגעה באנשים רגישים במיוחד (ראה סעיף "אינטראקציות").
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של שיעול יבש של Fluibron
מחקרים פרמקולוגיים בבעלי חיים הראו כי לבודרופרופיזין אינו מעצים את השפעתם של חומרים פעילים על מערכת העצבים (למשל בנזודיאזפינים, אלכוהול, פניטואין, אימיפרמין) .בעלי חיים, לבודרופרופיזין אינו משנה את פעילותם של נוגדי קרישה אוראליים, כגון וורפרין או אפילו מפריע. עם הפעולה ההיפוגליקמית של אינסולין.במחקרים פרמקולוגיים קליניים השילוב עם בנזודיאזפין אינו משנה את תמונת ה- EEG. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות במקרה של שימוש במקביל בתרופות הרגעה באנשים רגישים במיוחד (ראה סעיף "אמצעי זהירות לשימוש").
מחקרים קליניים לא מראים שום אינטראקציה עם תרופות המשמשות לטיפול במחלות ברונכופולמונריות כגון אגוניסטים β2, מתילקסנטינים ונגזרות, קורטיקוסטרואידים, אנטיביוטיקה, מוריגרולטורים ואנטי -היסטמינים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
התרופות נוגדות הגירוי הן סימפטומטיות ויש להשתמש בהן רק בהמתנה לאבחון הגורם המניע ו / או השפעת הטיפול במחלה הבסיסית. לכן אין להשתמש בטיפולים ממושכים. לאחר תקופת טיפול קצרה ללא תוצאות ניכרות, התייעץ עם הרופא שלך.
התרופה מכילה מתיל פאר-הידרוקסי-בנזואט, הידועה כגורמת לכוורות. באופן כללי, פארהידרוקסיבנזואטים יכולים לגרום לתגובות מתעכבות, כגון דרמטיטיס במגע ותגובות מיידיות לעיתים עם ביטויים של אורטיקריה וברונכוספזם.
FLUIBRON DRY COUGH טיפות אוראליות של 60 מ"ג / מ"ל, התמיסה אינה משפיעה על תזונה דלת קלוריות או מבוקרת וניתנת גם לחולי סוכרת.
FLUIBRON DRY COUGH 60 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, התמיסה אינה מכילה גלוטן; לכן התרופה אינה מתווית לנבדקים הסובלים ממחלת הצליאק.
הריון והנקה.
מאחר שהמרכיב הפעיל בבעלי חיים חוצה את מחסום השליה ונמצא בחלב אם, השימוש בתרופה אסור לנשים הנחשבות או מאוששות בהריון ובמהלך הנקה.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ו / או להשתמש במכונות. עם זאת, מכיוון שהמוצר עלול, אם כי לעתים רחוקות, לגרום לנמנום (ראה סעיף "תופעות לא רצויות"), יש להשתמש בזהירות בחולים המתכוונים לנהוג ברכב או להפעיל מכונות. , להודיע להם על אפשרות זו
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בשיעול יבש של Fluibron: מינון
מבוגרים: 20 טיפות (המתאימות ל- 60 מ"ג) עד 3 פעמים ביום במרווחים של 6 שעות לפחות. ילדים: עד 3 מנהלות יומיות במרווח של 6 שעות לפחות, בהתאם לתוכנית הבאה
לדעת הרופא, ניתן להכפיל את המינונים לעיל עד למקסימום של 20 טיפות שלוש פעמים ביום.
עדיף לדלל את הטיפות בחצי כוס מים. בהעדר מידע על השפעת המזון על הספיגה, מומלץ ליטול את התרופה בין הארוחות.
משך הטיפול
יש להמשיך בטיפול עד שהשיעול ירד או לפי הוראות הרופא. עם זאת, אם לאחר שבועיים של טיפול השיעול עדיין קיים, רצוי להפסיק את הטיפול ולשאול את הרופא שלך לייעוץ. למעשה, שיעול הוא סימפטום ויש ללמוד ולפתור את הפתולוגיה הסיבתית.
