רכיבים פעילים: Gabapentin
טבליות מצופות סרט של Gabapentin Pfizer 600 מ"ג
טבליות מצופות סרט של Gabapentin Pfizer 800 מ"ג
תוספות האריזה של Gabapentin - Generic Drug זמינות למידות האריזה: - טבליות מצופות סרט של Gabapentin Pfizer 600 מ"ג
טבליות מצופות סרט של Gabapentin Pfizer 800 מ"ג - Gabapentin Pfizer 100 כמוסות קשות, Gabapentin Pfizer 300 כמוסות קשות, Gabapentin Pfizer 400 כמוסות קשות
מדוע משתמשים ב- Gabapentin - תרופה גנרית? לשם מה זה?
Gabapentin Pfizer שייכת לקבוצת תרופות המשמשות לטיפול באפילפסיה וכאבים נוירופתיים היקפיים (כאבים ארוכי טווח הנגרמים כתוצאה מפגיעה בעצבים) החומר הפעיל ב- Gabapentin Pfizer הוא gabapentin.
Gabapentin Pfizer משמש לטיפול:
- צורות שונות של אפילפסיה (התקפים בתחילה מוגבלים לאזורים מסוימים במוח, בין אם ההתקפים מתפשטים לחלקים אחרים במוח ובין אם לאו). הרופא שלך ירשום לך Gabapentin Pfizer כדי לעזור לך לטפל באפילפסיה כאשר הטיפול שאתה כבר לוקח אינו שולט באופן מלא על מצבך. עליך לקחת Gabapentin Pfizer בנוסף לטיפול הקיים שלך אלא אם תקבל הוראות אחרות. Gabapentin Pfizer עשוי לשמש גם לבד לטפל במבוגרים וילדים מעל גיל 12.
- כאב נוירופתי היקפי (כאבים ארוכי טווח הנגרמים כתוצאה מפגיעה בעצבים). מגוון מחלות שונות עלולות לגרום לכאבים נוירופתיים היקפיים (מתרחשת בעיקר ברגליים ו / או בזרועות), כגון סוכרת או שלבקת חוגרת. ניתן לתאר תחושות כאב כחום, צריבה, הפעימה, כאבי ברקים, דקירה כואבת, כאבים חדים, התכווצויות. , כאבים, עקצוצים, קהות, כאבים צורבים וכו '.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Gabapentin - Drug Generic
אין ליטול את Gabapentin Pfizer
- אם אתה אלרגי (רגיש) לגבפנטין או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Gabapentin - תרופה כללית
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Gabapentin Pfizer:
- אם יש לך בעיות בכליות, הרופא שלך עשוי לרשום לוח זמנים שונה
- אם אתה במדיאליזה (להסרת פסולת מאי ספיקת כליות), ספר לרופא אם יש לך כאבי שרירים ו / או חולשה
- אם אתה מפתח סימנים כגון כאבי בטן מתמשכים, בחילות והקאות, פנה לרופא מיד מכיוון שאלו עשויים להיות סימפטומים של דלקת לבלב חריפה ("דלקת בלבלב")
מקרים של התעללות ותלות דווחו עבור gabapentin מניסיון שלאחר השיווק. ספר לרופא אם יש לך עבר של התעללות או תלות.
מספר קטן של מטופלים המטופלים בתרופות אנטי אפילפטיות כגון gabapentin פיתחו מחשבות על התאבדות או פגיעה עצמית. אם יש לך מחשבות כאלה בכל עת, פנה לרופא מיד.
מידע חשוב על תגובות שעלולות להיות חמורות
מספר קטן של מטופלים המטופלים ב- Gabapentin Pfizer קיבלו תגובה אלרגית או תגובת עור רצינית שעלולה להתפתח לבעיות חמורות יותר. עליך להכיר את הסימפטומים בכדי שתוכל לזהות אותם בעת נטילת Gabapentin Pfizer.
קרא את תיאור התסמינים הללו בסעיף 4 בעלון זה תחת "צור קשר עם הרופא שלך מיד אם אתה מבחין באחד מהתסמינים הבאים לאחר נטילת התרופה מכיוון שהם עלולים להיות חמורים"
חולשת שרירים, כאבים או כאבים ובמיוחד אם אתה מרגיש לא טוב ויש לך חום במקביל, זה יכול להיגרם מהתמוטטות שרירים שעלולה לסכן חיים ולגרום לבעיות בכליות. שינוי צבע השתן ושינויים בבדיקות הדם (במיוחד קריאטין מוגבר פוספוקינאז) עשויים להתרחש גם כן. אם אתה נתקל באחד הסימנים או התסמינים הללו, פנה לרופא מיד.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Gabapentin - תרופות גנריות
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
תרופות המכילות אופיואידים כגון מורפיום
אם אתה נוטל תרופות המכילות אופיואידים (כגון מורפיום), דווח לרופא או לרוקח כי אופיואידים עלולים להגביר את ההשפעה של Gabapentin Pfizer. בנוסף, השילוב של gabapentin עם אופיואידים יכול לגרום לתסמינים כגון ישנוניות ו / או ירידה בלחץ הדם. ... נשימה.
חומצות נוגדות חומצה לעיכול לקוי
אם לוקחים את Gabapentin Pfizer וחומרים נוגדי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום יחד, הספיגה של Gabapentin Pfizer מהקיבה עשויה להיות מופחתת. לכן מומלץ ליטול Gabapentin Pfizer לא לפני שעתיים לאחר נטילת החומצה.
Gabapentin Pfizer:
- זה לא צפוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אנטי אפילפטיות אחרות או עם הגלולה למניעת הריון.
- זה יכול להפריע לכמה בדיקות מעבדה; אם אתה צריך בדיקת שתן, ספר לרופא או לבית החולים מה אתה לוקח.
Gabapentin Pfizer עם אוכל
ניתן ליטול את Gabapentin Pfizer עם או בלי אוכל.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
הֵרָיוֹן
אין ליטול את Gabapentin Pfizer במהלך ההריון אלא אם כן הרופא שלך אמר לך אחרת. נשים בגיל הפוריות חייבות להשתמש באמצעי מניעה יעיל.
לא נערכו מחקרים ספציפיים להערכת השימוש בגבפנטין בנשים בהריון, אך דווח על סיכון מוגבר להתפתחות הילד עבור תרופות אחרות המשמשות לטיפול בהתקפים, במיוחד כאשר נלקחות יותר מתרופה אחת בו זמנית. תרופה להתקפים. לכן, במידת האפשר, עליך לנסות לקחת רק תרופה לאפילפסיה במהלך ההריון ורק על פי ייעוץ רפואי.
