מרכיבים פעילים: Oxazepam
טבליות Serpax 15 מ"ג
טבליות Serpax 30 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Serpax? לשם מה זה?
קבוצה פרמקותרפית
אנקסוליטים, נגזרות בנזודיאזפינים
אינדיקציות טיפוליות
חרדה, מתח ועוד ביטויים סומטיים או פסיכיאטריים הקשורים לתסמונת חרדה. בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת ומכפיפה את הנבדק למצוקה קשה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Serpax
Serpax הוא התווית בחולים עם:
- רגישות יתר לחומר הפעיל, לבנזודיאזפינים או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
- תסמונת דום נשימה בשינה.
- אי ספיקת נשימה חמורה.
- Myasthenia gravis.
- אי ספיקת כבד חמורה.
- הריון ידוע או חשוד
- הנקה (ראה הריון והנקה).
- גיל ילדים.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Serpax
קבוצות ספציפיות של חולים
קשישים צריכים ליטול מינון מופחת (ראו "מינון, שיטה וזמן מתן"). כמו כן, מוצע מינון נמוך יותר לחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית בשל הסיכון לדיכאון נשימתי.
בשל האפקט המרגיע לשרירים אצל קשישים קיים סיכון לנפילות וכתוצאה מכך לשברים.
לחולים עם ליקוי כבד חמור יש יכולת מופחתת לחילוף אוקסאזפאם באמצעות גלוקורונידציה.
יש לפקח על חולים עם תפקוד כבד או כלייתי לקוי בתדירות גבוהה ולהתאים את המינון בקפידה לתגובת המטופל. מינון נמוך יותר עשוי להספיק בחולים אלה.
בנזודיאזפינים הם התווית בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה ו / או אנצפלופתיה, שכן, כמו כל בנזודיאזפינים, הם יכולים לעורר אנצפלופתיה בכבד.
יש לנקוט בזהירות בטיפול בחולים עם גלאוקומה צרה.
בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות. אין להשתמש בבנזודיאזפינים לבד לטיפול בדיכאון או חרדה הקשורים לדיכאון (ניתן להפיק התאבדות בחולים כאלה). בחולים אלה יש להימנע מכמויות גדולות של סרפקס.
יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה בסמים או באלכוהול.
שימוש בילדים
אין לתת בנזודיאזפינים לילדים מבלי להעריך היטב את הצורך בפועל בטיפול; משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Serpax
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
יש להימנע מצריכה מקבילה עם אלכוהול.השפעת ההרגעה עשויה להשתפר בעת נטילת התרופה יחד עם אלכוהול. הדבר משפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. (ראה סעיף 4.7).
קשר עם דיכאון של מערכת העצבים המרכזית (CNS): השפעת הדיכאון המרכזית עשויה להשתפר במקרים של שימוש במקביל עם אלכוהול, ברביטורטים, תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלאטיות), מהפנטים / תרופות הרגעה, חרדות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות נוגדות דיכאון, אנטי אפילפטיות, תרופות נוגדות פרכוסים אנטיהיסטמינים במקרה של משככי כאבים נרקוטיים עלולה להתרחש עלייה באופוריה, מה שמוביל לעלייה בתלות הנפשית.
מתן תיאופילין ואמינופילין עשוי להפחית את ההשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים, כולל סרפקס.
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עשויות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים. במידה פחותה, הדבר חל גם על בנזודיאזפינים אשר מטבוליזם מתרחש רק על ידי הצמדה.
אינטראקציות בניתוחי מעבדה
לא דווח על הפרעות בבדיקות מעבדה או זוהו בשימוש ב- Serpax. עם זאת, דווח כי אוקסאזפם פוגע בייצור קורטיזול. בדיקת דיכוי דיקסמתזון עשויה להיפגע אם ניתנה Serpax לפני הבדיקה.
אזהרות חשוב לדעת כי:
השימוש בבנזודיאזפינים, כולל סרפקס, יכול להוביל לדיכאון נשימתי מסכן חיים.
דווח על תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואדיות חמורות בשימוש בבנזודיאזפינים. במקרים של אנגיואדמה של הלשון, הגלוטי או הגרון דווחו בחולים לאחר נטילת המינונים הראשונים או הבאים של בנזודיאזפינים. לחלק מהחולים הנוטלים בנזודיאזפינים היו סימפטומים נוספים כגון קוצר נשימה, סגירת גרון או בחילה והקאות. חלק מהחולים נזקקו לטיפול בחדר המיון. אם אנגיואדמה כרוכה בלשון, גלוטית או גרון, עלולה להתרחש חסימה בדרכי הנשימה שעלולה להיות קטלנית.
חולים שמפתחים אנגיואדמה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים לא צריכים להיות מטופלים מחדש בתרופה.
יש להשתמש בזהירות ב- Serpax בחולים עם תפקודי נשימה לקויים (למשל חסימה ריאתית כרונית, תסמונת דום נשימה בשינה).
יש להודיע למטופלים כי ככל שהסבילות שלהם לאלכוהול או לתרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית יורדת עם Serpax, עליהם להימנע לחלוטין מחומרים אלה או להפחית את המינונים.
יש להעריך את הצורך להמשך טיפול ב- Serpax מעת לעת.
יש להפסיק את הטיפול בבנזודיאזפין בהדרגה.
סרפקס מצוין רק אם לא ניתן לפתור את ההפרעה באמצעות טיפול שאינו תרופתי, והיא חמורה, מושבתת וגורמת לחולשה עמוקה. חרדה ומתח הקשורות לתופעות תלויות בחיי היומיום אינן דורשות טיפול רגיל עם חרדה.
חרדה יכולה להיות סימפטום של מספר הפרעות אחרות. יש לשקול את האפשרות שהחרדה קשורה להפרעה פיזית או פסיכיאטרית סמויה שיש לה טיפול ספציפי יותר.
דיכאון קיים עשוי להתפתח או להחמיר במהלך הטיפול בבנזודיאזפינים, כולל סרפקס (ראה "תופעות לוואי"). השימוש בבנזודיאזפינים יכול לחשוף נטיות אובדניות בקרב חולים בדיכאון ואין לתת אותם ללא טיפול נוגד דיכאון הולם.