הוראות לשימוש
הבקבוקון כולל סגירה עמידה לילדים. לפתיחה יש ללחוץ על המכסה ובמקביל לסובב נגד כיוון השעון עד שהיא נפתחת. על מנת לוותר על הטיפות יש ללחוץ קלות על המיכל.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי שיעול יבש מ- Fluibron
במקרה של מנת יתר עם ביטויים קליניים ניכרים, יש מיד להתחיל טיפול סימפטומטי וליישם את אמצעי החירום הרגילים (שטיפת קיבה, ארוחה פחם פעיל, מתן נוזלים פרנטרלית וכו ') במידת הצורך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של שיעול יבש של Fluibron
הניסיון הנגזר משיווק מוצרים המכילים לבודרופרופיזין ביותר מ -30 מדינות ברחבי העולם מלמד כי התרחשות תופעות לא רצויות היא אירוע נדיר ביותר. על סמך אומדן החולים שנחשפו ללבודרופרופיזין, הנגזר ממספר האריזות שנמכרו, ו בהתחשב במספר הדיווחים הספונטניים, פחות מאחד מכל 500,000 חולים חוו תגובות שליליות רוב התגובות הללו אינן חמורות והתסמינים נפתרו עם הפסקת הטיפול, ובמקרים מסוימים, עם טיפול תרופתי ספציפי.
התגובות השליליות שנמצאו, כולן נדירות מאוד (שכיחות
עור ונספחים: אורטיקריה, אריתמה, פריחה, גירוד, אנגיואדמה, תגובות עור. דווח על מקרה בודד של אפידרמוליזה עם תוצאה קטלנית.
מערכת העיכול: כאבי בטן ובטן, בחילות, הקאות, שלשולים. דווחו שני מקרים בודדים של גלוסיטיס וסטומטיטיס אפטה, בהתאמה. מקרה אחד של הפטיטיס כולסטטית ומקרה אחד של תרדמת היפוגליקמית דווחו בחולה מבוגר שטופל במקביל בתרופות היפוגליקמיות אוראליות.
מצבים כלליים: תגובות אלרגיות ואנאפילקטואדיות, חולשה כללית. דווחו מקרים בודדים של בצקת כללית, סינקופה ואסתניה בהתאמה.
מערכת העצבים: סחרחורת, ורטיגו, רעידות, פאראסטזיה. דווח על מקרה בודד של התקף טוניק-קלוני ואירוע אחד של התקף קטן. מערכת לב וכלי דם: דפיקות לב, טכיקרדיה, לחץ דם נמוך. דווח על מקרה אחד של הפרעת קצב לב (bigeminy atrial).
הפרעות פסיכיאטריות: עצבנות, נמנום, תחושת אישיות.
מערכת הנשימה: קוצר נשימה, שיעול, בצקת בדרכי הנשימה.
מערכת השלד והשרירים: אסתניה וחולשה של הגפיים התחתונות. דווח על מקרים מעטים של בצקת עפעפיים, שרובם מתייחסים לבצקת אנגינו -ורוטית, בהתחשב בנוכחות של אורטיקריה במקביל.
דווח על מקרה בודד של מידריאזיס ומקרה של אובדן ראייה דו -צדדי. בשני המקרים התגובה נפתרה לאחר הפסקת התרופה.
דווח על מקרה יחיד של סהרוריות, היפוטוניה והקאות אצל תינוק לאחר צריכת האם הלבודרופרופיזין. התסמינים הופיעו לאחר ההנקה ונפתרו באופן ספונטני על ידי הפסקת הנקה למספר הזנות.