צור קשר עם הרופא שלך מיד אם הינך בהריון, סבור שאתה עלול להרות או מתכנן להיכנס להריון בעת נטילת Gabapentin Pfizer. אל תפסיק לפתע לקחת את התרופה מכיוון שהדבר עלול לגרום להתפרצות פתאומית של התקפים שעלולים להיות השלכות חמורות עלייך ועל התינוק שלך.
זמן האכלה
Gabapentin, החומר הפעיל ב- Gabapentin Pfizer, עובר לחלב אם. מכיוון שההשפעה על התינוק אינה ידועה, מומלץ לא להניק במהלך הטיפול ב- Gabapentin Pfizer.
פוריות
מחקרים בבעלי חיים לא הראו כל השפעה על הפוריות.
נהיגה ושימוש במכונות
Gabapentin Pfizer יכול לגרום לסחרחורת, ישנוניות ועייפות. אין לנהוג ברכבים, להפעיל מכונות מורכבות או לעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות עד שתבין אם תרופה זו עשויה להשפיע על יכולתך לבצע פעולות אלה.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Gabapentin - תרופה גנרית: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם אינך בטוח, פנה לרופא או לרוקח.
הרופא שלך ימצא את המינון הנכון עבורך.
אפילפסיה, המינון המומלץ הוא:
מבוגרים ומתבגרים:
קח את מספר הטבליות שהרופא רשם לך. הרופא בדרך כלל יגדיל את המינון בהדרגה. המינון ההתחלתי יהיה בדרך כלל בין 300 מ"ג ל- 900 מ"ג ליום. לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון, על פי המלצת הרופא, עד למקסימום של 3600 מ"ג ליום והרופא שלך יגיד לך ליטול את המינון הזה ב -3 מנות נפרדות, כלומר פעם בבוקר, פעם אחר הצהריים ופעם אחת הערב.
ילדים מגיל 6 ומעלה:
המינון שיינתן לילד ייקבע על ידי הרופא מכיוון שהוא מחושב על בסיס משקל הילד. הטיפול מתחיל במינון התחלתי נמוך אשר עולה בהדרגה במשך כ -3 ימים. המינון הרגיל לשליטה באפילפסיה הוא 25-35 מ"ג / ק"ג ליום. הוא ניתן בדרך כלל ב -3 מנות מחולקות, תוך נטילת הטבליות בכל יום, בדרך כלל פעם בבוקר, פעם אחר הצהריים ופעם בערב.
השימוש ב- Gabapentin Pfizer אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 6 שנים.
כאב נוירופתי היקפי, המינון המומלץ הוא:
מבוגרים:
קח את מספר הטבליות בהתאם להוראות הרופא שלך. הרופא בדרך כלל יגדיל את המינון בהדרגה. המינון ההתחלתי יהיה בדרך כלל בין 300 מ"ג ל- 900 מ"ג ליום. לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון בהמלצת הרופא עד 3600 מ"ג ליום והרופא יגיד לך לקחת את התרופה ב -3 מנות מחולקות, כלומר פעם בבוקר, פעם אחר הצהריים ופעם בערב .
אם יש לך בעיות בכליות או שעברת המודיאליזה: אם יש לך בעיות בכליות או הנך במדיאליזה, הרופא שלך עשוי לקבוע לוח זמנים אחר של נטילת תרופה זו ו / או מינון אחר.
אם אתה חולה מבוגר (מעל גיל 65), עליך ליטול את המינון הרגיל שלך של Gabapentin Pfizer, אלא אם יש לך בעיות בכליות. אם יש לך בעיות בכליות, הרופא שלך עשוי לרשום לוח זמנים אחר של נטילת התרופה ו / או מינון אחר.
אם יש לך הרושם שההשפעה של Gabapentin Pfizer חזקה מדי או חלשה מדי, אנא הודע לרופא או לרוקח בהקדם האפשרי.
שיטת ניהול:
שימוש בעל פה.
בלע תמיד את הטבליות עם כמות גדולה של מים. ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.
המשך בטיפול ב- Gabapentin Pfizer עד שהרופא שלך יורה לך להפסיק
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Gabapentin - תרופה גנרית
אם אתה לוקח יותר Gabapentin Pfizer ממה שאתה צריך
מינון גבוה מהמומלץ עשוי להוביל לתופעות לוואי מוגברות כולל אובדן הכרה, סחרחורת, ראייה כפולה, קושי בדיבור, ישנוניות ושלשולים.
צור קשר עם הרופא שלך מיד או פנה למחלקת החירום הקרובה אם אתה לוקח יותר Gabapentin Pfizer ממה שרופא הרופא שלך קבע. קח את הטבליות שלא לקחת איתך יחד עם האריזה ועלון החבילה, כך שבית החולים יוכל להבין בקלות כמה תרופות נטלת.
אם שכחת ליטול את Gabapentin Pfizer
אם שכחת ליטול מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר, אלא אם הגיע הזמן למנה הבאה שלך. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם תפסיק לקחת Gabapentin Pfizer
אל תפסיק לקחת את Gabapentin Pfizer אלא אם כן הרופא שלך יורה לך לעשות זאת. הפסקת הטיפול צריכה להיעשות בהדרגה על פני תקופה של שבוע אחד לפחות. אם פתאום אתה מפסיק לקחת את Gabapentin Pfizer או לפני שהרופא שלך רושם את זה, הסיכון להתקפים עולה.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Gabapentin - תרופה כללית
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
צור קשר עם הרופא שלך מיד אם אתה מבחין באחד מהתסמינים הבאים לאחר נטילת התרופה מכיוון שהם עלולים להיות חמורים:
- תגובות עור חמורות הדורשות טיפול מיידי, נפיחות של השפתיים והפנים, פריחה ואדמומיות של העור, ו / או נשירת שיער (אלה עשויים להיות סימפטומים של תגובה אלרגית קשה).
- כאבי בטן מתמשכים, בחילות והקאות מכיוון שאלו עשויים להיות סימפטומים של דלקת לבלב חריפה (דלקת בלבלב).