חלק מהחולים בבנזודיאזפינים פיתחו דיסקרסיה בדם, וחלקם חוו עלייה באנזימי הכבד. כאשר טיפול ממושך הכרחי מבחינה קלינית, מומלץ לבצע בדיקות תקופתיות של המטולוגיות ותפקודי הכבד.
אף על פי שתרחשי לחץ דם נדירים יש לתת בנזודיאזפינים בזהירות למטופלים בהם ירידה בלחץ הדם עלולה להוביל לסיבוכים קרדיו-וסקולריים. זה חשוב במיוחד בקרב חולים מבוגרים.
סוֹבלָנוּת
אובדן יעילות כלשהו להשפעות ההיפנוטיות של בנזודיאזפינים עלול להתפתח לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים, כולל סרפקס, יכול להוביל להתפתחות תלות פיזית ופסיכולוגית בתרופות אלו. כאשר משתמשים במינונים המומלצים בטיפול לטווח קצר בחרדה, פוטנציאל סרפקס לעורר התמכרות נמוך. הסיכון להתמכרות עולה עם המינון ומשך הטיפול; הוא גדול יותר בחולים עם היסטוריה של אלכוהול, שימוש בסמים או סמים או עם הפרעות אישיות ניכרות. לכן יש להימנע משימוש בחולים המכורים לסמים או לאלכוהוליסטים. באופן כללי יש לרשום בנזודיאזפינים לתקופות קצרות בלבד (2-4 שבועות) .שימוש רציף לטווח ארוך אינו מומלץ. תסמיני גמילה (למשל נדודי שינה חוזרים) עלולים להתרחש לאחר הפסקת המינון המומלץ לאחר שבוע של טיפול. יש להימנע מהפסקת הטיפול בפתאומיות ולמשך תקופת טיפול ממושכת יש תוכנית הפחתת מינון הדרגתית.
לאחר שהתפתחות הפיזית תלויה, סיום הטיפול הפתאומי ילווה בתסמיני גמילה. אלה עשויים להיות מורכבים מכאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה קיצונית, מתח, אי שקט, בלבול, עצבנות, תופעות ריבאונד, סחרחורת, דיספוריה.
במקרים חמורים הסימפטומים הבאים עשויים להתרחש: דה -סנולציה, דה -פרסונליזציה, היפרקוזיס, טינטון, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע פיזי / שינויים תפיסתיים, תנועות לא רצוניות, הקאות, בחילות, שלשולים, חוסר תיאבון, הזיות / הזיות, רעידות, התכווצויות בטן, מיאלגיה, תסיסה, דפיקות לב, טכיקרדיה, התקפי פאניקה, סחרחורת, היפר-רפלקסיה, אובדן זיכרון לטווח קצר, היפרתרמיה, התקפים או עוויתות. התקפים / התקפים עשויים להיות שכיחים יותר בחולים עם הפרעות התקף קיימות או שמשתמשים בתרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, כגון תרופות נוגדות דיכאון.
תסמינים נוספים הם: דיכאון, נדודי שינה, הזעה.
נדודי שינה וחרדה: תסמונת חולפת עלולה להתרחש עם הפסקת הטיפול שבה תסמינים שהובילו לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה.
תסמיני גמילה, במיוחד החמורים יותר, שכיחים יותר בקרב אותם מטופלים שקיבלו מינונים גבוהים לאורך תקופה ארוכה; עם זאת, הם יכולים להתרחש גם לאחר הפסקת בנזודיאזפינים הנלקחים ברציפות במינונים טיפוליים, במיוחד אם ההשעיה מתרחשת בפתאומיות.
מאחר והסיכון לגמילה או תסמיני ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מוצעת ירידה הדרגתית במינון. ישנן עדויות לפיתוח סובלנות להשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים.
ל- Serpax יש פוטנציאל להתעללות במיוחד בחולים עם עבר של שימוש בסמים ו / או אלכוהול
משך הטיפול
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר (ראה מינון, שיטה וזמן מתן) בהתאם לאינדיקציה, אך לא יעלה על שמונה עד שתים עשרה שבועות, כולל תקופת הגמילה ההדרגתית. הרחבת הטיפול מעבר לתקופות אלה לא אמורה להתרחש ללא הערכה מחדש של המצב הקליני. זה עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל עם תחילת הטיפול שהוא יהיה למשך זמן מוגבל ולהסביר במדויק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
כמו כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד, ובכך ימזער את החרדה מהתסמינים הללו במידה ויתרחשו לאחר הפסקת התרופה.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים עלולים לגרום לאמנזיה אנטרוגרדית או לליקוי בזיכרון. זה קורה לרוב מספר שעות לאחר בליעת התרופה, ולכן, כדי להפחית את הסיכון יש לוודא כי המטופלים יכולים לישון ללא הפרעה של 7-8 שעות (ראה תופעות לוואי).
תגובות פסיכיאטריות ופרדוקסליות
תגובות פרדוקסליות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, אגרסיביות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים, מצבי חרדה, עוינות, התרגשות, הפרעות שינה / נדודי שינה, דווחו מדי פעם עם שימוש בבנזודיאזפינים. עוררות מינית, הרגעה, עייפות, נמנום, אטקסיה, בלבול, דיכאון, הסרת דיכאון, סחרחורת, שינויים בחשק המיני, אימפוטנציה, ירידה באורגזמה. במידה וזה קורה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תגובות כאלה שכיחות יותר בקרב ילדים וקשישים.
פוריות, הריון והנקה
הֵרָיוֹן
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
אין להשתמש בבנזודיאזפינים במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון והשלישי.
אם המוצר נקבע לאישה בגיל הפריון, עליה לפנות לרופא, הן אם בכוונתה להיכנס להריון, והן אם היא חושדת כי היא בהריון, בנוגע להפסקת התרופה.
נטילת בנזודיאזפינים במהלך ההריון עלולה לגרום לפגיעה בעובר. בסיכון מוגבר למומים מולדים הקשורים לשימוש בחומרים חרדים, כגון כלורדיאזפוקסיד, דיאזפם ומפרובמט, במהלך השליש הראשון להריון, הוצע במספר מחקרים.