רק מדי פעם כמה תגובות שליליות היו בעלות אופי רציני. אלה כוללים מקרים מסוימים של תגובות עור (אורטיקריה, גירוד), מקרה של הפרעות קצב לב, שהוזכרו לעיל, מקרה של תרדמת היפוגליקמית, כמו גם מקרים מסוימים של תגובות אלרגיות / אנפילקטואידיות הכרוכות בצקת, קוצר נשימה, הקאות, שלשולים. כפי שכבר צוין, מקרה בודד של אפידרמיליזה, שהתרחש בחו"ל בחולה קשיש שטופל, הוביל לתוצאה קטלנית.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות. חשוב ליידע את הרופא או הרוקח על כל תופעה לא רצויה, גם אם לא מתואר בעלון.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזות לא פתוחות, מאוחסן כהלכה יש לאחסן את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על 25 ° C
חיי המדף לאחר פתיחת הבקבוק לראשונה הם 21 שבועות.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.
הרכב
100 מ"ל של תמיסה מכיל:
מרכיב פעיל: לבודרופרופיצינה 6 גרם
מרכיבים: פרופילן גליקול, קסיליטול, נתרן סכרינט, מתיל פאר-הידרוקסי בנזואט, טעם של פירות בר, טעם אניס, חומצת לימון נטולת מים, מים מטוהרים
טופס תוכן ותוכן
טיפות פה, תמיסה FLUIBRON DRY COUGH 60 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה - בקבוק אחד של 30 מ"ל (1 מ"ל מכיל 20 טיפות)
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
SEDATUSS 60 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, פתרון
02.0 הרכב איכותי וכמותי
100 מ"ל של תמיסה מכילים:
מרכיב פעיל: levodropropizina 6 גרם.
לגבי חומרי עזר, ראה סעיף "רשימת החומרים המצויים".
03.0 טופס פרמצבטי
טיפות דרך הפה, פתרון.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול שיעול סימפטומטי.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מבוגרים: 20 טיפות (המתאימות ל- 60 מ"ג) עד 3 פעמים ביום במרווחים של 6 שעות לפחות, אלא אם כן נקבע אחרת על ידי הרופא.
יְלָדִים: עד 3 מנות יומיות במרווח של 6 שעות לפחות, בהתאם לתוכנית הבאה
לדעת הרופא, ניתן להכפיל את המינונים לעיל עד למקסימום של 20 טיפות שלוש פעמים ביום.
רצוי לדלל את הטיפות בחצי כוס מים.
יש להמשיך בטיפול עד שהשיעול ירד או לפי הוראות הרופא. עם זאת, אם השיעול עדיין קיים לאחר שבועיים של טיפול, מומלץ להפסיק את הטיפול ולשאול את הרופא שלך לייעוץ. למעשה, שיעול הוא סימפטום ויש ללמוד ולפתור את הפתולוגיה הסיבתית.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים. יש להימנע ממתן התרופה בחולים הסובלים מברונכוריאה ובעלי תפקוד רירי מופחת (תסמונת קרטאגנר, דיסקינזיה רירית).
הריון והנקה (ראה "הריון והנקה").
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
התצפית כי הפרופילים הפרמקוקינטיים של לבודרופרופיזין אינם משתנים במידה ניכרת בקרב קשישים עולה כי ייתכן שלא יהיה צורך בהתאמות המינון או בשינוי מרווחי המינון בקרב קשישים. עם זאת, לאור הראיות לכך שהרגישות לתרופות שונות משתנה בקרב קשישים, יש לנקוט משנה זהירות כאשר ניתנת לבודרופרופיזין לחולים קשישים.
ההשפעה של מתן המוצר לילדים מתחת לגיל 24 חודשים לא נחקרה במלואה ובכל מקרה יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים בגיל זה.
יש להיזהר בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין מתחת ל -35 מ"ל לדקה).
רצוי לנקוט משנה זהירות גם במקרה של צריכה בו זמנית של תרופות הרגעה באנשים רגישים במיוחד (ראו סעיף "אינטראקציות").
התרופה מכילה מתיל פאר-הידרוקסי-בנזואט, הידועה כגורמת לכוורות. באופן כללי, פארהידרוקסיבנזואטים יכולים לגרום לתגובות מתעכבות, כגון מגע דרמטיטיס ותגובות מידיות לעיתים עם ביטוי של אורטיקריה וברונכוספזם.