- Gabapentin Pfizer יכול לגרום לתגובות אלרגיות חמורות או מסכנות חיים, אלה יכולות להשפיע על העור שלך או על חלקים אחרים של הגוף כגון הכבד או תאי הדם. קיימת אפשרות או לא של פריחה כאשר מתרחשת תגובה מסוג זה. זה עלול לגרום לאשפוז שלך או להפסקת הטיפול ב- Gabapentin Pfizer. צור קשר עם הרופא שלך מיד אם יש לך אחד מהתסמינים הבאים:
- פריחה
- סִרפֶּדֶת
- חום
- בלוטות מוגדלות המתמשכות או נפיחות של השפתיים והלשון
- הצהבה של העור או הלבנים של העיניים
- דימום יוצא דופן
- סימון
- עייפות חמורה או חולשה
- כאבי שרירים בלתי צפויים
- זיהומים תכופים
תסמינים אלה יכולים להיות הסימנים הראשונים לתגובה רצינית. הרופא שלך צריך לבחון אותך כדי להחליט אם להמשיך את הטיפול ב- Gabapentin Pfizer.
אם אתה במדיאליזה, ספר לרופא אם אתה חווה כאבי שרירים ו / או חולשה.
תופעות לוואי אחרות כוללות:
שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים):
- זיהום ויראלי
- תחושת מנומנם, סחרחורת, חוסר תיאום
- תחושת עייפות, חום
נפוץ (עשוי לפגוע בעד אחד מכל 10 אנשים):
- דלקת ריאות, דלקות בדרכי הנשימה, דלקות בדרכי השתן, דלקת אוזניים או זיהומים אחרים
- ספירת תאי דם לבנים נמוכה
- אנורקסיה, תיאבון מוגבר
- כעס כלפי אנשים אחרים, בלבול, שינויים במצב הרוח, דיכאון, חרדה, עצבנות, קושי לחשוב
- עוויתות, תנועות סוחפות, קשיי דיבור, אובדן זיכרון, רעידות, הפרעות שינה, כאבי ראש, רגישות בעור, ירידה בתחושה (קהות), קושי בקואורדינציה, תנועות עיניים חריגות, עלייה, ירידה או היעדר רפלקסים
- ראייה מטושטשת, ראייה כפולה
- סְחַרחוֹרֶת
- לחץ דם גבוה, שטיפת פנים או הרחבת כלי הדם
- קשיי נשימה, ברונכיטיס, כאב גרון, שיעול, אף יבש
- הקאות, בחילות, בעיות שיניים, כאבי חניכיים, שלשולים, כאבי בטן, בעיות עיכול, עצירות, יובש בפה או בגרון, גזים
- נפיחות בפנים, חבורות, פריחה, גירוד, אקנה
- כאבי מפרקים, כאבי שרירים, כאבי גב, התכווצויות שרירים
- בעיות זקפה (אימפוטנציה)
- נפיחות ברגליים ובידיים, קשיי הליכה, חולשה, כאבים, תחושת לא טוב, סימפטומים דמויי שפעת
- הפחתה בכדוריות הדם הלבנות, עלייה במשקל
- פצעים מקריים, שברים, שפשופים בנוסף, בדרך כלל דווחו על התנהגות תוקפנית ותנועות סוחפות בניסויים קליניים בילדים.
לא שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים):
- תגובה אלרגית כגון אורטיקריה
- הפחתת תנועה
- עלייה בקצב הלב
- נפיחות העלולה להשפיע על הפנים, הגזע והגפיים
- ערכי בדיקת דם חריגים המרמזים על בעיות בכבד
- ליקוי נפשי
- נופל
- עלייה ברמות הגלוקוז בדם (נראה לעתים קרובות יותר בחולי סוכרת)
נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 אנשים):
- אובדן ההכרה
- ירידה ברמות הגלוקוז בדם (נצפתה לעתים קרובות יותר בחולי סוכרת)
ההשפעות הבלתי רצויות הבאות דווחו מאז השלב שלאחר השיווק של Gabapentin Pfizer:
- הפחתת טסיות (תאים הקורשים את הדם)
- הזיות
- בעיות בתנועות חריגות כגון טלטלות עוויתות, תנועות סוחפות ונוקשות
- צלצלתי באוזן
- כמה תופעות לוואי, כולל בלוטות לימפה נפוחות (גושים מבודדים קטנים מתחת לעור), חום, פריחה ודלקת בכבד יכולות להתרחש במקביל
- הצהבה של העור והעיניים (צהבת). דלקת בכבד.
- אי ספיקת כליות חריפה, בריחת שתן.
- הגדלת רקמת השד, הגדלת חזה.
- אירועים שליליים המתרחשים לאחר נסיגה פתאומית של gabapentin (חרדה, הפרעות שינה, תחושת בחילה, כאבים, הזעה), כאבים בחזה.
- פגיעה בסיבי שריר (רבדומיוליזה).
- חריגות בבדיקות דם (עלייה בקריאטין פוספוקינאז).
- בעיות בתפקוד המיני כולל חוסר יכולת להגיע לאורגזמה, שפיכה מאוחרת.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי האריזה והשלפוחית לאחר התוקף. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
אין לאחסן מעל 25 ° C.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל Gabapentin Pfizer
המרכיב הפעיל הוא gabapentin. כל טבליה מצופה בסרט מכילה 600 מ"ג או 800 מ"ג של גבפנטין.
המרכיבים הנוספים של טבליות מצופות הסרט של Gabapentin Pfizer הן:
פולוקסמר 407 (תחמוצת אתילן ותחמוצת פרופילן)
קופובידון
עמילן תירס
מגנזיום סטיארט
סרט ציפוי:
opadry לבן YS-1-18111
טלק הידרוקסי -פרופיל -תאית
איך נראה Gabapentin Pfizer ותכולת האריזה
טבליות מצופות בסרט
הטבליות של 600 מ"ג הן טבליות לבנות, סגלגלות, מצופות סרט, עם קו חצוי משני הצדדים ונוספות עם "NT" ו- "16" בצד אחד.
טבליות ה -800 מ"ג הן טבליות לבנות, סגלגלות, מצופות סרט, עם קו חצוי משני הצדדים ונוספות עם "NT" ו- "26" בצד אחד.
ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.
שלפוחיות PVC / PE / PVDC / אלומיניום או שלפוחיות PVC / PVDC / אלומיניום של 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 טבליות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
GABAPENTIN PFIZER
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מצופה סרט מכילה 600 מ"ג gabapentin.
כל טבליה מצופה סרט מכילה 800 מ"ג gabapentin.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליה מצופה בסרט
טבליות מצופות סרט של Gabapentin Pfizer 600 מ"ג, הן טבליות לבנות, סגלגלות, מצופות סרט (אורך ורוחב: 8.96 x 17.27 מ"מ, עובי: 6.48 מ"מ) עם קו חותך משני הצדדים וחתום עליהן "NT" ו- "16" מצד אחד.