בבני אדם, רמות הדם המתקבלות מחבל הטבור מעידות על כך שהבנזודיאזפינים והגלוקורונידים שלהם עוברים דרך השליה. יכול להתרחש. תסמינים כגון היפואקטיביות, היפוטוניה, היפותרמיה, דיכאון נשימתי, דום נשימה, בעיות תזונה ותגובות מטבוליות שהשתנו עקב ירידה בהתנגדות לקור דווחו בתינוקות שאמהותיהם השתמשו בבנזודיאזפינים במהלך ההריון או הלידה המאוחרים.
בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך ההריון המאוחר עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.
זמן האכלה
מכיוון שהבנזודיאזפינים מופרשים בחלב אם, אין לתת אותם לאמהות מניקות אלא אם כן התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון הפוטנציאלי ליילוד.
הרגעה וחוסר יכולת ליטול חלב אם התרחשו במהלך ההנקה אצל תינוקות שאמהותיהם נטלו בנזודיאזפינים. יש להקפיד על תינוקות שנולדו לאמהות כאלה להשפעות תרופתיות (כולל הרגעה ועצבנות.
פוריות
ההשפעות של אוקסאזפם על פוריות האדם אינן ידועות.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
הרגעה, אמנזיה, פגיעה בריכוז ותפקוד השרירים יכולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות. אם משך השינה לא היה מספיק, הסבירות לפגיעה בערנות עלולה לעלות (ראה אינטראקציות). כמו כל החולים המקבלים תרופות הפועלות ב- CNS, יש להמליץ למטופלים לא להפעיל מכונות מסוכנות ולא לנהוג עד שהם בטוחים שהם לא מנומנמים או קלים בראשות סרפקס.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
התרופה מכילה לקטוז ולכן במקרה של חוסר סבילות לסוכרים יש לפנות לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Serpax: מינון
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. יש להעריך את המטופל מחדש באופן קבוע ולשקול היטב את הצורך להמשך הטיפול, במיוחד אם החולה נטול סימפטומים. משך הטיפול הכולל בדרך כלל לא יעלה על 8-12 שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית, ובמקרה זה אין לעשות זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המומלץ.
אין לחרוג מהמינון המרבי.
יש להתאים את המינון ואת משך הטיפול בנפרד. יש לרשום את המינון הנמוך ביותר האפקטיבי לזמן הקצר ביותר האפשרי.
יש להפסיק את הטיפול בהדרגה.
לחרדה קלה עד בינונית המינון הרגיל הוא 15 מ"ג, 3 או 4 פעמים ביום.
לתסמונות חרדה חמורות או חרדות הקשורות לדיכאון, המינון הרגיל הוא 15-30 מ"ג, 3 או 4 פעמים ביום.
חולים קשישים או מוחלשים, או חולים עם תפקודי כבד או כליות לקויים או עם אי ספיקת נשימה כרונית דורשים בדרך כלל מינונים נמוכים יותר או פחות. יש לפקח על מטופלים אלה בתדירות גבוהה, ולהתאים את המינון בקפידה לתגובה האישית. לחולים עם ליקוי כבד חמור עלולה להיות יכולת לקוי לחילוף אוקסאזפאם באמצעות גלוקורונידציה.
עבור חולים מבוגרים או תשושי, המינון ההתחלתי הוא 15 מ"ג, 1 או 2 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון בזהירות ל -15 מ"ג, 3 או 4 פעמים ביום.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Serpax
בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, מנת יתר לא צפויה להיות מסכנת חיים, אלא אם כן נלקחים תרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית (כולל אלכוהול) במקביל.
בטיפול במינון יתר של כל תרופה יש לשקול את האפשרות שלנטילה של חומרים אחרים במקביל.
תסמינים:
מינון יתר של בנזודיאזפינים גורם בדרך כלל לדרגות שונות של דיכאון במערכת העצבים המרכזית, החל מעכירות ועד תרדמת. במקרים קלים, הסימפטומים כוללים נמנום, בלבול, דיסארטריה ועייפות. במקרים חמורים (כגון אלה שיכולים להתרחש בעקבות צריכת התאבדות מסיבית) התסמינים עשויים לכלול אטקסיה, היפוטוניה, תת לחץ דם, היפנוזה, תגובות פרדוקסליות, דיכאון במערכת העצבים המרכזית, דיכאון לב וכלי דם, דיכאון נשימתי, תרדמת תרדמת -3 ° ומוות.
יַחַס:
לאחר מנת יתר של בנזודיאזפינים לשימוש אוראלי, יש להשרות הקאות (תוך שעה אחת) אם המטופל בהכרה או לבצע שטיפת קיבה, מיד לאחר הבליעה, עם הגנה נשימתית אם החולה חסר ידע או בחולים עם תסמינים. , ואחריו, במידת הצורך, שיטות החייאה כלליות, מעקב אחר סימנים חיוניים והתבוננות מקרוב בחולה. במקומות בהם קיים סיכון לשאיפה, אין צורך בהשראת הקאות
אם לא נצפה שיפור עם התרוקנות הקיבה, יש לתת פחם פעיל להפחתת הספיגה. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתפקודי נשימה ולב וכלי דם בטיפול חירום.
לחץ דם, אם כי לא סביר, ניתן לשלוט באמצעות נוראדרנלין. סרפקס אינו ניתן לדיאליזציה.
ניתן להשתמש ב- flodzenil אנטגוניסט בנזודיאזפינים בחולים המאושפזים כתוספת לטיפול המתאים במינון יתר של בנזודיאזפינים, ולא כתחליף. לפני השימוש בו עליך להתייעץ עם פרטי המוצר. על הרופאים להיות מודעים לסיכון להתקפים בשילוב עם טיפול flumazenil, במיוחד אצל אלה שהשתמשו בבנזודיאזפינים במשך זמן רב ובמקרה של מנת יתר של תרופות נוגדות דיכאון מחזוריות.