תרופות נוגדות דיכאון הן סימפטומטיות ויש להשתמש בהן רק עד לאבחון הגורם המוביל ו / או ההשפעה הטיפולית של המחלה הבסיסית.
בהעדר מידע על השפעת צריכת המזון על ספיגת התרופות, מומלץ ליטול את התרופה בין הארוחות.
SEDATUSS 60 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה הוא אינו משפיע על דיאטה דלת קלוריות או מבוקרת ויכול להינתן גם לחולי סוכרת.
SEDATUSS 60 מ"ג / מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה אינו מכיל גלוטן; לכן ניתן לתת אותו לחולים עם צליאק.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
מחקרים פרמקולוגיים בבעלי חיים הראו כי לבודרופרופיזין אינו מחזק את ההשפעה הפרמקולוגית של חומרים פעילים על מערכת העצבים המרכזית (למשל בנזודיאזפינים, אלכוהול, פניטואין, אימיפרמין) .בבעלי חיים, המוצר אינו משנה את פעילותם של נוגדי קרישה אוראליים, כגון warfarin ולא האם זה מפריע לפעולה ההיפוגליקמית של אינסולין.במחקרי פרמקולוגיה בבני אדם, השילוב עם בנזודיאזפין אינו משנה את תמונת ה- EEG. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות במקרה של שימוש במקביל בתרופות הרגעה באנשים רגישים במיוחד (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות ל"שימוש").
מחקרים קליניים לא מראים שום אינטראקציה עם תרופות המשמשות לטיפול במחלות ברונכופולמונריות כגון β2-אגוניסטים, מתילקסנטינים ונגזרות, קורטיקוסטרואידים, אנטיביוטיקה, רימונים ו אנטי היסטמינים.
04.6 הריון והנקה
מחקרים על טרטוגנזה, רבייה ופוריות, כמו גם מחקרים פרי ואחרי הלידה לא גילו השפעות רעילות ספציפיות.
עם זאת, מכיוון שנצפה עיכוב קל בעלייה ובגדילה במשקל במחקרי טוקסיקולוגיה של בעלי חיים במינון של 24 מ"ג / ק"ג ומאחר ולבודרופרופיזין מסוגל להתגבר על מחסום השליה בחולדה, השימוש בתרופה הוא התווית בנשים אשר מתכוונים להיכנס להריון או להיות בהריון מאחר ובטיחות השימוש בו אינה מתועדת (ראה סעיף "התוויות נגד"). מחקרים בחולדות מצביעים על כך שהתרופה נמצאת בחלב אם עד 8 שעות לאחר הניהול. לכן, השימוש בתרופה במהלך הנקה הוא התווית.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ו / או להשתמש במכונות. עם זאת, מכיוון שהמוצר עלול, אם כי לעתים רחוקות, לגרום לנמנום (ראה סעיף "תופעות לא רצויות"), יש להשתמש בזהירות בחולים המתכוונים לנהוג ברכב. או להפעיל מכונות. , להודיע להם על אפשרות זו.
04.8 תופעות לא רצויות
הניסיון הנגזר משיווק מוצרים המכילים לבודרופרופיזין ביותר מ -30 מדינות ברחבי העולם מלמד כי התרחשות תופעות לא רצויות היא אירוע נדיר ביותר. על סמך אומדן החולים שנחשפו ללבודרופרופיזין, הנגזר ממספר האריזות שנמכרו, ו בהתחשב במספר הדיווחים הספונטניים, פחות מאחד מכל 500,000 חולים חוו תגובות שליליות רוב התגובות הללו אינן חמורות והתסמינים נפתרו עם הפסקת הטיפול, ובמקרים מסוימים, עם טיפול תרופתי ספציפי.
התגובות השליליות שנמצאו, כולן נדירות מאוד (שכיחות
עור ונספחים: אורטיקריה, אריתמה, פריחה, גירוד, אנגיואדמה, תגובות עור. דווח על מקרה בודד של אפידרמוליזה עם תוצאה קטלנית.