טבליות מצופות סרט של Gabapentin Pfizer 800 מ"ג, הן טבליות לבנות, סגלגלות, מצופות סרט (אורך ורוחב: 9.87 x 19.01 מ"מ, עובי: 7.24 מ"מ) עם קו חותך משני הצדדים ועליהן מוטבע "NT" ו- "26" מצד אחד.
ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
אֶפִּילֶפּסִיָה:
Gabapentin מסומן כטיפול משלים בטיפול בהתקפים חלקיים בנוכחות או בהעדר הכללה משנית אצל מבוגרים וילדים מגיל 6 שנים ומעלה (ראה סעיף 5.1).
Gabapentin מסומן כטיפול חד פעמי לטיפול בהתקפים חלקיים בנוכחות או בהעדר הכללה משנית אצל מבוגרים ומתבגרים מגיל 12 ומעלה.
טיפול בכאבים נוירופתיים היקפיים:
Gabapentin מיועד למבוגרים לטיפול בכאבים נוירופתיים היקפיים, כגון נוירופתיה סוכרתית כואבת ונוירלגיה פוסט-הרפטית.
04.2 מינון ושיטת הניהול
טבלה 1 מתארת את תכנית הטיטרציה ליזום טיפול לכל האינדיקציות; שיטת מינון זו מומלצת למבוגרים ומתבגרים מגיל 12 שנים ומעלה. הוראות מינון לילדים מתחת לגיל 12 ניתנות בפרק משנה נפרד בהמשך פרק זה.
טבלה 1 תוכנית המינון - טיטרציה ראשונית
הפסקת טיפול בגבפנטין:
בהתאם לפרקטיקה הקלינית הנוכחית, אם יש להפסיק את הטיפול בגבפנטין מומלץ לעשות זאת בהדרגה לפחות במשך שבוע ללא קשר לאינדיקציה המטופלת.
אֶפִּילֶפּסִיָה:
אפילפסיה דורשת בדרך כלל טיפולים ארוכי טווח.המינון נקבע על ידי הרופא המטפל על בסיס סבילות ויעילות למטופל הבודד.
מבוגרים ומתבגרים:
בניסויים קליניים, טווח המינון היעיל היה 900 עד 3600 מ"ג ליום. ניתן להתחיל את הטיפול בעזרת טיטרציה של מינון כמתואר בטבלה 1 או על ידי מתן 300 מ"ג שלוש פעמים ביום (TID) ביום הראשון. לאחר מכן, בהתבסס על בתגובת המטופל והסבילות האישית, ניתן להגדיל את המינון ב -300 מ"ג ליום צעד אחר צעד כל 2-3 ימים עד לכל היותר 3600 מ"ג ליום. בחלק מהחולים יתכן ויהיה ראוי לטיטרציה איטית יותר של מינון הגבפנטין. הזמן המינימלי להגיע למינון של 1800 מ"ג ליום הוא שבוע אחד, עבור המינון של 2400 מ"ג ליום הוא 2 שבועות, ובמשך 3600 מ"ג ליום הוא 3 שבועות. עד 4800 מ"ג ליום נסבלו היטב לאורך זמן. ניסויים קליניים בטווח פתוח. יש לחלק את המינון היומי הכולל לשלוש מתנות בודדות, וכדי למנוע התפרצות פתאומית של התקפים, מרווח הזמן המרבי בין המינונים לא יעלה על 12 שעות.
ילדים מגיל 6 שנים ומעלה:
המינון ההתחלתי צריך להשתנות בין 10 ל -15 מ"ג / ק"ג / יום והמינון האפקטיבי מושג על ידי הגדלת הטיטרציה על פני תקופה של כשלושה ימים. המינון היעיל של gabapentin לילדים בגיל 6 ומעלה הוא 25 עד 35 מ"ג / ק"ג / יום. מינונים של עד 50 מ"ג / ק"ג / יום נסבלו היטב במחקר קליני ארוך טווח. יש לחלק את המינון היומי הכולל לשלוש מתנות בודדות ולרווח הזמן המרבי בין המינונים לא יעלה על 12 שעות..
אין צורך לעקוב אחר ריכוזי הפלזמה של gabapentin בכדי לייעל את הטיפול ב- gabapentin. יתר על כן, ניתן להשתמש ב- gabapentin בשילוב עם תרופות אנטי אפילפטיות אחרות ללא סיכון לשינוי ריכוזי הפלזמה של gabapentin או ריכוזי הסרום של תרופות אנטי אפילפטיות אחרות.
כאב נוירופתי היקפי
מבוגרים:
ניתן להתחיל את הטיפול עם טיטרציה של המינון כפי שמתואר בטבלה 1. לחלופין, המינון ההתחלתי הוא 900 מ"ג ליום המחולק לשלוש מנות שוות. לאחר מכן, על סמך תגובת המטופל והסבילות שלו, ניתן להגדיל את המינון ב -300 מ"ג ליום בכל 2-3 ימים עד לכל היותר 3600 מ"ג ליום. טיטרציה איטית יותר של מינון gabapentin עשויה להיות מתאימה בחלק מהחולים. הזמן המינימלי להגיע למינון של 1800 מ"ג ליום הוא שבוע אחד, עבור המינון של 2400 מ"ג ליום הוא 2 שבועות ובמשך 3600 מ"ג ליום הוא 3 שבועות.
בטיפול בכאבים נוירופתיים היקפיים, כגון נוירופתיה סוכרתית כואבת ונוירלגיה פוסט-הרפטית, יעילות ובטיחות לא נחקרו בניסויים קליניים לתקופות טיפול ארוכות מ -5 חודשים. אם מטופל דורש טיפול ארוך מ -5 חודשים. 5 חודשים למשך כאב נוירופתי היקפי, הרופא המטפל צריך להעריך את מצבו הקליני של המטופל ולקבוע את הצורך בהארכת הטיפול.
הוראות לכל האינדיקציות:
בחולים עם מצבים בריאותיים כלליים ירודים, למשל חולים עם משקל גוף נמוך, מקבלי השתלת איברים וכו ', טיטור המינון צריך להיעשות לאט יותר, תוך שימוש במינונים נמוכים יותר או במרווחי זמן ארוכים יותר.
שימוש בחולים קשישים (מעל גיל 65):
יתכן ויהיה צורך בהתאמת המינון בחולים קשישים עקב ירידה בתפקוד הכליות הקשורות לגיל (ראה טבלה 2.) נדודי שינה, בצקת היקפית ואסתניה עשויים להיות תכופים יותר בקרב חולים מבוגרים.
שימוש בחולים עם ליקוי בכליות:
בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ו / או באלו שעוברים המודיאליזה, מומלץ להתאים מינון כפי שמתואר בטבלה 2. ניתן להשתמש בכמוסות Gabapentin 100 מ"ג כדי לעקוב אחר המלצות המינון בחולים עם אי ספיקת כליות.