במקרה של בליעה / צריכה מקרית של מנה מוגזמת של SERPAX, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- SERPAX, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Serpax
כמו כל התרופות, SERPAX יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
בתוך מחלקת איברי המערכת של MedDRA, תגובות הלוואי מופיעות לפי תדירות (מספר החולים שצפויים לחוות תגובות שליליות) תוך שימוש בקטגוריות הבאות:
מאוד נפוץ (≥ 1/10)
נפוץ (≥1 / 100 עד <1/10)
לא נדיר (≥1 / 1,000 עד <1/100)
נדיר (≥1 / 10,000 עד <1 / 1,000)
נדיר מאוד (<1 / 10,000)
לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
בשל האפקט המרגיע לשרירים אצל קשישים קיים סיכון לנפילות וכתוצאה מכך לשברים.
ההשפעות של בנזודיאזפינים על מערכת העצבים המרכזית תלויות במינון. מינונים גבוהים גורמים לדיכאון חמור יותר של מערכת העצבים המרכזית.
שִׁכחָה
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להתרחש גם במינונים טיפוליים, הסיכון עולה במינונים גבוהים יותר. השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה "אזהרות מיוחדות").
דִכָּאוֹן
מצב של דיכאון קיים עשוי להיחשף במהלך השימוש בבנזודיאזפינים.
בנזודיאזפינים או תרכובות דומות לבנזודיאזפינים עלולות לגרום לתגובות כגון: אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים.
תגובות כאלה יכולות להיות קשות למדי. סביר יותר שהם בילדים ובקשישים.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים (אפילו במינונים טיפוליים) עשוי להוביל להתפתחות תלות גופנית; הפסקת הטיפול עלולה לגרום לתופעות ריבאונד או נסיגה (ראה אזהרות מיוחדות). תלות פסיכולוגית עלולה להתרחש. דווח על שימוש לרעה בבנזודיאזפינים.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים
הרכב
טבליות Serpax 15 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: אוקסאזפם 15.00 מ"ג.
חומרים עזר: לקטוז, סטארט מגנזיום, עמילן תירס, עמילן pregelatinized.
טבליות Serpax 30 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: oxazepam 30.00 מ"ג.
חומרים עזר: לקטוז, תאית מיקרו קריסטלית, אשלגן פולקרילין, מגנזיום סטרט.טבליות.
טבליות Serpax 15 מ"ג - 20 טבליות
טבליות Serpax 30 מ"ג - 20 טבליות
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
לוחות SERPAX
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליות Serpax 15 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: אוקסאזפם 15.00 מ"ג.
טבליות Serpax 30 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
מרכיב פעיל: oxazepam 30.00 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מתחלקות
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
חרדה, מתח ועוד ביטויים סומטיים או פסיכיאטריים הקשורים לתסמונת חרדה.
בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת ומכפיפה את הנבדק למצוקה קשה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. יש להעריך את המטופל מחדש באופן קבוע ולשקול היטב את הצורך להמשך הטיפול, במיוחד אם החולה נטול סימפטומים. משך הטיפול הכולל בדרך כלל לא יעלה על 8-12 שבועות, כולל תקופת נסיגה הדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית, ובמקרה זה אין לעשות זאת ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המומלץ.
אין לחרוג מהמינון המרבי.
יש להתאים את המינון ואת משך הטיפול בנפרד.
יש לרשום את המינון הנמוך ביותר האפקטיבי לזמן הקצר ביותר האפשרי.
יש להפסיק את הטיפול בהדרגה.
לחרדה קלה עד בינונית המינון הרגיל הוא 15 מ"ג, 3 או 4 פעמים ביום.
לתסמונות חרדה חמורות או חרדות הקשורות לדיכאון, המינון הרגיל הוא 15-30 מ"ג 3 או 4 פעמים ביום.
חולים קשישים או מוחלשים, או חולים עם תפקודי כבד או כליות לקויים או עם אי ספיקת נשימה כרונית דורשים בדרך כלל מינונים נמוכים יותר או פחות. יש לעקוב אחר מטופלים אלה בתדירות גבוהה, ולהתאים את המינון בקפידה לתגובה האישית.לחולים עם ליקוי כבד חמור יש יכולת מופחתת לחילוף אוקסאזפאם באמצעות גלוקורונידציה (ראה סעיף 5.2).
עבור חולים מבוגרים או תשושי, המינון ההתחלתי הוא 15 מ"ג, 1 או 2 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון בזהירות ל -15 מ"ג, 3 או 4 פעמים ביום.
04.3 התוויות נגד
Serpax הוא התווית בחולים עם:
רגישות יתר לחומר הפעיל, לבנזודיאזפינים או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
תסמונת דום נשימה בשינה.
אי ספיקת נשימה חמורה.
Myasthenia gravis.
אי ספיקת כבד חמורה.
הריון מוכר או חשוד - הנקה (ראה סעיף 4.6).
גיל ילדים.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
השימוש בבנזודיאזפינים, כולל סרפקס, יכול להוביל לדיכאון נשימתי מסכן חיים.
דווח על תגובות אנפילקטיות / אנפילקטואדיות חמורות בשימוש בבנזודיאזפינים. במקרים של אנגיואדמה של הלשון, הגלוטי או הגרון דווחו בחולים לאחר נטילת המינונים הראשונים או הבאים של בנזודיאזפינים. לחלק מהחולים הנוטלים בנזודיאזפינים היו סימפטומים נוספים כגון קוצר נשימה, סגירת גרון או בחילה והקאות. חלק מהחולים נזקקו לטיפול בחדר המיון. אם אנגיואדמה כרוכה בלשון, גלוטית או גרון, עלולה להתרחש חסימה בדרכי הנשימה שעלולה להיות קטלנית.
חולים שמפתחים אנגיואדמה לאחר טיפול בבנזודיאזפינים לא צריכים להיות מטופלים מחדש בתרופה.
יש להשתמש בזהירות ב- Serpax בחולים עם תפקודי נשימה לקויים (למשל חסימה ריאתית כרונית, תסמונת דום נשימה בשינה).
יש ליידע את המטופלים כי ככל שהסבילות שלהם לאלכוהול או לתרופות מדכאות אחרות במערכת העצבים המרכזית (CNS) יורדת עם Serpax, עליהם להימנע לחלוטין מחומרים אלה או להפחית את המינונים.
יש להעריך את הצורך להמשך טיפול ב- Serpax מעת לעת.
יש להפסיק את הטיפול בבנזודיאזפין בהדרגה.
