פריסטמין - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

פריסטמין - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

רכיבים פעילים: לורטאדין

טבליות פריסטמין 10 מ"ג

מדוע משתמשים בפריסטמין? לשם מה זה?

שמה המלא של תרופה זו הוא טבליות פריסטמין

מהו פריסטמין

טבליות פריסטמין מכילות את החומר הפעיל loratadine השייך לסוג תרופות הנקראות 'אנטי -היסטמינים'.

כיצד פועל פריסטמין

פריסטמין עוזר להפחית תסמינים אלרגיים על ידי חסימת ההשפעות של חומר הנקרא "היסטמין" המיוצר על ידי גוף האדם כאשר הוא אלרגי למשהו.

מתי לקחת Fristamin

פריסטמין מקלה על תסמינים הקשורים לנזלת אלרגית (למשל קדחת השחת) כגון: התעטשות, נזלת וגרד, עיניים צריבות ומגרדות במבוגרים וילדים מגיל שנתיים ומעלה במשקל של יותר מ -30 ק"ג.

פריסטמין משמש גם להקלה על תסמיני כוורות (גירוד, אדמומיות ומספר וגודל הכוורות).

ההשפעה של Fristamin נמשכת יום שלם ואמורה לעזור לך להמשיך בפעילות היומיומית ובשינה.

צור קשר עם הרופא שלך אם אינך מבחין בשיפור כלשהו או אם אתה מבחין בהחמרה בסימפטומים שלך.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Fristamin

אין ליטול את Fristamin אם:

אתה אלרגי (רגיש) ללורטדין או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Fristamin

שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות לפני נטילת Fristamin אם:

סובלים מבעיות בכבד
עליך לעבור בדיקות עור לאלרגיות. אין ליטול את Fristamin ביומיים שלפני הבדיקות, מכיוון שתרופה זו עלולה להשפיע על התוצאות. אם כל האמור לעיל חל עליך (או אם אינך בטוח), דבר עם הרופא, הרוקח או האחות לפני נטילת Fristamin.

יְלָדִים

אין לתת Fristamin לילדים מתחת לגיל שנתיים או לילדים בגילאים 2 עד 12 במשקל של פחות מ -30 ק"ג. לילדים בגילאים

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של פריסטמין

תופעות הלוואי של פריסטמין עלולות לעלות כאשר הן נלקחות יחד עם תרופות המשנות את תפקודם של כמה אנזימים האחראים על חילוף החומרים של התרופה בכבד.

עם זאת, במחקרים קליניים לא נרשמה עלייה בתופעות הלוואי של לורטאדין עם מוצרים המשנים את תפקודם של אנזימים אלה.

ספר לרופא, לרוקח או לאחות שלך אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

פריסטמין ואלכוהול

צריכה מקבילה של Fristamin עם משקאות אלכוהוליים לא הוכחה כמעצימה את השפעותיה.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם את בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש בפריסטמין במהלך ההריון.

אל תיקח את פריסטמין אם את מניקה. לורטאדין מופרש בחלב אם.

נהיגה ושימוש במכונות

במחקרים קליניים שנעשו להערכת יכולת הנהיגה לא נצפו תופעות לוואי בחולים שטופלו בלורטדין. במינון המומלץ, Fristamin לא צפוי לגרום לך להיות מנומנם או פחות ערני.

עם זאת, נדודי שינה התרחשו לעתים נדירות ביותר אצל אנשים מסוימים, מה שעלול להשפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

פריסטמין מכיל לקטוז

פריסטמין מכיל לקטוז; לכן אם אמרו לך הרופא שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בפריסטמין: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שמתואר בעלון זה או לפי הוראות הרופא, הרוקח או האחות שלך. אם אינך בטוח, שאל את הרופא, הרוקח או האחות.

קו הניקוד נמצא רק שם כדי לעזור לך לשבור את הלוח אם אתה מתקשה לבלוע אותו בשלמותו.

באיזה מנה לקחת Fristamin:

מבוגרים וילדים מעל גיל 12:

קח טבליה אחת ביום, עם כוס מים, עם או בלי אוכל.

בילדים מגיל שנתיים עד 12, המינון מבוסס על משקל:

משקל גוף מעל 30 ק"ג: קח טבליה אחת ביום, עם כוס מים, עם או בלי אוכל.
משקל הגוף פחות או שווה ל 30 ק"ג: אין לתת Fristamin. ישנם ניסוחים אחרים המתאימים יותר לילדים בגילאי שנתיים עד 12 ושוקלים פחות או שווה ל -30 ק"ג.