מערכת העיכול: כאבי בטן ובטן, בחילות, הקאות, שלשולים. דווחו שני מקרים בודדים של גלוסיטיס וסטומטיטיס אפטה, בהתאמה. מקרה אחד של הפטיטיס כולסטטית ומקרה אחד של תרדמת היפוגליקמית דווחו בחולה מבוגר שטופל במקביל בתרופות היפוגליקמיות אוראליות.
מצבים כלליים: תגובות אלרגיות ואנאפילקטואדיות, חולשה כללית. דווחו מקרים בודדים של בצקת כללית, סינקופה ואסתניה בהתאמה.
מערכת העצבים: סחרחורת, ורטיגו, רעידות, פאראסטזיה. דווח על מקרה בודד של התקף טוניק-קלוני ואירוע אחד של התקף קטן.
מערכת לב וכלי דם: דפיקות לב, טכיקרדיה, לחץ דם נמוך. דווח על מקרה אחד של הפרעת קצב לב (bigeminy atrial).
הפרעות פסיכיאטריות: עצבנות, נמנום, תחושת אישיות.
מערכת הנשימה: קוצר נשימה, שיעול, בצקת בדרכי הנשימה.
מערכת השלד והשרירים: אסתניה וחולשה של הגפיים התחתונות.
דווח על מקרים מעטים של בצקת עפעפיים, שרובם מתייחסים לבצקת אנגינו -ורוטית, בהתחשב בנוכחות של אורטיקריה במקביל.
דווח על מקרה בודד של מידריאזיס ומקרה של אובדן ראייה דו -צדדי. בשני המקרים התגובה נפתרה לאחר הפסקת התרופה.
דווח על מקרה יחיד של סהרוריות, היפוטוניה והקאות אצל תינוק לאחר צריכת האם הלבודרופרופיזין. התסמינים הופיעו לאחר ההנקה ונפתרו באופן ספונטני על ידי הפסקת הנקה למספר הזנות.
רק מדי פעם כמה תגובות שליליות היו בעלות אופי רציני. אלה כוללים מקרים מסוימים של תגובות עור (אורטיקריה, גירוד), מקרה של הפרעות קצב לב, שהוזכרו לעיל, מקרה של תרדמת היפוגליקמית, כמו גם מקרים מסוימים של תגובות אלרגיות / אנפילקטואידיות הכרוכות בצקת, קוצר נשימה, הקאות, שלשולים. כפי שכבר צוין, מקרה בודד של אפידרמיליזה, שהתרחש בחו"ל בחולה קשיש שטופל, הוביל לתוצאה קטלנית.
התרופה מכילה מתיל פאר-הידרוקסי-בנזואט, הידועה כגורמת לכוורות. באופן כללי, פארהידרוקסיבנזואטים יכולים לגרום לתגובות מתעכבות, כגון דרמטיטיס במגע ותגובות מיידיות לעיתים עם ביטוי של אורטיקריה וברונכוספזם.
04.9 מנת יתר
לא דווחו תופעות לוואי משמעותיות לאחר מתן תרופות עד 240 מ"ג חד פעמיות ועד 120 מ"ג t.i.d. במשך 8 ימים רצופים. רק מקרה אחד של מנת יתר ידוע אצל ילד בן 3 שטופל במינון יומי של 360 מ"ג לבודרופרופיזין. המטופל סבל מכאבי בטן והקאות לא חמורים אשר נפתרו ללא תוצאות. במקרה של מנת יתר עם ביטויים קליניים ניכרים, יש מיד להתחיל טיפול סימפטומטי וליישם את אמצעי החירום הרגילים (שטיפת קיבה, ארוחה פחם פעיל, מתן נוזלים פרנטרליים וכו '), במידת הצורך.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תכשירים לשיעול והצטננות - מדכאי שיעול.
ATC: R05DB27.
לבודרופרופיזין היא מולקולה המתקבלת על ידי סינתזה סטריאו-ספציפית ומתאימה מבחינה כימית ל- S (-) 3- (4-פניל-פיפראזין-1-יל) -פראפן-1,2-דיול.