סרפקס מצוין רק אם לא ניתן לפתור את ההפרעה באמצעות טיפול לא תרופתי, והיא חמורה, מושבתת וגורמת לחולשה עמוקה. חרדה ומתח הקשורות לתופעות תלויות בחיי היומיום אינן דורשות טיפול רגיל עם חרדה.
חרדה יכולה להיות סימפטום של מספר הפרעות אחרות. יש לשקול את האפשרות שהחרדה קשורה להפרעה פיזית או פסיכיאטרית סמויה שיש לה טיפול ספציפי יותר.
דיכאון קיים עשוי להופיע או להחמיר במהלך הטיפול בבנזודיאזפינים, כולל סרפקס (ראה סעיף 4.8). השימוש בבנזודיאזפינים יכול לחשוף נטיות אובדניות בקרב חולים בדיכאון ואין לתת אותם ללא טיפול נוגד דיכאון הולם.
חלק מהחולים בבנזודיאזפינים פיתחו דיסקרסיה בדם, וחלקם חוו עלייה באנזימי הכבד. כאשר טיפול ממושך הכרחי מבחינה קלינית, מומלץ לבצע בדיקות תקופתיות של המטולוגיות ותפקודי הכבד.
אף על פי שתרחשי לחץ דם נדירים יש לתת בנזודיאזפינים בזהירות למטופלים בהם ירידה בלחץ הדם עלולה להוביל לסיבוכים קרדיו-וסקולריים. זה חשוב במיוחד בקרב חולים מבוגרים.
סוֹבלָנוּת
אובדן יעילות כלשהו להשפעות ההיפנוטיות של בנזודיאזפינים עלול להתפתח לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים, כולל סרפקס, יכול להוביל להתפתחות תלות פיזית ופסיכולוגית בתרופות אלו. כאשר משתמשים במינונים המומלצים בטיפול לטווח קצר בחרדה, פוטנציאל סרפקס לעורר התמכרות נמוך. הסיכון להתמכרות עולה עם המינון ומשך הטיפול; הוא גדול יותר בחולים עם היסטוריה של אלכוהול, שימוש בסמים או סמים או עם הפרעות אישיות ניכרות. לכן יש להימנע משימוש בחולים המכורים לסמים או לאלכוהוליסטים. באופן כללי יש לרשום בנזודיאזפינים לתקופות קצרות בלבד (2-4 שבועות) .שימוש רציף לטווח ארוך אינו מומלץ.
תסמיני גמילה (למשל נדודי שינה חוזרים) עלולים להתרחש לאחר הפסקת המינון המומלץ לאחר שבוע של טיפול בלבד. יש להימנע מהפסקת הטיפול בפתאומיות ולמשך תקופת טיפול ממושכת יש תוכנית הפחתת מינון הדרגתית.
לאחר שהתפתחות הפיזית תלויה, סיום הטיפול הפתאומי ילווה בתסמיני גמילה. אלה עשויים להיות מורכבים מכאבי ראש, כאבי שרירים, חרדה קיצונית, מתח, אי שקט, בלבול, עצבנות, תופעות ריבאונד, סחרחורת, דיספוריה.
במקרים חמורים הסימפטומים הבאים עשויים להתרחש: דה -סנולציה, דה -פרסונליזציה, היפרקוזיס, טינטון, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע פיזי / שינויים תפיסתיים, תנועות לא רצוניות, הקאות, בחילות, שלשולים, חוסר תיאבון, הזיות / הזיות, רעידות, התכווצויות בטן, מיאלגיה, תסיסה, דפיקות לב, טכיקרדיה, התקפי פאניקה, סחרחורת, היפר-רפלקסיה, אובדן זיכרון לטווח קצר, היפרתרמיה, התקפים או עוויתות. התקפים / התקפים עשויים להיות שכיחים יותר בחולים עם הפרעות התקף קיימות או שמשתמשים בתרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, כגון תרופות נוגדות דיכאון.
תסמינים נוספים הם: דיכאון, נדודי שינה, הזעה.
נדודי שינה וחרדה: תסמונת חולפת שבה סימפטומים המובילים לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה עשויים להתרחש עם הפסקת הטיפול.
תסמיני גמילה, במיוחד החמורים יותר, שכיחים יותר בקרב אותם מטופלים שקיבלו מינונים גבוהים לאורך תקופה ארוכה; עם זאת, הם יכולים להתרחש גם לאחר הפסקת בנזודיאזפינים הנלקחים ברציפות במינונים טיפוליים, במיוחד אם ההשעיה מתרחשת בפתאומיות.
מאחר והסיכון לגמילה או תסמיני ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מוצעת ירידה הדרגתית במינון.
ישנן עדויות לפיתוח סובלנות להשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים.
Serpax עשוי להיות בעל פוטנציאל להתעללות במיוחד בחולים עם עבר של שימוש בסמים ו / או אלכוהול.
משך הטיפול
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר (ראה סעיף 4.2) בהתאם לאינדיקציה, אך לא יעלה על שמונה עד שתים עשרה שבועות, כולל תקופת הנסיגה ההדרגתית. הארכת הטיפול מעבר לתקופות אלה לא צריכה להתרחש ללא הערכה מחודשת של המצב הקליני. זה עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל עם תחילת הטיפול שהוא יהיה למשך זמן מוגבל ולהסביר במדויק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה. כמו כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד, ובכך ימזער את החרדה מהתסמינים הללו במידה ויתרחשו לאחר הפסקת התרופה.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים עלולים לגרום לאמנזיה אנטרוגרדית או לליקוי בזיכרון.
זה קורה לרוב מספר שעות לאחר בליעת התרופה, ולכן, כדי להפחית את הסיכון יש לוודא כי המטופלים יכולים לישון ללא הפרעה של 7-8 שעות (ראה סעיף 4.8).
תגובות פסיכיאטריות ופרדוקסליות
תגובות פרדוקסליות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, אגרסיביות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים, מצבי חרדה, עוינות, התרגשות, הפרעות שינה / נדודי שינה, דווחו מדי פעם עם שימוש בבנזודיאזפינים. עוררות מינית, הרגעה, עייפות, נמנום, אטקסיה, בלבול, דיכאון, הסרת דיכאון, סחרחורת, שינויים בחשק המיני, אימפוטנציה, ירידה באורגזמה. במידה וזה קורה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. תגובות כאלה שכיחות יותר בקרב ילדים וקשישים.