טבלה 2 מינון של Gabapentin למבוגרים המבוססים על פונקציונליות כללית
a המינון היומי הכולל צריך להינתן בשלוש מנות מחולקות. לחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין
b להינתן במינון של 300 מ"ג כל יום אחר.
c לחולים עם אישור קריאטינין
שימוש בחולים שעוברים המודיאליזה:
בחולי המודיאליזה עם אנוריה שמעולם לא טופלו בגבפנטין, מומלץ להטעין מינון של 300 עד 400 מ"ג, ואחריו מינון של 200 עד 300 מ"ג של גבפנטין לאחר כל מפגש המודיאליזה בן 4 שעות. בימים ללא המודיאליזה, אין לתת טיפול בגבפנטין.
בחולים עם ליקוי כלייתי שעוברים המודיאליזה, מינון התחזוקה של gabapentin צריך להתבסס על המלצות המינון המפורטות בטבלה 2.בנוסף למינון התחזוקה, מומלץ להוסיף מנה נוספת של 200-300 מ"ג לאחר כל מפגש המודיאליזה בן 4 שעות.
שיטת ניהול:
שימוש בעל פה.
ניתן ליטול את Gabapentin עם או בלי אוכל ויש לבלוע בשלמותו בכמות מספקת של נוזלים (למשל כוס מים).
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
מקרים של רעיון והתנהגות אובדנית דווחו בחולים שקיבלו תרופות אנטי אפילפטיות בהתוויותיהם השונות. מטא-אנליזה של ניסויים קליניים אקראיים מבוקרי פלסבו בתרופות אנטי אפילפטיות מצאה גם סיכון מוגבר קטן לרעיונות והתנהגות אובדניים.
מנגנון הסיכון הזה אינו ידוע והנתונים הזמינים אינם שוללים את האפשרות לסיכון מוגבר עם gabapentin.
לכן, יש לעקוב אחר המטופלים לאיתור סימנים של רעיון והתנהגות אובדנית ולשקול טיפול הולם. יש לייעץ למטופלים (ולמטפלים) לפנות לטיפול רפואי אם מתגלים סימנים של רעיון אובדני או התנהגות.
אם מטופל מפתח דלקת לבלב חריפה במהלך הטיפול בגבפנטין, יש לשקול הפסקת טיפול בגבפנטין (ראה סעיף 4.8).
למרות שאין עדות להתקפי ריבאונד עם gabapentin, הפסקת פתאומית של תרופות נוגדות פרכוסים בחולים אפילפטיים עלולה להחמיר את מצב האפילפטיקוס (ראה סעיף 4.2).
עם gabapentin, כמו עם תרופות אנטי אפילפטיות אחרות, חלק מהחולים עלולים לחוות תדירות מוגברת של התקפים או התפתחות של התקפים חדשים.
בדומה לתרופות נוגדות אפילפסיה אחרות, ניסיונות לסגת נוגדי אפילפסיה נלווים עם gabapentin בחולים עקביים לטיפול עם יותר מתרופה אנטי אפילפטית על מנת להשיג טיפול יחיד בגבפנטין הם בעלי אחוזי הצלחה נמוכים.
Gabapentin אינו נחשב יעיל בטיפול בהתקפים של אפילפסיה כללית ראשונית, כגון היעדרות, ובחלק מהחולים עלול להחמיר התקפים אלה. לכן, יש להשתמש בזהירות בגבפנטין בחולים עם התקפים מעורבים, כולל היעדרויות.
לא נערכו מחקרים שיטתיים עם gabapentin בחולים בני 65 ומעלה. במחקר כפול סמיות בחולים עם כאבים נוירופתיים, נדודי שינה, בצקת היקפית ואסתניה התרחשו באחוזים מעט גבוהים יותר בחולים בני 65 ומעלה מאשר בחולים צעירים יותר. בנוסף לנתונים אלה, הערכות קליניות בקבוצת גיל זו אינן מעידות על פרופיל אירוע שלילי שונה מזה שנצפה בחולים צעירים יותר.
ההשפעות של טיפול ארוך טווח (יותר מ -36 שבועות) בגבפנטין על למידה, אינטליגנציה והתפתחות אצל ילדים ומתבגרים לא נחקרו כראוי. לכן יש לשקול את היתרונות של טיפול ממושך מול הסיכונים האפשריים של טיפול כזה.
פריחת תרופות עם אאוזינופיליה ותסמינים סיסטמיים (DRESS):
תגובות רגישות יתר מערכתיות חמורות ומסכנות חיים, כגון פריחה בתרופות עם אאוזינופיליה ותסמינים סיסטמיים (DRESS), דווחו בחולים הנוטלים תרופות אנטי אפילפטיות, כולל gabapentin (ראה סעיף 4.8).
חשוב לציין כי ביטויים מוקדמים של רגישות יתר, כגון חום או לימפדנופתיה, עלולים להתרחש גם אם לא ניכרת פריחה. אם מופיעים סימנים או תסמינים כאלה יש לבחון את המטופל באופן מיידי. יש להפסיק את הטיפול בגבפנטין אם לא. אפשר לקבוע "אטיולוגיה חלופית לסימנים או תסמינים אלה.
בדיקות מעבדה:
בקביעה חצי כמותית של סך הפרוטאינוריה עם מבחן הדיפסטיק ניתן להשיג תוצאות חיוביות שווא. לכן מומלץ לאמת תוצאה חיובית המתקבלת בבדיקת הדיפסטיק בשיטות המבוססות על עקרון אנליטי אחר, כגון שיטת ביורט, שיטות כריכה טורבידימטריות או קולורימטריות, או להשתמש בשיטות חלופיות אלה מההתחלה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
במחקר שנערך על מתנדבים בריאים (N = 12), כאשר כמוסת מורפיום בשחרור מבוקר של 60 מ"ג ניתנה שעתיים לפני כמוסת gabapentin של 600 מ"ג, ממוצע ה- AUC של gabapentin עלה ב- 44%. לכן יש להקפיד על חולים בכל סימנים של דיכאון במערכת העצבים המרכזית, כגון ישנוניות, ויש להפחית את המינון של gabapentin או מורפיום כראוי.
לא נצפו אינטראקציות בין gabapentin ו- phenobarbital, phenytoin, valproic acid או carbamazepine.
הפרמקוקינטיקה של מצב יציב של gabapentin דומה אצל נבדקים בריאים ובחולים עם אפילפסיה שטופלו בתרופות אנטי אפילפטיות אלה.