זוהי תרופה בעלת פעילות נוגדת דיכאון, בעיקר מהסוג ההיקפי ברמה הטרכוברונכיאלית, הקשורה לפעילות אנטי -אלרגית ואנטי -ארנכוספטית; יתר על כן הוא מפעיל, בבעלי החיים, פעולה הרדמה מקומית.
בבעלי החיים, הפעילות נוגדת השתן של לבודרופרופיזין לאחר מתן אוראלי הייתה שווה לדרופרופיזין וקלופרסטין או עדיפה עליה על שיעול הנגרם על ידי גירויים היקפיים כגון כימיקלים, גירוי מכני של קנה הנשימה וגירוי חשמלי של הנרתיק הנרתיק. פעילותו על שיעול המושרה על ידי גירוי מרכזי כגון גירוי חשמלי של קנה הנשימה בחזיר הניסיונות נמוך פי 10 מזה של קודאין בעוד שיחס הכוח בין שתי התרופות הוא בין 0.5 ל -2 במבחני גירוי היקפיים כמו אלה של חומצת לימון, אמוניום הידרט ו חומצה גופרתית.
לבודרופרופיזין אינו פעיל כאשר הוא מנוהל תוך -מוחי -בעל חיים בחיה. עובדה זו מצביעה על כך שהפעילות נוגדת הגירוי של התרכובת נובעת ממנגנון היקפי ולא מפעולה על מערכת העצבים המרכזית. ההשוואה בין היעילות של לבודרופרופיזין לזה של קודאין הניתנת דרך הפה ואירוסול, במניעת שיעול המושרה בניסוי אצל חזיר הניסיונות, מאשרת עוד את אתר הפעולה ההיקפי של לבודרופרופיזין; למעשה levodropropizine הוא חד משמעי או חזק יותר מקודאין למתן אירוסול בעוד שהוא, כאשר הוא מנוהל דרך הפה, הוא חזק פי 2 מקודאין.
בנוגע למנגנון הפעולה, levodropropizine מבצע את האפקט נוגד הגירוי שלו באמצעות פעולה מעכבת ברמת סיבי C. חתול מורדם, מפחית באופן משמעותי את הפעלת סיבי C ומבטל רפלקסים נלווים.
Levodropropizine פעיל פחות באופן משמעותי מאשר dropropizine על רעידות המושרות על ידי אוקסוטרמורין והתקפים הנגרמים על ידי pentamethylenetetrazole ושינוי תנועתיות ספונטנית בעכברים.
לבודרופרופיזין אינו מעביר את הנלוקסון מהקולטנים האופיואידים במוח החולדות; הוא אינו משנה את תסמונת גמילת המורפיום והפסקת הניהול שלה לא באה בעקבות הופעת התנהגויות ממכרות.
Levodropropizina אינו גורם בבעלי החיים לא לדיכאון בתפקוד הנשימתי ולא להשפעות לב וכלי דם ניכרות, יתר על כן הוא אינו גורם לתופעות עצירות.
Levodropropizin פועל על מערכת הסימפונות על ידי עיכוב הסימפונות הנגרמות על ידי היסטמין, סרוטונין וברדיקינין. התרופה אינה מעכבת ברונכוספזם המושרה על ידי אצטילכולין ובכך מדגימה היעדר השפעות אנטיכולינרגיות. בבעלי החיים ED50 של הפעילות האנטי ברונכוספטית דומה לזה של הפעילות נוגדת השתן.
אצל מתנדבים בריאים, מינון של 60 מ"ג של התרופה מפחית שיעול הנגרם על ידי אירוסולים של חומצת לימון למשך 6 שעות לפחות.
עדויות ניסיוניות רבות מוכיחות את היעילות הקלינית של לבודרופרופיזין בהפחתת שיעול של אטיולוגיות שונות, כולל שיעול הקשור לקרצינומה ברונכופולמונרית, שיעול הקשור לזיהומים בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות ושיעול. לגביו levodropropizin מדגים פרופיל סובלנות טוב יותר, במיוחד בכל הנוגע להשפעות מרדימות מרכזיות.