Fristamin אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל שנתיים.

מבוגרים וילדים עם בעיות כבד קשות:

מבוגרים וילדים שמשקלם עולה על 30 ק"ג: קח טבליה אחת כל יום, עם כוס מים, עם או בלי אוכל.

אולם לפני נטילת התרופה עליך לפנות לרופא, לרוקח או לאחות.

אם שכחת לקחת Fristamin

אם שכחת לקחת את התרופה, קח אותה ברגע שאתה זוכר ואז המשך בטיפול כרגיל.
אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא, לרוקח או לאחות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Fristamin

אם אתה לוקח יותר Fristamin ממה שאתה צריך, פנה מיד לרופא או לרוקח.

לא אמורות להתעורר בעיות רציניות, אך עלולים להתרחש כאבי ראש, דופק מהיר או ישנוניות.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פריסטמין

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר בקרב מבוגרים וילדים מעל גיל 12 הן:

נוּמָה
כְּאֵב רֹאשׁ
תיאבון מוגבר
בעיות שינה.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר בקרב ילדים בגילאי 2 עד 12 שנים הן:

כְּאֵב רֹאשׁ
עַצבָּנוּת
עייפות

תופעות הלוואי הנדירות ביותר הבאות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 איש) נצפו גם במהלך שיווק הלורטאדין:

תגובה אלרגית חמורה (כולל נפיחות)
סְחַרחוֹרֶת
עוויתות
קצב לב מהיר או לא סדיר
בחילה (תחושת בחילה)
פה יבש
כאב בטן
בעיות בכבד
איבוד שיער
פריחה
עייפות

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת http: // www. Agenziafarmaco.gov .it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין להשתמש בתרופה אם אתה מבחין בשינויים במראה הלוח.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה Fristamin מכיל

המרכיב הפעיל הוא לורטאדין. כל טבליה מכילה 10 מ"ג לורטדין.
המרכיבים הנוספים הם מונוהידראט לקטוז, עמילן תירס וסטריאט מגנזיום.

תיאור איך נראית פריסטמין ותכולת האריזה

לוּחַ

טבליה סגלגלה לבנה עד לבנה, מובלטת עם בקבוק ומרגמה, קו ניקוד והמספר "10" בצד אחד. טבליות Fristamin זמינות באריזות של 2, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 60 או 100 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על פריסטמין ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על רשות הפניית מרכזית - 12.0 אינפורמציה תחנות - תחנות מרכזיות

01.0 שם התרופה -

טבליות FRISTAMIN 10 מג

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

כל טבליה מכילה 10 מ"ג לורטדין.

מרכיבים עם השפעות ידועות: כמות המונוהידראט הלקטוז בהרכב הלוח 10 מ"ג לורטדין הוא 71.3 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

לוּחַ

טבליה סגלגלה לבנה עד לבנה, מובלטת עם בקבוק ומרגמה בצד אחד, קו ניקוד והמספר "10" וברור בצד השני.

קו הניקוד בטאבלט הוא רק כדי להקל על שבירת הטאבלט לצורך בליעה קלה יותר ולא להתחלק למינונים שווים.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

Fristamin מיועד לטיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית ו אורטיקריה אידיופטית כרונית במבוגרים וילדים מעל גיל שנתיים עם משקל גוף מעל 30 ק"ג.

04.2 מינון ואופן ניהול -

מִנוּן

מבוגרים וילדים מעל גיל 12: 10 מ"ג פעם ביום (טבליה אחת פעם ביום).

אוכלוסיית ילדים

בילדים מגיל שנתיים עד 12, המינון מבוסס על משקל:

משקל גוף מעל 30 ק"ג: 10 מ"ג פעם ביום (טבליה אחת ביום).

משקל גוף פחות או שווה ל 30 ק"ג: הטבליה של 10 מ"ג אינה מתאימה לילדים שמשקלם פחות מ 30 ק"ג. לילדים בגילאי שנתיים עד 12 ושוקלים פחות או שווה ל -30 ק"ג יש ניסוחים מתאימים נוספים.

הבטיחות והיעילות של פריסטמין בילדים מתחת לגיל שנתיים לא נקבעו. אין נתונים זמינים.