מתן טיפול מקביל של gabapentin ואמצעי מניעה אוראליים המכילים norethindrone ו / או ethinylestradiol אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של כל רכיב.
ניהול מקביל של gabapentin וחומרים נוגדי חומצה המכילים אלומיניום ומגנזיום מפחית את הזמינות הביולוגית של gabapentin עד 24%. מומלץ ליטול gabapentin לא לפני שעתיים לאחר מתן החומצה.
הפרשת הכליות של gabapentin אינה מושפעת מפרובנסיד.
לירידה קלה בהפרשת הכליות של gabapentin שנצפתה בעת מתן שיתוף עם cimetidine לא צפויה להיות חשיבות קלינית.
04.6 הריון והנקה
סיכון הקשור לאפילפסיה ותרופות אנטי אפילפטיות באופן כללי:
הסיכון למומים מולדים עולה 2-3 פעמים בצאצאים של נשים שטופלו בתרופה אנטי אפילפטית. הפגמים הנפוצים ביותר הם שפה שסועה, מומים קרדיווסקולאריים ופגמים בצינור העצבי. טיפול תרופתי אנטי -אפילפטי מרובה עשוי להיות קשור בסיכון גבוה יותר למומים מולדים מאשר מונוטרפיה, ולכן חשוב להשתמש במונוטרפיה בכל פעם שניתן. יש לתת ייעוץ מומחה לנשים שעלולות להיכנס להריון או בגיל הפוריות ולהעריך מחדש את הצורך בטיפול אנטי אפילפטי כאשר אישה מתכננת להיכנס להריון. אין להפסיק את הטיפול האנטי -אפילפטי בפתאומיות מכיוון שהוא עלול לגרום להתקפי אפילפסיה אשר עלולים להיות השלכות חמורות הן על האם והן על התינוק. לעתים נדירות נצפתה עיכוב התפתחותי בילדים שנולדו לנשים אפילפטיות. לא ניתן להבחין האם העיכוב ההתפתחותי נגרם על ידי גורמים גנטיים או חברתיים, על ידי אפילפסיה של האם או על ידי טיפול אנטי אפילפטי.
סיכון הקשור לגבפנטין:
אין נתונים מספקים על השימוש בגבפנטין בנשים בהריון.
מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראה סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. אין להשתמש ב- Gabapentin במהלך ההריון אלא אם כן התועלת הפוטנציאלית לאם עולה בבירור על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
לא ניתן להסיק מסקנות חד משמעיות בנוגע לקשר האפשרי בין gabapentin לבין סיכון מוגבר למומים מולדים בעת נטילת התרופה במהלך ההיריון, בשל האפילפסיה עצמה ונוכחות תרופות אנטי אפילפטיות המשמשות במקביל במהלך הריונות בודדים.
Gabapentin מופרש בחלב אם. מכיוון שההשפעות על התינוק במהלך ההנקה אינן ידועות, יש לנקוט משנה זהירות כאשר gabapentin ניתנת לנשים מניקות. יש להשתמש ב- Gabapentin רק לאמהות מניקות אם היתרונות עולים בבירור על הסיכונים.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
לגאפפנטין עשויה להיות השפעה קלה עד בינונית על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות. הסיבה עלולה להיות מסוכנת בחולים הנוהגים ברכבים או משתמשים במכונות. הדבר נכון במיוחד בתחילת הטיפול ולאחר עלייה במינון.
04.8 תופעות לא רצויות
תגובות שליליות שנצפו בניסויים קליניים באפילפסיה (תוספת ומונוותרפיה) וכאבים נוירופתיים מפורטים להלן, לפי מחלקות ותדירות: שכיחות מאוד (> 1/10); נפוץ (> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
תגובות אחרות שדווחו במהלך הניסיון לאחר השיווק נכללות כתדירות "לא ידוע" (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים) ב- אוֹתִיוֹת מוּטוֹת ברשימה למטה.
בתוך כל קבוצת תדרים, דיווחים על תופעות לוואי לפי ירידה בחומרתן.
מקרים של דלקת לבלב חריפה דווחו במהלך הטיפול בגבפנטין. הקשר הסיבתי עם gabapentin אינו ברור (ראה סעיף 4.4).
מיופתיה ורמות קריאטין קינאז גבוהות דווחו בחולים שעברו המודיאליזה עקב אי ספיקת כליות סופנית.
דלקות בדרכי הנשימה, אוטיטיס מדיה, התקפים וברונכיטיס דווחו רק בניסויים קליניים בילדים. בנוסף, בדרך כלל דווחו התנהגות תוקפנית והיפרקינזיס בניסויים קליניים בילדים.
04.9 מנת יתר
לא נצפו פרקי רעילות חריפה מסכני חיים עם מנת יתר של gabapentin עד מינונים של 49 גרם. תסמינים של מנת יתר כללו סחרחורת, ראייה כפולה, הפרעות בדיבור, קהות, עייפות ושלשולים קלים. כל החולים התאוששו לחלוטין בעזרת טיפול תומך. ספיגה מופחתת של gabapentin במינונים גבוהים יותר עלולה להגביל את ספיגת התרופה בזמן מנת יתר ולכן עשויה למזער את הרעילות הנובעת ממנות יתר.
מינון יתר של gabapentin, במיוחד כאשר הוא קשור לשימוש בתרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, יכול להוביל לתרדמת.
למרות שניתן לחסל gabapentin על ידי המודיאליזה, ניסיון קודם הוכיח שאין בכך צורך. עם זאת, ניתן להצביע על המודיאליזה בחולים עם ליקוי כלייתי חמור.
מנה אוראלית קטלנית של gabapentin לא זוהתה בעכברים וחולדות שטופלו במינונים של עד 8000 מ"ג לק"ג. סימנים של רעילות חריפה בבעלי חיים כללו אטקסיה, נשימה מאומצת, פטוזיס, תת פעילות או עירור.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנטי אפילפטיות; תרופות אנטי אפילפטיות אחרות. קוד ATC: N03AX12.
מנגנון הפעולה המדויק של gabapentin אינו ידוע.
הגבפנטין קשור מבחינה מבנית למוליך העצב GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית), אך מנגנון הפעולה שלו שונה מזה של מרכיבים פעילים רבים אחרים הקשורים לאינטראקציות עם GABAergic כגון valproate, barbiturates, benzodiazepines, מעכבי GABA-transaminase, מעכבי ספיגת GABA , אגוניסטים של GABA, ותרופות מקדימות של GABA. חינוך בַּמַבחֵנָה בוצע עם gabapentin מסומן ברדיו, זיהה אתר מחייב פפטיד חדש ברקמות מוח עכברוש, כולל ניוקורטקס והיפוקמפוס, שעשוי להיות קשור לפעילות נוגדת פרכוסים ומשככי כאבים של gabapentin ונגזרותיו המבניות. אתר הקישור של gabapentin זוהה. של תעלות סידן בשער מתח.