קבוצות ספציפיות של חולים
קשישים צריכים ליטול מינון מופחת (ראה סעיף 4.2). כמו כן, מוצע מינון נמוך יותר לחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית בשל הסיכון לדיכאון נשימתי.
בשל האפקט המרגיע לשרירים אצל קשישים קיים סיכון לנפילות וכתוצאה מכך לשברים.
לחולים עם ליקוי כבד חמור יש יכולת מופחתת לחילוף אוקסאזפאם באמצעות גלוקורונידציה (ראה סעיף 5.2).
יש לפקח על חולים עם תפקוד כבד או כלייתי לקוי בתדירות גבוהה ולהתאים את המינון בקפידה לתגובת המטופל. מינון נמוך יותר עשוי להספיק בחולים אלה.
בנזודיאזפינים הם התווית בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה ו / או אנצפלופתיה, שכן, כמו כל בנזודיאזפינים, הם יכולים לעורר אנצפלופתיה בכבד.
יש לנקוט בזהירות בטיפול בחולים עם גלאוקומה צרה.
בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות. אין להשתמש בבנזודיאזפינים לבד לטיפול בדיכאון או חרדה הקשורים לדיכאון (ניתן להפיק התאבדות בחולים כאלה). בחולים אלה יש להימנע מכמויות גדולות של סרפקס.
יש להשתמש בבנזודיאזפינים בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה בסמים או באלכוהול.
שימוש בילדים
אין לתת לילדים בנזודיאזפינים מבלי להעריך היטב את הצורך בפועל; משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים.
המוצר מכיל לקטוז ולכן אינו מתאים לאנשים הסובלים מחוסר לקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
יש להימנע מצריכה מקבילה עם אלכוהול.השפעת ההרגעה עשויה להשתפר בעת נטילת התרופה יחד עם אלכוהול. הדבר משפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות (ראה סעיף 4.7).
קשר עם דיכאון מערכת העצבים המרכזית: השפעת הדיכאון המרכזית עשויה להשתפר במקרים של שימוש במקביל עם אלכוהול, ברביטורטים, תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלקטיות), מהפנטים / תרופות הרגעה, חרדות, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות נוגדות דיכאון, אנטי אפילפסיה, תרופות נוגדות פרכוסים, תרופות הרדמה ואנטי -היסטמינים. של משככי כאבים נרקוטיים יכולה להתרחש עלייה באופוריה, מה שמוביל לעלייה בתלות הנפשית.
מתן תיאופילין ואמינופילין עשוי להפחית את ההשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים, כולל סרפקס.
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עשויות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים. במידה פחותה, הדבר חל גם על בנזודיאזפינים אשר מטבוליזם מתרחש רק על ידי הצמדה.
אינטראקציות בניתוחי מעבדה
לא דווח על הפרעות בבדיקות מעבדה או זוהו בשימוש ב- Serpax. עם זאת, דווח כי אוקסאזפם פוגע בייצור קורטיזול. בדיקת דיכוי דיקסמתזון עשויה להיפגע אם ניתנה Serpax לפני הבדיקה.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין להשתמש בבנזודיאזפינים במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון והשלישי.
אם המוצר נקבע לאישה בגיל הפריון, עליה לפנות לרופא, הן אם בכוונתה להיכנס להריון, והן אם היא חושדת כי היא בהריון, בנוגע להפסקת התרופה.
נטילת בנזודיאזפינים במהלך ההריון עלולה לגרום לפגיעה בעובר. בסיכון מוגבר למומים מולדים הקשורים לשימוש בחומרים חרדים, כגון כלורדיאזפוקסיד, דיאזפם ומפרובמט, במהלך השליש הראשון להריון, הוצע במספר מחקרים.
בבני אדם, רמות הדם המתקבלות מחבל הטבור מעידות על כך שהבנזודיאזפינים והגלוקורונידים שלהם עוברים דרך השליה. יכול להתרחש. תסמינים כגון היפואקטיביות, היפוטוניה, היפותרמיה, דיכאון נשימתי, דום נשימה, בעיות תזונה ותגובות מטבוליות שהשתנו עקב ירידה בהתנגדות לקור דווחו בתינוקות שאמהותיהם השתמשו בבנזודיאזפינים במהלך ההריון או הלידה המאוחרים.
בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך סוף ההריון עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.
זמן האכלה
מכיוון שהבנזודיאזפינים מופרשים בחלב אם, אין לתת אותם לאמהות מניקות אלא אם כן התועלת הצפויה לאישה עולה על הסיכון הפוטנציאלי ליילוד.
הרגעה וחוסר יכולת ליטול חלב אם התרחשו במהלך ההנקה אצל תינוקות שאמהותיהם נטלו בנזודיאזפינים. יש להקפיד על תינוקות שנולדו לאמהות כאלה להשפעות תרופתיות (כולל הרגעה ועצבנות).
פוריות
ההשפעות של אוקסאזפם על פוריות האדם אינן ידועות.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
הרגעה, אמנזיה, פגיעה בריכוז ותפקוד השרירים יכולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות. אם משך השינה לא היה מספיק, הסבירות לפגיעה בערנות עלולה לעלות (ראה סעיף 4.5). כמו כל החולים המקבלים תרופות הפועלות ב- CNS, יש להמליץ למטופלים לא להפעיל מכונות מסוכנות ולא לנהוג עד שהם בטוחים שהם לא מנומנמים או קלים בראשות סרפקס.
04.8 תופעות לא רצויות
כחלק מסיווג איברי מערכת MedDRA, תגובות
תופעות הלוואי מופיעות לפי תדירות (מספר החולים צפוי להיות
להציג תגובות שליליות) תוך שימוש בקטגוריות הבאות:
מאוד נפוץ (≥ 1/10)
נפוץ (≥1 / 100,
לא נדיר (≥1 / 1,000 עד
נדיר (≥1 / 10,000,
נדיר מאוד (
לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
טבלה: תדירות ההשפעות הבלתי רצויות
בשל האפקט המרגיע לשרירים אצל קשישים קיים סיכון לנפילות וכתוצאה מכך לשברים.