חולים עם ליקוי בכבד

חולים עם ליקוי בכבד חמור צריכים לקבל מינון התחלתי נמוך יותר מכיוון שהם עשויים להפחית את הסילוק של לורטדין. מינון התחלתי של 10 מ"ג כל יומיים מומלץ למבוגרים וילדים שמשקלם עולה על 30 ק"ג.

חולים עם נזק לכליות

אין צורך בהתאמות המינון בחולים עם אי ספיקת כליות.

אזרחים ותיקים

אין צורך בהתאמות המינון לקשישים.

שיטת ניהול

שימוש בעל פה. ניתן ליטול את הלוח ללא קשר לשעת הארוחות.

04.3 התוויות נגד -

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

Fristamin צריך להינתן בזהירות בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיף 4.2).

תרופה זו מכילה לקטוז; לכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, תסמונת לאפ עקב מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים לקחת תרופה זו.

יש להפסיק את הטיפול בפריסטמין לפחות 48 שעות לפני בדיקות העור מכיוון שאנטי -היסטמינים יכולים למנוע או להפחית תגובות חיוביות למדדי תגובתיות העור.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

צריכה מקבילה של Fristamin עם אלכוהול אינה מעצימה את השפעותיה, כפי שהעריכו מחקרי ביצועים פסיכופיזיים.

אינטראקציות אפשריות עם כל מעכבי CYP3A4 ו- CYP2D6 ידועים עלולות להתרחש וכתוצאה מכך רמות לורטדין גבוהות (ראו סעיף 5.2), מה שעלול להוביל לעלייה בתופעות הלוואי.

ריכוז פלזמה של לורטאדין דווחו לאחר שימוש במקביל עם קטוקונזול, אריתרומיצין וסימטטידין בניסויים קליניים מבוקרים, אך ללא שינויים משמעותיים מבחינה קלינית (כולל שינויים אלקטרוקרדיוגרפיים).

אוכלוסיית ילדים

מחקרי אינטראקציה בוצעו רק אצל מבוגרים.

04.6 הריון והנקה -

הֵרָיוֹן

נתונים על מספר רב של נשים בהריון שנחשפו לתרופה (למעלה מ -1000 תוצאות הריון) לא הראו השפעות מום או עובריות / ילודים של לורטאדין. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס לרעילות הרבייה (ראה סעיף 5.3). כאמצעי זהירות עדיף להימנע משימוש בפריסטמין במהלך ההריון.

זמן האכלה

לורטאדין מופרש בחלב אם. לכן השימוש בפריסטמין אינו מומלץ לנשים מניקות.

פוריות

אין נתונים על פוריות בקרב גברים ונשים.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

במחקרים קליניים שנעשו להערכת יכולת הנהיגה לא נצפו תופעות לוואי בחולים שטופלו בלורטדין. לפריסטמין אין השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. עם זאת, יש ליידע את המטופלים כי נדודי שינה התרחשו לעתים נדירות ביותר ועלולים להשפיע על יכולתם לנהוג או להשתמש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות -

סיכום פרופיל הבטיחות

בניסויים קליניים שנערכו בנבדקים ובני נוער במספר אינדיקציות, כולל נזלת אלרגית (RA) ואורטיקריה אידיופטית כרונית (CIU), במינון המומלץ של 10 מ"ג ליום, דווחו תגובות שליליות עם loratadine באחוז גבוה יותר. 2% בהשוואה לחולים שטופלו בפלסבו. תופעות הלוואי השכיחות ביותר שדווחו בתדירות גבוהה יותר מאשר פלסבו היו ישנוניות (1.2%), כאבי ראש (0.6%), תיאבון מוגבר (0.5%) ונדודי שינה (0.1%).

טבלה של תגובות שליליות

תגובות הלוואי הבאות, שדווחו במהלך התקופה שלאחר השיווק, מופיעות בטבלה שלהלן לפי סוג איברים במערכת. תדרים מוגדרים כנפוצים מאוד (1/10), נפוצים (1/100,

בתוך כל קטגוריית תדרים מוצגות תגובות שליליות לפי הורדת החומרה.