Gabapentin בריכוזים רלוונטיים מבחינה קלינית אינו נקשר לתרופות נפוצות אחרות או לקולטני נוירוטרנסמיטר במוח, כולל GABAA, GABAB, בנזודיאזפין, גלוטמט, גליצין או קולטני N-methyl-d-aspartate.
Gabapentin אינו אינטראקציה בַּמַבחֵנָה עם תעלות נתרן ובכך מתבדלות מפניטואין וקרבמזפין. Gabapentin מפחית באופן חלקי תגובות לאגוניסט הגלוטמט N-methyl-d-aspartate (NMDA) במערכות מסוימות בַּמַבחֵנָה, אך רק בריכוזים מעל 100 מ"מ שאינם ניתנים להשגה in vivo. Gabapentin מפחית מעט בַּמַבחֵנָה שחרור נוירוטרנסמיטורים מונואמין. מתן gabapentin לחולדות מגביר את תחלופת ה- GABA באזורים רבים במוח באופן דומה לנתרן valproate, אם כי באזורים שונים במוח. עדיין לא הוגדרה הרלוונטיות של פעילויות שונות אלה של gabapentin להשפעות נוגדות פרכוסים. בבעלי חיים, gabapentin חודר בקלות למוח ומונע התקפים כתוצאה ממכת אלקטרו -מקסימלית, מחומרים להתקפים, כולל מעכבי סינתזת GABA, ובמודלים גנטיים של התקפים.
מחקר קליני בנושא טיפול נלווה בטיפול בהתקפים חלקיים בקרב ילדים בגילאי 3 עד 12 הראה הבדל מספרי, אך לא מובהק סטטיסטית, בשיעור התגובה של 50% לטובת קבוצת הגבפנטין. בהשוואה לקבוצת הפלסבו ניתוח נוסף. פוסט-הוק שיעורי התגובה המחושבים על בסיס גיל לא גילו השפעה מובהקת סטטיסטית של הגיל, לא כמשתנה רציף או כמשתנה דיכוטומי (קבוצות גיל 3-5 שנים ו-6-12 שנים). הנתונים של ניתוח נוסף זה פוסט-הוק מסוכמים בטבלה הבאה:
* האוכלוסייה כוונה לטפל השתנה הוגדר ככל המטופלים שאקראו מחקר על תרופות שהיו להן גם הערות להתקפים אפילפטיים למשך 28 יום במהלך השלבים הבסיסיים והכפול-סמיות.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה:
לאחר מתן אוראלי, ריכוז הפלזמה המרבי של gabapentin נצפה תוך 2-3 שעות. הזמינות הביולוגית של gabapentin (חלק מהמינון הנספג) נוטה לרדת עם הגדלת המינון. הזמינות הביולוגית המוחלטת של כמוסה של 300 מ"ג היא כ -60%. למזון, כולל תזונה עתירת שומן, אין השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של gabapentin. .
הפרמקוקינטיקה של gabapentin אינה מושפעת מניהול חוזר. למרות שריכוזי הפלזמה של gabapentin נעו בדרך כלל בין 2 mg / mL ל- 20 mg / mL במחקרים קליניים, ריכוזים אלה לא היו מעידים על בטיחות או יעילות. פרמטרים פרמקוקינטיים מוצגים בטבלה 3.
טבלה 3 - סיכום הפרמטרים הפרמקוקינטיים של ריכוזי ממוצע (% CV) של gabapentin במצב יציב לאחר מתן כל 8 שעות.
Cmax = ריכוז פלזמה מרבי במצב יציב
tmax = זמן ל- Cmax
T½ = מחצית חיים של חיסול
AUC (0-8) = שטח מתחת לעקומה במצב יציב 0 עד 8 שעות לאחר הניהול
Ae% = אחוז מינון התרופה המופרש ללא שינוי בשתן 0 עד 8 שעות לאחר הטיפול
NA = לא זמין
הפצה:
Gabapentin אינו קשור לחלבוני פלזמה ויש לו נפח הפצה של 57.7 ליטר. בחולים אפילפטיים, ריכוזי הגבפנטין בנוזל השדרתי (CSF) הם כ -20% מריכוז הפלזמה המקבילים במצב יציב. Gabapentin קיים בחלב אם של נשים מניקות.
ביו טרנספורמציה:
אין עדות לחילוף החומרים של gabapentin בבני אדם. Gabapentin אינו גורם לתפקוד מעורב של אנזימי כבד מחמצנים האחראים על חילוף החומרים של החומר.
חיסול:
Gabapentin מסולק ללא שינוי על ידי הכליה בלבד. מחצית החיים של חיסול של gabapentin אינה תלויה במינון ובממוצע 5-7 שעות.
בחולים מבוגרים ובחולים עם ליקוי בכליות, רמת הפלזמה של gabapentin מופחתת. קבוע החיסול, פינוי הפלזמה ופינוי הכליה של gabapentin הינם ביחס ישר לסליקה של קריאטינין.
Gabapentin מוסר מהפלזמה על ידי המודיאליזה. התאמות מינון מומלצות בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי או בחולים שעוברים המודיאליזה (ראה סעיף 4.2).
הפרמקוקינטיקה של gabapentin בילדים נקבעה ב -50 נבדקים בריאים בגילאי חודש עד 12 שנים. בסך הכל, ריכוזי הפלזמה של gabapentin בילדים מעל גיל 5 היו דומים לאלה שנמצאו אצל מבוגרים כאשר התרופה ניתנה במינון לק"ג. במחקר פרמקוקינטי שנערך ב -24 חולים ילדים בריאים בגילאי 1 עד 48 חודשים, נצפתה הפחתה של כ- 30% ב- AUC, הפחתה ב- Cmax ועלייה ברווח המבוסס על משקל הגוף. גיל 5 שנים.