ההשפעות של בנזודיאזפינים על מערכת העצבים המרכזית תלויות במינון. מינונים גבוהים גורמים לדיכאון חמור יותר של מערכת העצבים המרכזית.
שִׁכחָה
אמנזיה אנטרוגרדית יכולה להתרחש גם במינונים טיפוליים, הסיכון עולה במינונים גבוהים יותר. השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות לשינויים התנהגותיים (ראה סעיף 4.4).
דִכָּאוֹן
מצב של דיכאון קיים עשוי להיחשף במהלך השימוש בבנזודיאזפינים.
בנזודיאזפינים או תרכובות דומות לבנזודיאזפינים עלולות לגרום לתגובות כגון: אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, שינויים התנהגותיים.
תגובות כאלה יכולות להיות קשות למדי. סביר יותר שהם בילדים ובקשישים.
תלות
השימוש בבנזודיאזפינים (אפילו במינונים טיפוליים) עלול להוביל להתפתחות תלות גופנית; הפסקת הטיפול עלולה לגרום לתופעות ריבאונד או נסיגה (ראה סעיף 4.4). תלות פסיכולוגית עלולה להתרחש. דווח על שימוש לרעה בבנזודיאזפינים.
04.9 מנת יתר
בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, מנת יתר לא צפויה להיות מסכנת חיים, אלא אם כן נלקחים תרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית (כולל אלכוהול) במקביל.
בטיפול במינון יתר של כל תרופה יש לשקול את האפשרות שנלקחו חומרים אחרים במקביל.לאחר מנת יתר של בנזודיאזפינים לשימוש בעל פה, יש לגרום להקאה (תוך שעה "אחת) אם המטופל בהכרה. o התחיל שטיפת קיבה, מיד לאחר הבליעה, עם הגנה נשימתית אם החולה מחוסר הכרה או בחולים הסובלים מתסמינים, ואחריו במידת הצורך נוהלי החייאה כלליים, מעקב אחר סימנים חיוניים והתבוננות צמודה בחולה. אם קיים סיכון של שאיפה, אין צורך בהשראת הקאות. אם לא נצפה שיפור עם התרוקנות הקיבה, יש לתת פחם פעיל להפחתת הספיגה. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתפקודי נשימה ולב וכלי דם בטיפול חירום. מינון יתר של בנזודיאזפינים גורם בדרך כלל לדרגות שונות של דיכאון במערכת העצבים המרכזית, החל מעכירות ועד תרדמת. במקרים קלים, הסימפטומים כוללים נמנום, בלבול, דיסארטריה ועייפות.
במקרים חמורים (כגון אלה שיכולים להתרחש בעקבות צריכת התאבדות מסיבית) התסמינים עשויים לכלול אטקסיה, היפוטוניה, תת לחץ דם, היפנוזה, תגובות פרדוקסליות, דיכאון במערכת העצבים המרכזית, דיכאון לב וכלי דם, דיכאון נשימתי, תרדמת תרדמת -3 ° ומוות.
לחץ דם, אם כי לא סביר, ניתן לשלוט בו באמצעות נוראדרנלין.
Serpax אינו ניתן לדיאליזציה.
ניתן להשתמש ב- flodzenil אנטגוניסט בנזודיאזפינים בחולים המאושפזים כתוספת לטיפול המתאים במינון יתר של בנזודיאזפינים, ולא כתחליף. לפני השימוש בו עליך להתייעץ עם פרטי המוצר. על הרופאים להיות מודעים לסיכון להתקפים בשילוב עם טיפול flumazenil, במיוחד אצל אלה שהשתמשו בבנזודיאזפינים במשך זמן רב ובמקרה של מנת יתר של תרופות נוגדות דיכאון מחזוריות.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנקסוליטיות, נגזרות בנזודיאזפינים
קוד ATC: N05BA04
Oxazepam (Serpax) הוא בנזודיאזפין 1,4 בעל השם הכימי הבא 7-chloro-1,3-dihydro-3 hydroxy-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one.
אוקסאזפאם היא אבקה בצבע לבן עד צהוב בהיר, כמעט ללא ריח, כמעט לא מסיסה במים ומסיסה קלה באלכוהול וכלורופורם. המשקל המולקולרי הוא 286.7 ונקודת ההיתוך היא בין 205 ° -206 ° C.
הנוסחה המבנית שלה היא כדלקמן:
כמו כל הבנזודיאזפינים, לסרפקס יש תכונות חרדה ומרדימות.
מנגנון הפעולה המדויק של בנזודיאזפינים טרם הובהר, אולם נראה כי בנזודיאזפינים פועלים באמצעות מנגנונים שונים. השפעות של עיכוב סינפטי או פרסינפטי בתיווך (חומצה-אמינו-בוטירית או השפעה ישירה על המנגנונים שיוצרים את פוטנציאל הפעולה.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
Serpax הניתנת דרך הפה נספגת במהירות וכמעט לחלוטין. ריכוזי הפלזמה המרביים מגיעים בערך 2-3 שעות לאחר מתן אוראלי. מחצית החיים של חיסול Serpax בפלזמה אנושית נעה בדרך כלל בין 4 ל -15 שעות. בריכוזים משמעותיים מבחינה קלינית, Serpax נקשר לחלבוני פלזמה בסרפקס. סרפקס מצומדת בכבד במצב 3-הידרוקסי והופכת לתוכו. גלוקורוניד לא פעיל בתוך 48 שעות לאחר מתן הפה, יותר מ -70% מהמינון קיים בשתן בצורה של גלוקורוניד, המהווה לפחות 95% ממוצרי הפרשת השתן. Serpax אינו hydroxylated באופן משמעותי ואין לו מטבוליטים פעילים. Serpax אינו מצע לאנזימים N-dealkylating של מערכת P-450 הציטוכרום. טיפול במינון מרובה אינו מוביל לצבירת תרופות מוגזמת בנבדקים בריאים.
הקינטיקה של אוקסאזפאם אינה מושפעת באופן משמעותי מבחינה קלינית על פי הגיל. כמה מחקרים בחולים קשישים דיווחו על עלייה מובהקת סטטיסטית במחצית החיים של החיסול של אוקסאזפם בהשוואה לחולים צעירים יותר, אך הסליקה הכוללת לא השתנתה באופן משמעותי.