סיווג מערכת ואיברים תדירות מתן שמות לאירועים שליליים הפרעות במערכת החיסון נדיר מאוד תגובות רגישות יתר (כולל אנגיואדמה ואנפילקסיס) הפרעות במערכת העצבים נדיר מאוד סחרחורת, עוויתות פתולוגיות לב נדיר מאוד טכיקרדיה, דפיקות לב הפרעות במערכת העיכול נדיר מאוד בחילה, יובש בפה, דלקת קיבה הפרעות בכבד נדיר מאוד תפקוד כבד לא תקין הפרעות עור ורקמות תת עוריות נדיר מאוד פריחה, התקרחות הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול נדיר מאוד עייפות

אוכלוסיית ילדים

בניסויים קליניים שנערכו באוכלוסיית ילדים של ילדים בגילאי שנתיים עד 12 שנים, תופעות הלוואי השכיחות שדווחו על יותר מפלסבו היו כאבי ראש (2.7%), עצבנות (2.3%) ועייפות (1%).

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר מעקב רציף אחר איזון התועלת / הסיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר -

מנת יתר של לורטאדין הגבירה את תדירות התסמינים האנטי -כולינרגיים. נדודי שינה, טכיקרדיה וכאבי ראש דווחו בעקבות מנת יתר.

במקרה של מנת יתר, יש ליישם ולשמור על אמצעים סימפטומטיים ותומכים כלליים כל עוד יש צורך. ניתן לנסות לתת פחם פעיל שהושעה במים. ניתן לשקול שטיפת קיבה. לורטאדין אינו מסולק על ידי המודיאליזה ולא ידוע אם הוא מסולק על ידי דיאליזה פריטונאלית.ניטור רפואי של המטופל צריך להימשך גם לאחר טיפול חירום.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: אנטיהיסטמין - אנטגוניסט H1, קוד ATC: R06A X13.

מנגנון הפעולה

לורטאדין, המרכיב הפעיל בפריסטמין, הוא אנטיהיסטמין טריציקלי בעל פעילות סלקטיבית לקולטני H1 היקפיים.

השפעות פרמקודינמיות

ללורטאדין אין תכונות הרגעה או אנטיכולינרגיות משמעותיות מבחינה קלינית ברוב האוכלוסייה ובשימוש במינון המומלץ.

לא היו שינויים משמעותיים מבחינה קלינית בסימנים חיוניים, פרמטרים מעבדתיים, בדיקה גופנית או אלקטרוקרדיוגרמות במהלך טיפולים ארוכי טווח.

ללורטאדין אין פעילות משמעותית על קולטני H2. הוא אינו מעכב ספיגה של נוראדרנלין וכמעט ואינו משפיע על תפקוד לב וכלי דם או על הפעילות הפנימית של קוצבי לב.

מחקרים על התפתחות מחלת עור היסטמין משנית בבני אדם לאחר מתן מנה אחת של 10 מ"ג הראו כי השפעות אנטי -היסטמין מתרחשות במשך 1 עד 3 שעות, כשהן מגיעות לשיא לאחר 8 עד 12 שעות ונמשכות יותר מ -24 שעות. לא נמצאה עדות לסובלנות להשפעה זו לאחר 28 ימי טיפול בלורטדין.

יעילות ובטיחות קלינית

מעל 10,000 נבדקים (מגיל 12 ומעלה) טופלו בטבליות לורטדין 10 מ"ג בניסויים קליניים מבוקרים. Loratadine טבליות 10 מ"ג פעם ביום הוכחו כעדיפות על פלסבו ודומה לקלמסטין בשיפור ההשפעות על תסמינים באף ולא באף של נזלת אלרגית. במחקרים אלה, נצפתה תדירות נמוכה יותר של סהרוריות עם loratadine מאשר עם clemastine ובאופן זהה לתדירות של טרפנאדין ופלסבו.

בקרב נבדקים אלה (מגיל 12 ומעלה) נרשמו 1,000 נבדקים עם אורטיקריה אידיופטית כרונית במחקרים מבוקרי פלסבו. מינון של 10 מ"ג של לורטדין פעם ביום היה עדיף על פלסבו בניהול אורטיקריה אידיופטית כרונית, כפי שמעידים הירידה בפריטיט, אריתמה ואורטיקריה הקשורים. במחקרים אלה, שכיחות הישנוניות עם לורטדין הייתה דומה לזו שנראתה אצל תרופת דמה.