במינונים טיפוליים, לבודרופרופיזין לא שינתה את עקבות ה- EEG ואת היכולת הפסיכו -מוטורית בבני אדם. לא היו שינויים בפרמטרים קרדיווסקולריים בקרב מתנדבים בריאים שטופלו עד למינון של 240 מ"ג של לבודרופרופיזין.
תרופה זו אינה מדכאת לא תפקוד נשימתי או פינוי רירי בבני אדם. בפרט, מחקר שנערך לאחרונה הראה כי לבודרופרופיזין נטול השפעות דיכאוניות על מערכות ויסות הנשימה המרכזיות בחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית, הן במצבים של נשימה ספונטנית והן במהלך אוורור היפ -קפני.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
מחקרים פרמקוקינטיים נערכו בחולדות, בכלבים ובבני אדם. הקליטה, התפוצה, חילוף החומרים וההפרשה היו דומים מאוד בשלושת המינים הנחשבים, כאשר הזמינות הביולוגית הפה גדולה מ- 75%. הרדיואקטיביות לאחר מתן אוראלי של המוצר הייתה 93%.
ההיקשרות לחלבוני פלזמה אנושיים זניחה (11-14%) ודומה לזו שנצפתה אצל כלבים וחולדות.
Levodropropizin נספג במהירות בבני אדם לאחר מתן אוראלי ומופץ במהירות בכל הגוף. מחצית החיים היא בערך 1-2 שעות. המוצר מופרש בעיקר בשתן כמוצר ללא שינוי והמטבוליטים שלו (לבודרופרופיזין מצומדות ופודרוקסי לבודרופרופיזין חופשי ומצומדות). תוך 48 שעות הפרשת השתן של המוצר ושל המטבוליטים הנ"ל שווה לכ -35% מהמינון שניתן. בדיקות מתן מנהלים חוזרות מראות כי טיפול בן 8 ימים (tid) אינו משנה את ספיגת הספיגה והחיסול של התרופה. המאפשרים לא לכלול הצטברות ותופעות של אינדוקציה עצמית מטבולית.
אין שינויים משמעותיים בפרופיל הפרמקוקינטי בילדים, קשישים וחולים עם ליקוי כלייתי קל או בינוני.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
הרעילות החריפה דרך הפה היא 886.5 מ"ג / ק"ג, 1287 מ"ג / ק"ג ו -2492 מ"ג / ק"ג בחולדות, עכברים וחזירי ים, בהתאמה. המדד הטיפולי של חזיר הניסיונות, המחושב כיחס DL 50 / DE 50 לאחר מתן אוראלי הוא בין 16 ל -53 בהתאם למודל הניסיוני של אינדוקציה של שיעול. בדיקות הרעילות למתן אוראלי חוזר (4-26 שבועות) הראו כי המינון ללא השפעות רעילות הוא 24 מ"ג / ק"ג ליום.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
פרופילן גליקול, קסיליטול, נתרן סוכרינט, מתיל פאר-הידרוקסיבנזואט, ארומה של פירות יער, ניחוח אניס, חומצת לימון נטולת מים, מים מטוהרים.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
18 חודשים.
חיי המדף לאחר פתיחת הבקבוק לראשונה הם 21 שבועות.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
בקבוק פוליאתילן לבן, בנפח 35 מ"ל, המכיל 30 מ"ל של תמיסה, מצויד בטפטפת שמספקת 20 טיפות / מ"ל וכובע פלסטיק עם סגירה עמידה לילדים.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
כדי לפתוח את האריזה יש צורך ללחוץ היטב על המכסה ולסובב בו זמנית נגד כיוון השעון.
מחזיק רשות השיווק 07.0
EPIFARMA Srl - Via S. Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 מספר אישור השיווק
AIC n. 039657010
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 28/04/2011
10.0 תאריך עיון הטקסט
28/04/2014