קינטיקת הגלוקורונידציה והחיסול של אוקסאזפאם נותרת ללא פגיעה יחסית בנוכחות מחלת כבד מתונה עד בינונית (הפטיטיס ויראלי חריפה, שחמת). מחקר שנערך בקרב חולים עם שחמת חמורה מפוצלת ואנצפלופתיה הראה ירידה משמעותית בפינוי הכבד. אוקסאזפם. מחצית החיים הממוצעת של חיסול (16.7 שעות) התארכה באופן משמעותי בהשוואה לערך הבקרה (5.8 שעות). הסליקה הממוצעת לכאורה (0.55 מ"ל / דקה / ק"ג), אחוז התרופה הלא מאוגדת (15.4%) ופינוי אוקסאזפאם לא מאוגד (4.1 מ"ל / דקה / ק"ג) שונו באופן משמעותי בהשוואה לערכי הבקרה (1.19 מ"ל / דקה / ק"ג, 4.6 % ו -25.4 מ"ל / דקה / ק"ג, בהתאמה). תוצאות אלו מצביעות על ירידה בכמות הגלוקורונידציה והסרה של אוקסאזפאם בחולים עם מחלת כבד מפושטת וחוסר כבד חמור.
מחקרים בחולים עם דרגות שונות של מחלת כליות, כולל אי ספיקת כליות כרונית ואי ספיקת כליות, לא הראו השפעה קלינית משמעותית על סיקול האוקספאם הכולל ורמות הפלזמה הממוצעות של מצב יציב בהשוואה לנבדקים בריאים. חיסול הגלוקורוניד הבלתי פעיל הופחת באופן משמעותי.במחקר שנערך על מטופלים עם ליקוי כלייתי חמור בהמודיאליזה קבועה נמצאה פינוי מופחת של תרופה לא מאוגדת, אם כי סיקול האוקספאם הכולל דומה לזה של נבדקים. של בקרות בריאות. כמות האוקספאם שהתאוששה על ידי דיאליזה הייתה זניחה.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רַעֲלָנוּת
Serpax הראתה רעילות חריפה נמוכה מאוד עם LD50 שווה ל (למינון אוראלי): חולדה 6500 מ"ג / ק"ג; עכבר 4500 מ"ג / ק"ג. בדיקות רעילות תת -חריפות וכרוניות נערכו במיני בעלי חיים שונים בהם הוכח כי לסרפקס יש רעילות נמוכה מאוד.
טרטוגנזה
בדיקות רבות שנערכו על בעלי חיים שונים לא יכללו את ההשפעות הטרטוגניות של אוקסאזפאם.
קרצינוגנזה, מוטגנזה
במחקר שנתיים על סרטן, אוקסאזפאם ניתנה לחולדות עם התזונה. חולדות זכרים שקיבלו פי 30 מהמינון האנושי המרבי הראו עלייה סטטיסטית בגידולים תאים זקיקיים של בלוטת התריס, אדנומות של תאי ביניים ואדנומה של הערמונית בהשוואה לקבוצות הביקורת. במחקר שפורסם בעבר דווח כי עכברים שטופלו במשך 9 חודשים במינוני אוקסאזפאם של פי 35 עד פי 100 מהמינון היומי של בני אדם פיתחו עלייה הקשורה למינון של אדנומות בכבד. בניתוח מיקרוסקופ עצמאי של דגימות ממחקר זה, מספר גידולים אלה סווגו כקרצינומה של הכבד. מחקר אחר דיווח על עלייה הקשורה למינון באדנומות הכבד או בקרצינומה בכבד בעכברים שטופלו עד שנתיים במינוני אוקסאזפם השווים לצריכה ממוצעת של כ- 135 פעמים מהמינון היומי המקסימלי לאדם. אותו מחקר הראה "שכיחות מוגברת של אדנומות תאי בלוטת התריס הזקיקות בחולדות B6C3F1 נקבות שטופלו במשך שנתיים במינוני אוקסאזפם השוות או גדולות מצריכה ממוצעת של כ- 175 פעמים מהמינון היומי לאדם. עד כה אין עדות לכך שהקליניקה השימוש באוקזפאם קשור להופעת גידולים.
דיווחים על מוטגניות חוץ גופית עם אוקסאזפאם לא הגיעו לתוצאות חד משמעיות; במחקר אחד, אוקסאזפאם נמצא מוטגני בבדיקת איימס על סלמונלה טיפימוריום, בעוד שבמחקר שלאחר מכן שנערך עם ובלי הפעלה מטבולית, נמצא כי אוקסאזפאם אינו מוטגני באף אחד מהזנים השונים של סלמונלה טיפימוריום, האם זה גרם לכך החלפת אללים או סטייה כרומוזומלית בתרביות תאי השחלות של האוגר הסיני. ניסוי נוסף במבחן סלמונלה / מיקרוזום הצביע על כך שאוקזפאם אינו מוטגני הן בנוכחות והן בהיעדר הפעלה אנזימטית של כבד חולדה.
לימודי פוריות
חולדות נקבות שקיבלו דיאטה המכילה 0.05% או 0.75% אוקסאזפאם הראו ירידה משמעותית בתדירות ההפוך הנרתיק. השפעות האוקספאם על פוריות האדם אינן ידועות.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות Serpax 15 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
חומרים עזר: לקטוז; מגנזיום סטיארט; עמילן תירס; עמילן מוקדם מראש.
טבליות Serpax 30 מ"ג
כל טאבלט מכיל:
חומרים עזר: לקטוז; תאית מיקרו -גבישית; אשלגן פולקרילין; מגנזיום סטיארט.
06.2 חוסר התאמה
עד כה לא ידועה אי התאמה.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחיות (ב PVC ואלומיניום)
טבליות Serpax 15 מ"ג - 20 טבליות
טבליות Serpax 30 מ"ג - 20 טבליות
06.6 הוראות שימוש וטיפול
עיין במידע בסעיף 4.2.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Meda Pharma S.p.A. ויאלה ברנטה, 18 - 20139 -מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
SERPAX טבליות 15 מ"ג AIC n. 020835031
SERPAX טבליות 30 מ"ג AIC n. 020835043
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 1967
חידוש הרשאה: יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
מרץ 2012