אוכלוסיית ילדים

כ -200 נבדקים ילדים (בגילאי 6 עד 12 שנים) עם נזלת אלרגית עונתית קיבלו סירופ לורטאדין במינונים של עד 10 מ"ג פעם ביום בניסויים קליניים מבוקרים. במחקר אחר, 60 נבדקים ילדים (בגילאי 2 עד 5 שנים) קיבלו סירופ לורטדין במינון של 5 מ"ג פעם ביום. לא נצפו תופעות לוואי בלתי צפויות.

יעילות ילדים הייתה דומה ליעילות שנצפתה במבוגרים.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

קְלִיטָה

לורטאדין נספג היטב במהירות. בליעה בו זמנית של מזון עשויה לעכב מעט את ספיגת הלורטאדין, אך מבלי להשפיע על השפעתו הקלינית. פרמטרי הזמינות הביולוגית של לורטדין והמטבוליט הפעיל שלו הם ביחס למינון.

הפצה

Loratadine נקשר באופן משמעותי לחלבוני פלזמה (97% עד 99%) והמטבוליט הפעיל שלו - desloratadine (DL) - נקשר בינוני (73% עד 76%).

בנבדקים בריאים, מחצית החיים של הפלזמה של הלורטאדין ושל המטבוליט הפעיל שלו הם כשעה ושעתיים בהתאמה.

ביו טרנספורמציה

לאחר מתן אוראלי, הלורטאדין נספג במהירות ובטוב ועובר מטבוליזם משמעותי של מעבר ראשון, בעיקר על ידי CYP3A4 ו- CYP2D6. המטבוליט העיקרי - desloratadine (DL) - הוא פעיל מבחינה פרמקולוגית ואחראי על חלק ניכר מההשפעה הקלינית. Loratadine ו- DL מגיעים לריכוז הפלזמה המרבי (Tmax) תוך 1 - 1.5 שעות ו- 1.5 - 3.7, בהתאמה. שעות לאחר הטיפול.

חיסול

כ -40% מהמינון הניתן מסולק בשתן ו -42% בצואה, בעיקר בצורה של מטבוליטים מצומדים, על פני תקופה של יותר מעשרה ימים. כ -27% מהמינון הניתן מופרש בשתן במהלך 24 השעות הראשונות. פחות מ -1% מהחומר הפעיל מופרש ללא שינוי, בצורתו הפעילה, כ- loratadine או DL.

מחצית החיים הממוצעת של חיסול בנבדקים בריאים הייתה 8.4 שעות (טווח = 3 עד 20 שעות) עבור loratadine ו- 28 שעות (טווח = 8.8 עד 92 שעות) עבור המטבוליט הפעיל העיקרי.

נזק לכליות

הן AUC והן רמות הפלזמה המרביות (Cmax) של loratadine והמטבוליט הפעיל שלו עלו בחולים עם מחלת כליות כרונית בהשוואה לאותם ערכים בחולים עם תפקוד כלייתי תקין. מחצית החיים הממוצע של loratadine והמטבוליט הפעיל שלו. הם לא היו שונים באופן משמעותי מאלו שנצפו בנבדקים רגילים. המודיאליזה אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של הלורטאדין או המטבוליט הפעיל שלו בנבדקים עם אי ספיקת כליות כרונית.

ספיקת כבד

בחולים עם מחלת כבד כרונית הנגרמת על ידי אלכוהול, AUC ורמות הפלזמה המרביות (Cmax) של loratadine היו פי שניים מזה של חולים עם תפקוד כבד תקין, בעוד שהפרופיל הפרמקוקינטי של המטבוליט הפעיל לא השתנה באופן משמעותי. מחצית החיים. חיסול. של הלורטאדין ושל המטבוליט הפעיל שלו היו 24 שעות ו -37 שעות, בהתאמה, וגדלו עם חומרת מחלת הכבד.

אזרחים ותיקים

הפרופיל הפרמקוקינטי של loratadine והמטבוליט הפעיל שלו דומה למתנדבים מבוגרים בריאים ומתנדבים קשישים בריאים.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונאליים בנושא בטיחות, פרמקולוגיה, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות ופוטנציאל מסרטן.

במחקרי רעילות פוריות לא נצפו השפעות טרטוגניות. עם זאת, זמני ההמלטה הממושכים והקיבולת של הצאצאים נצפו בחולדות בריכוז פלזמה (AUC) גבוה פי 10 מאלו שהושגו במינונים קליניים.