לינאריות / לא ליניאריות:
הזמינות הביולוגית של gabapentin (חלק מהמינון הנספג) יורדת עם הגדלת המינון וזה מעניק אי ליניאריות לפרמטרים הפרמקוקינטיים, כולל פרמטר הזמינות הביולוגית (F), למשל Ae%, CL / F, Vd / F. פרמקוקינטיקה חיסול (פרמקוקינטיקה פרמטרים שאינם כוללים פרמטרים של זמינות ביולוגית כגון CLr ו- T1 / 2) מתוארים בצורה הטובה ביותר על ידי פרמקוקינטיקה לינארית. ריכוזי gabapentin פלזמה יציבים ניתנים לחיזוי מנתוני מנה אחת.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
מסרטן:
Gabapentin ניתנה בתזונה, לעכברים במינונים של 200, 600, 2000 mg / kg / day וחולדות במינונים של 250, 1000, 2000 mg / kg / day במשך שנתיים. עלייה מובהקת סטטיסטית בשכיחות גידולים תאים אסינריים בלבלב נמצאה רק אצל חולדות זכריות במינון הגבוה ביותר. בבני אדם במינון של 3600 מ"ג ליום. לגידולים של תאי אסינר הלבלב בחולדות זכרים יש מידה נמוכה של ממאירות, לא השפיעו על הישרדות, לא גרמו לגרורות או פלישה לרקמות שמסביב והיו דומים לאלה שנצפו בבעלי חיים. הקשר בין גידולי תאים אסינריים בלבלב אלה בחולדה הזכרית לבין הסיכון לסרטן בבני אדם אינו ברור.
מוטגנזה:
לגבפנטין אין פוטנציאל גנוטוקסי. זה לא היה מוטגני בבדיקות סטנדרטיות בַּמַבחֵנָה נערכים עם תאים חיידקיים או יונקים. Gabapentin לא גרם לסטייה מבנית כרומוזומלית בתאי יונקים בַּמַבחֵנָה אוֹ in vivo ולא גרם להיווצרות מיקרו -גרעין בתאי מח עצם אוגרים.
פגיעה בפריון:
לא נצפו השפעות שליליות על פוריות או רבייה בחולדות במינונים של עד 2000 מ"ג לק"ג (בערך פי חמישה מהמינון היומי המקסימלי של בני אדם במ"ג / מ"ר של שטח הגוף).
טרטוגנזה:
Gabapentin לא הגדיל את שכיחות המומים, בהשוואה לבקרות, בצאצאים של עכברים, חולדות או ארנבים במינונים בהתאמה של עד פי 50, 30 ו -25 פעמים המינון האנושי היומי של 3600 מ"ג (בהתאמה ארבע, חמש או שמונה פעמים ביום מינון המשמש בבני אדם במ"ג / מ"ר).
Gabapentin גרם לעיכוב בתהליך העצם של הגולגולת, החוליות, הגפיים והגפיים התחתונות במכרסמים וזה מעיד על עיכוב בצמיחת העובר. תופעות אלו התרחשו בעכברים בהריון שטופלו במינונים אוראליים של 1000 או 3000 מ"ג / ק"ג / יום במהלך האורגנוגנזה ובחולדות שטופלו במינונים של 500, 1000 או 2000 מ"ג / ק"ג לפני ובמהלך ההזדווגות ובמהלך ההיריון. מינונים אלה הם בערך פי 1-5 מהמינון האנושי של 3600 מ"ג על בסיס מ"ג / מ"ר.
לא נצפו השפעות בעכברים בהריון שטופלו ב- 500 מ"ג / ק"ג / יום (כמחצית מהמינון האנושי במ"ג / מ"ר).
עלייה בשכיחות הידרו -וטר ו / או הידרונפרוזיס נצפתה בחולדות שטופלו ב- 2000 מ"ג / ק"ג / יום במחקר פוריות ורבייה כללית, עם 1500 מ"ג / ק"ג ליום במחקר בטרטולוגיה ובהתאמה. 500, 1000 ו -2000 מ"ג / ק"ג / יום במחקר אחרי הלידה ולאחר הלידה. המשמעות של נתונים אלה אינה ידועה, אך הם נקשרו לעיכוב התפתחותי. מינונים אלה הם בערך פי 1-5 מהמינון המשמש את "האדם שווה ל 3600 מ"ג על בסיס מ"ג / מ"ר.
במחקר טרטולוגי שנערך בארנבים, חלה עלייה בשכיחות אובדן עוברים לאחר ההשתלה במינונים של 60, 300 ו 1500 מ"ג / ק"ג / יום במהלך האורגנוגנזה. המינונים האלה הם בערך פי 8 עד המינון האנושי היומי של 3600 מ"ג על בסיס מ"ג / מ"ר.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
ליבת הטאבלט:
פולוקסמר 407 (תחמוצת אתילן ותחמוצת פרופילן);
קופובידון;
עמילן תירס;
מגנזיום סטיארט.
סרט ציפוי:
opadry לבן YS-1-18111;
hydroxypropylcellulose;
טַלק.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
2 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לאחסן מעל 25 ° C.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC / PE / PVDC / אלומיניום או שלפוחית PVC / PVDC / שלפוחית אלומיניום
אריזות של 20, 30, 45, 50, 60, 84, 90, 100, 200, 500 טבליות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Pfizer Italia S.r.l. - ויה איזונזו, 71 - 04100 לטינה
08.0 מספר אישור השיווק
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 20 טבליות במארז PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150346 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות ב שלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150359 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 45 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150361 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 50 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150373 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 60 טבליות במארז PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150385 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות במארז PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150397 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 90 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150409 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 100 טבליות בתוך שלפוח PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150411 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 200 טבליות בפוליסטר PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150423 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150435 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 20 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150447 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 30 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150450 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 45 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150462 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 50 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150474 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 60 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150486 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות במארז PVC / PVDC / AL - AIC: 040150498 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 90 טבליות במארז PVC / PVDC / AL - AIC: 040150500 / M
"טבליות מצופות סרט" 600 מ"ג 100 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150512 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 200 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150524 / M
"600 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150536 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 20 טבליות במארז PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150548 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בתוך שלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150551 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 45 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150563 / M
"טבליות מצופות סרט" 800 מ"ג 50 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150575 / M
"טבליות מצופות סרט" 800 מ"ג 60 טבליות בתוך שלפוח PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150587 / M
"טבליות מצופות בסרט" 800 מ"ג "84 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150599 / M
"טבליות מצופות סרט" 800 מ"ג 90 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150601 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות ב שלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150613 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 200 טבליות בשלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150625 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בתוך שלפוחית PVC / PE / PVDC / AL - AIC: 040150637 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 20 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150649 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150652 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 45 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150664 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 50 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150676 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 60 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150688 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות במארז PVC / PVDC / AL - AIC: 040150690 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 90 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150702 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150714 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 200 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150726 / M
"800 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בתוך שלפוח PVC / PVDC / AL - AIC: 040150738 / M
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 02/03/2012
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA מיום 10/06/2013
